ცეფაზოლინი / Cefazolin


შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა

1 ფლაკონი შეიცავს ცეფაზოლინს (ნატრიუმის მარილის სახით) _ 1.0 გ-ს.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ცეფაზოლინი პარენტერული გამოყენებისათვის განკუთვნილი პირველი თაობის ცეფალოსპორინების ჯგუფის ნახევრადსინთეზური ანტიბიოტიკია. მას ბაქტერიციდული მოქმედება აქვს. იგი არღვევს ბაქტერიის უჯრედის კედლის სინთეზს. პრეპარატს ანტიმიკრობული მოქმედების ფართო სპექტრი ახასიათებს.
ცეფაზოლინი აქტიურია გრამდადებითი ბაქტერიების – Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacllus anthracis მიმართ; გრამუარყოფითი ბაქტერიების _ Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae - ს მიმართ. იგი აქტიურია ასევე Spirochaetaceae და Leptospiraceae - ს მიმართ.
პრეპარატის მიმართ რეზისტენტულია Proteus spp.- ს ინდოლპოზიტიური შტამების უმრავლესობა (Proteus vulgaris), Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, ანაერობული მიკროორგანიზმები, Staphylococcus spp.-ს მეტიცილინის მიმართ რეზისტენტული შტამები, Enterococcus spp. -ს შტამების უმრავლესობა.

ფარმაკოკინეტიკა
ინტრამუსკულარული ინიექციის შემდეგ ცეფაზოლინი სწრაფად შეიწოვება. მაქსიმალური კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზმაში 0.5 ან 1.0 გ ცაფაზოლინის კუნთში შეყვანისას 1 სთ-ში მიიღწევა და შესაბამისად 37 ან 64 მკგ/მლ-ს შეადგენს. ვენაში შეყვანის შემდეგ სისხლში პრეპარატის უფრო მაღალი კონცენტრაცია მიიღწევა, მაგრამ იგი უფრო სწრაფად გამოიყოფა. პრეპარატის 85% უკავშირდება პლაზმის ცილებს. 
ცეფაზოლინი აღწევს კანსა და რბილ ქსოვილებში, მიოკარდიუმში, თირკმლებში, შუა ყურში, ძვლის ქსოვილში, ამნიონურ, ასციტურ, პლევრულ და სინოვიურ სითხეებში, ნაღველსა და ნაღვლის ბუშტში. პრეპარატი მცირე რაოდენობით აღინიშნება დედის რძეში. ცეფაზოლინი გადის პლაცენტურ და არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს. 
ცეფაზოლინის განაწილების მოცულობა (Vd) არის 0.12 ლ/კგ. 
პრეპარატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) დაახლოებით 2 სთ-ია. T1/2 გაზრდილია თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. 
ცეფაზოლინი უცვლელი სახით გამოიყოფა ძირითადად თირკმლებით. მცირე ნაწილი გამოიყოფა ნაღვლით.

ჩვენებები
პრეპარატის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები: 
• სასუნთქი სისტემის ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია);
• ყელ-ყურ-ცხვირის ორგანოების ინფექციები (მათ შორის, შუა ყურის ანთება);
• კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები: (ინფიცირებული ჭრილობა, დამწვრობა);
• ძვლებისა და სახსრების ინფექციები: (მათ შორის, ოსტეომიელიტი);
• მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები (სანაღვლე გზების ინფექციები, პერიტონიტი);
• ენდოკარდიტი;
• მასტიტი; 
• სეფსისი;
• შარდსასქესო სისტემის ინფექციები (პიელონეფრიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი);
• ვენერული დაავადებები (სიფილისი, გონორეა);
• ინფექციის პროფილაქტიკა ქირურგიული ჩარევის დროს.

მიღების წესები და დოზები
დოზირების რეჟიმი და მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება ინდივიდუალურად და დამოკიდებულია ინფექციის ტიპზე, ინფექციური პროცესის ლოკალიზაციასა და ავადმყოფობის სიმძიმის ხარისხზე. 
ცეფაზოლინი შეჰყავთ კუნთში ან ვენაში (ნაკადურად ან წვეთოვნად).
კუნთში შეყვანისას ფლაკონის შიგთავსს ხსნიან 4 მლ საინიექციო წყალში და შეჰყავთ ღრმად კუნთში. ვენაში ნაკადურად შეყვანისას პრეპარატის ერთჯერად დოზას ხსნიან 10 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში და შეჰყავთ ნელა 3_5 წთ განმავლობაში. 
ვენაში წვეთოვნად შეყვანისას 0.5_1.0 გ ცეფაზოლინს ხსნიან 100_150 მლ ნატრიუმის ქლორიდის იზოტონურ ხსნარში ან 5% გლუკოზის ხსნარში. 
მოზრდილებში საშუალო სადღეღამისო დოზაა 1_4 გ, მაქსიმალური სადღეღამისო დაზა _ 6 გ. პრეპარატი შეჰყავთ 2_4-ჯერ დღეში.
პოსტოპერაციული ინფექციების პროფილაქტიკისათვის ინიშნება ვენაში 1 გ ცეფაზოლინი ოპერაციამდე 0.5_1 სთ-ით ადრე, 0.5_1 გ _ ოპერაციის დროს და 0.5-1 გ - ოპერაციის შემდეგ ყოველ 8 სთ-ში მომდევნო 24 სთ-ის განმავლობაში.
ბავშვებში საშუალო სადღეღამისო დოზა შეადგენს 25_50 მგ/კგ სხეულის მასაზე, რომელიც 3_4 მიღებაზე იყოფა, მძიმე ინფექციების დროს _ 100 მგ/კგ სხეულის მასაზე.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში პრეპარატი ინიშნება კრეატინინის კლირენსის მიხედვით.
მოზრდილებში:

კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)პლაზმაში კრეატინინის კონცენტრაცია მგ%დოზა
  >  551.5დოზირების ჩვეულებრივი რეჟიმი
35-541.6-3.0სრული დოზა ყოველ 8 სთ-ში
11-343.1-4.5დოზის 1/2 ყოველ 12 სთ-ში
< 10> 4.6დოზის 1/2 ყოველ 18_24 სთ-ში
ბავშვები
კრეატინინის კლირენსი (მლ/წთ)დოზა
70-40საშუალო სადღეღამისო დოზის 60% ყოველ 12 სთ-ში
20-40საშუალო სადღეღამისო დოზის 25% ყოველ 12 სთ-ში
5-20საშუალო სადღეღამისო დოზის 10% ყოველ 24 სთ-ში


თირკმლის ფუნქციის დარღვევის ხარისხის მიუხედავად პრეპარატის საწყისი დოზა გამოითვლება დოზირების ჩვეულებრივი რეჟიმის მიხედვით. 
მკურნალობის ხანგრძლივობა საშუალოდ 7-10 დღეს შეადგენს.

გვერდითი მოვლენები
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, ფსევდომემბრანოზული კოლიტი, იშვიათად - ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის ტრანზიტორული გაზრდა. 
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ეოზინოფილია, იშვიათად _ ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია. 
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: იშვიათად – თირკმლის ფუნქციის დარღვევა;
ალერგიული რეაქციები: ქავილი, გამონაყარი კანზე, ჭინჭრის ციება, სტივენ-ჯონსონის სინდრომი; 
ცალკეულ შემთხვევებში _ კვინკეს შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი.
სხვა: ცხელება, ართრალგია.
ადგილობრივი რეაქციები: კუნთში შეყვანისას _ მტკივნეულობა შეყვანის ადგილას, ვენაში შეყვანისას _ ფლებიტი.

უკუჩვენება
• მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან ცეფალოსპორინების ჯგუფის სხვა ანტიბიოტიკების მიმართ;
• 1 თვემდე ასაკის ბავშვები.

ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატის ორსულობის დროს გამოყენება დასაშვებია იმ შემთხვევაში, როდესაც დედისათვის მოსალოდნელი სარგებელი მკვეთრად სჭარბობს ნაყოფზე უარყოფითი მოქმედების პოტენციურ რისკს. მკურნალობის პერიოდში საჭიროა ძუძუთი კვების შეწყვეტა.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატი განსაკუთრებული სიფრთხილით გამოიყენება თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში, ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის დაავადებების (მაგ., კოლიტი) დროს. 
ცეფაზალინით მკურნალობისას შესაძლებელია კუმბსის დადებითი (პირდაპირი და არაპირდაპირი) რეაქციის, ასევე შარდში გლუკოზის შემცველობის ცრუდადებითი რეაქციის მიღება. ცეფაზოლინი გამოიყოფა დიალიზით.
პრეპარატის ზემოქმედება ავტოტრანსპორტისა და მექანიზმების მართვის უნარზე: პრეპარატი არ მოქმედებს სატრანსპორტო საშუალებების მართვის უნარსა და ყურადღების კონცენტრაციაზე.

ჭარბი დოზირება
სიმტომები: თავბრუხვევა, თავის ტკივილი, პარესთეზიები, კრუნჩხვები (განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში).
მკურნალობა: პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა, სიმპტომური თერაპიის ჩატარება, დამატებით _ ჰემოდიალიზი. პერიტონეალური დიალიზი არაეფექტურია.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
შესაძლო შეუთავსებლობის გამო არ არის რეკომენდებული ცეფაზოლინის სხვა სამკურნალო საშუალებებთან შერევა.
ცეფაზოლინი ფარმაცევტულად შეუთავსებელია ამინოგლიკოზიდებთან. 
პრეპარატი აძლიერებს ანტიკოაგულანტების მოქმედებას.
მარყუჟოვან დიურეტიკებთან ერთდროული გამოყენებისას მოსალოდნელია ცეფაზოლინის მილაკოვანი სეკრეციის ბლოკირება, რაც ზრდის ტოქსიკური რეაქციების განვითარების რისკს. 
პრობენეციდი, ასპირინი და მისი წარმოებულები, ინდომეტაცინი ამცირებენ ცეფაზოლინის გამოყოფას. ეთანოლთან ერთდროული გამოყენებისას ცეფაზოლინმა შეიძლება დისულფირამის მსგავსი რეაქციები გამოიწვიოს

შენახვის პირობები და ვადები
ინახება მშრალ ადგილას, არა უმეტეს 25°C ტემპერატურაზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა: 3 წელი.
შეფუთვაზე აღნიშნული ვადის გასვლის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება დაუშვებელია.

აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის II ჯგუფი (გაცემის რეჟიმი: რეცეპტით).