სერმიონი / SERMION
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): nicergoline
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის გასაუმჯობესებელი საშუალებები
- მწარმოებელი კომპანია: Pfizer Italia S.R.L
- მწარმოებელი ქვეყანა: იტალია
- გამოშვების ფორმა: 30მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი №30 (2X15)
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
საერთაშორისო არაპატენტირებული დასახელება: ნიცერგოლინი
სამკურნალწამლო ფორმა:: შემოგარსული ტაბლეტები
შემადგენლობა:
შემოგარსული ტაბლეტები 5მგ:
აქტიური ნივთიერება: ნიცერგოლინი 5მგ
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატის დიჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა; შაქრის გარსი: საქაროზა, ტალკი, აკაციის ფისი, სანდარაკის ფისი, მაგნიუმის კარბონატი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), როზინი, კარნაუბის ცვილი, სანსეტი ყვითელი (E110).
შემოგარსული ტაბლეტები 10მგ:
აქტიური ნივთიერება: ნიცერგოლინი 1ომგ
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატის დიჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა; შაქრის გარსი: საქაროზა, ტალკი, აკაციის ფისი, სანდარაკის ფისი, მაგნიუმის კარბონატი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), როზინი, კარნაუბის ცვილი.
შემოგარსული ტაბლეტები 30მგ:
აქტიური ნივთიერება: ნიცერგოლინი 30მგ
დამხმარე ნივთიერებები: კალციუმის ჰიდროფოსფატის დიჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის კარბოქსიმეთილცელულოზა; აპკიანი გარსი: ჰიპრომელოზა, ტიტანის დიოქსიდი (E171), პოლიეთილენ გლიკოლი 6000, რკინის ყვითელი ოქსიდი (E172), სილიკონი.
აღწერა:
ტაბლეტები 5მგ: მრგვალი, ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები, ნარინჯისფერი ფერის. ტაბლეტები 10მგ: მრგვალი, ამოზნექილი, შემოგარსული ტაბლეტები, თეთრი.
ტაბლეტები 30მგ: მრგვალი, ორმხრივ ამოზნექილი, გარსით დაფარული ტაბლეტები, ყვითელი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პერიფერიული ვაზოდილატატორები. ერგოტის ალკალოიდები.
ათქ კოდი: С04АЕ02
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ნიცერგოლინი არის ერგოლინის წარმოებული, რომელსაც აქვს ალფა-1-ადრენერგული ბლოკირების ეფექტი პარენტერალურად მიღებისას. პერორალური მიღების შემდეგ ნიკერგოლინი სწრაფად და ინტენსიურად მეტაბოლიზდება, რათა წარმოიქმნას მრავალი მეტაბოლიტი, რომელსაც ასევე აქვს გავლენა ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვადასხვა დონეზე.
ნეიროფარმაკოლოგიური მოქმედება.
პერორალური მიღების შემდეგ სერმიონი არა მხოლოდ ასტიმულირებს თავის ტვინის ქსოვილის მიერ გლუკოზის შეწოვას და შემდგომ გამოყენებას, აძლიერებს ცილების და ნუკლეინის მჟავების ბიოსინთეზს, არამედ გავლენას ახდენს სხვადასხვა ნეირომედიატორების სისტემებზე.
სერმიონიÒ აუმჯობესებს თავის ტვინის ქოლინერგული სისტემების მუშაობას ხანდაზმულ ცხოველებში. In vivo კვლევებმა აჩვენა, რომ ხანდაზმულ ვირთხებში სერმიონ®-ის ქრონიკულმა გამოყენებამ აღმოფხვრა აცეტილქოლინის დონის ასაკთან დაკავშირებული დაქვეითება (ცერებრალური ქერქში და ზოლიან სხეულში), ასევე აცეტილქოლინის გამოყოფის შემცირება (ჰიპოკამპუსში). სერმიონისÒ ხანგრძლივი პერორალური მიღების შემდეგ, ასევე დაფიქსირდა ქოლინის აცეტილტრანსფერაზას აქტივობის ზრდა და მუსკარინული რეცეპტორების სიმკვრივის მატება. გარდა ამისა, როგორც in vitro, ასევე in vivo ექსპერიმენტებში, ნიცერგოლინმა მნიშვნელოვნად შეამცირა აცეტილქოლინესთერაზას აქტივობა. ამ ექსპერიმენტებში აღინიშნა ნეიროქიმიური ცვლილებების პარალელური დინამიკა და ქცევითი რეაქციების მუდმივი გაუმჯობესება. მაგალითად, ლაბირინთში ტესტში, სერმიონის ხანგრძლივმა გამოყენებამ ხანდაზმულებში გამოიწვია ისეთივე რეაქცია, როგორიც ახალგაზრდა პირებში.
სერმიონმაÒ ასევე გააუმჯობესა კოგნიტური დეფიციტი ცხოველებში, გამოწვეული რამდენიმე ფაქტორით (ჰიპოქსია, ელექტროკონვულსიური თერაპია ECT, სკოპოლამინი). სერმიონისÒ დაბალი დოზები, პერორალურად შეყვანილი, აჩქარებს დოფამინის მეტაბოლიზმს ხანდაზმულ ცხოველებში, განსაკუთრებით მეზოლიმბურ რეგიონში, ალბათ დოფამინის რეცეპტორების მოდულაციის გზით. სერმიონიÒ აუმჯობესებს უჯრედული სიგნალის გადაცემის მექანიზმებს ხანდაზმულ ცხოველებში. პრეპარატის როგორც ერთჯერადი, ასევე უწყვეტი პერორალური მიღება აჩქარებს ფოსფოინოზიტიდის ბაზალურ და აგონისტზე დამოკიდებული მეტაბოლიზმს.
სერმიონიÒ ასევე ასტიმულირებს C პროტეინ კინაზას Ca-დამოკიდებული იზოფორმების აქტივობას და გადაადგილებას უჯრედის მემბრანაში. ეს ფერმენტები მონაწილეობენ ხსნადი ამილოიდის წინამორბედი ცილის სეკრეციის მექანიზმში, რაც იწვევს მისი გამოყოფის ზრდას და პათოლოგიური ბეტა-ამილოიდის წარმოების დაქვეითებას, რაც გამოვლინდა ადამიანის ნეირობლასტომის კულტურებში.
ანტიოქსიდანტური ეფექტის და დეტოქსიკაციის ფერმენტების გააქტიურების გამო სერმიონიÒ იცავს ნერვულ უჯრედებს ოქსიდაციური სტრესით და აპოპტოზით გამოწვეული სიკვდილისგან ექსპერიმენტულ მოდელებში in vivo და in vitro. სერმიონიÒ ასუსტებს NO სინთაზას (nNOS) mRNA-ს ასაკთან დაკავშირებულ დაქვეითებას ნეირონებში, რაც აუმჯობესებს კოგნიტურ ფუნქციას.
გამოკვლევები ადამიანებში
ფარმაკოდინამიკური კვლევები ჩატარდა ახალგაზრდა და ხანდაზმულ ჯანმრთელ მოხალისეებში, ასევე კოგნიტური დარღვევების მქონე ხანდაზმულ პაციენტებში კომპიუტერიზებული ეეგ-ის გამოყენებით. სერმიონსÒ ჰქონდა ნორმალიზებადი ეფექტი ხანდაზმული პაციენტებისა და მოზრდილების EEG-ზე ჰიპოქსიის შემდეგ, რაც გამოვლინდა α- და β-აქტივობის მატებით და δ- და θ-აქტივობის დაქვეითებით. პაციენტები სხვადასხვა წარმოშობის დემენციის მსუბუქი და ზომიერი გამოვლინებით (ალცჰეიმერის ტიპის ხანდაზმული დემენცია და მრავალინფარქტის დემენცია) სერმიონის ხანგრძლივი გამოყენებისას (2-6 თვის განმავლობაში) აჩვენებდნენ პოზიტიურ ცვლილებებს მოვლენებთან დაკავშირებული პოტენციალის პარამეტრებში და გამოწვეული რეაქციით. ეს ცვლილებები დაკავშირებულია კლინიკური სიმპტომების გაუმჯობესებასთან. ზემოაღნიშნულიდან გამომდინარე, ცხადია, რომ ნიცერგოლინს აქვს ფართო მოდულაციური ეფექტი დემენციის პათოფიზიოლოგიაში ჩართულ უჯრედულ და მოლეკულურ მექანიზმებზე.
ორმაგად ბრმა, პლაცებო კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში, დემენციით დაავადებულმა 1500-ზე მეტმა პაციენტმა (ალცჰეიმერის, სისხლძარღვთა და შერეული ტიპის) მიიღო ნიცერგოლინი 60 მგ დღე-ღამეში ან პლაცებო. ნიცერგოლინის ხანგრძლივი გამოყენების შემდეგ შეინიშნებოდა დემენციასთან დაკავშირებული კოგნიტური ფუნქციისა და ქცევის გაუმჯობესება. დადებითი დინამიკა დაფიქსირდა მკურნალობის 2 თვის შემდეგ და თერაპიის დროს მიღწეული გაუმჯობესება შენარჩუნდა ერთი წლის განმავლობაში.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პერორალური მიღების შემდეგ ნიცერგოლინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. შრატში რადიოაქტიურობის პიკი რადიო მარკირებული ნიცერგოლინის დაბალი დოზების (4-5 მგ) მიღების შემდეგ ჯანმრთელ მოხალისეებში დაფიქსირდა 1,5 საათის შემდეგ. თუმცა, როდესაც თერაპიული დოზები (30 მგ) H3-ით ეტიკეტირებული ნიცერგოლინი პერორალურად შეჰყავდათ ჯანმრთელ მოხალისეებში, შრატის რადიოაქტიურობის პიკი დაფიქსირდა 3 საათის შემდეგ და პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი იყო დაახლოებით 15 საათი. ნიcერგოლინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა პერორალური მიღების შემდეგ არის დაახლოებით 5%, ღვიძლის მაღალი კლირენსისა და პირველი გავლის მეტაბოლიზმის გამო. ვირთაგვებში, 14C-ით მარკირებული ნიcერგოლინის (5 მგ/კგ) პერორალური მიღებიდან 1 საათის შემდეგ, ნიცერგოლინი და მისი მთავარი მეტაბოლიტი (MMDL, მთლიანი რადიოაქტიურობის 50%) გამოვლინდა თავის ტვინის ქსოვილში. ჯანმრთელ მოხალისეებში ნიცერგოლინის პერორალური მიღების შემდეგ თერაპიული დოზებით (15 მგ), რადიოაქტიური შრატის AUC მნიშვნელობები იყო 81 და 6% ძირითადი მეტაბოლიტების MDL და MMDL შესაბამისად. MDL-ის მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია 30 მგ ტაბლეტის ერთჯერადი დოზის შემდეგ მიიღწევა მიღებიდან დაახლოებით 3-5 საათის შემდეგ.
პლაზმაში MMDL-ის მაქსიმალური დონე მიიღწევა დაახლოებით 0,5-დან 1 საათამდე 30 მგ ტაბლეტის დოზირების შემდეგ. ნახევარგამოყოფის პერიოდი იყო 13 და 14 საათი, შესაბამისად.
MDL-ის ძირითადი მეტაბოლიტის შემცველობის გაზომვის შედეგებმა აჩვენა, რომ მისი ფარმაკოკინეტიკა ჯანმრთელ მოხალისეებში პერორალურად მიღებისას 30-60 მგ დოზით არის წრფივი.
საკვების მიღებას არ ჰქონდა მნიშვნელოვანი გავლენა MDL-ისა და MMDL-ის ფარმაკოკინეტიკაზე ნიცერგოლინის 30 მგ ტაბლეტის ერთჯერადი დოზის მიღებისას.
განაწილება
პრეპარატი სწრაფად და ფართოდ ნაწილდება ქსოვილებში, რაც აისახება შრატის რადიოაქტიურობის მოკლე განაწილების ფაზაში. ნიცერგოლინის განაწილების მოცულობა (გამოითვლება დაახლოებით დოზის გაყოფით ნიცერგოლინის პლაზმურ კონცენტრაციაზე პირველი PK ნიმუშის შეგროვებისას 2 მგ ნომინალური დოზის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ) საკმაოდ დიდია (224 ლ), რაც სავარაუდოდ ასახავს პრეპარატის მეტაბოლიზმს სისხლში და მის შეღწევას სისხლის უჯრედებში და/ან ქსოვილებში. ნიცერგოლინი ინტენსიურად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ავლენს უფრო მეტ აფინურობას α-მჟავა გლიკოპროტეინთან, ვიდრე შრატის ალბუმინთან. შებოჭვის პროცენტი ნიცერგოლინის კონცენტრაციის 1 მკგ/მლ-დან 500 მკგ/მლ-მდე გაზრდისას შედარებით მუდმივია. ნიცერგოლინის ორივე მეტაბოლიტი, MDL და MMDL, დაბალია ცილებთან დაკავშირებული, მნიშვნელობებით დაახლოებით 14,7% და 34,7% კონცენტრაციის დიაპაზონში, შესაბამისად, 50-200 ნგ/მლ.
ბიოტრანსფორმაცია
ნიცერგოლინი აქტიურად მეტაბოლიზდება ექსკრეციამდე. მეტაბოლიზმის ძირითადი გზა არის ესტერული ობლიგაციების ჰიდროლიზი მეტაბოლიტის MMDL-ის წარმოქმნით. შემდეგი ბიოტრანსფორმაცია დემეთილაციით იწვევს მეტაბოლიტის MDL წარმოქმნას. დემეთილაციის პროცესი ხდება კატალიზური იზოენზიმის CYP2D6 მონაწილეობით. ამრიგად, ნიცერგოლინისა და მისი მეტაბოლიტების ფარმაკოკინეტიკა ციტოქრომ CYP2D6-ის გენეტიკური დეფიციტის მქონე პაციენტებში დაქვეითებულია. შედეგად მიღებული აქტიური მეტაბოლიტები (MMDL და MDL) კონიუგირებულია გლუკურონის მჟავასთან. ძირითადი მეტაბოლიტი MDL შეადგენს მთლიანი დოზის 51%-ს და შარდში გამოვლენილი რადიოაქტიურობის 76%-ს 15 მგ დოზის პერორალური მიღების შემდეგ. MDL-ის საშუალო ტერმინალური ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობდა დაახლოებით 11-დან 20 საათამდე. თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში აღინიშნება შარდში MDL სეკრეციის მნიშვნელოვანი შემცირება.
მეტაბოლიზმის მეორადი გზა: (1-DN) დემეთილაციით წარმოიქმნება 1-დიმეთილნიცერგოლინი, რომელიც ესტერული ბმების ჰიდროლიზის გზით მეტაბოლიზდება MDL-მდე.
გამოყოფა
შარდით გამოყოფა არის გამოყოფის მთავარი გზა, ვინაიდან რადიო მარკირებული ნიცერგოლინის მთლიანი დოზის 82% განისაზღვრება შარდით და მხოლოდ 10-20% განავლით, პრეპარატის მიღებიდან 120 საათის განმავლობაში.
დოზის ხაზოვნება
ჯანმრთელ მოხალისეებზე ჩატარებულ კვლევებში აღმოჩნდა, რომ ნიცერგოლინის პერორალურად მიღებისას 30-60 მგ დოზით, ნიცერგოლინის ფარმაკოკინეტიკა ხაზოვანია.
პაციენტების განსაკუთრებული ჯგუფები
თირკმლის დისფუნქციის ეფექტი ნიცერგოლინის ფარმაკოკინეტიკაზე შეფასებული იყო პაციენტებში მსუბუქი (CrC 60-80 მლ/წთ), ზომიერი (CrC 30-50 მლ/წთ) და მძიმე (CrC 10-25 მლ/წთ) თირკმლის უკმარისობით. პაციენტებში მსუბუქი (n = 5), ზომიერი (n = 5) და მძიმე (n = 4) თირკმელების უკმარისობით, მნიშვნელოვანი განსხვავებები დაფიქსირდა MDL-ის რაოდენობაში, რომელიც გამოიყოფა შარდში 120 საათის განმავლობაში ნიცერგოლინის 30 მგ პერორალური დოზის მიღებიდან. (38, 1%, 42,6% და 25,7% დოზის შესაბამისად); MMDL-სთვის შესაბამისი მნიშვნელობები იყო 1.7%, 0.6% და 0.2%.95 თირკმლის მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებში აღინიშნა MDL-ის შარდის გამოყოფის მნიშვნელოვანი შემცირება დანარჩენ ორ ჯგუფთან შედარებით. გარდა ამისა, თირკმელების მსუბუქი, ზომიერი და მძიმე უკმარისობის მქონე პაციენტებს აღენიშნებოდათ MDL შარდის გამოყოფის საშუალო შემცირება (0-72 საათი) 32%, 32% და 59% თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებთან შედარებით სხვა ტაბლეტების დოზირების კვლევაში 30 მგ.
ნიცერგოლინის ფარმაკოკინეტიკა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში არ არის შესწავლილი.
ნიცერგოლინის ფარმაკოკინეტიკა ბავშვებში არ არის შესწავლილი.
ასაკის (გერიატრიული კვლევები) ეფექტი ნიცერგოლინის ფარმაკოკინეტიკაზე ბოლომდე არ არის შესწავლილი.
ჩვენება
სერმიონიÒ გამოიყენება შემდეგი ჩვენებით:
როგორც დამხმარე საშუალება ქრონიკული ცერებრო-ორგანული დარღვევების სიმპტომური მკურნალობისთვის, როგორც დემენციის სინდრომის კორექციის ნაწილი (ალცჰეიმერის ტიპის დემენცია, პარკინსონური დემენცია, სისხლძარღვთა დემენცია, მულტიინფარქტული დემენცია და სხვა სახის დემენცია) შემდეგი სიმპტომებით: მეხსიერების დაქვეითება, კონცენტრაციის დაქვეითება, აზროვნების დაქვეითება, სწრაფი დაღლილობა, ენერგიისა და მოტივაციის ნაკლებობა, აფექტური დარღვევები. ინსულტის შემდგომი მდგომარეობის მკურნალობა. პირველადი სამიზნე ჯგუფია დემენციის სინდრომები პირველადი დეგენერაციული დემენციით, სისხლძარღვთა დემენციით და ამ სინდრომების შერეული ფორმებით.
შენიშვნა: ნიცერგოლინით მკურნალობის დაწყებამდე უნდა დარწმუნდეთ, რომ ეს სიმპტომები არ არის სხვა დაავადების გამოვლინება (მაგალითად, თერაპიული, ფსიქიატრიული ან ნევროლოგიური პროფილი) და არ საჭიროებს სპეციფიკურ მკურნალობას.
უკუჩვენება
მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ერგოტის სხვა ალკალოიდების ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ, ბოლოდროინდელი მიოკარდიუმის ინფარქტი, მწვავე სისხლდენა, კოლაფსის საფრთხე ან კოლაფსის ტენდენცია, მძიმე ბრადიკარდია (<50 დარტყმა/წთ), ორთოსტატული რეგულაციის დარღვევა.
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
ორსულობა
ვირთხებსა და კურდღლებზე ჩატარებული ექსპერიმენტების დროს აჩვენეს, რომ ნიცერგოლინს არ გააჩნია რეპროდუქციული ტოქსიურობა. ორსულ ქალებზე კვლევები არ ჩატარებულა. გამოყენების ჩვენებების გათვალისწინებით, ნაკლებად სავარაუდოა, რომ ნიცერგოლინი დაინიშნოს ორსულებსა და მეძუძურ ქალებში. ორსულობის დროს ნიცერგოლინის გამოყენება დასაშვებია მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ პოტენციური სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს პაციენტისა და ნაყოფისთვის.
ძუძუთი კვება
ვინაიდან ნიცერგოლინის დედის რძეში შეღწევის ალბათობა დადგენილი არ არის, მისი გამოყენება ძუძუთი კვების დროს არ არის რეკომენდებული.
ფერტილობა
ნიცერგოლინმა არ იმოქმედა ნაყოფიერებაზე მამრ ვირთხებში ჩატარებულ კვლევაში, მაგრამ გამოიწვია ნაყოფიერების დაქვეითება მდედრ ვირთაგვებში 50 მგ/კგ/დღე-ღამეში დოზით მიღებისას, რაც 8-ჯერ აღემატება ადამიანის მაქსიმალურ რეკომენდებულ დოზას 60 მგ/დღე-ღამეში გამოთვლილზე დაყრდნობით. სხეულის ზედაპირის ფართობზე (მგ/მ2).
ცხოველებზე ჩატარებული კვლევების შედეგების შესაბამისობა, რომლებიც მიღებულია ნიცერგოლინის გამოყენებისას ადამიანებისთვის თერაპიულ დოზებზე გადაჭარბებულ დოზებში, დადგენილი არ არის.
გამოყენების მეთოდი და დოზირება
მხოლოდ პერორალური მიღებისთვის.
თუ სხვა რამ არ არის დადგენილი, ტაბლეტები უნდა იქნას მიღებული ჭამის დროს, მცირე რაოდენობით სითხესთან ერთად, ღეჭვის გარეშე.
თუ პრეპარატი ინიშნება დღე-ღამეში ერთხელ მიღებისთვის, მაშინ რეკომენდებულია 30 მგ მთლიანი სადღეღამისო დოზა (1 შემოგარსული ტაბლეტი) საუზმეზე.
იმის გამო, რომ დადებითი დინამიკა ჩვეულებრივ შეინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან 4-6 კვირაში, რეკომენდებულია პრეპარატის ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში მიღება.
პრეპარატ სერმიონისÒ გამოყენების ხანგრძლივობა არ არის შეზღუდული რეკომენდაციების შესაბამისად გამოყენებისას. გარკვეული ინტერვალებით (მაგრამ არანაკლებ ყოველ 6 თვეში) ექიმმა უნდა შეაფასოს სერმიონით® მკურნალობის გაგრძელების მიზანშეწონილობა.
დოზირება
რეკომენდებული სადღეღამისო დოზაა 30-60 მგ დღე-ღამეში და შეიძლება დაიყოს 1-2 დოზად; დოზა და მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია სიმპტომების სიმძიმეზე და მკურნალობაზე პაციენტის ინდივიდუალურ პასუხზე.
ზოგიერთ შემთხვევაში, თერაპია შეიძლება დაიწყოს პარენტერალური შეყვანის გამოყენებით და შემდეგ გადავიდეს ორალურ შემანარჩუნებელ თერაპიაზე.
ხანდაზმული პირები (65 წელზე მეტი ასაკის)
ნიცერგოლინის ფარმაკოკინეტიკის და ტოლერანტობის კვლევების შედეგების საფუძველზე, ამ კატეგორიის პაციენტებში პრეპარატის დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
18 წლამდე ასაკის ბავშვები და მოზარდები
სერმიონიÒ არ არის ნაჩვენები 18 წლამდე ასაკის ბავშვებისა და მოზარდების სამკურნალოდ. სერმიონის ეფექტურობა და უსაფრთხოება ამ კატეგორიის პაციენტებში დადგენილი არ არის, ამიტომ არ არსებობს რეკომენდაციები პრეპარატის დოზირების შესახებ.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით
ვინაიდან თირკმლის ექსკრეცია არის ნიცერგოლინისა და მისი მეტაბოლიტების (80%) ელიმინაციის მთავარი გზა თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში (შრატში კრეატინინის დონე ≥ 2%). სერმიონისÒგამოყენება რეკომენდებულია უფრო დაბალი დოზებით (იხ. პარაგრაფი "ფარმაკოკინეტიკა").
გვერდითი ეფექტები:
განვითარების სიხშირე ისაზღვრება შემდეგნაირად:
ძალიან ხშირი (³1/10)
ხშირი (³1/100 - <1/10)
ნაკლებად ხშირი (³1/1,000- <1/100)
იშვიათი (³1/10,000 -<1/1,000)
ძალიან იშვიათი (<1/10,000)
სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასდეს ხელმისაწვდომი მონაცემებით)
სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასება) სიხშირის თითოეულ ჯგუფში გვერდითი რეაქციები დალაგებულია სიმძიმის კლებადობით.
|
სისტემა-ორგანული კლასი |
ძალიან ხშირი ≥ 1/10
|
ხშირი≥ 1/100 - < 1/10
|
ნაკლებად ხშირი ≥ 1/1 000 - < 1/100
|
იშვიათი ≥ 1/10 000 - < 1/1 000
|
ძალიან იშვიათი <1/10,000 |
სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია შეფასდეს ხელმისაწვდომი მონაცემებით) |
|
ფსიქიკური დარღვევები |
|
|
ფსიქომოტორული აგზნება, დაბნეულობა, უძილობა |
|
|
|
|
ნერვული სისტემის დარღვევები |
|
|
ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი |
|
|
ალები და სიცხის შეგრძნება |
|
სისხლძარღვთა დარღვევები |
|
|
არტერიული წნევის (BP) დაქვეითება, ალები |
|
|
|
|
კუჭ-ნაწლავის დარღვევები |
|
დისკომფორტის შეგრძნება მუცელში |
დიარეა, გულისრევა, ყაბზობა |
|
|
|
|
კანისა და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები |
|
|
ქავილი |
|
|
კანის გამონაყარიa
|
|
ზოგადი დარღვევები და ადგილობრივი რეაქციები |
|
|
|
|
|
ფიბროზიa, ცხვირის შეშუპება |
|
ლაბორატორიული და ინსტრუმენტული მონაცემები |
|
|
სისხლში შარდმჟავას კონცენტრაციის მომატება |
|
|
|
а.გვერდითი რეაქციების სავარაუდო სიხშირე ეფუძნებოდა უსაფრთხოების კონსოლიდირებულ ანგარიშში მოხსენებული კვლევების შედეგებს (მკურნალობის დროს განვითარებული რეაქციები ნებისმიერი მიზეზით). უსაფრთხოების გაერთიანებული ანალიზი შედგებოდა 8 ორმაგად ბრმა, კონტროლირებადი კვლევის მონაცემებისგან, რომელშიც ჩართული იყო 1246 პაციენტი მსუბუქი და ზომიერად მძიმე დემენციით, რომლებიც მკურნალობდნენ ნიცერგოლინით. სამის წესი არ იქნა გამოყენებული, რადგან უსაფრთხოების კონსოლიდირებული ანგარიშის მონაცემთა ბაზაში 3000-ზე ნაკლები პაციენტი იყო.
დოზის გადაჭარბება
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში შესაძლებელია არტერიული წნევის საკმაოდ მკვეთრი დაქვეითება. "გვერდითი ეფექტების" განყოფილებაში ჩამოთვლილი სიმპტომების არსებობა და სიმძიმე განსხვავდება პაციენტებში.
ექიმმა უნდა შეაფასოს ინტოქსიკაციის სიმძიმე და საჭირო ზომები. სპეციალური მკურნალობა, როგორც წესი, არ არის საჭირო, პაციენტს მხოლოდ რამდენიმე წუთის განმავლობაში ჰორიზონტალური პოზიცია სჭირდება. გამონაკლის შემთხვევებში, თავის ტვინისა და გულის სისხლით მომარაგების მკვეთრი დარღვევის შემთხვევაში, რეკომენდებულია სიმპათომიმეტური საშუალებების მიღება არტერიული წნევის მუდმივი მონიტორინგის ქვეშ.
სპეციფიკური ანტიდოტი ცნობილი არ არის.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ნიცერგოლინი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული შემდეგ მედიკამენტებთან ერთად:
ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები: ნიცერგოლინმა შეიძლება გააძლიეროს მათი თერაპიული ეფექტი. ნიცერგოლინმა შეიძლება გააძლიეროს ბეტა-ბლოკერების კარდიოტროპული ეფექტები.
სიმპათომიმეტური საშუალებები (ალფა და ბეტა): ნიცერგოლინი ამცირებს სიმპათომიმეტური საშუალებების ვაზოკონსტრიქტორულ ეფექტს, რადგან ის არის ალფა-ადრენერგული რეცეპტორების ანტაგონისტი (იხ. ნაწილი "განსაკუთრებული ინსტრუქციები და სიფრთხილის ზომები").
პრეპარატები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP 2D6-ით: ვინაიდან ნიცერგოლინი მეტაბოლიზდება ციტოქრომ CYP 2D6-ით, არ არის გამორიცხული მისი ურთიერთქმედების შესაძლებლობა პრეპარატებთან, რომლებიც მეტაბოლიზდება იმავე ფერმენტული სისტემის მიერ. ანტითრომბოციტული საშუალებები და ანტიკოაგულანტები (მაგ., აცეტილსალიცილის მჟავა): ზრდის ჰემოსტაზზე ეფექტს და ამით შეიძლება გააძლიეროს სისხლდენის დროის გახანგრძლივება.
მედიკამენტები, რომლებიც გავლენას ახდენენ შარდმჟავას მეტაბოლიზმზე: ნიცერგოლინმა შეიძლება გამოიწვიოს შრატში შარდმჟავას დონის ასიმპტომური მატება.
განსაკუთრებული მითითებები და სიფრთხილის ზომები
ნიცერგოლინის ერთჯერადი ან მრავალჯერადი დოზის გამოყენებით ჩატარებულმა კვლევებმა აჩვენა, რომ პრეპარატმა შეიძლება გამოიწვიოს სისტოლური და, უფრო მცირე ზომით, დიასტოლური წნევის დაქვეითება ნორმატიულ პაციენტებში და მაღალი არტერიული წნევის მქონე პაციენტებში. სხვა კვლევებმა არ დაადგინა ეს ეფექტი.
სიმპათომიმეტური საშუალებები (ალფა ან ბეტა) სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ნიცერგოლინს (იხ. პარაგრაფი "ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან").
ფიბროზი (მაგ., ფილტვის, გულის, სარქვლოვანი და რეტროპერიტონეალური) დაფიქსირდა გარკვეული ერგოტის ალკალოიდების გამოყენებისას, რომლებიც აჩვენებენ 5-HT 2β სეროტონინის რეცეპტორების აგონისტურ აქტივობას. ერგოტიზმის სიმპტომები (გულისრევის, ღებინების, დიარეის, მუცლის ტკივილის და პერიფერიული ვაზოკონსტრიქციის ჩათვლით) დაფიქსირდა გარკვეული ერგოტის ალკალოიდების და მათი წარმოებულების მოხმარების შემდეგ. ამ კლასის პრეპარატების დანიშვნისას კლინიცისტებმა და გამომწერებმა უნდა იცოდნენ ერგოტის დოზის გადაჭარბების ნიშნები და სიმპტომები.
თუ განსაკუთრებული სიფრთხილის ზომები მიიღება, ნიცერგოლინის გამოყენება შესაძლებელია მსუბუქი ბრადიკარდიის მქონე პაციენტებში.
ცერებროვასკულური დარღვევები ასევე შეიძლება იყოს ისეთი დაავადებების გამოვლინება, როგორიცაა გულის უკმარისობა, არითმია ან არტერიული ჰიპერტენზია. თუ ეს დაავადებები არსებობს, აუცილებელია მათი მკურნალობის დაწყება.
ნიცერგოლინი აფერხებს თრომბოციტების აგრეგაციას და ამცირებს სისხლის სიბლანტეს. დარღვევებისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში რეგულარულად უნდა აკონტროლონ სისხლის კოაგულაციის პარამეტრები. იგივე მონიტორინგი უნდა ჩატარდეს ნიცერგოლინით მკურნალობის დასაწყისში პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ ანტიკოაგულანტებს (იხ. პარაგრაფი „ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან“ და „გვერდითი მოვლენები“).სერმიონიÒ სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული, თუ ანამნეზში არის ჰიპერურიკემია ან პოდაგრა და/ან იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებმაც შეიძლება გავლენა მოახდინონ შარდმჟავას მეტაბოლიზმზე და ექსკრეციაზე (იხ. პარაგრაფი „ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან“ და „გვერდითი მოვლენები“).
სერმიონიÒ 30 მგ შემოგარსული ტაბლეტები შეიცავს 1 მმოლ-ზე ნაკლებ ნატრიუმს (23 მგ) თითო ტაბლეტზე. დაბალ ნატრიუმის დიეტაზე მყოფ პაციენტებს უნდა აცნობონ, რომ ეს პრეპარატი არსებითად ნატრიუმისგან თავისუფალია.
გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების და სხვა პოტენციურად საშიში მექანიზმების მართვის უნარზე
ნიცერგოლინის გავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე კონკრეტულად არ არის შესწავლილი. ნიცერგოლინის დანიშვნისას ასევე უნდა გავითვალისწინოთ ძირითადი დაავადების გავლენა მანქანის მართვის უნარზე. იმის გამო, რომ პრეპარატის მიღებისას შეიძლება განვითარდეს არტერიული ჰიპოტენზია, პაციენტებს შეიძლება აღენიშნებოდეთ სისუსტე, თავბრუსხვევა და ძილიანობა.
პრეპარატ სერმიონის®, შემოგარსული ტაბლეტებით მკურნალობა მოითხოვს რეგულარულ სამედიცინო ზედამხედველობას. ავტომობილის მართვის, მექანიზმებთან მუშაობის ან უსაფრთხოების ზომების გარეშე მუშაობის უნარზე შეიძლება გავლენა იქონიოს პრეპარატზე ინდივიდუალურმა რეაქციებმა, ძირითადად თერაპიის დასაწყისში ან ალკოჰოლის ერთად მიღებისას (იხილეთ პარაგრაფი „გვერდითი მოვლენები“).
გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები 5 მგ, 10 მგ და 30 მგ.
15 ტაბლეტი 5 მგ და 30 მგ ბლისტერში (PVC/PVDC-ალუმინის ფოლგა). 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
25 ტაბლეტი 10 მგ ბლისტერზე (PVC/PVDC-ალუმინის ფოლგა). 2 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
არაუმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა
3 წელი.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.
სად შევიძინოთ?