გლაუსანი / GLAUSAN


 

საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება

ტრავოპროსტი

 

ქიმიური დასახელება

იზოპროპილ-(ძ)-7-[(1ღ, 2ღ, 3ღ, 5შ)-3,5-დიჰიდროქსი-2-[(1E, 3ღ)-3-ჰიდროქსი-4-[(α,α,α-ტრიფტორ-მ-ტოლილ)ოქსილ]-1-ბუთენილ]ციკლოპენტილ]-5-ჰეპტენოატი

სამკურნალწამლო ფორმა

თვალის წვეთები, ხსნარი, 0.04 მგ/მლ. 

აღწერილობა: გამჭვირვალე, უფერო ხსნარი, ნაწილაკებისგან პრაქტიკულად თავისუფალი. 

 

შემადგენლობა

ხსნარის 1 მლ შეიცავს: 

აქტიური ნივთიერება: ტრავოპროსტი 0.04 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: ბორის მჟავა, ტრომეტამოლი, მაკროგოლის გლიცერილჰიდროქსისტეარატი, მანიტოლი, დინატრიუმ ედატატის დიჰიდრატი, ბენზალკონიუმის ქლორიდი, 1მ მაროლმჟავას ან 1მ ნატრიუმის ჰიდროქსიდის ხსნარი, გასუფთავებული წყალი. 

 

ათქ კოდი

S01EE04

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ოფთალმოლოგიური პრეპარატები.

გლაუკომის საწინააღმდეგო პრეპარატები და მიოტიკები.

პროსტაგლანდინების ანალოგები. 

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ტრავოპროსტი წარმოადგენს სრულ მაღალსელექციურ აგონისტს, რომელსაც გააჩნია მაღალი მსგავსება პროსტაგლანდინ FP რეცეპტორის მიმართ. იგი ამცირებს თვალშიდა წნევას, თვალშიდა სითხის ფილტრაციის გაზრდის ხარჯზე ტრაბეკულური ბადის და უვეოსკლერული დინების გავლით. თვალშიდა წნევის შემცირება იწყება მიღებიდან დაახლოებით 2 საათის შემდეგ, ხოლო მაქსიმალური ეფექტი მიიღწევა 12 საათის შემდეგ. თვალშიდა წნევის მნიშვნელოვანი შემცირება ნარჩუნდება ერთჯერადი დოზის მიღებიდან 24 საათის განმავლობაში. 

ტრავოპროსტის და 0.5% თიმოლოლის ერთდროულად მიღების შესახებ მონაცემებმა და შეზღუდულმა მონაცემებმა 0.2% ბრიმონიდინთან ერთად მიღების შესახებ, რომლებიც მიღებულია კლინიკური კვლევებიდან, აჩვენეს ტრავოპროსტის ადიტიური ეფექტი გლაუკომის საწინააღმდეგო ამ საშუალებებთან ერთად კომბინირებულ თერაპიაში. 

სხვა კლინიკური მონაცემები თერაპიიის შესახებ სხვა პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ამცირებენ თვალშიდა წნევას, არ არსებობს. 

სხვა ფარმაკოლოგიური ეფექტები

ტრავოპროსტი მნიშვნელოვნად ზრდის სისხლის დინებას მხედველობის ნერვის დვრილის დონეზე ბოცვრებში, ოფთალმოლოგიური გამოყენებიდან 7 დღის შემდეგ (1.4 მკგ დღეში ერთხელ).

 

გამოყენების ჩვენებები

თავლშიდა წნევის დაქვეითება პაციენტებში თვალის ჰიპერტენზიით ან ღიაკუთხიანი გლაუკომით. 

 

მიღების წესი და დოზირება

გამოყენება ზრდასრულებში და ხანდაზმულ პაციენტებში

გლაუსანის დოზა შედგება ერთი წვეთისგან, რომელიც შეყავთ დაზიანებული თვალის (თვალების) კონიუნქტივურ ტომარაში, დღეში ერთხელ. ოპტიმალური ეფექტი მიიღწევა, თუ დოზა შეყვათ საღამოს. 

თუ პაციენტი იღებს ადგილობრივი გამოყენების ერთზე მეტ ოფტალმოლოგიურ პრეპარატს, მათი გამოყენება უნდა მოხდეს განცალკევებულად, ჩაწვეთებებს შორის სულ მცირე 5 წუთიანი ინტერვალით.

დოზის გამოტოვების შემთხვევაში მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს პრეპარატის შემდეგი დოზით, მკურნალობის გრაფიკის შესაბამისად. დოზა არ უნდა აღემატებოდეს ერთ წვეთს დაზიანებულ თვალში (თვალებში) დღეში ერთხელ. 

იმ  შემთხვევაში, თუ პაციენტი უკვე მკურნალობს გლაუკომის საწინააღდეგო სხვა ნებისმიერი ადგილობრივი გამოყენების პრეპარატით, გლაუსანით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია ამ პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა, ხოლო გლაუსანით მკურნალობა უნდა დაიწყოს მომდევნო დღიდან.  

 

გამოყენების წესი

პრეპარატი განკუთვნილია ადგილობრივი ოფტალმოლოგიური გამოყენებისთვის.

თვალში პრეპარატის ჩაწვეთების შემდეგ რეკომენდებულია თვალის შიდა კუთხეზე მსუბუქად მიწოლა ცხვირ-თვალის არხის გადასაკეტად ან ქუთუთოების მსუბუქად დახურვა. ამგვარად შეიძლება შემცირდეს ოფთალმოლოგიური ადგილობრივი გამოყენების პრეპარატების სისტემური აბსორბცია, რაც შეამცირებს სისტემური გვერდითი ეფექტების გამოვლინებას.

ფლაკონი უნდა გაიხსნას უშუალოდ პირველი გამოყენების წინ. საწვეთურის დაბოლოების დაბინძურების თავიდან ასაცილებლად არ შეიძლება საწვეთურის დაბოლოების შეხება თვალზე, ქუთუთოებზე, თვალის გარშემო არეზე, წამწამებზე და სხვა ზედაპირზე. გამოყენების შემდეგ ფლაკონი მჭიდროდ უნდა დაიხუროს.

ბავშვები და მოზარდები

18 წლამდე პაციენტებში ტრავოპროსტის ეფექტურობა და უსაფრთხოება არ არის განსაზღვრული და შესაბამისად დამატებითი მონაცემების მიღებამდე ასეთ პაციენტებში პრეპარატის გამოყენება რეკომენდებული არ არის. 

 

პაციენტები თირკმლის და ღვიძლის უკმარისობით

პრეპარატის შესწავლა ხდებოდა პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და მძიმე უკმარისობით და პაციენტებში თირმკლის მსუბუქი და მძიმე უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი 14 მლ/წთ-მდე). აღნიშნული კატეგორიის პაციენტებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის. 

 

გვერდითი მოქმედება

კლინიკურ კვლევებში 4400-ზე მეტი პაციენტის მონაწილეობით, დღეში ერთხელ მონოთერაპიის სახით ან 0.5% თიმოლოლთან ერთად დამატებითი თერაპიის სახით შეყავდათ ტრავოპროსტი, რომლის ფორმულაც შეიცავდა ბენზალკონიუმის ქლორიდის კონსერვანტს. პრეპარატის გამოყენებასთან დაკავშირებული სერიზოული ოფთალმოლოგიური ან სისტემური  რეაქციები არცერთ კლინიკურ კვლევაში არ გამოვლენილა.

მეტად გავრცელებულ გვერდით ეფექტს, მონოთერაპიის სახით ბენზალკონიუმის ქლორიდის კონსერვანტის შემცველი ტრავოპროსტით ჩატარებული მკურნალობის დროს, წარმოადგენდა თვალის ჰიპერემია (22.0%), მათ შორის – კონიუნქტივური და სკლერული ჰიპერემია. პაციენტების 83.6%-ში ჰიპერემია იყო მსუბუქი ხასიათის. 

პაციენტების უმრავლესობას (98%) თვალის ჰიპერემიით მკურნალობა არ შეუწყვიტავს. კლინიკური კვლევების მე-III ფაზაში, რომელიც განხორციელდა 6-12 თვის განმავლობაში, ჰიპერემია თანდათანობით შემცირდა. პოსტმარკეტინგულ კლინიკურ კვლევაში, რომელიც განხორციელდა 5 წლის განმავლობაში 502 პაციენტის მონაწილეობით, გლაუსანს იყენებდნენ დღეში ერთხელ. რაიმე სერიოზული ოფთალმოლოგიური ან სისტემური გვერდითი რეაქცია, რომელიც დაკავშირებული იყო ტრავოპროსტის გამოყენებასთან, არ გამოვლენილა. ტრავოპროსტით მკურნალობის შედეგად მეტნაკლებად გავრცელებული გვერდითი ეფექტი (29.5%) იყო ფერადი გარსის ჰიპერპიგმენტაცია.

შეფასდა, რომ ტრავოპროსტის გამოყენებასთან დაკავშირებული თვალის ჰიპერემია იყო 10.0% სიხშირის, ხოლო პაციენტების 2%-მა, რომლებსაც გამოუვლინდათ ჰიპერემია, დატოვეს კლინიკური კვლევა ამ გვერდით ეფექტთან დაკავშირებით. 

 

ქვემოთ ჩამოთვლილი გვერდითი ეფექტები ითვლება მონოთერაპიის სახით მიღებულ ტრავოპროსტით მკურნალობასთან დაკავშირებულ ეფექტებად (ბენზალკონიუმის ქლორიდის კონსერვანტის შემცველი) და კლასიფიცირდება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირი (≥1/10); ხშირი (≥1/100 – <1/10); არახშირი (≥1/1000 – <1/100); იშვიათი (≥1/10000 – <1/1000); ძალიან იშვიათი (<1/10000); არ არის ცნობილი სიხშირე (ვერ დადგინდა არსებული მონაცემების საფუძველზე). გვერდითი რეაქციები თითოეულ ჯგუფში წარმოდგენილია სიხშირის და სიმძიმის/საფრთხის ხარისხის შემცირების მიხედვით. 

ორგანიზმის სისტემების და ორგანოების კლასიფიკაცია

სიხშირე

გვერდითი ეფექტები

ინფექციები და ინვაზიები

ნაკლებად ხშირი

მარტივი ჰერპესი, ჰერპესული კერატიტი.

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ

ნაკლებად ხშირი

ჰიპერმგრძნობელობა, წამლისმიერი ჰიპერმგრძნობელობა, სეზონური ალერგია.

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ

ხშირი

ნაკლებად ხშირი

თავის ტკივილი;

 

დისგევზია, თავბრუსხვევა, მხედველობის ველის დარღვევა.

დარღვევები თვალის მხრივ

ძალიან ხშირი

 

 

ხშირი

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ნაკლებად ხშირი

თავლის ჰიპერემია, ფერადი გარსის ჰიპერპიგმენტაცია;

 

წეტილოვანი კერატიტი, წინა კამერის ანთება, თვალის ტკივილი, სინათლის შიში, თვალის გამონადენი, თვალის დისკომფორტი, მხედველობის სიმახვილის დაქვეითება, მხედველობის დაბინდვა, თვალის კანის სიმშრალე, თვალის ქავილი, ცრემლდენა, ქუთუთოების ერითემა. ქუთუთოების შეშუპება, წამწამების ზრდა, წამწამების ფერის შეცვლა;

 

რქოვანას ეროზია, უვეიტი, კერატიტი, თვალის ანთება, ფოტოფსია, ბლეფარიტი, კონიუნქტივის შეშუპება,

ორეოლის სიკაშკაშე, კონიუნქტივიტი, კონიუნქტივური ფოლიკულები, თვალის ჰიპესთეზია, მეიბომიანიტი, ექტროპიონი, წინა კამერის პიგმენტაცია, მიდრიაზი,  კატარაქტა, ქერქები ქუთუთოების ზედაპიზე, ასთენოპია.

დარვევები გულის მხრივ

ნაკლებად ხშირი

არარეგულარული გულისცემა, გახშირებული გულისცემა, გულის შეკუმშვათა სიხშირის შემცირება.

სისხლძარღვოვანი დარღვევები

ნაკლებად ხშირი

არტერიული წნევის შემცირება, არტერიული წნევის მომატება, ჰიპოტონია, ჰიპერტონია.

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, მკერდის და შუასაყარის მხრივ

ნაკლებად ხშირი

ქოშინი, ასთმა, სუნთქვითი დარღვევები, ოროფარინგეალური ტკივილი, ხველა, დისფონია, ცხვირის, ყელის  გაჭედილობა

დარღვევები საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ნაკლებად ხშირი

პეპტიკური წყლულის განახლება, დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ყაბზობა.

კანის და კანქვეშა ქსოვილის დაავადებები

ხშირი

 

 

ნაკლებად ხშირი

კანის ჰიპერპიგმენტაცია (თვალების გარშემო);

 

ალერგიული დერმატიტი, პერიორბიტალური შეშუპება, კონტაქტური დერმატიტი, ერითემა, ტრანზიტორული გამონაყარი, თმის ფერის შეცვლა, თმის უჩეულო სტრუქტურა, ჰიპერტრიქოზი, მადაროზი.

დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ

ნაკლებად ხშირი

ძვლების და კუნთების ტკივილი

ზოგადი ხასიათის დარღვევები

ნაკლებად ხშირი

ასთენია, შეუძლოდ ყოფნა.

გვერდითი რეაქციები, რომლებიც გამოვლინდა მონოთერაპიაში გამოყენებული ტრავოპროსტის შემცველი სამკურნალო საშუალებების რეგისტრაციის შემდეგ და რომლებიც არ იყო მანამდე ნახსნები კლინიკური კვლევების მიმდინარეობის დროს, მოიცავს ქვემოთ ჩამოთვლილს:

ოფთალმოლოგიური დარღვევები: მაკულის შეშუპება;

სისტემური დარღვევები: ბრადიკარდია, ტაქიკარდია, ასთმის გამწვავება, თავბრუსხვევა, შუილი ყურებში, პროსტატა-სპეციფიკური ანტიგენების მატება, თმის ანომალური ზრდა. 

 

უკუჩვენებები

ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.  

 

ჭარბი დოზირება

არ აღინიშნა დოზის გადაჭარებების არცერთი შემთხვევა. ჭარბი დოზირება ადგილობრივი მიღებისას და მისი კავშირი ტოქსიკურობასთან – ნაკლებად სავარაუდოა. 

გლაუსანით ადგილობრივი დოზის გადაჭარბება შეიძლება ალაგდეს პრეპარატის მოცილებით თვალიდან თბილი წყლის საშუალებით. პრეპარატის პერორალურად მიღებაზე ეჭვის შემთხვევაში, თერაპია არის სიმპტომური და შემანარჩუნებელი. 

 

განსაკუთრებული მითითებები

გლაუსანმა შეიძლება თანდათანობით შეცვალოს თვალის ფერი მელანოციტებში მელანოსომების (პიგმენტური გრანულები) რიცხვის მატების ხარჯზე. მკურნალობის დაწყებამდე პაციენტები ინფორმირებული უნდა იყვნენ თავლის ფერის შეცვლის თაობაზე. მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს მუდმივი ჰეტეროქრომია. ამჟამად უცნობია მელანოციტებზე ხანგრძლივი ეფექტები და ნებისმიერი მათგან გამომდინარე შედეგები. ფერადი გარსის ფერის შეცვლა ხდება ნელა და შეიძლება შეუმჩნეველი დარჩეს რამდენიმე თვის ან რამდენიმე წლის განმავლობაში. თვალის ფერის შეცვლა უპირატესად შეინიშნება სხვადასხვა ფერების ფერადი გარსის მქონე პაციენტებში, (მაგ., ყავისფერ-ცისფერი, ნაცრისფერ-ყავისფერი, ყვითელ-ყავისფერი ან მწვანე-ყავისფერი თვალებით), თუმცა, ასევე, აღინიშნება ყავისფერთავლებიან პაციენტებში. როგორც წესი, ყავისფერი პიგმენტაცია ვრცელდება კონცენტრულად გუგების გარშემო დაზიანებული თვალის პერიფერიისკენ და, ამგვარად, შეიძლება მთელი ფერადი გარსი ან მისი გარკვეული ნაწილები გახდეს ყავისფერი. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ ფერად გარსში ყავისფერი პიგმენტაციის შემდგომი მატება არ აღინიშნება. 

კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში პაციენტების 0.4%-ს აღენიშნებოდა კანის გამუქება ორბიტის და/ან ქუთუთოების გარშემო, რომელიც დაკავშირებული იყო ტრავოპროსტის გამოყენებასთან. 

ტრავოპროსტის გამოყენების შედეგად შესაძლებელია თანდათან შეიცვალოს ნამკურნალები თვალის/თვალების წამწამები. ეს ცვლილებები შეინიშნებოდა კვლევებში ჩართული პაციენტების თითქმის ნახევარში და მოიცავდა წამწამების სიგრძის, სისქის, პიგმენტაციის და/ან რიცხობრიობის მატებას. ამჟამად არ არის ცნობილი, თუ როგორია წამწამების ცვლილების მექანიზმი და ტრავოპროსტით მკურნალობით გამოწვეული შორეული შედეგები. 

მაიმუნებში ჩატარებული კვლევის მიხედვით ტრავოპროსტი ახდენდა თვალის ნაპრალის უმნიშვნელო გაფართოებას, თუმცა ეს ეფექტი შემდგომ კლინიკურ კვლევებში არ გამოვლინდა და ითვლება, რომ დამოკიდებულია სახეობაზე. 

გლაუსანი შეიცავს ბენზალკონიუმის ქლორიდს, რომელმაც შეიძლება გამოიწვიოს წერტილოვანი კერატოპათია ან/და ტოქსიკური წყლულოვანი კერატოპათია. გლაუსანში ბენზალკონიუმის ქლორიდის შემცველობის გამო, პრეპარატის ხშირი და ხანგრძლივი გამოყენებისას, საჭიროა ყურადღებით დაკვირვება. ბენზალკონიუმის ქლორიდმა შეიძლება ასევე შეცვალოს რბილი კონტაქტური ლინზების ფერი, ამიტომ Aაუცილებელია პრეპარატის რბილ კონტაქტურ ლინზებთან კონტაქტის თავიდან არიდება. საჭიროა პაციენტების ინფორმირება, რომ გლაუსანის გამოყენებამდე კონტაქტური ლინზები უნდა იქნას მოცილებული, ხოლო მათი ჩაყენება შესაძლებელია პრეპარატის ჩაწვეთებიდან მხოლოდ 15 წუთის შემდეგ.

რეკომენდებულია სიფრთხილის გამოჩენა ტრავოპროსტის გამოყენებისას პაციენტებში აფაკიით, ფსევდოაფაკიით, ბროლის უკანა კაფსულის გახეთქვით ან წინაკამერიანი ლინზებით და, ასევე, პაციენტებში მაკულის ცისტოიდური შეშუპების განვითარების რისკ-ფაქტორებით. თვალის ანთებითი დაავადების, ნეოვასკულური გლაუკომის, დახურულკუთხიანი გლაუკომის ან თანდაყოლილი გლაუკომის მქონე პაციენტებში ტრავოპროსტის გამოყენების გამოცდილება არ არსებობს, ხოლო ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევის გამო განვითარებული თვალის დაავადების, ღიაკუთხიანი გლაუკომის, არტიფაკიის, პიგმენტური ან ფსევდოექსფოლიაციური გლაუკომის მქონე პაციენტებში ტრავოპროსტის გამოყენების გამოცდილება მწირია. 

ტრავოპროსტი სიფრთხილით გამოიყენება ირიტების/უვეიტების მიმართ წინასაწარგანწყობილ პაციენტებში. 

ვინაიდან პროსტაგლანდინები და პროსტაგლანდინების ანალოგები ბიოლოგიურად აქტიური ნივთიერებებია და შეიძლება შეიწოვებოდეს კანიდან, ასევე ბოცვრებში ჩატარებულმა კვლევებმაც აჩვენეს, რომ ტრავოპროსტი შეიწოვება კანიდან, აუცილებელია ტრავოპროსტის კანთან კონტაქტის თავიდან აცილება.

ორსულებმა და ქალებმა, რომლებიც გეგმავენ ორსულობას, უნდა გამოიჩინონ სიფრთხილე, რათა თავიდან იყოს აცილებული ფლაკონის შიგთავსთან უშუალო კონტაქტი. იმ შემთხვევაში, თუ მოხდა ფლაკონის შიგთავსთან შემთხვევითი კონტაქტი, დაუყოვნებლივ საჭიროა კანის შესაბამისი ზედაპირის ჩამობანა. 

 

ორსულობა და ლაქტაცია

ორსულობა

ტრავოპროსტს აქვს მავნე ფარმაკოლოგიური ზემოქმედება ორსულობაზე და/ან ნაყოფზე/ახალშობილზე, ამიტომ გლაუსანის გამოყენება ორსულობის დროს დაუშვებელია. რეპროდუქციული პოტენციალის და ფერტილური ასაკის ქალებში გლაუსანი ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ ისინი იყენებენ კონტრაცეფციულ საშუალებებს. 

ლაქტაცია

არ არის ცნობილი, გადადის თუ არა ტრავოპროსტი დედის რძეში. ცხოველებზე ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ტრავოპროსტი გამოიყოფა ლაქტატში. პრეპარატის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებული არ არის. 

პრეპარატის ზეგავლენა ავტოტრანსპორტისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე 

მხედველობის დროებითმა დაბინდვამ და მხედველობის სხვა სახის დარღვევებმა შეიძლება ზეგავლენა მოახდინოს ავტომობილის მართვის და სხვა სახის მექანიზმებთან და აღჭურვილობასთან მუშაობის უნარზე. თუ ჩაწვეთების შემდეგ ვლინდება მხედველობის დაბინდვა, მაშინ საჭესთან დაჯდომამდე ან სხვა სახის მექანიზმების მართვის დაწყებამდე პაციენტმა უნდა მოიცადოს მანამ, სანამ არ მოხდება მხედველობის აღდგენა.

 

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება

სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების შესახებ კვლევები არ ჩატარებულა.

 

შენახვის ვადა და პირობები

ინახება არა უმეტეს 25°C ტეპერატურაზე, ორიგინალ შეფუთვაში. 

ინახება ბავშვებისთვის ხელმიუწვდომელ ადგილას.

შენახვის ვადა: 3 წელი. F

ფლაკონის გახსნის შემდეგ წვეთების გამოყენება შეიძლება 4 კვირის განმავლობაში. 

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.

 

შეფუთვა

2.5 მლ ხსნარი 5 მლ მოცულობის პლასტმასის ფლაკონ-საწვეთურში. 

ფლაკონ-საწვეთური ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.