აზინფექსინი / Azinfexin

  • საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): azithromycin
  • კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებებიმაკროლიდები
  • მწარმოებელი კომპანია: DEVA Holding
  • მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
  • გამოშვების ფორმა: 500მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი N3
  • გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა:

თითოეული აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: აზითრომიცინი 250 მგ ან 500 მგ (აზითრომიცინის დიჰიდრატის სახით 269,88 მგ ან 539,75 მგ შესაბამისად)

დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის დიჰიდროფოსფატი (უწყლო), ნატრიუმის

კარბოქსიმეთილცელულოზა 150, მიკროკრისტალური ცელულოზა (PH 102), ნატრიუმის ლაურილსულფატი, მაგნიუმის სტეარატი; Opadry OY-D-7233 თეთრი.

ფარმაკოლოგიური ჯგუფი:

ანტიბაქტერიული საშუალება, მაკროლიდი - აზალიდი.

კოდი ათქ: J01FA10

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

პრეპარატ აზინფექსინი™ -ის აქტიური ნივთიერება , მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალება, აზითრომიცინი, აზალიდების ჯგუფის წარმომადგენელია.

ერითრომიცინის ნახევრადსინთეზური წარმოებული –აზითრომიცინი, მისგან განსხვავდება, როგორც ქიმიურად, ისე ფარმაკოლოგიური თვისებებით.

ფარმაკოკინეტიკა:

აზითრომიცინი შიგნით მიღების შემდეგ სწრაფად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) პლაზმაში მიიღწევა 2-3 სთ-ის შემდეგ. სწრაფად ნაწილდება ორგანიზმში: კონცენტრაცია ქსოვილებში 50-ჯერ მაღალია, ვიდრე სისხლში. 500 მგ პრეპარატის ერთჯერადი მიღებისას კონცენტრაცია ფილტვებში, ნუშურებში, წინამდებარე ჯირკვალში უფრო მაღალია, ვიდრე იკროორგანიზმების MIC90 ამ ორგანოებში, ინფექციის სავარაუდო კერებში.

ბიოშეღწევადობა - დაახლოებით 37%. პლაზმიდან ნახევრადგამოყოფის პერიოდი პარალელურია ქსოვილებიდან გამოყოფისა და შეადგენს 2-4 დღეს. აზითრომიცინი გამოიყოფა ძირითადად ნაღველით, უმნიშვნელო რაოდენობით - შარდით.

აზინფექსინი  in vitro აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

გრამ-დადებითი აერობული ბაქტერიები: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes  (ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები A ჯგუფის), Streptococcus pneumoniae, ალფაჰემოლიზური სტრეპტოკოკები (Streptococcus viridans) და სხვა სტრეპტოკოკები, Corynebacterium diphteriae.

აზითრომიცინს გამოხატული აქვს  ჯვარედინი რეზისტენტობა ერითრომიცინის მიმართ მდგრადი შტამების მიმართ (პენიცილინისადმი მდგრადი სტაფილოკოკების უმრავლესობის ჩათვლით და Streptococcus faecalis).

გრამ-უარყოფითი აერობული ბაქტერიები: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae,Branhamella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneuophila, Bordetella pertussis,Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus,Plesiomonas shigelloides.

აზითრომიცინის ეფექტურობა Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila  და Klebsiella spp. მიმართ ვარიაბელურია, რის გამოც საჭიროა მგრძნობელობაზე ტესტის ჩატარება. Proteus, Morganella, Serratia spp. და Pseudomonas aeruginosa ძირითადად მდგრადებია აზითრომიცინის მიმართ.

ანაერობული ბაქტერიები: Bacteroides fragilis და სხვა Bacteroides spp., Clostridium perfringens,

Peptococcus და Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum, Propionibacterium acnes,, სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებების გამომწვევი მიკროორგანიზმები:Chlamydia

trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi.  სხვა: Borrelia burgdorferi (ლაიმის დაავადება) Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium,Campylobacter spp., Listeria monocytogenes..

გამოყენების ჩვენებები :

აზინფექსინი ნაჩვენებია იმ ინფექციების სამკურნალოდ, რომლებიც გამოწვეულია აზითრომიცინისადმი მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით, როგორიცაა: ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია); კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; შუა ყურის ანთება; ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები (სინუსიტი, ტონზილიტი, ფარინგიტი). ეფექტურია Streptococcus pyogenes აზითრომიცინისადმი მგრძნობიარე შტამების ერადიკაციისათვის ცხვირ-ხახიდან, თუმცა მდგრადი შტამების შესაძლებელი არსებობის გამო საჭიროა მგრძნობელობაზე ტესტის ჩატარება; Streptococcus pyogenes გამოწვეული ფარინგიტის მკურნალობისას და მწვავე სახსროვანი რევმატიზმის პროფილაქტიკისათვის უფრო სასურველია პენიცილინის გამოყენება. აზინფექსინი ნაჩვენებია Chlamydia trachomatis-ით  გამოწვეული არაგონოკოკური ურეთრიტისა და ცერვიციტის, აგრეთვე Neisseria gonorrhoeae-ით  გამოწვეული გენიტალური ინფექციების სამკურნალოდ. 

უკუჩვენებები:

მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის რომელიმე კომპონენტის, ერითრომიცინის ან მაკროლიდების ჯგუფის ნებისმიერი ანტიბიოტიკის მიმართ. მომატებული ასტ და ალტ, ჰიპერგლობულინემია. ერგოტიზმის განვითარების საშიშროების გამო, აზითრომიცინის გამოყენება ერგოტამინის წარმოებულებთან კომბინაციაში არ შეიძლება.

განსაკუთრებული მითითებები: 

იშვიათ შემთხვევებში, ავადმყოფებში, რომლებიც ღებულობდნენ ერითრომიცინსა და სხვა მაკროლიდს, განვითარდა სერიოზული ალერგიული რეაქციები, ანგიონევროზული შეშუპებისა და ანაფილაქსიური შოკის ჩათვლით, აგრეთვე კანის რეაქციები, მათ შორს სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი. ამ რეაქციებიდან ზოგიერთს ჰქონდა მორეციდივე ხასიათი და მოითხოვა ხანგრძლივი მკურნალობა და მეთვალყურეობა.

რადგან აზითრომიცინის ელიმინაციის ძირითადი გზა არის ღვიძლი, ავადმყოფებში

ღვიძლის საშუალო და მძიმე უკმარისობით აზითრომიცინი გამოიყენება ფრთხილად, მძიმე უკმარისობისას პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდებული.

ავადმყოფებში თირკმლის მძიმე ხარისხის უკმარისობით (გორგლოვანი ფილტრაციის სიჩქარე < 10 მლ/წთ.) აღენიშნებოდათ აზითრომიცინის სისტემური მოქმედების 33%-ით მომატება. მსუბუქი ხარისხის თირკმლის უკმარისობისას (კრეატინინის კლირენსი>40მლ/წთ.) დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუმცა, იმის გამო, რომ არ არსებობს საკმარისი მონაცემები, თირკმლის ფუნქციის სერიოზული დარღვევისას აზითრომიცინის გამოყენება საჭიროა ფრთხილად.

არ არის საკმარისი ინფორმაცია აზითრომიცინის კანცეროგენული მოქმედების შესახებ. მუტაგენური მოქმედება ლაბორატორიულ ტესტებში არ აღინიშნა.

ისევე, როგორც სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებების გამოყენებისას, რეკომენდებულია ყურადღების გამახვილება მისდამი მდგრადი მიკროფლორის გამრავლების ხარჯზე სუპერინფექციის სიმპტომებზე.

სხვა მაკროლიდების გამოყენებისას აღინიშნება Qt ინტერვალისა და გულის რეპოლარიზაციის გახანგრძლივება, რაც გულის რიტმის დარღვევისა და ტორსადეს დე პოინტეს განვითარების რისკ-ფაქტორს წარმოადგენს. 

მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბაქტერიული საშუალებები, აზითრომიცინის ჩათვლით,   არ  გამოიყენება ხანშიშესულ ავადმყოფებში არანამკურნალევი ელექტრონული დისბალანსით (ჰიპოკალიემია, ჰიპომაგნიემია), აგრეთვე თანდაყოლილი გახანგრძლივებული Qთ ინტერვალის სინდრომის დროს, გულის დაზიანებებისას (გულის უკმარისობა,მიოკარდიუმის ინფარქტი, ბრადიკარდია), რომლებიც Qთ ინტერვალის გახანგრძლივების რისკ-ფაქტორებია. ანტიბაქტერიული პრეპარატებით მკურნალობამ, უმრავლეს შემთხვევაში , შეიძლება გამოიწვიოს ფსევდომემბრანოზული ენტეროკოლიტი, რაც გათვალისწინებული უნდა იქნას ყველა პაციენტთან,რომლებსაც ანტიბიოტიკების მიღების შემდეგ აღენიშნათ დიარეა.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში

ორსულობა (B კატეგორია)

მიუხედავად იმისა, რომ ცხოველებზე ჩატარებულმა ცდებმა ვერ დაამტკიცა აზითრომიცინის უარყოფითი ზემოქმედება ნაყოფზე , ადექვატური და კარგად კონტროლირებული კვლევები ორსული ქალების მონაწილეობით არ ჩატარებულა.

ქალებში, ორსულობის დროს აზითრომიცინი შეიძლება იქნას გამოიყენებული მხოლოდ ალტერნატიული თერაპიის არ არსებობისას.

ლაქტაცია

არ არის ცნობილი , აღწევს თუ არა აზითრომიცინი დედის რძეში, რადგან მრავალი სამკურნალო საშუალება აღწევს დედის რძეში, პრეპარატის მიღება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც მიღების მოსალოდნელი სარგებელი დედებში ,აჭარბებს პოტენციურ რისკს ნაყოფზე.

ურთიერთქმედება სხვა მედიკამენტებთან :

ანტაციდები: ალუმინისა და მაგნიუმის შემცველ ანტაციდებთან ერთდროული გამოყენებისას პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია ქვეითდება, თუმცა ბიოშეღწევადობა არ იცვლება. ერთდროული მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში აზითრომიცინი მიიღება არანაკლებ 1 სთ-ით ადრე ანტაციდების მიღებამდე ან 2 სთ-ის შემდეგ.

ციმეტიდინი: ციმეტიდინის ერთჯერადი დოზის (800 მგ) მიღება აზითრომიცინის მიღებამდე 2 სთ-ით ადრე გავლენას არ ახდენს აზითრომიცინის აბსორბციაზე.

თეოფილინი: აზითრომიცინი არ მოქმედებს თეოფილინის პლაზმურ კონცენტრაციასა და ფარმაკოკინეტიკაზე (პარენტერალურად ერთჯერადად მიღებისას) მაგრამ უნდა იქნას გათვალისწინებული თეოფილინის პლაზმური კონცენტრაციის მომატების შესაძლებლობა პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აზითრომიცინს.

კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტები: აზითრომიცინის და ვარფარინის ერთდროულად მიღება (ერთჯერადად) არ ახდენდა გავლენას პროთრომბინის დროზე.

დიგოქსინი:ზოგიერთ შემთხვევაში ერთდროულად დიგოქსინის და მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიღება გავლენას ახდენს ნაწლავებში დიგოქსინის მეტაბოლიზმზე. ერთდროულად აზითრომიცინის და დიგოქსინის დანიშვნის შემთხვევაში შესაძლებელია დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატება , რის გამოც  საჭიროა სისხლის პლაზმაში დიგოქსინის დონის კონტროლი. E ერგოტამინი და  დიჰიდროერგოტამინი: რადგან არსებობს ერგოტიზმის განვითარების თეორიული შესაძლებლობა, რომელსაც თან სდევს მძიმე პერიფერიული ვაზოსპაზმი და დიზესთეზია, ნაჩვენები არაა აზითრომიცინის ერგოტამინთან და დიჰიდროერგოტამინთან ერთად დანიშვნა.

ტრიაზოლამი: აზითრომიცინი ტრიაზოლამის კლირენსის შემცირების გამო აძლიერებს მის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებას. 

ნელფინავირი: აზითრომიცინის და ნელფინავირის ერთდროული მიღების დროს მატულობს სისხლის პლაზმაში აზითრომიცინის კონცენტრაცია, რის გამოც შესაძლებელია გვერდითი მოვლენების გაძლიერება. თუმცა დღევანდლამდე კლინიკურად მნიშვნელოვანი არასასურველი გამოვლინებები არ გამოვლენილა და დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

მედიკამენტები, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ციტოქრომ Р450  ფერმენტული სისტემით: 

აზითრომიცინთან ერთდროულად მიღების შემთხვევაში აღინიშნება კარბამაზეპინის, ტერფენადინის, ჰექსობარბიტალის, ციკლოსპორინის, ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციის მატება.

აზითრომიცინთან ერთად ატორვასტატინის, ცეტირიზინის, დიდანოზინის, ეფავირენზის, ფლუკონაზოლის, ინდინავირის, მიდაზოლამის, რიფაბუტინის, სილდენაფილის, კოტრიმოქსაზოლის ან ზიდოვუდინის მიღების შემთხვევაში დოზა კორექციას არ საჭიროებს.

გავლენა ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე 

კლინიკური კვლევებისას შენიშნული კლინიკური მნიშვნელობის ცვლილებები: დაახლოებით 1%-ზე მეტი: ჰემოგლობინის, ჰემატოკრიტის, ლიმფოციტების, ნეიტროფილების დაქვეითება; სისხლის შრატში კრეატინფოსფოკინაზის, კალიუმის, ალტ, ასტ, გგტ, სისხლის შარდოვანისმიერი აზოტის, კრეატინინის, თრომბოციტების, ლიმფოციტების, ნეიტროფილებისა და ეოზინოფილების მომატება; 1%-ზე ნაკლები: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია; ნატრიუმის, კალიუმისა და თრომბოციტების დაქვეითება; მონოციტების, ბაზოფილების, ბიკარბონატების, შრატში ტუტე ფოსფატაზების, ბილირუბინის, ლდგ და ფოსფატების მომატება; პაციენტების უმრავლესობას შრატში მომატებული კრეატინინით, აგრეთვე აღენიშნებოდათ ბაზალური მაჩვენებლების ნორმიდან გადახრა. კონტროლირებად ლაბორატორიულ ტესტებში, მკურნალობის შემდეგ, აღინიშნებოდა გადახრილი მაჩვენებლების აღდგენა.

მიღების წესი და დოზირება

აზინფექსინის™ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, მიიღება საჭმლის მიღებიდან 1 საათით ადრე ან საჭმლის მიღებიდან 2 საათის შემდეგ  

მოზრდილებისთვის(ხანდაზმულების ჩათვლით) :

სქესობრივი გზით გადამდები დაავადებების მკურნალობისას ,გამოწვეული ჩჰლამყდია ტრაცჰომატის-ით ან Nეისსერია  გონორრჰოეაე -თი: 1გ ერთჯერადად. სხვა ინფექციური დაავადებების მკურნალობისას: 500მგ 1 ჯერ დღეში 3 დღის განმავლობაში (3 დღიანი ხანგრძლივობით მკურნალობისას საერთო დოზა შეადგენს 1,5გ); მკურნალობის ალტერნატიული ვარიანტის დროს იგივე საერთო დოზა შეიძლება იქნას მიღებული 5 დღის განმავლობაში: პირველ დღეს - 500მგ, შემდგომ დღეებში(მეორედან მეხუთე დღემდე) - 250მგ

ბავშვებისთვის:  ბავშვებს 45კგ –ზე ნაკლები სხეულის მასით პრეპარატი ენიშნებათ სუსპენზიის სახით, 45კგ – ზე მეტი სხეულის მასით რეკომენდებულია დაენიშნოთ ისევე, როგორც მოზრდილებს.

გვერდითი მოვლენები: კლინიკური კვლევების დროს გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები: სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრიდან: იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნებოდა ნეიტროფილების რაოდენობის უმნიშვნელო და გარდამავალი კლება, მაგრამ აზითრომიცინის მიღებასთან კავშირი ვერ იქნა დადგენილი. 

სმენის ორგანოების მხრიდან : ზოგიერთ პაციენტს,როლებიც იღებდნენ აზითრომიცინს, აღენიშნათ სმენის შექცევადი დარღვევა (სმენის დაქვეითება,სიყრუე და/ან ხმაური ყურებში) ძირითადად პრეპარატის მაღალი დოზებით, ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, მიღებისას; 

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან:  გულისრევა, ღებინება, დიარეა,გათხელებული განავალი,  დისკომფორტი მუცლის   არეში(ტკივილები/სპაზმი), მეტეორიზმი; 

ღვიძლის მხრიდან: ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა; 

კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრიდან: ალერგიული რეაქციები, მათ შორის გამონაყარი და ანგიონევროზული შეშუპება;

დამატებით ,Pპოსტ-მარკეტინგული კვლევების დროს, გამოვლინდა არასასურველი რეაქციები: ინფექციები და ინვაზია: მონილიაზი და ვაგინიტი; 

სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ: თრომბოციტოპენია;

იმუნური სისტემის მხრივ: ანაფილაქსია(ძალიან იშვიათად ფატალური შედეგით); 

ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრივ: ანორექსია;

ფსიქიკის მხრივ : აგრესიული რეაქციები, აგზნება,შფოთვა; 

ნერვული სისტემის მხრივ : დაღლილობა,კრუნჩხვები (როგორიც სხვა მაკროლიდების მიღებისას) თავის ტკივილი, ჰიპერაქტიურობა,პარესთეზია, ძილიანობა ,გონების დაკარგვა, იშვიათ შემთხვევაში გემოვნების დარღვევა; 

სმენის ორგანოების და ლაბირინთული ორგანოების დარღვევბის მხრივ: თავბრუსხვევა; 

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: არითმია, ისეთები როგორიცაა გულისცემა და პარკუჭოვანი ტაქიკარდია,(როგორც სხვა მაკროლიდების მიღებისას), Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება და ტორსადეს დე პოინტეს, ჰიპოტენზია; 

კუჭ-ნაწლავის ორგანოების ტრაქტის მხრივ: ღებინება/დიარეა, დისპეფსია, ყაბზობა, ფსევდომემბრანული კოლიტი, პანკრეატიტი, იშვიათად ენის ფერის დაკარგვა; 

ღვიძლის მხრივ: ღვიძლის ფუნქციის მოშლა, როგორიცაა ჰეპატიტი და ქოლესტაზური სიყვითლე; კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა ქავილი, გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება და კვინკეს შეშუპება, იშვიათად ისეთი მძიმე ალერგიული რეაქციები, როგორიცაა მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროზი;

საყრდენ- მამოძრავებელი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ: ართრალგია;

თირკმლისა და საშარდე გზების მხრივ: ინტერსტიციული ნეფრიტი, თირკმლის მწვავე უკმარისობა; 

ზოგადი დარღვევები: ასთენია, დაღლილობა, მოთენთილობა; 

არასასურველი ეფექტების გამოვლენის შემთხვევაში მიმართეთ ექიმს 

დოზის გადაჭარბება:

მონაცემები დოზის გადაჭარბების შესახებ არ არსებობს. Dდოზის გადაჭარბების შემთხვევაში  ტარდება კუჭის ამორეცხვა და შემანარჩუნებელი თერაპია. 

გამოშვების ფორმა: 

აზინფექსინი  250 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, შეფუთული ბლისტერში. 1 ბლისტერი (6 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი), გამოყენების ინსტრუქციასთან კომპლექტში შეფუთული მუყაოს ყუთში; 

აზინფექსინი 500 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, შეფუთული ბლისტერში. 1 ბლისტერი (3 აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი), გამოყენების ინსტრუქციასთან კომპლექტში შეფუთული მუყაოს ყუთში. 

შენახვის პირობები: 

აზინფექსინი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არა უმეტეს 25 °С, საკუთარ შეფუთვაში, ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილას. 

ვარგისიანობის ვადა: 

3 წელი 

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობა: 

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი  II, გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.