აზითრომიცინი - ჰუმანითი / Azithromycin - Humanity

  • საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): azithromycin
  • კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებებიმაკროლიდები
  • მწარმოებელი კომპანია: Unimax Laboratories
  • მწარმოებელი ქვეყანა: ინდოეთი
  • გამოშვების ფორმა: 250მგ ტაბლეტი №6 (6 x1)
  • გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება – აზითრომიცინის 250 მგ ან 500 მგ-ს (აზითრომიცინის დიჰიდრატის სახით),
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, პოვიდონი,  გასუფთავებული ტალკი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებელ გლიკოლატი.
გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა, გასუფთავებული ტალკი, მაკროგოლი 6000, ტიტანიუმის დიოქსიდი, საღებავი ინდიგო. 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიმიკრობული პრეპარატი. მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას, აზითრომიცინი სწრაფად შეიწოვება, რაც განპირობებულია მჟავე გარემოში მისი მდგრადობით და ლიპოფილურობით. პერორალური მიღებისას შეიწოვება აზითრომიცინის 37% და პლაზმაში კონცენტრაციის პიკი (0,41 µგ/მლ) რეგისტრირდება 2-3 საათში. Vდ შეადგენს დაახლოებით 31 ლ/კგ. აზითრომიცინი კარგად აღწევს სასუნთქ გზებში, უროგენიტალური ტრაქტის ორგანოებსა და ქსოვილებში, წინამდებარე ჯირკვალში, კანში და რბილ ქსოვილებში. ქსოვილებში მაღალი კონცენტრაცია (50-ჯერ მეტი, ვიდრე პლაზმაში) და ნახევარდაშლის ხანგრძლივი პერიოდი განპირობებულია სისხლის პლაზმის ცილებთან აზითრომიცინის დაბალი შეკავშირებით, ასევე ეუკარიოტულ ქსოვილებში მისი შეღწევის და დაბალი рН მქონე სივრცეში კონცენტრირების უნარით. ლიზოსომებში აზითრომიცინის  დაგროვების უნარი განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია უჯრედშიდა გამომწვევების ელიმინაციისათვის. ფაგოციტებს აზითრომიცინი გადააქვთ ინფექციის ლოკალიზაციის ადგილას, სადაც ის გამონთავისუფლდება ფაგოციტოზის პროცესში. მაგრამ ფაგოციტებში მაღალი კონცენტრაციის მიუხედავად, აზითრომიცინი არ ახდენს გავლენას მათ ფუნქციაზე. თერაპიული კონცენტრაცია ნარჩუნდება ბოლო დოზის შიგნით მიღებიდან 5-7 დღის განმავლობაში. აზითრომიცინის მიღებისას, შესაძლებელია ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის ტრანზიტორული მომატება. პრეპარატის მიღებიდან 8-დან 24 საათის ინტერვალში ნახევარდაშლის პერიოდი შეადგენს 14-20 საათს, ხოლო პრეპარატის 24-დან 72 საათის ინტერვლში მიღებისას – 41 საათს, რაც აზითრომიცინის დღე-ღამეში 1 ჯერ მიღების საშუალებას იძლევა. გამოყოფის ძირითადი გზა – ნაღველი. დაახლოებით 50% გამოიყოფა უცვლელი სახით, დანარჩენი 50% - 10 არააქტიური მეტაბოლიტის სახით. მიღებული დოზის დაახლოებით 6% გამოიყოფა თირკმლებით. 

ფარმაკოდინამიკა
აზითრომიცინი წარმოადგენს მოქმედების ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკს, მაკროლიდური ანტიბიოტიკების – აზალიდების – ახალი ქვეჯგუფის პირველ წარმომადგენელს. აქვს ბაქტერიოსტატური მოქმედება, მაგრამ ანთების კერაში მაღალი კონცენტრაციის შექმნისას, იწვევს ბაქტერიციდულ ეფექტსაც. 50შ რიბოსომული სუბერთეულის შებოჭვით, აზითრომიცინი თრგუნავს მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებში ცილის სინთეზს. ავლენს აქტივობას გრამდადებითი, გრამუარყოფითი, ანაერობული, უჯრედშიდა და სხვა მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ.
მიკროორგანიზმების 90% დამთრგუნველი მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაცია  (MIჩ90) ≤ 0.01 µგ/მლ
Mycoplasma pneumoniae Haemophilus ducreyi
                           MIC90 0.01 - 0.1 µg/ ml
Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes
Gardnerella vaginalis Actinomyces species
Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi
Mobiluncus species
                              MIC900.1 - 2.0 µg/ ml
Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes
Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae
Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae
Neisseria meningitidis Streptococcus viridans
Neisseria gonorrhoeae Streptococcus group C, F, G
Helicobacter pylori Peptococcus species
Campylobacter jejuni Peptostreptococcus 
Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum 
Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens
Brucella melitensis Bacteroides bivius
Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis
Vibrio cholerae Chlamydia pneumoniae
Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum
Plesiomonas shigelloides Listeria monocytogenes
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus aureus*
(*eriTromicini – mgrZnobiare Stami)
                                   MIC902.0 - 8.0 µg/ ml
Escherichia coli Bacteroides fragilis
Salmonella enteritidis Bacteroides oralis
Salmonella typhi Clostridium difficile
Shigella sonnei Eubacterium lentum
Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum
Acinetobacter calcoaceticus Aeromonas hydrophilia

მიღების ჩვენებები
• ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები: ფარინგიტი, ტონზილიტი, სინუსიტი, შუა ოტიტი
• სასუნთქი გზების ინფექციები: მწვავე და ქრონიკული ბრონქიტი, ინტერსტიციული და ალვეოლური პნევმონია
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: ლაიმის დაავადება, წითელი ქარი, იმპეტიგო, მეორადი პიოდერმატოზები
• Hელიცობაცტერ პყლორი ასოცირებული კუჭის და 12-გოჯა ნაწლავის დაავადებები
• უროგენიტალური ტრაქტის ინფექციები: გონორეული და არაგონორეული ურეთრიტი და/ან ცერვიციტი

მიღების წესი და დოზირება
აზითრომიცინის ტაბლეტები მიიღება ერთჯერ დღეში ჭამამდე 1 საათით ადრე, ან ჭამიდან 2 საათის შემდეგ. 
ზედა და ქვედა სასუნთქი გზების, კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები:, ინიშნება დღიური დოზით 500 მგ 3 დღის განმავლობაში (კურსზე დოზა 1,5 მგ).
გაურთულებელი ურეთრიტი და/ან ცერვიციტის: ინიშნება ერთჯერადად დოზით 1 გ (250 მგ 4 ტაბლეტი).
ლაიმის დაავადების (ბორელიოზი) საწყისი სტადია (ერყტჰემა მიგრანს) ინიშნება დოზით 1 გ (250 მგ 4 ტაბლეტი) პირველ დღეს და 500 მგ ყოველდღიურად მეორე დღიდან მეხუთე დღის ჩათვლით (საკურსო დოზა – 3 გ).
Helicobacter pylori--თან ასოცირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის დაავადებები: აზითრომიცინი ინიშნება დოზით 1 გ (250 მგ 4 ტაბლეტი) დღე-ღამეში 3 დღის განმავლობაში კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში. 
პრეპარატის ერთი დოზის მიღების გამოტოვების შემთხვევაში საჭიროა გამოტოვებული დოზის რაც შეიძლება მალე მიღება, ხოლო მომდევნო დოზის – 24 საათიანი ინტერვალით. ხანდაზმულ და თირკმლის დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტებში დოზის კორექტირება აუცილებლობა არ არის.

გვერდითი მოვლენები
ხშირი (>1/100, < 1/10)
- გულისრევა, ღებინება, დიარეა, მუცლის ტკივილი
არახშირი (>1/1000, < 1/100)
- თხიერი განავალი, მეტეორიზმი, საჭმლის მონელების დარღვევები, უმადობა, 
იშვიათი (>1/1000, < 1/100)
- თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ძილიანობა, კრუნჩხვები, დისგევზია
- თრომბოციტოპენია
- აგრესიულობა, აგზნება, მოუსვენრობა, ნევროზულობა, უძილობა
- პარესთეზიები, ასთენია
- სმენის დარღვევა, სიყრუე, ხმაური ყურებში
- ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, QT ინტერვალის გახანგრძლივება
- ენის ფერის შეცვლა, ყაბზობა, ფსევდომემბრანული კოლიტი
- ღვიძლის ამინოტრანსფერაზების და ბილირუბინის დონის გარდამავალი მომატება, ქოლესტაზური სიყვითლე, ჰეპატიტი
- ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (გაწითლება, კანის გამონაყარი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, ფოტომგრძნობელობა), მულტიფორმული ერითემა, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი
ძალიან იშვიათი (>1/10000, < 1/1000)
- ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა
- კონვულსიები
- გემოს შეცვლა
- ართრალგიები
- ვაგინიტები, კანდიდოზი, სუპერინფექციები
- ანაფილაქსიური შოკი  (იშვიათ შემთხვევებში ლეტალური გამოსავლით)

უკუჩვენებები
- ანამნეზში მომატებული მგრძნობელობა მაკროლიდური ანტიბიოტიკების მიმართ
- ღვიძლის და თირკმლების ფუნქციის მძიმე დარღვევები
- 18 წლამდე ბავშვთა ასაკი 
- ორსულობის პირველი ტრიმესტრი და ლაქტაცია

სხვა მედიკამენტებთან ურთიერთქმედება
ანტაციდები მნიშვნელოვანწილად აქვეითებენ აზითრომიცინის შეწოვას, ამიტომ პრეპარატი მიიღება ამ პრეპარატების მიღებამდე ერთი საათით ადრე, ან მათი მიღებიდან ორი საათის შემდეგ. მაკროლიდური ანტიბიოტიკები ურთიერთქმედებენ ციკლოსპორინთან, ასტემიზოლთან, ტრიაზოლამთან, მიდაზოლამთან, ან ალფენტანილთან. ამ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენებისას, რეკომენდებულია სიფრთხილე. 
აზითრომიცინი არ ახდენს გავლენას Р-450 ციტოქრომზე და არ გააჩნია ურთიერთქმედება თეოფილინთან, ტერფენადინთან, კარბამაზეპინთან, მეთილპრედნიზოლონთან, დიდანოსინთან და ციმეტიდინთან.
აზითრომიცინის და არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენებისას, მატულობს სისხლდენის განვითარების რისკი. აუცილებელია პროთრომბინის დროის კონტროლი. 
აზითრომიცინის და დიგოქსინის კომბინაციისას, შესაძლებელია სისხლში დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატება, რომელიც საჭიროებს დოზის კორექციას.
აზითრომიცინის და ერგოტამინის ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული, ერგოტიზმის განვითარების რისკის გამო.
ზიდოვუდინი: აზითრომიცინი ზრდის სისხლში ზიდოვუდინის აქტიური ფოსფორილებული მეტაბოლიტის კონცენტრაციას. თუმცა ამ ურთიერთქმედების კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია. 
რიფაბუტინი: აზითრომიცინის და რიფაბუტინის ერთდროული გამოყენება არ ცვლის მათ პლაზმურ კონცენტრაციებს. თუმცა იზრდება  ნეიტროპენიის განვითარების რისკი, რომლის მიზეზი დადგენილი არ არის. 

განსაკუთრებული მითითებები
მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიღებისას, არის ცნობები შემდეგი გვერდითი მოვლენების შესახებ: პარკუჭოვანი არითმია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია (პარკუჭების თრთოლვის ჩათვლით), QT ინტერვალის გახანგრძლივება.
ძალიან იშვიათად შესაძლებელია მიოკარდიუმის ინფარქტის განვითარება პარკუჭების თრთოლვის ფონზე ანამნეზში არითმიის მქონე პაციენტებში.
გულის რეპოლარიზაციის და Qთ ინტერვალის  გახანგრძლივება, რომლებიც ზრდიან არითმიის განვითარების რისკს, აღინიშნა სხვა მაკროლიდური ანტიბიოტიკებით მკურნალობისას. აზითრომიცინის მსგავსი ეფექტი არ შეიძლება მთლიანად გამოირიცხოს პაციენტებში გულის რეპოლარიზაციის გახანგრძლივებით.
სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ორსულობა და ლაქტაცია 
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში შესაძლებელია მხოლოდ, თუ მოსალოდნელი სარგებელი ბევრად აღემატება პოტენციურ რისკს ნაყოფისათვის. Lლაქტაციის დროს მკურნალობის აუცილებლობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

დოზის გადაჭარბება
მაკროლიდური ანტიბიოტიკების დოზის გადაჭარბება ვლინდება სმენის შექცევადი დაკარგვით, მძიმე გულისრევით, ღებინებით და დიარეით.
მკურნალობა: აუცილებელია კუჭის ამორეცხვა და სიმპტომური თერაპიის ჩატარება.

გამოშვების ფორმა
6 ტაბლეტი 250 მგ დოზირებისათვის ან 3 ტაბლეტი 500 მგ დოზირებისათვის კონტურულ უჯრედულ შეფუთვაში. ერთი შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
შეინახეთ არაუმეტეს 25oC ტემპერატურის პირობებში, ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

ვარგისიანობის ვადა
2 წელი

აფთიაქიდან გაცემის პირობები: 
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.