ეფცენ-150 / FCN-150
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): fluconazole
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები → სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის → აზოლების ჯგუფი
- მწარმოებელი კომპანია: ავერსი ფარმა
- მწარმოებელი ქვეყანა: საქართველო
- გამოშვების ფორმა: კაფსულა #1
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
1 კაფსულა შეიცავს: ფლუკონაზოლს _ 150 მგ;
დამხმარე ნივთიერებები: სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზა, გასუფთავებული ტალკი.
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ცისფერი/ცისფერი გაუმჭვირვალე მყარი ჟელატინის კაფსულა თეთრი ფერის ფხვნილით შევსებული;
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ეფცენ-150 წარმოადგენს ტრიაზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებას, რომელიც იწვევს სოკოს უჯრედში სტეროლების სინთეზის სელექტიურ ინჰიბირებას. იგი აინჰიბირებს ციტოქრომ P450-ზე დამოკიდებული ფერმენტების ჟანგვით პროცესებს, ზრდის სოკოს უჯრედის მემბრანის განვლადობას, არღვევს სოკოს უჯრედის ზრდისა და რეპლიკაციის ციკლებს. ეფცენ-150 აქტიურია ოპორტუნისტული მიკოზების, მათ შორის Candida spp. (იმუნოდეპრესიის ფონზე განვითარებული გენერალიზებული ფორმების ჩათვლით), Cryptococcus neoformans და Coccidioides spp. (ქალასშიდა ინფექციების ჩათვლით), Microsporum spp., Trichophyton spp.-ით გამოწვეული მიკოზების, Blastomyces dermatitideis და Histoplasma capsulatum - ით გამოწვეული ენდემური მიკოზების დროს.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას ფლუკონაზოლი თითქმის მთლიანად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. საკვების მიღება არ ახდენს გავლენას პრეპარატის შეწოვაზე. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 90%-ს, ხოლო მისი 11-12% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაცია ( Cmax) სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 150 მგ-ის მიღებიდან 0.5_1.5 სთ-ში. პლაზმური კონცენტრაცია პირდაპირპროპორციულია მიღებული დოზის. წონასწორული კონცენტრაცია (Css) აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან IV-V დღეს - დღეში ერთხელ მიღებისას, II დღეს – დარტყმითი (ორმაგი სადღეღამისო დოზა) დოზებით მიღებისას. ფლუკონაზოლი კარგად აღწევს ორგანიზმის ბიოლოგიურ სითხეებში, სადაც მისი კონცენტრაცია უტოლდება კონცენტრაციას სისხლის პლაზმაში. პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი პლაზმიდან შეადგენს 30 სთ-ს. თირკმელების საშუალებით გამოიყოფა 80% შეუცვლელი სახით, ხოლო 11% _ მეტაბოლიტების სახით.
ჩვენებები
- კრიპტოკოკოზი, მათ შორის კრიპტოკოკული მენინგიტი, სეფსისი, ფილტვისა და კანის კრიპტოკოკული ინფექციები, როგორც ნორმალური იმუნური პასუხის მქონე პაციენტებში, ასევე იმუნოსუპრესიის სხვადასხვა ფორმის შემთხვევაში (შიდსით დაავადებულ პაციენტებში);
- გენერალიზებული კანდიდოზი: კანდიდემია, დისემინირებული კანდიდოზი (მუცლის ღრუს ორგანოების, ენდოკარდიუმის, თვალის, სასუნთქი და საშარდე გზების დაზიანებით მიმდინარე);
- ლორწოვანი გარსების კანდიდოზი: პირის ღრუს, ხახის, საყლაპავის, ბრონქებისა და ფილტვების არაინვაზიური კანდიდოზი, კანდიდურია, კბილის პროთეზით გამოწვეული კანისა და ლორწოვანის კანდიდოზი და ქრონიკული ორალური ატროფიული კანდიდოზი, ოროფარინგეალური კანდიდოზის რეციდივების პროფილაქტიკა შიდსით დაავადებულ პაციენტებში;
- გენიტალური კანდიდოზი: მწვავე და ქრონიკული მორეციდივე ვაგინალური კანდიდოზი, პროფილაქტიკა რეციდივების (3 და მეტი ეპიზოდი წელიწადში) სიხშირის შესამცირებლად, კანდიდოზური ბალანიტი;
- ავთვისებიანი სიმსივნის მქონე პაციენტებში ქიმიო- და სხივური თერაპიის ფონზე განვითარებული სოკოვანი დაავადებების პროფილაქტიკა;
- კანის მიკოზები: ტერფის, ტანისა და საზარდულის არის მიკოზები, ონიქომიკოზი, სხვადასხვაფერი პიტირიაზი, კანის კანდიდოზური ინფექციები;
- ღრმა ენდემური მიკოზები: კოკციდიომიკოზი, პარაკოკციდიომიკოზი, სპოროტრიქოზი და ჰისტოპლაზმოზი.
მიღების წესები და დოზები
ეფცენ-150-ის დღიური დოზის შერჩევა დამოკიდებულია სოკოვანი ინფექციის სახესა და მიმდინარეობის სიმძიმეზე.
მოზრდილებში: კრიპტოკოკული მენინგიტის, კანდიდემიის, დისემინირებული კანდიდოზისა და სხვა ინვაზიური კანდიდოზური ინფექციების დროს პირველ დღეს ინიშნება 400 მგ, შემდეგ _ 200-400 მგ ერთხელ დღეში, 6-8 კვირის განმავლობაში;
ოროფარინგეალური კანდიდოზის დროს _ 50-100 მგ ერთხელ დღეში, 7-14 დღის განმავლობაში;
კბილის პროთეზით გამოწვეული პირის ღრუს ატროფიული კანდიდოზის დროს _ 50 მგ ერთხელ დღეში, 14 დღის განმავლობაში ადგილობრივ ანტისეპტიკურ ხსნარებთან კომბინაციაში;
ლორწოვანი გარსების სხვა სახის კანდიდოზის დროს (გარდა გენიტალური კანდიდოზისა) _ 50-100 მგ ერთხელ დღეში, 14-30 დღის განმავლობაში;
ვაგინალური კანდიდოზის და კანდიდოზური ბალანიტის დროს _ 150 მგ ერთჯერადად. პროფილაქტიკის მიზნით ვაგინალური კანდიდოზის რეციდივების შესამცირებლად – 150 მგ თვეში ერთხელ 4-12 თვის განმავლობაში;
კანის მიკოზური ინფექციების დროს (ტერფისა და საზარდულის არის მიკოზების და კანის კანდიდოზური ინფექციების ჩათვლით) _ 150 მგ კვირაში ერთხელ, 2-4 კვირის განმავლობაში;
სხვადასხვაფერი პიტირიაზის დროს – 300 მგ კვირაში ერთხელ, 2 კვირის განმავლობაში;
ონიქომიკოზის დროს _ 150 მგ კვირაში ერთხელ არაინფიცირებული ფრჩხილის ამოსვლამდე. ეს პერიოდი შეადგენს 3-6 თვეს ზედა კიდურების ფრჩხილებისთვის და 6-12 თვეს ქვედა კიდურების ფრჩხილებისთვის; ღრმა ენდემური მიკოზების დროს _ 200-400 მგ ერთხელ დღეში, 2 წლის განმავლობაში.
ბავშვებში (4 კვირაზე მეტი ასაკი):Uლორწოვანი გარსების კანდიდოზური ინფექციების დროს _ პირველ დღეს 6 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში, შემდგომში _ 3 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში. მკურნალობა გრძელდება მინიმუმ 2 კვირის განმავლობაში. საყლაპავის კანდიდოზის დროს – მინიმუმ 3 კვირის განმავლობაში და სიმპტომების რეგრესის შემდეგ 2 კვირის განმავლობაში;
სისტემური კანდიდოზური და კრიპტოკოკული ინფექციების (მათ შორის, მენინგიტი) დროს _ 6-12 მგ/კგ სხეულის მასაზე ერთხელ დღეში, 10_12 კვირის განმავლობაში;
სოკოვანი დაავადების პროფილაქტიკისთვის, ქიმიო- და სხივური თერაპიის ფონზე ნეიტროპენიის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში, ინიშნება 3-12 მგ/კგ სხეულის მასაზე დღეში, პერიფერიულ სისხლში ნეიტროფილური გრანულოციტების კონტროლით;
3-4 კვირის ასაკის ბავშვებში: ინიშნება იგივე დოზებით, რაც მოზრდილ ბავშვებში 48 სთ-ში ერთხელ.
0-2 კვირის ასაკის ბავშვებში: ინიშნება იგივე დოზებით, რაც მოზრდილ ბავშვებში 72 სთ-ში ერთხელ.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (მოზრდილებსა და ბავშვებში) საჭიროა დოზის კორექცია:
პირველად ინიშნება დარტყმითი დოზა 50-400 მგ. შემდეგ, თუ კრეატინინის კლირენსი 50 მლ/წთ-ზე ნაკლებია – ჩვეულებრივი დოზის 50% 2 დღეში ერთხელ, ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში – ჩვეულებრივი დოზა ყოველი დიალიზის შემდეგ.
რეკომენდებულია პრეპარატის მიღება დღის ერთი და იგივე მონაკვეთში, როგორც საკვების მიღების დროს ასევე კვებათაშორის პერიოდში.
გვერდითი მოვლენები
პრეპარატი ჩვეულებრივ ხასიათდება კარგი ამტანობით. ზოგჯერ მოსალოდნელია შექცევადი ხასიათის გვერდითი მოვლენები, რომლებიც მკურნალობის შეწყვეტისთანავე ქრება.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: მადის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, ტკივილი მუცლის არეში, დიარეა, მეტეორიზმი, იშვიათად – სიყვითლე;
ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, იშვიათად _ კრუნჩხვები;
სისხლის სურათის მხრივ: იშვიათად _ თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი; ალერგიული რეაქციები: გამონაყარი კანზე, იშვიათად _ მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ანაფილაქსიური შოკი;
სხვა: იშვიათად _ ჰიპერქოლესტერინემია, ჰიპერტრიგლიცერიდემია, ჰიპოკალემია, ალოპეცია.
უკუჩვენება
სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებების და პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ მომატებული მგრძნობელობა.
ეფცენ-150-ის გამოყენება ასთემიზოლთან, ტერფენადინთან და ციზაპრიდთან ერთად უკუნაჩვენებია.
ორსულობა და ლაქტაცია
ეფცენ-150-ის გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს. ფლუკონაზოლი გადადის დედის რძეში, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი მიღება არ არის რეკომენდებული.
განსაკუთრებული მითითებები
გამოყენების თავისებურებები:
მკურნალობის პერიოდში რეკომენდებულია სისხლის მაჩვენებლების, ღვიძლისა და თირკმლის ფუნქციების კონტროლი.
ფლუკონაზოლის ჰეპატოტოქსიკური მოქმედება ჩვეულებრივ შექცევადია და სიმპტომები ქრება თერაპიის შეწყვეტისთანავე.
კანის ექსფოლიატიური რეაქციების მიმართ უფრო მიდრეკილნი არიან იმუნოდეპრესიული პაციენტები. კანზე გამონაყარის პროგრესირების შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტა.
ეფცენ-150 არ მოქმედებს ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე.
ჭარბი დოზირება
დიდი რაოდენობით პრეპარატის ერთჯერადად მიღების შემთხვევაში შესაძლებელია ჰალუცინაციების და პარანოიალური ქცევის გამოვლინება. მკურნალობა: სიმპტომური თერაპია, კუჭის ამორეცხვა და ფორსირებული დიურეზი.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
პრეპარატი ზრდის კუმარინის ტიპის ანტიკოაგულანტების ეფექტს (იზრდება პროთრომბინის დრო, ვარფარინის მიღებისას – 12%-ით). ასევე, პრეპარატი ზრდის ზიდოვუდინის, რიფაბუტინის, ციკლოსპორინის და ფენიტოინის კონცენტრაციას (იზრდება გვერდითი მოვლენები). პერორალურ ჰიპოგლიკემიურ საშუალებებთან (ქლორპროპამიდი, გლიბენკლამიდი, გლიპიზიდი და ტოლბუტამიდი) და თეოფილინთან ერთდროული გამოყენებისას აღინიშნება მათი ნახევარგამოყოფის პერიოდის გახანგრძლივება. ტერფენადინთან და ციზაპრიდთან ერთად გამოყენებისას იზრდება არითმიების, მათ შორის პაროქსიზმული პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის განვითარების რისკი. ჰიდროქლოროთიაზიდისა და ფლუკონაზოლის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ფლუკონაზოლის კონცენტრაცია პლაზმაში. რიფამპიცინი ამცირებს ფლუკონაზოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდს.
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისა და ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა : 2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა რეცეპტით
სად შევიძინოთ?