მიტანგა / MITANGA
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): valaciclovir
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტივირუსული საშუალებები
- მწარმოებელი კომპანია: ავერსი ფარმა
- მწარმოებელი ქვეყანა: საქართველო
- გამოშვების ფორმა: 500მგ ტაბლეტი#10ტ
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
1 შემოგარსული ტაბლეტი შეიცავს: ვალაციკლოვირის ჰიდროქლორიდს, 500 მგ ვალაციკლოვირის ეკვივალენტურს.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი K30, კროსპოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი, შემომგარსავი ნივთიერებების ნარევი Coating premix TC 4102: ჰიპრომელოზა, პოლიეთილენგლიკოლი, ტალკი, საღებავები _ ტიტანის დიოქსიდი (E 171), Indigo Carmine (E 132).
ძირითადი ფიზიკურ-ქიმიური თვისებები:
ცისფერი, მოგრძო ფორმის, ორმხრივამოზნექილი ზედაპირის მქონე შემოგარსული ტაბლეტი ჭდით;
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ვალაციკლოვირი ანტივირუსული საშუალებაა ნუკლეოზიდების ანალოგების ჯგუფიდან. პრეპარატი წარმოადგენს ჰერპესის ვირუსის დნმ-პოლიმერაზას სპეციფიკურ ინჰიბიტორს. იგი აბლოკირებს ვირუსის დნმ-ის სინთეზს და ვირუსის რეპლიკაციას.
სისხლში შეწოვის შემდეგ ვალაციკლოვირი თითქმის მთლიანად გარდაიქმნება აციკლოვირად და ვალინად, ღვიძლის ფერმენტის ვალაციკლოვირჰიდროლაზას ზემოქმედებით. in vitro აციკლოვირს გააჩნია სპეციფიკური მაინჰიბირებელი აქტივობა 1 და 2 ტიპის Herpes simplex - ის ვირუსის, Varicella zoster - ის, ებშტეინ-ბარის, ციტომეგალოვირუსისა და ადამიანის მე-6 ტიპის ჰერპესის ვირუსის მიმართ. აციკლოვირის ფოსფორილირების შედეგად წარმოიქმნება აციკლოვირის ტრიფოსფატი, რომელიც აინჰიბირებს ვირუსული დნმ-ის სინთეზს. ფოსფორილირების პირველი ეტაპი მიმდინარეობს ვირუს-სპეციფიკური ფერმენტების საშუალებით. Herpes simplex, Varicella zoster, ებშტეინ-ბარის ვირუსებისათვის აღნიშნულ ფერმენტს წარმოადგენს ვირუსული თიმიდინკინაზა, რომელიც არის ვირუსით ინფიცირებულ უჯრედებში. პრეპარატის სელექტიურობა ციტომეგალოვირუსის მიმართ განპირობებულია იმით, რომ ფოსფორილირება ნაწილობრივ ხორციელდება UL97 ფოსფოტრანსფერაზას გენის პროდუქტით.
ნორმალური იმუნიტეტის მქონე პაციენტებში ვალაციკლოვირის მიმართ ვირუსის დაქვეითებული მგრძნობელობა აღინიშნება ძალიან იშვიათად.
ვირუსის დაქვეითებული მგრძნობელობა აციკლოვირის მიმართ დაკავშირებულია მასში ვირუსული თიმიდინკინაზას ან დნმ-პოლიმერაზას სტრუქტურის დარღვევასთან.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალური მიღებისას ვალაციკლოვირი კარგად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, სწრაფად და თითქმის მთლიანად გარდაიქმნება აციკლოვირად და L-ვალინად, ვალაციკლოვირჰიდროლაზას ფერმენტის მოქმედებით.
1 გ ვალაციკლოვირის მიღებისას აციკლოვირის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 54%-ს და არ არის დამოკიდებული საკვების მიღებაზე.
პრეპარატის 0.25 - 2 გ დოზით ერთჯერადი მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩმახ) სისხლის პლაზმაში საშუალოდ შეადგენს 10-37 მკმოლ (2.2-8.3 მკგ/მლ) და მიიღწევა 1-2 სთ-ში.
ვალაციკლოვირის მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩმახ) სისხლის პლაზმაში შეადგენს აციკლოვირის კონცენტრაციის 4%-ს და მიიღწევა საშუალოდ პრეპარატის მიღებიდან 30-100 წთ-ის შემდეგ; 3 სთ-ის შემდეგ მისი კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში რჩება იგივე ან მცირდება.
პლაზმის ცილებთან ვალაციკლოვირის შეკავშირების ხარისხი ძალიან დაბალია (15%).
თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს დაახლოებით 3 სთ-ს, ხოლო პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ თირკმლის უკმარისობის ტერმინალური სტადია _ 14 სთ-ს.
ვალაციკლოვირი ორგანიზმიდან გამოიყოფა შარდთან ერთად, ძირითადად აციკლოვირის (80%) და მისი მეტაბოლიტის - 9-კარბოქსიმეთოქსიმეთილგუანინის სახით, დაახლოებით 1% გამოიყოფა უცვლელი სახით.
ჩვენებები
• Varicella zoster - ის მიერ გამოწვეული შემომსალტველი ჰერპესის მკურნალობა;
• 1 და 2 ტიპის Herpes simplex - ის ვირუსის მიერ გამოწვეული კანისა და ლორწოვანი გარსის ინფექციების მკურნალობა და პროფილაქტიკა, გენიტალური ჰერპესის ჩათვლით;
• ციტომეგალოვირუსული ინფექციის პროფილაქტიკა.
მიღების წესები და დოზები
შემომსალტველი ჰერპესის სამკურნალოდ ინიშნება 1 გ 3-ჯერ დღეში, 7 დღის განმავლობაში.
Herpes simplex - ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების მკურნალობის დროს მოზრდილებში მიტანგა ინიშნება 500 მგ 2-ჯერ დღეში. Herpes simplex - ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების რეციდივების დროს მკურნალობის დაწყება რეკომენდებულია პროდრომულ პერიოდში ან პირველი სიმპტომების გამოვლენისთანავე. მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 3-5 დღეს. პირველი ეპიზოდის არსებობის შემთხვევაში, რომელიც უფრო მძიმედ მიმდინარეობს, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს რაც შეიძლება ადრე, ხოლო მკურნალობის კურსი შესაძლოა გაიზარდოს 10 დღემდე.
Herpes simplex - ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების რეციდივის პროფილაქტიკისათვის ნორმალური იმუნური სტატუსის მქონე მოზრდილ პაციენტებში ინიშნება 500 მგ ერთხელ დღეში. ხშირი გამწვავების დროს ეფექტურია 250 მგ 2-ჯერ დღეში. მოზრდილებში იმუნოდეფიციტური მდგომარეობის დროს ინიშნება 500 მგ 2-ჯერ დღეში.
ციტომეგალოვირუსული ინფექციის პროფილაქტიკისათვის მოზრდილებში და მოზარდებში 12 წლის ასაკის ზევით ინიშნება 2 გ 4-ჯერ დღეში.
მიტანგას დანიშვნა უნდა მოხდეს ტრანსპლანტაციის შემდგომ პერიოდში შეძლებისდაგვარად ადრე. დოზის კორექცია შესაძლებელია კრეატინინის კლირენსის მიხედვით. მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა შეადგენს 90 დღეს, რომელიც შეიძლება გაიზარდოს ინფექციის განვითარების მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში.
თირკმლის უკმარისობის დროს პრეპარატის დოზირებას ადგენენ ჩვენებებისა და კრეატინინის კლირენსის მიხედვით:
შემომსალტველი ჰერპესის დროს: როდესაც კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 15-30 მლ/წთ მიტანგა ინიშნება 1 გ 2-ჯერ დღეში, როდესაც კრეატინინის კლირენსი < 15 მლ/წთ _ 1 გ ერთხელ დღეში;
Herpes simplex - ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების დროს: კრეატინინის კლირენსი < 15 მლ/წთ მიტანგა ინიშნება 500 მგ ერთხელ დღეში;
კანისა და ლორწოვანი გარსის ჰერპესული ინფექციების დროს: როდესაც კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 31-49 მლ/წთ ინიშნება 1 გ 2-ჯერ დღეში, ერთი დღის განმავლობაში, როდესაც კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 15-30 მლ/წთ _ 500 მგ 2-ჯერ დღეში ერთი დღის განმავლობაში, ხოლო როდესაც კრეატინინის კლირენსი < 15 მლ/წთ _ 500 მგ ერთჯერადად;
Herpes simplex - ის ვირუსით გამოწვეული დაავადებების პროფილაქტიკა: როდესაც კრეატინინის კლირენსი < 15 მლ/წთ, იმუნური სისტემის ნორმალური მაჩვენებლების დროს ინიშნება 250 მგ ერთხელ დღეში, იმუნოდეფიციტური მდგომარეობის დროს _ 500 მგ ერთხელ დღეში.
ციტომეგალოვირუსული ინფექციების პროფილაქტიკა:
როდესაც კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 75 მლ/წთ და მეტს მიტანგა ინიშნება 2 გ 4-ჯერ დღეში, კრეატინინის კლირენსი - 50 - < 75 მლ/წთ ინიშნება 1.5 გ 4-ჯერ დღეში, კრეატინინის კლირენსი _ 25 - < 50 მლ/წთ ინიშნება 1.5 გ 3-ჯერ დღეში, კრეატინინის კლირენსი _ 10 - < 25 მლ/წთ ინიშნება 1.5 გ 2-ჯერ დღეში.
ჰემოდიალიზზე მყოფი თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში მიტანგა ინიშნება კრეატინინის კლირენსის < 15 მლ/წთ-ის შესაბამისი რეკომენდებული დოზით. პრეპარატი მიიღება ჰემოდიალიზის შემდეგ.
პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი ხარისხით დაქვეითებული ფუნქციის დროს პრეპარატის დოზირება კორექციას არ საჭიროებს. მძიმე ფორმის ციროზისა და ღვიძლის დაქვეითებული სინთეზური ფუნქციის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია.
გვერდითი მოვლენები
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, დისკომფორტის შეგრძნება, იშვიათად _ ღვიძლის ფუნქციური სინჯების მაჩვენებლების ტრანზიტორული მომატება;
ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, იშვიათად _ თავბრუსხვევა, გონების დაბინდვა, გონებრივი შესაძლებლობების დაქვეითება;
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად _ გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, ქავილი, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი;
სხვა: იშვიათად _ თრომბოციტოპენია, ქოშინი, თირკმლის ფუნქციის დარღვევა.
იმ შემთხვევაში, თუ გამოვლინდა ისეთი გვერდითი მოვლენა, რომელიც არ არის აღნიშნული გამოყენების ინსტრუქციაში, პაციენტმა უნდა მიმართოს მკურნალ ექიმს.
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი რომელიმე კომპონენტის მიმართ;
სიფრთხილით გამოიყენება კლინიკურად გამოვლენილი აივ-ინფექციების ფორმების დროს.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში ადეკვატური და მკაცრად კონტროლირებადი კვლევები პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ არ ჩატარებულა.
ორსულობის დროს მიტანგას გამოყენება რეკომენდებულია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე მოსალოდნელი უარყოფითი მოქმედების რისკს.
განსაკუთრებული მითითებები
მიტანგას მიღებისას, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, რეკომენდებულია დიდი რაოდენობის სითხის მიღება.
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არსებობს ნევროლოგიური გართულებების განვითარების რისკი. ვალაციკლოვირი დიდი სიფრთხილით გამოიყენება იმუნოდეფიციტური მდგომარეობის ფონზე ნებისმიერი გართულებების დროს, განსაკუთრებით აივ-ინფიცირებულ პაციენტებში.
პრეპარატით სუპრესორული თერაპია ამცირებს გენიტალური ჰერპესის გადაცემის რისკს, მაგრამ არ გამორიცხავს მას მთლიანად და არ ახდენს სრულ გამოჯანმრთელებას. მკურნალობის პერიოდში პაციენტმა სქესობრივი კონტაქტის დროს საჭიროა უზრუნველყოს პარტნიორის უსაფრთხოება.
ვალაციკლოვირის გამოყენების შესახებ ბავშვთა ასაკში არ არის საკმარისი კლინიკური გამოცდილება.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე:
მიტანგას მიღება არ საჭიროებს განსაკუთრებულ სიფრთხილეს.
ჭარბი დოზირება
არ არის საკმარისი მონაცემები პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევების შესახებ.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
კლინიკური მნიშვნელობის მქონე ურთიერთქმედება მიტანგასა და სხვა პრეპარატებს შორის არ არის გამოვლენილი.
მიტანგა (მაღალი დოზებით, 4 გ დღეში) სიფრთხილით გამოიყენება იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც კონკურირებენ აციკლოვირთან, რადგან იზრდება ორივე პრეპარატის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში. ასევე სიფრთხილეა საჭირო ვალაციკლოვირის (მაღალი დოზებით, 4 გ დღეში და ზევით) ერთდროული გამოყენებისას იმ პრეპარატებთან, რომლებიც იწვევენ თირკმლის ფუნქციის დარღვევას (ციკლოსპორინი, ტაკროლიმუსი).
შენახვის პირობები და ვადები
ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვიზუალური დათვალიერების შედეგად აღმოჩენილი რაიმე სახის დეფექტის შემთხვევაში პრეპარატის მიღება დაუშვებელია.
ვარგისობის ვადა : 2 წელი. შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.
აფთიაქში გაცემის წესი
II ჯგუფი (გაიცემა რეცეპტით).
სად შევიძინოთ?