ემანერა / Emanera
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): esomeprazole
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები
- მწარმოებელი კომპანია: KRK d.d., Novo mesto
- მწარმოებელი ქვეყანა: სლოვენია
- გამოშვების ფორმა: 20მგ ნაწლავში ხსნადი კაფსულა №14
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
წამლის ფორმა
ნაწლავში ხსნადი კაფსულები
შემადგენლობა:
ნაწლავში ხსნადი 1 კაფსულა შეიცავს
აქტიური ნივთიერება: ეზომეპრაზოლ მაგნიუმი 20,645 მგ, ან 41,290 მგ, რაც შეესაბამება 20,00 მგ, ან 40,00 მგ ეზომეპრაზოლს, შესაბამისად.
დამხმარე ნივთიერებები: შაქრის სფეროები, პოვიდონი K30, ნატრიუმის ლაურილსულფატი ოპადრაი II თეთრი 85F28751 (პოლივინილის სპირიტი, ტიტანიუმის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი 3000 და ტალკი), მაგნიუმის კარბონატი, მეტაკრილის მჟავას და ეთილაკრილატის სოპოლიმერი (1:1) (დისპერსია 30%), ტალკი, მაკროგოლი 6000, ტიტანიუმის დიოქსიდი (E171), პოლისორბატი 80.
• ჟელატინის კაფსულის შემადგენლობა:
კორპუსი: რკინის ოქსიდი წითელი (E172), ტიტანიუმის დიოქსიდი (E171), ჟელატინი.
თავსახური: რკინის ოქსიდი წითელი (E172), ტიტანიუმის დიოქსიდი (E171), ჟელატინი.
აღწერა
20 მგ ნაწლავში ხსნადი კაფსულები: კაფსულის კორპუსი და თავსახური ღია ვარდისფერია. კაფსულები შევსებულია თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის გრანულებით.
40 მგ ნაწლავში ხსნადი კაფსულები: კაფსულის კორპუსი და თავსახური ყავისფერ-ვარდისფერია. კაფსულები შევსებულია თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის გრანულებით.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
მჟავიანობის დარღვევასთან დაკავშირებული სამკურნალო საშუალება. პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორები.
ათქ კოდი A02BC05
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს ომეპრაზოლის შ–იზომერს და თრგუნავს კუჭში მარილმჟავას სეკრეციას სპეციფიური მოქმედების მექანიზმით – პარიეტულ უჯრედებში სპეციფიურად აინჰიბირებს პროტონის ტუმბოს. ომეპრაზოლის ორივე იზომერს, ღ და შ–იზომერებს, აქვთ ერთნაირი ფარმაკოდინამიკური აქტივობა.
მოქმედების მექანიზმი
ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს სუსტ ფუძეს, რომელიც გროვდება და კუჭის ლორწოვანი გარსის პარიეტული უჯრედების სეკრეტორული არხების მჟავე გარემოში გადადის აქტიურ ფორმაში და თრგუნავს ფერმენტ H+K+-ატფ-აზას, პროტონის ტუმბოს აქტივობას, ამ დროს ხდება მარილმჟავას როგორც ბაზალური, ასევე სტიმულირებული სეკრეციის ინჰიბირება.
გავლენა კუჭში მჟავის სეკრეციაზე
პერორალურად 20 მგ ან 40 მგ ეზომეპრაზოლის მიღების შემდეგ, ეფექტი ვითარდება 1 საათის განმავლობაში. 5 დღის განმავლობაში 20 მგ ეზომეპრაზოლის დღე-ღამეში 1 ჯერ რეგულარულად მიღებისას, მარილმჟავას საშუალო პიკური კონცენტრაცია პენტაგასტრინით სტიმულაციის შემდეგ, მცირდება 90%-ით (პრეპარატის მიღებისას 6-7 საათის შემდეგ გაზომვისას თერაპიის მე-5 დღეს).
პაციენტებში გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადების (გერდ) სიმპტომებით, ეზომეპრაზოლის 20 მგ ან 40 მგ დოზით 5 დღის განმავლობაში მიღების შემდეგ, კუჭშიდა pH მნიშვნელობა ნარჩუნდებოდა 4-ს ზევით, საშუალოდ 13 და 17 საათი, შესაბამისად. პაციენტების რაოდენობა რომელთა კუჭშიდა pH მნიშვნელობა მეტი 4-ზე ნარჩუნდებოდა 8,12 და 16 საათი 20 მგ ომეპრაზოლისთვის, შეადგენდა 76%, 54% და 24%, შესაბამისად, ხოლო 40 მგ ეზომეპრაზოლისთვის – 97%, 92% და 56% შესაბამისად.
კონცენტრაციის შესაფასებლად AUC პარამეტრის გამოყენებით გამოვლენილი იქნა კორელაცია პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციასა და მჟავის სეკრეციის ინჰიბირებას შორის.
მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირების შედეგად მიღწეული თერაპიული ეფექტი
ეზომეპრაზოლის მიღებისას დოზით 40 მგ რეფლუქს-ეზოფაგიტის განკურნება დგება 4 კვირის შემდეგ თერაპიისას დაახლოვებით 78% პაციენტებში და 8 კვირაში – 93%. 20 მგ ეზომეპრაზოლის დღე-ღამეში 2 ჯერ მიღება შესაბამის ანტიბიოტიკებთან ერთად ერთი კვირის განმავლობაში იწვევს H. pylori წარმატებულ ერადიკაციას დაახლოებით 90% პაციენტში. პაციენტებში თორმეტგოჯა ნაწლავის გაურთულებელი წყლულით, ერთკვირიანი ერადიკაციული თერაპიის შემდეგ, სიმპტომების ეფექტური კონტროლისა და წყლულის შეხორცებისათვის ანტისეკრეტორული პრეპარატებით შემდგომი მონოთერაპია საჭირო არ არის.
რანდომიზებულ, ორმაგ ბრმა, პლაცებო-კონტროლირებად კლინიკურ კვლევებში პაციენტები ენდოსკოპიურად დადასტურებული სისხლდენით Iა, Iბ, IIა ან IIb ტიპი ფორესტით (9%, 43%, 38% და 10% შესაბამისად) პეპტიური წყლულიდან რანდომიზებული იყვნენ ჯგუფში, რომელიც იღებდა ეზომეპრაზოლის ხსნარს ინფუზიისთვის (n=375) და პლაცებო ჯგუფში (n=389). ენდოსკოპიური ჰემოსტაზის შემდეგ პაციენტები იღებნდენ ან 80 მგ ეზომეპრაზოლს 30 წუთის განმავლობაში ინტრავენური ინფუზიის სახით, შემდგომი უწყვეტი (8 მგ/სთ) ინფუზიით, ან პლაცებოს 72 საათის განმავლობაში. საწყისი 72 საათის შემდეგ, ყველა პაციენტი ღიად იღებდა 40 მგ ეზომეპრაზოლს შიგნით 27 დღის განმავლობაში, მარილმჟავას სეკრეციის დასათრგუნად. 3 დღის განმავლობაში განმეორებითი სისხლდენის შემთხვევები შეადგენდა 5,9% ეზომეპრაზოლის ჯგუფში, პლაცებოს ჯგუფში 10,3% შედარებით და 30 დღის შემდეგ – 7,7% 13,6% შესაბამისად.
მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირებასთან დაკავშირებული სხვა ეფექტები
ანტისეკრეტორული პრეპარატების მიღების ფონზე, მჟავას სეკრეციის დაქვეითების შედეგად პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაცია იზრდება. ასევე კუჭის წვენის მჟავიანობის დაქვეითების გამო, იზრდება ქრომოგრანინი (CgA)
CgA მომატებულმა დონემ შესაძლოა ხელი შეუშალოს კვლევების შედეგებს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოსავლენად. ლიტერატურული წყაროებიდან მიღებული ცნობები ადასტურებენ პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორებით თერაპიის შეწყვეტის აუცილებლობას CgA დაგეგმილ გაზომვამდე 5 დღით ადრე. იმ შემთხვევაში, როდესაც CgA და გასტრინის დონეები თერაპიის შეწყვეტიდან 5 დღის შემდეგ არ ნორმალიზდება, გაზომვა უნდა ჩატარდეს განმეორებით, ეზომეპრაზოლის მოხსნიდან 14 დღის შემდეგ. პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ ეზომეპრაზოლს, აღინიშნა ECL (ენტეროქრომაფინმაგვარი) უჯრედების მომატებული რაოდენობა, რაც შესაძლოა დაკავშირებული იყოს პლაზმაში გასტრინის კონცენტრაციის მატებასთან. პაციენტებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებენ ანტისეკრეტორულ პრეპარატებს, რამდენადმე იზრდება კუჭში ჯირკვლოვანი კისტების განვითარების სიხშირე. ეს ფიზიოლოგიური ცვლილება წარმოადგენს მარილმჟავას სეკრეციის ინჰიბირების შედეგს და აქვს კეთილთვისებიანი და შექცევადი ხასიათი.
კუჭში მარილმჟავას სეკრეციის დამთრგუნავი პრეპარატების, მათ შორის პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორების (პტი) გამოყენებას თან ახლავს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ნორმაში არსებული ბაქტერიების რაოდენობის მომატება. პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შესაძლოა გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციების, როგორიცაა Salmonella, Campylobacter და შესაძლოა Clostridium difficile განვითარების რისკის უმნიშვნელო მომატება.
სხვა კვლევებში რანიტიდინით აქტიური კონტროლის სახით ეზომეპრაზოლმა აჩვენა დიდი ეფექტურობა კუჭის წყლულის მკურნალობისას პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ აასს, არასელექტიური ცოგ-2 ინჰიბიტორების ჩათვლით.
ორ პლაცებო-კონტროლირებად კვლევაში ეზომეპრაზოლმა აჩვენა დიდი ეფექტურობა კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკაში პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ აასს, ცოგ-2 ინჰიბიტორების ჩათვლით (ასაკობრივი ჯგუფი >60 და/ან ანამნეზში პეპტიური წყლულით).
ბავშვთა პოპულაცია
გერდ მქონე პაციენტების კვლევაში <1-დან 17 წლამდე ასაკში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებდნე პტი, 61% პაციენტში აღინიშნა ECL უჯრედების მსუბუქი ხარისხის ჰიპერპლაზია, კლინიკურად უმნიშვნელო და ატროფიული გასტრიტის, ან კარცინოიდული სიმსივნეების განვითარების გარეშე.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
აბსორბცია და განაწილება
ეზომეპრაზოლი არამდგრადია მჟავე გარემოში, ამიტომ შიგნით მიიღება კუჭის მჟავისადმი მდგრადი გარსით დაფარული გრანულების/მარცვლების სახით. რ-იზომერში კონვერსია ინ ვივო პირობებში უმნიშვნელოა. ეზომეპრაზოლი სწრაფად შეიწოვება, პლაზმაში მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს მიღებიდან დაახლოებით 1-2 საათის შემდეგ. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64% 40 მგ ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ და იზრდება 89%-მდე დღე-ღამეში ერთხელ პრეპარატის განმეორებითი შეყვანის შემდეგ; 20 მგ დოზისთვის – 50% და 68% შესაბამისად. ჯანმრთელ პირებში წონასწორული კონცენტრაციებისას განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 0,22 ლ/კგ სხეულის მასაზე. ეზომეპრაზოლის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან – 97%.
საკვების მიღება ანელებს და აქვეითებს ეზომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა მჟავის სეკრეციის მიმართ ეზომეპრაზოლის ფარმაკოლოგიურ მოქმედებაზე ეს მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ეზომეპრაზოლი მთლიანად მეტაბოლიზდება ციტოქრომ P450 (CYP) სისტემით. ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება პოლიმორფული იზოფერმენტ CYP2C19 მონაწილეობით, ამ დროს წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის ჰიდროქსი და დისმეთილ-მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილის მეტაბოლიზმი დამოკიდებულია სხვა სპეციფიურ ეზოფორმაზე, CYP3A4, ამ დროს წარმოიქმნება ეზომეპრაზოლის სულფონწარმოებული, პლაზმის ძირითადი მეტაბოლიტი. ქვემოთ მოყვანილი პარამეტრები ძირითადად გამოსახავენ ფარმაკოკინეტიკას პირებში, აქტიური ფერმენტით CYP2C19 (სწრაფი მეტაბოლიზატორები).
საერთო პლაზმური კლირენსი შეადგენს დაახლოებით 17 ლ/სთ ერთჯერადი მიღების შემდეგ და დაახლოებით 9 ლ/სთ – მრავალჯერადი მიღებისას. პლაზმიდან ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1,3 საათს დღე-ღამეში 1 ჯერ რეგულარული მიღების შემდეგ. ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი იყო 40 მგ დოზისთვის, დღე-ღამეში 2 ჯერ მიღებისას. ფართობი მრუდის ქვეშ “კონცენტრაცია პლაზმაში – დრო” იზრდება ეზომეპრაზოლის განმეორებითი მიღებისას. ასეთი ზრდა არის დოზადამოკიდებული და განმეორებითი მიღებისას აქვს დოზაზე არახაზოვანი დამოკიდებულება, რაც “ღვიძლში პირველადი გავლისას” მეტაბოლიზმის დაქვეითების და სისტემური კლირენსის შემცირების შედეგია, რაც სავარაუდოდ გამოწვეულია ეზომეპრაზოლის და/ან მისი სულფონური მეტაბოლიტის მიერ იზოფერმენტ CYP2C19 ინჰიბირებით. ეზომეპრაზოლი დღე-ღამეში 1 ჯერ მიღებისას, მთლიანად გამოიყოფა პლაზმიდან მიღებებს შორის შუალედში და გროვდება ორგანიზმში.
ეზომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტები კუჭის სეკრეციაზე გავლენას არ ახდენენ.
პერორალური მიღებისას, 80% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით შარდით, დანარჩენი – განავლით. შარდში ვლინდება უცვლელი ნივთიერების 1% ნაკლები.
პაციენტების სპეციალური ჯგუფები
მოსახლეობის დაახლოებით 2,9±1,5% აქვს CYP2C19 ფერმენტის (ნელი მეტაბოლიზატორები) დაქვეითებული აქტივობა. ასეთ პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი სავარაუდოდ ძირითადად ხორციელდება CYP3A4 იზოფერმენტით. 40 მგ ეზომეპრაზოლის დღე-ღამეში 1 ჯერ რეგულარული მიღების ფონზე, საშუალო ფართობი მრუდის ქვეშ “პლაზმაში კონცენტრაცია – დრო” ნელ მეტაბოლიზატორებში აღმოჩნდა დაახლოებით 100% მეტი, ვიდრე ჩქარებში. პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაციების საშუალო მნიშვნელობები გაზრდილი იყო დაახლოებით 60%-ით.
მითითებული თავისებურებები არ ახდენენ გავლენას ეზომეპრაზოლის დოზირებაზე და მიღების წესზე.
ხანდაზმულ პაციენტებში (71-80 წელი) ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვან ცვლილებებს არ განიცდის.
40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთჯერადი მიღების შემდეგ, საშუალო ფართობი მრუდის ქვეშ “დრო – პლაზმაში კონცენტრაცია” ქალებში დაახლოებით 30% მეტია, ვიდრე მამაკაცებში. დღე-ღამეში 1 ჯერ რეგულარული მიღებისას, გენდერული განსხვავება არ აღინიშნა. ეს მონაცემები არ ახდენენ გავლენას ეზომეპრაზოლის დოზირებაზე და მიღების წესზე.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებულ კლინიკურ შემთხვევებში
პაციენტებში ღვიძლის მსუბუქი და ზომიერი უკმარისობით, ეზომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი შესაძლოა დარღვეული იყოს. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით, მეტაბოლიზმის სიჩქარე დაქვეითებულია, რაც იწვევს “დრო-პლაზმაში კონცენტრაცია” მრუდის ქვეშ ფართობის ორჯერ გაზრდას. ამიტომ პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით ეზომეპრაზოლის სადღეღამისო დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 20 მგ.
ეზომეპრაზოლი და მისი მეტაბოლიტები არ აკუმულირდებიან დღე-ღამეში 1 ჯერ მიღებისას. კვლევა პაციენტებში თირკმლის ფუნქციის დაქვეითებით, არ ჩატარებულა. რადგან თირკმლებით გამოიყოფა არა საწყისი ნივთიერება, არამედ მისი მეტაბოლიტები, სავარაუდოა, რომ პაციენტებში თირკმლის დარღვეული ფუნქციით ომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი არ იცვლება
გამოყენება პედიატრიაში
12-18 წლის ბავშვები
12 – 18 წლის ასაკის ბავშვებში 20 მგ და 40 მგ ეზომეპრაზოლის რეგულარული მიღებისას AUC და პლაზმაში ეზომეპრაზოლის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (ტმახ) მოზრდილების მსგავსია ორივე დოზისთვის.
მიღების ჩვენებები
მოზრდილები
გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (გერდ)
• ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა
• ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა პაციენტებში ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის განკურნების შემდეგ, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად
• გერდ სიმტომური მკურნალობა
შესაბამის ანტიბაქტერიულ თერაპიასთან კომბინაციაში Helicobacter pylori ერადიკაციისათვის და
• Helicobacter pylori ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა
• Helicobacter pylori ასოცირებული პეპტიური წყლულის რეციდივის თავიდან აცილება
პაციენტები, რომლებსაც უტარდებათ აასს თერაპია
• აასს მიღებასთან ასოცირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა
• აასს მიღებასთან ასოცირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა
პეპტიური წყლულიდან სისხლდენის, ზოლინგერ-ალისონის სინდრომისას ინტრავენური მკურნალობის შემდეგ ხანგრძლივი თერაპიის სახით რეციდივის პროფილაქტიკა
მოზარდები 12 წლიდან
გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება (გერდ)
• ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა
• ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა პაციენტებში ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის განკურნების შემდეგ, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად
• გერდ სიმტომური მკურნალობა
შესაბამის ანტიბაქტერიულ თერაპიასთან კომბინაციაში Helicobacter pylori ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის სამკურნალოდ Helicobacter pylori - თან
უკუჩვენებები:
ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების, ბენზიმიდაზოლის ჩანაცვლებულების, ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
ეზომეპრაზოლი არ უნდა დაინიშნოს ნელფინავირთან ერთად.
მიღების წესი და დოზები
დოზირება
მოზრდილები და მოზარდები 12 წლიდან
გასტროეზოფაგური რეფლუქს დაავადება
ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალონა
• 40 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში 4 კვირის განმავლობაში.
რეკომენდებულია დამატებითი 4 კვირიანი მკურნალობის კურსი იმ შემთხვევაში, როდესაც პირველი ეტაპის შემდეგ არ მოხდა ეზოფაგიტის განკურნება, ან დაავადების სიმპტომები ნარჩუნდება.
ხანგრძლივი თერაპია ეზოფაგიტის რეციდივის პროფილაქტიკის მიზნით
• 20 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში პაციენტებში ეზოფაგიტის გარეშე
თუ 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ სიმპტომების კონტროლი ვერ მოხერხდა, მაშინ აუცილებელია პაციენტის დამატებითი გამოკვლევა. სიმპტომების კუპირების შემდეგ, დაავადების შემდგომი კონტროლი შესაძლებელია მიღწეული იქნას დღე-ღამეში ერთხელ პრეპარატის 20 მგ მიღებით. მოზრდილებმა შეიძლება მიიღონ 20 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში რეჟიმით “საჭიროების მიხედვით”. პაციენტებში კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების მაღალი რისკით, რომლებიც იღებენ აასს, პრეპარატის მიღება რეჟიმით “საჭიროების მიხედით”, რეკომენდებული არ არის.
მოზრდილები
კომბინაციაში შესაბამის ანტიბაქტერიულ თერაპიასთან Helicobacter pylori ერადიკაციისათვის და Helicobacter pylori ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა და პეპტიური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკა Hელიცობაცტერ პყლორი ასოცირებული წყლულოვანი დაავადების მქონე პაციენტებში
• 20 მგ ემანერა 1 გ ამოქსაცილინთან და 500 მგ კლარითრომიცინთან ყველა პრეპარატი მიიღება 2 ჯერ დღე ღამეში 7 დღის მანძილზე პაციენტები რომლებსაც უტარდებათ აასს თერაპია
აასს მიღებასთან ასოცირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა
• ჩვეულებრივი დოზა – 20 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში
მკურნალობის ხანგრძლივობა – 4-8 კვირა.
აასს მიღებასთან ასოცირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა:
ხანგრძლივი თერაპიის სახით რეციდივის პროფილაქტიკისათვის პეპტიური წყლულიდან სისხლდენის ინტრავენური მკურნალობის შემდეგ
• 40 მგ ერთხელ დღე-ღამეში 4 კვირის განმავლობაში პეპტიური წყლულიდან განმეორებითი სისხლდენისას ინტრავენური ინიცირებული პროფილაქტიკის შემდეგ
ზოლინგერ-ელისონის დაავადება
• რეკომენდებული საწყისი დოზა – 40 მგ ემანერა 2 ჯერ დღე-ღამეში. შემდგომ დოზირება უნდა კორეგირდეს ინდივიდუალურად, მკურნალობის ხანგრძლივობა განპირობებულია კლინიკური ჩვენებებით. კლინიკური მონაცემების საფუძველზე პაციენტთა უმრავლესობაში დაავადების კონტროლი მიიღწევა ეზომეპრაზოლის დღე-ღამეში 80-160 მგ დოზის დიაპაზონში გამოყენებისას. დღე-ღამეში 80 მგ მეტი დოზის დანიშვნისას, დოზა უნდა გაიყოს ორ მიღებაზე.
გამოყენება პედიატრიაში
12 წლამდე ასაკის ბავშვები
Helicobacter pylori ასოცირებული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის მკურნალობა
რაციონალური კომბინირებული თერაპიის შერჩევისას, გათვალისწინებული უნდა იყოს ოფიციალური ნაციონალური, რეგიონული და ადგილობრივი სახელმძღვანელოები ბაქტერიულ რეზისტენტობასთან, მკურნალობის ხანგრძლივობასთან (როგორც წესი 7, მაგრამ ზოგჯერ 14 დღემდე) და ანტიბაქტერიული პრეპარატების გამოყენებასთან დაკავშირებით. მკურნალობა უნდა ჩატარდეს სპეციალისტის კონტროლის ქვეშ.
სხეულის მასა | დოზირება |
30 – 40 კგ | კომბინაცია ორი ანტიბიოტიკით: ემანერა 20 მგ, ამოქსიცილინი 750 მგ და კლარითრომიცინი 7,5 მგ/კგ სხეულის მასაზე ინიშნება ერთად დღე-ღამეში 2 ჯერ 1 კვირის განმავლობაში |
>40 კგ | კომბინაცია ორი ანტიბიოტიკით: ემანერა 20 მგ, ამოქსიცილინი 1 გ და კლარითრომიცინი 500 მგ ინიშნება ერთად დღე-ღამეში 2 ჯერ 1 კვირის განმავლობაში |
12 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვები
მონაცემების არასაკმარისი მოცულობის გამო, 12 წელზე ნაკლები ასაკის ბავშვებში პრეპარატი რეკომენდებული არ არის.
პაციენტები თირკმლის ფუნქციის დარღვევით
დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
პაციენტებში თირკმლის მძიმე უკმარისობით, გამოყენების შეზღუდული გამოცდილების გამო, პრეპარატი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით.
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით
პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევით, დოზის შეცვლა საჭირო არ არის. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით, არ შეიძლება ემანერას მაქსიმალური დოზის გადაჭარბება, რომელიც შეადგენს 20 მგ.
ხანდაზმული პაციენტები
დოზის კორექცია საჭირო არ არის.
გამოყენების წესი
კაფსულა უნდა გადაიყლაპოს მთლიანად, მცირე რაოდენობის წყლის დაყოლებით. არ შეიძლება კაფსულის დაღეჭვა, ან გატეხვა. ყლაპვის გაძნელების მქონე პაციენტებში კაფსულა უნდა გაიხსნას, ხოლო შიგნით არსებული გრანულები შეერიოს ნახევარ ჭიქა არაგაზირებულ წყალს. არ უნდა გამოიყენოთ სხვა სითხეები, რადგან ამან შესაძლოა გამოიწვიოს ნაწლავში ხსნადი გარსის გახსნა. გრანულებიანი წყალი უნდა დაილიოს მაშინვე, ან 30 წუთის განმავლობაში, რის შემდეგაც ჭიქა ხელახლა უნდა აივსოს წყლით ნახევრადმე, მოივლოს მისი გვერდები და ხელახლა დაილიოს. არ შეიძლება გრანულების დაღეჭვა, ან გაჭყლეტა.
პაციენტებისათვის, რომლებსაც არ შეუძლიათ დამოუკიდებლად ყლაპვა, კაფსულა უნდა გაიხსნას, შიგნით არსებული გრანულები გაიხსნას არაგაზირებულ წყალში და შეყვანილი იქნას კუჭის ზონდით. პროცედურის დაწყების წინ ყურადღებით უნდა შემოწმდეს.
პრეპარატის შეყვანა კუჭის ზონდით
1. გახსენით კაფსულა, მოათავსეთ გრანულები შესაბამის შპრიცში და შეავსეთ ის დაახლოებით 25 მლ წყლით და 5 მლ ჰაერით.
ზოგიერთი ზონდისთვის საჭიროა 50 მლ წყალში გახსნა, რათა თავიდან იქნას აციელბული მილის გაჭედვა.
2. ამის შემდეგ შპრიცი მაშინვე უნდა შეინჯღრეს, რათა გრანულები თანაბრად განაწილდეს სუსპენზიაში.
3. შპრიცი დაიკავეთ წვერით ზევით და დარწმუნდით, რომ წვერი არ არის გაჭედილი.
4. შეუერთეთ შპრიცი ზონდს, მითითებული მდგომარეობის შენარჩუნებით.
5. შეანჯღრიეთ შპრიცი და განათავსეთ წვერით ქვევით. დაუყოვნებლივ შეიყვანეთ 5-10 მლ ზონდში. გადააბრუნეთ შპრიცი ინექციის შემდეგ და შეანჯღრიეთ (შპრიცი უნდა გეჭიროთ წვერით ზევით გაჭედვის თავიდან ასაცილებლად).
6. გადააბრუნეთ შპრიცი წვერით ქვევით და დაუყოვნებლის შეიყვანეთ კიდევ 5-10 მლ სუსპენზია ზონდში. გაიმეორეთ ეს პროცედურა სანამ არ შეიყვანთ მთელ სუსპენზიას.
7. შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყლით და 5 მლ ჰაერით და გაიმეორეთ ნაბიჯი 5, თუ აუცილებელია შპრიცში დარჩენილი ნალექის ჩამორეცხვა. ზოგიერთი ზონდისთვის საჭიროა 50 მლ წყალი.
გვერდითი მოვლენები
კლინიკურ კვლევებში და პოსტმარკეტინგულ პერიოდში გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი რეაქციები. ქვემოთ ჩამოთვლილიდან არცერთი არ არის დოზადამოკიდებული.
გვერდითი მოვლენების განვითარების სიხშირის კლასიფიკაცია წარმოდგენილია ჯანდაცვის მსოფლიო ორგანიზაციის თანახმად:
• ძალიან ხშირი (≥ 1/10)
• ხშირი (≥ 1/100 <1/10)
• არახშირი (≥ 1/1 000 <1/100)
• იშვიათი (≥ 1/10 000 <1/1000)
• ძალიან იშვიათი (<1/10 000)
• სიხშირე უცნობია (არსებული მონაცემებით შეფასება შეუძლებელია).
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ
• იშვიათი: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია
• ძალიან იშვიათი: აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ
• იშვიათი: ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (სხეულის ტემპერატურის მომატება, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსიური რეაქცია/შოკი)
მეტაბოლიზმის და კვების დარღვევები
• არახშირი: პერიფერიული შეშუპებები
• იშვიათი: ჰიპონატრიემია
• სიხშირე უცნობია: ჰიპომაგნემია, მძიმე ჰიპომაგნემია შესაძლოა კორელირებდეს ჰიპოკალცემიასთან
ფსიქიკური დარღვევები
• არახშირი: უძილობა
• იშვიათი: აგზნება, ცნობიერების არევა, დეპრესია
• ძალიან იშვიათი: აგრესია, ჰალუცინაციები
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ
• ხშირი: თავის ტკივილი
• არახშირი: თავბრუსხვევა, პარესთეზიები, ძილიანობა
• იშვიათი: გემოს დარღვევა
დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრივ
• იშვიათი: არამკვეთრი მხედველობა
დარღვევები სმენის ორგანოების მხრივ და ლაბირინთის ფუნქციის დარღვევა
• არახშირი: თავბრუსხვევა
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ღრუს ორგანოების და შუასაყარის მხრივ
• იშვიათი: ბრონქოსპაზმი
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ
• ხშირი: მუცლის ტკივილი, შეკრულობა, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/ღებინება
• არახშირი: პირის სიმშრალე
• იშვიათი: სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავის კანდიდოზი
• სიხშირე უცნობია: მიკროსკოპული კოლიტი
ჰეპატობილიარული დარღვევები
• არახშირი: “ღვიძლის” ფერმენტების აქტივობის მომატება
• იშვიათი: ჰეპატიტი (სიყვითლით, ან მის გარეშე)
• ძალიან იშვიათი: ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია ღვიძლის დაავადების მქონე პაციენტებში
დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრივ
• არახშირი: დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება
• იშვიათი: ალოპეცია, ფოტოსენსიბილიზაცია
დარღვევები ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ
• არახშირი: ბარძაყის, მაჯის ან ხერხემლის მოტეხილობა
• იშვიათი: ართრალგია, მიალგია
• ძალიან იშვიათი: კუნთების სისუსტე
დარღვევები თირკმლების და შარდის გამომყოფი გზების მხრივ
• ძალიან იშვიათი: ინტერსტიციული ნეფრიტი
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ
• ძალიან იშვიათი: გინეკომასტია
ზოგადი ხასიათის გართულებები და რეაქციები შეყვანის ადგილას
• იშვიათი: სისუსტე/შეუძლოდ ყოფნა, მომატებული ოფლიანობა
დოზის გადაჭარბება
სიმპტომები
ინფორმაცია ადამიანში დოზის მიზანმიმართული გადაჭარბების შესახებ შეზღუდულია. 280 მგ მიღებას თან ახლავს ზოგადი სისუსტე და სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ. ერთჯერადად 80 მგ ეზომეპრაზოლის მიღებას რაიმე უარყოფითი შედეგი არ გამოუწვევია.
მკურნალობა
სპეციფიური ანტიდოტი უცნობია. ეზომეპრაზოლი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამიტომ დიალიზი არამიზანშეწონილია. როგორც დოზის გადაჭარბების ნებისმიერ სხვა შემთხვევაში, მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური, ზოგადი შემანარჩუნებელი ღონისძიებების გატარებით.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
კვლევა ჩატარდა მხოლოდ მოზრდილებში.
ეზომეპრაზოლის გავლენა სხვა აქტიური სუბსტანციების ფარმაკოკინეტიკაზე
სამკურნალო საშუალებები, რომელთა აბსორბცია დამოკიდებულია pH მნიშვნელობაზე
ეზომეპრაზოლით და სხვა პტი მკურნალობის ფონზე მარილმჟავას სეკრეციის დათრგუნვამ შესაძლოა გამოიწვიოს პრეპარატის შეწოვის შეცვლა (შემცირება ან გაზრდა), რომლის აბსორბცია დამოკიდებულია კუჭის წვენის pH. როგორც სხვა კუჭის მჟავიანობის დამაქვეითებელი სამკურნალო საშუალებების შემთხვევაში, ეზომეპრაზოლის მიღების ფონზე ისეთი პრეპარატების აბსორბცია, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი და ერლოტინიბი შესაძლოა დაქვეითდეს, ხოლო დიგოქსინის – გაიზარდოს. ომეპრაზოლის (20 მგ დღე-ღამეში) და დიგოქსინის ერთად მიღება ჯანმრთელ სუბიექტებში იწვევდა უკანასკნელის ბიოშეღწევადობის გაზრდას 10% (10 გამოკვლეულიდან 30%-მდე ორ პირში). დიგოქსინის ტოქსიურობა აღინიშნებოდა იშვიათად. ხანდაზმულ პაციენტებში ეზომეპრაზოლის მაღალი დოზების დანიშვნისას, საჭიროა სიფრთხილე. გამოყენებისას საჭიროა დიგოქსინის თერაპიული მონიტორინგის გაძლიერება.
აღნიშნულია ომეპრაზოლის პროტეაზის ზოგიერთ ინჰიბიტორთან ურთიერთქმედება. კლინიკური მნიშვნელობა და ურთიერთქმედების მექანიზმები ბოლომდე შესწავლილი არ არის. ომეპრაზოლით მკურნალობის ფონზე კუჭის წვენის pH მომატებამ შესაძლოა გავლენა მოახდინოს პროტეაზის ინჰიბიტორების აბსორბციაზე. ურთიერთქმედების სხვა შესაძლო მექანიზმები – CYP2C19 ინჰიბირების მეშვეობით. ომეპრაზოლთან ერთად გამოყენებისას, სისხლის შრატში აღინიშნებოდა ატაზანავირის და ნელფინავირის კონცენტრაციის დაქვეითება, ამგვარად მოცემული პრეპარატების ერთდროულად დანიშვნა რეკომენდებული არ არის. ჯანმრთელ პირებში ომეპრაზოლის (40 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში) ატაზანავირთან 300 მგ/რიტონავირთან 100 მგ ერთად დანიშვნამ გამოიწვია ატაზანავირის ბიოშეღწევადობის მნიშვნელოვანი შემცირება (დაახლოებით 75% AUC, Cmax დაჩმინ). ატაზანავირის დოზის გაზრდა 400 მგ-მდე მითითებულ ეფექტს არ აკომპენსირებდა. ჯანმრთელ მოხალისეებში ომეპრაზოლის (20 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში) 400 მგ ატაზანავირთან/100 მგ რიტონავირთან ერთად დანიშვნამ გამოიწვია ატაზანავირის AUC დაახლოებით 30% დაქვეითება, იმ მნიშვნელობებთან შედარებით, რომელიც აღინიშნა 300 მგ ატაზანავირის/100 მგ რიტონავირის დღე-ღამეში 1 ჯერ დანიშვნისას, ომეპრაზოლის გარეშე.
ომეპრაზოლის (40 მგ 1 ჯერ დღე-ღამეში) ერთდროული გამოყენება ამცირებდა ნელფინავირის AUC, ჩმახ დაჩმინ საშუალო მნიშვნელობებს 36-39% და მისი ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის M8 AUC, ჩმახ დაჩმინ საშუალო მნიშვნელობებს 75-92%. ომეპრაზოლთან (40 მგ დღე-ღამეში 1 ჯერ) ერთად დანიშვნისას, სისხლის შრატში აღინიშნებოდა საკვინავირის (რიტონავირთან ერთად) კონცენტრაციის მომატება (80-100%). დღე-ღამეში 1 ჯერ 20 მგ ომეპრაზოლის ერთდროული მიღება არ ახდენდა გავლენას დურანავირის (რიტონავირთან ერთად) და ამპრენავირის (რიტონავირთან ერთად) AUC-ზე.
დღე-ღამეში 1 ჯერ 20 მგ ეზომეპრაზოლის ერთდროული მიღება არ ახდენდა გავლენას ამპრენავირის AUჩ-ზე (როგორც -- რიტონავირთან ერთად მიღებისას). ომეპრაზოლის და ეზომეპრაზოლის მსგავსი ფარმაკოდინამიკური მოქმედების და ფარმაკოკინეტიკური თვისებების გამო, ეზომეპრაზოლის და ატაზანავირის ერთდროული დანიშვნა რეკომენდებული არ არის, ხოლო ეზომეპრაზოლის და ნელფინავირის ერთდროული დანიშვნა წინააღმდეგნაჩვენებია.
აქტიური სუბსტანციები, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C19
ეზომეპრაზოლი აინჰიბირებს CYP2C19, ძირითად ფერმენტს, რომელიც მონაწილეობს მის მეტაბოლიზმში. ამგვარად, როდესაც ეზომეპრაზოლი კომბინირდება CYP2C19 მეტაბოლიზებად აქტიური ნივთიერებებთან, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და სხვ., შესაძლებელია პლაზმაში ამ აქტიური ნივთიერებების კონცენტრაციის მომატება, რამაც შესაძლოა მოითხოვოს დოზის შემცირება. ეს განსაკუთრებით უნდა გაითვალისწინოთ ეზომეპრაზოლის “საჭიროების მიხედვით” დანიშვნისას. 30 მგ ეზომეპრაზოლის და CYP2C19 სუბსტრატის, დიაზეპამის, ერთდროულ მიღებას თან ახლავს უკანასკნელის კლირენსის 45%-ით შემცირება. 40 მგ ეზომეპრაზოლის დანიშვნა ეპილეფსიის მქონე პაციენტებში იწვევდა პლაზმაში ფენიტოინის კონცენტრაციის მომატებას დოზის ბოლოს 13%. ამასთან დაკავშირებით ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას ან მოხსნისას ფენიტოინით თერაპიის ფონზე რეკომენდებულია ფენიტოინის პლაზმური კონცენტრაციების კონტროლი. ომეპრაზოლი (40მგ 1-ჯერ დღე-ღამეში) ზრდიდა ვორიკონაზოლის (CYP2C19 სუბსტრატი) Cmax და AUC 15% და 41% შესაბამისად.
40 მგ ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას (კლინიკურ კვლევაში) პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ვარფარინს, კოაგულაციის დრო რჩებოდა დასაშვებ ფარგლებში. ამის მიუხედავად პოსტმარკეტინგულ პერიოდში აღინიშნა სნშ მატების რამოდენიმე ცალკეული კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემთხვევა ამ პრეპარატების ერთად მიღებისას. ეზომეპრაზოლით თერაპიის ინიცირების ან შეწყვეტისას ვარფარინით ან სხვა კუმარინის წარმოებულებით მკურნალობის ფონზე რეკომენდებულია მონიტორინგი.
ომეპრაზოლი როგორც ეზომეპრაზოლი, მოქმედებს, როგორც CYP2C19 ინჰიბიტორი. ჯვარედინ კვლევაში ჯანმრთელ მოხალისეებში 40 მგ ომეპრაზოლის დანიშვნისას იზრდებოდა ცილოსტაზოლის Cmax და AUC 18% და 26% შესაბამისად, მისი 1 აქტიური მეტაბოლიტის – 29% და 69% შესაბამისად.
40 მგ ეზომეპრაზოლის ერთდროულმა მიღებამ გამოიწვია ჯანმრთელ მოხალისეებში ციზაპრიდის შემდეგი პარამეტრების მომატება: AUC 32%-ით, ნახევარგამოყოფის პერიოდი (T 1/2)- 31% ით, პლაზმაში ციზაპრიდის მაქსიმალური კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი ცვლილების გარეშე. ინტერვალის უმნიშვნელო ზრდა Qთც ციზაპრინის იზოლირებული შეყვანისას ეზომეპრაზოლის დამატებით არ ღრმავდებოდა.
ეზომეპრაზოლი არ ახდენს კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას ამოქსიცილინის და ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკაზე.
ხანმოკლე კვლევამ ეზომეპრაზოლის და ნაპროქსენის ან როფეკოქსიბის ერთდროული გამოყენების შესაფასებლად, არ გამოავლინა კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედება.
ჯანმრთელი მოხალისეების მონაწილეობით ჩატარებულმა კვლევების შედეგებმა აჩვენა ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედება კლოპიდოგრელსა (დარტყმითი დოზა - 300მგ/ შემანარჩუნებელი დოზა – 75მგ) და ეზომეპრაზოლს (40მგ/დღე-ღამეში პერორალურად) შორის, რაც იწვევს კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ექსპოზიციის (AUC მნიშვნელობა) დაქვეითებას საშუალოდ 40%-ით და თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების (ადფ ინდუცირებული) მაქსიმუმის დაქვეითებას საშუალოდ 14%-ით.
კლოპიდოგრელის ფიქსირებულ კომბინაციასთან ერთდ მიღებისას - 20 მგ ეზომეპრაზოლი + 81 მგ აცეტილსალიცილის მჟავა – კლოპიდოგრელის აქტიური ნივთიერების ექსპოზიცია (AUC მნიშვნელობა) შემცირდა თითქმის 40%, კლოპერიდოლით მონოთერაპიასთან შედარებით. ამასთან თრომბოციტების აგრეგაციის ინჰიბირების მაქსიმალური დონეები (ადფ ინდუცირებული) ორივე ჯგუფში ერთნაირი იყო. ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიკური ურთიერთქმედების კლინიკური გამოვლინებების მონაცემები გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ მოვლენების შესახებ, რომელიც მიღებულია ექსპერიმენტული და კლინიკური კვლევების შედეგად, ურთიერთგამომრიცხავია. უსაფრთხოების მიზნით, საჭიროა თავი აარიდოთ მითითებული პრეპარატების ერთდროულად გამოყენებას.
უცნობი მექანიზმი
ეზომეპრაზოლის და ტაკროლიმუსის ერთდროულად შეყვანისას, რეგისტრირებულია პლაზმაში უკანასკნელის კონცენტრაციის მომატება.
სხვა აქტიური სუბსტანციების გავლენა ეზომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკაზე
ეზომეპრაზოლი მეტაბოლიზდება CYP2C19 და CYP3A4 მონაწილეობით. ეზომეპრაზოლის და CYP3A4 ინჰიბიტორის, კლარითრომიცინის (500 მგ 2 ჯერ დღე-ღამეში), ერთდროულმა გამოყენებამ გამოიწვია ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის ორჯერ გაზრდა. ეზომეპრაზოლის და CYP2C19 და CYP3A4 კომბინირებული ინჰიბიტორის ერთდროულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ეზომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობის 2 ჯერ მეტად გაზრდა. CYP2C19 და CYP3A4 ინჰიბიტორი ვორიკონაზოლი ზრდიდა ომეპრაზოლის AUCT 280%-ით. ჩვეულბრივ, ასეთ შემთხვევებში ეზომეპრაზოლის დოზის კორექცია საჭირო არ არის. საჭიროა დოზის კორექციის აუცილებლობის შეფასება პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით, ასევე ხანგრძლივი თერაპიის ჩატარებისას.
CYP2C19ან CYP3A4 მაინდუცირებელი პრეპარატების გამოყენებამ (რიფამპიცინი და კრაზანა) შესაძლოა გამოიწვიოს პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის შემცირება, მისი მეტაბოლიზმის დაჩქარების შემდეგად.
განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები
ნებისმიერი საგანგაშო სიმპტომების გამოვლენისას (როგორიცაა სხეულის მასის მნიშვნელოვანი სპონტანური შემცირება, განმეორებითი ღებინება, დისფაგია, სისხლისნი ღებინება, ან მელენა), ასევე კუჭის წყლულზე ეჭვის, ან გამოვლენის შემთხვევაში, საჭიროა ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნის არსებობის გამორიცხვა, რადგან ემანერას მიღებამ შესაძლოა შეამციროს სიმპტომების გამოხატულება და გადაავადოს დიაგნოზის დადგენა. პაციენტები, რომლებიც იმყოფებიან ხანგრძლივ თერაპიაზე (განსაკუთრებით 1 წელზე მეტი ხნის განმავლობაში), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის რეგულარული მეთვალყურეობის ქვეშ. აუცილებელია “საჭიროების მიხედვით” მკურნალობაზე მყოფი პაციენტების ინფორმირება სიმპტომების ხასიათის შეცვლისას მკურნალ ექიმთან მიმართვის აუცილებლობი შესახებ. ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას “საჭიროების მიხედვით” თერაპიის სახით, საჭიროა სხვა პრეპარატებთან მისი ურთიერთქმედების საკითხის, მათ შორის პლაზმაში ეზომეპრაზოლის კონცენტრაციის ცვალებადობის გათვალისწინება.
Helicobacter pylori ერადიკაციისათვის ეზომეპრაზოლის დანიშვნისას, საჭიროა სამმაგი თერაპიის კომპონენტებს შორის შესაძლო ურთიერთქმედების გათვალისწინება. კლარითრომიცინი წარმოადგენს CYP3A4 მძლავრ ინჰიბიტორს, ამიტომ საჭიროა კლარითრომიცინის წინააღმდეგჩვენებების და შესაძლო მედიკამენტური ურთიერთქმედებების გათვალCისწინება ერადიკაციული თერაპიის დანიშვნისას პაციენტებში, რომლებიც იღებენ პრეპარატებს, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან YP3A4 (მაგ. ციზაპრიდი). პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორებით თერაპიამ შეიძლება უმნიშვნელოდ გაზარდოს კუჭ-ნაწლავის ინფექციის განვითარების რისკი, რომლებიც გამოწვეულია ისეთი გამომწვევებით, როგორიცაა Salmonella და Campylobacter.
ეზომეპრაზოლის და ატაზანავირის ერთდროული დანიშვნა რეკომენდებული არ არის. კომბინირებული თერაპიის აუცილებლობისას, საჭიროა გულმოდგინე კლინიკური მონიტორინგის უზრუნველყოფა ატაზანავირის დოზის გაზრდით 400 მგ-მდე 100 მგ რიტონავირთან ერთად, ამასთან ეზომეპრაზოლლის დოზის გაზრდა 20 მგ-ზე მეტად რეკომენდებული არ არის.
მარილმჟავას სეკრეციის მაბლოკირებელი სხვა პრეპარატების მსგავსად, ეზომეპრაზოლმა შესაძლოა შეამციროს (ციანკობალამინი) აბსორბცია, ჰიპო, ან აქრორემიის განვითარების შედეგად. საჭიროა ამ მოვლენის გათვალისწინება ხანგრძლივი თერაპიისას პაციენტებში ვიტამინ B12 აბსორბციის დაქვეითების რისკ-ფაქტორებით.
ეზომეპრაზოლი წარმოადგენს CYP2C19 ინჰიბიტორს. ეზომეპრაზოლით თერაპიის კურსის ინიცირებისას, ან დასრულებისას, საჭიროა სხვა სამკურნალო საშუალებებთან მისი შესაძლო რეაქციების შეფასება, რომლებიც მეტაბოლიზდებიან CYP3A4 მონაწილეობით. ცნობილია ომეპრაზოლის და კლოპიდოგრელის ურთიერთქმედების შესახებ. მოცემული მოვლენის კლინიკური მნიშვნელობა განსაზღვრული არ არის. სიფრთხილის სახით თავი უნდა ავარიდოთ მითითებული პრეპარატების ერთად გამოყენებას.
პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორებმა, განსაკუთრებით მაღალ დოზებში და ხანგრძლივი დროის განმავლობაში გამოყენებისას (>1 წელზე), შეიძლება უმნიშვნელოდ გაზარდოს ბარძაყის, მტევნის და ხერხემლის მოტეხილობის რისკი, უპირატესად ხანდაზმულ პაციენტებში ან პაციენტებში სხვა წინასწარგანმწყობი რისკ-ფაქტორებით. ექსპერიმენტული კვლევები ადასტურებენ პროტონის ტუმბოს ინჰიბიტორების უნარს გაზარდონ მოტეხილობების საერთო რისკი 10 – 40%-ით. ეს ზრდა ნაწილობრივ შესაძლოა განპირობებული იყოს სხვა რისკ-ფაქტორებით.
პაციენტებში ოსტეოპოროზის განვითარების რისკით, მკურნალობა უნდა დაინიშნოს მიმდინარე კლინიკური სახელმძღვანელოების შესაბამისად. ამას გარდა, აუცილებელია მათთვის კალციუმის და ვიტამინი D ადექვატური მოთხოვნის უზრუნველყოფა.
ჰიპომაგნემია
მძიმე ჰიპომაგნემია აღინიშნა პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ ეზომეპრაზოლის მსგავს პტი, მინიმუმ 3 თვის განმავლობაში, ხოლო უმრავლეს შემთხვევაში – წლის განმავლობაში. პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს მძიმე ჰიპომაგნემიის ისეთი გამოვლინებები, როგორიცაა დაღლილობა, ტეტანია, ბოდვა, კრუნჩხვები, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია, ამასთან სიმპტომები შეიძლება დაიწყოს მოულოდნელად, ან შეუმჩნეველი დარჩეს. ჰიპომაგნემიის მქონე პაციენტთა უმრავლესობაში მდგომარეობა უმჯობესდებოდა მაგნიუმის შეყვანის ან პტი მოხსნის შემდეგ. პაციენტებში, რომლებშიც დაგეგმილია ხანგრძლივი თერაპია, ან პირებში, რომლებიც იღებენ პტი-ს დიგოქსინთან ან ჰიპომაგნემიის გამომწვევ პრეპარატებთან ერთად (მაგ. დიურეტიკები), მკურნალობის დაწყებამდე, ასევე პერიოდულად მკურნალობის პერიოდში საჭიროა მაგნიუმის დონის განსაზღვრა.
განსაკუთრებული ინფორმაცია პრეპარატის ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ
ემანერა შეიცავს საქაროზას. პაციენტებმა ფრუქტოზას იშვიათი მემკვიდრული აუტანლობით, გლუკოზა-საქაროზას მალაბსორბციის სინდრომით, ან საქაროზა-იზომალტაზას უკმარისობით, ეს პრეპარატი არ უნდა მიიღონ.
ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი
ორსულობა
ამჟამად ორსულებში ეზომეპრაზოლის გამოყენების შესახებ საკმარისი რაოდენობის მონაცემები არ არის. ეპიდემიოლოგიური კვლევების შედეგები დიდი რაოდენობის ორსულებში, რომლებიც იღებდნენ ომეპრაზოლის რაცემიულ ნარევს, აჩვენებს პრეპარატის მალფორმაციული (ნაყოფის განვითარების დარღვევა) და ფეტოტოქსიკური ეფექტის არარსებობას. ცხოველებზე ჩატარებულმა ეზომეპრაზოლის კვლევებმა ემბრიონის და ნაყოფის განვითარებაზე პირდაპირი ან ირიბი ნეგატიური მოქმედება არ გამოავლინა. რაცემიული ნარევის კვლევებმა ცხოველებში, პირდაპირი ან ირიბი ნეგატიური მოქმედება ორსულობაზე, მშობიარობასა და პოსტნატალურ განვითარებაზე არ გამოავლინა. ორსულ ქალებში პრეპარატი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით.
ლაქტაციის პერიოდი
ექსკრეტირდება თუ არა ეზომეპრაზოლი დედის რძეში უცნობია, ამიტომ პრეპარატის მიღება ძუძუთი კვების პერიოდში რეკომენდებული არ არის.
გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე
გავლენა არ აღინიშნება.
გამოშვების ფორმა
14 ან 28 ნაწლავში ხსნადი კაფსულები (2 ან 4 ბლისტერი ოპა/ალ/პვქ და ალუმინის ფოლგის აპკის, 7 ნაწლავში ხსნადი კაფსულა) კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
შენახვის პირობები
შეინახეთ არაუმეტეს 30°C ტემპერატურის პირობებში.
შეინახეთ ორიგინალ შეფუთვაში ტენისგან დაცვის მიზნით.
შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა:
2 წელი.
არ გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
გაიცემა ექიმის რეცეპტის გარეშე.
სად შევიძინოთ?