რიზოპროლი / RIZOPROL
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): bisoprolol
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები → ბეტა-ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები → ბეტა1 ადრენომაბლოკირებელი საშუალებები
- მწარმოებელი კომპანია: World Medicine ilac san ve tic as
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 5მგ გარსით დაფარული ტაბლეტი №30
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ბისოპროლოლი, Bisoprolol
სამკურნალო ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები
აღწერილობა:
რიზოპროლი 1.25 მგ: გულის ფორმის ორმხრივამოზნექილი, ვარდისფერი ფერის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ხაზით ორივე მხარეს.
რიზოპროლი 2,5 მგ: გულის ფორმის ორმხრივამოზნექილი, თეთრი ფერის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ხაზით ორივე მხარეს.
რიზოპროლი 5 მგ: გულის ფორმის ორმხრივამოზნექილი, ღია ყვითელი ფერის გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ხაზით ორივე მხარეს.
რიზოპროლი 10 მგ: გულის ფორმის ორმხრივამოზნექილი, ყვითელი ფერის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, გამყოფი ხაზით ორივე მხარეს.
შემადგენლობა
რიზოპროლი 1,25 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ბისოპროლოლის ფუმარატი 1,25 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, სიმინდის სახამებელი, კროსპოვიდონი (ტიპი B), მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი II ვარდისფერი 85F240091 (ნაწილობრივ ჰიდროლიზებული პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, წითელი რკინის ოქსიდი).
რისოპროლი 2,5 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ბისოპროლოლის ფუმარატი 2,5 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, სიმინდის სახამებელი, კროსპოვიდონი (ტიპი B), მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი® II თეთრი 85F18422 (ნაწილობრივ ჰიდროლიზებული პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი).
რიზოპროლი 5 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ბისოპროლოლი ფუმარატი 5 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, სიმინდის სახამებელი, კროსპოვიდონი (ტიპი B), მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი II ყვითელი 85F32879 (ნაწილობრივ ჰიდროლიზებული პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, ქინოლინი ყვითელი ალუმინის ლაქი, პონსო 4R ალუმინის ლაქი).
რიზოპროლი 10 მგ
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ბისოპროლოლის ფუმარატი 10 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მიკროკრისტალური ცელულოზა, უწყლო კოლოიდური სილიციუმის დიოქსიდი, სიმინდის სახამებელი, კროსპოვიდონი (ტიპი B), მაგნიუმის სტეარატი.
გარსის შემადგენლობა: ოპადრი®II ყვითელი 85F220095 (ნაწილობრივ ჰიდროლიზებული პოლივინილის სპირტი, ტიტანის დიოქსიდი, მაკროგოლი, ტალკი, რკინის ოქსიდი ყვითელი, ტარტრაზინ ალუმინის ლაქი, სანსეტი ყვითელი FCF ალუმინის ლაქი).
პრეპარატის ათქ კოდი C07AB07
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
გულ-სისხლძარღვთა სისტემაზე მოქმედი საშუალებები. სელექციური β-ბლოკატორები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
მოქმედების მექანიზმი
ბისოპროლოლი წარმოადგენს β1-ადრენორეცეპტორების მაღალსელექტიურ ბლოკატორს, მას არ გააჩნია შინაგანი სიმპათომიმეტური აქტივობა და მემბრანომასტაბილიზებელი თვისებები.
ბისოპროლოლს გააჩნია დაბალი აფინურობა ბრონქებისა და სისხლძარღვების გლუვი კუნთების β2-ადრენორეცეპტორების, აგრეთვე იმ β2-ადრენორეცეპტორების მიმართ, რომლებიც მონაწილეობენ მეტაბოლიზმის რეგულირებაში. აქედან გამომდინარე, როგორც წესი, არ არის მოსალოდნელი, რომ სამკურნალო საშუალება ზეგავლენას მოახდენს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობასა და მეტაბოლურ პროცესებზე, განპირობებულის β2-ადრენორეცეპტორებით. ბისოპროლოლის შერჩევითი მოქმედება β1-ადრენორეცეპტორებზე ასევე აღინიშნება თერაპიული დოზების ფარგლებს გარეთ.
ბისოპროლოლის ერთჯერადი გამოყენებისას, პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით გულის ქრონიკული უკმარისობის ნიშნების გარეშე, მცირდება გულის შეკუმშვათა სიხშირე და მცირდება დარტყმითი მოცულობა, შედეგად, მცირდება გულის წუთმოცულობა და მიოკრდიუმით ჟანგბადის მოხმარება. სამკურნალო საშუალების მრავალჯერადი გამოყენებისას, თავდაპირველად გაზრდილი სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიული რეზისტენტობა მცირდება. სავარაუდოდ, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების ერთ-ერთი მექანიზმი შეიძლება იყოს სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობის შემცირება. ბისოპროლოლის გამოყენებისას, β1-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის ხარჯზე, მცირდება პასუხი სიმპათიურ სტიმულაციაზე, რის შედეგადაც მცირდება გულის შეკუმშვათა სიხშირე და მიოკარდიუმის კუმშვადობა, შედეგად, მცირდება მიოკარდიუმით ჟანგბადის მოხმარება (სასურველი ეფექტი სტენოკარდიის დროს, რომელიც განპირობებულია გულის იშემური დაავადებით).
ბისოპროლოლის კლინიკური ეფექტურობა და გამოყენების უსაფრთხოება პაციენტებში გულის უკმარისობით
CIBIS II კვლევაში მონაწილეობა მიიღო 2647 პაციენტმა გულის სტაბილური სიმპტომური უკმარისობით (2202 პაციენტი (83%) - III კლასი ნიუ-იორკის კარდიოლოგიური ასოციაციის (NYHA) მიხედვით და 445 პაციენტი (17%) - IV კლასი NYHA-ს მიხედვით; განდევნის ფრაქცია 35% ან ნაკლები, როგორც დადგენილია ექოკარდიოგრაფიის დროს).
საერთო სიკვდილიანობის მაჩვენებელმა შეადგინა 17,3% პაციენტთა ჯგუფში, რომლებიც პლაცებოს იღებდნენ, და 11,8% პაციენტთა ჯგუფში, რომლებიც ბისოპროლოლს იღებდნენ (ფარდობითი შემცირება 34%). დაფიქსირებული იქნა მოულოდნელი სიკვდილის სიხშირის შემცირება (3,6%-ით პაციენტთა ჯგუფში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს, და 6,3%-ით პაციენტთა ჯგუფში, რომლებიც იღებდნენ ბისოპროლოლს (ფარდობითი შემცირება 44%)), ასევე ჰოსპიტალიზაციის რაოდენობის შემცირება გულის უკმარისობის დეკომპენსაციის შედეგად (12%-ით პაციენტთა ჯგუფში, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს, და 17,6%-ით პაციენტთა ჯგუფში, რომლებიც იღებდნენ ბისოპროლოლს (ფარდობითი შემცირება 36%)). ასევე აღინიშნა პაციენტების კლინიკური სტატუსის მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება NYHA–ს შესაბამისად. თერაპიის დასაწყისში და ბისოპროლოლის დოზის ტიტრირებისას ჩნდებოდა პაციენტების ჰოსპიტალიზაციის საჭიროება ბრადიკარდიის (0,53%), არტერიული ჰიპოტენზიის (0,23%) და გულის უკმარისობის მწვავე დეკომპენსაციის (4,97%) განვითარების შედეგად. ზემოხსენებულ მიზეზებთან დაკავშირებული ჰოსპიტალიზაციის სიხშირე პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ბისოპროლოლით თერაპიას, არ აღემატებოდა ისეთ პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს (0%, 0,3% და 6,74% შესაბამისად).
კვლევის მთელი პერიოდის განმავლობაში, 20 პაციენტს, რომლებიც იღებდნენ ბისოპროლოლს, და 15 პაციენტს, რომლებიც იღებდნენ პლაცებოს, აღენიშნათ ინსულტი ლეტალური დასასრულით ან ინსულტები, რომელთაც თან ახლდა პაციენტის ინვალიდობა.
CIBIS III კვლევაში მონაწილეობა მიიღეს 65 წლის და უფროსი ასაკის 1010 პაციენტმა მსუბუქი და ზომიერი ხარისხის გულის ქრონიკული უკმარისობით (II ან III კლასები NYHA-ს მიხედვით) და მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქციით 35% ან ნაკლები, რომლებიც ადრე არ იღებდნენ თერაპიას ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორებით (აგფ ინჰიბიტორები), β-ბლოკატორებით ან ანგიოტენზინ II რეცეპტორების ბლოკატორებით. 6 თვის განმავლობაში ბისოპროლოლით ან ენალაპრილით მკურნალობის საწყისი ფაზის შემდეგ პაციენტები იღებდნენ თერაპიას ბისოპროლოლისა და ენალაპრილის კომბინაციით 6-24 თვის განმავლობაში.
ბისოპროლოლით მკურნალობის პირველ 6 თვეში აღინიშნა ტენდენცია გულის უკმარისობის სიმპტომების გამწვავების სიხშირის ზრდისაკენ. არ არსებობს მონაცემები ბისოპროლოლით და ენალაპრილით საწყისი თერაპიის შედარებითი ეფექტურობის შესახებ (ბისოპროლოლით მკურნალობის ეფექტურობა შეიძლება შედარებული იქნას ენალაპრილით მკურნალობის ეფექტურობასთან). გულის ქრონიკული უკმარისობის საწყისი თერაპია სამკურნალო საშუალებებით ასოცირდება ლეტალურობის და ჰოსპიტალიზაციის რიცხვის ერთნაირ მაჩვენებლებთან (32,4% ბისოპროლოლით საწყისი თერაპიის დროს და 33,1% ენალაპრილით საწყისი თერაპიის დროს). კვლევის შედეგები მოწმს, რომ რომ ბისოპროლოლის გამოყენება შესაძლებელია ხანდაზმულ პაციენტებში მსუბუქი და ზომიერი ხარისხის გულის ქრონიული უკმარისობით.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პერორალური მიღების შემდეგ, ბისოპროლოლის მიღებული დოზის დაახლოებით 90% შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში.
განაწილება
სამკურნალო საშუალების განაწილების მოცულობა შეადგენს 3,5 ლ/კგ. ბისოპროლოლის სისხლის პლაზმის ცილებთან შეკავშირების ხარისხი დაახლოებით 30%-ს შეადგენს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ბისოპროლოლი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ექვივალენტური რაოდენობით ორი გზით; სამკურნალო საშუალების შეყვანილი დოზის 50% მეტაბოლიზდება ღვიძლში და გამოიყოფა შარდით არააქტიური მეტაბოლიტების სახით, ხოლო სამკურნალო საშუალების შეყვანილი დოზის 50% გამოიყოფა შარდით უცვლელი სახით. სამკურნალო საშუალების საერთო კლირენსი შეადგეს 1 ლ/სთ. სისხლის პლაზმიდან ბისოპროლოლის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 10-12 საათს, დღეში ერთხელ მიღებისას აღინიშნება სამკურნალო საშუალების თერაპიული ეფექტი 24 საათის განმავლობაში.
ხაზობრიობა
ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია და არ არის დამოკიდებული ასაკზე.
პაციენტთა განსაკუთებული ჯგუფები
ვინაიდან ბისოპროლოლი ექვივალენტური რაოდენობით გამოიყოფა ორგანიზმიდან თირკმელებით და ღვიძლით, სამკურნალო საშუალების დოზის კორექცია საჭირო არ არის პაციენტებში,რომლებსაც აღენიშნებათ ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევა. ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკის კვლევები პაციენტებში ქრონიკული გულის უკმარსობით და ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით არ ჩატარებულა. პაციენტებში სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარსობით (III კლასი NYHA–ს მიხედვით) აღინიშნებოდა ბისოპროლოლის კონცენტრაციის ზრდა სისხლის პლაზმაში და ნახევარგამოყოფის პერიოდის ზრდა შედარებით ჯანმრთელ მოხალისეებში. წონასწორულ პირობებში ბისოპროლოლის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში ყოველდღიურად მიღებისას 10 მგ დოზით შეადგენდა 64 ± 21 ნგ/მლ, ხოლო ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენდა 17 ± 5 საათს.
გამოყენების ჩვენებები
არტერიული ჰიპერტენზია;
გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია);
სტაბილური ქრონიკული გულის უკმარისობა მარცხენა პარკუჭის დაქვეითებული სისტოლური ფუნქციით (აგფ ინჰიბიტორებით და შარდმდენებით, ასევე, საჭიროების შემთხვევაში, გულის გლიკოზიდებით თერაპიის დამხმარე საშუალების სახით).
გამოყენების წესი და დოზირება
დოზირება
არტერიული ჰიპერტენზია
რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს დღეში ერთხელ. არტერიული ჰიპერტენზიის მსუბუქი ფორმის დროს (დიასტოლური არტერიული წნევა არანაკლებ 105 მმ.ვწყ.სვ) სათანადო ეფექტი შეიძლება აღინიშნოს ბისოპროლოლის ფუმარატის დღეში ერთხელ 2,5 მგ დოზის მიღების დროს.
საჭიროების შემთხვევაში, პრეპარატის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ. დოზის შემდგომი გაზრდა მიზანშეწონილია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში.
მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 20 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს დღეში ერთხელ.
გულის იშემიური დაავადება (სტენოკარდია)
რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 5 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს დღეში ერთხელ.
საჭიროების შემთხვევაში, სამკურნალო საშუალების დოზა შეიძლება გაიზარდოს 10 მგ-მდე დღეში ერთხელ. დოზის შემდგომი გაზრდა მიზანშეწონილია მხოლოდ გამონაკლის შემთხვევებში.
მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 20 მგ ბისოპროლოლის ფუმარატს დღეში ერთხელ.
გულის ქრონიკული უკმარისობა
გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობის სტანდარტული სქემა მოიცავს აგფ ინჰიბიტორს (ან სხვა ჰიპოტენზიურ საშუალებას აგფ ინჰიბიტორების აუტანლობის დროს), β-ბლოკატორს, შარდმდენს და საჭიროების შემთხვევაში გულის გლიკოზიდს. ბისოპროლოლით თერაპიის დაწყებამდე პაციენტის მდგომარეობა უნდა იყოს სტაბილური (მწვავე გულის უკმარისობის სიმპტომების არარსებობა).
რეკომენდირებულია, რომ მკურნალ ექიმს ჰქონდეს გულის ქრონიკული უკმარისობით დაავადებულთა მკურნალობის გამოცდილება.
ბისოპროლოლის დოზის ტიტრაციის ფაზაში ან მისი დასრულების შემდეგ შეიძლება აღინიშნოს გულის უკმარისობის, არტერიული ჰიპოტენზიის ან ბრადიკარდიის სიმპტომების დროებითი გაუარესება.
ბისოპროლოლის დოზის ტიტრირების ფაზა
სტაბილური გულის უკმარისობის მკურნალობის დროს საჭიროა ბისოპროლოლის დოზის ტიტრირება, თერაპია უნდა დაიწყოს, დოზის თანდათანობითი გაზრდით, როგორც ეს მითითებულია ქვემოთ:
1,25 მგ დღეში ერთხელ 1 კვირის განმავლობაში, თუ თერაპია კარგად აიტანება, დოზა უნდა გაიზარდოს შემდეგ დოზამდე
2,5 მგ დღეში ერთხელ, მომდევნო კვირის განმავლობაში, თუ თერაპია კარგად აიტანება, დოზა უნდა გაიზარდოს შემდეგ დოზამდე
3,75 მგ დღეში ერთხელ, მომდევნო კვირის განმავლობაში, თუ თერაპია კარგად აიტანება, დოზა უნდა გაიზარდოს შემდეგ დოზამდე
5 მგ დღეში ერთხელ, მომდევნო 4 კვირის განმავლობაში, თუ თერაპია კარგად აიტანება, დოზა უნდა გაიზარდოს შემდეგ დოზამდე
7,5 მგ დღეში ერთხელ მომდევნო 4 კვირის განმავლობაში, თუ თერაპია კარგად აიტანება, დოზა უნდა გაიზარდოს შემდეგ დოზამდე
10 მგ დღეში ერთხელ (გამოიყენება შემანარჩუნებელი დოზის სახით).
ბისოპროლოლის მაქსიმალური რეკომენდირებული დღიური დოზა შეადგენს 10 მგ-ს.
სამკურნალო საშუალების დოზის ტიტრირების ეტაპზე რეკომენდირებულია ორგანიზმის სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი სისტემების ფუნქციების მაჩვენებლების მონიტორინგი (გულისცემის, არტერიული წნევის ჩათვლით) და პაციენტებზე სათანადო დაკვირვების უზრუნველყოფა, რათა გამოვლენილ იქნას გულის უკმარისობის პროგრესირების ნიშნები, რომლებიც შეიძლება აღინიშნოს თერაპიის დაწყებიდან პირველივე დღეს.
ბისოპროლოლის დოზის კორექცია
მაქსიმალური რეკომენდირებული დოზით ბისოპროლოლით თერაპიის ცუდი ამტანობის შემთხვევაში, განხილული უნდა იქნას სამკურნალო საშუალების დოზის თანდათანობითი შემცირების შესაძლებლობა.
იმ შემთხვევებში, როდესაც აღინიშნება გულის უკმარისობის, არტერიული ჰიპოტენზიის ან ბრადიკარდიის სიმპტომების დროებითი გაუარესება, რეკომენდირებულია კომბინირებულად გამოყენებული სამკურნალო საშუალებების დოზირების რეჟიმების განმეორებითი შეფასების ჩატარება, ასევე შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის დროებით შემცირება ან ბისოპროლოლის გამოყენების შეწყვეტა.
პაციენტის მდგომარეობის სტაბილიზაციის შემდეგ განხილული უნდა იქნას საკითხი თერაპიის განახლების და / ან ბისოპროლოლის დოზის გაზრდის შესახებ.
მკურნალობის შეწყვეტისას სამკურნალო საშუალების დოზა თანდათან უნდა შემცირდეს, ვინაიდან ბისოპროლოლით თერაპიის მკვეთრ მოხსნას შეიძლება თან ახლდეს დაავადების სიმპტომების გამოხატული გამწვავება.
სტაბილური გულის ქრონიკული უკმარისობის მკურნალობა ბისოპროლოლით ჩვეულებრივ ატარებს ხანგრძლივ ხასიათს.
პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები
პაციენტები ღვიძლის და/ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით
პაციენტებში ღვიძლის ან თირკმლების ფუნქციის მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ხარისხით გულის ქრონიკული უკმარისობის გარეშე, დოზის კორექცია არ არის საჭირო. არ ჩატარებულა ბისოპროლოლის ფარმაკოკინეტიკის კვლევები პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით და ღვიძლის ან თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით, ამიტომ, ასეთ პაციენტებში სამკურნალო საშუალების დოზა უნდა გაიზარდოს განსაკუთრებული სიფრთხილით. პაციენტებში თირკმლის (კრეატინინის კლირენსი 20 მლ/წთ-ზე ნაკლები) ან ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევებით, ბისოპროლოლის ფუმარატის დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 10 მგ-ს.
ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში სამკურნალო საშუალების გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია, თუმცა არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც მიუთითებენ დოზირების რეჟიმის შეცვლის აუცილებლობაზე.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
ბავშვები
ბავშვებში პრეპარატის გამოყენება არ არის რეკომენდირებული; არ არსებობს მონაცემები ამ ასაკობრივ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენების შესახებ.
გამოყენების წესი
ტაბლეტები მიიღება შიგნით (ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ), ისინი მთლიანად უნდა იქნას გადაყლაპული, საკმარისი რაოდენობის სითხის დაყოლებით.
პრეპარატის გამოყენების ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების ტიპსა და სიმძიმეზე.
არ არის რეკომენდირებული პრეპარატით თერაპიის მკვეთრად შეწყვეტა, განსაკუთრებით პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს პაციენტის მდგომარეობის მკვეთრი გაუარესება. თუ საჭიროა პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა, დოზა უნდა შემცირდეს თანდათანობით (მაგალითად, ყოველ კვირას 50%-ით).
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ;
გულის მწვავე უკმარისობა ან გულის ქრონიკული უკმარისობა დეკომპენსაციის სტადიაში, ინოტროპული სამკურნალო საშუალებებით ინტრავენური თერაპიის ჩატარების საჭიროების შემთხვევაში;
კარდიოგენური შოკი;
II ან III ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა;
სინოატრიალური ბლოკადა;
სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი;
სიმპტომური ბრადიკარდია;
სიმპტომური არტერიული ჰიპოტენზია;
ბრონქული ასთმის მძიმე ფორმა;
პერიფერიული არტერიული დაავადება ან რეინოს სინდრომი (მძიმე ფორმები);
ფეოქრომოციტომა (სათანადო მკურნალობის არარსებობის შემთხვევაში);
მეტაბოლური აციდოზი.
გვერდითი რაქციები
გვერდითი რეაქციები ჩამოთვლილია ქვემოთ სისტემურ-ორგანული კლასების შესაბამისად MedDRA-ს მიხედვით. გვერდითი რეაქციების სიხშირის პარამეტრები განისაზღვრება შემდეგნაირად: ძალიან ხშირად (≥ 1/10); ხშირად (≥ 1/100, მაგრამ <1/10); არახშირად (≥ 1/1000, მაგრამ <1/100); იშვიათად (≥ 1/10000, მაგრამ <1/1000); ძალიან იშვიათად (<1/10000); სიხშირე უცნობია (ვერ შეფასდება არსებული მონაცემებით).
გულის მხრივ: ძალიან ხშირად - ბრადიკარდია; ხშირად - გულის უკმარისობის სიმპტომების გაუარესება; იშვიათად - ატრიოვენტრიკულარული გამტარობის დარღვევა.
სისხლძარღვთა მხრივ: ხშირად - კიდურების გაციების ან დაბუჟების შეგრძნება, არტერიული ჰიპოტენზია; იშვიათად - ორთოსტატიკური ჰიპოტენზია.
ფსიქიკური აშლილობები: იშვიათად - ძილის დარღვევა, დეპრესია; იშვიათად - ღამის კოშმარები, ჰალუცინაციები.
ნერვული სისტემის მხრივ: ხშირად - თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი; იშვიათად - გულისწასვლა.
მხედველობის ორგანოს მხრივ: იშვიათად - საცრემლე სითხის გამოყოფის შემცირება (ეს მხედველობაში უნდა იქნეს მიღებული კონტაქტური ლინზების ტარებისას); ძალიან იშვიათად - კონიუნქტივიტი.
სმენის ორგანოს მხრივ და ლაბირინთული დარღვევები: იშვიათად - სმენის დარღვევები.
სასუნთქი სისტემის, გულმკერდისა და შუასაყრის ორგანოების მხრივ: იშვიათად - ბრონქოსპაზმი (პაციენტებში, ანამნეზში ბრონქული ასთმით ან სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებით); იშვიათად - ალერგიული რინიტი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: ხშირად - სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, როგორიცაა გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ყაბზობა.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: იშვიათად - მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (ქავილი, წამოხურება, გამონაყარი და ანგიონევროზული შეშუპება); ძალიან იშვიათად - ალოპეცია, β-ბლოკატორების მიღებისას ფსორიაზის სიმპტომები შეიძლება გაუარესდეს ან შეიძლება განვითარდეს ფსორიაზის მსგავსი გამონაყარი.
ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთეტაქიკაბელი ქსოვილის მხრივ: იშვიათად - კუნთების სისუსტე, კუნთების სპაზმები.
ღვიძლისა და სანაღვლე გზების მხრივ: იშვიათად - ჰეპატიტი.
ზოგადი დარღვევები და დარღვევები ინექციის ადგილას: ხშირად - ასთენია, დაღლილობა.
სასქესო ორგანოებისა და სარძევე ჯირკვლების მხრივ: იშვიათად - ერექციული დისფუნქცია.
გავლენა ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული კვლევების შედეგებზე: იშვიათად -
სისხლში ტრიგლიცერიდების დონის მომატება, სისხლში ღვიძლის ფერმენტების დონის ზრდა (ალანინამინოტრანსფერაზა (ALT), ასპარტატამინოტრანსფერაზა (AST)).
შეტყობინებები საეჭვო გვერდითი რეაქციების შესახებ
მნიშვნელოვანია შეტყობინებები საეჭვო გვერდითი რეაციების შესახებ სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ. თუ პაციენტს გამოუვლინდა სერიოზული გვერდითი რეაქცია სამკურნალო საშუალებაზე ან აღინიშნა ახალი გვერდითი რეაქცია, რომელიც არ არის აღწერილი ამ ნაწილში, გთხოვთ, მოახდინოთ ინფორმირება ფარმაკოზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.
განსაკუთრებული მითითებები
რიზოპროლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით ან გულის იშემიური დაავადებით, თანმხლები გულის უკმარისობის ფონზე.
სტაბილური გულის ქრონიკული უკმარისობის თერაპიის დროს საჭიროა სამკურნალო საშუალების დოზის ტიტრირება.
არ არის რეკომენდირებული ბისოპროლოლით მკურნალობის მკვეთრად შეწყვეტა, განსაკუთრებით პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებით, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს დაავადების სიმპტომების დროებითი გაუარესება.
თერაპიის დასაწყისში და ბისოპროლოლის გამოყენების შეწყვეტისას, პაციენტები უზრუნველყოფილი უნდა იყვნენ რეგულარული დაკვირვებით.
ამჟამად არ არსებობს საკმარისი მონაცემები სამკურნალო საშუალების გამოყენების შესახებ პაციენტებში გულის უკმარისობით და ქვემოთ ჩამოთვლილი თანმხლები დაავადებებით/მდგომარეობებით:
ინსულინზე დამოკიდებული შაქრიანი დიაბეტი (I ტიპის შაქრიანი დიაბეტი);
თირკმლის ფუნქციიის მძიმე დარღვევები;
ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
რესტრიქციული კარდიომიოპათია;
გულის თანდაყოლილი მანკები;
გულის სარქველების ჰემოდინამიკურად მნიშვნელოვანი დაზიანებები;
მიოკარდიუმის ინფარქტი, გადატანილი ბოლო 3 თვის განმავლობაში.
რიზოპროლი უნდა იქნას გამოყენებული განსაკუთრებული სიფრთხილით:
პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ბრონქოობსტრუქცია, მაგალითად, პაციენტებში ბრონქიალური ასთმით, სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებებით;
პაციენტებში შაქრიანი დიაბეტით, რომელთაც აღენიშნებათ სისხლში გლუკოზის კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი რყევები (ბისოპროლოლის გამოყენებისას, ჰიპოგლიკემიის სიმპტომები შეიძლება მასკირებული იქნას);
პაციენტებში, რომლებიც იცავენ მკაცრ დიეტას;
პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ მადესენსიბილიზირებელი თერაპია (სხვა β- ბლოკატორების მსგავსად, ბისოპროლოლს შეუძლია გაზარდოს მგრძნობელობა ალერგენების მიმართ, ამასთან, შეიძლება განვითარდეს უფრო გამოხატული ანაფილაქსიური რეაქციები; ადრენალინის გამოყენებისას, სასურველი თერაპიული ეფექტი ყოველთვის არ აღინიშნება);
პაციენტებში I ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადით;
პაციენტებში პრინცმეტალის სტენოკარდიით (იყო შეტყობინებები კორონარული სპაზმის განვითარების შემთხვევების შესახებ; მიუხედავად იმისა, რომ ბისოპროლოლს გააჩნია მაღალი სელექტიურობა β1-ადრენორეცეპტორებისადმი, პრინცესმეტალის სტენოკარდიის მქონე პაციენტებში მისი გამოყენების შემთხვევაში, არ შეიძლება სტენოკარდიის შეტევის განვითარების რისკის გამორიცხვა);
პაციენტებში, პერიფერიული არტერიების მაობლიტირებელი დაავადებებით (დაავადების სიმპტომების გამწვავების რისკი, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში).
ზოგადი ანესთეზია
პაციენტებში, რომლებიც ღებულობენ თერაპიას β-ბლოკატორებით, ზოგადი ანესთეზიის ჩატარებისას, არითმიების და მიოკარდიუმის იშემიის განვითარების სიხშირე ინდუქციის, ტრაქეის ინტუბაციის პერიოდში და ასევე პოსტოპერაციულ პერიოდში, მცირდება. ამჟამად არ არის რეკომენდირებული ოპერაციული ჩარევის ჩატარების პერიოდში β-ბლოკატორით თერაპიის შეწყვეტა. ექიმ ანესთეზიოლოგს უნდა ეცნობოს, რომ პაციენტი ღებულობს β-ბლოკატორებით თერაპიას, სხვა სამკურნალო საშუალებებთან პოტენციური ურთიერთქმედების რისკის გამო, რის შედეგადაც შეიძლება განვითარდესს ბრადიარითმიები, შემცირდეს რეფლექტორული ტაქიკარდია და შემცირდეს რეფლექტორული უნარი კომპენსატორული მექანიზმების რეგულირებისადმი სისხლის დაკარგვის შემთხვევაში.
თუ ოპერაციული ჩარევის დაწყებამდე საჭიროა თერაპიის შეწყვეტა β- ბლოკატორით, სამკურნალო საშუალება უნდა მოიხსნას თანნდათანობით, მისი მიღება უნდა შეწყდეს ზოგადი ანესთეზიის ჩატარებამდე 48 საათით ადრე.
ბისოპროლოლის კომბინირებული გამოყენება კალციუმის არხების ბლოკატორებთან, როგორიცაა ფენილალკილამინის წარმოებულები (ვერაპამილი) და ბენზოთიაზეპინის წარმოებულები (დილთიაზემი), I კლასის ანტიარითმიული საშუალებები და ცენტრალური მოქმედების ჰიპოტენზიული საშუალებები, როგორც წესი, არ არის რეკომენდირებული.
მიუხედავად იმისა, რომ კარდიოსელექტიურ β1- ბლოკატორებს შეიძლება ნაკლები გავლენა ჰქონდეთ ფილტვის ფუნქციაზე, ვიდრე არასელექტიურ β-ბლოკატორებს, მათი გამოყენება არ შეიძლება პაციენტებში სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებით, გარდა იმ შემთხვევისა, როდესაც ეს უკიდურესად საჭიროა, ამასთან აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა. პაციენტებში სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადებით, ბისოპროლოლით მკურნალობა უნდა დაიწყოს პრეპარატის ყველაზე დაბალი ეფექტური დოზით, ამასთან, უნდა ჩატარდეს პაციენტების სათანადო მონიტორინგი დაავადების პირველად აღნიშნული სიმპტომების გამოვლენის საგანზე (მაგალითად, ქოშინი, ფიზიკური დატვირთვის აუტანლობა, ხველა). პაციენტებში ბრონქული ასთმით ან სასუნთქი გზების სხვა ქრონიკული ობსტრუქციული დაავადებებით, რომლებსაც შეიძლება თან ახლდეს კლინიკური სიმპტომები, აუცილებელია შესაბამისი ბრონქოდილატორების ერთდროულად გამოყენება. პაციენტებში ბრონქული ასთმით შეიძლება გაიზარდოს სასუნთქი გზების წინააღმდეგობა, რის შედეგადაც შეიძლება საჭირო გახდეს β2- სიმპათომიმეტიკების დოზის გაზრდა.
პაციენტებში ანამნეზში ფსორიაზით, უნდა იქნას გამოყენებული β-ბლოკატორები (ბისოპროლოლის ჩათვლით) მხოლოდ სარგებელი/რისკის თანაფარდობის სათანადო შეფასების შემდეგ.
პაციენტებში ფეოქრომოციტომით, ბისოპროლოლი უნდა იქნას გამოყენებული მხოლოდ α-ადრენორეცეპტორების ბლოკადის შემდეგ.
ბისოპროლოლით თერაპიის დროს თირეოტოქსიკოზის სიმპტომები შეიძლება მასკირებული იქნას.
ბისოპროლოლით თერაპიის ფონზე, დადებითი შედეგები შეიძლება დაფიქსირდეს დოპინგ–ტესტების დროს. რიზოპროლმა დოპინგის სახით გამოყენებისას შეიძლება უარყოფითი გავლენა მოახდინოს ადამიანის ჯანმრთელობაზე.
დამხმარე ნივთიერებები
რიზოპროლი 5 მგ შეიცავს საღებავს პონსო 4R, რამელმაც შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები.
რიზოპროლი 10 მგ შეიცავს საღებავებს ტარტრაზინს და სანსეტ ყვითელს FCF, რომელთაგან თითოეულმა შეიძლება გამოიწვიოს ალერგიული რეაქციები.
გავლენა ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვის უნარზე
კვლევის შედეგების თანახმად, პაციენტებში გულის იშემიური დაავადებებით ბისოპროლოლი გავლენას არ ახდენდა ავტოტრანსპორტის ტარების უნარზე. მაგრამ, ბისოპროლოლის მიმართ ინდივიდუალური მგრძნობელობის ვარიაბელურობის შედეგად, სამკურნალო საშუალების გამოყენებისას შეიძლება დაირღვეს ავტოტრანსპორტის ტარების და მექანიზმების მართვივს უნარი. ეს უნდა იქნას გათვალისწინებული, განსაკუთრებით ბისოპროლოლით თერაპიის დასაწყისში და მისი დოზირების რეჟიმის კორექტირებისას, აგრეთვე ალკოჰოლის ერთდროული გამოყენებისას.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში
ორსულობა
ბისოპროლოლმა შეიძლება უარყოფითად იმოქმედოს ორსულობაზე და/ან ნაყოფზე/ახალშობილზე.
β-ბლოკატორების გამოყენებისას სისხლის მიმოქცევა მცირდება პლაცენტაში, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს საშვილოსნოსშიდა ზრდის შეფერხება, ნაყოფის სიკვდილი, მუცლის მოშლა ან ნაადრევი მშობიარობა. გვერდითი რეაქციები (მაგალითად, ჰიპოგლიკემია და ბრადიკარდია) შეიძლება აღინიშნოს ნაყოფსა და ახალშობილში. თუ საჭიროა β-ბლოკატორების გამოყენება, სასურველია თერაპიის ჩატარება სელექტიური β1- ბლოკატორებით.
რიზოპროლი გამოყენებული უნდა იქნას ქალებში ორსულობის პერიოდში მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობის შემთხვევაში მკაცრი ჩვენებების მიხედვით, ამასთან აუცილებელია საშვილოსნო-პლაცენტარული სისხლის ნაკადის და ნაყოფის ზრდის კონტროლი. თუ სამკურნალო საშუალება უარყოფითად მოქმედებს ორსულობაზე ან ნაყოფზე, განხილული უნდა იყოს მკურნალობის ალტერნატიული ვარიანტები. აუცილებელია ახალშობილზე სათანადო დაკვირვების უზრუნველყოფა, როგორც წესი, ჰიპოგლიკემიისა და ბრადიკარდიის სიმპტომები აღინიშნება სიცოცხლის პირველი სამი დღის განმავლობაში.
ლაქტაცია
არ არის ცნობილი, გამოიყოფა თუ არა ბისოპროლოლი დედის რძეში; ამიტომ, რიზოპროლი არ არის რეკომენდირებული გამოსაყენებლად ქალებში ძუძუთი კვების პერიოდში.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
სამკურნალო საშუალებები, რომლებთან კომბინაციაში არ არის რეკომენდირებული რიზოპროლის გამოყენება
კალციუმის არხების ბლოკატორები ფენილალკილამინის ან ბენზოთიაზეპინის წარმოებულების ჯგუფიდან
ბისოპროლოლისა და კალციუმის არხების ბლოკატორების ერთდროული გამოყენებისას, როგორიცაა ფენილალკილამინის წარმოებულები (ვერაპამილი) და, ნაკლები ხარისხით, ბენზოთიაზეპინის წარმოებულები (დილთიაზემი), შეიძლება შემცირდეს მიოკარდიუმის კუმშვადობა და ატრიოვენტრიკულარული გამტარობა. ვერაპამილის ინტრავენურად შეყვანისას პაციენტებს, რომლებიც იღებდნენ β- ბლოკატორებით თერაპიას, აღენიშნებოდათ გამოხატული არტერიული ჰიპოტენზია და ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა.
I კლასის ანტიარითმული საშუალებები
I კლასის ანტიარითმიული საშუალებების (მაგალითად, ქინიდინი, დიზოპირამიდი, ლიდოკაინი, ფენიტოინი, ფლეკაინიდი, პროპაფენონი) კომბინირებული გამოყენებისას ბისოპროლოლთან ერთად, შეიძლება აღინიშნოს გავლენის ზრდა ატრიოვენტრიკულარულ გამტარობაზე და უარყოფითი ინოტროპული ზემოქმედების ზრდა.
ცენტრალური მოქმედების ჰიპოტენზიური საშუალებები
ბისოპროლოლისა და მოქმედების ტონუსის ცენტრალური დაქვეითების ჰოპოტენზიური საშუალებების კომბინირებული გამოყენებისას, მაგალითად, კლონიდინი, მეთილდოპა, მოქსონიდინი, რილმენიდინი, სიმპათიკური ნერვული სისტემის ცენტრალური განყოფილების შედეგად (გულის შეკუშვათა სიხშირის და გულის წუთმოცულობის შემცირება, სისხლძარღვთა გაფართოება) გულის უკმარისობის სიმძიმე შეიძლება გაიზარდოს. ცენტრალური მოქმედების ჰიპოტენზიური საშუალებებით თერაპიის მკვეთრი მოხსნისას, განსაკუთრებით β-ბლოკატორერით მკურნალობის შეჩერებამდე, შეიძლება გაიზარდოს „რიკოშეტული“ არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი.
სამკურნალო საშუალებები, რომლებთან ერთად კომბინაციაში რიზოპროლი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული
კალციუმის არხების ბლოკატორები დიჰიდროპირიდინის წარმოებულების ჯგუფიდან
ბისოპროლოლისა და დიჰიდროპირიდინის რიგის კალციუმის არხების ბლოკატორების ერთდროული გამოყენებისას (მაგალითად, ფელოდიპინი, ამლოდიპინი), იზრდება არტერიული ჰიპოტენზიის გავითარების რისკი, ამასთან არ შეიძლება გულის ტუმბოდ ფუნქციის შემდგომი შემცირების რისკის გამორიცხვა პაციენტებში უკვე არსებული გულის უკმარისობით.
III კლასის ანტიარითმიული საშუალებები
ბისოპროლოლისა და III კლასის ანტიარითმიული საშუალებების კომბინირებული გამოყენებისას (მაგალითად, ამიოდარონი), შეიძლება გაიზარდოს გავლენა ატრიოვენტრიკულარულ გამტარობაზე.
β-ბლოკატორები ადგილობრივი გამოყენებისათვის
კომბინირებული გამოყენებისას β-ბლოკატორებთან ადგილობრივი გამოყენებისათვის (მაგალითად, თვალის წვეთები გლაუკომის სამკურნალოდ), ბისოპროლოლის სისტემური მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს.
პარასიმპათომიმეტური საშუალებები
ბისოპროლოლისა და პარასიმპათომიმეტიკების კომბინირებული გამოყენებისას შეიძლება აღინიშნოს ატრიოვენტრიკულარული გამტარობის შემცირება და ბრადიკარდიის განვითარების რისკის ზრდა.
ინსულინი და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები
ბისოპროლოლთან ერთდროული გამოყენებისას იზრდება ინსულინის და პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებების ჰიპოგლიკემიური მოქმედება; β- ადრენორეცეპტორების ბლოკადამ შეიძლება მოახდინოს ჰიპოგლიკემიის სიმპტომების მასკირება.
საშუალებები ზოგადი ანესთეზიისათვის
ბისოპროლოლისა და ზოგადი ანესთეტიკების კომბინირებული გამოყენებისას, რეფლექსური ტაქიკარდია მცირდება და იზრდება არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი.
გულის გლიკოზიდები
გულის გლიკოზიდებისა და ბისოპროლოლის ერთდროული გამოყენებისას, მცირდება გულის შეკუმშვათა სიხშირე და ატრიოვენტრიკულარული გამტარობა.
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები (აასს)
ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიური მოქმედება შეიძლება შემცირდეს არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან ერთად გამოყენებისას.
β- სიმპათომიმეტიკები
ბისოპროლოლისა და β-სიმპათომიმეტიკების კომბინირებული გამოყენებისას (მაგალითად, დობუტამინი, იზოპრენალინი), შეიძლება აღინიშნოს სამკურნალო საშუალებების ეფექტების ურთიერთშესუსტება.
სიმპათომიმეტიკები, რომელიც ახდენენ გავლენას α- და β-ადრენორეცეპტორებზე
ბისოპროლოლის კომბინირებული გამოყენებისას სიმპათომიმეტიკებთან, რომლებიც გავლენას ახდენენ α- და β-ადრენორეცეპტორებზე, მაგალითად, ადრენალინთან, ნორეადრენალინთან (ახდენენ სისხლძარღვთა შემავიწროებელ მოქმედებას, განპირობებულს α-ადრენორეცეპტორების სტიმულაციით), შეიძლება გაიზარდოს არტერიული წნევა და გაძლიერდეს ხანგამოშვებითი კოჭლობა (ასეთი ურთიერთქმედებები უფრო დამახასიათებელია არასელექტიური β-ბლოკატორებისთვის).
ჰიპოტენზიური საშუალებები და სხვა სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც ამცირებენ არტერიულ წნევას (მაგალითად, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბარბიტურატები, ფენოთიაზინები)
ბისოპროლოლის ერთდროული გამოყენებისას ჰიპოტენზიურ საშუალებებთან და სხვა სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც ამცირებენ არტერიულ წნევას (მაგალითად, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ბარბიტურატები, ფენოთიაზინები), შეიძლება გაიზარდოს არტერიული ჰიპოტენზიის განვითარების რისკი.
სამკურნალო საშუალებები, რომელთა რიზოპროლთან ერთობლივი გამოყენების შესახებ საკითხი მოითხოვს ყურადღებით განხილვას
მეფლოქინი
მეფლოქინის კომბინირებული გამოყენებისას ბისოპროლოლთან ერთად იზრდება ბრადიკარდიის განვითარების რისკი.
მონოამინოქსიდაზას (მაო) ინჰიბიტორები
მაო-ს ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში გამოყენებისას (გარდა B ტიპის მაო-ინჰიბიტორებისა), ბისოპროლოლის ჰიპოტენზიური მოქმედება იზრდება, მაგრამ ასევე არსებობს ჰიპერტონიული კრიზის განვითარების რისკი.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები
ბისოპროლოლის ჭარბი დოზირების შემთხვევაში (მაგალითად, დღეში 15 მგ დოზით მიღება, დღეში 7,5 მგ დოზის ნაცვლად), იყო შეტყობინებები III ხარისხის ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადის, ბრადიკარდიის და თავბრუსხვევის განვითარების შესახებ. როგორც წესი, β-ბლოკატორებით ჭარბი დოზირების დროს აღინიშნება ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა ბრადიკარდია, არტერიული ჰიპოტენზია, ბრონქოსპაზმი, გულის მწვავე უკმარისობა და ჰიპოგლიკემია. ამჟამად არსებობს ცნობები ბისოპროლოლით ჭარბი დოზირების შესახებ (2000 მგ მაქსიმალური დოზა) პაციენტებში არტერიული ჰიპერტენზიით და/ან გულის იშემიური დაავადებით. ამ პაციენტებს აღენიშნებოდათ ბრადიკარდია და არტერიული ჰიპოტენზია; ისინი ყველა გამოჯანმრთელდნენ.
ერთჯერადი გამოყენებისას მაღალ დოზებში აღინიშნება ინდივიდუალური მგრძნობელობის მნიშვნელოვანი ცვალებადობა ბისოპროლოლის მიმართ. პაციენტებს გულის უკმარისობით შეიძლება ჰქონდეთ მეტი მგრძნობელობა ბისოპროლოლის მიმართ, ამიტომ ასეთ პაციენტებში თერაპია უნდა დაიწყოს სამკურნალო საშუალების დოზის თანდათანობითი გაზრდით.
მკურნალობა
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა და დამხმარე და სიმპტომური მკურნალობის ჩატარება. ამჟამად არსებული მონაცემების თანახმად, ბისოპროლოლი უმნიშვნელო ხარისხით გამოიდევნება ორგანიზმიდან დიალიზის საშუალებით. სამკურნალო საშუალების მოსალოდნელი ფარმაკოლოგიური ეფექტის და სხვა β-ბლოკატორების ჭარბი დოზირების მიმართ რეკომენდაციების საფუძველზე უნდა ჩატარდეს შემდეგი თერაპია.
ბრადიკარდია
ატროპინის ინტრავენური შეყვანა; მკურნალობაზე არასაკმარისი შედეგის შემთხვევაში, შეიძლება სიფრთხილით იზოპრენალინის ან დადებითი ქრონოტროპული ეფექტის მქონე სხვა პრეპარატის გამოყენება. ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს რითმის ხელოვნური მატარებლის დროებითი დაყენება.
არტერიული ჰიპოტენზია
სითხეების და ვაზოპრესორული საშუალებების ინტრავენურად შეყვანა; შესაძლებელია გამართლებული იყოს გლუკაგონის ინტრავენური შეყვანა.
ატრიოვენტრიკულარული ბლოკადა (II-III ხარისხი)
პაციენტის მონიტორინგი და იზოპრენალინის შეყვანა ინფუზიის სახით; ზოგიერთ შემთხვევაში შეიძლება საჭირო გახდეს ხელოვნური კარდიოსტიმულატორის დროებითი დაყენება.
გულის მწვავე უკმარისობა
შარდმდენების, დადებითი ინოტროპული ეფექტის მქონე პრპეპარატების და სისხლძარღვთა გამაფართოებელი საშუალებების ინტრავენურად შეყვანა.
ბრონქოსპაზმი
ბრონქოდილატაციური პრეპარატების გამოყენება, როგორიცაა იზოპრენალინი, β2- სიმპათომიმეტიკები და/ან ამინოფილინი.
ჰიპოგლიკემია
გლუკოზის ინტრავენური შეყვანა.
გამოშვების ფორმა
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.
10 ტაბლეტი ბლისტერზე.
3 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება ნესტისგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
სად შევიძინოთ?