Nuk
ბელანჟი / Belanj


შემადგენლობა

ერთი ტაბლეტი შეიცავს

აქტიური ნივთიერება – ბისოპროლოლის ფუმარატი 2,5 მგ, 5 მგ და 10 მგ.

დამხმარე ნივთიერებები: პრეჟელატინიზირებული სახამებელი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, კროსპოვიდონი, სილიციუმის უწყლო კოლოიდური დიოქსიდი, მაგნიუმის სტეარატი.

გარსის შემადგენლობა: (2,5 მგ დოზირების ფორმისთვის) ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი E171. 

გარსის შემადგენლობა: (5 მგ და 10 მგ დოზირების ფორმისთვის) ჰიპრომელოზა, მაკროგოლი, გასუფთავებული ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი E171, რკინა (III) ყვითელი ოქსიდი E172. 

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ბეტა-ადრენობლოკატორები. სელექციური ბეტა-ადრენობლოკატორები. ბისოპროლოლი.

ათქ კოდი: С07АВ07.   

 

ფარმაკოლოგიური მოქმედება

ფარმაკოდინამიკა

სელექციური ბეტა 1-ადრენობლოკატორი, საკუთარი სიმპათომიმეტური აქტივობის გარეშე, არ ფლობს მემბრანომასტაბილიზებელ მოქმედებას. ამცირებს სისხლის შრატის რენინის აქტივობას, ამცირებს მიოკარდის ჟანგბადის მოთხოვნილებას, ამცირებს გულის შეკუმშვის სიხშირეს (სიმშვიდის და დატვირთვის დროს).

ფლობს ჰიპოტენზიურ, ანტიარითმიულ და ანტიანგინალურ მოქმედებას. ბლოკავს რა მცირე დოზებით გულის ბეტა 1-ადრენორეცეპტორებს, ამცირებს კატექოლამინებით სტიმულირებული ციკლური ადენოზინმონოფოსფატის (ცამფ) და ადენოზინტრიფოსფატის (ატფ) წარმოშობას, ამცირებს კალციუმის იონების უჯრედშიდა გადაადგილებას, ფლობს უარყოფითად ქრონო-, დრომო-, ბათმო- და ინოტროპულ მოქმედებას, თრგუნავს მიოკარდის გამტარობას და აღგზნებადობას, ამცირებს AV–გამტარობას. 

თერაპიულზე მაღალი დოზის გამოყენებისას ფლობს ბეტა-2-ადრენომაბლოკირებელ მოქმედებას. 

სისხლძარღვების საერთო პერიფერიული წინააღმდეგობა (სსპწ) პრეპარატის გამოყენების დაწყებისას, პირველი 24 საათის განმავლობაში, იზრდება (ალფა-ადრენორეცეპტორების აქტივობის რეციპროკნული ზრდადობის და ბეტა 2-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციის დათრგუნვის შედეგად) და უბრუნდება საწყის მაჩვენებელს 1-3 დღის შემდეგ, ხანგრძლივი გამოყენებისას კი მცირდება.

ჰიპოტენზიული ეფექტი დაკავშირებულია სისხლის წუთობრივი მოცულობის შემცირებასთან, პერიფერიული სისხლძარღვების სიმპათიკურ სტიმულაციასთან, რენინ-ანგიოტენზინული სისტემის აქტივობის შემცირებასთან (მნიშვნელოვანია რენინის საწყისი ჰიპერსეკრეციის მქონე პირებში), მგრძნობელობის აღდგენასთან არტერიული წნევის დაწევის და ცნს-ზე მოქმედების საპასუხოდ. არტერიული ჰიპერტენზიის დროს ეფექტი ვლინდება 2-5 დღის შემდეგ, სტაბილური მოქმედება – 1-2 თვის შემდეგ.

ანტიანგინალური ეფექტი განპირობებულია ჟანგბადში მიოკარდის მოთხოვნის შემცირებასთან გულის შეკუმშვის სიხშირის შემცირების და კუმშვადობის, ასევე დიასტოლის გახანგრძლივების, მიოკარდის პერფუზიის შემცირების შედეგად. მარცხენა პარკუჭში საბოლოო დიასტოლური წნევის მატების და პარკუჭების კუნთოვანი კონების წელვადობის მატების ხარჯზე შესაძლებელია გაზარდოს ჟანგბადის მოთხოვნა, განსაკუთრებით გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

ანტიარითმიული ეფექტი განპირობებულია არითმოგენული ფაქტორების დათრგუნვით (ტაქიკარდია, სიმპათიკური ნერვული სისტემის აქტივობის მატება, ცამფ შემცველობის მატება, არტერიული ჰიპერტენზია), სინუსური და აქტოპიური რითმის წამყვანების სპონტანური აღგზნების სიჩქარის შემცირებით  და AV–გამტარობის შენელებით (ძირითადად ანტეგრადული და მცირე ხარისხით რეტროგრადული მიმართულებით AV-კვანძის გავლით) და დამატებითი გზებით. საშუალო თერაპიული დოზების გამოყენებისას, არასელექციური ბეტა-ადრენობლოკატორებისაგან განსხვავებით, ფლობს ნაკლებად გამოხატულ მოქმედებას ბეტა2-ადრენორეცეპტორების შემცველ ორგანოებზე (კუჭ-ქვეშა ჯირკვალი, ჩონჩხის კუნთები, გლუვი კუნთები, პერიფერიული არტერიები, ბრონქები და საშვილოსნო) და ნახშირწყლოვან ცვლაზე, არ ახდენს ნატრიუმის იონების (Nა+) შეკავებას ორგანიზმში, ათეროგენული მოქმედების გამოხატულება არ განსხვავდება პროპრანოლოლის მოქმედებისაგან. 

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და გადანაწილება: აბსორბცია 80-90%, საკვების მიღება არ მოქმედებს აბსორბციაზე. ჩმახ სისხლის შრატში ვლინდება 1-3 საათის შემდეგ.

სისხლის შრატის ცილებთან კავშირი – დაახლოებით 30%. აღწევს ჰებ და პლაცენტურ ბარიერს უმნიშვნელო ხარისხით, უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა დედის რძეში.

მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: დოზის 50% მეტაბოლიზდება ღვიძლში არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით.

t1/2 – 10-12 საათი. დაახლოებით 98% გამოიყოფა შარდით – 50% შეუცვლელი სახით, 2%-ზე ნაკლები ნაღველით.

ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში: გულის ქრონიკული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (NYHA კლასიფიკაციით III ფუნქციური კლასი) ბისოპროლოლის დონე სისხლის შრატში მეტია, ხოლო t1/2 იზრდება 17 საათამდე.

 

გამოყენების ჩვენებები

- არტერიული ჰიპერტენზია;

- გულის იშემიური დაავადება (სტაბილური სტენოკარდია);

- გულის ქრონიკული უკმარისობა.

 

უკუჩვენებები

- პრეპარატის კომპონენტების მიმრთ მომატებული მგრძნობელობა;

- გულის მწვავე უკმარისობა ან გულის ქრონიკული დეკომპენსირებული უკმარისობა; 

- კარდიოგენული შოკი;

- AV-ბლოკადა II ან III ხარისხის (გულის რითმის წამყვანის გარეშე);

- სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;

- ბრადიკარდია (გულის შეკუმშვის სიხშირე 60 დარტყმა/წთ);

- არტერიული ჰიპოტენზია (სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ ვ.წყ.სვ დაბალი);

- მძიმე ბრონქული ასთმა ან ფილტვების ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადების მძიმე მიმდინარეობა;

- პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის ან რეინოს სინდრომის ბოლო სტადია;

- მეტაბოლური აციდოზი;

- ფეოქრომოციტომა;

- ფლოკტაფენინის და სულტოპრიდის ერთდროული გამოყენება;

- მაო-ს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება (В ტიპის მაო-ს ინჰიბიტორების გარდა);

- ბავშვთა ასაკი ან 18 წლამდე ასაკის მოზარდები;

- ლაქტაციის პერიოდი;

 

გამოყენების წესი და დოზა

პრეპარატი ბელანჟი მიიღება შიგნით, დღეში 1-ჯერ მცირე რაოდენობის სითხის დაყოლებით, დილით საუზმემდე, საუზმის დროს ან შემდეგ. არ უნდა მოხდეს ტაბლეტის დაღეჭვა ან დაფშვნა.

ყველა შემთხვევაში მიღების რეჟიმს და დოზას ადგენს ექიმი ინდივიდუალურად, ხშირად გულის შეკუმშვის სიხშირის და პაციენტის მდგომარეობის გათვალისწინებით.

არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის იშემიური დაავადების დროს პრეპარატი ინიშნება 5 მგ 1-ჯერ დღეში. საჭიროებისას ხდება დოზის მატება 10 მგ-მდე 1-ჯერ დღეში. არტერიული ჰიპერტენზიის და სტენოკარდიის მკურნალობის დროს მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20 მგ 1-ჯერ დღეში.

თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევების (კკ 20 მლ/წთ ნაკლები) ან ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევების მქონე პაციენტებში მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს - 10 მგ-მდე 1-ჯერ დღეში. ასეთ პაციენტებში დოზის მატება ხდება სიფრთხილის ზომების დაცვით. ხანდაზმული ასაკის პირებში დოზის კორექცია საჭირო არ არის.

 

გვერდითი მოქმედება

ცნს-ის მხრივ: ხშირი – თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი (განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში); არახშირად – ძილის დარღვევა, დეპრესია; იშვიათად – ჰალუცინაციები.

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ხშირი – რეინოს სინდრომი, გარდამავალი კოჭლობის სიმპტომების გაძლიერება; არახშირად – ბრადიკარდია, AV-გამტარობის დარღვევა, გულის უკმარისობის დამძიმება, ორთოსტატული ჰიპოტონია.

სასუნთქი სისტემის მხრივ: არახშირად – ბრონქოსპაზმი, ანამნეზში ბრონქული ასთმის ან სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების მქონე პაციენტებში.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირი – გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, ყაბზობა; იშვიათი – ღვიძლის ფერმენტების, ტრიგლიცერიდების მატება.

საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემის მხრივ: არახშირად – კუნთების სისუსტე, კრუნჩხვები, ართროპათია.

გრძნობათა ორგანოების მხრივ: იშვიათი – სმენის დარღვევა, ცრემლდენის შემცირება (გასათვალისწინებელია, თუ პაციენტი იყენებს კონტაქტურ ლინზებს); ძალიან იშვიათი – კონიუნქტივიტი.

ალერგიული რეაქციები: იშვიათი – ქავილი, კანის სიწითლე, ხანმოკლე გამონაყარი, ალერგიული რინიტი, წამლისმიერი მგლურას გარდამავალი სინდრომი (ანტინუკლეარული ანტისხეულების გამოჩენით), რაც ქრება მკურნალობის დასრულებისას.

დერმატოლოგიური რეაქციები: ძალიან იშვიათი – ფსორიაზი ან ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარი, თმის ცვენა.

სხვა: ხშირი – დაღლა; იშვიათი – პოტენციის დარღვევა, ჰიპოგლიკემია.

 

ჭარბი დოზირება

სიმპტომები: არითმია, პარკუჭოვანი ექსტრასისტოლია, გამოხატული ბრადიკარდია, AV ბლოკადა, არტერიული წნევის გამოხატული დაწევა, გულის მწვავე უკმარისობა. ჰიპოგლიკემია, აკროციანოზი, გართულებული სუნთქვა, ბრონქოსპაზმი, თავბრუსხვევა, უგონო მდგომარეობა, კრუნჩხვები.

მკურნალობა: ჭარბის დოზის შემთხვევაში პირველ რიგში საჭიროა პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა, კუჭის ამორეცხვა, ადსორბირებადი საშუალებების დანიშვნა, სიმპტომატური თერაპია.

გამოხატული ბრადიკარდიის დროს – ატროპინის ვენაში შეყვანა. თუ ეფექტი არ არის საკმარისი, სიფრთხილის ზომების დაცვით შესაძლებელია დადებითი ქრონოტროპული მოქმედების მქონე საშუალებების შეყვანა. იშვიათად შესაძლებელია საჭირო გახდეს რითმის ხელოვნური წამყვანის დროებით გამოყენება.

არტერიული წნევის გამოხატული დაწევისას – შრატის შემცვლელი ხსნარების და ვაზოპრესორების ვენაში შეყვანა.

ჰიპოგლიკემიის დროს შესაძლებელია ნაჩვენები იყოს გლუკაგონის ან დექსტროზას (გლუკოზის) ვენაში შეყვანა.

AV  ბლოკადის შემთხვევაში: საჭიროა პაციენტის მუდმივი მეთვალყურეობა, ბეტა-ადრენომიმეტიკებით მკურნალობა, როგორიც არის ეპინეფრინი. საჭიროებისას – გულის რითმის ხელოვნური წამყვანის ჩანერგვა.

გულის ქრონიკული უკმარისობის გამწვავების დროს – დიურეტიკების, დადებითი ინოტროპული ეფექტის მქონე პრეპარატების, ასევე ვაზოდილატატორების შეყვანა ვენაში. 

ბრონქოსპაზმი – ბრონქოდილატატორების, მათ შორის ბეტა-2-ადრენომიმეტიკების და/ან ამინოფილინის დანიშვნა.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

ანტაციდების და დიარეის საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია შემცირდეს ბეტა-ადრენობლოკატორების აბსორბცია.

ანტიარითმიულ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაწევა, გულის შეკუმშვის სიხშირის შემცირება, არითმიის და/ან გულის უკმარისობის განვითარება.

ანტიჰიპერტენზიული საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების გაძლიერება.

გულის გლიკოზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამტარობის დარღვევა.

სიმპატომიმეტიკებთან (მათ შორის ხველის, ცხვირის ან თვალის წვეთების შემადგენლობაში შემავალი) ერთდროული გამოყენებისას მცირდება ბისოპროლოლის ეფექტურობა.

ვერაპამილთან, დილთიაზემთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი შემცირება, გულის შეკუმშვის სიხშირის შემცირება, არითმიის და/ან გულის უკმარისობის განვითარება.

გუანფაცინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამოხატული ბრადიკარდია, გამტარობის დარღვევა.

ინსულინთან, შიგნით მისაღებ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან ერთდროული გამოყენებისას ძლიერდება ინსულინის ან სხვა ჰიპოგლიკემიური საშუალებების მოქმედება (საჭიროა გლუკოზის დონის რეგულარული კონტროლი სისხლის შრატში).

კლონიდინთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამოხატული ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, გამტარობის დარღვევა.

ბისოპროლოლის გამოყენების ფონზე, კლონიდინის გამოყენების უეცარი შეწყვეტის შემთხვევაში შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი მატება.

ნიფედიპინის, კალციუმის მილაკების სხვა ბლოკატორების, დიჰიდროპირიდინის წარმოებულების ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ბისოპროლოლის ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას. 

რეზერპინის, ალფა-მეთილდოპას ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გამოხატული ბრადიკარდია.

რიფამპიცინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ბისოპროლოლის t1/2 უმნიშვნელო შემცირება.

ერგოტამინის წარმოებულებთან (მათ შორის, ერგოტამინის შემცველი შაკიკის სამკურნალო საშუალებები) ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია გაძლიერდეს პერიფერიული სისხლის მიმოქცევის დარღვევის სიმპტომები.

 

განსაკუთრებული მითითებები

პრეპარატი ბელანჟის გამოყენების დროს პაციენტების მდგომარეობის კონტროლი უნდა მოიცავდეს გულის შეკუმშვის სიხშირის და არტერიული წნევის გაზომვა, ეკგ ჩატარება, სისხლის გლუკოზის კონცენტრაციის განსაზღვრა შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტებში (4-5 თვეში 1-ჯერ). ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში რეკომენდებულია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი (4-5 თვეში 1-ჯერ). 

საჭიროა პაციენტმა ისწავლოს გულის შეკუმშვის სიხშირის გაზომვა. პაციენტს უნდა ეცნობოს, რომ 50 დარტყმა/წთ. ნაკლები გულის შეკუმშვის სიხშირის შემთხვევაში საჭირო იქნება ექიმის კონსულტაცია.

მკურნალობის დაწყებამდე რეკომენდებულია სუნთქვის ფუნქციის კვლევა ფილტვებისა და ბრონქების მხრივ დამძიმებული ანამნეზის მქონე პაციენტებში.

კონტაქტური ლინზების ტარების შემთხვევაში გასათვალისწინებელია, რომ პრეპარატით მკურნალობის ფონზე შესაძლებელია შემცირდეს საცრემლე სითხის პროდუქცია.

ფეოქრომოციტომის მქონე პაციენტებში პრეპარატი ბისოგენას გამოყენებისას არსებობს პარადოქსული არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი (თუ წინასწარ არ არის მიღწეული ალფა-ადრენორეცეპტორების ეფექტური ბლოკადა).

თირეოტოქსიკოზის დროს ბისოპროლოლმა შესაძლებელია შენიღბოს თირეოტოქსიკოზის გარკვეული კლინიკური ნიშნები (მაგალითად, ტაქიკარდია). უკუნაჩვენებია პრეპარატის გამოყენების მკვეთრი შეწყვეტა თირეოტოქსიკოზის მქონე პაციენტებში, რადგანაც შესაძლებელია გაძლიერდეს სიმპტომატიკა.

შაქრიანი დიაბეტის დროს შესაძლებელია შენიღბოს ჰიპოგლიკემიით გამოწვეული ტაქიკარდია. არასელექციური ბეტა-ადრენობლოკატორებისგან განსხვავებით პრაქტიკულად არ აძლიერებს ინსულინით გამოწვეულ ჰიპოგლიკემიას და არ აფერხებს გლუკოზის კონცენტრაციის აღდგენას სისხლში ნორმალურ მნიშვნელობამდე.

კლონიდინთან ერთდროული გამოყენებისას, მისი მიღების შეწყვეტა შესაძლებელია მხოლოდ პრეპარატი ბელანჟის მოხსნიდან რამდენიმე დღის შემდეგ. 

შესაძლებელია მომატებული მგრძნობელობის რეაქციის გამოხატულების გაძლიერება და ეპინეფრინის ჩვეული დოზების არაეფექტურობა დამძიმებული ალერგიული ანამნეზის ფონზე.

გეგმიური ქირურგიული მკურნალობის საჭიროებისას პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს საერთო ანესთეზიის ჩატარებამდე 48 საათით ადრე. თუ პაციენტმა მიიღო პრეპარატი ქირურგიულ ჩარევამდე, საერთო ანესთეზიისთვის საჭიროა მინიმალური უარყოფითი ინოტროპული მოქმედების მქონე საშუალების შერჩევა.

ცთომილი ნერვის რეციპროკული აქტივაციის თავიდან აცილება შესაძლებელია ატროპინის ვენაში შეყვანით (1-2 მგ).

სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ამცირებენ კატექოლამინების (მათ შორის რეზერპინის) დეპოს, შესაძლებელია გააძლიერონ ბეტა-ადრენობლოკატორების მოქმედება, შესაბამისად ასეთი სამკურნალო საშუალებების კომბინაციის გამოყენებისას საჭიროა პაციენტების მუდმივი მეთვალყურეობა არტერიული წნევის გამოხატული დაწევის ან ბრადიკარდიის კუთხით.

ბრონქოსპასტური დაავადებების მქონე პაციენტებში შესაძლებელია კარდიოსელექციური ბეტა-ადრენობლოკატორების სიფრთხილით დანიშვნა სხვა ჰიპოტენზიული საშუალებების არაეფექტურობის და/ან აუტანლობის შემთხვევაში. ბეტა-ადრენობლოკატორების გამოყენების ფონზე თანმხლები ბრონქული ასთმის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია გაძლიერდეს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობა. ასეთ პაციენტებში პრეპარატი ბელანჟის დოზის გადაჭარბებისას იზრდება ბრონქოსპაზმის განვითარების საშიშროება. პაციენტებში ზრდადი ბრადიკარდიის (გულის შეკუმშვის სიხშირე 50 დარტყმა/წთ), არტერიული წნევის გამოხატული დაწევის (სისტოლური არტერიული წნევა 100 მმ ვ.წყ.სვ ნაკლები), AV ბლოკადის გამოვლენისას, საჭიროა დოზის შემცირება ან მკურნალობის შეწყვეტა. დეპრესიის განვითარებისას რეკომენდებულია პრეპარატი ბისოვეგით თერაპიის შეწყვეტა.

არ უნდა მოხდეს მკურნალობის მკვეთრი შეწყვეტა მძიმე არითმიის და მიოკარდის ინფარქტის განვითარების საშიშროების გამო. პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა უნდა მოხდეს თანმიმდევრობით, დოზა მცირდება ყოველ 2 კვირაში და მეტი (დოზა მცირდება 25%-ით 3-4 დღეში).

საჭიროა პრეპარატის მოხსნა სისხლში და შარდში კატექოლამინების, ნორმეტანეფრინის, ვანილინნუშის მჟავას, ანტინუკლეური ანტისხეულების ტიტრების კონცენტრაციის კვლევის წინ. 

მწეველებში ბეტა-ადრენობლოკატორების ეფექტურობა არის უფრო დაბალი.

 

გამოშვების ფორმა

10 შემოგარსული ტაბლეტი 2,5 მგ, 5 მგ ან 10 მგ კონტურულ შეფუთვაში. 3 კონტურული შეფუთვა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

 

ვარგისიანობის ვადა

მითითებულია შეფუთვაზე. 

არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის წესი

რეცეპტით.