ვეზიკოფენი™ / Vesicofen™


შემადგენლობა:

აპკიანი გარსით დაფარული ერთი ტაბლეტი შეიცავს :

აქტიურ ნივთიერებას: სოლიფენაცინის სუქცინატი 5მგ ან 10მგ.

დამხმარე ნივთიერებებს:

5მგ ტაბლეტი: ლაქტოზას მონოჰიდრატი,PVP K-30, ტალკი,ნატრიუმის სტეარილფუმარატი, Opadry Yellow 03F220022(ჰიპრომელოზა,ტიტანის დიოქსიდი,მაკროგოლი, ტალკი, რკინის ოქსიდი, ყვითელი).

10მგ ტაბლეტი: ლაქტოზას მონოჰიდრატი,PVP K-30, ტალკი,ნატრიუმის სტეარილფუმარატი, Opadry Pink 03F240019(ჰიპრომელოზა,ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, რკინის ოქსიდი წითელი).

აღწერა

5მგ ტაბლეტი : ღია ყვითელი ფერის, მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

10მგ ტაბლეტი : ღია ვარდისფერი, მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

შარდსადენი გზების  გლუვი კუნთების ტონუსის დამწევი პრეპარატი. სპაზმოლიზური საშუალება.

ათქ კოდი:G04BD08

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა:

სოლიფენაცინი არის მუსკარინული ქოლინორეცეპტორების სპეციფიური კონკურენტული ინჰიბიტორი, უპირატესად კი M3 ქვეტიპის.

ფარმაკოკინეტიკა:

შეწოვა

შიგნით მიღების შემდეგ, სოლიფენაცინის მაქსიმალური კონცენტრაცია( Сmах) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 3-8 სთ-ში დაTmax დოზაზე დამოკიდებული  არ არის.   აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა დაახლოებით 90% -ს შეადგენს. საკვების მიღება არ მოქმედებს სოლიფენაცინის Cmax -ისა და AUC-ის მაჩვენებლებზე.

განაწილება

სოლიფენაცინის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი (ძირითადად α1-მჟავა გლიკოპროტეინთან) - მაღალია, დაახლოებით 98%.

ბიოტრანსფორმაცია

სოლიფენაცინი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში,ძირითადად  იზოფერმენტ CYP3A4-ის მონაწილეობით. სოლიფენაცინის სისტემური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 9.5 ლ/სთ, ხოლო ნახევრადდაშლის საბოლოო პერიოდი 45-68 სთ-ია.

გამოყოფა

10 მგ 14C-მარკირებული სოლიფენაცინის ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ, 26 დღეში, რადიოაქტივობის დაახლოებით 70% აღმოჩენილი იყო შარდში და 23% ფეკალიებში. შარდში რადიოაქტივობის დაახლოებით 11% აღმოჩენილია უცვლელი აქტიური ნივთიერების სახით, დაახლოებით 18% N-ოქსიდური მეტაბოლიტის სახით, 9% 4R-ჰიდროქსი- N-ოქსიდური მეტაბოლიტის სახით და 8%  4R-ჰიდროქსიმეტაბოლიტის სახით (აქტიური მეტაბოლიტი).

ჩვენებები:

ჰიპერაქტიური შარდის ბუშტის სინდრომის მქონე პაციენტებში შარდის ურგენტული (იმპერატიული) შეუკავებლობის და /ან შარდის გახშირებული გამოყოფის და ურგენტული (იმპერატიული) მოშარდვის სურვილის სიმპტომური მკურნალობა.

უკუჩვენებები:

სოლიფენაცინის ან  პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.

შარდის გამოყოფის შეკავება, კუჭ-ნაწლავის მძიმე დაავადებები (ტოქსიკურიმეგაკოლონისჩათვლით);მიასთენია, გრავის(myastheniagravis),დახურულკუთხოვანი გლაუკომა, მსგავსი დაავადებების არსებობის რისკი;

ჰემოდიალიზის ჩატარება;

ღვიძლის მძიმე  უკმარისობა;

თირკმლის მძიმე უკმარისობა ან ღვიძლის ზომიერი უკმარისობა CYP3A4 ინჰიბიტორებით(მაგ. კეტოკონაზოლით) მკურნალობისას.

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატ ვეზიკოფენ™-ის  იმ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება,რომლებიც ხელს უწყობენ QT ინტერვალის გახანგრძლივებას და Torsade de Pointes-ს განვითარებას,ზრდის მსგავსი ეფექტების რისკს. ამიტომ ვეზიკოფენი™ასეთ პრეპარატებთან კომბინაციაში არ უნდა იქნას გამოყენებული.

ვეზიკოფენ™-ით მკურნალობის დაწყებამდე საჭიროა გაირკვეს არის თუ არა შარდის გამოყოფის დაზიანების სხვა რაიმე მიზეზი (გულის უკმარისობა ან თირკმლის დაავადება). თუ გამოვლინდა შარდგამომყოფი გზების ინფექცია,საჭიროა შესაბამისი ანტიბაქტერიული მკურნალობის დაწყება.

ვეზიკოფენი™ სიფრთხილით ინიშნება ჩამოთვლილი შემთხვევების დროს:

  • შარდის ბუშტის ურეთრის სანათურის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ობსტრუქცია,რაც იწვევს შარდის შეკავების განვითარების რისკს.
  • კუჭ-ნაწლავის ობსტრუქციული დაავადებები.
  • კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის დაქვეითების განვითარების რისკი.
  • თირკმლის მძიმე უკმარისობა(კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ-ზე ნაკლები)-ასეთი პაციენტებისთვის დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 5მგ;
  • ღვიძლის საშუალო ხარისხის უკმარისობა(7-9 ქულა ჩაილდ პაფის ცხრილი).ასეთი პაციენტების დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 5მგ;
  • CYP3A4 იზოფერმენტის ძლიერი ნჰიბიტორთან ერთად მიღებისას (როგორიცაა კეტოკონაზოლი).
  • დიაფრაგმს საყლაპავის ხვრელის თიაქარი, გასტროეზოფაგუი რეფლუქსი და პაციენტებში ეზოფაგიტის გამომწვევი ან გამაძლიერებელი პრეპარატების მიღებ (მაგ. ბისფოსფონატები).
  • ავტონომიური ნევროპათია.

ჰიპერაქტიული დეტრუზორის ნეიროგენული ეტიოლოგიის პაციენტებში პრეპარატის უსაფრთხოება და ეფექტურობა შესწავლილი არ არის.

პაციენტებს იშვიათი მემკვიდრეობითი დარღვევებით: გალაქტოზას აუტანლობით, ლაპლაქტაზას უკმარისობით, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბციით პრეპარატი არ ენიშნებათ.

პრეპარატის თითო დოზა შეიცავს 1 მმოლ-ზე ნაკლებ ნატრიუმს, ამიტომ ნაკლებად მოსალოდნელია ნატრიუმთან დაკავშირებული გვერდითი მოვლენების განვითარება.

გამოყენება  ორსულობის და  ლაქტაციის პერიოდში:

კლინიკური მონაცემები ქალების შესახებ, რომლებიც დაორსულდნენ სოლიფენაცინის გამოყენების დროს, არ არსებობს. ორსულებს ვეზიკოფენი™  სიფრთხილით ენიშნებათ. მონაცემები სოლიფენაცინის დედის რძეში გამოყოფის შესახებ არ არსებობს. ლაქტაციის პერიოდში თავი უნდა შეიკავოთ პრეპარატის დანიშვნისაგან.

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებებისა და პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე:

სოლიფენაცინმა სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატების მსგავსად, შეიძლება მხედველობის დაბინდვა გამოიწვიოს, იშვიათად-ძილიანობა და დაღლილობის შეგრძნება,რაც უარყოფით ზეგავლენას ახდენს  ავტომობილისდა სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე.

სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ურთიერთქმედება:

ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება

ანტიქოლინერგული თვისებების მქონე სხვა სამკურნალო საშუალებებთან ერთად მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს უფრო გამოხატული თერაპიული და არასასურველი ეფექტები. სოლიფენაცინის მიღების შეწყვეტის შემდეგ უნდა გაკეთდეს დაახლოებით ერთკვირიანი შესვენება სხვა ანტიქოლინერგული პრეპარატით მკურნალობის დაწყებამდე. თერაპიული ეფექტი შეიძლება შემცირდეს ქოლინერგული რეცეპტორების აგონისტების ერთდროული მიღების შემთხვევაში.

სოლიფენაცინმა შეიძლება დააქვეითოს იმ სამკურნალო პრეპარატების ეფექტი, რომლებიც ახდენენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკის სტიმულირებას, მაგალითად: მეტოკლოპრამიდი და ციზაპრიდი.

სხვა სამკურნალო საშუალებების ზემოქმედება სოლიფენაცინის ფარმაკოკინეტიკაზე: სოლიფენაცინი მეტაბოლიზდება CYP3A4, ამიტომ კეტოკონაზოლთან ერთდროული გამოყენებისას  პრეპარატის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ, ხოლო CYP3A4 სხვა ინჰიბიტორებთან (როგორიცაა რიტონავირი, ნელფინავირი,იტრაკონაზოლი) ერთდროული მიღებისას არ უნდა აღემატებოდეს თერაპიულ დოზებს.შესაძლებელია ურთიერთქმედება ვერაპამილთან, დილთიაზემთან, რიფამპიცინთან, ფენიტოინთან, კარბამაზეპინთან.

სოლიფენაცინის ზემოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებების ფარმაკოკინეტიკაზე პერორალური ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებები:

ვეზიკოფენი არ ურთიერთქმედებს კომბინირებულ პერორალურ ჩასახვის საწინააღმდეგო საშუალებებთან(მაგ:ეთინილესტრადიოლი /ლევონორგესტრელი).

ვარფარინი: ვეზიკოფენისმიღება არ იწვევდა R-ვარფარინისა და S-ვარფარინის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილებას ან პროთრომბინულ დროზე მათ გავლენას.

დიგოქსინი: ვეზიკოფენისმიღება გავლენას არ ახდენდა დიგოქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

მიღების წესი და დოზირება:

მოზრდილებში, მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5 მგ-ს დღე-ღამეში ერთჯერ. საჭიროების შემთხვევაში შეიძლება დოზის გაზრდა 10 მგ-მდე ერთჯერ დღე-ღამეში.

პრეპარატ ვეზიკოფენ™-ის გამოყენება შეიძლება ხანგრძლივი მკურნალობისას. ტაბლეტებს იღებენ ორალურად, მთლიანს, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად, საკმაო რაოდენობის სითხის მიყოლებით.

 

სპეციალური ჯგუფის ავადმყოფებთან დაკავშირებული დამატებითი მონაცემები:

თირკმლის უკმარისობა

თირკმლის მსუბუქი და საშუალო ხარისხის უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ-ზე მეტია)დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თირკმლის მძიმე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 30მლ/წთ-ზე ნაკლებია) პრეპარატი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით.ამ შემთხვევაში სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 5მგ-ს.

ღვიძლის უკმარისობა

ღვიძლის მსუბუქი უკმარისობის დროს დოზის კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობისას (7-9 ქულა ჩაილდ-პაფის ცხრილი) პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება, ამ დროს სადღეღამისო დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 5მგ.

პედიატრიული პაციენტები

პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება და ეფექტურობა ბავშვებში შესწავლილი არ არის, ამიტომ ვეზიკოფენი ™არ უნდა იქნას გამოყენებული პედიატრიულ პაციენტებში.

გერიატრიული პაციენტები

რეკომენდებული დოზა შეადგენს 5მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10მგ-მდე 1-ჯერ დღე-ღამეში.

სხვა

ციტოქრომის ძლიერ ინჰიბიტორებთან (კეტოკონაზოლთან) ერთდროული მიღების დროს ვეზიკოფენის™ დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 5მგ. CYP3A4 ინჰიბიტორებთან, როგორიცაა რიტონავირი, ნელფინავირი და იტრაკონაზოლი, ერთდროული მიღებისას პრეპარატ  ვეზიკოფენის™ დოზა თერაპიულს არ უნდა აჭარბებდეს.

გვერდითი მოვლენები:

ვეზიკოფენმა™ შეიძლება გამოიწვიოს გვერდითი ეფექტები, დაკავშირებული სოლიფენაცინის ქოლინერგულ მოქმედებასთან, ხშირად სუსტი ან ზომიერი გამოხატულებით. არასასურველი ეფექტების სიხშირე დამოკიდებულია დოზაზე. ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტია პირის სიმშრალე. პირის სიმშრალის გამოვლინება ჩვეულებრივ არის სუსტი და მხოლოდ იშვიათ შემთხვევებში საჭიროებს მკურნალობის შეწყვეტას.

გვერდითი მოვლენების  წარმოქმნის  სიხშირე: ძალიან ხშირად(≥1/10); ხშირად(≥1/100-დან <1/10-მდე); არცთუ ხშირად(≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათად(≥1/10000-დან<1/1000-მდე); ძალიან იშვიათად (<1/10000); უცნობი სიხშირით (არსებულ მონაცემებზე დაყრდნობით შეფასება შეუძლებელია).

ინფექციები და ინვაზიები:

არცთუ ხშირად: შარდგამომყოფი გზების ინფექციები,ცისტიტი.

ფსიქიკის მხრივ

ძალიან იშვიათად: ჰალუცინაციები.

ნერვული სისტემის მხრივ:

არცთუ ხშირად: ძილიანობა, დისჰევზია;

ძალიან იშვიათად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი.

მხედველობისორგანოსმხრივ:

ხშირად: მხედველობის სიმკვეთრის დარღვევა;

არცთუ ხშირად:თვალის სიმშრალე.

სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყარის ორგანოების მხრივ:

არცთუ ხშირად:ცხვირის ღრუს სიმშრალე.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ:

ძალიან ხშირად:პირის ღრუს სიმშრალე;

ხშირად: ყაზბობა,გულისრევა, დისპეფსია,ტკივილი მუცლის არეში;

არცთუ ხშირად:გასტროეზოფაგალური რეფლუქს, ყელის სიმშრალე;

იშვიათად: მსხვილი ნაწლავის გაუვალობა;

ძალიან იშვიათად: ღებინება.

თირკმლების და საშარდე გზების მხრივ:

ხშირად: შარდის გამოყოფის გაძნელება;

იშვიათად: შარდის შეკავება.

ზოგადი მოშლილობა და ადგილობრივი რეაქციები:

არცთუ ხშირად: დაღლილობა,პერიფერიული შეშუპება.

ცნობები საეჭვო  გვერდითი  მოვლენების  შესახებ:

სამკურნალო პრეპარატის დარეგისტრირების შემდეგ საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ მონაცემების მიწოდებას დიდი მნიშვნელობა აქვს. ეს საშუალებას იძლევა სამკურნალო პრეპარატის მოხმარებისას განხორციელდეს სარგებელი/რისკის შეფარდების ხანგრძლივი კონტროლი.

არასასურველი ეფექტების განვითარების შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს.

დოზის გადაჭარბება:

სოლიფენაცინის სუქცინატის ჭარბმა დოზირებამ შესაძლოა მწვავე ანტიქოლინერგული ეფექტი გამოიწვიოს. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში საჭიროა აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, კუჭის ამორეცხვა, მაგრამ ღებინების გამოწვევა საჭირო არ არის.

აუცილებლობის შემთხვევაში სიმპტომური თერაპია უნდა განხორციელდეს შემდეგნაირად:

-ცენტრალური მოქმედების მძიმე ანტიქოლინერგული ეფექტების (ჰალუცინაციები, გამოხატული აგზნებადობა) დროს ინიშნება ფიზოსტიგმინი ან კარბაქოლი;

 - კრუნჩხვების ან გამოხატული აგზნებადობის დროს ინიშნება ბენზოდიაზეპინები;

 - სუნთქვის უკმარისობის დროს ატარებენ ხელოვნურ სუნთქვას;

- ტაქიკარდიისას ინიშნება ბეტა-ადრენობლოკატორები;

 - შარდის შეკავებისას ატარებენ  - კათეტერიზაციას;

- მიდრიაზისას  ავადმყოფს თვალებში აწვეთებენ პილოკარპინს და/ანთავსებენ  ბნელ გარემოში.

როგორც სხვა ანტიქოლინერგული საშუალებების დოზის გადაჭარბების შემთხვევებში, განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს QT ინტერვალის გახანგრძლივების დადგენილი რისკით (.. ჰიპოკალემიის, ბრადიკარდიისდა QT ინტერვალის გახანგრძლივების გამომწვევი პრეპარატების ერთდროული მიღების დროს და პაციენტებს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებებით (გულის იშემიური დაავადება, არითმიები, გულის ქრონიკული უკმარისობა).

გამოშვების ფორმა:

ვეზიკოფენი™ 5მგ ან 10მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები ბლისტერზე. 2 ბლისტერი (30 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი) კომპლექტში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად შეფუთული მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები:

ინახება არაუმეტეს 25 °С ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ,ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე, ორიგინალურ შეფუთვაში.

ვარგისობის  ვადა

2 წელი

არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.