ნოლპაზა / Nolpaza
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): pantoprazole
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები
- მწარმოებელი კომპანია: KRK d.d., Novo mesto
- მწარმოებელი ქვეყანა: სლოვენია
- გამოშვების ფორმა: 40მგ ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტი №28
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
წამლის ფორმა:
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები
შემადგენლობა
ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული 1 ტაბლეტი შეიცავს:
ბირთვი:
მოქმედი ნივთიერება:
პანტოპრაზოლ ნატრიუმის სესქვიჰიდრატი 22, 55 მგ და 45,10 მგ (რაც შეესაბამება 20მგ და 40 მგ პანტოპრაზოლს)
დამხმარე ნივთიერებები:
მანიტოლი, კროსპოვიდონი, ნატრიუმის კარბონატი, უწყლო, სორბიტოლი, კალციუმის სტეარატი.
გარსი:
ჰიპრომელოზა, პოვიდონი, ტიტანიუმის დიოქსიდი, E171, რკინის ოქსიდის საღებავი ყვითელი, E172, პროპილენგლიკოლი, მეტაკრილის მჟავის და ეთილაკრილატის სოპოლიმერი (1:1), 30% დისპერსია (ეუდრაჰიდის L30D დისპერსია, მეტაკრილის მჟავის და ეთილაკრილატის სოპოლიმერის და წყლის გარდა, ემულგატორის სახით შეიცავს ნატრიუმის ლაურილსულფატს (0,7%, გათვლილია დისპერსიაში მშრალ ნივთიერებაზე) და პოლისორბატ 80 (2,3%, გათვლილია დისპერსიაში მშრალ ნივთიერებაზე)), ტალკი, მაკროგოლი 6000.
აღწერილობა
ოვალური, ორმხრივ მცირედ ამობურცული ტაბლეტები, დაფარული ღია მოყვითალო – მოყავისფრო აპკისებური გარსით.
გადანატეხის სახე: თეთრიდან ღია მოყვითალო – მოყავისფრო ფერის მასა ხორკლიანი ზედაპირით ღია მოყვითალო – მოყავისფრო ფერის გარსის ფენით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი
ATX კოდი: A02BC02
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა.
ახდენს ფერმენტ H+/ K+ - ადენოზინტრიფოსფატაზას (“პროტონული ტუმბო”) ინჰიბირებას კუჭის პარიეტულ უჯრედებში და ამით ახდენს მარილმჟავას სინთეზის საბოლოო სტადიის ბლოკირებას. ეს იწვევს მარილმჟავას ბაზალური და სტიმულირებული სეკრეციის დონის დაქვეითებას, გამღიზიანებლის ბუნებისგან დამოუკიდებლად. პანტოპრაზოლის 20 მგ ერთჯერადი დოზის პერორალურად მიღებისას მისი მოქმედება იწყება პირველი საათის განმავლობაში, მაქსიმუმს აღწევს 2 – 2,5 საათში. არ ახდენს გავლენას კუჭ – ნაწლავის ტრაქტის მოტორიკაზე. პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ სეკრეტორული აქტივობა სრულად აღდგება 3 – 4 დღეში.
ფარმაკოკინეტიკა. პანტოპრაზოლი სწრაფად აბსორბირდება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) (1-1,5მკგ/მლ) მიიღწევა მიღებიდან 2 – 2,5 საათში. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 77%-ს. საკვებთან ერთად მიღება არ ახდენს გავლენას “კონცენტრაცია – დრო” – ის მრუდის ფართობზე (AUC), Cmax და ბიოშეღწევადობაზე; აღინიშნება მხოლოდ პრეპარატის მოქმედების დაწყების ცვლილება.
პლაზმის ცილებთან კავშირი – 98%. განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0,15 ლ/კგ, კლირენსი – 0,1 ლ/სთ/კგ. პანტოპრაზოლი პრაქტიკულად მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. არის ფერმენტული სისტემის CYP2C19 ინჰიბიტორი. ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T 1/2) – 1 საათია. პანტოპრაზოლის პარიეტული უჯრედების პროტონულ ტუმბოსთან სპეციფიური შეკავშირების გამო T 1/2 არ კორელირებს თერაპიული ეფექტის ხანგრძლივობასთან. მეტაბოლიტები გამოიყოფა (80%) უპირატესად თირკმელებით; დარჩენილი ნაწილი გამოიყოფა ნაღველით. ძირითადი მეტაბოლიტი, რომელიც განისაზღვრება სისხლის პლაზმაში და შარდში, - დესმეთილპანტოპრაზოლი, რომელიც კონიუგირებს სულფატთან. ძირითადი მეტაბოლიტის დესმეთილპანტოპრაზოლის T 1/2 (დაახლოებით 1,5 საათი) ბევრად მეტია, ვიდრე თავად პანტოპრაზოლის T 1/2 .
თირკმლის ქრონიკული უკმარისობისას (მათ შორის ჰემოდიალიზზე მყოფები პაციენტების შემთხვევაში) არ არის საჭირო პრეპარატის დოზის შეცვლა. T 1/2 - ხანმოკლეა, როგორც ჯანმრთელ პირებში. პანტოპრაზოლის ძალიან მცირე რაოდენობა შეიძლება დიალიზირდეს. ღვიძლის ციროზის (კლასი A და B Child. Pugh კლასიფიკაციით) მქონე პაციენტებში პანტოპრაზოლის 20მგ/დღეღამეში მიღებისას T 1/2 იზრდება 3 – 6 საათამდე. AUC იზრდებოდა 3 – 5 ჯერ, ხოლო Cmax - 1,3 ჯერ ჯანმრთელ პირებთან შედარებით.
მიღების ჩვენებები
• გასტრო-ეზოფაგალური რეფლუქსი (გერდ), მათ შორის ეროზიულ – წყლულოვანი რეფლუქს-ეზოფაგიტი და გერდ-თან ასოცირებული სიმპტომები: გულძმარვა, სიმჟავის რეგურგიტაცია, ტკივილი ყლაპვისას;
• კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის ეროზიულ – წყლულოვანი დაზიანებები, რომელიც დაკავშირებულია არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების მიღებასთან (აასს);
• კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, მკურნალობა და პროფილაქტიკა;
• Helicobacter pylori – ს ერადიკაცია ორ ანტიბიოტიკთან კომბინაციაში;
• ზოლინგერ – ელისონის სინდრომი და სხვა პათოლოგიური მდგომარეობები, რომლებიც დაკავშირებულია კუჭის მომატებულ სეკრეციასთან.
უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა პანტოპრაზოლის ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;
• ნოლპაზა შეიცავს სორბიტოლს, ამიტომ პრეპარატი არ არის რეკომენდებული ფრუქტოზის იშვიათი მემკვიდრული აუტანლობის მქონე პირთათვის;
• ნევროზული გენეზის დისპეფსია;
• 18 წლამდე ასაკი (ეფექტურობა და უსაფრთხოება შესწავლილი არ არის).
სიფრთხილით ინიშნება: ორსულობის, ლაქტაციის პერიოდის, ღვიძლის უკმარისობის, ციანკობალამინის (ვიტამინ B12) დეფიციტის რისკ ფაქტორების, განსაკუთრებით ჰიპო და აქლორჰიდრიის ფონზე.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი: ორსულ ქალებში პანტოპრაზოლის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია. ორსულობისას და ძუძუთი კვებისას შეიძლება გამოყენება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის დადებითი ეფექტი აღემატება ნაყოფის და ბავშვის შესაძლო რისკს. დედის რძეში პანტოპრაზოლის გამოყოფის შესახებ მონაცემები არ არის.
მიღების წესი და დოზები
პერორალურად მისაღებად, არ შეიძლება ტაბლეტის დაღეჭვა ან გატეხვა. ტაბლეტი უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, სითხის მცირე რაოდენობის დაყოლებით, ჭამამდე, ჩვეულებრივ საუზმის წინ. ორჯერადი მიღებისას პრეპარატის მეორე დოზის მიღება რეკომენდებულია ვახშმის წინ.
გასტრო-ეზოფაგალური რეფლუქსი (გერდ), მათ შორის ეროზიულ – წყლულოვანი რეფლუქს – ეზოფაგიტი და ასოცირებული სიმპტომები: გულძმარვა, მჟავის რეგურგიტაცია, ტკივილი ყლაპვისას:
• მსუბუქი ხარისხის: რეკომენდირებული დოზა – ნოლპაზის 1 ტაბლეტი (20მგ) დღე-ღამეში
• საშუალო და მძიმე ხარისხი: რეკომენდებული დოზა – 40 მგ ნოლპაზის 1 – 2 ტაბლეტი დღეღამეში (40 – 80 მგ/დღეღამეში). სიმპტომების შემსუბუქება ხდება ჩვეულებრივ 2-4 კვირის განმავლობაში. თერაპიის კურსი შეადგენს 4 -8 კვირას. პროფილაქტიკისათვის, ასევე შემანარჩუნებელი ხანგრძლივი თერაპიისთვის იღებენ 20 მგ/დღეღამეში (20 მგ ნოლპაზის 1 ტაბლეტი), აუცილებლობისას დოზას ზრდიან 40 – 80 მგ/დღეღამეში. შესაძლოა პრეპარატის მიღება “საჭიროების მიხედვით” სიმპტომების აღმოცენებისას.
აასს-ს მიღებით გამოწვეული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის ეროზიულ – წყლულოვანი დაზიანებები:
რეკომენდებული დოზირება 40 – 80 მგ/დღე-ღამეში (40 მგ ნოლპაზის 1 – 2 ტაბლეტი). თერაპიის კურსი - 4 – 8 კვირა. აასს-ს ხანგრძლივად მიღებისას ეროზიული დაზიანებების პროფილაქტიკისათვის – 20 მგ.
კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება, მკურნალობა და პროფილაქტიკა:
ინიშნება 40 – 80 მგ/დღეღამეში. მკურნალობის კურსი თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების გამწვავებისას ჩვეულებრივ შეადგენს 2 კვირას, კუჭის წყლულოვანი დაავადების გამწვავებისას – 4 – 8 კვირას. Aუცილებლობის შემთხვევაში თერაპიის ხანგრძლივობა იზრდება.
Helicobacter pylori - ს ერადიკაცია (ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში):
რეკომენდირებული დოზა: ნოლპაზის (40 მგ) 1 ტაბლეტი 2 ჯერ დღეში ორ ანტიბიოტიკთან კომბინაციაში, ჩვეულებრივ ანტიჰელიკობაქტერიული თერაპიის კურსი შეადგენს 7 – 14 დღეს.
ზოლინგერ – ელისონის სინდრომი და სხვა პათოლოგიური მდგომარეობები, რომლებიც დაკავშირებულია კუჭის სეკრეციის მომატებასთან:
რეკომენდირებული საწყისი დოზა პანტოპრაზოლით ხანგრძლივად მკურნალობისას: 80 მგ (40 მგ ნოლპაზის 2 ტაბლეტი) დღეღამეში, გაყოფილი ორ მიღებაზე. შემდგომში შეიძლება სადღეღამისო დოზის კორექცია, კუჭის სეკრეციის საწყისი დონიდან გამომდინარე. შეიძლება პანტოპრაზოლის სადღეღამისო დოზის დროებით გაზრდა 160 მგ – მდე კუჭის სეკრეციის ადექვატური კონტროლის მიზნით. თერაპიის ხანგრძლივობა დგინდება ინდივიდუალურად.
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით, პანტოპრაზოლის დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 40 მგ-ს დღეღამეში და რეკომენდირებულია ღვიძლის ფერმენტების რეგულარული კონტროლი, განსაკუთრებით პანტოპრაზოლით ხანგრძლივად მკურნალობისას. ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის გაზრდისას, რეკომენდირებულია პრეპარატის მოხსნა.
ხანდაზმულებში და პაციენტებში თირკმლის დაავადებებით, პანტოპრაზოლის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - 40 მგ-ია. ხანდაზმულ პირებში, რომლებიც იტარებენ Helicobacter pylori ერადიკაციულ მკურნალობას, თერაპიის ხანგრძლივობა ჩვეულებრივ არ აღემატება 7 დღეს.
გვერდითი მოვლენები
მოყვანილია გვერდითი მოვლენები ჯანმოს კლასიფიკაციით:
სისხლმბადი ორგანოების მხრივ: ძალიან იშვიათად – ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ხშირი – მუცლის ტკივილი, დიარეა, შეკრულობა, მეტეორიზმი;
არახშირი – გულისრევა, ღებინება; იშვიათი – პირის სიმშრალე; ძალიან იშვიათი - “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის და გამა-გლუტამინტრანსფერაზის (გგტ) მომატება, ღვიძლის მძიმე დაზიანებები, რომელსაც მოყვება სიყვითლე ღვიძლის უკმარისობით ან მის გარეშე.
იმუნური სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – ანაფილაქსიური რეაქციები, ანაფილაქსიური შიკოს ჩათვლით.
საყრდენ – მამოძრავებელი აპარატის მხრივ: იშვიათი – ართრალგია; ძალიან იშვიათი – მიალგია.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირი – თავის ტკივილი; არახშირი – თავბრუსხვევა, მხედველობის დარღვევა (არამკვეთრი მხედველობა).
ფსიქიკური დარღვევები: ძალიან იშვიათი – დეპრესია.
შარდ – სასქესო სისტემის მხრივ: ძალიან იშვიათი – ინტერსტიციალური ნეფრიტი.
ალერგიული რეაქციები: არახშირი – ქავილი და გამონაყარი; ძალიან იშვიათი – ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება, სტივენს – ჯონსონის სინდრომი, პოლიმორფული ერითემა ან ლაილის სინდრომი, ფოტოსენსიბილიზაცია.
ზოგადი დარღვევები: ძალიან იშვიათი – პერიფერიული შეშუპებები, ჰიპერთერმია, სისუსტე, სარძევე ჯირკვლების მტკივნეული დაჭიმულობა, ტრიგლიცერიდების დონის მომატება. მძიმე, არასასურველი მოვლენების განვითარებისას, პრეპარატით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
დოზის გადაჭარბება
ადამიანებში დოზის გადაჭარბების სიმპტომები უცნობია.
მკურნალობა: სპეციფიური ანტიდოტი არ არსებობს. პრეპარატის დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში, რომელსაც თან ახლავს ინტოქსიკაციის ჩვეული ნიშნები, გამოიყენება დეზინტოქსიკაციური ღონისძიებები. მკურნალობა სიმპტომატურია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ნოლპაზა ამცირებს იმ პრეპარატების შეწოვას, რომელთა ბიოშეღწევადობა დამოკიდებულია კუჭის შიგთავსის pH-ზე და რომლებიც შეიწოვება pH-ის მჟავე მაჩვენებლის პირობებში (მაგ. კეტოკონაზოლი).
პანტოპრაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 – ის ფერმენტული სისტემის საშუალებით. არ შეიძლება პანტოპრაზოლის ურთიერთქმედების გამორიცხვა იმ სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან იმავე სისტემით. მიუხედავად ამისა, კლინიკურ კვლევებში არ გამოვლენილა მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება დიგოქსინთან, დიაზეპამთან, დიკლოფენაკთან, ეთანოლთან, ფენიტოინთან, გლიბენკლამიდთან, კარბამაზეპინთან, კოფეინთან, მეტოპროლოლთან, ნაპროქსენთან, ნიფედიპინთან, პიროქსიკამთან, თეოფილინთან და პერორალურ კონტრაცეპტივებთან. თუმცა, ვარფარინთან ერთდროული მიღებისას კლინიკურ ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში არ გამოვლენილა მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება, აღნიშნულია ცალკეული ცნობები საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების (სნშ) პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კუმარინულ ანტიკოაგულანტებს პანტოპრაზოლთან ერთად, რეკომენდირებულია პროთრომბინის დროის ან სნშ-ს რეგულარული კონტროლი. პანტოპრაზოლის ანტაციდებთან ერთად მიღებისას, რაიმე ურთიერთქმედება არ დაფიქსირებულა.
განსაკუთრებული მითითებები
თერაპიის დაწყებამდე აუცილებელია ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნის არსებობის გამორიცხვა (ენდოსკოპიური კონტროლი, აუცილებლობისას ბიოფსია – განსაკუთრებით კუჭის წყლულის დროს), რადგან მკურნალობამ სიმპტომების შენიღბვის გამო შეიძლება გადაავადოს სწორი დიაგნოზის დასმა. თუ პანტოპრაზოლით თერაპიისას პაციენტს 4 კვირაში არ აღენიშნება სასურველი ეფექტი, მან უნდა გაიაროს განმეორებითი გამოკვლევა.
პანტოპრაზოლმა, ისევე როგორც პროტონული ტუმბოს სხვა ინჰიბიტორებმა, შესაძლოა შეამციროს ციანკობალამინის (ვიტამინი B12) შეწოვა ჰიპო და აქლორჰიდრიის ფონზე. ამის გათვალისწინება განსაკუთრებით საჭიროა ხანგრძლივი მკურნალობისას და ვიტამინი B12 დეფიციტის რისკ – ფაქტორების მქონე პაციენტებში. ხანგრძივი თერაპია, განსაკუთრებით 1 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში, საჭიროებს პაციენტზე რეგულარულ მეთვალყურეობას.
გავლენა ავტომობილის მართვასა და სხვა მექანიკურ საშუალებებთან მუშაობაზე: პრეპარატი არ ახდენს გავლენას ავტომობილის მართვის და სხვა ტექნიკური საშუალებების მართვის შესაძლებლობაზე.
გამოშვების ფორმა
20 მგ და 40 მგ ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
14 ტაბლეტი ბლისტერზე. 1 ან 2 ბლისტერი მუყაოს ყუთში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
შენახვის პირობები
შეინახეთ არა უმეტეს 30°C ტემპერატურის პირობებში.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი.
არ გამოიყენოთ პრეპარატი ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?