კლოპიქსოლი-აკუფაზი® / Clopixol-Acuphase®
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): zuclopenthixol
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → ფსიქოტროპული საშუალებები → ნეიროლეფსიური (ანტიფსიქოზური) საშუალებები
- მწარმოებელი კომპანია: ლუნდბეკი
- მწარმოებელი ქვეყანა: დანია
- გამოშვების ფორმა: 50მგ/მლ ზეთხსნარი 1მლ ამპულა #5
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
50 მგ/მლ-იანი კუნთქვეშა საინექციო (ზეთოვანი) ხსნარი
აღწერა
გამჭვირვალე, ყვითელი ფერის, ზეთოვანი საინექციო 50 მგ/მლ ხსნარი 1 და 2 მლ-იან ამპულებში. 1 მლ შეიცავს მცენარეულ ზეთში ზუკლოპენტიქსოლის აცეტატის 50 მგ-ს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
კლოპიქსოლ-აკუფაზი წარმოადგენს ანტიფსიქზურ საშუალებას (ნეიროლეფსიური), რომელიც ნაწარმოებია თიოქსანტენისგან.
ფარმაკოდინამიკა. ნეიროლეფსიური საშუალების ანტიფსიქოზურ მოქმედებას, როგორც წესი, უკავშირებენ დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადას, რომელიც სავარაუდოდ, იწვევს ჯაჭვურ რეაქციას რომელშიც ჩართულია სხვა მედიატორული სისტემებიც.
კლოპიქსოლ-აკუფაზს გააჩნია გამოხატული ანტიფსიქოზური და სპეციფიური შემაკავებელი მოქმედება. კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება გამოავლინოს გარდამავალი, დოზაზე დამოკიდებული სედატიური ეფექტი. სედატიური ეფექტის სწრაფი განვითარება თერაპიის დასაწყისში (ანტიფსიქოზური მოქმედების დაწყებამდე) ძალიან ეფექტურია მწვავე ფსიქოზებისას. არასპეციფიური სედატიური ეფექტი ვლინდება 2 საათის შემდეგ, აღწევს მაქსიმუმს დაახლოებით 8 საათის შემდეგ, რის შემდეგაც მნიშვნელოვნად მცირდება და სუსტი რჩება განმეორებითი ინექციებისას. ტოლერანტობა არასპეციფიური სედატიური ეფექტის მიმართ მალე დგება. კლოპიქსოლის სპეციფიური სედაციური მოქმედება განსაკუთრებით კარგ შედეგებს იწვევს ფსიქოზური ავადმყოფების მკურნალობისას, რომლებსაც აწუხებთ აჟიტაცია, მოუსვენრობა, აგრესიულობა.
კლოპიქსოლ-აკუფაზი გამოიყენება მწვავე და ქრონიკული ფსიქოზების დაწყებითი მკურნალობისათვის გამწვავებულ ფაზაში და აგრეთვე მანიაკალური მდგომარეობების დროს. კლოპიქსოლ-აკუფაზის ერთჯერადი ინექცია უზრუნველჰყოფს გამოხატულ და სწრაფად შემცირებად ფსიქოზურ სიმპტომატიკას. ინექციის მოქმედების ხანგრძლივობაა 2-3 დღე. როგორც წესი საკმარისია ერთი ან ორი ინექცია, რის შემდეგადაც პაციენტი შეიძლება გადაყვანილ იქნას პერორალური საშუალებებით მკურნალობაზე ან დეპო-ფორმებზე.
კლოპიქსოლ-აკუფაზი განსაკუთრებით ეფექტურია ფსიქოზით დაავადებული ავადმყოფების მკურნალობისას, რომელთაც აწუხებთ აჟიტაცია, მოუსვენრობა ან აგრესია.
ფარმაკოკინეტიკა
ინექციის შეყვანის შემდეგ ზუკლოპენტიქსოლის აცეტატი პერმანენტურად იხსნება აქტიურ კომპონენტ ზუკლოპენტიქსოლად და ძმრის მჟავას წარმოქმნით.
სისხლის შრატში ზუკლოპენტიქსოლი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს ინექციის შემდეგ 24-48 საათში (საშუალოდ 36 საათში). შემდგომში კონცენტრაცია ნელ-ნელა კლებულობს და ინექციის შემდეგ 3 დღეში უტოლდება მაქსიმალური კონცენტრაციის ერთ მესამედს. ზუკლოპენტიქსოლი უმნიშვნელოდ გაივლის პლაცენტარულ ბარიერს და მცირე რაოდენობით გამოიყოფა რძესთან ერთად. მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ნეიროლეფსიური აქტიობა და გამოიყოფიან, ძირითადად, განავალთან, და ნაწილობრივ, შარდთან ერთად.
ჩვენებები
მწვავე ფსიქოზების, მანიაკალური მდგომარეობებისა და გამწვავების ფაზაში ქრონიკული ფსიქოზების საწყისი მკურნალობისთვის.
მიღების წესები და დოზები
კლოპიქსოლ-აკუფაზი შეჰყავთ ღრმად კუნთებში საჯდომის არეში გარე ზემოთა ოთხკუთხედში. ადგილობრივად ადვილად შეითვისება. დოზირება უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად პაციენტის მდგომარეობის შესაბამისად.
კუნთებში ინექციის რეკომენდირებული მოცულობა შეადგენს 1-3 მლ (50-150 მგ). აუცილებლობის შემთხვევაში განმეორებითი ინექციები უნდა ჩატარდეს 2-3 დღის ინტერვალით. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დაენიშნოს დამატებითი ინექცია 24-48 საათის შემდეგ პირველი ინექციიდან.
შემარჩუნებელი თერაპია უნდა გაგრძელდეს კლოპიქსოლის პერორალური მიღებით ან კლოპიქსოლ დეპოს კუნთებში შეყვანით, შემდეგის გათვალისწინებით:
კლოპიქსოლით პერორალურ მკურნალობაზე გადასვლისას: კლოპიქსოლ-აკუფაზის ბოლო ინექციის შემდეგ ( 100 მგ-იანი ინექციები) 2-3 დღეში, პაციენტს უნდა დაენიშნოს ყოველდღიური 40 მგ-იანი დოზა, შეძლებისდაგვარად რამდენიმე მიღების შემდეგ. აუცილებლობის შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10-20 მგ-ით ყოველ 2-3 დღეში 75 მგ-მდე დღეში ან მეტით.
კლოპიქსოლ დეპოთი მკურნალობაზე გადასვლისას:
კლოპიქსოლ-აკუფაზის ბოლო ინექციის შემდეგ ( 100 მგ-იანი ინექციები) უნდა იქნას შეყვანილი კლოპიქსოლ დეპოს, 200 მგ/მლ, 200-400 მგ (1-2 მლ). კლოპიქსოლ დეპოს განმეორებითი ინექციები უნდა განმეორდეს ყოველ 2 კვირას. აუცილებლობის შემთხვევაში დასაშვებია პრეპარატის უფრო დიდი დოზის გამოყენება ან ინტერვალების შემცირება. კლოპიქსოლ-აკუფაზი და კლოპიქსოლ დეპო შეიძლება შევურიოთ ერთმანეთს ერთ შპრიცში და ნაერთი დაინიშნოს როგორც ერთი ინექცია. კლოპიქსოლ დეპოს მომდევნო ინექციები და ინტერვალები ინექციებს შორის უნდა დაინიშნოს პაციენტის მდგომარეობის შესაბამისად.
გვერდითი მოვლენები
ნერვული სისტემის თვალსაზრისით. შესაძლებელია ექსტრაპირამიდული სიმპტომების განვითარება, განსაკუთრებით მკურნალობის საწყისს ეტაპზე. უმრავლეს შემთხვევაში ისინი კორიგირდება დოზირების შემცირებით და/ან ანტიპარკინსონური პრეპარატების დანიშვნით. მაგრამ დასახელებული პრეპარატების რეგულარული პროფილაქტიკური გამოყენება არ არის რეკომენდირებული.
ვეგეტატური ნერვული სისტემის მხრივ: შესაძლებელია სიმშრალე პირის ღრუში და აკომოდაციის დარღვევა. იშვიათად ადგილი აქვს შარდვის დარღვევებს.
გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მხრივ. შესაძლებელია ორთოსტატური თავბრუსხვევა და ტაქიკარდია. ორთოსტატურ ჰიპოტენზიას იშვიათად აქვს ადგილი.
ღვიძლის მხრივ. იშვიათად შეიმჩნევა მცირე ცვლილებები ღვიძლის სინჯებში.
უკუჩვენება
ალკოჰოლით, ბარბიტურატებით და ოპიატებით მწვავე მოწამვლა; კომატოზური მდგომარეობა.
სიფრთხილის ზომები. განსაკუთრებული სიფრთხილით კლოპიქსოლ-აკუფაზი უნდა დაენიშნოს პაციენტებს რომელთაც აწუხებს კრუნჩხვითი სინდრომი, ქრონიკული ჰეპატიტი და გულისა და სისხლძარღვების დაავადებები.
კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება იმოქმედოს ავტომანქანის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე. ამიტომ თერაპიის დასაწყისში აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა იმ დრომდე, სანამ არ იქნება განსაზღვრული მკურნალობაზე პაციენტის რეაქცია.
კლოპიქსოლ-აკუფაზის დანიშვნა არ არის რეკომენდირებული ორსულობისას და ძუძუთი ბავშვის კვებისას.
განსაკუთრებული მითითებები
ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი (ანს) წარმოადგენს იშვიათ, მაგრამ შესაძლებელ გართულებას ლეტალური შედეგით ნეიროლეფსიური საშუალებების გამოყენებისას. ანს- ის ძირითად სიმპტომებს წარმოადგენს ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდობა და ცნობიერების დარღვევა, რომლებსაც თან სდევს ვეგეტატური ნერვული სისტემის (ლაბილური არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, გაძლიერებული ოფლიანობა) დისფუნქცია. პრეპარატის მიღების დაუყოვნებელი შეწყვეტის გარდა აუცილებელია გამოყენებულ იქნას სასიცოცხლო ფუნქციის ზოგადი შემანარჩუნებელი ზომები და სიმპტომატური მკურნალობა.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ძილიანობა, ჰიპო- ან ჰიპერთერმია, ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, კრუნჩხვები, შოკი, კომა.
მკურნალობა: სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი. რაც შიეძლება სწრაფად უნდა მოხდეს კუჭის გამორეცხვა, რეკომენდირებულია სორბენტის გამოყენება. უნდა იქნას გამოყენებული ზომები, რომლებიც მიმართული იქნება, სასუნთქი, გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მოქმედების შესანარჩუნებლად. არ არის სასურველი ადრენალინის გამოყენება, რადგანაც ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემდგომი დაქვეითება. კრუნჩხვები შეიძლება მოიხსნას დიაზეპამით, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები კი ბიპერიდენით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება გააძლიეროს ალკოჰოლის სედატიური მოქმედება, ბარბიტურატების და ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ინჰიბიტორების მოქმედება. არ არის რეკომენდირებული კლოპიქსოლ-აკუფაზის დანიშვნა გუანეტიდინთან და მსგავსი მოქმედების საშუალებებთან ერთად, რადგანაც ნეიროლეფსიურებმა შეიძლება შეამცირონ მათი ჰიპოტენზიური მოქმედება. კლოპიქსოლ-აკუფაზმა შეიძლება დააქვეითოს ლევოდოპისა და სხვა ადრენერგული საშუალებების მოქმედება, მეტოკლოპრამიდთან და პიპერაზინთან კომბინაცია კი ზრდის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გაზრდის საშიშროებას.
კლოპიქსოლ-აკუფაზი შეიძლება შეურიოთ კლოპიქსოლ დეპოს, რომელიც შეიცავს იმავე სახის ზეთს Viscoleo®.
შენახვის პირობები და ვადები
კლოპიქსოლ-აკუფაზი ინახება არა უმეტეს 30oC ზე ტემპერატურაზე სინათლისგან დაცულ ადგილზე.
კლოპიქსოლ დეპო 200 მგ/მლ – 3 წელი
კლოპიქსოლ დეპო 500 მგ/მლ – 4 წელი
თითოეულ შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადა.
2 წელი
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით
სად შევიძინოთ?