ბეტაჰისტინ-რატიოფარმი / BETAHISTIN-RATIOPHARM


შემადგენლობა

1 ტაბ.
ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი . . . . . . .8 მგ
1 ტაბ.
ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი . . . . . . . 16 მგ
1 ტაბ.
ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი . . . . . . . 24 მგ 
დამხმარე ნივთიერებები: პოვიდონ k 90, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ლაქტოზას მონოჰიდრატი, კრემნიუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, კროსპოვიდონი, სტეარინის მჟავა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი არის ჰისტამინის სინთეზური ანალოგი პერორალური გამოყენებისათვის. მოქმედების ზუსტი მექანიზმი ბოლომდე შესწავლილი არ არის.
ცხოველებზე ფარმაკოლოგიური გამოკვლევებისას ნაჩვენები იქნა, რომ ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი სტიმულირებას უკეთებს H1-რეცეპტორებს, ხელს უწყობს სისხლის მიმოქცევის გაძლიერებას და მიკროცირკულაციას შიდა ყურში. დადგენილია, რომ ბეტაჰისტინი სუსტ ანტაგონისტურ მოქმედებას ახდენს H1-რეცეპტორებზე და მნიშვნელოვან ანტაგონისტურ მოქმედებას–ჰისტამინის H3-რეცეპტორებზე ცენტრალურ და ვეგეტატიურ ნერვული სისტემაში.
უფრო მეტიც, გამოვლინდა, რომ ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი დოზაზე დამოკიდებულ ინჰიბიტორულ ეფექტს ახდენს მედიალურ და ლატერალურ ვესტიბულურ ბირთვებზე. თერაპიული ეფექტის დასაწყისი მერყეობს რამდენიმე დღიდან რამდენიმე კვირამდე.

ფარმაკოკინეტიკა
დღეისათვის ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი ადამიანის სისხლიდან სუფთა სახით არ გამოიყოფა, რადგან მისი კონცენტრაციები განსაზღვრის დონის ქვემოთ მდებარეობს. ამგვარად, კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და ნახევარად გამოყოფის პერიოდი განისაზღვრება ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდის საშუალებით, რომელიც აღნიშნულია რადიოაქტიური იზოტოპით და აგრეთვე არააქტიური ძირითადი მეტაბოლიტის - პირიდილის-ძმარმჟავას კონცენტრაციით შარდში. 
აბსორბცია: პერორალურად მიღების შემდეგ, ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი სწრაფად და მთლიანად შეიწოვება. C14–ით აღნიშნული ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდის კონცენტრაციის პიკი სისხლში აღწევს, უზმოზე პრეპარატის პერორალური მიღებიდან დაახლოებით 1 საათის განმავლობაში. 
ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა ცნობილი არ არის.
განაწილება: ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდის გავრცელების მოცულობა ცნობილი არ არის. სისხლის პლაზმის ცილებთან შეერთება შეადგენს 5%–ზე ნაკლებს.
მეტაბოლიზმი: ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი ღვიძლში სწრაფად გადაიქცევა არააქტიურ ძირითად მეტაბოლიტ- პირიდილ-ძმარმჟავად და დემეთილ–ბეტაჰისტინად.
გამოყოფა: ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდის 90% გამოიყოფა თირკმელების მიერ არააქტიური მეტაბოლიტის-2 პირიდილ-ძმარმჟავას სახით. შარდში ხდება მხოლოდ დემეთილ–ბეტაჰისტისნის კონცენტრაციის კვალის აღმოჩენა. ნაღველთან გამოყოფა არ არის ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდისა და მისი მეტაბოლიტების გამოყოფის მნიშვნელოვანი გზა.

ჩვენებები
- მენერის დაავადება; 
- ვესტიბულური დარღვევების სიმპტომური მკურნალობა;
- თავბრუსხვევა, რომელსაც თან სდევს გულისრევა და ღებინება;
- ხმაური ყურებში;
- სმენის სიმკვეთრის დაკარგვა.

მიღების წესები და დოზები
მიიღება შიგნით. მიღება ხდება ჭამის დროს ან მის შემდეგ, სითხის მიყოლებით. რეკომენდებული საწყისი სადღეღამისო დოზაა 24 მგ ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი. სადღეღამისო დოზა იყოფა 2-3 მიღებად. იმ შემთხვევაში, თუ სადღეღამისო დოზა არ არის საკმარისი, იგი შეიძლება გაიზარდოს ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდის 48 მგ-მდე.
დოზა შერჩეულ უნდა იქნას ინდივიდუალურად, ეფექტურობის მიხედვით. დაავადების სიმპტომების გამოხატულების შემცირება ზოგჯერ მკურნალობის მხოლოდ 2-3 კვირის შემდეგ შეიმჩნევა. ოპტიმალური შედეგები მიიღწევა პრეპარატის მიღებისას რამდენიმე თვის განმავლობაში.
მოზრდილები და ასაკოვანი პაციენტები
ბეტაჰისტინ–რატიოფარმი 8 მგ: 1-2 ტაბლეტი დღეში 3-ჯერ (დილით, სადილზე და საღამოს).
ბეტაჰისტინ–რატიოფარმი 16 მგ: 1 ან 1/2 ტაბლეტი 3-ჯერ დღე–ღამეში (დილით, სადილზე და საღამოს), ან 11/2 ტაბლეტი. 
2-ჯერ დღე–ღამეში (დილით და საღამოს).
ბეტაჰისტინ–რატიოფარმი 24 მგ: 1/2 - 1 ტაბლეტი 2-ჯერ დღე–ღამეში (დილით და საღამოს).
ბავშვები
პრეპარატის მიღების ეფექტურობასთან და უსაფრთხოებასთან დაკავშირებული კვლევები ზემოთ აღნიშნულ პაციენტთა ჯგუფში არ ჩატარებულა, ამის გამო ბეტაჰისტინ–რატიოფარმი არ არის რეკომენდებული 18 წლამდე ასაკის ბავშვების მკურნალობისათვის.

გვერდითი მოვლენები
იშვიათად (სიხშირით ≤ 1/1000, მაგრამ ≥ 1/10 000) პაციენტებს აღენიშნებათ შემდეგი გვერდითი მოვლენები:
გულსისხლძარღვთა სისტემის დარღვევები: გულის შეკუმშვის სიხშირის დაჩქარება.
ნერვული სისტემის დარღვევები: თავის ტკივილი, ძილიანობა.
რესპირატორული, თორაკალური და მედიასტინალური დარღვევები: ბრონქული ასთმის გამწვავება (ანამნეზში მისი არსებობის შემთხვევაში).
კუჭ–ნაწლავური დარღვევები: დისკომფორტი და ტკივილი კუჭის არეში, გულძმარვა, ღებინება, გულისრევა, საჭმლის მონელების დარღვევა, კუჭის ან 12-გოჯა ნაწლავის ადრე არსებული წყლულოვანი დაავადების გამწვავება. 
ზოგადი დარღვევები: სიცხის შეგრძნება.

უკუჩვენება
- მომატებული მგრძნობელობა ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდისადმი და / ან პრეპარატის რომელიმე დამხმარე ნივთიერებისადმი; 
- ფეოქრომოციტომა: რამდენადაც ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი არის ჰისტამინის სინთეზური ანალოგი, მან შეიძლება პროვოცირება გაუკეთოს ნეოპლაზმიდან კატეხოლამინების გამოთავისუფლებას, რომელმაც შეიძლება ჰიპერტენზიის მძიმე ფორმა გამოიწვიოს;
- ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

ორსულობა და ლაქტაცია
ბეტაჰისტინ–რატიოფარმი არ უნდა იქნას გამოყენებული ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში, რამდენადაც შესაბამისი კვლევები ცხოველებზე არ ჩატარებულა და გამოცდილება ადამიანებში ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში პრეპარატის მიღების შესახებ არ არსებობს.

განსაკუთრებული მითითებები
სიფრთხილით უნდა იქნას დანიშნული პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ შემდეგი დაავადებები:
- პეპტიკური წყლული (მათ შორის ანამნეზში), რამდენადაც ბეტაჰისტინ–რატიოფარმით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს დისპეფსია; 
- ბრონქული ასთმა, რადგან შესაძლებელია დაავადების სიმპტომების გამწვავება;
- ჭინჭრის ციება, ეგზანთემა ან ალერგიული რინიტი, რადგან შესაძლებელია დაავადების სიმპტომების გამწვავება; - არტერიალური ჰიპოტენზია.
სიფრთხილით უნდა იქნას დანიშნული პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ანტიჰისტამინებს. 
ბეტაჰისტინ–რატიოფარმის აბები შეიცავენ ლაქტოზას. მოცემული პრეპარატი არ უნდა მიიღონ პაციენტებმა, რომლებიც დაავადებულნი არიან იშვიათი მემკვიდრული მეტაბოლური დაავადებებით–გლუკოზის აუტანლობა, ლაპის ლაქტაზის უკმარისობა, გლუკოზა–გალაქტოზის მალაბსორბაციის სინდრომი.
ავტოტრანსპორტის მართვისას ან სხვა მექანიზმებთან მუშაობისას რეაქციის სისწრაფეზე გავლენის მოხდენის უნარი: პრეპარატის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს დაგვიანებული რეაქციები, რომელიც აუარესებს ავტომობილის მართვისა და ზუსტ მექანიზმებთან მუშაობის უნარს

ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, ატაქსია. ძალიან მაღალი დოზის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს კონვულსიები (კრუნჩხვები). ასევე შესალებელია ჰისტამინის სიჭარბის გამოვლენისთვის დამახსიათებელი სიმპტომები: სახის შეწითლება, თავბრუსხვევა, გულის შეკუმშვის სიხშირის გაზრდა, არტერიალური ჰიპოტენზია, ბრონქიალური სპაზმები და შეშუპება.
სპეციფიკური ანტიდოტი არ არსებობს. ტოქსინების გამოყოფის ზოგადი ზომების გარდა (კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება), რეკომენდირებულია, აგრეთვე, სიმპტომატური მკურნალობა.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ბეტაჰისტინის დიჰიდროქლორიდი არის ჰისტამინის ანალოგი, ჰისტამინის H1-რეცეპტორების ანტაგონისტების თანმხლებმა მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს აქტიური ნივთიერებების მოქმედების ურთიერთშესუსტება.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25oC ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა: 8 მგ და 16 მგ ტაბლეტები - 3 წელი. 24 მგ ტაბლეტები - 2 წელი.