აპინორმი / Apinorm


 

შემადგენლობა:
ყოველი 5მლ სუსპენზია : 100მგ იბუპროფენი აქტიური ნივთიერების სახით

დამხმარე ნივთიერებები: გლიცერინი, ნატრიუმის საქარინის დიჰიდრატი, საქაროზა, სორბიტოლი 70%, ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილ პარაბენი, ნატრიუმის ბენზოატი, ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი, ნატრიუმის ქლორიდი, ფორთოხლის არომატი, სასნეტ ყვითელი E110 საღებავის სახით.

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკური თვისებები:

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: არასტეროიდეული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები

ათქ კოდი: M01AE01

იბუპორფენი არის პროპიონის მჟავაs წარმოებული, რომელსაც გააჩნია ტკივილგამაყუჩებელი, ანთების საწინააღმდეგო და სიცხის დამწევი მოქმედება. იბუპროფენის თერაპიული ეფექტი არის ციკლოოქსიგენაზა იზო ფერმქნტზე (ცოგ-1 და ცოგ-2) არასელექციური მაინჰიბირებელი ეფექტის შედეგი.  იბუპროფენი ამცირებს პროსტაგლანდინების სინთეზს.

ექსპერიმენტული მონაცემების მიხედვით, იბუპროფენმა შესაძლოა მოახდინოს ასპირინის დაბალი დოზის ეფექტის შემცირება თრომბოციტების აგრეგაციაზე, მათი ერთდროული მიღებისას. ერთ კვლევაში, როდესაც იბუპროფენის ერთჯერადი დოზა 400მგ მიიღებოდა 8 საათით ადრე ან 30 წუთის შემდეგ ასპირინის დოზის (81 მგ)  დაუყოვნებლივი გამოთავისუფლების შემდეგ, შეინიშნებოდა ასპირინის შემცირებული ეფექტი თრომბოქსანის ფორმირებაზე ან თრომბოციტების აგრეგაციაზე. თუმცა, მოცემული შეზღუდული მონაცემედი და ექს-ვივო მონაცემების ექსტრაპოლაციის გაურკვევლობა კლინიკური სიტუაციის მიმართ გულისხმობს, რომ მყარი დასკვნების გაკეთება იბუპროფენის რეგულარულად გამოყენების შესახებ შეუძლებელია და იბუპროფენის არახშირი გამოყენებისას არ არის მოსალოდნელი   კლინიკურად დაკავშირებუილი ეფექტები.

ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:

ზოგადი თვისებები

აბსორბცია:

იბუპორფენი სწრაფად აბსორბირდება საჭმლის მომნელებელ ტრაქტში ბიოექვივალენტური თანაფარდობით 80-90%. მიღების შემდეგ Cmax მიიღწევა 1-2 საათის განმავლობაში. საკვებთან ერთად მირებისას AUC მცირდება და მისი აბსორბციის ტემპი შეყოვნებულია. საკვები არ ახდენს გავლენას საერთო ბიოშეღწევადობაზე.

განაწილება:

იბუპროფენი უკავშირდება 99%-ით და განაწილების მოცულობა მოზრდილებში შეადგენს დაახლოებით 0.12-0.2 ლ/კგ.

ბიოსტრანსფორმაცია

იბუპორფენი მეტაბოლიზდება CYP2C9 ციტოქრომ P450_ით თირკმელებში 2-ჰიდროქსიიბუპროფენი და 3- კარბოქსიიბუპროფენის სახით, რომლებიც წარმოადგენენ ორ პრაიმერ არააქტიურ მეტაბოლიტს. პერორალურად მიღების შემდეგ იბუპროფენის <90% რაოდენობამ გამოავლინა ოქსიდაციური მეტაბოლიტები საშარდე გზებში და მათი გლუკურონიდული კონიუგაციები. იბუპორფენის ძალიან მცირე რაოდენობა არ იცვლება და გამოიყოფა.

ელიმინაცია

თირკმელებით ელიმინაცია სწრაფია და სრული. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 2 სთ. იბუპროფენის ძირითადი ელიმინაცია სრულდება 24 საათში.

ჩვენებები:

ბავშვები

აპინორმის პედიატრიული სუსპენზია ინიშნება
· ცხელების მოკლევადიანი მკურნალობის დროს ბავშვებში 6 თვიდან ,
· მსუბუქი ან ზომიერი სიმწვავის ტკივილის გასაყუჩებლად მოკლევადიანი გამოყენებისთვის ბავშვებში 6 თვიდან,
· იუვენილური რევმატოიდული ართრიტის სამკურნალოდ

უკუჩვენებები:

იბუპროფენის ან პროდუქტის დამხმარე ნივთიერებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა.

პაციენტები რომელთაც მანამდე აღენიშნებოდათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (მაგ. ასთმა, რინიტი ან ჭინჭრის ციება) ასპირინის ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიმართ.

ორსულობის ბოლო ტრიმესტრი.

ღვიძლის მწვავე უკმარისობა.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტიდან სისხლდენის ან პერფორაციის ისტორია მანამდე ჩატარებული აასს-ებით თერაპიასთან ასოცირებული.

საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის დაავადების ისტორია (წყლულოვანი კოლიტი, კრონის დაავადება, მორეციდივე პეპტიური წყლული ან ჰემორაგია) (დამტკიცებული დაწყლულების ან სისხლდენის ორი ან მეტი ეპიზოდი).

გულის მწვავე უკმარისობა.

კორონარული არტერიების შუნტირებამდე და შემდეგ.

გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები:

გვერდითი ეფექტების შემცირება შეიძლება ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზის ხანმოკლე პერიოდით გამოყენებით რაც აუცილებელია სიმტპომების კონტროლისთვის (იხ. დოზირება და მიღების წესი).

ბრონქოსპაზმი შესაძლოა განვითრდეს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებოდათ მანამდე ბროქნული ასთმის ან ალერგიული დაავადების ისტორია.

აპინორმით თერაპიის დაწყებამდე საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებათ პეპტური წყლულის  და საჭმლის მომნელებელი სისტემის დარღვევების ისტორია, გულძმარვის გამო.

მკურნალობის დაწყებისას საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა პაციენტებში, თირკმლის, ღვიძლის და/ან გულის  უკმარისობის ისტორიით, თრიკმლის უკმარისობა შეინიშნებოდა აასს-ების თეარპიასთან აოსცირებული. საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის მხრივ გვერდითი მოვლენების განვითრების რისკის შესამცირებლად პაციენტებში აასს-ების მიღებისას, გამოიყენება ყველაზე ეფექტური დაბალი დოზა ხანმოკლე პერიოდით და ტარდება თირკმლის ფუნქციის მონიტორინგი.

აპინორმმა, სხვა აასს-ების მსგავსად, შეიძლება შენიღბოს ინფექციის სიმპტომები.

დოზაში; ამიტომ იგი ფაქტიურად არ შეიცავს ნატრიუმს.

მოცემული პროდუქტი შეიცავს 1.5 გ გლუკოზას ყოველ 5 მლ-ში. სიფრთხილეა საჭირო შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში გამოყენებისას. ასევე არ არის რეკომენდებული მიღება პაციენტებში გალაქტოზას აუტანლობის იშვიათი გენეტიკური დაავადებით, ლაპ ლაქტაზას დარღვევით, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით, იშვიათი ფრუქტოზას გენეტიკური აუტანლობით ან საქაროზა-იზომალტაზას უკამრისობით.

მოცემული პრეპარატი შეიცავს 0.5გ სორბიტს ყოველ 5 მლ-ში. არ არის რეკომენდებული პაციენტებში ფრუქტოზას იშვიათი გენეტიკური აუტანლობით. სორბიტს შეუძლია გამოიწვიოს დისკომფორტი თვალის ფსკერში და დიარეა.

აპინორმი შეიცავს გლიცერინს. გლიცერინს შეუძლია გამოიწვიოს თავის ტკივილი, თვალის ფსკერში დისკომფორტი და დიარეა მაღალი დოზებით მიღებისას.

ადამიანების მცირე ჯგუფი შესაძლოა იყოს ალერგიული E110 ან ნატრიუმის ბენზოატის მიმართ. ალერგიული რეაქციები იშვიათია მაგრამ E110-ის მიმართ ალერგიულ რეაქცია ხშირია ადამიანებში რომლებსაც აქვთ ალერგია ასპირინის მიმართ. ნატრიუმის ბენზოატს შეუძლია გაზარდოს ჰეპატიტის განვითრების რისკი ახალშობილებში.

ამასთან ერთად, ალერგიულ რეაქციებს შეუძლია გამოიწვიოს ალერგიულ რეაქციები პარაჰიდროქსიბენზოატის გამო.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს:

ზოგადი რეკომენდაციები

ორსულობის კატეგორია: C/D (3. ტრიმესტრი)

რეპროდუქციული ასაკის ქალები/კონტრაცეფცია

თუ იბუპროფენი გამოიყენება ორსულობის პირველი და მეორე ტრიმესტრის დროს, ინიშნება დაბალი დოზა და მკურნალობა უნდა იყოს ხანმოკლე.

გვერდითი ეფექტები:

შემდეგი სახის გვერდითი რეაქციები პერორალური ობუპფორენისთვის მსგავსია სხვა აასს-ების.

ისინი ჩამოთვლილია სისტემურ ოგრანოთა კლასის მიხედვით და მათი განვითრების სიხშირის მიხედვით: ძალიან ხშირი (>1/10); ხშირი (>1/100,<l/10); არახშირი (>1/1,000, <1/100); იშვიათი (-1/10,000, <1/1,000); ძალიან იშვიათი (<l/10,000) ცალკეული შეტყობინებების ჩათვლით.

 

სისტემურ ორგანოთა კლასი

სიხშირე

გვერდითი ეფექტები

ინფექციები და ინვაზიები

არახშირი

იშვიათი

რინიტი

ასეპტიური მენინგიტი (განსაკუთრებით პაციენტებში ავტოიმუნური დაავადებით, როგორიცაა სისტემური წითელი მგლურა, შემაერთებელი ქსოვილის შერეული დაავადება), კისრის დაჭიმულობა, თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, პირექსია და ორიენტაციის დარღვევა

სისხლის და სისხლმბადი სისტემის მხრივ

იშვიათი

თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, აპლაზური ანემია და ჰემოლიზური ანემია

მეტაბოლიზმი და კვება

იშვიათი

ანაფილაქტიური რეაქცია

ფსიქოზური დარღვევები

არახშირი

იშვიათი

უძილობა, შფოთვა

დეპრესია, დაბნეულობა, ჰალუცინაციები

ნერვული სისტემის მხრივ

ხშირი

 

არახშირი

იშვიათი

თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა

პარესთეზია

ოპტიკური ნევრიტი, ძილიანობა

თვალის მხრივ

არახშირი

იშვიათი

მხედველობის დარღვევა

ტოქსიური ოპტიკური ნეიროპათია

ყურის და ლაბირინთის მხრივ

არახშირი

იშვიათი

სმენის დარღვევა

ტინიტუსი, ვერტიგო

სასუნთქი გზების, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ

არახშირი

ასთმა, ბრონქოსპაზმი, დისპნოე

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ხშირი

არახშირი

იშვიათი

 

ძალიან იშვიათი

უცნობი

დისპეფსია, დიარეა, გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, შებერილობა, ყაბზობა, მელენა, ჰემატემეზი, გასტროინტესტინალური ჰემორაგია

გასტრიტი, 12-გოჯა ნაწლავის წყლული, კუჭის წყლული, პერორალური დაწყლულება

გასტროინტესტინალური პერფორაცია

პანკრეატიტი

კოლიტი და კრონის სინდორმი

ჰეპატობილიარული დარღვევები

არახშირი

 

იშვიათი

ძალიან იშვიათი

ჰეპატიტი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა

ღვიძლის დისფუნქცია

ღვიძლის უკმარისობა

კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ

ხშირი

არახშირი

 

 

 

იშვიათი

კანზე გამონაყარი

ჭინჭრის ციება, გამონაყარი, ანგიოედემა, ფოტომგრძნობელობის რეაქციები

სტივენს ჯონსონის სინდრომი

ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მულტიფორმული ერითემა

თირკმლის და საშარდე გზების მხრივ

არახშირი

ტუბულოინტერსტიციული ნეფრიტი, ნეფრიტული სინდრომი და თირკმლის უკმარისობა

ზოგადი დარღვევები და რეაქციები შეყვანის ადგილას

ხშირი

იშვიათი

დაღლილობა

ედემა

 

დოზირება და მიღების წესი:

დოზირება/მიღების სიხშირე და ხანგრძლივობა:

ბავშვებში:

 

20-30 მგ/კგ დღეში გაყოფილ დოზებად. კოვზის ან შპრიცის გამოყენებით შემდეგნაირად ხდება დოზირება:

 

ასაკი

დოზა

პერიოდი

6 თვე -  1წლის ასაკის (თუ არის >7კგ)

2.5 მლ (50მგ)

3-ჯერ დღეში

1-2 წლის ასაკის

2.5მლ (50მგ)

3-4 ჯერ დღეში

3-7 წლის ასაკის

5მლ (100მგ)

3-4 ჯერ დღეში

8-12 წლის ასაკის

10მლ (200მგ)

3-4 ჯერ დღეში

 

 დოზების მიღება უნდა მოხდეს დაახლოებით ყოველ 6 საათში (მინიმუმ 4- საათიანი ინტერვალით)

იუვენილური რევმატოიდული ართრიტის დროს შესაძლებელია 40მგ/კგ დღეში გაყოფილ დოზებად მიღება.

მოზრდილები:

რეკომენდებული დოზაა 1200-1800მგ დღეში გაყოფილ დოზებად. ზოგიერთ პაციენტში შესაძლებელია 600-1200მგ დღეში. სასურველია დოზის გაზრდა მწვავე და ძლიერი ტკივილის დროს მწვავე ფაზაში. საერთო დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 2400მგ-ს. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზის მომატება შესაძლებელია 3200მგ-დე. მსგავს შემთხვევაში საჭიროა პაციენტის სათანადო მონიტორინგი.

არასასურველი ეფექტების შემცირება შესაძლებელია ყველაზე ეფექტური დოზის გამოყენებით მოკლე პერიოდით, რაც აუცილებელია სიმპტომების კონტროლისთვის (იხ. ნაწილი 4.4).

ჭარბი დოზირება:

ტოქსიურობა

ტოქსიურობის ნიშნები და სიმპტომები ზოგადად არ შეინიშნებოდა <100მგ/კგ დოზირებისას ბავშვებში ან მოზრდილებში, თუმცა, შემანარჩუნებელი დოზების მიღება საჭიროა ზოგიერთ შემთხვევაში. ბავშვებში შეინიშნებოდა ტოქსიურობის ნიშნები და სიმპტომები 400მგ/კგ ან მეტი დოზების მიღების შემდეგ.

სიმპტომები

სიმპტომებია თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, ეპიგასტრიუმის ტკივილი, საჭმლის მომნელებელი ტრაქტის სისხლდენა, იშვიათად დიარეა, ორიენტაციის დარღვევა, აგზნება, კომა, ძილიანობა, თავრუსხვევა, ტინიტუსი, სინკოპე და ზოგჯერ კონვულსიები.

თირკმლის მწვავე უკმარისობა და ღვიძლის დაზიანება შესაძლოა განვითარდეს მნიშვნელოვანი მოწამვლისას.

პაციენტების უმრავლესობაში მიიღებოდა იბუპროფების მნიშვნელოვანი რაოდენობა და გამოვლინდა სიმპტომები 4-6 საათის განმავლობაში. ყველაზე ხშირად განვითარებულ სიმპტომებს ჭარბი დოზირების შედეგად წარმოადგენდა გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, ლეთარგია და ძილიანობა.

ცენტრალური ნერვული სისტემის ეფექტები მოიცავს თავის ტკივილს, ტინიტუსს, თავბრუსხვევას, კონვულსიებს და ცნობიერების დაკარგვას. ნისტაგმი, მეტაბოლური აციდოზი, ჰიპოთერმია, თირკმლის ეფექტები, საჭმლის მომნელებელი სისტემის სისხლდენა, კომა, აპნოე, დიარეა და ცნს-ს და სასუნთქი გზების დათრგუნვა ასევე შეინიშნებოდა. დეზორიენტაცია, აგზნება, გულის წასვლა და გულსისხლძარღვთა ტოქსიურობა, მათ შორის ჰიპოტენზია, ბრადიკარდია და ტაქიკარდია ასევე შეინიშნებოდა. მნიშვნელოვანი ჭარბი დოზირებისას თირკმლის უკმარისობა და ღვიძლის დაზიანება შესაძლებელია განვითარდეს.

ძლიერ ჭარბი დოზირება ზოგადად კარგად გადაიტანება  და არ ხდება სხვა პრეპარატების მიღება

მკურნალობა

სიმპტომური მკურნალობა უნდა ჩატარდეს კლინიკური მდგომარეობის მიხედვით შემთხვევითი ან ჭარბი დოზირებისას. რეკომენდებულია აქტივირებული ნახშირის მიღება პოტენციურად ტოქსიური რაოდენობის მიღებიდან 1 საათის განმავლობაში. ალტერნატიულად მოზრდილებში რეკომენდებულია კუჭის ამორეცხვა ჭარბი დოზირებიდან 1 საათის განმავლობაში.

უნდა მოხდეს შარდვა. საჭიროა თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციების სათანადო მონიტორინგი. საჭიროა პაციენტებზე დაკვირვება პოტენციურად ტოქსიური რაოდენობის მიღებიდან 4 საათის განამვლობაში.

კონვულსიების მკურნალობა, რომელიც შეინიშნებოდა ხშირად ან ხანგრძლივად უნდა მოხდეს ინტრავენური დიაზეპამით. სხვა სახის სიფრთხილის ზომები უნდა ჩატარდეს კლინიკური პაციენტის მდგომარეობის მიხედვით.

კონსულტაციისთვის მიმართეთ უახლოეს საინფორმაციო ტოქსიკოლოგიურ ცენტრს.

შენახვის პირობები:

შეინახეთ არაუმეტეს 25°C ოთახის ტემპერატურაზე, დაიცავით სინათლისგან.

გამოშვების ფორმა:

ქარვისფერი 100მლ შუშის ბოთლი, პოლიეთილენის ხუფით, 5მლ პოლიეთილენის კოვზით და ფურცელი-ჩანართით მუყაოს კოლოფში.

არ გამოიყენოთ ექიმთან კონსულტაციის გარეშე.

გაცემის წესი: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.