ბაქტრიმი / BACTRIM
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): co-trimoxazole
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → სულფანილამიდების ჯგუფის პრეპარატები
- მწარმოებელი კომპანია: ჰოფმან-ლა როში - შვეიცარია
- მწარმოებელი ქვეყანა: შვეიცარია
- გამოშვების ფორმა: 40მგ+200/5მლ 100მლ სუსპენზია ფლაკონში
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
პერორალურად მისაღები სუსპენზიის 5 მლ (1 საზომი კოვზი) შეიცავს:
აქტიურ ნივთიერებებს:
კო-ტრიმოქსაზოლს 240 მგ (შეესაბამება სულფამეტოქსაზოლის 200 მგ-ს და ტრიმეტოპრიმის 40 მგ-ს)
დამხმარე ნივთიერებებს: დისპერგირებული ცელულოზა-80.0 მგ, მეთილპარაჰიდროქსიბენზოატი-2.5 მგ, პროპილპარაჰიდროქსიბენზოატი -0.5 მგ, სორბიტოლი, პოლისორბატი 80 – 10.0 მგ, ვანილის არომატიზატორი – 25.0 მგ, ბანანის არომატიზატორი, გასუფთავებული წყალი – 5.0 მლ-მდე.
აღწერილობა
ერთგვაროვანი სუსპენზია მოყვითალო-თეთრიდან ნარინჯის ფერამდე ხილის არომატით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიმიკრობული კომბინირებული საშუალება
ათქ კოდი [J01EE01]
ფარმაკოლოგიური მოქმედება
ფარმაკოდინამიკა
კომბინირებული ბაქტერიციდული ქიმიოთერაპიული საშუალება
ბაქტრიმი შეიცავს ორ აქტიურ ნივთიერებას, რომლებიც ახდენენ სინერგიულ მოქმედებას, ახდენენ ორი ფერმენტის ბლოკირებას, რომლებიც ახდენენ მიკროორგანიზმებში ფოლინის მჟავას ბიოსინთეზის თანმიმდევრობითი სტადიის კატალიზებას. ამ მექზნიზმის საშუალებით ბაქტერიციდული მომქედება ინ ვიტრო მიიღწევა ისეთი კონცენტრაციების დროს, რომელშიც მის პრეპარატის ცალკეული კომპონენტები ახდენენ მხოლოდ ბაქტერიოსტატურ ეფექტს. ამის გარდა, ბაქტრიმი ხშირად ეფექტურია იმ გამომწვევების მიმართ, რომლებიც მდგრადია პრეპარატის რომელიმე კომპონენტისადმი.
In vitro ბაქტრიმის ანტიბაქტერიული მოქმედება მოიცავს გრამდადებითი და გრამუარყოფითი პათოგენური მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრს, თუმცა მგრძნობელობა შესაძლოა დამოკიდებული იყოს გეოგრაფიულ
ადგილმდებარეობაზე.
ჩვეულებრივ მგრძნობიარე გამომწვევები
(მიკ < 80მგ/ლ სულფამეტოქსაზოლისათვის)
კოკები: Branhamella catarrhalis.
გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Haemopilus influenzae (β – ლაქტამაზაწარმომქმნელი და β–ლაქტამაზაარაწარმომქმნელი შტამები), Haemopilus parainpluenzae, E. Coli, Citrobacter freundii, Citobacter - ის სხვა
სახეობები, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella-ს სხვა სახეობები, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratis liliquefaciens, Serratia-ს სხვა სახეობები, Proteus mirabilis, Proteus vulgarris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia enterocolitica, Yersinia-ს სხვა სახეობები, Vibrio cholerae.
სხვადასხვა გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Edvardsella tarda, Alcligenes faecalis, Pseudomonas cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.
კლინიკური გამოცდილება გვაჩვენებს, რომ მგრძნობიარე შეიძლება იყოს ასევე Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides., Pneumocystis carini, Cyclospora cayetanensis.
ნაწილობრივ მგრძნობიარე გამომწვევები (მიკ=80-160მგ/ლ სულფამეტოქსაზოლისათვის)
კოკები: Staphylococcus aureus (მეტიცილინმგრძნობიარე და მეტიცილინრეზისტენტული შტამები),
Stapilococcus spp. (კოაგულაზანეგატიური), Streptococcus pneumoniae (პენიცილინმგრძნობიარე და პენიცილინრეზისტენტული შტამები).
გრამუარყოფითი ჩხირები: Haemophilus ducreyi, Providentia rettgeri, Providentia-ს სხვა სახეობები, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonas maltophilia (ძველი სახელწოდება Xanthomonas maltophilia).
სხვადასხვა გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Acinetobacter lwoffi, Acinetobacter antiratus (ძირითადად, A. baumanii), Aeromonas hidrophilia.
მდგრადი გამომწვევები (მიკ > 160მგ/ლ სულფამეტოქსაზოლისათვის)
Mycoplazma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
თუ ბაქტრიმი ინიშნება ემპირიულად, აუცილებელია გავითვალისწინოთ ბაქტრიმისადმი კონკრეტული ინფექციური დაავადების შესაძლო გამომწვევების მდგრადობის ლოკალური თავისებურებანი.
ინფექციური პროცესებისას, რომლებიც შესაძლოა გამოწვეული იყოს ნაწილობრივ მგრძნობიარე შტამებით, რეკომენდირებულია ჩატარდეს სინჯი მგრძნობელობაზე, რათა გამოირიცხოს გამომწვევების რეზისტენტობა.
ბაქტრიმისადმი მგრძნობელობა შეიძლება განისაზღვროს სტანდარტული მეთოდით, მაგალითად, Dდისკების ან განზავების მეთოდით, რომელიც რეკომენდირებულია კლინიკური ლაბორატორიული სტანდარტების ნაციონალური კომიტეტის (კლსნკ) მიერ. K
კლსნკ რეკომენდაციას უწევს მგრძნობელობის შემდეგ კრიტერიუმებს:
|
|
დისკების მეთოდი*, ზრდის დათრგუნვის ზონის დიამეტრი (მმ) |
განზავების მეთოდი**,მიკ (მკგ/მლ)
|
|
|
ტრიმეტოპრიმი |
სულფამეტოქსაზოლი |
||
|
მგრძნობიარე ნაწილობრივ მგრძნობიარე მდგრადი |
³16
11-15 £10 |
£2
4 ³8
|
£38
76 ³152 |
*დისკი: ტრიმეტოპრიმის 1.25 მკგ და სულფამეტოქსაზოლის 23.75 მკგ.
** ტრიმეტოპრიმი და სულფამეტოქსაზოლი 1:19 თანაფარდობა.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
პერორალურად მიღების შემდეგ ტრიმეტოპრიმი და სულფამეტოქსაზოლი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ზედა ნაწილიდან.
160 მგ ტრიმეტოპრიმის + 800 მგ სულფამეტოქსაზოლის ერთჯერადი მიღებიდან 1-4 საათის შემდეგ ტრიმეტოპრიმის მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში შეადგენს 1.5-3 მკგ/მლ, ხოლო სულფამეტოქსაზოლის - 40-80 მკგ/მლ. მრავალჯერადი მიღებისას 12 საათიანი ინტერვალით მინიმალური წონასწორული კონცენტრაცია 2-3 დღის შემდეგ სტაბილიზირდება 1.3-2.8 მკგ/მლ ფარგლებში ტრიმეტოპრიმისათვის და 32-63 მკგ/მლ ფარგლებში სულფამეტოქსაზოლისათვის.
განაწილება
ტრიმეტოპრიმის განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 130 ლ, სულფამეტოქსაზოლის - დაახლოებით 20ლ. ტრიმეტოპრიმის 45% და სულფამეტოქსაზოლის 66% დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან.
ტრიმეტოპრიმი სულფამეტოქსაზოლზე უკეთესად აღწევს წინამდებარე ჯირკვლის არაანთებად ქსოვილში, სათესლე ჯირკვლის სითხეში, საშოს სეკრეტში, ნერწყვში, ფილტვების როგორც ჯანმრთელ, ასევე დაავადებულ ქსოვილებში, ნაღველში, რაც შეეხება ზურგის ტვინის სითხესა და თვალის სკლერას, ორთავე პრეპარატი მათში აღწევს თანაბრად.
ტრიმეტოპრიმის დიდი რაოდენობა და სულფამეტოქსაზოლის შედარებით ნაკლები რაოდენობა აღწევენ სისხლიდან ორგანიზმის ინტერსტიციალურ და სხვა ექსტრავაზალურ სითხეებში, ამასთან ტრიმეტოპრიმის და
სულფამეტოქსაზოლის კონცენტრაციები აღემატება მინიმალურ დამთრგუნველ კონცენტრაციებს პათოგენურ მიკროორგანიზმთა უმეტესობისათვის. ადამიანებში ტრიმეტოპრიმი და სულფამეტოქსაზოლი გამოვლენილია პლაცენტაში, ჭიპლარის სისხლში, სანაყოფე წყლებში და ნაყოფის ქსოვილებში (ღვიძლი, ფილტვები), რაც მიუთითებს პლაცენტარულ ბარიერში ორივე ნივთიერების შეღწევას. როგორც წესი, ტრიმეტოპრიმის კონცენტრაცია ნაყოფის და დედის სისხლში თითქმის თანაბარია, ხოლო სულფამეტოქსაზოლის კონცენტრაცია ნაყოფის სისხლში შედარებით ნაკლებია.
ორივე ნივთიერება გამოიყოფა დედის რძით. Kკონცენტრაცია დედის რძეში უტოლდება (ტრიმეტოპრომი), ან შედარებით დაბალია
(სულფამეტოქსაზოლი) მათი დედის პლაზმაში კონცენტრაციასთან შედარებით.
მეტაბოლიზმი
ტრიმეტოპრიმის დოზის დაახლოებით 50-70% და სულფამეტოქსაზოლის დოზის 10-30% გამოიყოფა უცვლელი სახით. ტრიმეტოპრიმის ძირითად მეტაბოლიტს წარმოადგენს 1- და 3- ოქსიდები და 3’ და 4’-ჰიდროქსილის წარმოებულები. ზოგიერთ მეტაბოლიტს გააჩნია ანტიმიკრობული აქტივობა. სულფამეტოქსაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში, ძირითადად N4-აცეტილირების გზით და ნაკლები ხარისხით კი გლუკურონის მჟავასთან კონიუგაციით.
გამოყოფა
ორივე კომპონენტის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი ახლოს დგას ერთმანეთთან (საშუალოდ, 10 საათი ტრიმეტიპრიმისათვის და 11 საათი სულფამეტოქსაზოლისათვის).
ორივე ნივთიერება, ასევე მათი მეტაბოლიტები, ძირითადად გამოიყოფა თირკმელებით, როგორც გორგლოვანი ფილტრაციის გზით, ასევე მილაკოვანი სეკრეციის გზით, რის გამოც ორივე აქტიური ნივთიერების კონცენტრაცია შარდში გაცილებით მაღალია, ვიდრე სისხლში. აქტიური ნივთიერების მცირე ნაწილი გამოიყოფა ფეკალიებით.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში
ასაკოვან და ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში თირკმელების ნორმალური ფუქნციონირების პირობებში პრეპარატის ორივე კომპონენტის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი უმნიშვნელოდ იცვლება.
თირკმელების უკმარისობის მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსი 15–30 მლ/წთ), პრეპარატის ორივე კომპონენტის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი გახანგრძლივებულია, რაც მოითხოვს დოზის კორექციას.
ჩვენებები
ბაქტრიმი უნდა დაინიშნოს მხოლოდ სამ შემთხვევაში, როდესაც ექიმის აზრით, თერაპიის ასეთი სარგებელი აღემატება შესაძლო რისკს; აუცილებელია გაირკვეს შესაძლებელია თუ არა შემოვიფარგლოთ მხოლოდ ერთი ანტიბაქტერიული საშუალების გამოყენებით.
ვინაიდან ბაქტერიების მგრძნობელობა ანტიბიოტიკების მიმართ ინ ვიტრო ცვალებადობს გეოგრაფიული ადგილმდებარეობისა და დროის მიხედვით, პრეპარატის შერჩევისას უნდა გავითვალისწინოთ ბაქტერიული მგრძნობელობის ლოკალური თავისებურებანი.
სასუნთქი გზების და ლორ-ორგანობეის ინფექციები: ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, შუა ყურის ანთება ბავშვებში, თუ არსებობს საკმარისი საფუძველი იმისა, რომ სულფამეტოქსაზოლისა და ტრიმეტოპრიმის კომბინაცია ვამჯობინოთ ანტიბიოტიკებით მონოთერაპიას.
მოზრდილებსა და ბავშვებში Pნეუმოცყსტის ცარინიი-ით გამოწვეული პნევმონიის მკურნალობა და პროფილაქტიკა (პირველადი და მეორადი).
შარდსასქესო ტრაქტის ინფექციები:
საშარდე გზების ინფექციები, რბილი შანკრი.
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ინფექციები:
მუცლის ტიფი და პარატიფი, შიგელოზები (გამოწვეული მგრძნობიარე შტამებით შჰიგელლა ფლეხნერი და შჰიგელლა სონნეი, თუ კი ნაჩვენებია ანტიბაქტერიული თერაპია), მოგზაურთა დიარეა, გამოწვეული Eსცჰერიცჰია ცოლი–ს ენტეროტოქსიური შტამებით, ქოლერა (სითხის და ელექტროლიტების შესავსებად).
სხვა ბაქტერიული ინფექციები:
ინფექციები გამოწვეული მთელი რიგი მიკროორგანიზმებით (შესაძლებელა კომბინაცია სხვა ანტიბიოტიკებთან), მაგალითად, ბრუცელოზი, მწვავე და ქრონიკული ოსტეომიელიტი, ნოკარდიოზი, აქტინომიკოზი, ტოქსოპლაზმოზი და სამხრეთ ამერიკული ბლასტომიკოზი.
უკუჩვენებები
ღვიძლის პარენქიმის გამოხატული დაზიანებები; ღვიძლის მძიმე უკმარისობა (კრეატინინის კლირენსი <15 მლ/წთ), თუ არ არის პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციის რეგულაურილი განსაზღვრის შესაძლებლობა; სისხლის დაავადებები (აპლასტიური ანემია, B12-დეფიციტური ანემია, აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია); ჰიპერმგრძნობელობა პრეპარატის კომპონენტებისადმი ანამნეზში; დოფეტილიდთან კომბინაციაში; გლუკოზო-6-ფოსფატდეჰიდროგენაზას დეფიციტი.
სიფრთხილით
პორფირია, ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევები, ბრონქული ასთმა, ფოლის მჟავას დეფიციტი.
ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი
ცხოველებში ძალიან დიდი დოზებით ტრიმეტოპრიმის და სულფამეტოქსაზოლის დანიშვნა იწვევდა ნაყოფის განვითარების მანკებს, დამახასიათებელს ფოლის მჟავას უკმარისობისათვის.
ორსული ქალების გამოკვლევების, ლიტერატურული მონაცემებისა და მანკების განვითარების შესახებ ცალკეული შეტყობინებების მონაცემების მიხედვით ბაქტრიმის მიღება ადამიანებში, როგორც ჩანს, არ არის დაკავშირებული ტერატოგენობის სარწმუნო რისკთან.
ვინაიდან როგორც ტრიმეტოპრიმი, ასევე სულფამეტოქსაზოლი აღწევენ პლაცენტურ ბარიერში და, ამგვარად, შეუძლიათ იმოქმედონ ფოლის მჟავას ცვლაზე, ბაქტრიმის დანიშვნა საჭიროა მხოლოდ მაშინ, როდესაც
მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე მოქმედების შესაძლო რისკს. ორსულებში, რომლებიც იღებენ ბაქტრიმს, რეკომენდირებულია დღეღამეში 5 მგ ფოლის მჟავას დანიშვნა. ორსულობის გვიან პერიოდში საჭიროა ბაქტრიმის მიღებისგან თავის არიდება, ახალშობილებში ბირთვოვანი სიყვითლის შესაძლო რისკის გამო. როგორც ტრიმეტოპრიმი, ასევე სულფამეტოქსაზოლი აღწევენ დედის რძეში. მიუხედავად იმისა, რომ დედის რძით ბავშვი იღებს ბაქტრიმის მცირე რაოდენობას, რეკომენდირებულია ბავშვისთვის შესაძლო რისკის შედარება (ბირთვული სიყვითლე, ჰიპერმგრძნობელობა) დედისათვის მოსალოდნელ თერაპიულ ეფექტთან.
გამოყენების წესი და დოზირება
პერორალურად, ჭამის შემდეგ, საკმაო სითხის დაყოლებით.
სტანდარტული დოზირება
მოზრდილები და 12 წელზე ზევით ასაკის ბავშვები:
|
|
პერორალურად მისაღები სუსპენზია |
|
|
დილას |
საღამოს |
|
|
სტანდარტული დოზა |
4 |
4 |
|
მაქსიმალური დოზა და დოზა ხანგრძლივი მკურნალობისათვის (14 დღეზე მეტი) |
2 |
2 |
|
მომატებული დოზა (განსაკუთრებით მძიმე შემთხვევებში) |
6 |
6 |
მკურნალობის ხანგრძლივობა
მწვავე ინფექციების არსებობისას ბაქტრიმი უნდა დაინიშნოს არანაკლებ 5 დღის ვადით, დაავადების სიმპტომების გაქრობიდან კიდევ 2 დღის განმავლობაში. თუ თერაპიის 7 დღის შემდეგ კლინიკური გაუმჯობესება არ აღინიშნება, საჭიროა პაციენტის მდგომარეობის ხელახალი შემოწმება მკურნალობის კორექციის მიზნით.
დოზირება განსაკუთრებული შემთხვევების დროს
რბილი შანკრი
სუსპენზიის 4 საზომი კოვზი ორჯერ დღეში. თუკი 7 დღის შემდეგ არ აღინიშნება კანის ელემენტის Eშეხორცება, თერაპიის გაგრძელება შეიძლება კიდევ 7 დღით. მაგრამ უნდა გავითვალისწინოთ, რომ ეფექტის არარსებობა შეიძლება მოწმობდეს გამომწვევის რეზისტენტობაზე.
საშარდე გზების გაურთულებელი მწვავე ინფექციები
ქალებში საშარდე გზების გაურთულებელი მწვავე ინფექციებით რეკომენდებულია 8-12 საზომი კოვზის ერთჯერადი მიღება. შეძლებისდაგვარად ისინი უნდა მივიღოთ საღამოს ჭამის შემდეგ, ან ძილის წინ.
ჰემოდიალიზზე მყოფი პაციენტები
პრეპარატის ჩვეული დატვირთვის დოზის მიღების მერე, მომდევნო დოზები უნდა შეადგენდნენ სტანდარტული დოზის ნახევარს ან მესამედს და დანიშნული იყოს ყოველ 24-48 საათში.
Pნეუმოცყსტის ცარინიი-თ გამოწვეული პნევმონია
20 მგ-მდე ტრიმეტოპრიმი და 100მგ-მდე სულფამეტოქსაზოლი კგ წონაზე დღეში, გაყოფილი თანაბარ დოზებად, ყოველ 6 საათში ერთხელ 14
დღის განმავლობაში.
დოზის ზედა ზღვარს ითვლიან შემდეგი ცხრილით:
|
სხეულის მასა, კგ |
6 საათიანი ინტერვალით მისაღები დოზები, საზომი კოვზი (მლ) |
|
8 16 24 32 40 48 64 80 |
1 (5 ml) 2 (10 ml) 3 (15 ml) 4 (20 ml) 5 (25 ml) 6 (30 ml) 8 (40 ml) 10 (50 ml) |
მოზრდილებში და მოზარდებში (12 წელზე ზევით) Pნეუმოცყსტის ცარინიი-თ გამოწვეული პნევმონიის პროფილაქტიკისთვის რეკომენდებულია დღეში სუსპენზიის 4 საზომი კოვზის დანიშვნა. ბავშვებისათვის რეკომენდირებულია ტრიმეტოპრიმის დოზა 150 მგ/მ2/დღეში და სულფამეტოქსაზოლის 750 მგ/მ2/დღეში, გაყოფილი ორ თანაბარ მიღებაზე, ზედიზედ სამი დღის განმავლობაში ყოველ კვირას. ჯამური დღიური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს ტრიმეტოპრიმის 320 მგ-ს და სულფამეტოქსაზოლის 1600 მგ-ს. ამასთან უნდა ვიხელმძღვანელოთ შემდეგი მითითებებით:
|
სხეულის ზედაპირის ფართობი |
12-საათიანი ინტერვალით მისაღები დოზები, საზომი კოვზი (მლ) |
|
0,26 0,53 1,06 |
0,5 (2,5 ml) 1 (5 ml) 2 (10 ml) |
ბავშვები
6 კვირიდან 5 თვემდე ასაკის ბავშვებში - სუსპენზიის 0,5 საზომი კოვზი პერორალურად მისაღებად დღეში ორჯერ (დილა და საღამოს), 6 თვიდან 5 წლამდე - 1 საზომი კოვზი დღეში ორჯერ, 6-დან 12 წლამდე - 2 საზომი კოვზი დღეში ორჯერ. დოზირების ეს რეჟიმი დაახლოებით შეესაბამება ტრიმეტოპრიმის 6 მგ და სულფამეტოქსაზოლის 30 მგ კგ სხეულის მასაზე დღიურ დოზას.
მძიმე ფორმის ინფექციების დროს ბავშვებში დოზის გაზრდა შესაძლებელია 50%-ით.
ნოკარდიოზი
მოზრდილებისათვის სუსპენზიის 12-16 საზომი კოვზი არანაკლებ 3 თვის განმავლობაში. დოზის კორექცია უნდა მოხდეს პაციენტის ასაკის, სხეულის წონის, თირკმელების ფუნქციისა და დაავადების სიმძიმის
მიხედვით. ხანდახან მკურნალობის ხანგრძლივობა შეადგენს 18 თვეს.
პაციენტები თირკმელების ფუნქციის დარღვევით
კრეატინინის კლირენსის 30 მლ/წთ-ში დროს ინიშნება ჩვეულებრივი დოზა, ხოლო 15-30 მლ/წთ-ში კრეატინინის კლირენსის არსებობისას კი დოზა ნახევრდება, როდესაც პაციენტს აღენიშნება კრეატინინის
კლირენსი <15 მლ/წთ-ში, პრეპარატის მიღება არ არის რეკომენდირებული.
ასაკოვანი და ხანდაზმული ასაკის პაციენტები
თირკმელების ნორმალური ფუნქციის დროს ინიშნება მოზრდილებისათვის ჩვეულებრივი დოზა.
გვერდითი მოვლენები
რეკომენდებულ დოზებში ბაქტრიმი კარგი ტოლერანტობით ხასიათდება. ყველაზე ხშირ გვერდით მოვლენას წარმოადგენს კანზე გამონაყარი და დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.
ზოგადად ორგანიზმის მხრივ
აღწერილია მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები. როგორც ნებისმიერი სხვა პრეპარატით მკურნალობისას, ავადმყოფებში ჰიპერმგრძნობელობით შეიძლება განვითარდეს ალერგიული რეაქციები: სხეულის ტემპერატურის მომატება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქდოიდური რეაქციები, შრატისმიერი დაავადება, იშვიათი შემთხვევები - ეოზინოფილური ტიპის ინფილტრატები ფილტვებში ან ალერგიული ალვეოლიტი. ისინი შესაძლებელია კლინიკურად გამოვლინდნენ ხველებით ან ქოშინით. მსგავსი სიმპტომების უეცარი განვითარებისას ან სიმპტომატიკის პროგრესირების შემთხვევაში აუცილებელია გამოკვლევა და ბაქტრიმით თერაპიის შეწყვეტის საკითხის განხილვა. იშვიათად ადგილი ჰქონდა კვანძოვანი პერიარტერიტის და ალერგიული მიოკარდიტის განვითარებას. აღწერილია სოკოვანი ინფექციების შემთხვევები, როგორიცაა კანდიდოზი.
სიხშირის კლების მიხედვით შეიძლება აღინიშნოს შემდეგი გვერდითი რეაქციები,
კანის მხრივ: გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ სუსტად არის გამოხატული დასწრაფად ქრება პრეპარატის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. როგორც სულფონამიდების შემცველ სხვა პრეპარატებმა, ბაქტრიმმაც იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს ფოტოსენსიბილიზაცია, მულტიმორფული ერითემის, სტივენ-ჯონსონის სინდრომის, ტოქსიური ეპიდერმალური ნეკროზის (ლაიელის სინდრომი) და შენლეინ-გენოხის პურპურის განვითარება, ასევე შეიძლება განვითარდეს წამლისმიერი გამონაყარი ეოზინოფილიით და სისტემური მოვლენებით (DღEშშ სინდრომი)
კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ: გულისრევა (ღებინებით ან ღებინების გარეშე), სტომატიტი, დიარეა, ღვიძლის ნეკროზი, იშვიათად ჰეპატიტის შემთხვევები, ქოლესტაზი, გლოსიტი, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტის ცალკეული შემთხვევები, ტრანსამინაზების აქტივობისა და ბილირუბინის კონცენტრაციის მომატება, “ნაღვლის სადინარის გაქრობის” სინდრომის ცალკეული შემთხვევები. აღწერილია მწვავე პანკრეატიტის შემთხვევები ბაქტრიმით მკურნალობის ფონზე, თუმცა რამდენიმე ასეთი პაციენტი დაავადებული იყო სხვადასხვა მძიმე დაავადებით, მათ შორის შიდსით.
ჰემატოლოგიური ცვლილებები: აღინიშნება ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, გრანულოციტოპენია და თრომბოციტოპენია (უმეტესად გამოხატულია მსუბუქად ან მიმდინარეობს უსიმპტომოდ და ქრება პრეპარატის შეწყვეტის შემდეგ); ძალიან იშვიათად – აგრანულოციტოზი, ანემია (მეგალობლასტური, ჰემოლიზური ან აპლასტიური), მეთჰემოგლობინემია, პანციტოპენია ან პურპურა.
შარდის გამომყოფი გზების მხრივ: იშვიათად შემთხვევებში - თირკმელების ფუნქციის დარღვევა, ინტერსტიციალური ნეფრიტი, სისხლში შარდოვანას აზოტის, შრატში კრეატინინის მომატება, კრისტალურია. სულფონამიდებს, მათ შორის ბაქტრიმს შეუძლიათ
გამოიწვიონ დიურეზის გაძლიერება, განსაკუთრებით ავადმყოფებში გულის უკმარისობით გამოწვეული შეშუპებებით.
ცნს-ის მხრივ: ნეიროპათია (მათ შორის პერიფერიული ნევრიტი და პარესთეზია), ჰალუცინაციები, უვეიტი, იშვიათად ასეპტიური მენინგიტი ან მენინგეალური სიმპტომატიკა, ატაქსია, კრუნჩხვები, სისტემური და არასისტემური თავბრუსხვევა.
სასუნთქი ორგანოების მხრივ: ცალკეულ შემთხვევებში ფილტვებში ეოზინოფილური, ან ალერგიული ალვეოლიტის მსგავსი ინფილტრატის
განვითარება, რომელიც გამოიხატება ხველებით ან ქოშინით. ზემოთაღნიშნული სიმპტომების უეცრად გამოვლენისას ან განვითარებისას საჭიროა ავადმყოფის გამოკვლევა და ბაქტრიმით მკურნალობის შეწყვეტის შესახებ საკითხის განხილვა.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: იშვიათად - ართრალგია და მიალგია, აღწერილია ცალკეული შემთხვევები რაბდომიოლიზის შესახებ.
ნივთიერებათა ცვლის მხრივ: პნევმოცისტური პნევმონიის სამკურნალოდ გამოყენებადი ტრიმეტოპრიმის მაღალი დოზები იწვევენ შრატში კალიუმის შემცველობის პროგრესირებად, მაგრამ შექცევად ზრდას ავადმყოფების უმეტესაობაში.
ჰიპერკალიემია შესაძლებელია გამოიწვიოს ტრიმეტოპრიმის რეკომენდებული დოზების მიღებამაც, თუ მას ნიშნავენ კალიუმის ცვლის დარღვევის, თირკმელების უკმარისობის ფონზე ან ჰიპერკალიემიის გამომწვევი პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას. ასეთ პაციენტებში საჭიროა შრატში კალიუმის რაოდენობის რეგულარული კონტროლი. აღწერილია ჰიპონატრიემიის შემთხვევები. პაციენტებს, რომლებიც არ არიან დაავადებულნი შაქრიანი დიაბეტით და ღებულობენ ტრიმეტოპრიმ-სულფამეტოქსაზოლს, ჩვეულებრივ მკურნალობის დაწყებიდან რამოდენიმე დღის შემდეგ აღენიშნებათ ჰიპოგლიკემია. ჰიპოგლიკემიის რისკი უფრო მაღალია ავადმყოფებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით, ღვიძლის დაავადებით, არარაციონალური კვების მქონე პაციენტებში ან რომლებიც იღებენ ტრიმეტოპრიმ-სულფამეტოქსაზოლის დიდ დოზებს.
გვერდითი რეაქციები შიდსის ვირუსით ინფიცირებულ პაციენტებში. გვერდითი რეაქციების სიხშირე, განსაკუთრებით გამონაყარი, ციება, ლეიკოპენია და შრატში ამინოტრანსფერაზას აქტივობის მომატება შიდსით დაავადებულ ავადმყოფებში მნიშვნელოვნად მაღალია, ვიდრე შიდსით არაინფიცირებულ პაციენტებში.
ჭარბი დოზირება
მწვავე ჭარბი დოზირების სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, დიარეა, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ინტელექტუალური დარღვევები და მხედველობის დაქვეითება. მძიმე შემთხვევების დროს – კრისტალურია,
ჰემატურია და ანურია.
ქრონიკული ჭარბი დოზირების სიმპტომები: სისხლწარმოქმნის დათრგუნვა (თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია), ასევე სხვა პათოლოგიური ცვლილებები სისხლის სურათის მხრივ, რომელიც გამოწვეულია ფოლის მჟავას უკმარისობით.
მკურნალობა (სიმპტომატიკაზე დამოკიდებულებით):
პრეპარატის შემდგომი შეწოვის თავიდან აცილების ზომები, თირკმლის ექსკრეციის გაზრდა ფორსირებული დიურეზის გამოყენებით (შარდის გატუტიანება ხელს უწყობს სულფამეტოქსაზოლის გამოყოფას), ჰემოდიალიზი (პერიტონეალური დიალიზი არაეფექტურია). აუცილებელია
სისხლის სურათის და ელექტროლიტების ბალანსის შემოწმება. სისხლის სურათში გამოხატული პათოლოგიური ცვლილებეის არსებობისას, ან სიყვითლის შემთხვევაში პაციენტებს ენიშნებათ სპეციფიური მკურნალობა. სისხლმბად სისტემაზე ტრიმეტოპრიმის ზემოქმედების გასანეიტრალებლად შეიძლება დაინიშნოს კალციუმის ფოლინატი დოზით 3-6 მგ ი/მ 5-7 დღის განმავლობაში.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებენ დიურეზულ საშუალებებს (ძირითადად თიაზიდებს), აღინიშნებოდა თრომბოციტოპენიის სიხშირის მომატება.
ბაქტრიმს შეუძლია დიგოქსინის შრატისმიერი კონცენტრაციების გაზრდა, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში, ამიტომ საჭიროა შრატში დიგოქსინის კონცენტრაციის მონიტორინგი.
ბაქტრიმს შეუძლია ვარფარინის ანტიკოაგულაციური მოქმედების გაძლიერება. ასეთი ურთიერთქმედების არსებობა უნდა გვახსოვდეს ბაქტრიმის დანიშვნისას იმ პაციენტებში, რომლებიც უკვე ღებულობდნენ
ანტიკოაგულანტებს. ასეთ შემთხვევებში საჭიროა განისაზღვროს სისხლის შედედების დრო.
ბაქტრიმს შეუძლია ფენითოინის ღვიძლისმიერი მეტაბოლიზმის დათრგუნვა. ბაქტრიმის ჩვეულებრივი კლინიკური დოზებით დანიშვნის შემთხვევაში აღინიშნებოდა ფენითოინის ნახევარგამოყოფის პერიოდის 39%-ით გაზრდა და მისი მეტაბოლიტური კლირენსის სიჩქარის 27%-ით შემცირება. ბაქტრიმისა და ფენიტოინის ერთდროული დანიშვნის შემთხვევაში მნიშვნელოვანია ფენითოინის ტოქსიკურ მოქმედებაზე დაკვირვება.
პაციენტებში, რომლებიც თირკმელების გადანერგვის შემდეგ ერთდროულად იყენებდნენ ტრიმეტოპრიმ-სულფამეტოქსაზოლს და
ციკლოსპორინს, შესაძლოა გამოვლინდეს თირკმელების ფუნქციის შექცევადი გაუარესება, რაც გამოიხატება სისხლში კრეატინინის დონის მომატებით. სავარაუდოდ აღნიშნულ ეფექტს იწვევს ტრიმეტოპრიმი. ნორმალური თირკმლის ფუნქციის მქონე პაციენტებში აღინიშნებოდა კრეატინინის კლირენსის შექცევადი დაქვეითება, რაც შესაძლებელია გამოწვეული ყოფილიყო კრეატინინის მილაკოვანი სეკრეციის შექცევადი დათრგუნვით.
ბაქტრიმს შეუძლია ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების ეფექტურობის შემცირება.
სულფონამიდები, მათ შორის სულფამეტოქსაზოლი, კონკურირებენ ცილებთან შეკავშირებაზე და მეტოტრექსატის თირკმლისმიერ ტრანსპორტზე, ამის გამო იზრდება თავისუფალი მეტოტრექსატის კონცენტრაცია და მისი სისტემური ეფექტი.
პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ტრიმეტოპრიმს და მეთოტრექსატს, აღწერილი იყო პანციტოპენიის შემთხვევები. თრიმეტოპრიმს ახასიათებს დაბალი აფინიტეტი ადამიანის დეჰიდროფოლატრედუქტაზას მიმართ, თუმცა შეუძლია გააძლიეროს მეტოტრექსატის ტოქსიურობა, განსაკუთრებით სხვა რისკ ფაქტორების არსებობის პირობებში, როგორიცაა ხანდაზმული ასაკი, ჰიპოალბუმინემია, თირკმლების ფუნქციის დარღვევა, ძვლის ტვინის დათრგუნვა. აღნიშნული გვერდითი ეფექტების შესაძლებლობა იზრდება, თუ მეტოტრექსატი ინიშნება დიდ დოზებში. ძვლის მიელოსუპრესიის პროფილაქტიკის მიზნით ასეთ ავადმყოფებში რეკომენდებულია ფოლის მჟავა, ან კალციუმის ფოლინატის დანიშვნა.
შესაძლებელია ვივარაუდოთ, რომ პაციენტებში, რომლებიც მალარიის პროფილაქტიკისათვის იღებენ პირიმეთამინს კვირაში 25 მგ-ზე მეტი დოზით, ბაქტრიმის ერთდროულად დანიშვნისას, მოსალოდნელია მეგალობლასტური ანემიის განვითარება.
როგორც სხვა სულფონამიდებს, ბაქტრიმსაც შეუძლია დიაბეტის დამწევი პერორალური პრეპარატების მოქმედების პოტენცირება.
ტრიმეტოპრიმი, თირკმელების სატრანსპორტო სისტემის ინჰიბირებით, ზრდის ფართობს მრუდის “კონცენტრაცია-დროს”AUჩ ქვეშ 103 %-ით და დოფეტილიდის მაქსიმალურ კონცენტრაციას 93%-ით. კონცენტრაციის გაზრდის შემთხვევაში დოფეტილიდს შეუძლია სარიოზული პარკუჭოვანი არითმიების გამოწვევა Qთ ინტერვალის გაზრდით, ტორსადეს დე პოინტეს არითმიის ჩათვლით. დოფეტილიდის და ტრიმეტოპრიმის ერთდროული დანიშვნა უკუნაჩვენებია.
ავადმყოფებში, რომლებიც იღებენ ინდომეტაცინს, შეიძლება გაიზარდოს სისხლში სულფამეტოქსაზოლის კონცენტრაცია.
ამანტადინისა და ტრიმეტოპრიმ-სულფამეტოქსაზოლის ერთდროული გამოყენებისას აღწერილია ერთი შემთხვევა ტოქსიკური დელირიუმის განვითარების შესახებ.
ლაბორატორიული გამოკვლევები
ბაქტრიმს და, კერძოდ, მასში შემავალ ტრიმეტოპრიმს შეუძლიათ გავლენა იქონიონ შრატში მეტოტრექსატის კონცენტრაციის განსაზღვრის შედეგებზე, რომელიც ტარდება ცილებთან კონკურენტული შეკავშირების მეთოდით, ბაქტერიული დიჰიდროფოლატრედუქტაზას გამოყენებით ლიგანდის სახით. თუმცაღა მეტოტრექსატის რადიოიმუნური მეთოდით განსაზღვრისას ინტერფერენცია არ ვითარდება.
ტრიმეტოპრიმსა და სულფომეტოქსაზოლს შეუძლიათ ასევე გავლენა იქონიონ იაფეს რეაქციის შედეგებზე (კრეატინინის განსაზღვრა პიკრინის მჟავას რეაქციით ტუტე გარემოში), ამასთან, ნორმალური მნიშვნელობების დიაპაზონში შედეგები შეიძლება გაზრდილი იყოს 10%-ით.
განსაკუთრებული მითითებები
კანის გამონაყარის პირველივე გამოჩენის, ან ნებისმიერი სხვა მძიმე გართულების გამოვლენის შემთხვევაში საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა. პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება ბრონქული ასთმით და ალერგიული რეაქციებისადმი მიდრეკილების მქონე პაციენტებში.
ხანდაზმული ასაკის და თანმხლები დაავადების (მაგალითად, თირკმელების ან ღვიძლის ფუნქციების დაზიანების) მქონე პაციენტებში, ასევე სხვა მედიკამენტებთან ერთად მიღებისას, შესაძლებელია გაიზარდოს მძიმე გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკი. ასეთ შემთხვევებში განვითარებული გვერდითი მოვლენების ხარისხი დამოკიდებულია წამლის დოზაზე და მკურნალობის ხანგრძლივობაზე. იშვიათ შემთხვევებში აღწერილია ლეთალური გამოსავალი, რომელიც დაკავშირებული იყო ისეთ გვერდით მოვლენებთან, როგორებიცაა სისხლის დისკრაზია, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი (ლაიელის სინდრომი), წამლისმიერი გამონაყარი ეოზინოფილიით და სისტემური გამოვლინებებით (DღEშშ სინდრომი), ღვიძლის ელვისებრი ნეკროზი.
ბაქტრიმით თერაპიის ხანგრძლივობა უნდა იყოს რამდენადაც შესაძლებელია მოკლე, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში. თირკმელების ფუნქციის დაზიანებისას საჭიროა დოზის კორექცია, როგორც ეს ნაჩვენებია პარაგრაფში “დოზირება განსაკუთრებული შემთხვევების დროს”.
ბაქტრიმის ხანგრძლივი დროის განმავლობაში გამოყენებისას, საჭიროა რეგულარულად განვსაზღვროთ სისხლში ფორმიანი ელემენტების რიცხვი. სისხლში ყველა სახის უჯრედის მნიშვნელოვნად დაქვეითების შემთხვევაში საჭიროა ბაქტრიმის მიღების შეწყვეტა. მძიმე ჰემატოლოგიური დაავადების მქონე პაციენტებში ბაქტრიმი ინიშნება გამონაკლის შემთხვევაში.
ხანდაზმულ, ფოლის მჟავას უკმარისობის ან თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში შესაძლებელია ისეთი ჰემატოლოგიური ცვლილებების განვითარება, რომლებიც დამახასიათებელია ფოლის მჟავას უკმარისობისათვის. ეს ცვლილებები ქრება ფოლის მჟავას დანიშვნის შემდეგ.
პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად მკურნალობენ ბაქტრიმით (განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობით) საჭიროა რეგულარულად ჩატარდეს შარდის საერთო ანალიზი და თირკმელების ფუნქციის მონიტორინგი. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია ორგანიზმის მომარაგება სითხით, ხოლო კრისტალურიის დასათრგუნად ადეკვატური დიურეზი.
ჰემოლიზის შესაძლებლობის გამო გლუკოზა-6-ფოსფატ-დეჰიდროგენაზას დეფიციტის მქონე პაციენტებს ბაქტრიმი ენიშნებათ მხოლოდ აბსოლუტური ჩვენებების მიხედვით და მინიმალური დოზით.
ტრიმეტოპრიმი არღვევს ფენილალანინის ცვლას, თუმცა ეს ვერ ახდენს გავლენას ფენილკეტონურიით დავადებულ პაციენტებზე, თუ ისინი დაიცავენ შესაბამის დიეტას.
როგორც სხვა სულფონამიდების დანიშვნისას, საჭიროა სიფრთხილის დაცვა პორფირიით ან ფარისებრი ჯირკვლის ფუნქციის დარღვევის მქონე
პაციენტებში.
ავადმყოფები, რომელთა ნივთიერებათა ცვლილსათვის დამახასიათებელია “ნელი აცეტილირება”, უფრო მიდრეკილნი არიან სულფონამიდებისადმი იდისინკრანიზაციის განვითარებისაკენ.
გამოშვების ფორმა და შეფუთვა
240 მგ/5 მლ პერორალურად მისაღები სუსპენზია
პრეპარატის 50 მლ ან 100 მლ ყავისფერი ფერის ფლაკონებში პოლიპროპილენის ხრახნიანი სახუფით, პირველი გახსნის კონტროლით.
1 ფლაკონს გამოყენების ინსტრუქციასთან და საზომ კოვზთან ერთად ათავსებენ მუყაოს ყუთში.
ვარგისიანობის ვადა
5 წელი. პრეპარატი არ უნდა გამოვიყენოთ კოლოფზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
შენახვის პირობები
არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე, ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
აფთიაქიდან გაცემი პირობები:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გამოიყენება ექიმის დანიშნულებით)
სად შევიძინოთ?