ასისტანი / ASISTAN


ათქ კლასიფიკაციის კოდი

R05CB01

შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

სიროფი: ბოთლში 100 მლ

5 მლ

აცეტილცისტეინი...........................................200 მგ

დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის მეთილპარაბენი, ნატრიუმის პროპილპარაბენი კონსერვანტის სახით; ბეტაკაროტინი (E160) საღებავი ნივთიერების სახით; სორბიტოლი – დამატკბობელი; ფორთოხლის ესენცია არომატიზატორის სახით.

კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი

მუკოლიზური საშუალება.

ფარმაკოლოგიური თვისებები

აცეტილცისტეინი ბუნებრივი ამინომჟავა L-ცისტეინის N-აცეტილირებული წარმოებულია. 

აცეტილცისტეინი მუკოლიზური საშუალებაა. 

აცეტილცისტეინს გააჩნია უნარი დაარღვიოს დისულფიდური ბმები ლორწოვანი სეკრეტის გლიკოპროტეინებში თავის სულფჰიდრილურ ჯგუფებთან და გამოიწვიოს მუკოლიზური ეფექტი მუკოიდურ და ლორწოვან ჩირქოვან სეკრეტზე. ის სწრაფად ამცირებს სასუნთქ გზებში დაგროვილი ლორწოს წებოვნებასა და სიმკვრივეს. იგი აწესრიგებს სუნთქვის ფუნქციას ამოხველების გაუმჯობესებით და ბრონქული სეკრეტის გამოყოფით.

აცეტილცისტეინი ანტიოქსიდანტური საშუალებაა.

ვინაიდან აცეტილცისტეინი, ცისტეინის დონორის სახით, ფილტვებისა და ღვიძლის უჯრედებში გლუტათიონის სინთეზში ღებულობს მონაწილეობას, ის ზრდის გლუტათიონის სინთეზს. აცეტილცისტეინი და გლუტათიონი მოქმედებენ ჟანგბადის თავისუფალ რადიკალებთან, რომლებიც ფილტვების ინფექციებისა და თამბაქოს ბოლისა თუ ტოქსიკური საშუალებების ინჰალაციით არის წარმოქმნილი. ამრიგად, აცეტილცისტეინს შეუძლია დაიცვას უჯრედი დაზიანებისაგან და ციტოპროტექტორულ აქტივობას ამჟღავნებს.   

აცეტილცისტეინი ხელს უშლის და ამცირებს აცეტამინოფენით გამოწვეულ ჰეპატოტოქსიურობას. ჩვეულებრივ პარაცეტამოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. აცეტამინოფენის მცირე რაოდენობა მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 მიკროსომული ფერმენტების სისტემით რეაქტიულ შუალედურ მეტაბოლიტებად, რომლებიც შემდგომში გლუტათიონთან კონიუგირებით მეტაბოლიზდებიან და საბოლოოდ გამოიყოფიან შარდში. აცეტამინოფენის ამ მაღალ დოზებს შეუძლიათ გახლიჩონ გლუტათიონი ისე, რომ ტოქსიური მეტაბოლიტის აქტივაცია დაქვეითდეს და შუალედური მეტაბოლიტის დონე გაიზარდოს. აცეტილცისტეინს შეუძლია დაიცვას ღვიძლი გლუტათიონის დონის შენარჩუნებით ან აღდგენით ან ტოქსიკურ შუალედურ მეტაბოლიტებთან კონიუგირებით.   

ფარმაკოკინეტიკა 

შეწოვა: აცეტილცისტეინი სტაბილურია კუჭისა და ნაწლავების წვენში და კარგად შეიწოვება პერორალური გამოყენების შემდეგ. ბიოშეღწევადობა თანაბარია 200 მგ-ის დღეში 3-ჯერ გამოყენებისას და 600 მგ-ის დღეში ერთხელ გამოყენებისას. იგი არ იცვლება საკვების არსებობისას. მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაციები მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან 30-60 წუთში.

განაწილება: განაწილების მოცულობა (Vd) არის 0.33-0.47 ლ/კგ. განაწილების ძირითადი ადგილებია ფილტვები, თირკმელები და ღვიძლი. პერორალური მიღების შემდეგ 48% ვლინდება ფილტვის ქსოვილში. აცეტილცისტეინი არსებობს თავისუფალი სახით ან შეკავშირებულია პლაზმურ ცილებთან დისულფიდური ბმებით. მისი 50% შეკავშირებულია პლაზმურ ცილებთან.

მეტაბოლიზმი: ღვიძლში დეაცეტილირების შემდეგ, იგი განიცდის ამინომჟავა ცისტეინის ჩვეულ მეტაბოლურ გარდაქმნებს. ღვიძლსა და სისხლში ცისტეინის მომატება იწვევს გლუტათიონის დონის ზრდას. პლაზმაში მისი ნახევრად დაშლის პერიოდია 6 საათი.

გამოყოფა: აცეტილცისტეინი ძირითადად შარდში და ღვიძლში გამოიყოფა სულფატებისა და ტაურინის მეტაბოლიტების სახით.

ჩვენებები

აცეტილცისტეინი ნაჩვენებია ბლანტი ლორწოს შემცირებისა და გამოყოფისათვის, ამოხველების აუცილებლობის შემთხვევაში. 

- მწვავე და ქრონიკული ბრონქოპულმონური დარღვევები;

- აცეტამინოფენით გამოწვეული ჰეპატოტოქსიურობის პრევენცია. 

დოზირების რეჟიმი

სასუნთქ სისტემასთან დაკავშირებული დაავადებების დროს მომატებული სეკრეციის შესამცირებლად და ამოხველების გასაადვილებლად:

უფროსები და 7 წელს ზემოთ ასაკის ბავშვები: 600 მგ/დღეში (15 მლ/დღეში) გამოიყენება დღეში ერთხელ ან საერთო დღიური დოზა იყოფა სამ თანაბარ დოზად და გამოიყენება დღეში 3-ჯერ.

ბავშვები 2 წლამდე ასაკი: 200 მგ/დღეში (5 მლ/დღეში) გაყოფილი ორ თანაბარ  დოზად გამოიყენება დღეში 2-ჯერ.

ბავშვები 2-7 წლის ასაკი: 400 მგ/დღეში (10 მლ/დღეში) გაყოფილი ორ თანაბარ დოზად გამოიყენება დღეში 2-ჯერ.

მუკოლიზური და ანტიოქსიდანტური გამოყენება:

სიროფის მომზადება

პრეპარატი უნდა დამზადდეს გამოყენებამდე სულ მცირე ნახევარი საათით ადრე. ადუღებული და გაგრილებული წყალი უნდა დაემატოს ფლაკონის ნიშნულამდე, რის შემდეგ ფლაკონი კარგად უნდა შევანჯღრიოთ. ნახევარი საათის შემდეგ, დაამატეთ წყალი მონიშნულ დონემდე და კიდევ ერთხელ კარგად შეანჯღრიეთ, ისე რომ შიგთავსი კარგად გაიხსნას. მომზადებული ფორთოხლის გემოს მქონე, ნახევრად გამჭვირვალე სიროფი სტაბილურია 12 დღის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურის პირობებში.

აცეტამინოფენით ჭარბი დოზირება

დარტყმითი დოზაა 140 მგ/კგ: ხოლო შემანარჩუნებელი - 70 მგ/კგ ყოველ 4 საათში ერთხელ (17 დოზა). 

პერორალური მიღება

 

გვერდითი მოვლენები

კუჭ-ნაწლავის მხრივ დარღვევები (მაგ. გულისრევა და ღებინება), სტომატიტი, რინორეა, ჭინჭრის ციება, თავის ტკივილი, ყურებში ხმაური და იშვიათად შეიძლება განვითარდეს კანის ალერგიული რეაქციები. სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ზრდიან ლორწოს წარმოქმნას არ გამოიყენება ამოსახველებელ ანტისეკრეციულ საშუალებებთან ერთად.

უკუჩვენებები

პრეპარატი უკუნაჩვენებია პაციენტებში აცეტილცისტეინის მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით.

ორსულობა და ლაქტაცია

B კატეგორიის პრეპარატი. ვინაიდან არ არსებობს საკმარისი ინფორმაცია, გადადის თუ არა აცეტილცისტეინი დედის რძეში თუ ნაყოფში, ორსულობისა და ლაქტაციის დროს იგი მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში გამოიყენება. 

განსაკუთრებული მითითებები

აცეტილცისტეინის გამოყენების შემდეგ, ბრონქული სეკრეცია შეიძლება შესამჩნევად გაიზარდოს. ამიტომ, საჰაერო გზები თავისუფალი უნდა იყოს პაციენტებში ხველის რეფლექსის დეფიციტით ან ხველის უკმარისობით. სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში ასთმით.

ამპულის გახსნისას შესაძლებელია სულფიდის სუნის შეგრძნება. ეს დაკავშირებულია მოლეკულურ თვისებებთან. აცეტილცისტეინის ხსნარი არ უნდა ინახებოდეს გახსნილ ამპულაში ან უნდა გადაისხას ნებულაიზერში. ბოთლის გახსნის შემდეგ შეიძლება ადგილი ჰქონდეს აცეტილცისტეინის ფერის ცვლილებას. ღია მეწამურისფერი გამომდინარეობს ქიმიური რეაქციიდან, რომელიც არ ახდენს მნიშვნელოვან ეფექტს აცეტილცისტეინის მუკოლიზურ ეფექტურობაზე ან უსაფრთხოებაზე. 

ზეგავლენა ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე: აცეტილცისტეინს არ გააჩნია უარყოფითი ზეგავლენა ავტომობილის მართვასა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. 

ჭარბი დოზირება

აცეტილცისტეინის სპეციფიკური ანტიდოტი არ მოიპოვება. ტარდება სიმპტომური და შემანარჩუნებელი მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება

ცისტეინის წამლებთან ურთიერთქმედება იშვიათია.

გლუტათიონი: გლუტათიონი ტრიპეპტიდია, წარმოებული გლუტამატით, გლიცინითა და ცისტეინით. აღდგენილი გლუტათიონი მონაწილეობას ღებულობს ჟანგბადის რადიკალებისა და ზოგიერთი ტოქსიკური საშუალების დეტოქსიკაციაში. აცეტილცისტეინი მოქმედებს ცისტეინის დონორის სახით და ზრდის გლუტათიონის სინთეზს. პარაცეტამოლი (აცეტამინოფენი): აცეტილცისტეინი ჩართულია გლუტათიონის სტრუქტურაში და პარაცეტამოლის რეაქტიული მეტაბოლიტის კონიუგირებაში და შეუძლია ჰეპატოტოქსიურობის პრევენცია. პარაცეტამოლის აცეტილცისტეინთან პირდაპირი ურთიერთქმედება არ არის დადგენილი.

არ შეიძლება აცეტილცისტეინის შემცველი ხსნარის შერევა ან მისი დამატება იმ ხსნარებთან, რომლებიც შეიცავენ ანტიბაქტერიულ ნივთიერებებს, მათი გამოყენება უნდა ხდებოდეს განცალკევებით. თუ აუცილებელია აცეტილცისტეინის და ბრონქოდილატატორების ან სხვა პრეპარატების შერევა, მისი შეყვანა უნდა მოხდეს მომზადების შემდეგ რაც შეიძლება სწრაფად. არ შეიძლება გამოუყენებელი ნარევის შენახვა.

აცეტილცისტეინი რეაქციებში შედის განსაზღვრულ ნივთიერებებთან, როგორიცაა, რკინა და სპილენძი, რომელიც გამოიყენება ნუბულაიზერში. გამოყენებული უნდა იქნას შემდეგი ნივთიერებებისგან დამზადებული ჭურჭელი: შუშა, პლასტიკური მასალა, უჟანგავი ფოლადი.

შენახვის პირობები და ვადა 

პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30ºC ტემპერატურაზე, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა - 2 წელი.

აფთიაქიდან გაცემის პირობები:

პრეპარატი გაიცემა ურეცეპტოდ.