მოტეკი 10მგ / Moteqi® 10mg
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): montelukast
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ალერგოლოგია → ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტები
- მწარმოებელი კომპანია: Sandoz Ilac Sanayi ve Ticaret AS
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი №14
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
მოქმედი ნივთიერება: ნატრიუმის მონტელუკასტი.
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ მონტელუკასტს ნატრიუმის მარილის სახით.
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი; გარსი: ოპადრაი კრემისფერი: ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E 171), მაკროგოლი 400, რკინის ოქსიდი ყვითელი (E 172), რკინის ოქსიდი წითელი (E 172).
აღწერილობა
კრემისფერი, კვადრატული ფორმის, აპკოვანი გარსით დაფარული ორმხრივ ამოზნექილი ტაბლეტი, წარწერით „10“ ერთ მხარეს.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
სხვა სისტემური პრეპარატები სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებების სამკურნალოდ, ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ბლოკატორები.
ATX კოდი: R03DC03.
ფარმოკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTE4) წარმოადგენენ ძლიერ ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომლებიც გამოიყოფა სხვადასხვა უჯრედების მიერ, პოხიერი უჯრედებისა და ეოზინოფილების ჩათვლით. ეს მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორები უკავშირდება ცისტეინურ ლეიკოტრიენულ რეცეპტორებს (CysLT). (CysLT1) ტიპის CysLT1 რეცეპტორები განლაგებულია ადამიანის სასუნთქი გზების უჯრედების (სასუნთქი გზების და მაკროფაგის კედლებში გლუვკუნთოვანი უჯრედებისა ჩათვლით) და სხვა ანთების საწინააღმდეგო უჯრედების ზედაპირზე (ეოზინოფილების და ძვლის ტვინის გარკვეული ღეროვანი უჯრედების ჩათვლით). CysLTs რეცეპტორების აქტიურობა ბრონქიალური ასთმისა და ალერგიული რინიტის პათოფიზიოლოგიას უკავშირდება. ბრონქიალური ასთმისას ლეიკოტრიენები ზეგავლენას ახდენენ ბრონქოკონსტრიქციაზე, ლორწოს სეკრეციაზე, სისხლძარღვების გამტარობასა და ეოზინოფილების მიგრაციაზე. ალერგიული რინიტისას ალერგენის ზემოქმედების შემდეგ CysLT რეცეპტორები გამონთავისუფლდება ცხვირის ღრუს ლორწოვანი გარსის უჯრედებიდან ადრეული და გვიანი ფაზის რეაქციების დროს და განაპირობებს ალერგიული რინიტის სიმპტომების გაჩენას. CysLT ინტრანაზალური შეყვანის მეთოდით პროვოკაციისას აღინიშნება ცხვირის სასუნთქი გზების წინააღმდეგობის გაზრდა, და ჩნდება სასუნთქი გზების ამ განყოფილების ობსტრუქციის სიმპტომები.
მონტელუკასტი აქტიურია შიგნით მიღებისას და უკავშირდება CysLT1 რეცეპტორებს, რომელთა მიმართაც აქვს მაღალი მსგავსება და სელექტიურობა. თუნდაც მცირე დოზით გამოყენებისას შეუძლია შეაფერხოს ბრონქების შევიწროვება, რომელიც გამოწვეულია LTD4 საინჰალაციო გზით შეყვანით. ასეთი ბრონქოგამაფართოებელი მოქმედება ნარჩუნდება 2 საათის განმავლობაში პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ. ბეტა-აგონისტის ბრონქოგამაფართოებელი მოქმედება მონტელუკასტის ბრონქოგამაფართოებელ ეფექტთან ჯამდება. მონტელუკასტი ახშობს ანტიგენური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის როგორც ადრეულ, ისევე გვიან ფაზას. მონტელუკასტი მოზრდილებსა და ბავშვებში იწვევს ეოზინოფილების რიცხვის დაქვეითებას პერიფერიულ სისხლსა და სასუნთქ გზებში (ნახველის ანალიზში), ასევე აუმჯობესებს ასთმის მიმდინარეობის კლინიკურ კონტროლს.
მოზრდილ პაციენტებში მონტელუკასტი დოზით 10 მგ დღე-ღამეში ერთხელ მნიშვნელოვნად აუმჯობესებას ОФВ1 დილის მაჩვენებელს, ამოსუნთქვის მაქსიმალური მოცულობითი სიჩქარის დილის მაჩვენებელს (МОСВ), და ასევე მნიშვნელოვნად ამცირებს ბეტა-აგონისტების გამოყენების საერთო სიხშირეს, ასთმის დღის და ღამის სიმპტომების გამოხატულობას.
მოზრდილ პაციენტებში მონტელუკასტის მოქმედებას ემატება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების კლინიკური ეფექტი (ОФВ1 მაჩვენებელი მნიშვნელოვანწილად იზრდება, ხოლო ბეტა-აგონისტების გამოყენების სიხშირე კლებულობს). ბეკლომეტაზონთან შედარებისას მონტელუკასტი ასევე საშუალებას აძლევდა პაციენტების მაღალ პროცენტს ანოლოგიური კლინიკური საპასუხო რეაქციების მისაღწევად.
მოზრდილ პაციენტებში და მოზარდებში 15 წლის ასაკის ზემოთ, რომლებიც დაავადებულნი არიან ბრონქიალური ასთმით და ალერგიული სეზონური რინიტით, მონტელუკასტის 10 მგ. ტაბლეტების ყოველდღიური გამოყენებისას აღინიშნება რინიტის ყოველდღიური სიმპტომების (რყს) სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება, რომელიც ქულებში ფასდება. ქულებში რყს-ს გამოხატულობა განისაზღვრება რინიტის დღის (ცხვირის გაჭედილობის, რინორეის, ცემინებისა და ცხვირში ქავილის საშუალო მაჩვენებელი) და ღამის (გაღვიძებისას ცხვირის გაჭედილობის, დაძინებისას გართულების და ღამის გაღვიძებების რიცხვის საშუალო მაჩვენებელი) სიმტომების გამოხატულობის საშუალო მნიშვნელობის მიხედვით ქულებში. ალერგიული რინიტის მიმდინარეობის საერთო შეფასების შედეგები პაციენტებისა და ექიმების მიერ მნიშვნელოვნად უმჯობესდებოდა.
მონტელუკასტის მიღებისას მნიშვნელოვნად და მდგრადად კლებულობს ფიზიკური დატვირთვით გამოწვეული ბრონქოკონსტრიქციის გამოხატულობა.
მონტელუკასტით მკურნალობა საინჰალაციო და/ან ორალურ კორტიკოსტეროიდებთან კომბინაციაში შესაძლებელს ხდის ასპირინული ბრონქიალური ასთმის კონტროლის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესების მიღწევას.
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ მონტელუკასტი სწრაფად იწოვება ორგანიზმში. საშულო პიკური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში (Cmax) მოზრდილების მიერ 10 მგ აპკოვანი გარსით დაფარული ტაბლეტების მიღებისას, უზმოზე მიიღწევა 3 საათის შემდეგ (Tmax). ბიომისაწვდომობის საშუალო სიდიდე შიგნით მიღებისას 64%-ს შეადგენს. საკვების ჩვეულებრივი მიღება არ ახდენს ზეგავლენას ბიომისაწვდომობასა და C max-ზე პრეპარატის შეიგნით მიღებისას.
მონტელუკასტი სისხლის პლაზმის ცილებს 99%-ით და მეტად უკავშირდება. მონტელუკასტის განაწილების წონასწორული მოცულობა შეადგენს 8-11 ლიტრს. პრეპარატისთვის დამახასიათებელია ჰემატოენცეფალურ ბარიერში შეღწევის მინიმალური უნარი.
მონტელუკასტი მნიშვნელოვანწილად მეტაბოლიზორდება. ჯანმრთელ მოზრდილ პირებში პლაზმის კლირენსი მონტელუკასტისთვის შეადგენს დაახლოებით 45 მლ/წთ. რადიოაქტიურად მონიშნული მონტელუკასტის შიგნით მიღებისას რადიოაქტიურობის 86% გამოიყოფა განავალში 5 დღე-ღამის განმავლობაში და 0,2%-ზე ნაკლები გამოიყოფა შარდში. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები პრაქტიკულად მთლიანად გამოიყოფა ნაღველთან ერთად.
გამოყენების ჩვენებები
მოტეკი გამოიყენება:
- დამატების სახით პერსისტირებადი მსუბუქი და ზომიერი სიმძიმის ხარისხით ბრონქიალური ასთმის მკურნალობის დროს მოზრდილებსა და 15 წლის ზემოთ ასაკის მოზარდებში საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების და მოკლე ხნით მოქმედი ბეტა-აგონისტენოს „მოთხოვნისამებრ“ არასაკმარისი ეფექტურობისას; ამავდროულად პრეპარატი სეზონური ალერგიული რინიტის სიმპტომების კუპირებას ახორციელებს;
- როგორც ბრონქიალური ასთმის პროფილაქტიკური საშუალება მოზრდილებსა და 15 წლის ზემოთ ასაკის მოზარდებში უპირატესად გამოხატული ბრონქოკონსტრიქციით, რომელიც პროვოცირებულია ფიზიკური დატვირთვით.
უკუჩვენებები
ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის მოქმედი ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
განსაკუთრებული მითითებანი და უსაფრთხოების ზომები
არასოდეს არ გამოიყენოთ მონტელუკასტის პერორალური პრეპარატები ბრონქიალური ასთმის შეტევების სამკურნალოდ; ამ მიზნით ყოველთვის თან იქონიეთ თქვენი ჩვეულებრივი გადაუდებელი დახმარების პრეპარატი შეტევების კუპირებისთვის. შეტევის განვითარებისას გამოიყენეთ ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტი. თუ საინჰალაციო ბეტა-აგონისტების გამოყენების სიხშირე იზრდება, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს.
დაუშვებელია საინჰალაციო ან პერორალური კორტიკოსტეროიდებით თერაპიის შეცვლა პრეპარატით მოტეკი თერაპიით.
არ მოგვეპოვება მონაცემები იმის შესახებ, რომ პრეპარატით მოტეკი თერაპიის ფონზე შესაძლებელია თანმხლები კორტიკოსტეროიდების დოზების შემცირება.
იშვიათ შემთხვევებში იმ პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატებს, მოტეკის ჩათვლით, შეიძლება განვითარდეს სისტემური ეოზინოფილია, რომელიც ხანდახან ვლინდება ჩერჯ-სტროსის სინდრომისთვის დამახასიათებელი ვასკულიტის სახით (ამ დაავადების დროს ხშირად ნიშნავენ სისტემურ კორტიკოსტეროიდულ თერაპიას). ასეთი შემთხვევები ხანდახან უკავშირდებოდნენ პერორალური კორტიკოსტეროიდული პრეპარატების დოზის შემცირებასთან ან მოხსნასთან. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზრობრივი კავშირი ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონიზმთან დადგენილი არ არის, ექიმებეს უნდა ახსოვდეთ პაციენტებში ეოზინოფილიის, ვასკულიტური ტიპის გამონაყარის გაჩენის, ფილტვის სიმპტომების გამწვავების, გულის მხრიდან გართულებების და (ან) ნეიროპათიის წაროქმნის შესახებ. ასეთი სიმპტომების გაჩენისას უნდა განმეორებით შეაფასოთ პაციენტის მდგომარეობა და გამოყენებული მკურნალობის რეჟიმების ეფექტურობა.
პრეპარატის მოტეკი გამოყენება თავიდან არ იცილებს აუცილებლობას თავი შევიკავოთ აცეტილსალიცილის მჟავისა და სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებისგან ასპირინული ბრონქიალური ასთმით დაავადებულ პაციენტებში.
ერთი ტაბლეტი შეიცავს 84,7 მგ ლაქტოზას. ისეთი იშვიათად გავრცელებული მემკვიდრეობითი პათოლოგიის მქონე პაციენტებმა, როგორიცაა გალაქტოზის აუტანლობა, ლაქტაზური უკმარისობა ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის სინდრომი, არ უნდა მიიღონ წინამდებარე პრეპარატი.
ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდი
ის მცირე მონაცემები ორსულობის დროს პრეპარატის გამოყენების შესახებ, არ მიუთითებს მიზეზობრივი კავშირის არსებობაზე მის გამოყენებასა და განვითარების ნაკლთა გაჩენის შორის. უცნობია, აღწევს თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში.
ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში მოტეკის გამოყენება შესაძლებელია მხოლოდ მწვავე აუცილებლობისას.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მიჩნეულია, რომ პრეპარატი არ ახდენს ზეგავლენას სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. მიუხედავად ამისა, მოგვეპოვება ძალიან მცირე მონაცემები ძილიანობის ან თავბრუსხვევის გაჩენის შესახებ.
გამოყენების წესი და დოზები
შიგნით მისაღებად. მიიღეთ საჭმლის მიღებისგან დამოუკიდებლად.
დოზა მოზრდილთათვის და 15 წლის ასკის ზემოთ მოზარდებისთვის: ერთი ტაბლეტი (10 მგ) დღე-ღამეში საღამოს.
ზოგადი რეკომნენდაციები. თერაპიული მოქმედება ბრონქიალური ასთმის კონტროლის მაჩვენებლებზე იწყება პირველი დღე-ღამის განმავლობაში. აუცილებელია პრეპარატის მიღების გაგრძელება ბრონქიალური ასთმის კონტროლის მიღწევის შემდეგაც, ისევე როგორც მისი გამწვავების პერიოდებში.
არ უნდა მიიღოთ სხვა პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც შეიცავენ იგივე მოქმედ ნივთიერებას - მონტელუკასტს.
ხანდაზმულ პაციენტებს, თირკმლის უკმარისობით, ასევე მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ხარისხით ღვიძლის უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებს, პრეპარატის დოზის კორექცია არ ესაჭიროებათ. არ მოგვეპოვება მონაცემები მძიმე თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში პრეპარატის გამოყენების შესახებ.
დოზა დამოკიდებული არ არის პაციენტის სქესზე.
გამოყენება სხვა ასთმის საწინააღმდეგო პრეპარატებთან კომბინაციაში.
შესაძლებელია მოტეკის სამკურნალო სქემასთან დამატება.
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები
შესაძლებელია მოტეკის გამოყენება საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების და ხანმოკლე მოქმედების ბეტა-აგონისტების არასაკმარისი ეფექტურობისას „საჭიროებისამებრ“ დამატების სახით. დაუშვებელია საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების პრეპარატით მოტეკი შეცვლა (იხ. „განსაკუთრებული მითითებანი და უსაფრთხოების ზომები“).
წინამდებარე პრეპარატის გამოყენება შეუძლებელია 15 წლის ასაკის ქვემოთ ბავშვების სამკურნალოდ მოქმედი ნივთიერების მაღალი შემცველობის გამო. მათთვის გამოიშვება სამკურნალწამლო ფორმები უფრო დაბალი დოზირებებით.
გვერდითი მოქმედება
კლინიკურ გამოკვლევებში მოზრდილ პაციენტებსა და 15 წლის ასაკის ზემოთ მოზარდებში, რომლებიც დაავადებულნი არიან ბრონქიალური ასთმით, ხშირად (≥1/100 - <1/10) აღინიშნებოდა თავის ტკივილი და მუცლის ტკივილი.
ბაზარზე პრეპარატის გამოსვლის შემდეგ გავრცელდა ინფორმაცია შემდეგი გვერდითი რეაქციების შესახებ.
თითოეული გვერდითი მოქმედების წარმოქმნის სიხშირე განისაზღვრებოდა წინამდებარე კლონიკური კვლევების საფუძველზე: ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი (≥ 1/100 - < 1/10), არც ისე ხშირი (≥ 1/1 000 - < 1/100), იშვიათი (≥ 1/10 000 - < 1/1 000), ძალიან იშვიათი (< 1/10 000).
ინფექციური და პარაზიტარული დაავადებები
ძალიან ხშირი: ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები*.
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრიდან
იშვიათი: სისხლდენისკენ მომატებული მიდრეკილება.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრიდან:
არც ისე ხშირი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები, ანაფილაქტიკური რეაქციების ჩათვლით.
ძალიან იშვიათი: ღვიძლის ეოზინოფილური ინფილტრაცია.
ფსიქიკის დარღვევები
არც ისე ხშირი: ძილის დარღვევები, მათ შორის ღამის კოშმარები, უძილობა, სომნაბულიზმი, გაღიზიანებადობა, შფოთვა, მოუსვენრობა, აღგზნებადობა, მათ შორის აგრესიული ქცევა, დეპრესია.
იშვიათი: ტრემორი.
ძალიან იშვიათი: ჰალუცინაციები, დეზორიენტაცია, სუიციდალური აზრები და ქცევა (სუიციდალურობა).
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრიდან
არც ისე ხშირი: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, პარესთეზია/ჰიპესთეზია, კრუნჩხვები.
დარღვევები გულის მხრიდან
იშვიათი: ძლიერი გულისცემა.
დარღვევები სუნთქვის სისტემის, გულმკერდის და შუასაყრის ორგანიების მხრიდან
არც ისე ხშირი: ცხვირიდან სისხლდენები.
ძალიან იშვიათი: ჩერჯ-სტროსის სინდრომი (ჩსს) (იხ. „განსაკუთრებული მითითებანი და უსაფრთხოერბის ზომები“).
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან
ხშირი: დიარეა**, გულისრევა**, ღებინება**.
არც ისე ხშირი: სიმშრალე პირში, დისპეპსია.
დარღვევები ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრიდან
ხშირი: სისხლის შრატში ტრანსამინაზების (ასტ, ალტ) მომატებული დონეები.
ძალიან იშვიათი: ჰეპატიტი (მათ შორის ღვიძლის დაზიანების ქოლესტაზური, ღვიძლ-უჯრედოვანი და შერეული ტიპი).
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრიდან
ხშირი: გამონაყარი**.
არც ისე ხშირი: სისხლნაჟღენთები, ჭინჭრის ციება, ქავილი.
იშვიათი: ანგიონევროზული შეშუპება.
ძალიან იშვიათი: კვანძოვანი ერითემა, მულტიმორფული ერითემა.
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი, შემაერთებელი და ძვლოვანი ქსოვილის მხრიდან არც ისე ხშირი: ართრალგია, მიალგია, კუნთოვანი კრუნჩხვების ჩათვლით.
ზოგადი აშლილობები და დარღვევები შეყვანის ადგილას
ხშირი: ციებ-ცხელება**.
არც ისე ხშირი: ასთენია/დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნის შეგრძნება, შეშუპებები.
*კლინიკური კვლევების მონაცემებით, ეს გვერდითი მოქმედება, რომელიც აღინიშნება როგორც ძალიან ხშირი მონტეკულასტის მიმღებ პაციენტებში, ასევე ძალიან ხშირად ვლინდება პლაცებოს მიმღებ პაციენტებში.
**კლინიკური კვლევების მონაცემებით, ეს გვერდითი მოქმედება, რომელიც აღინიშნება როგორც ძალიან ხშირი მონტეკულასტის მიმღებ პაციენტებში, ასევე ძალიან ხშირად ვლინდება პლაცებოს მიმღებ პაციენტებში.
ჭარბი დოზირება
სპეციალური ინფორმაცია მონტელუკასტის ჭარბი დოზირების მკურნალობის შესახებ არ მოიპოვება. შეტყობინებებში, რომლებიც შემოდიოდა პრეპარატის რეგისტრაციის შემდეგ, აღწერილია მოზრდილებისა და ბავშვების მიერ დოზების მიღების შემთხვევები, რომლებმაც მიაღწია 1 გ-ს. ბევრ შეტყობინებაში მითითებული იყო გვერდითი რეაქციების არარსებობაზე. ამასთან, უმეტესწილად წარმოქმნილი გვერდითი რეაქციები შეესაბამებოდა პრეპარატის უსაფრთხოების პროფილს და მოიცავდა ტკივილს მუცლის არეში, ძილიანობას, წყურვილს, თავის ტკივილს, ღებინებას და ფსიქომოტორულ ჰიპერაქტიურობას.
მონტელუკასტის გამოყვანის შესაძლებლობა პერიტონეალური დიალიზისას ან ჰემოდიალიზისას დადგენილი არ არის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეობები
მოტეკის გამოყენება შესაძლებელია სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც, როგორც წესი, გამოიყენება ბრონქიალური ასთმის პროფილაქტიკისა და ხანგრძლივი მკურნალობისთვის. სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებების კვლევისას მონტელუკასტის რეკომენდებული კლინიკური დოზები არ ახდენდნენ კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას შემდეგი სამკურნალწამლო პრეპარატების ფარმოკიკინეთიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, ორალური კონტრაცეპტივები (ეთინილესტრადიოლის/ნორეთინდონის 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ ფენობარბიტალს, ფართობი პლაზმაში კონცენტრაციის დროზე დამოკიდებულობის მრუდის ქვეშ (AUC) მონტელუკასთვის მცირდებოდა დაახლოებით 40%-ით. ვინაიდან მონტელუკასტი მეტაბოლიზირდება CYP 3A4, 2С8 და 2С9 ფერმენტის მეშვეობით, CYP 3A4, 2С8 და 2С9 ინდუქტორებთან მისი ერთდროული გამოყენებისას, როგორიცაა ფენიტოინი, ფენობარბიტალი და რიფამპიცინი, უნდა გამოიჩინოთ სიფრთხილე, განსაკუთრებით ბავშვებში.
in vitro გამოკვლევებმა გამოავლინა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენს CYP2C8 ფერმენტის ძლიერ ინჰიბიტორს. მიუხედავად ამისა, სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებების კლინიკური კვლევების მონაცემებმა მონტელუკასტის და როსიგლიტაზონის გამოყენებით (ეტალონური სუბსტრატი, რომელიც წარმოადგენს სამკურნალწამლო პრეპარატებს, რომლებიც მეტაბოლიზირდება უმთავრესწილად CYP 2C8 ფერმენტის მეშვეობით) გამოავლინა, რომ მონტელუკასტი in vivo პირობებში არ ახშობს CYP 2C8 აქტიურობას. ამიტომ არ ივარაუდება მონტელუკასტის მნიშვნელოვანი გავლენა სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატების ბიოტრანსფორმაციაზე, რომლებიც მეტაბოლიზირდება წინამდებარე ფერმენტით (მაგალითად, პაკლიტაქსელი, როსიგლიტაზონი და რეპაგლინიდი).
in vitro გამოკვლევებმა გამოავლინა, რომ მონტელუკასტი წარმოადგენს CYP 2С8-ის, და ნაკლებად - 2С9 და 3А4 სუბსტრატს. კლინიკურ კვლევაში, რომელშიც შესწავლილი იყო მონტელუკასტის და გემფიბროზილის (CYP 2С8 და 2С9-ის ინჰიბიტორი) სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება, გემფიბროზილი ზრდიდა მონტელუკასტის სისტემურ ექსპოზიციას 4,4-ჯერ. გემფიბროზილის ან CYP 2C8 სხვა ძლიერი ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენებისას, მონტელუკასტის დოზის რუტინული კორექტირება არ მოითხოვება, მაგრამ ექიმმა უნდა მიიღოს მხეხველობაში გვერდითი რეაქციების განვითარების რისკის პოტენციური მომატება.
წინამდებარე in vitro გამოკვლევებიდან გამომდინარე, კლინიკურად მნიშვნელოვანი სამკურნალწამლო ურთიერთქმედებები უფრო ნაკლებად ძლიერ CYP 2C8 ინჰიბიტორებთან (მაგ., ტრიმეტოპრიმთან) მოსალოდნელი არ არის. მონტელუკასტის და იტრაკონაზოლის (CYP 3А4 ძლიერი ინჰიბიტორის) ერთდრული გამოყენება იწვევდა მონტელუკასტის სისტემური ექსპოზიციის მნიშვნელოვან მომატებას.
გამოშვების ფორმა
გამოიშვება ალუმინის ბლისტერებში 14 ან 28 ტაბლეტი შეფუთვაში.
შენახვის პირობები
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას ოროგინალურ შეფუთვაში არა უმეტეს 300C ტემპერატურაზე. პრეპარატი მგრძნობიარეა სინათლისა და ტენის მიმართ.
ვარგისიაონობის ვადა
2 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
იყიდება რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?