კონტროლოკი / Controloc
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): pantoprazole
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები
- მწარმოებელი კომპანია: Nycomed GmbH
- მწარმოებელი ქვეყანა: გერმანია
- გამოშვების ფორმა: 40მგ ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტი №14
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
გამოყენების ინსტრუქცია
კონტროლოკი
CONTROLOC
სავაჭრო სახელწოდება
კონტროლოკი
საერთაშორისო არაპატენტირებული სახელწოდება
პანტოპრაზოლი
სამკურნალო ფორმა
ნაწლავში ხსნადი გარსით შემოგარსული ტაბლეტები 40 მგ.
შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება – პანტოპრაზოლის ნატრიუმის სესკვიჰიდრატი 45,10 მგ, (ექვივალენტურია პანტოპრაზოლის 40,0 მგ-ს);
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის კარბონატი უწყლო, მანიტოლი, კროსპოვიდონი, პოვიდონი K90, კალციუმის სტეარატი, გასუფთავებული წყალი***
გარსის შემადგენლობა: ჰიპრომელოზა 2910, პოვიდონი K25, ტიტანის დიოქსიდი (E171), რკინის (III) ოქსიდი ყვითელი (E172), პროპილენგლიკოლი, გასუფთავებული წყალი***
ნაწლავში ხსნადი გარსის შემადგენლობა: ეტაკრილატის და მეტაკრილის მჟავას სოპოლიმერი (1:1) 30% დისპერსია**, ტრიეთილციტრატი, გასუფთავებული წყალი ***
ყავისფერი საღებავი Oპაცოდე შ-1-16530 შემადგენლობა: სპირტი იზოპროპილის***, შელაკი მინანქარი 45%, რკინის (III) ოქსიდი წითელი (E172), რკინის (III) ოქსიდი შავი (E172), რკინის (III) ოქსიდი ყვითელი (E172), პროპილენგლიკოლი, ნ-ბუთილის სპირტი***, ამიაკის ხსნარი კონცენტრირებული.
* - მოქმედი გამოცემა;
** - დისპერსიის შემადგენლობა: ეთილაკრილატის და მეტაკრილის მჟავას სოპოლიმერი – 14.13 მგ, ნატრიუმის ლაურილსულფატი – 0.10 მგ, პოლისორბატი 80 – 0.33 მგ;
*** - ცილდება წარმოების პროცესში.
აღწერილობა
ოვალური ორმხრივად ამობურცული ყვითელი ფერის შემოგარსული ტაბლეტები თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ბირთვით. ტაბლეტის ერთ მხარეზე ყავისფერი საღებავით დაბეჭდილია ,,P40”.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
საჭმლის მომნელებელი ტრაქტი და ნივთიერებათა ცვლა. მჟავიანობის დარღვევასთან დაკავშირებული დაავადებების სამკურნალო პრეპარატები. წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატები და პრეპარატები გასტროეზოფაგეალური რეფლუქსის სამკურნალოდ. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები. პანტოპრაზოლი.
კოდი ათქ A02BC02
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პანტოპრაზოლი სწრაფად აბსორბირდება და მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში მიიღწევა 40 მგ შიგნით მისაღები ერთჯერადი დოზის მიღების შემთხვევაშიც. საშუალოდ, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში 2-3 მკგ/მლ მიიღწევა მიღებიდან 2.5 საათის შემდეგ, და რჩება მუდმივი მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება მოცემული პრეპარატის ერთჯერადი ან მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. დოზის 10-80 მგ დიაპაზონში პანტოპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა სისხლის შრატში რჩება ხაზოვანი როგორც შიგნით მიღებისას, ასევე ვენაში შეყვანისას.
აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 77%-ს. პრეპარატის მიღება საკვებთან არ მოქმედებს AUC-ზე, შრატისმიერ მაქსიმალურ კონცენტრაციაზე და, შესაბამისად, ბიოშეღწევადობაზე. პრეპარატის საკვებთან მიღება ზრდის მხოლოდ დროებითი შეკავების ვარიაბელურობას.
გადანაწილება
პანტოპრაზოლის შეკავშირების ხარისხი შრატისმიერ ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 98%-ს. გადანაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0,15 ლ/კგ-ს.
ბიოტრანსფორმაცია
ნივთიერება პრაქტიკულად სრულად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზა არის დემეთილირება CYP2C19 დამხმარებით სულფატის შემდგომი ჩართვით, მეტაბოლიზმის სხვა გზები მოიცავენ CYP3A4 ჟანგვას.
მეტაბოლიზმი
ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს და კლირენსი – დაახლოებით 0.1 ლ/სთ/კგ. პანტოპრაზოლის პარიეტული უჯრედების პროტონულ ტუმბოსთან სპეციფიური შეკავშირების შედეგად ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი არ კორელირებს პრეპარატის მოქმედების ხანგრძლივობასთან (მჟავას სეკრეციის ინჰიბირება).
პანტოპრაზოლის მეტაბოლიტების გამოყოფის ძირითადი გზა (დაახლოებით 80%) არის – თირკმელებით, დანარჩენი ნაწილი გამოიყოფა ფეკალიებით. ძირითადი მეტაბოლიტი შრატში და შარდში არის დისმეთილპანტოპრაზოლი, რომელიც შეკავშირებულია სულფატთან. პანტოპრაზოლთან შედარებით, ძირითადი მეტაბოლიტის ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი (დაახლოებით 1.5 საათი) არ არის მეტად გაზრდილი.
მახასიათებლები პაციენტებისათვის/პაციენტების ცალკეული ჯგუფები
პირებში CYP2C19 იზოფერმენტის დაბალი ფუნქციური აქტივობით (ნელი მეტაბოლიზატორები), პანტოპრაზოლის მეტაბოლიზმი შესაძლებელია ხორციელდებოდეს ძირითადად CYP3A4 იზოფერმენტით. პანტოპრაზოლის 40 მგ დოზის ერთჯერადი მიღების შემდეგ, საშუალო ფართი ,,კონცენტრაცია-დრო” მრუდის ქვეშ იყო დაახლოებით 6-ჯერ მეტი ნელ მეტაბოლიზატორებში, იმ პირებთან შედარებით, რომლებსაც აქვთ ფუნქციურად აქტიური CYP2C19 იზოფერმენტი (სწრაფი მეტაბოლიზატორები). მაქსიმალური კონცენტრაციის საშუალო მნიშვნელობები შრატში მომატებულია დაახლოებით 60%-ით. მითითებული თავისებურებები არ მოქმედებენ პანტოპრაზოლის დოზირებაზე.
პაციენტებისთვის თირკმელების ფუნქციის დარღვევით (მათ შორის პაციენტები, რომლებიც არიან დიალიზზე), პანტოპრაზოლის დოზის შემცირება არ არის საჭირო. ჯანმრთელი პაციენტების მსგავსად, ამ პაციენტებისათვის ნაწილობრივად დაშლის პერიოდი არის ხანმოკლე. შეიძლება მოხდეს პანტოპრაზოლის მხოლოდ ძალიან მცირე ნაწილის დიალიზი. მიუხედავად იმისა, რომ პანტოპრაზოლის ძირითად მეტაბოლიტს აქვს უფრო ნელი ნაწილობრივად გამოყოფის პერიოდი (2-3 საათი), მისი ექსკრეცია რჩება სწრაფი, და ამიტომ, ნაერთის კუმულაცია არ ხდება.
მიუხედავად იმისა, რომ ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებისთვის (A და B კლასი ჩაილდით) პანტოპრაზოლის ნაწილობრივად დაშლის დრო იზრდება 7-9-საათამდე და AUC მაჩვენებელი იზრდება 5-7-ჯერ, შრატის მაქსიმალური კონცენტრაცია იზრდება უმნიშვნელოდ – 1.5-ჯერ ჯანმრთელ პაციენტებთან შედარებით.
ახალგაზრდა პირებთან შედარებით, ხანდაზმულ პირებში Cmax და AUC მაჩვენებლების უმნიშვნელო მატება არ არის კლინიკურად მნიშვნელოვანი.
პანტოპრაზოლის 20 მგ ან 40 მგ დოზის ერთჯერადი მიღების შემდეგ ბავშვებში 5-16 წლის ასაკში, AUC და Cmax მაჩვენებლები იყვნენ მოზრდილებში დაფიქსირებული შესაბამისი მაჩვენებლების ფარგლებში. პანტოპრაზოლის 0,8 ან 1,6 მგ/კგ დოზის ვენაში ერთჯერადი შეყვანის შემდეგ 2-16 წლის ასაკის ბავშვებში არ ყოფილა მნიშვნელოვანი კავშირი პანტოპრაზოლის კლირენსს და პაციენტის ასაკს ან სხეულის წონას შორის. AUC და გადანაწილების მოცულობა შეესაბამებოდა მონაცემებს, რომლებიც მიღებული იყო მოზარდების მონაწილეობით მიმდინარე კვლევებში.
ფარმაკოდინამიკა
პანტოპრაზოლი არის ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლი, ანელებს მარილმჟავას სეკრეციას კუჭში პარიეტული უჯრედების პროტონულ ტუმბოზე სპეციფიური ზემოქმედების გზით.
პარიეტული უჯრედების მჟავა გარემოში პანტოპრაზოლი გარდაიქმნება მის აქტიურ ფორმად – ციკლურ სულფენამიდად, სადაც ის თრგუნავს H+, K+-ატფ-აზა ფერმენტს ან მარილმჟავას წარმოქმნის საბოლოო ეტაპს კუჭში. ინჰიბირების პროცესი დამოკიდებულია დოზაზე და ავლენს ზემოქმედებას მჟავას როგორც ბაზალურ, ასევე სტიმულირებულ სეკრეციაზე. პაციენტების უმრავლესობაში სიმპტომატიკა ქრება 2 კვირის შემდეგ. პროტონული ტუმბოს და H2 რეცეპტორების სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად, პანტოპრაზოლით მკურნალობა იწვევს კუჭის მჟავიანობის შემცირებას, რაც პროპორციულად იწვევს გასტრინის გამოყოფის მატებას. გასტრინის დონის მატება შექცევადია.
ვინაიდან პანტოპრაზოლი ბოჭავს ფერმენტს პერიფერიულ დონეზე უჯრედოვანი რეცეპტორების მიმართ, ამ ნაერთმა შესაძლებელია იმოქმედოს მარილმჟავას სეკრეციაზე სხვა ნივთიერებებით სტიმულაციის მიუხედავად (აცეტილქოლინი, ჰისტამინი, გასტრინი). ეს ზემოქმედება არ არის დამოკიდებული პრეპარატის შეყვანის გზაზე – შიგნით ან ვენაში.
პანტოპრაზოლი სწრაფად ზრდის გასტრინის დონეს. ხანმოკლე მკურნალობის დროს უმრავლეს შემთხვევაში გასტრინის დონე არ აღემატება ნორმის ზედა ზღვარს. ხანგრძლივი მკურნალობის დროს უმრავლეს შემთხვევაში გასტრინის დონე იზრდება ორჯერ. თუმცა, მისი მნიშვნელოვანი მატება ვლინდება მხოლოდ ერთეულ შემთხვევებში. გასტრინის დონის მომატების შედეგად ხანგრძლივი მკურნალობისას ერთეულ შემთხვევებში გამოვლენილია სპეციფიური ენდოკრინული უჯრედების რაოდენობის მცირე ან ზომიერი მატება კუჭში (ადენომატოიდური ჰიპერპლაზია). თუმცა, ჩატარებული კვლევის თანახმად, ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნების წინამორბედების (ატიპიური ჰიპერპლაზია) წარმოქმნა ან კუჭის ავთვისებიანი დაავადებების წარმოქმნა.
არ უნდა გამოირიცხოს პანტოპრაზოლით 1 წელზე მეტი ხანგრძლივი თერაპიის ზემოქმედება ენდოკრინულ სისტემაზე და ფარისებრ ჯირკვალზე.
ანტისეკრეტორული სამკურნალო პრეპარატებით მკურნალობის დროს, მჟავას სეკრეციის შემცირების საპასუხოდ იზრდება გასტრინის შრატი. ასევე, კუჭის მჟავიანობის შემცირების გამო იზრდება ქრომოგრანინი A (CgA). ქრომოგრანინი A (CgA) დონის მატებამ შესაძლებელია იმოქმედოს ნეიროენდოკრინული ახალწარმონაქმნების კვლევაზე.
არსებული შრომები მოწმობენ იმაზე, რომ მკურნალობა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით უნდა შეწყდეს ქრომოგრანინი A (ჩგA) კვლევამდე 5 დღიდან-2 კვირამდე პერიოდში. ეს ხელს შეუწყობს ქრომოგრანინი A (CgA) დონის ნორმალიზებას, წინააღმდეგ შემთხვევაში, ის შეიძლება იყოს მცდარი პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის გამო.
გამოყენების ჩვენება
მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში
-რეფლუქს-ეზოფაგიტი;
მოზრდილებში:
-Helicobacter pylori ერადიკაცია ანტიბაქტერიულ პრეპარატებთან კომბინაციაში;
-კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება;
-ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან სხვა მდგომარეობები, რომლებისთვისაც დამახასიათებელია კუჭის ჰიპერსეკრეციის პათოლოგია.
გამოყენების წესი და დოზები
კონტროლოკის ნაწლავში ხსნადი ტაბლეტები არ იღეჭება და არ იკბიჩება, საჭიროა მათი მთლიანად გადაყლაპვა საკმარისი რაოდენობის სითხის დაყოლებით. პრეპარატის მიღება უნდა მოხდეს კვებამდე 1 საათით ადრე.
რეფლუქს-ეზოფაგიტი
მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში ინიშნება 1 ტაბლეტი დღეში, საჭიროებისას შესაძლებელია დოზის გაზრდა დღეში 2 ტაბლეტამდე.
მკურნალობის რეკომენდებული კურსი 4 კვირა, საჭიროებისას შესაძლებელია მკურნალობის გაგრძელება კიდევ 4 კვირამდე.
მოზრდილები
Hელიცობაცტერ პყლორი ერადიკაცია
რეკომენდებულია შემდეგი კომბინაციები:
1. კონტროლოკი 40 მგ დღეში 2-ჯერ + ამოქსიცილინი 1000 მგ დღეში 2-ჯერ + კლარითრომიცინი 500 მგ დღეში 2-ჯერ;
2. კონტროლოკი 40 მგ დღეში 2-ჯერ + მეტრონიდაზოლი 400-500 მგ 2-ჯერ დღეში (ან 500 მგ თინიდაზოლი) + კლარითრომიცინი 250-500 მგ დღეში 2-ჯერ;
3. კონტროლოკი 40 მგ დღეში 2-ჯერ + ამოქსიცილინი 1000 მგ დღეში 2-ჯერ + მეტრონიდაზოლი 400-500 მგ 2-ჯერ დღეში (ან 500 მგ თინიდაზოლი).
კომბინირებული თერაპიის შემთხვევაში H. Pყლორი ერადიკაციის დროს, მეორე ტაბლეტის გამოყენება უნდა მოხდეს საღამოს საკვების მიღებამდე 1 საათით ადრე.
კომბინირებული თერაპია ტარდება 7 დღის განმავლობაში და შესაძლებელია გაგრძელდეს კიდევ 7 დღე (მკურნალობის საერთო ხანგრძლივობა 2 კვირამდე).
შემდგომი მკურნალობა შესაძლებელია კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის დროს პრეპარატის დოზირების არსებული რეკომენდაციის განხილვის შემდეგ.
კონტროლოკით მონოთერაპიის დროს პაციენტებში H. Pყლორი უარყოფითი შედეგით შესაძლებელია შემდეგი დოზების გამოყენება:
კუჭის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა
40 მგ დღეში, ზოგიერთ შემთხვევაში, მათ შორის თერაპიის არაეფექტურობის დროს, შესაძლებელია კონტროლოკის 80 მგ დანიშვნა დღეში. მკურნალობის კურსი 4 კვირა, რაც საჭიროა კუჭის წყლულის სამკურნალოდ. თუ ეს არ არის საკმარისი, გაუმჯობესება, როგორც წესი, დგება შემდგომი 4 კვირის განმავლობაში.
თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა
40 მგ დღეში, ზოგიერთ შემთხვევაში, მათ შორის თერაპიის არაეფექტურობის დროს, შესაძლებელია კონტროლოკის 80 მგ დანიშვნა დღეში. როგორც წესი, შეხორცება ხდება თერაპიის შემდგომი 2 კვირის განმავლობაში. თუ მკურნალობის 2 კვირა არ არის საკმარისი, გაუმჯობესება, როგორც წესი, დგება შემდგომი 2 კვირის განმავლობაში.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობის სხვა პათოლოგიები
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის და ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობის სხვა პათოლოგიები ხანგრძლივი მკურნალობისთვის, მკურნალობა იწყება 80 მგ სადღეღამისო დოზით (კონტროლოკი® 40 მგ 2 ტაბლეტი). შემდეგ, საჭიროებისას შესაძლებელია დოზის გაზრდა ან შემცირება, რაც დამოკიდებულია კუჭის წვენის მჟავიანობის მაჩვენებელზე.
დღეში 80 მგ-ზე მეტი დოზა უნდა გადანაწილდეს დღეში ორ მიღებაზე. შესაძლებელია პანტოპრაზოლის დოზის დროებითი მომატება 160 მგ-მდე, მაგრამ ეს არ უნდა გაგრძელდეს იმაზე მეტი პერიოდი, რომელიც საჭიროა მჟავიანობის კონტროლისთვის. მკურნალობის ხანგრძლივობა ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის და ჰიპერსეკრეტორული პათოლოგიური მდგომარეობების დროს არ არის შეზღუდული, და თერაპიის ვადების დადგენა შესაძლებელია კლინიკური საჭიროებიდან გამომდინარე.
პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევით, პანტოპრაზოლის სადღეღამისო დოზა 20 მგ არ უნდა გაიზარდოს (პანტოპრაზოლის 20 მგ 1 ტაბლეტი). ამასთან დაკავშირებით, პანტოპრაზოლის 40 მგ დოზირების გამოყენება პაციენტების მითითებულ ჯგუფში არ არის რეკომენდებული. საჭიროა ღვიძლის ფერმენტების დონის რეგულარული კონტროლი პანტოპრაზოლით მკურნალობის დროს, განსაკუთრებით პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას. ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატების შემთხვევაში საჭიროა მკურნალობის შეწყვეტა.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში და პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით პრეპარატის დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
ბავშვები
კონტროლოკი არ არის რეკომენდებული 12 წელზე უმცროსი ასაკის ბავშვებში უსაფრთხოების და ეფექტურობის არასაკმარისი მონაცემების გამო.
გვერდითი მოქმედება
ქვემოთ მითითებული გვერდითი რეაქციები დაყოფილია მათი გამოვლენის სიხშირის შესაბამისად: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი (≥1/100-დან <1/10-მდე); არახშირი (≥1/1000-დან <1/100-მდე); იშვიათი (≥1/10000-დან <1/1000-მდე); ძალიან იშვიათი (<1/10000); სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით სიხშირის დადგენა არ არის შესაძლებელი).
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრიდან
-იშვიათი: აგრანულოციტოზი;
-ძალიან იშვიათი: თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია;
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრიდან
-იშვიათი: ჰიპერმგრძნობელობა (მათ შორის ანაფილაქსიური რეაქციები და ანაფილაქსიური შოკი);
დარღვევები ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრიდან
-იშვიათი: ჰიპერლიპიდემია და ლიპიდების მომატებული კონცენტრაცია (ტრიგლიცერიდები, ქოლესტერინი), სხეულის წონის ცვლილება;
-სიხშირე უცნობია: ჰიპონატრიემია, ჰიპომაგნიემია, ჰიპოკალციემია1, ჰიპოკალიემია;
დარღვევები ფსიქიკის მხრიდან
-არახშირი: ძილის დარღვევა;
-იშვიათი: დეპრესია (გამწვავების ჩათვლით);
-ძალიან იშვიათი: დეზორიენტაცია (გამწვავების ჩათვლით);
-სიხშირე უცნობია: ჰალუცინაციები, არეული ცნობიერება (განსაკუთრებით შესაბამისი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში, ასევე შესაძლებელია სიმპტომების გამწვავება თერაპიამდე მათი არსებობის პირობებში);
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრიდან
-არახშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა;
-იშვიათი: გემოს შეგრძნების დარღვევა;
დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრიდან
-იშვიათი: მხედველობის დარღვევა/მხედველობის დაბინდვა;
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან
-ხშირი: ფარისებრი ჯირკვლის პოლიპები (კეთილთვისებიანი);
-არახშირი: დიარეა, გულისრევა/ღებინება, მუცლის შებერილობა და მეტეორიზმი, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, დისკომფორტი და ტკივილი მუცელში;
დარღვევები ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრიდან
-არახშირი: ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება (ტრანსამინაზები, გგტპ);
-იშვიათი: ბილირუბინის დონის მომატება;
-სიხშირე უცნობია: ჰეპატოცელულარული დაზიანება, სიყვითლე, ღვიძლ-უჯრედოვანი უკმარისობა;
დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრიდან
-არახშირი: გამონაყარი, ეკზანტემა, დერმატიტი, ქავილი;
-იშვიათი: ჭინჭრის ციება, ქვინკეს შეშუპება;
-სიხშირე უცნობია: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, ფოტომგრძნობელობა, კანის ქვემწვავე წითელი მგლურა;
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრიდან
-არახშირი: მტევნის, მენჯ-ბარძაყის სახსრის და ხერხემლის მოტეხილობა;
-იშვიათი: ართრალია, მიალგია;
-სიხშირე უცნობია: კუნთების სპაზმი2;
დარღვევები თირკმელების და შარდ-გამომყოფი გზების მხრიდან
-სიხშირე უცნობია: ინტერსტიციალური ნეფრიტი (თირკმელების უკმარისობამდე შესაძლო პროგრესირებით);
დარღვევები სასქესო ორგანოების და სარძევე ჯირკვლების მხრიდან
-იშვიათი: გინეკომასტია;
საერთო დარღვევები და დარღვევები შეყვანის ადგილას
-არახშირი: ასთენია, გადაღლა და შეუძლოდ ყოფნა;
-იშვიათი: სხეულის ტემპერატურის მატება, პერიფერიული შეშუპება.
1 ჰიპოკალციემია ჰიპომაგნიემიასთან დაკავშირებით
2 როგორც ელექტროლიტური ბალანსის დარღვევის შედეგი
უკუჩვენება
-ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის აქტიური კომპონენტების, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლამის და ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
-პრეპარატის ერთდროული გამოყენება ატაზანავირთან;
-12 წლამდე ბავშვთა ასაკი;
-ორსულობა და ლაქტაცია.
სამკურნალწამლო ურთიერთზემოქმედება
სამკურნალო საშუალებები pH-დამოკიდებული აბსორბციული ფარმაკოკინეტიკით
საყურადღებოა პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება, რომელთა შეწოვა არის pH-დამოკიდებული, მაგალითად, აზოლის ზოგიერთი წარმოებული, როგორებიც არიან კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი, პოზაკონაზოლი და სხვა პრეპარატები, მაგალითად, ერლოტინიბი.
აივ პროტეაზას ინჰიბიტორები
არ არის რეკომენდებული პანტოპრაზოლის გამოყენება აივ პროტეაზას ინჰიბიტორებთან, რომელთა შეწოვა არის pH-დამოკიდებული (მაგალითად, ატანაზავირი) მათი ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი შემცირების გამო.
თუ აივ-პროტეაზას ინჰიბიტორების და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება აუცილებელია, რეკომენდებულია მკაცრი კლინიკური კონტროლი (მაგალითად, ვირუსული დატვირთვის განსაზღვრა). პანტოპრაზოლის დოზა მსგავს შემთხვევებში არ უნდა აღემატებოდეს დღეში 20 მგ-ს. ასევე შესაძლებელია საჭირო გახდეს აივ პროტეაზას ინჰიბიტორის დოზირების კორექცია.
კუმარინის ანტიკოაგულანტები (ვარფარინი ან ფენპროკუმონი)
პანტოპრაზოლთან ფენპროკუმონის ან ვარფარინის ერთდროული გამოყენებისას ამ უკანასკნელების ფარმაკოკინეტიკაზე ზემოქმედება არ გამოვლენილა. თუმცა, აღსანიშნავია, რომ აღწერილია საერთაშორისო ნორმალიზებული თანაფარდობის (სნთ ან INR) და პროთრომბინული დროის მატების შემთხვევები პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს ვარფარინთან ან ფენპროკუმონთან. სნთ და პროთრომბინული დროის მატებამ შესაძლებელია გამოიწვიოს სიცოცხლისათვის საშიში პათოლოგიური სისხლდენები. ამასთან დაკავშირებით, სნთY და პროთრომბინული დროის მატების დროული გამოვლენის მიზნით საჭიროა ამ პაციენტებზე მუდმივი ზედამხედველობა.
მეტოტრექსატი
ზოგიერთ პაციენტში აღწერილია მეტოტრექსატის დონის მატების შემთხვევები სისხლში მისი მაღალი დოზების (მაგალითად, 300 მგ) პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებთან ერთდროული გამოყენებისას. ამიტომ, მეტოტრექსატის მაღალი დოზების გამოყენებისას, მაგალითად, პაციენტებში ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნებით ან ფსორიაზით, შესაძლებელია საჭირო გახდეს პანტოპრაზოლის დროებითი მოხსნის საკითხის განხილვა.
სამკურნალო ურთიერთზემოქმედების სხვა კვლევები
პანტოპრაზოლი აქტიურად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 ფერმენტული სისტემით. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზა არის დემეთილირება CYP2C19 იზოფერმენტით, მეტაბოლიზმის სხვა გზებში გამოვლენილია ჟანგვა CYP3A4 იზოფერმენტით.
სპეციალურ კვლევებს არ გამოუვლენიათ პრეპარატი კონტროლოკის კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთზემოქმედება კოფეინთან, კარბამაზეპინთან, დიაზეპამთან, ეთანოლთან, დიკლოფენაკთან, გლიბენკლამიდთან, ნაპროქსენთან, მეტოპროლოლთან, ნიფედიპინთან, ფენიტოინთან, პიროქსიკამთან, თეოფილინთან, ლევონორგესტრელის და ეთინილესტრადიოლის შემცველ შიგნით მისაღებ კონტრაცეპტივებთან.
არ უნდა გამოირიცხოს პანტოპრაზოლის ურთიერთზემოქმედება სხვა სამკურნალო პრეპარატებთან ან ნივთიერებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან იმავე ფერმენტული სისტემით.
ურთიერთზემოქმედების სხვადასხვა კვლევების შედეგები აჩვენებენ, რომ პანტოპრაზოლი არ მოქმედებს აქტიური ნივთიერებების მეტაბოლიზმზე, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP1A2 (მაგალითად, კოფეინი, თეოფილინი), CYP2C9 (მაგალითად, პიროქსიკამი, დიკლოფენაკი, ნაპროქსენი), CYP2D6 (მაგალითად, მეტოპროლოლი), CYP2E1 (მაგალითად, ეთანოლი) იზოფერმენტებით. პანტოპრაზოლი არ არღვევს დიგოქსინის პ-გლიკოპროტეინდამოკიდებულ აბსორბციას.
ურთიერთზემოქმედება ანტაციდებთან ერთდროული გამოყენებისას არ გამოვლენილა.
ისეთ ანტიბიოტიკებთან ერთდროული გამოყენებისას, როგორებიც არიან კლარითრომიცინი, ამოქსიცილინი, მეტრონიდაზოლი, ურთიერთზემოქმედება არ გამოვლენილა.
პრეპარატები, რომლებიც ახდენენ CYP2C19 ინჰიბირებას ან ინდუცირებას
CYP2C19 იზოფერმენტის აქტივობის ისეთმა ინჰიბიტორმა, როგორიც არის ფლუვოქსამინი, შესაძლებელია გაზარდოს პანტოპრაზოლის სისტემური ზემოქმედება. კონტროლოკის დოზის შემცირება შესაძლებელია საჭირო გახდეს პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ხანგრძლივ მკურნალობას პანტოპრაზოლის დიდი დოზებით, ან პაციენტებში ღვიძლის უკმარისობით.
CYP2C19 და CYP3A4 იზოფერმენტის აქტივობის ისეთმა ინდუქტორებმა, როგორიც არის რიფამპიცინი და კრაზანა (Hypericum perforatum), შესაძლებელია შეამცირონ პტი კონცენტრაცია შრატში, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან ამ ფერმენტული სისტემებით.
განსაკუთრებული მითითებები
ღვიძლის უკმარისობა
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით პრეპარატი კონტროლოკის მიღებისას, განსაკუთრებით ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში, რეკომენდებულია ღვიძლის ფერმენტების დონის რეგულარული კონტროლი. ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატებისას საჭიროა პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა.
კომბინირებული თერაპია
კომბინირებული მკურნალობის შემთხვევაში საჭიროა შესაბამისი პროდუქტის მახასიათებლების გათვალისწინება.
კუჭის კიბო
პანტოპრაზოლმა შესაძლებელია შენიღბოს კუჭის ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნის სიმპტომები და შესაძლებელია შეაფერხოს დიაგნოსტიკა. პაციენტებმა უნდა მიმართონ კონსულტაციისთვის ექიმს შემდეგ შემთხვევებში: სხეულის წონის უეცარი კლება, ანემია, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, დისფაგია, მდგრადი ღებინება ან ღებინება სისხლით, ასეთ შემთხვევებში, საჭიროა ავთვისებიანი პროცესის არსებობის გამორიცხვა.
თუ ადექვატური მკურნალობის მიუხედავად სიმპტომები ნარჩუნდება, უნდა მოხდეს სხვა კვლევების ჩატარების საჭიროების განხილვა.
ერთდროული გამოყენება აივ პროტეაზას ინჰიბიტორებთან
არ არის რეკომენდებული პანტოპრაზოლის გამოყენება აივ პროტეაზას ინჰიბიტორებთან, რომელთა აბსორბცია დამოკიდებულია კუჭშიდა pH-მჟავიანობაზე (მაგალითად, ატაზანავირი), მათი ბიოშეღწევადობის შემცირების გამო.
ზემოქმედება B12 ვიტამინის შეწოვაზე
პაციენტებში ზოლინგერ-ელისონის სინდრომით და სხვა ჰიპერსეკრეტორული პათოლოგიური მდგომარეობებით, რომლებიც საჭიროებენ ხანგრძლივ მკურნალობას, პანტოპრაზოლმა, სხვა პრეპარატების მსგავსად, რომლებიც ახდენენ მჟავას სეკრეციის ბლოკირებას კუჭში, შესაძლებელია შეამციროს B12 (ციანოკობალამინი) ვიტამინის შეწოვა ჰიპო- ან აქლოჰიდრიის შედეგად. ეს გასათვალისწინებელია პაციენტების მკურნალობისას, რომლებსაც შემცირებული აქვთ მითითებული ვიტამინის მარაგი ორგანიზმში, ან ხანგრძლივი მკურნალობისას პაციენტებში B12 ვიტამინის დეფიციტის განვითარების რისკ-ფაქტორით, ასევე შესაბამისი კლინიკური სიმპტომების გამოვლენისას.
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენება
პრეპარატის ხანგრძლივი გამოყენებისას, განსაკუთრებთ 1 წელზე მეტი პერიოდის განმავლობაში, პაციენტი უნდა იმყოფებოდეს რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ.
ბაქტერიებით გამოწვეული კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები
კონტროლოკმა, პროტონული ტუმბოს სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად, შესაძლებელია გამოიწვიოს კუჭის ბაქტერიების რაოდენობის უმნიშვნელო მატება, რომლებიც ჩვეულებრივ არსებობენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში, როგორებიც არიან შალმონელლა, ჩამპყლობაცტერ ან ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილე.
მოსალოდნელია, რომ კონტროლოკი, პროტონული ტუმბოს სხვა ინჰიბიტორების მსგავსად (პტი), ზრდის კუჭის ბაქტერიების რაოდენობას, რომლებიც ჩვეულებრივ არსებობენ კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილში.
ჰიპომაგნიემია
ჰიპომაგნიემიის მძიმე ხარისხი ვლინდებოდა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს სამი თვიდან ერთ წლამდე პერიოდის განმავლობაში.
შესაძლებელია განვითარდეს ჰიპომაგნიემიის სერიოზული გამოვლინება, როგორიც არის გადაღლა, ტეტანია, ბოდვითი მდგომარეობა, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია, რაც შესაძლებელია განვითარდეს უეცრად ან უსიმპტომოდ. პაციენტების უმრავლესობაში ჰიპომაგნიემია უმჯობესდებოდა მაგნიუმის ჩანაცვლებითი თერაპიის დანიშვნის და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორების მოხსნის შემდეგ.
პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ხანგრძლივი მკურნალობა ან იღებენ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს დიგოქსინთან ან სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებმაც შესაძლებელია გამოიწვიონ ჰიპომაგნიემია (მაგალითად, დიურეტიკები), რეკომენდებულია მაგნიუმის დონის განსაზღვრა პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობის დაწყებამდე და პერიოდულად მკურნალობის დროს.
ძვლების მოტეხილობა
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა, განსაკუთრებით მაღალი დოზების და ხანგრძლივი გამოყენებისას (>1 წელი), შესაძლებელია რამდენადმე გაზარდონ ბარძაყის, ხერხემლის და მტევნის მოტეხილობის რისკი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში ან სხვა ცნობილი რისკ-ფაქტორების პირობებში. კვლევების მონაცემები მოწმობენ, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებმა შესაძლებელია გაზარდონ მოტეხილობის რისკი 10-40%-ით. გარკვეული რისკები შესაძლებელია ასევე დაკავშირებული იყოს სხვა რისკ-ფაქტორებთან. პაციენტებმა ოსტეოპოროზის განვითარების რისკით უნდა მიიღონ მკურნალობა მოქმედი კლინიკური რეკომენდაციების შესაბამისად, ასევე მათ უნდა მიიღონ D ვიტამინის და კალციუმის საკმარისი რაოდენობა.
ქვემწვავე სისტემური წითელი მგლურა (სწმ)
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები ძალიან იშვიათ შემთხვევებში დაკავშირებულები არიან ქვემწვავე სწმ-თან. პაციენტმა დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოს სამედიცინო დახმარების ცენტრს, თუ ჩნდება დაზიანება, განსაკუთრებით მზის სხივებისგან დაუცველ კანის ზედაპირზე, და თუ მას თან ახლავს ართრალგია. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით წინამორბედი მკურნალობის შემდეგ გამოწვეულმა ქვემწვავე სწმ შესაძლებელია გაზარდოს ქვემწვავე სწმ განვითარების რისკი პროტონული ტუმბოს სხვა ინჰიბიტორებით მკურნალობის შემდეგ.
ზემოქმედება ლაბორატორიული კვლევების შედეგებზე
ქრომოგრანინი A (CgA) დონის მატებამ შესაძლებელია ხელი შეუშალოს კვლევას ნეიროენდოკრინულ ახალწარმონაქმნებზე. ამ შეფერხების თავიდან აცილების მიზნით, პრეპარატი კონტროლოკით მკურნალობა უნდა შეწყდეს ქრომოგრანინი A (CgA) კვლევამდე სულ მცირედ 5 დღით ადრე. თუ ქრომოგრანინი A (CA) დონე და გასტრინის დონე არ უბრუნდება ნორმას საწყისი კვლევის შემდეგ, საჭიროა ანალიზის გამეორება პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებიgთ მკურნალობის შეწყვეტიდან 14 დღის შემდეგ.
ბავშვები
კონტროლოკის გამოყენება არ არის რეკომენდებული 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში ამ ასაკობრივ ჯგუფში ეფექტურობის და უსაფრთხოების შეზღუდული მონაცემების გამო. მოცემული დროისთვის არ არის კონტროლოკის გამოყენების საკმარისი მონაცემები ბავშვებში და 18 წლამდე ასაკის მოზარდებში კუჭის წყლულის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის დროს, H.Pylori ერიდიკაციის და ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის დროს.
სამკურნალო საშუალების ზემოქმედების თავისებურებები ავტოსატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე
კონტროლოკი არ მოქმედებს ან უმნიშვნელოდ მოქმედებს ავტოსატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარზე.
საჭიროა თავის არიდება ავტოსატრანსპორტო საშუალებების და სხვა მექანიზმების მართვისგან, რომლებიც საჭიროებენ მომატებულ ყურადღებას, რადგან შესაძლებელია თავბრუსხვევა და მხედველობის დარღვევა.
ჭარბი დოზა
სიმპტომები: უცნობია.
სისტემური ექსპოზიცია 240 მგ-მდე ვენაში 2 წუთის განმავლობაში კარგად გადაიტანება.
რადგან პანტოპრაზოლი კარგად უკავშირდება სისხლის ცილებს, დიალიზი არ ტარდება.
მკურნალობა: ჭარბი დოზის ეჭვის დროს რეკომენდებულია შემანარჩუნებელი და სიმპტომატური თერაპია. პრეპარატი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით.
გამოშვების ფორმა და შეფუთვა
14 ტაბლეტი თავსდება პოლიეთილენის გარსის და ალუმინის ფოლგის კონტურულ უჯრედოვან შეფუთვაში.
1 ან 2 კონტურულ უჯრედოვანი შეფუთვა სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად სახელმწიფო და რუსულ ენაზე მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!
ვარგისობის ვადა
3 წელი.
არ გამოიყენება ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.
სად შევიძინოთ?