ბესტფორი / BESTFOR


ფარმაკოლოგიური თვისებები
ცეფტრიაქსონი არის ნახევრად სინთეზური, მესამე თაობის ფართო-სპექტრის ცეფალოსპორინი
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
ცეფტრიაქსონის ბაქტერიციდული მოქმედება განპირობებულია უჯრედული კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. ბეტა-ლაქტამაზების, როგორც პენიცილინაზების, ასევე ცეფალოსპორინაზების, გრამ-უარყოფითი და გრამ-დადებითი ბაქტერიების არსებობისას, ცეფტრიაქსონს მაღალი ხარისხის სტაბილურობა გააჩნია. ცეფტრიაქსონი ჩვეულებრივ აქტიურია in vitro და კლინიკური ინფექციების დროს შემდეგი მიკროორგანიზმების წინააღმდეგ. 
გრამ-უარყოფითი მიკროორგანიზმები:
Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ამპიცილინ-რეზისტენტული და პენიცილინაზა წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella სახეობები ((Klebsiella pneumoniae - ს ჩათვლით), Neisseria gonorrhoeae (პენიცილინაზა და არა-პენიცილინაზა წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus morganii, Serratia marcescens, ქლამიდიის სახეობები, Acinobacter სახეობები, Citrobacter სახეობები, Salmonella სახეობები, Shigella სახეობები.
შენიშვნა: ზემოთ აღნიშნული ორგანიზმების უმრავლესობა, რომლებიც მულტი-რეზისტენტულნი არიან სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ, მაგ. პენიცილინების, ცეფალოსპორინებისა და ამინოგლიკოზიდების მიმართ, მგრძნობიარენი არიან ცეფტრიაქსონის მიმართაც. Pseudomonas aureginosa - ს ბევრი შტამი მგრძნობიარეა ცეფტრიაქსონის მიმართ.
გრამ-დადებითი მიკროორგანიზმები
Staphylococcus aureus (პენიცილინაზა წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus epidermidis, A ჯგუფის ბეტა ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები (Streptococcus pyogenes), B ჯგუფის სტრეპტოკოკები (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae. 
ანაერობები:
Bacteroides სახეობები, Clostridium სახეობები (Clostridium difficile - ს ბევრი შტამი რეზისტენტულია).
ფარმაკოკინეტიკა
ცეფტრიქსონი სრულად შეიწოვება ინტრამუსკულარული შეყვანის შემდეგ საშუალო მაქსიმალური პლამური კონცენტრაციებით, რომლებიც მიიღწევა ინექციიდან 2-3 საათის შემდეგ.
მრავალჯერადი ინტრავენური ან ინტრამუსკულარული დოზები 0.5-2 გრ 12-დან 24 საათამდე იწვევენ ცეფტრიაქსონის 15-36%-ით აკუმულირებას.
ცეფტრიაქსონი მაღალი კონცენტრაციებით ვლინდება შარდში. ცეფტრიაქსონის დოზის 33%-დან 67%-მდე გამოიყოფა შარდში შეუცვლელი სახით, ხოლო დანარჩენი ნაღველში და საბოლოოდ ვლინდება განავალში მიკრობიოლოგიურად არააქტიური ნაერთების სახით. 
1 გრ ინტრავენური დოზის შემდეგ, ცეფტრიაქსონის საშუალო კონცენტრაციები, რომლებიც დოზირებიდან 1-3 საათში ვლინდება, არის 581 მკგ/მლ ნაღვლის ბუშტში, 788 მკგ/მლ საერთო სანაღვლე სადინარში და 62.1 მკგ/მლ პლაზმაში.
ცეფტრიაქსონის გამოყენებისას ჯანმრთელ მოზრდილებში 0.15-3 გრ დოზის ფარგლებში, ნახევრად დაშლის პერიოდი იყო 5.8-8.7 საათი, განაწილების მოცულობა იყო 5.78-13.5 ლ. პლაზმური კლირენსია 0.58-1.45 ლ/სთ და თირკმლოვანი კლირენსი არის 0.32-0.73 ლ/სთ.
ცეფტრიაქსონი შექცევადად უკავშირდება ადამიანის პლაზმურ ცილებს, და შეკავშირება შემცირდა < 25 მკგ/მლ პლაზმურ კონცენტრაციებზე 95% მაჩვენებლიდან 85%-მდე 300 მკგ/მლ-ზე. ცეფტრიაქსონი გადადის ჩვილებისა და ბავშვების თავის ტვინის ანთებით გარსებში. ბავშვებში ცეფტრიაქსონის 50 მგ/კგ ან 75 მგ/კგ დოზის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, მაქსიმალური შრატის კონცენტრაციები არის 216 და 275 მკგ/მლ შესაბამისად. ცერებრო-სპინალურ სითხეში კონცენტრაციებია (თავის ტვინის გარსების ანთების დროს) 5,6 და 6,4 მკგ/მლ შესაბამისად.
ჯანმრთელ მოზრდილებთან შედარებით, ცეფტრიაქსონის ფარმაკოკინეტიკა მხოლოდ მინიმალურად არის შეცვლილი ხანდაზმულებში და პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობით 2 გ დღეში. ცეფტრიაქსონი არ გამოიდევნება პლაზმიდან ჰემოდიალიზით. დიალიზზე მყოფი 26 პაციენტიდან 6 პაციენტში ცეფტრიაქსონის ელიმინაციის სიჩქარე საგრძნობლად შემცირდა. დიალიზზე მყოფ პაციენტებში და პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობით აუცილებელია დოზის კორექცია. ამიტომ ცეფტრიაქსონის პლაზმური კონცენტრაციების მონიტორინგი ასეთ პაციენტებში აუცილებელია.

ჩვენებები
ბესტფორი (ცეფტრიაქსონი) ნაჩვენებია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული შემდეგი ინფექციების სამკურნალოდ:
ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: გამომწვევებია: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus saxeobebi, Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Hamophilus parainfluenzae, Klebsiella სახეობები, (Klebsiella pneumoniae - ს ჩათვლით). Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Proteus mirabilis an Serratia marcescens. 
კანისა და კანის სტრუქტურების ინფექციები გამოწვეული: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus სახეობები, Enterobacter cloacae, Klebsiella სახეობები (Klebsiella pneumoniae - ს ჩათვლით). Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa - ს მიერ. 
საშარდე გზების ინფექციები: (გართულებული და გაურთულებული) გამომწვევები: Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus morganii ან Klebsiella სახეობებით (Klebsiella pneumoniae - ს ჩათვლით) გამოწვეული. 
გაურთულებული გონორეა: (ცერვიკალური/ურეთრალური და რექტალური) გამოწვეული Neisseria gonorrhoeae - ს მიერ, პენიცილინაზა და არაპენიცილინაზა წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით.
მენჯის ანთებითი დაავადება: გამოწვეული Neisseria gonorrhoeae - ს მიერ.
ბაქტერიული სეპტიცემია: გამოწვეული Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Eschericgia coli, Haemophilus influenzae ან Klebsiella pneumoniae - ს მიერ.
ძვლებისა და სახსრების ინფექციები: გამოწვეული Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus სახეობები, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae ან Enterobacter სახეობების მიერ. 
ინტრააბდომინალური ინფექციები: გამოწვეული Escherichia coli და Klebsiella pneumoniae - ს მიერ. 
მენინიგიტი: გამოწვეული Haemophilus influenzae, Neisseria meningitis ან Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus epidermidis da Escherichia coli - ს მიერ.

მიღების წესები და დოზები
თუ არ არსებობს ექიმის სხვა დანიშნულება:
მოზრდილები : ბესტფორი 1 გრ ინტრამუსკულარული საინექციო ბოთლი შეიყვანება კუნთში. სტანდარტული თერაპიული დოზა : 1-2 გრ დღეში ერთხელ. საერთო დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გრამს.
ბავშვები : მძიმე ინფექციები მენინგიტების გარდა : 50-75 მგ/კგ/დღეში, ყოველ 12 საათში (საერთო დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 2 გრამს).
მენინგიტების მკურნალობისას : 100 მგ/კგ/დღეში, ყოველ 12 საათში (საერთო დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 4 გრამს).
გაურთულებელი გონოკოკური ინფექციების მკურნალობისათვის, რეკომენდებულია ერთჯერადი ინტრამუსკულარული დოზა 250 მგ. 
პრეოპერაციული გამოყენებისათვის (ქირურგიული პროფილაქტიკა), რეკომენდებულია ერთჯერადი 1 გრ დოზა ინტრამუსკულარულად ოპერაციამდე 30-120 წუთით ადრე.
A ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკებით (შტრეპტოცოცცუს პყოგენეს) გამოწვეული ინფექციების მკურნალობისას, თერაპია სულ მცირე 10 დღის განმავლობაში უნდა გაგრძელდეს.
საინექციო ხსნარების დამზადება : 
ინტრამუსკულარული ინექცია : 1 გრ ბესტფორი უნდა გაიხსნას 4 მლ სტერილურ 1%-იან ლიდოკაინის ჰიდროქლორიდის ხსნარში. ხსნარი შეიყვანება ღრმად დუნდულა კუნთში.
პრეპარატი განზავებისთანავე გამოიყენება.

გვერდითი მოვლენები
ბესტფორი ჩვეულებრივ კარგად აიტანება. ყველაზე ხშირი გვერდითი მოვლენაა ანთება, ტკივილი ან სიმკვრივე შეყვანის შემდეგ ინტრამუსკულარული და ინტრავენური ინექციის ადგილზე, სისტემური გვერდითი მოვლენები, ფაღარათის, გულისრევის, ღებინების, ქავილის, გამონაყარის, ეოზინოფილიის, ლეიკოპენიის, ტრომბოციტოზის ჩათვლით, სხვა იშვიათი მოვლენებია: თავის ტკივილი, თავბრუ, ღვიძლის ფუნქციური ტესტების გარდამავალი მომატება, შრატის კრეატინინის მომატება, კანდიდოზი და ვაგინიტი. ყველა ეს გვერდითი მოვლენა მოიხსნება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
მოულოდნელი გვერდითი მოვლენის განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

უკუჩვენება
ბესტფორი უკუნაჩვენებია პაციენტებში ცეფალოსპორინების კლასის ანტიბიოტიკების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით. ვინაიდან ეს პროდუქტი შეიცავს ლიდოკაინ ჰიდროქლორიდს გამხსნელის სახით, მისი გამოყენება არ შეიძლება პაციენტებში ადგილობრივი ანესთეზიური საშუალებების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობით და გულის ბლოკადით.
ცეფტრიაქსონი ასევე არ გამოიყენება ახალშობილებში ჰიპერბილირუბინემიით და ნაადრევად დაბადებულ ბავშვებში. In vitro კვლევები უჩვენებენ, რომ ცეფტრიაქსონმა შეიძლება შრატში დაშალოს ალბუმინი, რამაც შეიძლება პაციენტებში გამოიწვიოს ბილირუბინული ენცეფალოპათია.

ორსულობა და ლაქტაცია
B კატეგორიის პრეპარატი:
ცეფტრიაქსონი გადადის პლაცენტარულ ბარიერში. ორსულობის დროს მისი საიმედოობა ჯერ არ არის დადგენილი. მისი გამოყენება შესაძლებელია იმ შემთხვევაში, თუ შესაძლო სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს. ვინაიდან ცეფტრიაქსონი გადადის დედის რძეში, ეს საკითხი მხედველობაში მისაღებია ძუძუთი კვების დროს. 
ორსულ ქალებში ადექვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები არ ჩატარებულა, ამიტომ ცეფტრიაქსონი ორსულობის დროს მხოლოდ აუცილებლობის შემთხვევაში გამოიყენება.
ნაადრევად შობილი და ახალშობილები: 1 თვემდე ასაკის ჩვილებსა და ნაადრევად შობილებში პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ჯერ არ არის დადგენილი.
ნარჩენები დროული და ნაადრევად შობილების ფილტვებსა და თირკმლებში დადასტურებულია.

განსაკუთრებული მითითებები
ბესტფორი -თ მკურნალობის დაწყებამდე, აუცილებელია დადგინდეს, ჰქონდა თუ არა პაციენტს ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები ცეფალოსპორინების, პენიცილინების ან სხვა წამლების მიმართ. ეს პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება პენიცილინ-მგრძნობიარე პაციენტებში. ანტიბიოტიკები სიფრთხილით გამოიყენება ნებისმიერ პაციენტში, რომელმაც ალერგიის, განსაკუთრებით წამლების მიმართ, რაიმე ფორმა გამოავლინა. მძიმე მწვავე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციების დროს შეიძლება საჭირო გახდეს კანქვეშ ეპინეფრინის შეყვანა ან სხვა გადაუდებელი ზომების მიღება.
თითქმის ყველა ფართო-სპექტრის ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენებისას, ცეფალოსპორინების ჩათვლით აღინიშნება ფსევდომემბრანული კოლიტი. ამიტომ, ძალიან მნიშვნელოვანია გავითვალისწინოთ ეს დიაგნოზი, პაციენტებში, რომლებშიც ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენების შემდეგ გამოვლინდება ფაღარათი. ფსევდომემბრანული კოლიტის მსუბუქი შემთხვევები ჩვეულებრივ ქრება მხოლოდ წამლის მოხსნის შემდეგ, ზომიერი და მძიმე შემთხვევების დროს, ცეფტრიაქსონით მკურნალობა უნდა შეწყდეს და დაიწყოს შესაბამისი მკურნალობა ანტიბაქტერიული წამლებით, როგორიცაა მაგალითად პერორალური ვანკომიცინი.
პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობით დოზის კორექცია აუცილებელი არ არის: თუმცა პაციენტებში ღვიძლის დისფუნქციით და თირკმლის თანმხლები დაავადებით ბესტფორი-ს დოზირება არ უნდა აღემატებოდეს 2 გ-ს დღეში, შრატის კონცენტრაციების მონიტორინგის გარეშე.
ცეფტრიაქსონი მუტაგენურ აქტივობას არ ამჟღავნებს.
ცეფტრიაქსონის შერევა და ერთობლივი გამოყენება არ შეიძლება კალციუმის შემცველ ხსნარებთან, მაშინაც კი თუ ის ინფუზიის გზით შეიყვანება. ხსნარები ან პრეპარატები, რომლებიც კალციუმს შეიცავენ არ გამოიყენება ცეფტრიაქსონის გამოყენებამდე 48 საათზე ადრე.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ბესტფორი -ს შემცველი ხსნარების შერევა ან დამატება არ შეიძლება სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებების შემცველ ხსნარებთან. მისი გამოყენება ცალკე უნდა მოხდეს.

შენახვის პირობები და ვადები
ბესტფორი -ს სტერილური ფხვნილი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე (25oC) ან ქვემოთ, ბნელ ადგილას. განზავების შემდეგ სინთლისაგან დაცვა აუცილებელი არ არის. ხსნარის ფერი შეიძლება იყო ღია ყვითელიდან ქარვისფრამდე, რაც შენახვის ხანგრძლივობაზე, კონცენტრაციაზე და გამხსნელზეა დამოკიდებული.
როგორც წესი, ხსნარი განზავებისთანავე გამოიყენება. ბესტფორი -ს ხსნარი ინარჩუნებს დამაკმაყოფილებელ აქტივობას 24 საათის განმავლობაში ოთახის ტემპერატურაზე (ან < 25oC), და 72 საათის განმავლობაში მაცივარში შენახვისას (4oC).
შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას ორიგინალურ შეფუთვაში. 
ვარგისიანობის ვადა : 3 წელი

აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა მხოლოდ ექიმის რეცეპტით.