მერისტატი მრ სანოველი / Meristat MR Sanovel

  • საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): clarithromycin
  • კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებებიმაკროლიდები
  • მწარმოებელი კომპანია: SANOVEL ILAC SAN. ve TIC. AS
  • მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
  • გამოშვების ფორმა: 500მგ მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტი #7 და #14
  • გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)

შემადგენლობა

მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტები --------------------------- 1 მოდიფიცირებული გამოთავისუფლების შემოგარსული ტაბლეტი
კლარითრომიცინი --------------------------------------------------- 500 მგ 
დამხმარე ნივთიერებები: E 171, E 102, ლაქტოზა.

ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა: კლარითრომიცინი ნახევრადსინთეზური მაკროლიდური ანტიბიოტიკია. მისი მოქმედების მექანიზმი განპირობებულია მიკროორგანიზმის უჯრედში ცილის სინთეზის დათრგუნვით 50 შ რიბოსომულ სუბერთეულთან შეკავშირების ხარჯზე. In vitro პრეპარატის მთავარი მეტაბოლიტის - 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის აქტივობა უმრავლესი მიკროორგანიზმების მიმართ კლარითრომიცინის მსგავსია, ხოლო In vivo იგი აძლიერებს ამ უკანასკნელის აქტივობას.
კლარითრომიცინის მიმართ მგრძნობიარეა აერობული და ანაერობული გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრი. იგი ეფექტურია Helicobacter pylori-ს მიმართ. ეს ეფექტი მჟავა pH-თან შედარებით ნეიტრალური pH-ის პირობებში უფრო ძლიერია. კლარითრომიცინი აგრეთვე აქტიურია MAC-ის მიმართ ( Mycobacterium avium complex ).

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: კლარითრომიცინის აბსორბცია გახანგრძლივებული გამოთავისუფლების ტაბლეტებიდან შენელებულია, მაგრამ ექვივალენტურია იგივე დოზის დაუყოვნებელი მოქმედების ტაბლეტის აბსორბციის. Tmax იზრდება. Cmax-ის მიღწევის შემდეგ ორივე ფორმის კლარითრომიცინის (დაუყოვნებელი მოქმედების და პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტების) კინეტიკა ექვივალენტურია. Css მიიღწევა 3 დღეში. პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტების ბიოშეღწევადობა 30%-ით დაბალია მისი უზმოზე მიღებისას, ამიტომ აღნიშნული ფორმის კლარითრომიცინის მიღება ხდება ჭამის დროს. 
შინაგანად მიღებისას პრეპარატი სწრაფად და კარგად შეიწოვება, მისი აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 50%-ს. პრეპარატის დოზის მრავალჯერადი მიღებისას კუმულაცია არ შეინიშნება.
გადანაწილება: კლარითრომიცინი და 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი ფართოდ გადანაწილდება ორგანიზმის ქსოვილებსა და სითხეებში. გადანაწილების მოცულობა შეადგენს 2-4 ლ/კგ. კლარითრომიცინი სისხლის პლაზმის ცილებს უკავშირდება 70%-ით 0.45-დან 4.5 მკგ/მლ კონცენტრაციით.
მაკროლიდები პენეტრირდება და აკუმულირდება ფაგოციტებში (პოლინუკლეარული ნეიტროფილები, მონოციტები, პერიტონეალური და ალვეოლური მაკროფაგები). ამ თავისებურებებით აიხსნება ეფექტურობა.
მეტაბოლიზმი: კლარითრომიცინი მეტაბოლიზირდება ღვიძლში ციტოქრომ P450 სისტემით იზოფერმენტ CYP3A-ის მონაწილეობით. კლარითრომიცინის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს მიკრობიოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტი 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინი. წონასწორული მდგომარეობისას 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის კონცენტრაცია არ იზრდება, ხოლო კლარითრომიცინის და მისი მეტაბოლიტის T1/2 იზრდება პრეპარატის დოზის გაზრდისას, რაც ადასტურებს მაღალი დოზების მიღებისას მეტაბოლიზმის არასწორხაზოვნებას.
გამოყოფა: პრეპარატი გამოიყოფა ორგანიზმიდან შარდთან და განავალთან. დაახლოებით 40% გამოიყოფა შარდთან ერთად, 30% _ ნაწლავებიდან.
ანტიმიკრობული სპექტრი:
კლარითრომიცინი ავლენს ანტიმიკრობულ აქტივობას შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ in vivo და in vitro პირობებში:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Helicobacter pylori.
მიკობაქტერიები: Mycobacterium kanzasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC), რომელიც შედგება Mycobacteruim avium და Mycobacterium intracellulare, ბეტა-ლაქტამაზა არ მოქმედებს კლარითრომიცინის აქტივობაზე.
შენიშვნა: კლარითრომიცინის მიმართ მდგრადია მეტიცილინისადმი და ოქსაცილინისადმი მდგრადი სტაფილოკოკების შტამების უმრავლესობა.
კლარითრომიცინი აქტიურია In vitro შემდეგი მიკროორგანიზმების უმრავლესი შტამების მიმართ:
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococci (C,F,G), Viridans group streptococci.
ანაერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionela pneumophila, Neisseria gonorhoeae, Pasteurella multocida.
ანაერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Bacteroides melaninogenicus.
სხვა აერობული მიკროორგანიზმები: Chlamydia trachomatis.

ჩვენებები
კლარითრომიცინი ნაჩვენებია მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების სამკურნალოდ.
- ზედა სასუნთქი გზების ინფექციური დაავადებები;
- ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციური დაავადებები; 
- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები; 
- შემოფარგლული ან დისემინირებული მიკობაქტერიული ინფექციები (გამომწვევი Mყცობაცტერიუმ ავიუმ და Mycobacterium avium da Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii);
- კლარითრომიცინი ნაჩვენებია H.pylori-ს ერადიკაციისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადების რეციდივების სიხშირის შესამცირებლად კომბინირებული თერაპიისას.
- პრეპარატის მის მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული სხვა ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები.

გამოყენება ხანდაზმული ასაკის პირებში
ხანდაზმულ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევით საჭიროა დოზის კორექცია

მიღების წესები და დოზები
მოზრდილებში და 12 წელს ზევით ასაკის ბავშვებში ინიშნება 500მგ/დღეში (1 ტაბ.). გართულებული ინფექციების მკურნალობისას სადღეღამისო დოზა იზრდება 1000მგ/დღეში (2 ტაბ.). 
მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა ჩვეულებრივ შეადგენს 7-14 დღეს.

გვერდითი მოვლენები
კლინიკური კვლევის დროს განვითარებული გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა ატარებდა მსუბუქ და გარდამავალ ხასიათს. სხვა კლასიკურ მაკროლიდებთან შედარებით, კლარითრომიცინის მიღებისას, კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან განვითარებული გვერდითი მოვლენები უფრო მცირეა. ავადმყოფების რაოდენობა, რომლებმაც შეწყვიტეს მკურნალობა გვერდითი ეფექტების განვითარების გამო, 3%-ზე ნაკლებია.
შესაძლებელია შემდეგი გვერდითი მოვლენების განვითარება: 
კუჭ-ნაწლავის სისტემის მხრიდან: დიარეა, გულისრევა, მუცლის ტკივილი, დისპეფსია და ღებინება.
აგრეთვე შესაძლოა განვითარდეს თავის ტკივილი, გემოვნების შეცვლა და დროებით ღვიძლის ფერმენტების დონის მომატება. 
იშვიათად აღინიშნება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, ჰეპატოცელულური და/ან ქოლესტაზური ჰეპატიტის განვითარება სიყვითლით ან მის გარეშე. ეს დარღვევები შესაძლოა მწვავედაც მიმდინარეობდეს, მაგრამ ისინი ატარებს შექცევად ხასიათს.
კლარითრომიცინისა და ომეპრაზოლის ერთდროულად გამოყენებისას იშვიათ შემთხვევაში აღინიშნებოდა ენის ფერის დროებითი შეცვლა. 
ალერგიულ რეაქციები: კანის მსუბუქი შეწითლება, ჭინჭრის ციება, ანაფილაქსიური რეაქციები, სტივენს-ჯონსის სინდრომი.
შექცევადი მოვლენები ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრიდან: აგზნებადობა, თავბრუსხვევა, უძილობა, მოუსვენარი ძილი, ჰალუცინაციები, ფსიქოზი. მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი გამოკვლეული არ არის. 
კლარითრომიცინის გამოყენების შეწყვეტისას აღდგება დაკარგული სმენა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: პაციენტებში გახანგრძლივებული QT-ინტერვალით შესაძლებელია განვითარდეს პარკუჭოვანი არითმიები, ტაქიკარდიისა და პარკუჭების თრთოლვა-ციმციმის სინდრომის ჩათვლით. 
კლარითრომიცინით მკურნალობისას შესაძლოა განვითარდეს გლოსიტი, სტომატიტი ან პირის ღრუს მონილიაზა.
პაციენტებში იმუნური სისტემის დაავადებებით ანამნეზში გვერდითი მოვლენების განვითარების მიზეზის განსაზღვრა ძნელია.

უკუჩვენება
კლარითრომიცინი უკუნაჩვენებია მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას. არ არის რეკომენდებული კლარითრომიცინის მიღება ასტემიზოლთან, იზაპრიდთან, პიმოზიდთან, ტერფენადინთან, ერგოტამინთან ან დიჰიდროერგოტამინთან ერთად. თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი < 30მლ/წთ) პრეპარატი ინიშნება ექიმის განსაკუთრებული კონტროლის ქვეშ.

ორსულობა და ლაქტაცია
კლარითრომიცინი ორსულებში ინიშნება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ არ არსებობს ალტერნატიული მკურნალობის საშუალება. ამ დროს აუცილებლად უნდა შეფასდეს მოსალოდნელი რისკი ნაყოფისათვის. ცნობები კლარითრომიცინის უსაფრთხოების შესახებ ორსულებსა და ძუძუთი კვებაზე მყოფ ბავშვებში არ არსებობს. პრეპარატი გადადის დედის რძეში.

განსაკუთრებული მითითებები
ფსევდომემბრანული კოლიტის შემთხვევები აღწერილია თითქმის ყველა ანტიმიკრობული პრეპარატის გამოყენების დროს კლარითრომიცინის ჩათვლით. ამიტომ აუცილებელია ამ დიაგნოზის განსაზღვრა პაციენტებში, რომლებსაც ანტიბაქტერიული პრეპარატის მიღების შემდეგ აღენიშნებათ დიარეა. ანტიბიოტიკების მიღება აზიანებს მსხვილი ნაწლავის ნორმალურ ფლორას, და შესაბამისად შესაძლოა ხელი შეუწყოს კლოსტრიდიების ზრდას. 
კვლევები გვიჩვენებს, რომ Clostridium difficile-ს მიერ გამომუშავებული ტოქსინი 'ანტიბიოტიკებთან დაკავშირებული კოლიტის” უმთავრესი მიზეზია. ფსევდომემბრანული კოლიტის დიაგნოზის დადგენის შემდეგ აუცილებელია სათანადო მკურნალობის დაწყება. ფსევდომემბრანული კოლიტის მსუბუქ შემთხვევებში საკმარისია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. საშუალო და მძიმე შემთხვევებში საჭიროა მკურნალობა სითხეებითა და ელექტროლიტებით, დიდი რაოდენობით ცილების მიწოდება, აგრეთვე მკურნალობა იმ ანტიბაქტერიული პრეპარატით, რომელიც კლინიკურად აქტიურია Clostridium difficile-ს მიმართ.
კლარითრომიცინი ძირითადად გამოიყოფა ღვიძლისა და თირკმელების საშუალებით. კლარითრომიცინის დოზის კორექცია საჭირო არ არის თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე და ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში. 
მაგრამ პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის მწვავე დარღვევით, მიუხედავად იმისა არის თუ არა ღვიძლის ფუნქცია დარღვეული, საჭიროა დოზის შემცირება ან პრეპარატის მიღებებს შორის ინტერვალის გახანგრძლივება. 
შესაძლებელია ჯვარედინი რეზისტენტობის განვითარება ლინკომიცინთან, კლინდამიცინთან და სხვა მაკროლიდებთან.

ჭარბი დოზირება
ჭარბი დოზირების შემთხვევაში შესაძლოა აღინიშნოს დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან. ალერგიული რეაქციების განვითარებისას სამკურნალო პრეპარატის არაადსორბირებული ნაწილის გამოყოფა ხორციელდება კუჭის ამორეცხვით, ინიშნება შემანარჩუნებელი მკურნალობა. კლარითრომიცინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ იცვლება ჰემოდიალიზითა და პერიტონეალური დიალიზით.

სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
კლარითრომიცინის თეოფილინსა და კარბამაზეპინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება პლაზმაში ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის ზომიერი, მაგრამ კლინიკურად მნიშვნელოვანი მომატება.
კლარითრომიცინის და ომეპრაზოლის ერთდროული მიღება ცვლის თითოეულის ფარმაკოკინეტიკას მაგრამ, მიუხედავად ამისა დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
სხვა მაკროლიდების მსგავსად, კლარითრომიცინის მიღება პრეპარატებთან, რომელთა მეტაბოლიზმიც ხორციელდება ციტოქრომ P450 სისტემის საშუალებით, მნიშვნელოვნად ამაღლებს ამ პრეპარატების (მაგ. ვარფარინი, ერგო-ალკალოიდები, ტრიაზოლამი, მიდაზოლამი, ლოვასტატინი, დიზოპირამიდი, ფენიტოინი, ციკლოსპორინი) კონცენტრაციას შრატში.
ცისაპრიდის კლარითრომიცინთან ერთად მიღებისას აღინიშნება შრატში მისი კონცენტრაციის მომატება, რაც იწვევს QT-ინტერვალის შესაძლო გახანგრძლივებას, არითმიებს, პარკუჭოვან ტაქიკარდიას, ფიბრილაციას და პარკუჭების თრთოლვა-ციმციმის სინდრომს. 
მსგავსი ეფექტები აღწერილია კლარითრომიცინის და პიმოზიდის ერთდროული გამოყენებისას. მაკროლიდებისა და ტერფენადინის ერთდროული გამოყენება იწვევს ამ უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატებას, რასაც თან სდევს QT-ინტერვალის გახანგრძლივება, ტაქიკარდია, პარკუჭების ფიბრილაცია თრთოლვა-ციმციმის სინდრომის ჩათვლით. ამიტომ ამ პრეპარატების ერთდროული მიღება უკუნაჩვენებია.
მსგავსი მოვლენები აღინიშნება ასტემიზოლის, სხვა მაკროლიდების და კლარითრომიცინის ერთდროული მიღებისას. კლარითრომიცინის და დიგოქსინის ერთდროული მიღება იწვევს დიგოქსინის კონცენტრაციის მომატებას შრატში. მკურნალობის პროცესში საჭიროა შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციის კონტროლი.
კლარითრომიცინის, ინდინავირის, რიტონავირის და საქვინავირის ერთდროული მიღება აძლიერებს კლარითრომიცინის მეტაბოლიზმს.
აივ-ინფიცირებულ მოზრდილ პაციენტებში კლარითრომიცინის მიღება ზიდოვუდინთან ერთად იწვევს ამ უკანასკნელის წონასწორული კონცენტრაციის შემცირებას. ბავშვებში ეს რეაქციები არ აღინიშნა. რიტონავირი მნიშვნელოვნად ამცირებს კლარითრომიცინის მეტაბოლიზმს. ამასთან კლარითრომიცინის Cmax იზრდება 31%-ით, Cmin - 182%-ით, AUC - 77%-ით, აღინიშნება 14-ჰიდროქსიკლარითრომიცინის ფორმირების პროცესის მნიშვნელოვანი შენელება. ამ შემთხვევაში დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუ არ არის თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. როცა კრეატინინის კლირენსი შეადგენს 60-30მლ/წთ-ს, კლარითრომიცინის დოზა უნდა შემცირდეს 50%-ით, მაქსიმალურ დოზამდე _ 500მგ ერთხელ დღეში (1 პროლონგირებული მოქმედების ტაბლეტი). რიტონავირთან ერთად არ უნდა დაინიშნოს კლარითრომიცინი დღეში 1გ-ზე მეტი დოზით.

შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება მშრალ, ბნელ ადგილას ოთახის ტემპერატურაზე.
ვარგისიანობის ვადა შენახვის ვადა _ 2 წელი.

აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
_ არ გამოიყენოთ ექიმთან შეუთანხმებლად,
_ პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას,
_ შეინახეთ შეფუთვაში ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.