როდინირი / RODINIR
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): cefdinir
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → ბეტა ლაქტამური ანტიბიოტიკები (პენიცილინები და ცეფალოსპორინები) → ცეფალოსპორინები → მესამე თაობის ცეფალოსპორინები
- მწარმოებელი კომპანია: World Medicine ilac san ve tic as
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 300მგ კაფსულა №10
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება
ცეფდინირი, Cefdinir
შემადგენლობა
კაფსულა შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ცეფდინირი 300 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის კარმელოზა, მაგნიუმის სტეარატი, პოლიოქსილ 40 სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო. კაფსულა: ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდი შავი, ჟელატინი.
წამლის ფორმა
კაფსულები.
აღწერა: მყარი ჟელატინის კაფსულები, ზომა #1, კორპუსი ნაცრისფერი ფერის, თავსახური შავი ფერის, რომლებიც შეიცავენ თეთრიდან ღია ყვითელ ფერამდე ფერს ფხვნილს.
გამოყენების ჩვენებები
როდინირი ნაჩვენებია მიკროორგანიზმების მგრძნობიარე შტამებით გამოწვეული მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის ინფექციების სამკურნალოდ.
პრეპარატისადმი რეზისტენტული ბაქტერიების განვითარების შესამცირებლად და ცეფდინირისა და სხვა ანტიბაქტერიული საშუალებების ეფექტურობისთვის, ცეფდინრი გამოიყენება მხოლოდ იმ ინფექციების სამკურნალოდ ან პროფილაქტიკისთვის, რომლებიც დადასტურებულია, ან გონივრულად ივარაუდება, რომ ეს გამოწვეულია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით. გამომწვევსა და მის მგრძნობელობაზე ინფორმაციის არსებობის შემთხვევაში საჭიროა მისი გათვალისწინება ანტიბაქტერიული თერაპიის არჩევის ან შეცვლის დროს. ანტიბაქტერიული თერაპიის არჩევისას ასეთი მონაცემების არარსებობისას აუცილებელია პათოგენური მიკროორგანიზმების ცირკულაციის და ანტიბაქტერიული საშუალებებისადმი რეზისტენტობის განვითარების მოდელების ადგილობრივი თავისებურებების გათვალისწინება.
ზრდასრულები და მოზარდები (13 წელი და მეტი)
არაჰოსპიტალური პნევმონია გამოწვეული Haemophilus influenzae (β -ლაქტამაზის
მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Haemophilus parainfluenzae (β -ლაქტამაზის მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pneumoniae (მხოლოდ პენიცილინისადმი მგრძნობიარე შტამები) და Moraxella catarrhalis (β -ლაქტამაზის მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით).
ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, რომელიც გამოწვეულია Haemophilus influenzae (β -ლაქტამაზის მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Haemophilus parainfluenzae (β -ლაქტამაზის მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pneumoniae (მხოლოდ პენიცილინისადმი მგრძნობიარე შტამები) და Moraxella catarrhalis (β -ლაქტამაზის მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით).
მწვავე ჰაიმორიტი, რომელიც გამოწვეულია Haemophilus influenzae (β -ლაქტამაზის მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით), Streptococcus pneumoniae (მხოლოდ პენიცილინისადმი მგრძნობიარე შტამები) და Moraxella catarrhalis (β -ლაქტამაზის მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით).
ფარინგიტი/ტონზილიტი გამოწვეული Streptococcus pyogenes-თი.
შენიშვნა: ცეფდინირი ეფექტურია პირხახიდან S. pyogenes ერადიკაციისათვის. თუმცა, არ არის შესწავლილი ცეფდინირის გამოყენება S. pyogenes გამოწვეული ფარინგიტის/
ტონზილიტის შემდეგ მწვავე რევმატიული ცხელების პროფილაქტიკისათვის. რევმატიული ცხელების პროფილაქტიკისათვის მხოლოდ ინტრამუსკულარულად მიღებულმა პენიცილმა გამოავლინა ეფექტურობა.
კანის და კანის სტრუქტურები გაურთულებელი ინფექციები, რომლებიც გამოწვეულია Staphylococcus aureus (β -ლაქტამაზის მაპროდუცირებელი შტამების ჩათვლით) და Streptococcus pyogenes მიერ.
გამოყენების წესი და დოზები
ზრდასრულებსა და მოზარდებში ინფექციების სამკურნალო რეკომენდებული დოზები და მკურნალობის ხანგრძლივობა მოცემულია ქვემოთ; საერთო სადღეღამისო დოზა ყველა ინფექციისას შეადგენს 600მგ-ს. დღეში ერთჯერ მიღება 10 დღის განმავლობაში ისეთივე ეფექტურია, როგორც დღეში 2ჯერ მიღება. დღეღამეში ერთჯერ მიღება არ არის შესწავლილი პნევმონიის და კანის ინფექციების დროს; ამიტომ, ასეთი ინფექციებისას ცეფდინირის კაფსულები მიიღება დღეში 2ჯერ. ცეფდინირის კაფსულების მიღება შეიძლება საკვების მიღებისაგან დამოუკიდებლად.
ზრდასრულები და მოზარდები (13 წლის და მეტი ასაკის)
|
ინფექციის ტიპი |
დოზირება |
ხანგრძლივობა |
|
არაჰოსპიტალური პნევმონია |
300 მგ ყოველ 12 საათში |
10 დღე |
|
ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება |
300 მგ ყოველ 12 საათში ან 600 მგ ყოველ 24 საათში |
5-10 დღე
10 დღე |
|
მწვავე ჰაიმორიტი |
300 ყოველ 12 საათში ან 600 ყოველ 24 საათში |
10 დღე
10 დღე |
|
ფარინგიტი/ტონზილიტი |
300 ყოველ 12 საათში ან 600 ყოველ 24 საათში |
5-10 დღე
10 დღე |
|
კანის და კანის სტრუქტურების გაურთულებელი ინფექციები |
300 ყოველ 12 საათში |
10 დღე |
თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტები
ზრდასრული პაციენტებისათვის, რომელთა კრეატინინის კლირენსი არის <30 მლ / წთ, ცეფდინირის დოზა უნდა შეადგენდეს 300 მგ დღეში ერთჯერ.
ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები
ცეფდინირი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ჰემოდიალიზის დროს. პაციენტებისათვის, რომლებიც იტარებენ უწყვეტ ჰემოდიალიზს, დოზირების რეკომენდებული საწყისი რეჟიმი შეადგენს 300 მგ (ან 7 მგ / კგ) ყოველ მეორე დღეს. ჰემოდიალიზის ყოველი სეანსის დასრულების შემდეგ საჭიროა 300 მგ (ან 7 მგ / კგ) მიღება. შემდგომი დოზები (300 მგ, ან 7 მგ / კგ) შემდეგ ინიშნება ყოველ მეორე დღეს.
ბავშვები
13 წლამდე ასაკის ბავშვებში ცეფდინრი გამოიყენება სამკურნალო ფორმებით, რომლებიც იძლევა ზუსტად დოზირების საშუალებას (მაგალითად, სუსპენზია).
ხანდაზმული პაციენტები
ეფექტურობა ხანდაზმულ და შედარებით ახალგაზრდა პაციენტებში შედარებითია. მიუხედავად იმისა, რომ ცეფდინირი კარგად გადაიტანება ყველა ასაკობრივ ჯგუფში, კლინიკური კვლევებისას ხანდაზმულ პაციენტებში აღინიშნა გვერდითი მოვლენების, მათ შორის დიარეის, გამოვლენის უფრო დაბალი სიხშირე. ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მნიშვნელოვანი დარღვევის არარსებობისას დოზის კორექცია არ არის საჭირო.
უკუჩვენებები
ანამნეზში მომატებული მგრძნობელობა ცეფდინირის, ცეფალოსპორინების კლასის სხვა ანტიბიოტიკების ან სამკურნალო საშუალების შემადგენლობაში შემავალი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.
განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები გამოყენებისას
გაფრთხილება
ცეფდინირით მკურნალობის დაწყებამდე აუცილებელია გამოირიცხოს ანამნეზში ცეფდინირის, სხვა ცეფალოსპორინების, პენიცილინების, ან სხვა პრეპარატების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები. სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო, თუ ცეფდინირი გამოიყენება პენიცილინის მიმართ მგრძნობიარე პაციენტებში, რადგან დადასტურდა ჯვარედინი ჰიპერრეაქტიულობა β-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებს შორის, რაც ვლინდება პენიცილინისადმი ალერგიის ისტორიის მქონე პაციენტთა 10%-ში. ცეფდინირზე ალერგიული რეაქციის გამოვლენის შემთხვევაში პრეპარატი უნდა მოიხსნას.სერიოზული მწვავე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციებისას შეიძლება საჭირო იყოს ეპინეფრინით მკურნალობა და სხვა გადაუდებელი ზომების მიღება ჟანგბადის მიწოდების, სითხეების ინტრავენური შეყვანის, ანჰიჰისტამინების, კორტიკოსტეროიდების, ვაზოპრესორული ამინების ინტრავენური მიღების ჩათვლით და კლინიკური აუცილებლობისას სასუნთქი გზების გამავლობის უზრუნველყოფა.
აღინიშნა Clostridium difficile-სთან ასოცირებული დიარეა (CDAD) პრაქტიკულად ყველა ანტიბაქტერიული ნივთიერების, მათ შორის ცეფდინირის მიღებისას. CDAD- ის სიმძიმე შეიძლება მერყეობდეს ზომიერი დიარეიდან კოლიტამდე ლეტალური გამოსავლით. ანტიბაქტერიული საშუალებებით მკურნალობა ცვლის მსხვილი ნაწლავის ნორმალურ ფლორას, რაც იწვევს C. difficile-ს ჭარბ ზრდას.
C. difficile წარმოქმნის A და B ტოქსინებს, რომლებიც ხელს უწყობენ CDAD-ს განვითარებას. ჰიპერტოქსინ-მაპროდუცირებელი C. difficile შტამები იწვევენ ავადობისა და სიკვდილიანობის მატებას, რადგან ეს ინფექციები შეიძლება იყოს მდგრადი ანტიმიკრობული თერაპიისადმი და შეიძლება მოითხოვდეს კოლექტომიას. საჭიროა CDAD–ს არსებობის ალბათობის გასათვალისწინება ყველა პაციენტში, რომლებსაც ანტიმიკრობული საშუალებების მიღების შემდეგ უვითარდებათ დიარეა. აუცილებელია სამედიცინო ანამნეზის გულმოდგინე შეგროვება, ვინაიდან იყო ცნობები CDAD-ის გამოვლენის შესახებ ანტიბაქტერიული საშუალებების მიღებიდან ორ თვეზე მეტი ხნის შემდეგ.
CDAD-ზე ეჭვის, ან მისი არსებობის დადასტურების შემთხვევაში, საჭიროა მიმდინარე ანტიბიოტიკოთერაპიის შეწყვეტა. კლინიკური მდგომარეობიდან გამომდინარე, პაციენტისათვის შეიძლება ნაჩვენები იყოს სითხის შევსება, ელექტროლიტების და ამინომჟავების შემცველი ხსნარების შეყვანა, C. Difficile-ს ანტიბაქტერიული მკურნალობა, ქირურგიული მკურნალობა.
სიფრთხილის ზომები
ზოგადი
ცეფდინირის დანიშვნას დადასტურებული, ან საფუძვლიანად საეჭვო ბაქტერიული ინფექციების არარსებობისას, ან პრეპარატის პროფილაქტიკურ დანიშვნას გააჩნია საეჭვო სარგებელი პაციენტისათვის და ზრდის ანტიბიოტიკებისადმი რეზისტენტული ბაქტერიების განვითარების რისკს.
ცეფდინირი, ისევე როგორც სხვა ფართო სპექტრის ანტიმიკრობული საშუალებები (ანტიბიოტიკები), უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით კოლიტის ისტორიის მქონე პაციენტებში, თირკმლის გარდამავალი, ან პერსისტენრული უკმარისობით (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ / წთ), უნდა შემცირდეს ცეფდინირის საერთო სადღეღამისო დოზა, რადგან რეკომენდებული დოზების მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში ცეფდინირის მაღალი, ან ხანგრძლივად შენარჩუნებული კონცენტრაციები.
შეუთავსებლობა
არ გამოიყენება.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
ანტაციდები (ალუმინის, ან მაგნიუმის შემცველი)
300მგ ცეფდინირის ერთდროული მიღება ალუმინის და მაგნიუმის შემცველ 30მლ ანტაციდთან, ამცირებს აბსორბციის სიჩქარეს (Сmax) და ხარიხს (AUC) დაახლოებით 40%-ით. Сmax მიღწევის დრო ასევე იზრდება 1 საათით. ცეფდინირით მკურნალობისას ანტაციდების გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში, ცეფდინირი მიიღება ანტაციდების მიღებამდ არანაკლებ 2 საათით ადრე, ან მათი მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.
პრობენეციდი
როგორც სხვა β-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან ერთად მიღებისას, პრობენეციდი აინჰიბირებს ცეფდინირის თირკმლისმიერ ექსკრეციას, რაც იწვევს AUC– ს დაახლოებით 2 – ჯერ გაზრდას, პლაზმაში ცეფდინირის მაქსიმალური დონის 54%-იან ზრდას და სავარაუდო ნახევარგამოყოფის პერიოდის 50% –იან ზრდას.
რკინის პრეპარატები და რკინით გამდიდრებული საკვები პროდუქტები
ცეფდინირისა და რკინის შემცველი პრეპარატების, რომლებიც შეიცავს 60 მგ რკინის ელემენტს (FeSO4 სახით), ან ვიტამინების ერთდროული გამოყენება, რომლებიც შეიცავს 10 მგ რკინის ელემენტს, ამცირებს შეწოვის ხარიხს 80%-ით და 31%-ით, შესაბამისად. თუ ცეფდინირთან მკურნალობის დროს აუცილებელია რკინის პრეპარატების გამოყენება, მისი მიღება უნდა მოხდეს რკინის პრეპარატების მიღებამდე მინიმუმ 2 საათით ადრე ან, მათი მიღებიდან 2 საათის შემდეგ.
არ არის შესწავლილი რკინის ელემენტით გამდიდრებული საკვების (პირველ რიგში რკინით გამდიდრებული მარცვლეული საუზმე) მიღების გავლენა ცეფდინირის აბსორბციაზე. იყო ცნობები განავლის წითელი შეფერილობის შესახებ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ცეფდინირს. ხშირ შემთხვევაში პაციენტები ასევე იღებდნენ რკინის შემცველ პრეპარატებს. მოწითალო ფერი წარმოიქმნება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ცეფდინირის, ან მისი დაშლის პროდუქტების და რკინის არააბსორბირებული კომპლექსის ფორმირების შედეგად.
გავლენა ანალიზის შედეგებზე
შარდში კეტონებზე ცრუ დადებითი რეაქცია შეიძლება შეინიშნოს ნიტროპრუსიდის გამოყენებით ანალიზების ჩატარებისას, მაგრამ არ შეინიშნება ნიტროფერიციანიდის გამოყენებით ანალიზების ჩატარებისას. ცეფდინირმა შეიძლება გამოიწვიოს შარდში გლუკოზაზე ცრუ დადებითი რეაქციები Clinitest®-ის გამოყენეისას, ბენედიქტის ხსნარის, ან ფელინგის ხსნარის გამოყენებისას.რეკომენდებულია გლუკოზის ანალიზის ჩატარება, რომელიც ეფუძნება გლუკოოქსიდაზას ფერმენტულ რეაქციებს (მაგალითად, Clinistix® ან Tes-Tape®). ცნობილია, რომ ცეფალოსპორინები ზოგჯერ იწვევენ კუმბსის პირდაპირი ტესტის დადებით შედეგს.
ორსულობა და ლაქტაცია
ტერატოგენული ეფექტები
ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში არ გამოვლინდა გავლენა დედების რეპროდუქციულ პარამეტრებზე, ან შთამომავლების გადარჩენაზე, განვითარებაზე, ქცევაზე, ან რეპროდუქციულ ფუნქციებზე.
ამასთან, ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა საკმარისი და კარგად კონტროლირებადი კვლევები. ვინაიდან რეპროდუქციულ ფუნქციაზე გავლენის კვლევები ცხოველებში ყოველთვის არ იძლევა ადამიანის ორგანიზმზე გავლენის პროგნოზირების საშუალებას, პრეპარატი ორსულობის დროს გამოიყენება მხოლოდ დასაბუთებული კლინიკური საჭიროების შემთხვევაში.
მშობიარობის დროს ცეფდინირის გამოყენება არ არის შესწავლილი.
ლაქტაცია
ერთჯერადი დოზების 600მგ მიღების შემდეგ ცეფდინირი არ აღმოჩნდა ქალის რძეში.
ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მკურნალობის პერიოდში საჭიროა სიფრთხილის დაცვა სატრანსპორტო საშუალებების მართვის და სხვა პოტენციურად სახიფათო მოქმედებების შესრულებისას, რომლებიც მოითხოვს სწრაფ ფსიქომოტორულ რეაქციებს და ყურადღების მომატებულ კონცენტრაციას.
არასასურველი რეაქციები
კლინიკური კვლევები
ცეფდინირის უსაფრთხოება შეისწავლილ იქნა კლინიკურ კვლევებში 5093 ზრდასრული და მოზარდი პაციენტის მონაწილეობით, რომლებიც იღებდნენ ცეფდინრს დოზით, 600 მგ დღეღამეში.
გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა იყო მსუბუქი და სპონტანურად ქრებოდა ცეფდინირის შეწყვეტის შემდეგ. არ გამოვლენილა ცეფდინირის გამოყენებასთან დაკავშირებული სიკვდილის, ან შრომისუნარიანობის ხანგრძლივი დაკარგვის შემთხვევები. 5093 პაციენტიდან 147 პაციენტში (3%) ცეფდინირის მოხსნა გვერდითი მოვლენების განვითარების გამო, შეფასდა როგორც თერაპიასთან შესაძლო, სავარაუდო, ან სარწმუნო კავშირი. პრეპარატის შეწყვეტა უმეტეს შემთხვევებში დაკავშირებული იყო დარღვევებთან კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ, ჩვეულებრივ გამოვლენილი დიარეით, ან გულისრევით. პაციენტთა 0.4% შეწყვიტა მკურნალობა ცეფდინირთან დაკავშირებული გამონაყარის გამო.
გამოვლენილია შემდეგი გვერდითი რეაქციები:
ძალიან ხშირი: დიარეა.
ხშირი: ვაგინალური კანდიდოზი (ქალებში), გულისრევა, თავის ტკივილი, მუცლის ტკივილი, ვაგინიტი (ქალებში).
არახშირი: გამონაყარი, დისპეფსია, მეტეორიზმი, ღებინება, დარღვევები განავლის მხრივ, ანორექსია, ყაბზობა, თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, ასთენია, უძილობა, ლეიკორეა (ქალებში), კანდიდოზი, ქავილი, ძილიანობა.
კლინიკური კვლევების დროს დაფიქსირდა ლაბორატორიული მაჩვენებლების შემდეგი კლინიკურად მნიშვნელოვანი ცვლილებები ცეფდინირის მიღებასთან ურთიერთკავშირის მიუხედავად.
ხშირი: შარდში ლეიკოციტების მატება, შარდში ცილის განსაზღვრა, გამა-გლუტამილ ტრანსფერაზას* დონის მომატება, ლიმფოციტების დაქვეითება, ლიმფოციტების მატება, მიკროჰემატურია.
იშვიათი: გლუკოზის დონის მომატება*, შარდში გლუკოზის დონის მომატება, ლეიკოციტების რაოდენობის მომატება, ლეიკოციტების რაოდენობის დაქვეითება, ალანინამინტრანსფერაზას (ალტ) დონის მომატება, ეოზინოფილების დონის მომატება, შარდის ხვედრითი წონის მომატება, შარდის ხვედრითი წონის შემცირება*, ბიკარბონატის დონის დაქვეითება*, ფოსფორის დონის მომატება, ფოსფორის დონის დაქვეითება*, ასპარტატამინტრანსფერაზას (ასტ) დონის მომატება, ტუტე ფოსფატაზას დონის მომატება, სისხლში შარდოვანას აზოტის დონის მომატება (სშა), ჰემოგლობინის დონის დაქვეითება, პოლიმორფონუკლეური ნეიტროფილების დონის (პმნ) მომატება, პმნ– ის დაქვეითება, ბილირუბინის დონის მომატება, ლაქტატდეჰიდროგენაზას დონის მომატება*, თრომბოციტების რაოდენობის მომატება, კალიუმის რაოდენობის მომატება*, შარდის pH დონის მომატება*.
ამ პარამეტრებისთვის N <3841
რეგისტრაციის შემდგომი გამოყენების გამოცდილება
რეგისტრაციის შემდგომი ფართომასშტაბიანი გამოყენებისას იყო ცნობები ლაბორატორიული ანალიზების შედეგების მხრივ შემდეგი გვერდითი მოვლენების და ცვლილებების შესახებ, მიუხედავად მათი კავშირისა ცეფდინირის გამოყენებასთან,: შოკი, ანაფილაქსია ლეტალური გამოსავლის იშვიათი შემთხვევებით, სახის და ხორხის შეშუპება, ჩხვლეტის შეგრძნება, შრატისმიერი დაავადების მსგავსი რეაქციები, კონიუნქტივიტი, სტომატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, ექსფოლიაციური დერმატიტი, მულტიფორმული ერითემა, კვანძოვანი ერითემა, მწვავე ჰეპატიტი, ქოლესტაზი, ელვისებური ჰეპატიტი, ღვიძლის უკმარისობა, სიყვითლე, ამილაზის დონის მომატება, მწვავე ენტეროკოლიტი, სისხლიანი დიარეა, ჰემორაგიული კოლიტი, მელენა , ფსევდომემბრანული კოლიტი, პანციტოპენია, გრანულოციტოპენია, ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია, იდიოპათიური თრომბოციტოპენიური პურპურა, ჰემოლიზური ანემია, მწვავე რესპირატორული უკმარისობა, ასთმის შეტევა, მედიკამნტოზური პნევმონია, ეოზინოფილური პნევმონია, იდიოპათიური ინტერსტიციული პნევმონია, ცხელება, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ნეფროპათია, სისხლდენის განვითარებისაკენ მიდრეკილება, სისხლდენის შედედების დარღვევა, დისემინირებული სისხლძარღვშიდა შედედების სინდრომი, სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა უბნებიდან, პეპტიური წყლული, ნაწლავთა გაუვალობა, ცნობიერების დაკარგვა, ალერგიული ვასკულიტი, ცეფდინირისა და დიკლოფენაკის შესაძლო ურთიერთქმედება, გულის უკმარისობა, ტკივილი გულ-მკერდის არეში, მიოკარდიუმის ინფარქტი, ჰიპერტენზია, უნებლიე მოძრაობები, რაბდომიალიზი.
გვერდითი მოვლენები ცეფალოსპორინების კლასისათვის
იყო ცნობები შემდეგი გვერდითი მოვლენების და ლაბორატორიული მაჩვენებლების ცვლილებების შესახებ, რომლებიც ზოგადად დაკავშირებულია ცეფალოსპორინების კლასთან: ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსია, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული, ერითემა, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, თირკმლის დისფუნქცია, ტოქსიკური ნეფროპათია, ღვიძლის დისფუნქცია ქოლესტაზის ჩათვლით, აპლასტიკური ანემია, ჰემოლიზური ანემია, სისხლდენა, შარდში გლუკოზის ანალიზის ცრუ დადებითი შედეგი, ნეიტროპენია, პანციტოპენია, აგრანულოციტოზი. ფსევდომემბრანული კოლიტის სიმპტომები შეიძლება გამოვლინდეს ანტიბიოტიკებით მკურნალოს დროს, ან მკურნალობის დასრულების შემდეგ.
ზოგიერთი ცეფალოსპორინის გამოყენებას თან ახლდა კრუნჩხვების განვითარება, კერძოდ, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, რომლებმშიც არ მოხდა დოზის ხელახალი გადაანგარიშება. თერაპიის ფონზე კრუნჩხვების განვითარებისას ანტიბიოტიკის გამოყენება უნდა შეწყდეს. კლინიკური აუცილებლობის შემთხვევაში, შეიძლება დაინიშნოს კრუნჩხვების საწინააღმდეგო მკურნალობა.
საეჭვო გვერდითი მოვლენების შეტყობინება
სამკურნალო საშუალების რეგისტრაციის შემდეგ მნიშვნელოვანია საეჭვო გვერდითი მოვლენების შეტყობინება.თუ პაციენტს უვლინდება სერიოზული გვერდითი მოვლენები სამკურნალო საშუალების მიმართ, ან უვლინდება ახალი გვერდითი მოვლენები, რომლებიც არ არის აღწერილი ამ ნაწილში, გთხოვთ, ინფორმაცია მიაწოდოთ ფარმ. ზედამხედველობის ეროვნული სისტემის შესაბამისად.
ჭარბი დოზირება
არ არის ინფორმაცია ადამიანებში ცეფდინირის დოზის გადაჭარბების შესახებ. მღრღნელებში მწვავე ტოქსიკურობის კვლევებისას ერთჯერადი პერორალური დოზა 5600 მგ/კგ არ იწვევდა გვერდით მოვლენებს. სხვა β-ლაქტამური ანტიბიოტიკების დოზის გადაჭარბების ტოქსიკურობის ნიშნები და სიმპტომები მოიცავდა გულისრევას, ღებინებას, ტკივილს ეპიგასტრიუმის არეში, დიარეას და კრუნჩხვებს. ცეფდინირი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ჰემოდიალიზით. აუცილებლობისას ჰემოდიალიზი შეიძლება გამოყენებულ იქნას სერიოზული ტოქსიკური რეაქციების დროს, რომლებიც გამოწვეულია დოზის გადაჭარბებით, კერძოდ, თირკმლის ფუნქციის დარღვევისას.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: ანტიმიკრობული პრეპარატები სისტემური გამოყენებისთვის. სხვა ბეტა-ლაქტამური ანტიბაქტერიული პრეპარატები. მესამე თაობის ცეფალოსპორინები.
ათქ კოდი J01DD15
მოქმედების მექანიზმი
სხვა ცეფალოსპორინების მსგავსად, ცეფდინირი ავლენს ბაქტერიციდულ მოქმედებას ბაქტერიების უჯრედის კედლის სინთეზის დათრგუნვის გზით. ცეფდინირი სტაბილურია ზოგიერთი, თუმცა არა ყველა, β–ლაქტამური ფერმენტების არსებობისას. ამის შედეგად, პენიცილინისა და ზოგიერთი ცეფალოსპორინი მიმართ რეზისტენტული მრავალი მიკროორგანიზმი მგრძნობიარეა ცეფდინირის მიმართ.
რეზისტენტობის განვითარების მექანიზმი
ცეფდინირის მიმართ რეზისტენტობა ძირითადად ვითარდება ზოგიერთ β- ლაქტამაზების ჰიდროლიზების, პენიცილინ-შემაკავშირებელი ცილების (პშც) ცვლილების და ბაქტერიების უჯრედის გარსში შეღწევის შემცირების გზით. ცეფდინრი არააქტიურია მრავალი შტამის Enterobacter spp., Pseudomonas spp., Enterococcus spp., პენიცილინისადმი რეზისტენტული სტრეპტოკოკებისა და მეთიცილინ-რეზისტენტული სტაფილოკოკების მიმართ. ცეფდინირის მიმართ ზოგადად არამგრძნობიარეა β -ლაქტამაზაუარყოფითი ამპიცილინ-რეზისტენტული (BLNAR) H. influenzae შტამები.
ანტიმიკრობული აქტივობა
გამოვლინდა, რომ ცეფდინირი აქტიურია შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ როგორც in vitro, ასევე in vivo:
გრამდადებითი ბაქტერიები : Staphylococcus aureus (მხოლოდ პენიცილინისადმი მგრძნობიარე შტამები) Streptococcus pneumoniae (მხოლოდ პენიცილინისადმი მგრძნობიარე შტამები), Streptococcus pyogenes;
გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis.
არსებობს ინ ვიტრო მიღებული შემდეგი მონაცემები, მაგრამ მათი კლინიკური მნიშვნელობა არ არის ცნობილი.
ცეფდინირის მინიმალური მაინჰიბირებელი კონცენტრაცია (მმკ) in vitro შეადგენს 1მკგ/მლ-ს ან ნაკლებს შემდეგი მიკროორგანიზმების შტამებთან მიმართებაში (≥ 90%); თუმცა, კლინიკურ კვლევებში არ არის დადგენილი ამ მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების მკურნალობისას ცეფდინირის უსაფრთხოება და ეფექტურობა.
გრამდადებითი ბაქტერიები: Staphylococcus epidermidis (მხოლოდ მეთიცილინისადმი მგრძნობიარე შტამები, Streptococcus agalactiae, Viridans -ის ჯგუფის Streptococcus;
გრამუარყოფითი ბაქტერიები: Citrobacter koseri, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis.
ანტიბაქტერიული მკურნალობის არჩევისას აუცილებელია ანტიბიოტიკისადმი მიკროორგანიზმის მგრძნობელობის განსაზღვრა. ასეთი კვლევის ჩატარების შეუძლებლობის შემთხვევაში - პათოგენური მიკროორგანიზმების ცირკულაციის და ანტიბაქტერიული საშუალებებისადმი რეზისტენტობის განვითარების მოდელების ადგილობრივი თავისებურებების გათვალისწინება.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
აბსორბცია
ბიოშეღწევადობა შიგნით მიღებისას
ცეფდინირის მაქსიმალური კონცენტრაციები პლაზმაშ მიიღწევა კაფსულის ფორმით დოზის მიღებიდან 2-4 საათის შემდეგ. პლაზმაში ცეფდინირის კონცენტრაცია იზრდება დოზის გასზრდასთან ერთად, მაგრამ ზრდა ნაკლებად პროპორციულია 300 მგ-დან (7 მგ/კგ) 600 მგ-მდე (14 მგ/კგ) დოზების დიაპაზონში. ჯანმრთელ ზრდასრულებში სუსპენზიის მიღების შემდეგ ცეფდინირის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 120%-ს კაფსულებთან შედარებით. ცეფდინირის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 21%-ს 300 მგ კაფსულის მიღებისას და 16%-ს 600 მგ კაფსულის მიღებისას.
საკვების გავლენა
ცეფდინირის კაფსულის ფორმით მიღებისას ცხიმის მაღალი შემცველობის საკვებთნ ერთად, მაქსიმალური კონცენტრაციის (Cmax) მნიშვნელობა და ფართობი მრუდის ქვეშ „კონცენტრაცია-დრო“ (AUC) მცირდება 16%-ით და 10% -ით შესაბამისად. მოცემული შემცირება ითვლება კლინიკურად უმნიშვნელოდ. აქედან გამომდინარე, ცეფდინრი შეიძლება გამოყენებულ იქნას საკვებისაგან დამოუკიდებლად.
ზრდასრულებში კაფსულის მიღების შემდეგ პლაზმაში ცეფდინირის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების საშუალო მნიშვნელობა (±СО) მოცემულია ცხრილში:
|
დოზა |
Cmax (მკგ/მლ) |
Tmax (სთ) |
AUC (მკგ·სთ/მლ) |
|
300 მგ |
1,60 (0,55) |
2,9 (0,89) |
7,05 (2,17) |
|
600 მგ |
2,87 (1,01) |
3,0 (0,66) |
11,1 (3,87) |
მრავალჯერადი დოზების მიღება
ცეფდინიტი არ გროვდება პლაზმაში თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტების მიერთ დღეღამეში ერჯერ, ან ორჯერ მიღების შემდეგ.
განაწილება
ზრდასრულებში ცეფდინირის განაწილების საშუალო მოცულობა (Vdarea) შეადგენს დაახლობით 0,35 ლ/კგ-ს (± 0,29); ბავშვებში (6 თვიდან 12 წლამდე) ცეფდინირის Vdarea მნიშვნელობა შეადგენს 0,67ლ/კგ-ს (± 0,38). ცეფდინირი 60-70%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს ზრდასრულებსა და ბავშვვებში; შეკავშირება არ არის დამოკიდებული კონცენტრაციაზე.
ცეფდინირი კარგად აღწევს კანის ბუშტუკის სითხეში, ნუშისებრი ჯირკვლების ქსოვილში, ფილტვებში, სინუსის წიაღებში, შუა ყურში. არ არის მონაცემები ცეფდინირის თავ-ზურგტვინის სითხეში შეღწევის შესახებ.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ცეფდინირი უმნიშვნლოდ მეტაბოლიზდება. ცეფდინირი გამოიყოფა უპირატესად თირკმლებით პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდით (t1/2) 1,7-(± 0,6) საათი. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე ჯანმრთელ მოხალისეებში თირკმლის კლირენსი შეადგენს 2,0 (± 1,0) მლ/წთ/კგ-ს, ხოლო პერორალური მიღებისას სავარაუდო კლირენსი ტოლია 11,6 (± 6,0) და 15,5 (± 5,4) მლ/წთ/კგ 300 მგ და 600 მგ დოზების შიგნით მიღების შემდეგ შესაბამისად; 300 მგ და 600 მგ დოზების მიღების შემდეგ, შარდით უცვლელი სახით გამოყოფილი დოზის წილის საშუალო პროცენტჯული მნიშვნელობა შეადგენს 18.4% (± 6.4) და 11.6% (± 4.6) შესაბამისად. ცეფდინირის კლირენცი მცირდება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში.
ვინაიდან თირკმლით გამოყოფა წარმოადგენს გამოყოფის ძირითად გზას, დოზის კორექცია საჭიროა თირკმელების მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში, ან პაციენტებში, რომლებიც იტარებენ ჰემოდიალიზს.
განსაკუთრებული ჯგუფები
თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები
ცეფდინირის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილ იქნა 21 ზრდასრულ პაციენტში თირკმლის უკმარისობის სხვადასხვა ხარისხით. ცეფდინირის გამოყოფის სიჩქარის, პერორალური მიღებისას სავარუდო კლირენსის (CL/F) და თირკმლისმიერი კლირენსის შემცირება
დაახლოებით პროპორციული იყო კრეატინინის კლირენსის შემცირებისა (CLcr). შედეგად, ცეფდინირის პლაზმური კონცენტრაციები იყო უფრო მაღალი და შედარებით დიდხანს ნარჩუნდებოდა თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ვიდრე პაციენტებში ასეთი დარღვევის გარეშე. პაციენტებში CLcr მნიშვნელობით 30-დან 60მლ/წთ-მდე Сmax და t1/2 მნიშვნელობა გაიზარდა დაახლოებით 2ჯერ, ხოლო AUC მნიშვნელობა დაახლოებით 3ჯერ. პაციენტებში, რომლებშიც CLcr <30მლ/წთ-ზე, Сmax მნიშვნელობა გაიზარდა დაახლოებით 2ჯერ, t1/2 მნიშვნელობა დაახლოებით 5ჯერ,
ხოლო AUC - დაახლოებით 6ჯერ. თირკმლის გამოხატული დარღვევის მქონე
პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი < 30მლ/წთ) რეკომენდებულია დოზირების
რეჟიმის კორექცია.
ჰემოდიალიზი
დიალიზით (4 სთ ხანგრძლივობით) ორგანიზმიდან გამოიყო ცეფდინირის 63% და შემცირდა ნახევარგამოყოფის (t1/2) სავარაუდო პერიოდი 16-დან (± 3,5) 3,2 (± 1,2) სთ-მდე. ამ ჯგუფის პაციენტებში რეკომენდებულია დოზის კორექცია.
ღვიძლის დაავადება
იქიდან გამომდინარე, რომ ცეფდინირი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელებით და უმნიშვნელოდ მეტაბოლიზდება, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში კვლევები არ ჩატარებულა. არ ივარაუდება, რომ დოზის კორექცია საჭიროა ამ პაციენტთა ჯგუფში.
ხანდაზმული პაციენტები
ასაკის გავლენა ცეფდინირის ფარმაკოკინეტიკაზე ერთჯერადი დოზის 300მგ მიღების შემდეგ შეფასდა 19-91 წლის 32 პაციენტში. ცეფდინირის სისტემური ზემოქმედება მნიშვნელოვნად გაიზარდა უფროსი ასაკის პაციენტებში (N = 16), Сmax მნიშვნელობა გაიზარდა 44%-ით, ხოლო AUC – 86%-ით. ეს ზრდა განპირობებული იყო ცეფდინირის კლირენსის შემცირებით. ასევე შემცირდა განაწილების სავარაუდო მოცულობა, მაგრამ არ აღინიშნა ნახევარგამოყოფის სავარაუდო პერიოდის მნიშვნელოვანი ცვლილებები (ხანდაზმულები: 2.2 ± 0.6 საათი, ახალგაზრდები: 1.8 ± 0.4 საათი). მას შემდეგ, რაც დადგინდა, რომ ცეფდინირის კლირენსი უპირატესად დაკავშირებულია თირკმლის ფუნქციის ცვლილებებთან, ვიდრე ასაკთან, ხანდაზმულ პაციენტებში არ არის საჭირო დოზირების რეჟიმის კორექცია, თუ მათ არ აღენიშნებათ თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი <30 მლ / წთ; იხ. ზემოთ თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტები).
სქესი და რასა
კლინიკური ფარმაკოკინეტიკის მეტა ანაიზის შედეგებმა (N = 217) არ გამოავლინა სქესის და რასის მნიშვნელოვანი გავლენა ცეფდინირის ფარმაკოკინეტიკაზე.
განსაკუთრებული მითითებები შენახვისას
ინახება არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!
შეფუთვის ტიპი და შიგთავსი
კაფსულები. 10 კაფსულა ბლისტერზე.
1 ან 2 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
სად შევიძინოთ?