Plasmon

იხილეთ აფთიაქების ჩამონათვალი

ალბენდაზოლი / ALBENDAZOLE

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა:

თითოეული საღეჭი ტაბლეტი შეიცავს ალბენდაზოლის USP 400მგ.

 

ფარმაცევტული ფორმა:

ალბენდაზოლის ტაბლეტი არის თეთრი ფერის, მრგვალი, ბრტყელი ფორმის საღეჭი ტაბლეტი, ერთ მხარეზე აქვს გამყოფი ნიშანი და თავისუფალია ლაქებისგან.


ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა
ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიჰელმინთური, ATC კოდი: P02CA03

ალბენდაზოლი წარმოადგენს მოქმედების ფართო სპექტრის  ჰელმინთების საწინააღმდეგო საშუალებას. ალბენდაზოლის მოქმედების მექანიზმი ძირითადად დაკავშირებულია ტუბულინის პოლიმერიზაციის  ინჰიბირებასთან, რაც იწვევს ციტოპლაზმური მიკროტუბულების დაკარგვას.

ალბენდაზოლი იწვევს დეგრადაციულ ცვლილებებს ჰელმინთების გარსსა და ნაწლავურ უჯრედებში, რაც განპირობებულია ტუბულინის კოლხიცინ- მგრძნობიარე ადგილზე დაკავშირებით, შესაბამისად აფერხებს მის პოლიმერიზაციას ან მიკროტუბულებში შეგროვებას. ციტოპლაზმური მიკროტუბულების შემცირებით გლუკოზის შეწოვა ლარვის და მოზარდი პარაზიტების მიერ რთულდება და მცირდება მათი გლიკოგენის მარაგი. დეგრადაციული ცვლილებები ენდოპლაზმურ რეტიკულუმში, ემბრიონული ფენის მიტოქონდრიებში, ლისოზომების გამოყოფა ამცირებს ადენოზინ ტრიფოსფატის (ATP) წარმოქმნას, რაც წარმოადგენს ჰელმინთის გადარჩენისათვის საჭირო ენერგიას. ენერგიის წარმოქმნის შემცირების გამო პარაზიტი წყვეტს მოძრაობას და იღუპება.

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა და მეტაბოლიზმი

ალბენდაზოლი ცუდად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან წყალში დაბალი ხსნადობის  გამო. პლაზმაში ალბენდაზოლის კონცენტრაცია უმნიშვნელო ან შეუმჩნეველია, რადგან იგი სწრაფად გარდაიქმნება სულფოქსიდის მეტაბოლიტად სანამ სისტემურ ცირკულაციას მიაღწევს. სისტემური ანტიჰელმინტური მოქმედება დაკავშირებულია პირველად მეტაბოლიტთან, ალბენდაზოლის სულფოქსიდთან. ბიოშეღწევადობა, როგორც ჩანს, გაუმჯობესებულია, როდესაც ალბენდაზოლი  ცხიმიან საკვებთან ერთად მიიღება (სავარაუდო ცხიმის შემცველობა 40გ), რაც დასტურდება ალბენდაზოლის სულფოქსიდის პლაზმაში კონცენტრაციის გაცილებით მაღალი (საშუალოდ 5-ჯერ მაღალი) მაჩვენებლით      უზმოზე მიღებულთან შედარებით.
პლაზმაში ალბენდაზოლის სულფოქსიდის  კონცენტრაციის მაქსიმალური მაჩვენებელი ჩვეულებრივ დოზირებიდან 2-დან 5 საათამდე პერიოდში მიიღწევა და საშუალოდ 1.31 მკგ/მლ-ს (0,46-დან 1.58 მკგ/მლ-მდე) აღწევს ექინოკოკოზის მქონე ექვს პაციენტში ცხიმიან საკვებთან ერთად ალბენდაზოლის (400 მგ) ორალური დოზების მიღების შემდეგ.  ალბენდაზოლის სულფოქსიდის პლაზმაში კონცენტრაცია იზრდება დოზის პროპორციულად ცხიმიანი საკვების (ცხიმის შემცველობა 43.1გ) მიღების შემდეგ თერაპიული დოზის შემთხვევაში. ალბენდაზოლის   სულფოქსიდის საშუალო აშკარა ტერმინალური ნახევრად დაშლის პერიოდი ჩვეულებრივ 8-დან 12 საათამდე მერყეობს 25 ნორმალური სუბიექტის, ექინოკოკოზით დაავადებული 14 პაციენტის და ნეიროცისტიცერკოზის მქონე 8 პაციენტის მონაცემების თანახმად. 
ალბენდაზოლით 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ (200 მგ სამჯერ დღეში), 12 პაციენტს აღენიშნა ალბენდაზოლის სულფოქსიდის პლაზმაში კონცენტრაციის დაახლოებით 20%-ით ნაკლები მაჩვენებელი, ვიდრე მკურნალობის პერიოდის პირველი ნახევრის შემდეგ, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ შესაძლოა ალბენდაზოლმა საკუთარი მეტაბოლიზმი გამოიწვიოს.
 

განაწილება: 
ალბენდაზოლის სულფოქსიდი 70%-ით უკავშირდება პლაზმის ცილებს და ფართოდ ვრცელდება მთელს სხეულში; იგი დადგენილი იქნა შარდში, ნაღველში, ღვიძლში, კისტის სითხეში და ტვინის სპინალურ სითხეში (CSF). პლაზმაში კონცენტრაცია 3-ჯერ - 10-ჯერ და 2-ჯერ -4-ჯერ უფრო მაღალი იყო, ვიდრე კისტის სითხეში და CSF-ში ერთდროულად დადგენილი მაჩვენებლები. შეზღუდული ინ ვიტრო და კლინიკური მონაცემების თანახმად, ალბენდაზოლის სულფოქსიდის ელიმინაცია კისტებიდან შესაძლოა გაცილებით ნელი ტემპით მიმდინარეობდეს, ვიდრე პლაზმის შემთხვევაში. 


მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: 

ალბენდაზოლი სწრაფად გარდაიქმნება ღვიძლის პირველად მეტაბოლიტად, ალბენდაზოლის სულფოქსიდი, რომელიც შემდგომ მეტაბოლიზდება ალბენდაზოლის სულფონად და ადამიანის შარდში გამოვლენილ სხვა პირველად ოქსიდაციურ მეტაბოლიტებად. პერორალური მიღებისას ალბენდაზოლი არ გამოვლინდა ადამიანის შარდში. ალბენდაზოლის სულფოქსიდის შარდით გამოყოფა მცირეა და შეადგენს 1% ნაკლებს. ბილიარული ელიმნაცია დაახლოებით იგივეა რაც დადასტურდა ალბენდაზოლის სულფოქსიდის კონცენტრაციაში.

სამკურნალო ჩვენება

ალბენდაზოლი ნაჩვენებია ცალკე და შერეულ ინვაზიებში, როგორიც არის:

1. ნემატოდა (ანკილოსტომა, ნეკატორი)

2. მრგვალი ჭია (ასკარიდი)

3. ნაწლავის ჭია (ენტერობიუსი)

4. თავბეწვა

5. სტრონგილოიდი

6. სოლიტერი

7. ოპისტორქოზი

8. ექინოკოკოზი

9. ნეიროცისტიცერკოზი

10. სისტემური ნემატოდები

11. ლამბლიოზი

12. მიკროსპორიდიოზი

დოზა და მიღების წესი

მოზრდილებში ან 2 წელზე მეტი ასაკის ბავშვებში:

მიიღება 400მგ (1 ალბენდაზოლის ტაბლეტი) ერთჯერადი დოზა Enterobius vermicularis, trichuris trichiura, Ascaris lumbricoides, Ancylostoma duodenale და Necator -ის შემთხვევაში.

სტრონგილოიდიაზის ან ტენიოზის შემთხვევაში, 400 მგ (1 ალბენდაზოლის ტაბლეტი) ერთჯერადი დოზა მიიღება 3 დღე თანმიმდევრულად.

თუ პაციენტი  არ განიკურნა სამი კვირის შემდეგ, მაშინ რეკომენდებულია მკურნალობის მეორე კურსის ჩატარება. ალბენდაზოლის ტაბლეტები უნდა დაიღეჭოს.

უკუჩვენება:

ალბენდაზოლი უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში რომლებსაც აქვთ ჰიპერმგრძნობელობა ბენზიმიდაზოლის ან ალბენდაზოლის რომელიმე კომპონენტის მიმართ.

სპეციალური გაფრთხილება და  გამოყენების სიფრთხილე

ალბენდაზოლმა ღვიძლის ფუნქციის დარღვევევის მქონე და არმქონე პაციენტებში გამოიწვია ძვლის ტვინის სუპრესია, აპლასტიური ანემია და აგრანულოციტოზი.

ღვიძლის დაავადების, მათ შორის ღვიძლის ექინოკოკოზის მქონე პაციენტები არიან ძვლის ტვინის სუპრესიის უფრო მაღალი რისკის ქვეშ, რაც ხელს უწყობს პანციტოპენიის, აპლასტიური ანემიის, აგრანულოციტოზის და ლეიკოპენიის განვითარებას და აუცილებეილა სისხლის კონტროლის ჩატარება. ყველა პაციენტმა უნდა შეწყვიტოს ალბენდაზოლის მიღება თუ აღინიშნება სისხლის უჯრედების კლინიკურად მნიშვნელოვანი კლება.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო პროდუქტებთან და ურთიერთქმედების სხვა ფორმები

დექსამეტაზონი: ალბენდაზოლის სულფოქსიდის კონცენტრაცია  იზრდება 56%-ით 15 მგ/კგ/დღე დოზით ალბენდაზოლის დექსამეტაზონთან ერთად მიღებისას დოზით 8 მგ დღეში, ნეიროცისტიცერკოზის მქონე 8 პაციენტში.

პრაზიკვანტელი: სავსე კუჭზე მიღებისას პრაზიკვანტელი (40მგ/კგ)  ზრდის ალბენდაზოლის მაქსიმალურ კონცენტრაციას სისხლის შრატში და არეს მრუდის ქვეშ 50%-ით ჯანმრთელ სუბიექტებში (n=10), იმ ჯგუფებთან (n=6) შედარებით რომლებიც იღებდნენ ალბენდაზოლს ცალკე. მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის შრატში და ალბენდაზოლის სულფოქსიდის პლაზმის ელიმინაციის ნახევარდაშლის პერიოდი უცვლელი რჩება. პრაზიკვანტელის კინეტიკური მაჩვენებელი უცვლელი რჩება ალბენდაზოლთან ერთად მიღებისას (400მგ).

ციმეტიდინი: (10 მგ/კგ/დღეში) დოზით  (n=7) მიღებისას ალბენდაზოლის სულფოქსიდის კონცენტრაცია ნაღვლის წვენსა და ცისტის სითხეში იზრდება ორჯერ, ვიდრე ალბენდაზოლის ცალკე მიღებისას (20 მგ/კგ/დღეში) (n=12). ალბენდაზოლის სულფოქსიდის კონცენტრაცია პლაზმაში იყო უცვლელი 4 საათის განმავლობაში.

თეოფილინი: თეოფილინის ფარმაკოკინეტიკა (ამინოფილინი 5.8 მგ/კგ ინფუზიისას 20 წუთის განმავლობაში) იყო უცვლელი ალბენდაზოლის პერორალური (400 მგ) დოზის გამოყენებისას 6 ჯანმრთელ სუბიექტში.

 

გვერდითი მოვლენები

გამოვლინდა კუჭ-ნაწლავის  დისკომფორტის და თავის ტკივილის რამდენიმე შემთხვევა, მაგრამ პრეპარატთან კონკრეტული ურთიერთობა არ დადგინდა.

 

ჭარბი დოზა და მკურნალობა

ტოქსიკურობა და ფატალობა გამოვლინდა მამრ და მდედრ თაგვებში 5,000 მგ/კგ ჭარბი დოზის მიღებისას; ვირთაგვებში 1,300 და 2,400 მგ/კგ დოზირებისას; ზაზუნებში - 10,000 მგ/კგ ჭარბი დოზირებისას და კურდღლებში 500 და 1,250 მგ/კგ დოზირებისას.  ცხოველებში გამოვლინდა შემდეგი სიმპტომები:  დიარეა, ღებინება, ტაქიკარდია და რესპირატორული დისტრესი.

გამოვლინდა ჭარბი დოზირების ერთი შემთხვევა როდესაც პაციენტმა მიიღო 16 გრამი ალბენდაზოლი 12 საათის განმავლობაში. არასასურველი მოვლენები არ გამოვლენილა. ჭარბი დოზის მიღების შემთხვევაში რეკომენდებულია სიმპტომური მკურნალობა და ზოგადი მხარდამჭერი ზომების მიღება.

გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის დროს

ორსულობა

ორსულ ქალებში არ არსებობს  ადეკვატური და კარგად-კონტროლირებადი კვლევები ალბენდაზოლის მიღებისას. ორსულობისას ალბენდაზოლი მიიღება მხოლოდ იმ შემთხვევაში თუ პოტენციური სარგებელი აღემატება ნაყოფისთვის მოსალოდნელ რისკს.

ლაქტაცია:

ალბენდაზოლი გამოიყოფა ცხოველის რძეში. არ არის ცნობილი გამოიყოფა თუ არა იგი ადამიანის რძეში. რადგან პრეპარატების უმრავლესობა გამოიყოფა ადამიანის რძეში, საჭიროა სიფრთხილის გამოჩენა როდესაც მეძუძური დედა იღებს ალბენდაზოლს.

გავლენა ავტომანქანის მართვის და გამოყენების უნარზე

გვერდითი მოვლენები ავტომანქანის ან მექანიზმების მათვის უნარზე არ არის გამოვლენილი.

დამხმარე ნივთიერებების ჩამონათვალი: მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოვიდონი - K-30, მანიტოლის ფხვნილი, საქაროზა, ასპარტამი, ნატრიუმის საქარინი, გასუფთავებული ტალკი, მაგნიუმის სტეარატი, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი, მშრალი მარწყვის არომატი,  მშრალი ფორთოხლის არომატი,  პიტნის ზეთი, გასუფთავებული წყალი.

 

გამოყენების ინსტრუქცია:

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

შენახვის ინსტრუქცია:

შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, ბნელ და მშრალ,  ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას. არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.

 

ვარგისიანობის ვადა:

36 თვე.

 

წამლის ფორმა და შეფუთვა:

ტაბლეტი. 1 ტაბლეტი თითოეულ ბლისტერზე და 1 ბლისტერი გამოყენების ინსტრუქციათან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში.

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით

სად შევიძინოთ?