Plasmon

იხილეთ აფთიაქების ჩამონათვალი

ნოლპაზა / Nolpaza

ერთი ფლაკონი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება –პანტოპრაზოლე ნატრიუმი 42,3 მგ (40,0 მგ პანტოპრაზოლის ექვივალენტი)
დამხმარე ნივთიერებები: მანიტოლი პარენტერული გამოყენებისათვის, ნატრიუმის ციტრატის დიჰიდრატი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდის 1 მ ხსნარი, საინექციო წყალი. 45,1 მგ ნატრიუმის პანტოპრაზოლის სესკვიჰიდრატის ექვივალენტური

აღწერა
თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის ლიოფილიზებული ერთგვაროვანი ფოროვანი მასა

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატები და გასტროეზოფგური რეფლუქსის სამკურნალო პრეპარატები. პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები. პანტოპრაზოლი

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოკინეტიკა
ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება ერთჯერადი ან განმეორებითი ინტრავენური შეყვანის  შედეგად 10 მგ-დან 80 მგ-მდე დიაპაზონში სისხლის პლაზმაში პანტოპრაზოლის კინეტიკა რჩება ხაზოვანი როგორც პერორალური მიღებისას, ასევე ინტრავენური შეყვანისას. პანტოპრაზოლის შეკავშირება სისხლის პლაზმის ცილებთან შეადგენს დაახლოებით 98%. განაწილების მოცულობა – დაახლოებით 0,15 ლ/კგ.
პანტოპრაზოლი პრაქტიკულად სრულად მეტაბოლიზდება ღვიძლში. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზაა – დემეთილირება CYP2C19 დახმარებით სულფატთან შემდგომი კონიუგაციით; მეტაბოლიზმის სხვა გზები მოიცავენ CYP3A4  დაჟანგვას. ნახევრადგამოყოფის საბოლოო პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 საათს და კლირენსი – დაახლოებით 0,1ლ/სთ/კგ. მეტაბოლიტები გამოიყოფა ძირითადად (დაახლოებით 80%) თირკმელებით (შარდთან), დაახლოებით 20% გამოიყოფა ფეკალიებით. ძირითადი მეტაბოლიტი როგორც სისხლის  პლაზმაში, ასევე შარდში არის დესმეთილპანტოპრაზოლი, რომელიც უკავშირდება სულფატს. ძირითადი მეტაბოლიტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი პანტოპრაზოლთან შედარებით უფრო ხანგრძლივია (1,5 საათი).
ფარმაკოკინეტიკა სპეციალურ ჯგუფებში
CYP2C19 ფუნქციონალური ფერმენტის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (ევროპული მოსახლეობის დაახლოებით 3%, ეგრეთ წოდებული “ნელი მეტაბოლიზატორები”), პანტოპრაზოლის მეტაბოლიზმი, სავარაუდოდ ძირითადად კატალიზდება CYP3A4  დახმარებით. 40მგ პანტოპრაზოლის ერთჯერადი დოზის მიღებისას სისხლის პლაზმაში ნელი მეტაბოლიზატორების AUC დაახლოებით 6-ჯერ მაღალია, ვიდრე CYP2C19 ფუნქციონალური ფერმენტის (“ჩქარი მეტაბოლიზატორები”) მქონე პაციენტებში და სისხლის პლაზმაში საშუალო პიკური კონცენტრაციები დაახლოებით 60%-ით მაღალია. თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისათვის (ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტების ჩათვლით) პანტოპრაზოლის დოზის შემცირება აუცილებელი არ არის. ისევე როგორც ჯანმრთელ მოხალისეებში, პრეპარატის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ასეთ ავადმყოფებში ხანმოკლეა. პანტოპრაზოლის უმნიშვნელო რაოდენობა დიალიზირდება. მიუხედავად იმისა, რომ ძირითადი მეტაბოლიტის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ოდნავ იმატებს (2-3 სთ), იგი სწრაფად გამოიყოფა და ამგვარად არ გროვდება ორგანიზმში. 
ღვიძლის ციროზით დაავადებულ პაციენტებში ( A და Bკლასი) პანტოპრაზოლის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი იზრდება 7-9 საათამდე და შესაბამისად 5-7-ჯერ იზრდება AUC,სისხლის პლაზმაში პანტოპრაზოლის მაქსიმალური კონცენტრაცია იზრდება 1,5-ჯერ ჯანმრთელი ღვიძლის მქონე პაციენტებთან შედარებით. ხანდაზმულ პაციენტებში AUC უმნიშვნელო ზრდა და მაქსიმალური კონცენტრაციის მატება უმცროსი ასაკის პაციენტების შესაბამის მონაცემებთან შედარებით კლინიკურად უმნიშვნელოა.

ფარმაკოდინამიკა
ნოლპაზა წარმოადგენს შენაცვლებულ ბენზიმიდაზოლს, რომელიც თრგუნავს მარილმჟავას ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას კუჭში. პანტოპრაზოლი გარდაიქმნება აქტიურ ფორმაში, რომელიც თრგუნავს AT ფაზის აზუპარიეტალური უჯრედების H+/K+ ფერმენტის აქტივობას და ბლოკავს მარილმჟავას გამომუშავების საბოლოო ეტაპს კუჭში. მარილის სეკრეციის ინჰიბირება ამოკიდებულია პრეპარატის დოზაზე.  Helicobacter pylori-თან ასოცირებული კუჭის წყლულის და თორმეტგოჯას დაავადებებისას მარილმჟავას სეკრეციის დაქვეითება ზრდის მიკროორგანიზმების მგრძნობელობას ანტიბიოტიკების მიმართ. 80 მგ პანტოპრაზოლის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ ანტისეკრეციული ეფექტი აღწევს მაქსიმალურ დონეს 1 საათის განმავლობაში და შენარჩუნდება 24 სთ. 

გამოყენების ჩვენება 
- გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება 
- კუჭისა და თორმეტგოჯას წყლულოვანი დაავადება
- ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და პათოლოგიური კუჭის ჰიპერსეკრეციის სხვა მდგომარეობები

გამოყენების წესი და დოზირება
პრეპარატი გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით მოზრდილებში
პანტოპრაზოლის ინტრავენური შეყვანა რეკომენდებულია მხოლოდ პრეპარატის პერორალური მიღების არაეფექტურობისას, ამიტომ როგორც კი გაჩნდება პერორალური თერაპიის შესაძლებლობა, პანოპრაზოლის ინტრავენური შეყვანა წყდება და იწყება 40 მგ პანტოპრაზოლის პერორალური მიღება ტაბლეტების სახით. კუჭისა და თორმეტგოჯას წყლულოვანი დაავადება, გასტროეზოფაგური რეფლუქსური დაავადება რეკომენდებული დოზა – ნოლპაზას ერთი ამპულა (40 მგ) დღე-ღამეში ინტრავენურად, შესაბამისი ხსნარის მომზადების შემდეგ (წვეთებად ან ნაკადად შეყვანა), როგორც მითითებულია თავში “ხსნარის მომზადების წესი”. 
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და პათოლოგიური კუჭის ჰიპერსეკრეციის სხვა მდგომარეობები
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომისა და პათოლოგიური კუჭის ჰიპერსეკრეციის სხვა მდგომარეობების მქონე პაციენტების ხანგრძლივი თერაპიისას რეკომენდებულია ნოლპაზას შეყვანა 80 მგ დოზით დღე-ღამეში. ამის შემდეგ შესაძლებელია დოზის მომატება ან  შემცირება საჭიროების მიხედვით კლინიკური სურათის გათვალისწინებით.
80 მგ პრეპარატის დოზირებისას დღე-ღამეში დოზა იყოფა 2 შეყვანად დღე-ღამეში. იმ შემთხვევაში, როდესაც საჭიროა მჟავიანობის სწრაფი კონტროლი, პანტოპრაზოლის საწყისი დოზა 2X80 მგ (160 მგ) ინტრავენურად საკმარისია მჟავას სეკრეციის დასაქვეითებლად (<10 მ.ეკვ/სთ) დიაპაზონში ერთი საათის განმავლობაში პაციენტების უმეტესობაში.
ღვიძლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის არ არის რეკომენდებული 20 მგ (პანტოპრაზოლის 40 მგ ამპულის ნახევარი) პანტოპრაზოლის ყოველდღიური დოზის გადაჭარბება.
ხანდაზმული და თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისათვის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
პედიატრიაში პრეპარატის გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, ამიტომ ნოლპაზას გამოყენება რეკომენდებული არ არის ბავშვებისა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდების სამკურნალოდ
ხსნარის მომზადების წესი
ინტრავენური ინექციის ხსნარის მოსამზადებლად მშრალი ნივთიერება ფლაკონში იხსნება 10 მლ ნატრიუმის ქლორიდის ფიზიოლოგიური (0,9%) ხსნარით. მზა ხსნარის გამოყენება შეიძლება ინტრავენურად ნაკადად ან ნატრიუმის ქლორიდის (0,9%) ან გლუკოზის 5% ხსნარის 100 მლ ფიზიოლოგიური ხსნრის შერევის შემდეგ – ინტრავენურად წვეთებად, მომზადებიდან 2-15 წთ.
მომზადებული ხსნარი გამოიყენება მომზადებიდან 12 საათის განმავლობაში.
ინტრავენური შეყვანა ხდება 2-15 წთ განმავლობაში.

გვერდითი მოქმედება
ხშირად (≥1/00-დან <1/10-მდე)
- თრომბოფლებიტი ინექციის შეყვანის ადგილას
არახშირად (≥1/1000-დან <1/100-მდე):
- ძილის დარღვევა
- თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა
- გულისრევა, ღებინება, მუცლის შებერილობა, პირის სიმშრალე, ტკივილები და დისკომფორტი, დიარეა, შეკრულობა
- ღვიძლის ფერმენტების აქტიურობის მომატება (ტრანსამინაზები, გამა-გლუტამილტრანსფერაზები)
- ეკზანთემა, გამონაყარი, ქავილი
- ასტენია, დაღლილობა, სისუსტე
იშვიათად (≥1/10000-დან <1/1000-მდე)
- ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ანაფილაქტიური რეაქციები და ანაფილაქსური შოკი),
ჭინჭრის ციება, ანგიონევროზული შეშუპება
- ჰიპერლიპიდემია, ტრიგლიცერიდების, ქოლესტერინის მომატება
- წონის შეცვლა, გემოს დარღვევა
- დეპრესია
- მხედველობის დარღვევები
- ბილირუბინის დონის მომატება სისხლში
- ართრალგია, მიალგია
- გინეკომასთია
- სხეულის ტემპერატურის მომატება, პერიფერიული შეშუპება
- აგრანულოციტოზი
ძალიან იშვიათად (<1/10000):
- თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია, პანციტოპენია
- სივრცითი ორიენტაციის დარღვევები (და ყველა თანმხლები გაუარესება)
უცნობია:
- ჰიპონატრიემია, ჰიპომაგნიემია
- ჰალუცინაციები, ცნობიერების მოშლა (განსაკუთრებით მიდრეკილების მქონე პაციენტებში, აგრეთვე არსებული სიმპტომების დამძიმება)
- ჰეპატოცელულური დაზიანებები, სიყვითლე, ჰეპატოცელულური უკმარისობა
- სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ლაიელას სინდრომი, ექსსუდაციური პოლიმორფული ერითემა, სინათლის მიმართ მგრძნობელობა
- ინტერსტიციალური ნეფრიტი

უკუჩვენება
- მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერებების, სხვა მონაცვლე ბენზიმიდაზოლების, ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ
- ატაზანავირის ერთდროული მიღება
- ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის გამოხატული დარღვევები
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
- ბავშვთა და 18 წლამდე მოზარდთა ასაკი

ურთიერთქმედება სხვა წამლებთან
ყურადსაღებია პანტოპრაზოლის და იმ პრეპარატების ერთდროული მიღება, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია კუჭის PH გარემოზე, მაგალითად, აზოლების ჯგუფის ზოგიერთი სოკოს საწინააღმდეგო პრეპარატები, ისეთები, როგორებიცაა კეტოკონაზოლი, ინტრაკონაზოლი, პოზაკონაზოლი, ერლოტინიბი, აღნიშნული პრეპარატების აბსორბციის ცვლილების გამო.
პანტოპრაზოლის და ატაზანავირის ერთდროული მიღება მნიშვნელოვნად ამცირებს ამ უკანასკნელის ბიოშეღწევადობას და ამით აქვეითებს მის ეფექტურობას ფენპროკუმონის ან ვარფარინის ერთდროული მიღებისას აღინიშნა საერთაშორისო ნორმალიზაციური დამოკიდებულების რამოდენიმე ერთეული შემთხვევა, ამიტომ პაციენტებისათვის, რომლებიც იღებენ კუმარინულ ანტიკოაგულანტებს (ფენპროკომონი, ვარფარინი), რეკომენდებულია პროთრომბინული დროის/ საერთაშორისო ნორმალიზაციური დამოკიდებულების კონტროლი პანტოპრაზოლის დანიშვნის, მიღების დასრულების შემდეგ ან პანტოპრაზოლის არარეგულარული გამოყენებისას.
პანტოპრაზოლს გააჩნია მაღალი ქიმიური სტაბილურობა ნეიტრალური pH დროს და P 450 ციტოქრომის სისტემასთან ურთიერთობის დაბალი პოტენციალი, ამიტომ ნოლპაზის და P450 ციტოქრომების სისტემით მეტაბოლიზირებული სხვა პრეპარატების ერთდროული მიღებისას გვერდითი რეაქციების რისკი მინიმალურია. კვლევებმა არ აჩვენეს ნოლპაზას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება კოფეინთან, კარბამაზიპინთან, დიაზეპამთან, ეთანოლთან, დიკლოფენაკთან, ნაპროქსენთან, მეტაპროლოლთან, ნიფედიპინთან, ფენიტოინთან, პირაქსიკამთან, თეოფილინთან, ლევონონგესტრელის და ეტინილესტრადიოლის შემცველ ორალურ კონტრაცეპტივებთან. პანტოპრაზოლის და ისეთი ანტიბიოტიკების, როგორებიცაა კლარითრომიცინის, მეტრონიზადოლის, ამოქსიციკლინის ერთდროული მიღებისას კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება არ გამოვლენილა.

განსაკუთრებული მითითებები
ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის, განსაკუთრებით ხანგრძლივი მკურნალობისას, აუცილებელია ღვიძლის ფერმენტების დონის კონტროლი. ღვიძლის ფერმენტების მომატებისას საჭიროა შეწყდეს პანტოპრაზოლის ინტრავენური შეყვანა. მკურნალობის დაწყებისას რეკომენდებულია გამოირიცხოს ახალწარმონაქმნები, ვინაიდან პანტოპრაზოლის მიღებამ შესაძლოა შეარბილოს სიმპტომატიკა და გააჭიანუროს სწორი დიაგნოზის დასმა.
პაციენტმა უნდა მიიღოს ექიმის კონსულტაცია შემდეგი შემთხვევებისას: 
- სიმპტომები გრძელდება 2 კვირის განმავლობაში
- წონის გამოხატული დაქვეითება (არაგამიზნული), ანემია, კუჭ-ნაწლავის სისხლდენა, დისფაგია, მორეციდივე ღებინება, ღებინება სისხლით (ამ შემთხვევაში საჭიროა ახალწარმონაქმნების გამორიცხვა)
- კუჭის წყლული, წარსულში კუჭის ქირურგიული ოპერაცია
- საჭმლის მონელების აშლილობა, ძმარვა 4 კვირაზე მეტხანს
- ღვიძლის უკმარისობა, ღვიძლის დაავადებები, სიყვითლე
- ნებისმიერი სხვა სერიოზული დაავადებები, რომლებიც აისახებიან ჯანმრთელობის ზოგად მდგომარეობაზე
- შეცვლილი სიმპტომატიკის ან ახლად გამოვლენილი სიმპტომების მქონე 55 წლის ზემოთ ასაკის პაციენტები საჭმლის მონელების დარღვევების სიმპტომების რეციდივების, ხანგრძლივი ძმარვის მქონე პაციენტებისათვის რეკომენდებულია ექიმის რეგულარული მეთვალყურეობა. 
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის და ხანგრძლივი მკურნალობის აუცილებლობის სხვა პათოლოგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობის მქონე პაციენტებში პანტოპრაზოლმა, ისევე როგორც მჟავიანობის დონის დამწევმა სხვა პრეპარატებმა, შესაძლოა გამოიწვიოს B12 ვიტამინის (ციანოკობალამინის) აბსორბციის დაქვეითება ჰიპო- ან აქლორჰიდრიის შედეგად. აღნიშნული ფაქტორი გასათვალისწინებელია B12 ვიტამინის აბსორბციის რისკის ფაქტორის  და შესაბამისი კლინიკური სიმპტომების მქონე პაციენტების მკურნალობისას. pH დონის დაქვეითება ზრდის კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში არსებული პირობითი-პათოგენური ბაქტერიების კონცენტრაციას. მჟავიანობის დამწევი პრეპარატებით მკურნალობა ზრდის პათოგენური მიკროორგანიზმებით, ისეთებით, როგორებიცაა Salmonella, Campylobacter გამოწვეული კუჭ-ნაწლავის ინფექციების რისკს.

სამკურნალო პრეპარატის ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე შესაძლო თავბრუსხვევის და მხედველობის დარღვევის გამო რეკომენდებულია სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვისგან თავის შეკავება.

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: უცნობია
მკურნალობა: ჰემოდიალიზის მეშვეობით პანტოპრაზოლი გამოიყოფა არასრულად.
ინტოქსიკაციის ნიშნებისას რეკომენდებულია დამხმარე სიმპტომატური თერაპია.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა
40 მგ პრეპარატი მოთავსებულია უფერო შუშის ფლაკონში. ფლაკონები დაცობილია რუხი ფერის ქლორბუთილის საცობით ლიოფილიზებული პრეპარატებისათვის და ყვითელი ფერის ალუმინის ხუფით. 
1, 5, 10 ან 20 ფლაკონი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად სახელმწიფო და რუსულ ენებზე მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში არაუმეტეს 25ოჩ ტემპერატურაზე, სინათლისგან დაცულ ადგილას. 
ინახება ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილას!

აფთიაქიდან გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.

შენახვის ვადა 3 წელი 
მომზადებული ხსნარის შენახვის პერიოდი - არაუმეტეს 12 სთ. 
არ გამოიყენება ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდგომ

 

სად შევიძინოთ?