იპიგრიქსი / Ipigrix
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ipidacrine
- მწარმოებელი კომპანია: HBM PHARMA
- მწარმოებელი ქვეყანა: სლოვაკეთი
- გამოშვების ფორმა: 20 მგ ტაბლეტი #25
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
იპიდაკრინი (Ipidacrine)
ერთი ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდის მონოჰიდრატი 21,6 მგ (იპიდაკრინის ჰიდროქლორიდზე გადათვლით – 20მგ),
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი; კარტოფილის სახამებელი; კარტოფილის სახამებელი, მშრალი; კალციუმის სტეარატი.
აღწერილობა
თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის მრგვალი, ბრტყელცილინდროვანი ტაბლეტები ფასკით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ფსიქოანალეპტიკი. დემენციის სამკურნალო პრეპარატები. ქოლინესთერაზას ინჰიბიტორები.
კოდი ათქ: N06DA05
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
იპიდაკრინი წარმოადგენს ქოლინესთერაზას შექცევად ინჰიბიტორს. იგი უშუალოდ ახდენს იმპულსების გატარების სტიმულირებას ცნს და ნერვ-კუნთოვან სინაფსებში, მემბრანების კალიუმის არხების ბლოკირების გზით. იპიდაკრინი აძლიერებს არა მხოლოდ აცეტილქოლინის მედიატორის მოქმედებას გლუვ მუსკულატურაზე, არამედ ასევე ადრენალინის, სეროტონინის, ჰისტამინის და ოქსიტოცინისაც.
იპიდაკრინის მთავარი ფარმაკოლოგიური ეფექტები:
ნერვ-კუნთოვანი გამტარებლობის აღდგენა და სტიმულაცია;
პერიფერიულ ნერვულ სისტემაში იმპულსის გატარების აღდგენა ბლოკადის შემდეგ, რომელიც გამოწვეულია ზოგიერთი ფაქტორით (ტრავმა, ანთება, ადგილობრივი ანესთეზიური საშუალებების, ანტიბიოტიკების, კალიუმის ქლორიდის მოქმედება და ა.შ.);
გლუვ-კუნთოვანი ორგანოების კუმშვადობის გაძლიერება ყველა აგონისტის ზემოქმედების ქვეშ, გარდა კალიუმის ქლორიდისა;
ცნს-ის სპეციფიური ზომიერი სტიმულაცია სედაციური მოქმედების ცალკეულ გამოვლინებებთან კომბინაციაში;
მეხსიერების გაუმჯობესება.
არ არსებობს საკმარისი კლინიკური მონაცემები ამ წამლის ბავშვებში გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პერორალური გამოყენებისას იპიდაკრინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. შეიწოვება ძირითადად თორმეტგოჯა ნაწლავიდან და ნაკლები ხარისხით წვრილი ნაწლავიდან.
აქტიური ნივთიერების მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში 10 მგ დოზის მიღებისას მიიღწევა ერთი საათის შემდეგ.
განაწილება
აქტიური ნივთიერების 40-55% უკავშირდება პლაზმის პროტეინებს. იპიდაკრინი სწრაფად აღწევს ქსოვილებში და თანასწორ სტადიაში შრატში აღმოჩნდება აქტიური ნივთიერების მხოლოდ 2%.
ბიოტრანსფორმაცია
იპიდაკრინის მეტაბოლიზმი ხდება ღვიძლში, იპიდაკრინის მეტაბოლიტები ნაკლებად აქტიურია.
ელიმინაცია
ელიმინაცია ხორციელდება რენალურად და ექსტრარენალურად, ჭარბობს ექსკრეცია შარდით. გამოყოფის ნახევარპერიოდი შეადგენს 40 წუთს. თირკმელების საშუალებით შარდთან ერთად ექსკრეცია ხორციელდება ძირითადად თირკმლის არხებში სეკრეციის გზით, და მხოლოდ წამლის 1/3 ნაწილი გამოიყოფა, გორგლოვანი ფილტრაციის გზით. პერორალური გამოყენების შემდეგ იპიდაკრინის მხოლოდ 3,7% გამოიყოფა უცვლელი სახით შარდთან ერთად, ხოლო პარენტერალური გამოყენების შემდეგ – 34.8%.
გამოყენების ჩვენებები
პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებები (ნევრიტები, პოლინევრიტები, პოლინეიროპათიები, პოლირადიკულონეიროპათიები, მიასთენია და მიასთენიური სინდრომი);
ბულბარული დამბლა და პარეზი;
აღდგენითი პერიოდი ცნს-ის ორგანული დაზიანებებისას, რომლებსაც თან ახლავს მოძრაობითი დარღვევები;
დემიელინიზაციით მიმდინარე ცნს-ის დაავადებები (კომპლექსური თერაპიის შემადგენლობაში);
სხვადასხვა წარმოშობის მეხსიერების დარღვევები (ალცჰაიმერის დაავადება და მოხუცებულთა ჭკუასუსტობის სხვა ფორმები);
ნაწლავის ატონია.
გამოყენების წესი და დოზირება
ტაბლეტები მიიღება შიგნით. ტაბლეტები უნდა გადაყლაპოთ წყალთან ერთად.
დოზები და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად დაავადების სიმძიმის ხარისხის მიხედვით.
პერიფერიული ნერვული სისტემის დაავადებების, მიასთენიისა და მიასთენიური სინდრომის დროს
იყენებენ 10-20 მგ იპიდაკრინს 1-3-ჯერ დღეღამეში. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს ერთიდან ორ თვემდე. საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია რამდენჯერმე მკურნალობის კურსის განმეორება კურსებს შორის 1-2 თვიანი ინტერვალებით. ერთჯერადი 10 მგ დოზის მისაღებად იყენებენ სხვა სამკურნალო ფორმას (იპიგრიქსი® 5 მგ/მლ 2 მლ საინექციო ხსნარი).
მიასთენიური კრიზის თავიდან ასაცილებლად ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის მძიმე დარღვევების დროს ხანმოკლე დროით პარენტერალურად შეჰყავთ 15-30 მგ (იპიგრიქსი® 15 მგ/მლ 1-2 მლ საინექციო ხსნარი). შემდეგ მკურნალობას აგრძელებენ ტაბლეტებით, დოზის გაზრდით 20-40 მგ-მდე (1-2 ტაბლეტი) 5-6-ჯერ დღეღამეში. მაქსიმალურმა სადღეღამისო დოზამ შეიძლება მიაღწიოს 240 მგ.
სხვადასხვა წარმოშობის მეხსიერების დარღვევების დროს (ალცჰაიმერის დაავადება და მოხუცებულობითი ჭკუასუსტობის სხვა ფორმები)
დოზებს და მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობას განსაზღვრავენ ინდივიდუალურად. მაქსიმალურმა სადღეღამისო დოზამ შეიძლება მიაღწიოს 200მგ. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს ერთი თვიდან ერთ წლამდე.
ნაწლავის ატონიის მკურნალობის და პროფილაქტიკის დროს
დოზა შეადგენს 20 მგ 2-3-ჯერ დღეღამეში 1-2 კვირის განმავლობაში.
ხანდაზმულ და ღვიძლის ან/და თირკმელების მოქმედების დარღვევების მქონე პაციენტებში დოზების შერჩევა საჭირო არ არის.
თუ თქვენ დაგავიწყდათ პრეპარატის მორიგი დოზის მიღება, დაუყოვნებლივ მიიღეთ იგი. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა დავიწყებულის სანაცვლოდ. განაგრძეთ პრეპარატის მიღება ექიმის რეკომენდაციების შესაბამისად.
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ,
ეპილეფსია,
ექსტრაპირამიდული დარღვევები ჰიპერკინეზებით,
სტენოკარდია,
გამოხატული ბრადიკარდია,
ბრონქული ასთმა,
ვესტიბულური აშლილობები,
კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების ფაზაში,
ნაწლავების ან შარდგამომყოფი გზების გაუვალობა,
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.
ბავშვები და მოზარდები
გამოყენება უკუნაჩვენებია ამ ასაკობრივ ჯგუფში უსაფრთხოების კლინიკური კვლევების არარსებობის გამო.
გვერდითი მოვლენები
ისევე, როგორც ყველა წამალს, ამ წამალსაც შეუძლია გამოიწვიოს გვერდითი მოქმედებები, თუმცა ისინი ყველასთან არ ვლინდება. წამალი კარგად გადაიტანება. შესაძლებელია გვერდითი მოვლენები, დაკავშირებული MM-ქოლინორეცეპტორების აგზნებასთან.
არასასურველი გვერდითი მოქმედებები რეგულირებულია MedDRA ორგანოთა სისტემების კლასიფიკაციის მონაცემთა ბაზის და გამოვლენის სიხშირის შესაბამისად: ძალიან ხშირად (> 1/10), ხშირად (>1/100 -დან < 1/10-მდე), ნაკლებად ხშირად (> 1/1000 -დან < 1/100-მდე), იშვიათად (> 1/10 000-დან < 1/1000-მდე), ძალიან იშვიათად (<1/10 000), სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია განსაზღვრა არსებული მონაცემებით).
იმუნური სისტემის მხრივ დარღვევები
სიხშირე უცნობია: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (ალერგიული დერმატიტის, ანაფილაქსიური შოკის, ასთმის, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზის, ერითემის, ჭინჭრის ციების, მსტვენავი სუნთქვის, ხორხის შეშუპების ჩათვლით).
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
ხშირად: ნერწყვდენა, გულისრევა.
ნაკლებად ხშირად: ღებინება (მაღალი დოზების მიღებისას).
იშვიათად: ფაღარათი, ტკივილი ეპიგასტრიუმში.
ნერვული სისტემის მხრივ
ნაკლებად ხშირად: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ძილიანობა (მაღალი დოზების მიღებისას).
გულის ფუნქციის დარღვევა
ხშირად: გაძლიერებული გულისცემა, ბრადიკარდია.
სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყრის მხრივ
ნაკლებად ხშირად: ბრონქების მომატებული სეკრეცია.
ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ
ნაკლებად ხშირად: კუნთების კრუნჩხვები (მაღალი დოზების მიღებისას).
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ
ხშირად: მომატებული ოფლიანობა
ნაკლებად ხშირად: ალერგიული რეაქციები (კანის ქავილი, გამონაყარი), ძირითადათ პრეპარატის დიდი დოზების გამოყენების შემთხვევებში.
საერთო დარღვევები და რეაქციები შეყვანის ადგილზე
ნაკლებად ხშირად: სისუსტე (მაღალი დოზების გამოყენებისას).
არასასურველი გვერდითი მოვლენების გამოვლენის შემთხვევაში უნდა შემცირდეს პრეპარატის დოზა ან მოკლე დროით (1-2 დღის განმავლობაში) შეწყდეს მისი გამოყენება. ნერწყვდენისა და ბრადიკარდიის შემცირება შესაძლებელია M-ქოლინობლოკატორების გამოყენებით (მაგალითად ატროპინი და სხვა).
აღნიშნული გვერდითი რეაქციების, და ასევე ისეთი გვერდითი რეაქციების გამოვლენისას, რომლებიც ამ ინსტრუქციაში არ არის აღნიშნული უნდა მიმართოთ ექიმს.
განსაკუთრებული მითითებები
სიფრთხილით გამოიყენება კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადებისას, თირეოტოქსიკოზის, გულ-სისხლძარღვთა სისტემის დაავადებების, სასუნთქი გზების მწვავე დაავადებებისა და ასევე პაციენტებში, სასუნთქი სისტემის დაავადებებით ანამნეზში.
იპიგრიქსი® -ს ტაბლეტები შეიცავენ ლაქტოზას, ამიტომ არ შეიძლება მისი გამოყენება იშვიათი თანდაყოლილი გალაქტოზის აუტანლობის, ლაქტაზის აბსოლიტური დეფეციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბცის მქონე პაციენტებში.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
იპიგრიქსი აძლიერებს საშვილოსნოს ტონუსს და შეიძლება გამოიწვიოს ნაადრევი მშობიარობა, ამიტომ უკუნაჩვენებია მისი გამოყენება ორსულობის დროს და ასევე ძუძუთი კვების დროს (გამოყენების უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების არ არსებობის გამო).
სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მოძრავი მექანიზმების მომსახურების უნარზე ზემოქმედება
იპიდაკრინს შესაძლოა ჰქონდეს სედაციური მოქმედება, ამიტომ პაციენტებმა, რომლებიც ექვემდებარებიან ასეთ ზემოქმედებას, უნდა დაიცვან განსაკუთრებული სიფრთხილე.
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება
იპიგრიქსი® ცნს-ს დამთრგუნველ წამლებთან კომბინაციაში აძლიერებს სედაციურ ეფექტს. ქოლინესთერაზას სხვა ინჰიბიტორებთან და M-ქოლინომიმეტურ საშუალებებთან ერთად მიღებისას აძლიერებს მოქმედებას და გვერდით მოვლენებს.
სხვა ქოლინერგული სამკურნალო საშუალებების ფონზე იპიდაკრინი ზრდის ქოლინერგული კრიზის რისკს მიასთენიით დაავადებულებში (Mყასტჰენია გრავის).
თუ პრეპარატ იპიგრიქსით® მკურნალობამდე გამოიყენებოდა ბეტა ბლოკატორები, იზრდება ბრადიკარდიის რისკი.
ცერებროლიზინი აუმჯობესებს იპიდაკრინის მენტალურ აქტივობას.
ალკოჰოლი აძლიერებს პრეპარატის არასასურველ გვერდით ეფექტებს.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: მძიმე ჭარბი დოზირებისას შესაძლოა ქოლინერგული კრიზის განვითარება (ბრონქოსპაზმი, ცრემლდენა, გაძლიერებული ოფლიანობა, გუგების შევიწროება, ნისტაგმი, სპონტანური დეფეკაცია და შარდვა, ღებინება, ბრადიკარდია, გულის გამტარობის დარღვევა, არითმიები, არტერიული ჰიპოტენზია, მოუსვენრობა, შფოთვა, აგზნება, შიშის შეგრძნება, ატაქსია, მეტყველების დარღვევა, ძილიანობა, საერთო სისუსტე, კრუნჩხვები, კომა).
მკურნალობა: ტარდება სიმპტომური თერაპია, იყენებენ M-ქოლინობლოკატორებს (მათ შორის ატროპინს, ციკლოდოლს, მეტაცინს და სხვა).
შენახვის პირობები
ინახება არა უმეტეს 25 °С ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.