გამაქსონი / GAMAXON
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ceftriaxone
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → ბეტა ლაქტამური ანტიბიოტიკები (პენიცილინები და ცეფალოსპორინები) → ცეფალოსპორინები → მესამე თაობის ცეფალოსპორინები
- მწარმოებელი კომპანია: გამა
- მწარმოებელი ქვეყანა: საქართველო
- გამოშვების ფორმა: ი.ვ და ი.მ საინიექციო ხსნარის მოსამზადებელი 1გ ფხვნილი ფლაკონში
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
ერთი ფლაკონი შეიცავს 0.5 ან 1გ ცეფტრიაქსონის ექვივალენტ ცეფტრიაქსონის ნატრიუმის მარილს.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
გამაქსონი წარმოადგენს ხანგრძლივი მოქმედების III გენერაციის ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკს პარენტერალური გამოყენებისათვის. გამაქსონის ბაქტერიოციდული მოქმედება განპირობებულია უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებით. იგი მდგრადია ბეტა-ლაქტამაზების მიმართ. In vitro და კლინიკური პრაქტიკის პირობებში ცეფტრიაქსონი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ: გრამდადებითი აერობები: Staphylococcus aureus (მეტიცილინის მიმართ მდგრადი), კოაგულაზა-უარყოფითი სტაფილოკოკები, Streptococcus pyogenes (β-ჰემოლიზური, A ჯგუფის), Streptococcus agalactiae (β-ჰემოლიზური, B ჯგუფის), β-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკები, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae გრამუარყოფითი აერობები: Acinetobacter anitratus ( ძირითადად, A. baumanii), Aeromonas Hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, ალკალიგენომსგავსი ბაქტერიები, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus (მათ შორის, C. amalonaticus), Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp. (ზოგიერთი), Haemophylus ducreyi, Haemophylus influenzae, Haemophylus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp., (ზოგიერთი), Moraxella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabiles, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp., (ზოგიერთი), Providentia rettgeri, Providentia spp., (ზოგიერთი), Salmonella typhi, Salmonella spp.,Serratia marcescens, Serratia spp. (ზოგიერთი), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia spp. (ზოგიერთი).პირველადი და მეორადი ათაშანგის შემთხვევაში ცეფტრიაქსონი ხასიათდება კარგი ეფექტით. ანაერობული პათოგენები: Bacteroides spp., (მათ შორის B. fragilis ზოგიერთი შტამები), Clostridium spp., (გარდა C difficile), Fusobacterium nucleatum, Fusobacterium spp., Haffnia anaerobica, Peptostreptococcus spp.
ფარმაკოკინეტიკა
ცეფტრიაქსონის საერთო კონცენტრაციებზე დამოკიდებული ყველა ძირითადი ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრები, ნახევრადგამოყოფის პერიოდის გარდა, დამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე. შეწოვა: ცეფტრიაქსონის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში აღინიშნება 23სთ-ის განმავლობაში 1გ პრეპარატის კუნთებში ერთჯერადი ინექციის შემდეგ და შეადგენს დაახლოებით 81მგ/ლ-ს. მრუდი “კონცენტრაცია-დრო”-ს ფართი სისხლის შრატში პრეპარატის კუნთებში და ვენაში ინექციის დროს ერთნაირია, რაც მეტყველებს იმაზე, რომ ცეფტრიაქსონის ბიოშეღწევადობა მისი კუნთებში ინექციების დროს შეადგენს 100%-ს. განაწილება: ცეფტრიაქსონის განაწილების მოცულობა შეადგენს 7-12ლ-ს. ვენაში შეყვანის დროს 1-2გ ცეფტრიაქსონი სწრაფად დიფუნდირებს ქსოვილებში და ინტერსტიციულ სითხეებში (მათ შორის, ფილტვებში, გულში, სანაღვლე გზებ-ში, ღვიძლში, ნუშისებრ ჯირკვლებში, შუა ყურში და ცხვირის ლორწოვან გარსში, ძვლებში, აგრეთვე თავზურგ-ტვინის, პლევრულ და სინოვიალურ სითხეებში და წინამდებარე ჯირკვლის სეკრეტში), სადაც პრეპარატის ბაქტერიოციდული მოქმედება მისადმი მგრძნობიარე პათოგენების მიმართ შენარჩუნებულია 24სთ-ის. მოზრდილებში ცეფტრიაქსონის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 8სთ-ს. ახალშობილებში შეყვანილი დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. ახალშობილებში 8 დღემდე და 75 წლის ზევით ასაკის პაციენტებში აღნიშნული პერიოდი ორჯერ უფრო ხანგრძლივია.
ჩვენებები
გამაქსონი გამოიყენება ცეფტრიაქსონის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების, როგორიცაა: შარდ-სასქესო სისტემების, ყელ-ყურ-ცხვირის, მუცლის ღრუს, ძვლების, სახსრების, რბილი ქსოვილებისა და კანის ინფექციების, სეფსისის, ენდოკარდიტის, ბაქტერიული მენინგიტის, გონორეის სამკურნალოდ.
მიღების წესები და დოზები
ცეფტრიაქსონი შეჰყავთ კუნთებში ან ვენაში. მოზრდილებში და 12 წლის ასაკის ზემოთ ბავშვებში ცეფტრიაქსონის დოზა შეადგენს 1-2გ-ს 1-ჯერ (ყოველ 24სთ-ში). მძიმე შემთხვევებში ან ზომიერად მგრძნობიარე პათოგენური მიკრობებით გამოწვეული ინფექციების დროს შესაძლებელია ერთჯერადი სადღეღამისო დოზის გაზრდა 4გ-მდე. ახალშობილებში 2 კვირამდე ცეფტრიაქსონის დოზაა-20-50მგ/კგ წონაზე დღეღამეში.. 50კგ და მეტი წონის მქონე ბავშვებს პრეპარატი ენიშნებათ იგივე დოზებში, როგორც მოზრდილებს. პრეპარატის ვენაში ინფუზია გრძელდება 30წთ-ის განმავლობაში. მკურნალობის ხანგრძლივობა ძირითადად შეადგენს 4-14 დღეს. მძიმე ინფექციური დაავადებების დროს, შესაძლებელია უფრო ხანგრძლივი თერაპია.
ხმარების წესი: პრეპარატი წარმოადგენს სტერილურ ფხვნილს და უშუალოდ ხმარების წინ უნდა გაიხსნას:
კუნთებში გასაკეთებლად:
1გ-იანი ფლაკონი 1% ლიდოკაინის 3.5 მლ ხსნარში
0.5გ-იანი ფლაკონი_ 1% ლიდოკაინის 2 მლ ხსნარში
ინტრავენურად შესაყვანად:
1გ-იანი ფლაკონი 10 მლ საინექციო წყალში
0.5გ-იანი ფლაკონი 5 მლ საინექციო წყალში
ინტრავენური შეყვანა უნდა გაგრძელდეს 2-4 წუთი.
გადასხმის შემთხვევაში 2გ ცეფტრიაქსონს ხსნიან 40 მლ გადასასხმელ სითხეში (გადასასხმელი სითხე არ უნდა შეიცავდეს კალციუმის იონებს მაგ. 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ან 0.45% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარში 2,5% გლუკოზის შემცველობით, 5% ან 10% გლუკოზის ხსნარში, 5% ფრუქტოზის, 6% დექსტროზის ხსნარში.) გადასხმა უნდა გრძელდებოდეს მინიმუმ 30 წუთი.
გვერდითი მოვლენები
სისტემური გვერდითი ეფექტები: ჩივილები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ (ავადმყოფ-თა დაახლოებით 2%-ს): თხიერი განავალი ან დიარეა, გულისრევა, ღებინება, სტომატიტი და გლოსიტი. ცვლილებები სისხლის სურათის მხრივ (ავადმყოფთა დაახლოებით 2%-ს): ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, გრანულოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოპენია. აღწერილია აგრანულოციტოზის ერთეული შემთხვევები (1მკლ-ში 500 უჯრედზე ნაკლები), მათ შორის უმეტესი ნაწილი წარმოიქმნება მკურნალობიდან 10 დღის შემდეგ. კანის რეაქციები (ავადმყოფთა დაახლოებით 1%-ს): გამონაყარი, ალერგიული დერმატიტი, ურტიკარია, შეშუპება. მძიმე შემთხვევებში ვითარდება მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელის სინდრომი ან ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი. ანაფილაქსია ან ანაფილაქსიური რეაქციები. თირკმელებში კონკრემენტების წარმოქმნა, ძირითადად 3 წლის ასაკის ზევით ბავშვებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატს მაღალი სადღეღამისო დოზებით (≥80მგ/კგ დღეღამეში) თირკმელებში კონკრემენტების წარმოქმნის პროცესი მიმდინარეობს უსიმპტომოდ ან ზოგჯერ კლინიკურად ვლინდება თირკმელების უკმარისობით. აღნიშნული პროცესი შექცევადია აღნიშნული გვერდითი ეფექტები ძირითადად გაივლის სპონტანურად ან პრეპარატით მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ.
ორსულობა და ლაქტაცია: ცეფტრიაქსონი გაივლის პლაცენტურ ბარიერს, ამიტომ ლაქტაციის პერიოდში მისი გამოყენების დროს საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე. დადგენილია, რომ სხვა ცეფალოსპორინების რიგის ანტიბიოტიკების მსგავსად, ცეფტრიაქსონი აძევებს სისხლის შრატთან შეკავშირებულ ალბუმინს, რის გამოც ჰიპერბილირუბინემიით შეპყრობილ ახალშობილებში და განსაკუთრებით დღენაკლულ ბავშვებში, რომლებშიც არსებობს ბილირუბინით გამოწვეული ენცეფალოპათიის განვითარებისა რისკი, ცეფტრიაქსონის გამოყენება საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ცეფტრიაქსონის მაღალი დოზების და ძლიერი დიურეზული საშუალებების (მაგ. ფუროსემიდის) ერთდროული გამოყენებით არ აღინიშნება თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. იგი არ ზრდის ამინოგლიკოზიდების ნეფროტოქსიურობას. მისი შეყვანის შემდეგ ალკოჰოლური სასმელის მიღება არ იწვევს დისულფირამის მსგავსი რეაქციების წარმოქმნას. ცეფტრიაქსონი არ შეიცავს N-მეთილთიოტეტრაზოლის ჯგუფს, რომელიც იწვევს ეთანოლის მიმართ რეაქციას და სისხლდენას, რითაც არსებითად ხასიათდებიან ზოგიერთი სხვა ცეფალოსპორინები. პრობენეციდი გავლენას არ ახდენს ცეფტრიაქსონის ორგანიზმიდან გამოყოფის პროცესზე. In vitro დადგენილია ქლორამფენიკოლსა და ცეფტრიაქსონს შორის ანტაგონიზმი. შეუთავსებლობა: ცეფტრიაქსონის ხსნარის შერევა სხვა საინფუზიო ხსნარებთან, რომლებიც შეიცავს კალციუმს მაგ. ჰარტმანის და რინგერის სითხეებთან ან მისი ერთდროული შეყვანა ორგანიზმში სხვა ანტიბაქტერიულ პრეპარატებთან ვანკომიცინთან, ფლუკონაზოლთან და ამინოგლიკოზიდებთან რეკომენდირებული არ არის.
შენახვის პირობები და ვადები
ოთახის ტემპერატურაზე
ვარგისიანობის ვადა _ 2 წელი.
აფთიაქში გაცემის წესი
მხოლოდ ექიმის რეცეპტით
სად შევიძინოთ?