Plasmon

იხილეთ აფთიაქების ჩამონათვალი

ეზოლი® / EZOL®

შემადგენლობა:

20 მგ-იანი ტაბლეტები 

აქტიური სუბსტანცია: ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი  - 22,25 მგ 

(შეესაბამება 20,0 მგ ეზომეპრაზოლს)

დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის ოქსიდი;  ნატრიუმის ბიკარბონატი; მანიტოლი; პოვიდონი; იზოპროპილის სპირტი; პრეჟელატინიზირებული სახამებელი; კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი; ტალკი; ჰიდროგენიზირებული აბუსალათინის ზეთი; მაგნიუმის სტეარატი; ჰიდროქსიპროპილ მეთილ ცელულოზა; მეთილენ დიქლორიდი; ჰიდროქსიპროპილ მეთილ ცელულოზას ფტალატი; დიბუთილ ფტალატი; ტიტანის დიოქსიდი; რკინის ოქსიდი წითელი.

40 მგ-იანი ტაბლეტები 

აქტიური სუბსტანცია: ეზომეპრაზოლის მაგნიუმის ტრიჰიდრატი  - 44,50 მგ

(შეესაბამება 40,0 მგ ეზომეპრაზოლს)

დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის ოქსიდი;  ნატრიუმის ბიკარბონატი; მანიტოლი; პოვიდონი; იზოპროპილის სპირტი; პრეჟელატინიზირებული სახამებელი; კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი; ტალკი; მაგნიუმის სტეარატი; ჰიდროქსიპროპილ მეთილ ცელულოზა; მეთილენ დიქლორიდი; ჰიდროქსიპროპილ მეთილ ცელულოზას ფტალატი; დიბუთილ ფტალატი; ტიტანის დიოქსიდი; რკინის ოქსიდი ყვითელი.

 

ATC Code: А02ВС05

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:

კუჭის წვენის მჟავიანობის დარღვევის საწინააღმდეგო საშუალებები, პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს ომეპრაზოლის S-იზომერს და პროტონული ტუმბოს სპეციფიური ინჰიბირების გზით აქვეითებს კუჭის პარიესულ უჯრედებში  მარილმჟავას სეკრეციას. ომეპრაზოლის S- და  R-იზომერებს ახასიათებს მსგავსი ფარმაკოდინამიური აქტივობა. 

ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს სუსტ ფუძეს, რომელიც კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტული უჯრედების სეკრეტორული მილაკების ძლიერ მჟავა გარემოში აქტიურ ფორმაში გადადის და აინჰიბირებს პროტონულ ტუმბოს-ფერმენტ Н+/К+- ატფ-აზას, ამასთან ხდება მარილმჟავას როგორც ბაზალური, ისე სტიმულირიბული სეკრეცია. 

გავლენა კუჭში მჟავას სეკრეციაზე

ეზომეპრაზოლის მოქმედება ვითარდება 20 მგ ან 40 მგ-ს პერორალური მიღების შემდეგ 1 საათის განმავლობაში. პრეპარატის ყოველდღიური მიღებისას 5 დღის განმავლობაში  დღეში 20 მგ დოზით პენტაგასტრინით სტიმულირების შემდეგ მარილმჟავას საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია ქვეითდება 90%-ით (მჟავას კონცენტრაციის გაზომვისას პრეპარატის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ თერაპიის მე-5 დღეს). გასტროეზოფაგური რეფქლუქს დაავადების (გერდ) მქონე პაციენტებში და კლინიკური სიმპტომების არსებობისას ეზომეპრაზოლის ყოველდღიური, 20 მგ ან 40 მგ დოზით მიღებიდან 5 დღის შემდეგ კუჭში рН მნიშვნელობა 4-ზე მაღლა ნარჩუნდებოდა საშუალოდ 13, 17 და 24 საათის განმავლობაში. დღეში 20 მგ დოზით ეზომეპრაზოლის მიღების ფონზე, კუჭში рН მნიშვნელობა 4-ზე მეტად ნარჩუნდებოდა არანაკლებ 8, 12 და 16 საათის განმავლობაში პაციენტების 76, 54 და 24%-ში. 40 მგ ეზომეპრაზოლისთვის ეს შეფარდება შეადგენს 97%, 92% და 56%-ს. 

 

ფარმაკოკინეტიკა

აბსორბცია და განაწილება. ეზომეპრაზოლი მჟავა გარემოში გამძლე არ არის, ამიტომ პერორალური მიღებისთვის გამოიყენება პრეპარატის გრანულების შემცველი ტაბლეტები, რომელთა გარსიც გამძლეა კუჭის წვენის მოქმედებისადმი. ინ ვივო პირობებში მხოლოდ ეზომპერაზოლის უმნიშვნელო ნაწილი გარდაიქმნება  R-იზომერად. პრეპარატი სწრაფად აბსორბირდება: პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია მიიღწევა მიღების შემდეგ 1-2 საათში. ეზომეპრაზოლის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა 40 მგ დოზის ერთჯერადი მიღების შემდეგ შეადგენს 64%-ს და იზრდება 89%-ამდე დღეში ერთხელ ყოველდღიური გამოყენებისას. ეზომეპრაზოლის 20 მგ დოზისთვის ეს მაჩვენებლები შეადგენს 50%-ს და 68%-ს. წონასწორული კონცენტრაციისას განაწილების მოცულობა ჯანმრთელ ადამიანებში შეადგენს დაახლოებით 0,22 ლ/კგ-ს. ეზომეპრაზოლი 97%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს. საკვების მიღება ანელებს და აქვეითებს კუჭში ეზომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა ეს მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირებაზე. 

მეტაბოლიზმი და ექსკრეცია. ეზომეპრაზოლი ექვემდებარება მეტაბოლიზმს ციტოქრომ Р450 სისტემის მონაწილეობით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება სპეციფიური პოლიმორფული იზოფერმენტის- СYР2С19 მონაწილეობით, ამასთან წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსილირებული და დესმეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილის მეტაბოლიზმი ხორციელდება იზოფერმენტ CYP3A4-ით; ამასთან წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის სულფოწარმოებული, რომელიც წარმოადგენს პლაზმაში განსაზღვრულ ძირითად მეტაბოლიტს. 

ქვემოთ მოყვანილი პარამეტრები ძირითადად ასახავს ფარმაკოკინეტიკის ხასიათს პაციენტებში იზოფერმენტ CYP2C19-ს მომატებული აქტივობით. საერთო კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ-ს პრეპარატის ერთჯერადი მიღების შემდეგ და 9ლ/სთ-ს მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1,3 საათს სისტემური მიღებისას დღეში ერთხელ. “კონცენტრაცია-დროის” მრუდი  (AUC) იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღებისას. AUC –ს დოზადამოკიდებული ზრდა ეზომეპრაზოლის განმეორებით მიღებისას არახაზოვანი ხასიათისაა, რაც წარმოადგენს ღვიძლში პირველადი გავლისას მეტაბოლიზმის დაქვეითების,  აგრეთვე სისტემური კლირენსის დაქვეითების შედეგს, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია ეზომეპრაზოლით და/ან მისი სულფოწარმოებულებით იზოფერმენტ CYP2C19 –ის ინჰიბირებით. დღეში ერთხელ ყოველდღიური მიღებისას ეზომეპრაზოლი სრულად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან მიღებებს შორის შესვენების დროს და არ გროვდება. 

ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები გავლენას არ ახდენენ კუჭის მჟავას სეკრეციაზე. პერორალური გამოყენებისას დოზის 80%-მდე გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდით, დანარჩენი რაოდენობა გამოიყოფა ფეკალურ მასებთან ერთად. შარდში ისაზღვრება უცვლელი ეზომეპრაზოლის 1%-ზე ნაკლები რაოდენობით. 

ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი შეიძლება დაირღვეს პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით. პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით მეტაბოლიზმის სისწრაფე დაქეითებულია, რაც იწვევს ეზომეპრაზოლის АUС მნიშვნელობის ორჯერ ზრდას. 

ფარმაკოკინეტიკის შესწავლა თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ ჩატარებულა. რადგან თირკმლით ხორციელდება არა საკუთრივ ეზომეპრაზოლის, არამედ მისი მეტაბოლიტების გამოყოფა, შეიძლება ივარაუდონ, რომ ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ იცვლება. 12-18 წლის ბავშვებში 20 მგ და 40 მგ ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღების შემდეგ АUС მნიშვნელობა და პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (Tmax) მსგავსი იყო მოზრდილების АUС და Tmax  მნიშვნელობისა. 

 

გამოყენების ჩვენებები

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება:

- ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა;

- ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად;

- გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა

კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება.

კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში:

- Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა

- Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა

ხანგრძლივი მჟავადამთრგუნველი თერაპია პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს სისხლდენა პეპტიური წყლულიდან (პრეპარატების ინტრავენური მიღების შემდეგ, რომლებიც აქვეითებს კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, რეციდივის პროფილაქტიკისთვის). 

პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ აასს-ს:

- აასს -ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულის შეხორცება;

- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა  რისკის ჯგუფის პაციენტებში

ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი ან სხვა მდგომარეობები, როლებიც ხასიათდება კუჭის ჯირკვლების პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით, მათ შორის იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია. 

 

უკუჩვენება

მომატებული მგრძნობელობა ეზოლის ტაბლეტებში შემავალი ინგრედიენტების მიმართ; 

ბავშვთა ასაკი 12 წლამდე (პაციენტების მოცემულ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენების ეფექტურობის და უსაფრთხოების მონაცემების არ არსებობის გამო) და ბავშვთა ასაკი 12 წლის ზემოთ ყველა ჩვენებისას, გარდა გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადებისა. ეზომეპრაზოლი არ უნდა გამოიყენონ ატაზანავირთან და ნელფინავირთან ერთად. 

სიფრთხილით ინიშნება თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში.

 

ორსულობა, ლაქტაცია

არ არსებობს საკმარისი მონაცემები პრეპარატ ეზოლის ორსულობის დროს გამოყენების შესახებ. ამიტომ, ორსულებში პრეპარატის დანიშვნა უნდა მოხდეს მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფის პოტენციურ რისკს. უცნობია გამოიყოფა თუ არა ეზომეპრაზოლი რძეში, ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში ეზოლი არ უნდა დაინიშნოს.

ეზომეპრაზოლის ცხოველებში შეყვანისას გამოვლენილი არ არის რაიმე პირდაპირი ან ირიბი უარყოფითი მოქმედება ემბრიონის ან ნაყოფის განვითარებაზე. პრეპარატის რაცემიული ნარევის შეყვანა აგრეთვე არ ახდენდა ცხოველებზე უარყოფით გავლენას მაკეობის პერიოდში, მშობიარობის დროს, აგრეთვე პოსტნატალური განვითარებისას.

 

გამოყენების წესი და დოზირება

მიღება ხდება პერორალურად. ეზოლის ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს სრულად, სითხის მიყოლებით. ტაბლეტები არ უნდა დაიღეჭოს ან დაქუცმაცდეს.  პაციენტებისთვის, რომლებსაც ყლაპვა არ შეუძლიათ, ტაბლეტები უნდა გაიხსნას არაგაზირებულ წყალში და უნდა შეიყვანონ ნაზოგასტრალური ზონდით. მნიშვნელოვანია, რომ შერჩეული შპრიცი და ზონდი გამოსადეგი იყოს აღნიშნული პროცედურის შესრულებისთვის. 

ბავშვები  და  12 წელზე უფროსი ასაკის მოზარდები

გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება 

ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა: 40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში. რეკომენდებულია მკურნალობის დამატებითი 4 კვირიანი კურსი იმ შემთხვევებში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ არ ხდება ეზოფაგიტის განკურნება ან სიმპტომები გრძელდება. 

ხანგრძლივი დამხმარე მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის პროფილაქტიკისთვის: 20 მგ დღეში ერთხელ. 

გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების სიმპტომური მკურნალობა: 20მგ დღეში ერთხელ-პაციენტებში ეზოფაგიტის გარეშე. თუ 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ სიმპტომები არ ქრება, უნდა ჩატარდეს პაციენტის დამატებითი გამოკვლევა. სიმპტომების მოხნის შემდეგ შეიძლება გადავიდნენ პრეპარატის “საჭიროების შემთხვევაში” მიღების რეჟიმზე  ანუ პრეპარატის 20მგ მიიღონ დღეში ერთხელ სიმპტომების განახლებისას. პაციენტებისთვის, რომლებიც იღებენ აასს -ს და მიეკუთვნებიან კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკის ჯგუფს, “საჭიროების შემთხვევაში” რეჟიმით მკურნალობა რეკომენდებული არ არის. 

მოზრდილები

კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება კომბინირებული თერაპიის შემადგენლობაში Helicobacter pylori-ს ერადიკაციისთვის: 

•  Helicobacter pylori-სთან ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა: ეზოლი 20მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარიტრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში. 

• Helicobacter pylori -სთან ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა: ეზოლი 20მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარიტრომიცინი 500 მგ. ყველა პრეპარატი მიიღება დღეში ორჯერ 1 კვირის განმავლობაში . 

ხანგრძლივი მჟავის დამთრგუნველი თერაპია პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ სისხლდენა პეპტიური წყლულიდან (პრეპარატების ინტრავენური შეყვანის შემდეგ, რომლებიც აქვეითებს კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას, რეციდივის პროფილაქტიკისთვის) ეზოლი 40 მგ დღეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში ინტრავენური თერაპიის დასრულების შემდეგ პრეპარატებით, რომლებიც აქვეითებს კუჭის ჯირკვლების სეკრეციას. 

პაციენტები, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ აასს -ს:

- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულის შეხორცება: 

ეზოლი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ, მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 4-8 კვირას. 

- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა: ეზოლი 20 მგ ან 40 მგ დღეში ერთხელ.

კუჭის პათოლოგიურ ჰიპერსეკრეციასთან დაკავშირებული მდგომარეობები, მათ შორის ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და იდიოპათიური ჰიპერსეკრეცია: რეკომენდებული საწყისი დოზა - ეზოლი 40 მგ ორჯერ დღეში. შემდგომში დოზა ირჩევა ინდივიდუალურად, მკურნალობის ხანგრძლივობა ისაზღვრება დაავადების კლინიკური სურათით. არსებობს პრეპარატის 120 მგ დოზის დღეში ორჯერ გამოყენების გამოცდილებაც. 

თირკმლის უკმარისობა: პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. თუმცა თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში ეზოლის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია; 

ღვიძლის უკმარისობა: მსუბუქი და ზომიერი ღვიძლის უკმარისობის დროს პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. პაციენტებისთვის ღვიძლის მძიმე უკმარისობით მაქსიმალური დღიური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 20 მგ-ს. 

ხანდაზმული ასაკის პაციენტები: პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. 

 

გვერდითი მოქმედება

ხშირი (>1/100, <1/10) - თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, დიარეია, მეტეორიზმი,  გულისრევა, პირღებინება, ყაბზობა, დერმატიტი, ქავილი, ჭინჭრის ციება, თავბრუსხვევა, პირში სიმშრალე, ალერგიული რეაქციები;

ნაკლებად ხშირი (>1/1000, <1/100) - ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური რეაქცია,  "ღვიძლის" ფერმენტების აქტივობის მომატება,

იშვიათი (>1/10000, <1/1000) -  მხედველობის დაბინდვა, სტივენს – ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ექსფოლიაციური ერითემა, მიალგია.

 

დოზის გადაჭარბება

ეზომეპრაზოლის 280 მგ დოზით პერორალური მიღებისას აღწერილი იყო საერთო სისუსტე და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის სიმპტომები. 80 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი  მიღება არ იწვევდა რაიმე უარყოფით შედეგს. ეზომეპრაზოლის ანტიდოტი უცნობია. ეზომეპრაზოლი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამიტომ დიალიზი ნაკლებეფექტურია. დოზის გადაჭარბებისას აუცილებელია სიმპტომური და ზოგადი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარება. 

 

განსაკუთრებული მითითებები

ეზოლით მკურნალობის დაწყების წინ უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნის შესაძლებლობა, რადგან მკურნალობამ შეიძლება მიიყვანოს სიმპტომატიკის შერბილებასთან და დიაგნოზის დასმის ვადის გადაწევასთან. პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ პრეპარატს დიდი ხნის განმავლობაში (განსაკუთრებით ერთ წელზე მეტი დროის განმავლობაში), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ. პაციენტებს, რომლებიც იმყოფებიან თერაპიის "საჭიროების მიხედვით" რეჟიმში, უნდა გაუწიონ ინსტრუქტირება მისი ექიმთან დაკავშირების შესახებ სიმპტომების ხასიათის შეცვლის დროს. ყურადღება ექცევა რა პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის ცვალებადობას თერაპიის "საჭიროების მიხედვით" დანიშნულებისას, უნდა იქნას გათვალისწინებული პრეპარატის ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.

 

გავლენა ავტომობილის და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე

პრეპარატი გავლენას არ ახდენს მანქანისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.

 

გამოშვების ფორმა

10 ტაბლეტი ალუმინის ბლისტერზე. 2 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში.

 

შენახვის პირობები

ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის ხელმიუწვდომელ ადგილას.  

 

ვარგისობის ვადა: 2 წელი

 

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი III, გაიცემა რეცეპტის გარეშე.

სად შევიძინოთ?