ესომეპრაზოლი APO / Esomeprazole APO
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): esomeprazole
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები
- მწარმოებელი კომპანია: Apotex
- მწარმოებელი ქვეყანა: კანადა
- გამოშვების ფორმა: 20 მგ ნაწლავში ტაბლეტი № 100; 40 მგ ნაწლავში ტაბლეტი № 100
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
ათქ კოდი: A02BC
შემადგენლობა:
თითოეული ნაწლავში ხსნადი ტაბლეტი შეიცავს 20 მგ ესომეპრაზოლს (მაგნიუმის დიჰიდრატის ფორმით);
თითოეული ნაწლავში ხსნადი ტაბლეტი შეიცავს 40 მგ ესომეპრაზოლს (მაგნიუმის დიჰიდრატის ფორმით).
დამხმარე ნივთიერებები:
ბირთვი: საქაროზა, სიმინდის სახამებელი, გლუკოზა თხევადი, ჰიპროლოზა, პოვიდონი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი (Е 171), მეტაკრილის მჟავა და ეთილაკრილატის სოპოლიმერი, გლიცერილ მონოსტეარატი, პროპილენგლიკოლი, სტეარინის მჟავა, პოლისორბატ 80, სიმეტიკონი, ცელულოზა მიკროკრისტალური, მაკროგოლ 6000, კროსპოვიდონი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური, მაგნიუმის სტეარატი; გარსი: ჰიპრომელოზა, მაკროგოლ 6000, ტიტანის დიოქსიდი (Е 171), ტალკი, საღებავი რკინის ოქსიდი წითელი (Е 172), საღებავი რკინის ოქსიდი ყვითელი (Е 172) – მხოლოდ დოზირებისთვის 20 მგ.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორი.
ათქ კოდი: A02BC
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკა
ესომეპრაზოლი წარმოადგენს ომეპრაზოლის S-იზომერს და აქვეითებს კუჭის ქლორწყალბადმჟავას სეკრეციას პარიეტალურ უჯრედებში პროტონული ტუმბოს სპეციფიური ინჰიბირების გზით. ომეპრაზოლის S- და R-იზომერებს მსგავსი ფარმაკოდინამიური აქტიურობა გააჩნიათ.
მოქმედების მექანიზმი:
ესომეპრაზოლი წარმოადგენს სუსტ ფუძეს, გროვდება პარიეტალური უჯრედების სეკრეტორულ არხებში კუჭის მჟავე გარემოში, სადაც აქტიურდება და ახდენს პროტონული ტუმბოს ინჰიბირებას – Н+ ფერმენტი, К+-ატფაზას. ესომეპრაზოლი თრგუნავს ქლორწყალბადმჟავას როგორც ბაზალურ, ისე სტიმულირებულ სეკრეციას.
გავლენა კუჭში მჟავის სეკრეციაზე:
ესომეპრაზოლის მოქმედება ვითარდება პერორალურად მიღების შემდეგ 1 საათის განმავლობაში. ყოველდღიურად პრეპარატის 20 მგ ან 40 მგ-ის მიღებისას 5 დღის განმავლობაში დოზით 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ, ქლორწყალბადმჟავას საშუალო მაქსიმალური კონცენტრაცია პენტაგასტრინით სტიმულირების შემდეგ ქვეითდება 90%-ით (თერაპიის მე-5 დღეს პრეპარატის მიღებიდან 6-7 საათის შემდეგ მჟავის კონცენტრაციის გაზომვისას).
პაციენტებში გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსური დაავადებით (გერდ) და არსებობით კლინიკური სიმპტომებით ესომეპრაზოლის დოზით 20 მგ ან 40 მგ ყოველდღიური პერორალური მიღებიდან 5 დღის შემდეგ კუჭისშიდა рН-ს მნიშვნელობა 4-ზე მაღლა იყო შენარჩუნებული საშუალოდ, 24 საათიდან 13 და 17 საათის განმავლობაში. ესომეპრაზოლის მიღების ფონზე დოზით 20 მგ დღე-ღამეში კუჭისშიდა рН-ის მნიშვნელობა 4-ზე მაღალა ჰქონდათ შენარჩუნებული არა ნაკლებ 8, 12 და 16 საათი პაციენტების 76%, 54% და 24%-ს, შესაბამისად. 40 მგ ესომეპრაზოლისთვის ეს შეფარდება შეადგენს 97%, 92% და 56%-ს, შესაბამისად.
გამოვლენილი იქნა კორელაცია პლაზმაში პრეპარატის კონცენტრაციას და მჟავის სეკრეციის ინჰიბირებას შორის (კონცენტრაციის შეფასებისთვის იყენებდნენ AUC-ს პარამეტრს (ფართობი «კონცენტრაცია-დროის» მრუდის ქვეშ)).
თერაპიული ეფექტი, რომელიც მიიღწევა მჟავის სეკრეციის ინჰიბირების შედეგად
ესომეპრაზოლის მიღებისას დოზით 40 მგ რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცება ხდება დაახლოებით პაციენტების 78%-ში, თერაპიის 4 კვირის შემდეგ და 93%-ში – თერაპიის 8 კვირის შემდეგ.
ესომეპრაზოლით მკურნალობა დოზით 20 მგ 2-ჯერ დღე-ღამეში შესაფერის ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში 1 კვირის განმავლობაში იწვევს Helicobacter pylori-ს წარმატებულ ერადიკაციას პაციენტების დაახლოებით 90%-ში.
პაციენტებისთვის 12-გოჯა ნაწლავის გაურთულებელი წყლულით ერადიკაციული კურსის 1 კვირის შემდეგ არ მოითხოვება შემდგომი მონოთერაპია ანტისეკრეტორული პრეპარატებით წყლულის შეხორცების და სიმპტომების მოცილებისთვის.
მჟავის სეკრეციის ინჰიბირებასთან დაკავშირებული სხვა ეფექტები
ანტისეკრეტორული პრეპარატებით მკურნალობის დროს პლაზმაში გასტრინის დონე იზრდება მჟავის სეკრეციის დაქვეითების შედეგად.
პაციენტებს, ვინც ხანგრძლივი დროის განმავლობაში იღებდა ესომეპრაზოლს, აღენიშნებოდათ ენტეროქრომაფფინომსგავსი (ECL) უჯრედების რაოდენობის მომატება, რაც სავარაუდოდ, დაკავშირებულია პლაზმაში გასტრინის დონის მომატებასთან.
პაციენტებს, ვინც ხანგრძლივად იღებდა ანტისეკრეტორულ პრეპარატებს, უფრო ხშირად აღენიშნებოდათ ჯირკვლისებრი კისტების წარმოქმნა კუჭში. ეს მოვლენები განპირობებულია ფიზიოლოგიური ცვლილებებით მჟავის სეკრეციის გამოხატული ინჰიბირების შედეგად. კისტები კეთილთვისებიანია და შექცევადი ხასიათი აქვთ.
რანიტიდინთან შესადარებლად ჩატარებული ორი გამოკვლევის მსვლელობისას ესომეპრაზოლმა აჩვენა უკეთესი ეფექტურობა კუჭის წყლულის შეხორცების მიმართ პაციენტებში, ვინც იღებდა არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს (აასს), ციკლოოქსიგენაზის-2 (ცოგ-2) სელექტიური ინჰიბიტორების ჩათვლით.
ორი გამოკვლევის მსვლელობისას ესომეპრაზოლმა პლაცებოსთან შედარებით აჩვენა მაღალი ეფექტურობა კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკის მიმართ პაციენტებში, ვინც იღებდა აასს-ს (60 წელზე უფროსი ასაკის და/ან ანამნეზში პეპტიკური წყლულის მქონე), ცოგ-2 სელექტიური ინჰიბიტორების ჩათვლით.
ფარმაკოკინეტიკა:
აბსორბცია და განაწილება
ესომეპრაზოლი არამდგრადია მჟავე გარემოში, ამიტომ პერორალური მიღებისთვის იყენებენ ტაბლეტებს გრანულებიდან, კუჭის წვენის მოქმედების მიმართ მდგრადი გარსით. in vivo პირობებში R-იზომერად გარდაქმნა უმნიშვნელოა. ესომეპრაზოლის აბსორბცია სწრაფია, პლაზმაში (tmax) მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო შეადგენს პრეპარატის დოზის მიღებიდან 1-2 საათს. პრეპარატის დოზით 40 მგ ერთჯერადი მიღების შემდეგ აბსოლუტური ბიოხელმისაწვდომობა შეადგენს 64%-ს და იზრდება 89%-მდე დღე-ღამეში ერთხელ განმეორებით მიღების შემდეგ. ესომეპრაზოლისთვის დოზით 20 მგ მნიშვნელობებმა შესაბამისად შეადგინეს 50% და 68%-ს. წონასწორულ მდგომარეობაში განაწილების მოჩვენებითმა მოცულობამ ჯანმრთელ მოხალისეებში შეადგინა 0,22 ლ/კგ. კავშირი პლაზმის ცილებთან – 97%.
საკვების მიღება ანელებს და აქვეითებს ესომეპრაზოლის შეწოვას, თუმცა ეს არ ახდენს არსებით გავლენას მარილმჟავის სეკრეციის ინჰიბირების ეფექტურობაზე.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა
ესომეპრაზოლი სრულიად მეტაბოლიზდება ციტოქრომის P450 (CYP) სისტემით. ესომეპრაზოლის ძირითადი ნაწილი მეტაბოლიზდება პოლიმორფული იზოფორმის CYP2C19 მეშვეობით, ამ დროს წარმოიქმნება ესომეპრაზოლის ჰიდროქსილირებული და დემეთილირებული მეტაბოლიტები. დარჩენილი ნაწილის მეტაბოლიზმი ხორციელდება CYP3A4 სხვა სპეციფიური იზოფორმით; ამ დროს წარმოიქმნება ესომეპრაზოლის სულფონი, ძირითადი მეტაბოლიტი, რომელიც განისაზღვრება პლაზმაში.
პაციენტებში აქტიური CYP2C19 იზოფერმენტით ("სწრაფი" მეტაბოლიზატორები) სისტემური კლირენსი უდრის 17 ლ/სთ ერთჯერადი მიღების შემდეგ და 9 ლ/სთ – მრავალჯერადი მიღების შემდეგ. T1/2 – 1,3 სთ მრავალჯერადი მიღებისას დოზირების რეჟიმში დღე-ღამეში 1-ელ. ესომეპრაზოლის ფარმაკოკინეტიკა შესწავალილი იყო დოზებისთვის 40 მგ-მდე, რომელიც მიიღება დღეში ორჯერ. ფართობი «კონცენტრაცია-დროის» მრუდის ქვეშ (AUC) იზრდება მრავალჯერადი მიღების ფონზე (დოზის არაწრფივი დამოკიდებულებაა და AUC-ის განმეორებით მიღების დროსაც, რაც ღვიძლში "პირველი გავლისას" წარმოადგენს მეტაბოლიზმის დაქვეითების შედეგს, აგრეთვე, ესომეპრაზოლით და/ან მისი სულფონური მეტაბოლიტით CYP2C19 იზოფერმენტის ინჰიბირებით გამოწვეული სისტემური კლირენსის დაქვეითების შედეგს). ყოველდღიურად დღე-ღამეში ერთხელ მიღებისას ესომეპრაზოლი სრულად გამოიყოფა სისხლის პლაზმიდან ორ მიღებას შორის შუალედში და არ კუმულირებს.
ესომეპრაზოლის ძირითადი მეტაბოლიტი არ ახდენს გავლენას კუჭში ქლორწყალბადმჟავას სეკრეციაზე. პერორალურად გამოყენებისას მიღებული დოზის 80%-მდე გამოიყოფა შარდთან ერთად (1% ნაკლები – უცვლელი სახით), დანარჩენი რაოდენობა გამოიყოფა განავალთან ერთად.
ფარმაკოკინეტიკა პაციენტების ზოგიერთ ჯგუფში
მოსახლეობის დაახლოებით 2,9±1,5%-ს CYP2C19 ფერმენტი ნაკლებად აქტიური აქვს (პაციენტები არა აქტიური მეტაბოლიზმით) და ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი ძირითადად ხორციელდება CYP3A4 ფერმენტით. ესომეპრაზოლის 40 მგ დღე-ღამეში 1-ელ განმეორებით მიღებისას საშუალო AUC 100%-ით აჭარბებს ამ პარამეტრის მნიშვნელობას პაციენტებში აქტიური მეტაბოლიზმით CYP2C19 ფერმენტის მეშვეობით. მაქსიმალური კონცენტრაციის (Cmax) საშუალო მნიშვნელობები პლაზმაში პაციენტებში არა აქტიური მეტაბოლიზმით მომატებული აქვთ დაახლოებით 60%-ით. აღნიშნული თავისებურებები არ ახდენენ გავლენას ესომეპრაზოლის დოზირებაზე.
ხანდაზმული ასაკის (71-80 წლის) პაციენტებში ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი მნიშვნელოვან ცვლილებებს არ განიცდის.
40 მგ ესომეპრაზოლის ერთჯერადი მიღების შემდეგ AUC-ის საშუალო მნიშვნელობა ქალებში 30%-ით აჭარბებს ამგვარს მამაკაცებში. დღე-ღამეში ერთხელ პრეპარატის განმეორებით მიღებისას განსხვავება მამაკაცების და ქალების ფარმაკოკინეტიკაში აღნიშნული არ ყოფილა. აღნიშნული თავისებურებები არ ახდენენ გავლენას ესომეპრაზოლის დოზირებაზე.
ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმი პაციენტებში მსუბუქი ან საშუალო ღვიძლის უკმარისობით შეიძლება დარღვეული იქნეს. მძიმე ღვიძლის უკმარისობისას მეტაბოლიზმის სიჩქარე დაქვეითებულია, რასაც თან სდევს AUC-ის ზრდა 2-ჯერ, ამიტომ პრეპარატის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა ასეთი პაციენტებისთვის არ უნდა აჭარბებდეს 20 მგ-ს.
ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის ცვლილებები თირკმელების უკმარისობის მქონე პაციენტებში მოსალოდნელი არ არის.
12-18 წლის ასაკის ბავშვებში ესომეპრაზოლის 20 მგ და 40 მგ-ის განმეორებით მიღების შემდეგ სისხლის პლაზმაში AUC-ის მნიშვნელობა და მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო (tmax), ორივე დოზის მიღების შემდეგ მოზრდილებში AUC-ის მნიშვნელობების და tmax-ის მსგავსი იყო.
გამოყენების ჩვენებები:
• - გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსური დაავადება (გერდ):
- ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის მკურნალობა;
- ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა, ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ, რეციდივის თავიდან ასაცილებლად;
- გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომატური მკურნალობა.
- შესაფერის ანტიბაქტერიულ თერაპიულ რეჟიმთან კომბინაციაში Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის და Helicobacter pylori-ით გამოწვეული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის შეხორცებისთვის;
- Helicobacter pylori-ით გამოწვეული პეპტიკური წყლულის რეციდივის პროფილაქტიკისთვის.
- პაციენტები, ვინც ხანგრძლივად იღებს აასს-ს:
- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულის შეხორცება;
- აასს-ს მიღებასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა პაციენტებში, ვინც რისკის ჯგუფს მიეკუთვნება.
- ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.
უკუჩვენებები:
- ჰიპერმგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების – ესომეპრაზოლის მიმართ, ჩანაცვლებული ბენზიმიდაზოლების ან პრეპარატის დამხმარე ნივთიერებების მიმართ.
• ესომეპრაზოლის გამოყენება ნელფინავირთან ერთობლივად არ შეიძლება.
სიფრთხილით
• ორსულობა;
• მძიმე თირკმელების უკმარისობა (გამოყენების გამოცდილება შეზღუდულია).
გამოყენება ორსულობის და ძუძუთი კვების პერიოდში
ამჟამად მონაცემები ესომეპრაზოლის გამოყენების შესახებ ორსულობის განმავლობაში არასაკმარისია.
ორსულობების დიდი რაოდენობის დაკვირვებისას მიღებულ ეპიდემიოლოგიური გამოკვლევის მონაცემებს, რომელთა დროსაც გამოიყენებოდა ომეპრაზოლის რაცემიული ნარევი, ნაყოფისთვის ტოქსიკურობა და განვითარების მანკები არ გამოუვლენიათ. ცხოველებზე ჩატარებულმა გამოკვლევებმა არ აჩვენეს ესომეპრაზოლის პირდაპირი ან ირიბი დამღუპველი გავლენა ემბრიონის/ნაყოფის განვითარებაზე. ორსული ქალებისთვის პრეპარატის დანიშვნისას ქალებმა სიფრთხილე უნდა დაიცვან.
უცნობია, გამოიყოფა თუ არა ესომეპრაზოლი დედის რძესთან ერთად. ამიტომ ძუძუთი კვების პერიოდში ესომეპრაზოლის გამოყენება არ შეიძლება.
გამოყენების წესი და დოზები:
ტაბლეტი უნდა ჩაიყლაპოს მთლიანად, სითხის დაყოლებით. არ შეიძლება ტაბლეტების დაღეჭვა ან გატეხვა. იმ პაციენტებისთვის, ვინც სირთულეს განიცდის ჩაყლაპვისას, ტაბლეტს ხსნიან ნახევარ ჭიქა უგაზო წყალში დაშლამდე (არ შეიძლება სხვა სითხეების გამოყენება, ვინაიდან, მათ შეუძლიათ მიკროგრანულების ნაწლავში ხსნადი გარსის დარღვევა). ატივნარებულ ნარევს იღებენ დაუყოვნებლივ ან 15 წუთის განმავლობაში განმავლობაში, შემდეგ თავიდან ავსებენ ჭიქას ნახევრამდე, ხსნიან ნალექს და სვამენ. მიკროგრანულების დაღეჭვა ან დაქუცმაცება არ შეიძლება.
პაციენტებისთვის, ვისაც ყლაპვა არ შეუძლია, ტაბლეტს ხსნიან ნახევარ ჭიქა უგაზო წყალში და ატივნარებული ნარევი შეჰყავთ კუჭის ზონდის მეშვეობით. მნიშვნელოვანია, რომ არჩეულმა შპრიცმა და ზონდმა საგულდაგულო ტესტირება გაიარონ. მითითებები პრეპარატის მომზადების და კუჭის ზონდის მეშვეობით შეყვანის თაობაზე ამავე კარში ქვემოთ.
მოზრდილები და 12 წელზე უფროსი მოზარდები
გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსური დაავადება (გერდ)
- ეროზიული რეფლუქსური ეზოფაგიტის მკურნალობა: 40 მგ დღე-ღამეში ერთხელ 4 კვირის განმავლობაში.
რეკომენდებულია დამატებითი მკურნალობის 4 კვირიანი კურსი იმ შემთხვევაში, როდესაც პირველი კურსის შემდეგ ეზოფაგიტის შეხორცება არ ხდება ან ნარჩუნდება სიმპტომები.
- ხანგრძლივი შემანარჩუნებელი მკურნალობა ეროზიული რეფლუქს-ეზოფაგიტის შეხორცების შემდეგ რეციდივის თავიდან ასაცილებლად: 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ.
- გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქსური დაავადების სიმპტომატური მკურნალობა: 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ პაციენტებისთვის დიაგნოზის გარეშე ეზოფაგიტის. თუ 4 კვირიანი მკურნალობის შემდეგ სიმპტომები არ ქრება, საჭიროა პაციენტის დამატებითი შემოწმების ჩატარება. სიმპტომების გაქრობის შემდეგ მათი შემდეგი პროფილაქტიკისთვის იღებენ 20 მგ-ს დღე-ღამეში ერთხელ.
მოზრდილებში სიმპტომების მოცილების შემდეგ შეიძლება გადასვლა პრეპარატის მიღების რეჟიმზე "აუცილებლობის მიხედვით", ანუ ესომეპრაზოლის 20 მგ-ის მიღებაზე დღე-ღამეში ერთხელ სიმპტომების განახლებისას. პაციენტებისთვის, ვინც იღებს აასს-ს და მიეკუთვნება კუჭის ან თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის განვითარების რისკის ჯგუფს, მკურნალობა რეჟიმში «აუცილებლობის მიხედვით» რეკომენდებული არ არის.
მოზრდილები
კომბინაციაში შესაფერის ანტიბაქტერიულ თერაპიულ რეჟიმთან Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის და
- Helicobacter pylori-ით გამოწვეული თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის შეხორცებისთვის და
- Helicobacter pylori-ით გამოწვეული პეპტიკური წყლულების რეციდივის პროფილაქტიკისთვის,
20 მგ ესომეპრაზოლი 1 გ ამოქსიცილინთან და 500 მგ კლარითრომიცინთან ერთად, ყველა ორჯერ დღე-ღამეში 7 დღის განმავლობაში.
პაციენტები, ვინც მოითხოვს აასს-თი ხანგრძლივ თერაპიას
აასს-ს თერაპიასთან დაკავშირებული კუჭის წყლულის შეხორცება: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 20 მგ-ს დღე-ღამეში ერთხელ. მკურნალობის ხანგრძლივობაა – 4-8 კვირა. აასს-ს თერაპიასთან დაკავშირებული კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულის პროფილაქტიკა პაციენტებში რისკის ჯგუფიდან: 20 მგ დღეში ერთხელ.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი
რეკომენდებული საწყისი დოზა შეადგენს 40 მგ ესომეპრაზოლს ორჯერ დღე-ღამეში. შემდგომში დოზის შერჩევა ხდება ინდივიდუალურად, მკურნალობის ხანგრძლივობა განისაზღვრება დაავადების კლინიკური სურათით. არსებული კლინიკური მონაცემები გვიჩვენებენ, რომ პაციენტების უმრავლესობის მკურნალობა ტარდება დოზებით დიაპაზონში ესომეპრაზოლის 80 მგ-დან 160 მგ-მდე დღეში. 80 მგ-ზე მაღალ სადღეღამისო დოზებს დღეში ორ მიღებად.
12 წელზე უმცროსი ბავშვები
ესომეპრაზოლის გამოყენება 12 წელზე უმცროს ბავშვებში არ შეიძლება, ვინაიდან მონაცემები პაციენტების ამ ჯგუფში პრეპარატის გამოყენების შესახებ არ არსებობს.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევა
პაციენტებისთვის თირკმელების ფუნქციის დარღვევით დოზის კორექტირება არ მოითხოვება. პაციენტებში მძიმე თირკმელების უკმარისობით გამოყენების შეზღუდული გამოცდილების არსებობის გამო ასეთ პაციენტებს პრეპარატი უნდა დაენიშნოთ განსაკუთრებული სიფრთხილით.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
პაციენტებისთვის მსუბუქი და ზომიერი ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით დოზის კორექტირება არ მოითხოვება. პაციენტებში მძიმე ღვიძლის უკმარისობით ესომეპრაზოლის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 20 მგ-ს.
ხანდაზმული პაციენტები
ხანდაზმულ პაციენტებისთვის დოზის კორექტირება არ მოითხოვება.
პრეპარატის შეყვანა კუჭის ზონდის მეშვეობით
1. მოათავსეთ ტაბლეტი შპრიცში და შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყლით და დაახლოებით 5 მლ ჰაერით. ზოგიერთი ზონდისთვის შეიძლება საჭირო გახდეს პრეპარატის გაზავება 50 მლ სასმელ წყალში იმისთვის, რომ თავიდან იქნეს აცილებული ზონდის გაჭედვა ტაბლეტის მიკროგრანულებით.
2. დაუყოვნებლივ დაიწყეთ შპრიცის შენჯღრევა და გააგრძელეთ ის დაახლოებით ორი წუთის განმავლობაში ტაბლეტის გასახსნელად.
3. დაიჭირეთ შპრიცი ბუნიკით ზემოთ და დარწმუნდით, რომ ბუნიკი არ არის გაჭედილი.
4. შეიყვანეთ შპრიცის ბუნიკი ზონდში, კვლავ გეჭიროთ ის ზემოთ მიმართულ მდგომარეობაში.
5. შეანჯღრიეთ შპრიცი და გადააბრუნეთ ის ბუნიკით ქვემოთ. დაუყოვნებლივ შეიყვანეთ 5-10 მლ გაზავებული პრეპარატი ზონდში. შეყვანის შემდეგ დააბრუნეთ შპრიცი ადრინდელ მდგომარეობაში და შეანჯღრიეთ (შპრიცი უნდა გეჭიროთ ბუნიკის ზემოთ მიმართულ მდგომარეობაში ბუნიკის გაჭედვის თავიდან აცილების მიზნით).
6. გადააბრუნეთ შპრიცი ბუნიკით ქვემოთ და შეიყვანეთ ზონდში პრეპარატის კიდევ 5-10 მლ. გააგრძელეთ ეს ოპერაცია შპრიცის დაცლამდე.
7. თუ შპრიცში დარჩა პრეპარატის ნაწილი, შეავსეთ შპრიცი 25 მლ წყლით და 5 მლ ჰაერით და გაიმეორეთ მე-5 პუნქტში აღწერილი ოპერაციები. ზოგიერთი ზონდისთვის ამ მიზნისთვის შეიძლება საჭირო გახდეს 50 მლ სასმელი წყალი.
გვერდითი მოქმედება:
აღნიშნული გვერდითი ეფექტები არ იყო დოზაზე დამოკიდებული. რეაქციები კლასიფიცირებულია მათი შეხვედრის სიხშირის შესაბამისად (ძალიან ხშირად ≥ 1/10; ხშირად > 1/100-დან < 1/10-მდე; არც ისე ხშირად > 1/1000-დან < 1/100-მდე; იშვიათად > 1/10000-დან < 1/1000-მდე; ძალიან იშვიათად <1/10000, უცნობია (არსებული მონაცემების საფუძველზე შეფასება შეუძლებელია).
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრიდან
იშვიათად: ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია.
ძალიან იშვიათად: აგრანულოციტოზი, პანციტოპენია.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრიდან
იშვიათად: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები, მაგალითად, მომატებული ტემპერატურა, ანგიონევროზული შეშუპება და ანაფილაქსური რეაქცია/შოკი.
დარღვევები ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრიდან
არც ისე ხშირად: პერიფერიული შეშუპება.
იშვიათად: ჰიპონატრიემია.
უცნობია: ჰიპომაგნიემია; მძიმე ჰიპომაგნიემიას შეუძლია კორელირება ჰიპოკალციემიასთან.
ფსიქიკის დარღვევები
არც ისე ხშირად: უძილობა.
იშვიათად: აჟიტაცია, გონების არევ-დარევა, დეპრესია.
ძალიან იშვიათად: აგრესია, ჰალუცინაციები.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრიდან
ხშირად: თავის ტკივილი.
არც ისე ხშირად: თავბრუსხვევა, პარესთეზია, ძილიანობა,
იშვიათად: გემოს დარღვევები.
დარღვევები მხედველობის ორგანოების მხრიდან
იშვიათად: მხედველობის არამკაფიოობა.
დარღვევები სმენის ორგანოს და ლაბირინთის მხრიდან
არც ისე ხშირად: ვერტიგო.
დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის და შუასაყარის ორგანოების მხრიდან :
იშვიათად: ბრონქოსპაზმი.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან:
ხშირად: მუცლის ტკივილი, ყაბზობა, დიარეა, მეტეორიზმი, გულისრევა/ღებინება.
არც ისე ხშირად: პირის სიმშრალე.
იშვიათად: სტომატიტი, კუჭ-ნაწლავური კანდიდოზი.
უცნობია: მიკროსკოპული კოლიტი.
დარღვევები ღვიძლის და ნაღვლის გამომყოფი გზების მხრიდან
არც ისე ხშირად: ღვიძლში ფერმენტების მომატებული დონე.
იშვიათად: ჰეპატიტი სიყვითლით ან მის გარეშე.
ძალიან იშვიათად: ღვიძლის უკმარისობა, ენცეფალოპათია პაციენტებში ანამნეზში ღვიძლის დაავადებით.
დარღვევები კანის და კანქვეშა ქსოვილის მხრიდან:
არც ისე ხშირად: დერმატიტი, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.
იშვიათად: ალოპეცია, ფოტომგრძნობელობა.
ძალიან იშვიათად: მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმალური ნეკროლიზი.
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის მხრიდან
არც ისე ხშირად: თეძოს, მაჯის ან ხერხემლის მოტეხილობა
იშვიათად: ართრალგია, მიალგია.
ძალიან იშვიათად: კუნთების სისუსტე.
დარღვევები თირკმელების და შარდის გამომყოფი გზების მხრიდან
ძალიან იშვიათად: ინტერსტიციალური ნეფრიტი.
დარღვევები სასქესო ორგანოების და სარძევე ჯირკვლის მხრიდან
ძალიან იშვიათად: გინეკომასტია.
ზოგადი აშლილობები და დარღვევები შეყვანის ადგილას
იშვიათად: შეუძლოდ ყოფნა, მომატებული ოფლიანობა.
ჭარბი დოზირება:
ამ მომენტისთვის აღწერილია განზრახ ჭარბი დოზირების უკიდურესად იშვიათი შემთხვევები. ესომეპრაზოლის 280 მგ-ის დოზით პერორალურ მიღებას თან სდევდა საერთო სისუსტე და სიმპტომები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან. ესომეპრაზოლის 80 მგ-ის დოზით ერთჯერადი მიღება არ იწვევდა რაიმე უარყოფით შედეგს.
სპეციფიური ანტიდოტი უცნობია. ესომეპრაზოლი უკავშირდება პლაზმის ცილებს, ამიტომ დიალიზი ნაკლებად ეფექტურია. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში აუცილებელია სიმპტომატური და ზოგადი შემანარჩუნებელი მკურნალობის ჩატარება.
ურთიერთმოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:
კუჭის მჟავის დათრგუნვამ ესომეპრაზოლით და სხვა პტი-ს მკურნალობით დროს შეიძლება გაზარდოს ან შეამციროს სამკურნალო საშუალებების შთანთქმა, რომელთა შთანთქმა დამოკიდებულია კუჭის წვენის рН-ზე. როგორც კუჭისშიდა მჟავიანობის დამაქვეითებელი სხვა სამკურნალო პრეპარატების შემთხვევაში, ესომეპრაზოლით მკურნალობის დროს ისეთი სამკურნალო საშუალებების შთანთქმა, როგორიცაა კეტოკონაზოლი, იტრაკონაზოლი და ერლოტინი, შეიძლება შემცირდეს, ხოლო დიგოქსინის შთანთქმა – გაიზარდოს. ომეპრაზოლის (20 მგ დღეში) და დიგოქსინის შეთავსებით შეყვანა ჯანმრთელ გამოსაცდელ მოხალისეებში ზრდიდა დიგოქსინის ბიოხელმისაწვდომობას 10%-ით (ათი გამოსაცდელიდან ორის შემთხვევაში – 30%-მდე). დიგოქსინის ტოქსიკურობა აღინიშნებოდა იშვიათად. მიუხედავად ამისა, ესომეპრაზოლის მაღალი დოზებით გამოყენებისას ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვა. ასეთ შემთხვევებში აუცილებელია დიგოქსინის თერაპიული სამკურნალო მონოტორინგის გაძლიერება.
არსებობს შეტყობინებები პროთეაზის ზოგიერთ ინჰიბიტორთან ომეპრაზოლის ურთიერთქმედების შესახებ. კლინიკური მნიშვნელობა და მექანიზმები, რომელნიც საფუძვლად უდევს ამ ურთიერთქმედებას, ყოველთვის ცნობილი არ არის. ომეპრაზოლით მკურნალობის დროს კუჭის წვენის рН-ის მომატებამ შეიძლება შეცვალოს პროთეაზის ინჰიბიტორების შთანთქმა. ურთიერთმოქმედების სხვა შესაძლო მექანიზმები დაკავშირებულია CYP2C19-ის ინჰიბირებასთან. შრატოვანი დონის დაქვეითება ატაზანავირის და ნელფინავირისთვის აღნიშნული იყო ომეპრაზოლთან ერთობლივად მიღებისას; შეთავსებით გამოყენება რეკომენდებული არ არის.
ომეპრაზოლის (40 მგ დღეში ერთხელ) და ატაზანავირის 300 მგ/რიტონავირის 100 მგ ერთდროულად გამოყენება ჯანმრთელ მოხალისეებში იწვევდა ატაზანავირის ზემოქმედების ხარისხის არსებით შემცირებას (AUC, Cmax და Cmin-ის შემცირება დაახლოებით 75%-ით). ატაზანავირის დოზის მომატება 400 მგ-მდე არ ახდენდა ატაზანავირის ზემოქმედების ხარისხზე ომეპრაზოლის გავლენის კომპენსირებას. ომეპრაზოლის (20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ) ატაზანავირთან 400 მგ/რიტონავირთან 100 მგ ერთდროულად გამოყენება ჯანმრთელ მოხალისეებში იწვევდა ატაზანავირის ზემოქმედების ხარისხის დაქვეითებას, დაახლოებით 30%-ით იმ ზემოქმედებასთან შედარებით, რომელიც აღინიშნებოდა ატაზანავირის 300 მგ/რიტონავირის 100 მგ ყოველდღიურად გამოყენებისას ომეპრაზოლის გარეშე 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ. ომეპრაზოლის (40 მგ დღე-ღამეში ერთხელ) ერთობლივად შეყვანა ამცირებდა ნელფინავირის საშუალო AUC, Cmax და Cmin მაჩვენებლებს 36-39%-ით, ხოლო ფარმაკოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის AUC, Cmax და Cmin საშუალო მაჩვენებლებს М8 – 75-92%-ით. საკვინავირისთვის (რიტონავირთან შეთავსებით გამოყენებისას) შრატოვანი დონის მომატება (80-100%) აღნიშნული იყო ომეპრაზოლთან (40 მგ დღე-ღამეში ერთხელ) შეთავსებით გამოყენების განმავლობაში. ომეპრაზოლის 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ გამოყენება არ ახდენს გავლენას დარუნავირის (რიტონავირთან შეთავსებით) და ამპრენავირის (რიტონავირთან შეთავსებით) ზემოქმედების ხარისხზე. ესომეპრაზოლის გამოყენება დოზით 20 მგ დღე-ღამეში ერთხელ არ ახდენს გავლენას ამპრენავირის ზემოქმედების ხარისხზე (მონოთერაპიაში ან რიტონავირთან შეთავსებით). ომეპრაზოლის 40 მგ დღე-ღამეში ერთხელ გამოყენება არ ახდენს გავლენას ლოპინავირის ზემოქმედების ხარისხზე (რიტონავირთან შეთავსებით). იმასთან დაკავშირებით, რომ ომეპრაზოლს და ესომეპრაზოლს გააჩნიათ ანალოგიური ფარმაკოდინამიური ეფექტები და ფარმაკოკინეტიკური თვისებები, ესომეპრაზოლის დანიშვნა ატაზანავირთან ერთდროულად არ არის რეკომენდებული, ხოლო ესომეპრაზოლის ნელფინავირთან ერთდროულად გამოყენება წინააღმდეგნაჩვენებია.
ესომეპრაზოლი ახდენს CYP2C19 – ფერმენტის ინჰიბირებას, რომელიც ძირითად მონაწილეობას იღებს ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმში. ამგვარად, ესომეპრაზოლის გამოყენებამ კომბინაციაში ისეთ სამკურნალო საშუალებებთან, რომელნიც მეტაბოლიზდებიან CYP2C19-ს მეშვეობით, როგორიცაა დიაზეპამი, ციტალოპრამი, იმიპრამინი, კლომიპრამინი, ფენიტოინი და ა.შ., შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში მათი კონცენტრაციის მომატება და მოითხოვოს დოზის დაქვეითება. ამის გათვალისწინება განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ესომეპრაზოლის დანიშვნისას «აუცილებლობის მიხედვით» მკურნალობისთვის. ესომეპრაზოლის 30 მგ და დიაზეპამის ერთობლივად მიღებისას 45%-ით მცირდება დიაზეპამის, CYP2C19-ს სუბსტრატის კლირენსი. ეპილეფსიით დაავადებულთა პლაზმაში ფენიტოინის მინიმალური კონცენტრაციები იზრდება 13%-ით მისი შეთავსებისას 40 მგ ესომეპრაზოლთან. ამასთან დაკავშირებით რეკომენდებულია პლაზმაში ფენიტოინის კონცენტრაციის გაკონტროლება ესომეპრაზოლით მკურნალობის დასაწყისში და მისი მოხსნისას.
ომეპრაზოლი (40 მგ დღე-ღამეში ერთხელ) ზრდიდა ვორიკონაზოლის (CYP2C19-ს სუბსტრატი) Cmax და AUCT დონეებს 15% და 41%-ით, შესაბამისად.
40 მგ ესომეპრაზოლის თანმდევმა დანიშვნამ პაციენტებისთვის, ვინც იღებდა ვარფარინს კლინიკური გამოკვლევის მსვლელობისას, აჩვენა, რომ კოაგულაციის დროს არ გაცდენია მისაღებ ფარგლებს. თუმცა რეგისტრაციის შემდგომი დაკვირვებისას მიღებული იქნა რამდენიმე ცალკეული შეტყობინება სნდ-ს კლინიკურად მნიშვნელოვანი შემთხვევებში მომატების შესახებ პრეპარატების ერთობლივად გამოყენებისას. ამიტომ ესომეპრაზოლით თერაპიის ფონზე ვარფარინით (ან კუმარინის სხვა წარმოებულებით) თერაპიის ერთდროულად დანიშვნისას და დასრულებისას რეკომენდებულია მონოტორინგის ჩატარება.
ომეპრაზოლი, ისევე, როგორც ესომეპრაზოლი, მოქმედებს, როგორც CYP2C19-ს ინჰიბიტორი. ომეპრაზოლი დოზით 40 მგ ჯვარედინ გამოკვლევაში ჯანმრთელი გამოსაცდელების მონაწილეობით, ზრდიდა ცილოსტაზოლის Cmax და AUC მნიშვნელობებს 18% და 26%-ით, შესაბამისად, ხოლო ერთი მისი აქტიური მეტაბოლიტი – 29% და 69%-ით, შესაბამისად.
40 მგ ესომეპრაზოლის ციზაპრიდთან ერთდროულად მიღებამ ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოიწვია ციზაპრიდის ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მნიშვნელობების მომატება: AUC-ის – 32%-ით და t1/2-ის – 31%-ით, თუმცა ამ დროს პლაზმაში ციზაპრიდის კონცენტრაციები მნიშვნელოვნად არ შეცვლილა. მარტო ციზაპრიდის გამოყენების შემდეგ აღნიშნული იყო QTc ინტერვალის უმნიშვნელო გახანგრძლივება, თუმცა ციზაპრიდის ესომეპრაზოლთან კომბინაციაში თანმდევი გამოყენებისას შემდგომი გახანგრძლივება აღარ აღნიშნულა.
ესომეპრაზოლი, როგორც ნაჩვენები იყო, არ იწვევდა ამოქსაცილინის ან ქინიდინის ფარმაკოკინეტიკის კლინიკურად მნიშვნელოვან ცვლილებებს.
ესომეპრაზოლის ნაპროქსენთან და როფეკოქსიბთან თანმდევი გამოყენების შეფასებისთვის ჩატარებულმა ხანმოკლე გამოკვლევებმა არ გამოავლინეს რაიმე კლინიკურად მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ურთიერთქმედებები.
ჯვარედინ კლინიკურ გამოკვლევაში 5 დღის განმავლობაში შეჰყავდათ კლოპიდოგრელი (დატვირთვის დოზა – 300 მგ, შემდეგ 75 მგ/დღ-ღ) მონოთერაპიის სახით და ომეპრაზოლთან ერთად (80 მგ, კლოპიდოგრელთან ერთდროულად). კლოპიდოგრელის და ომეპრაზოლის შეთავსებით გამოყენებისას კლოპიდოგრელის აქტიური მეტაბოლიტის ზემოქმედების ხარისხი დაქვეითებული იყო 46%-ით (დღე 1-ში) და 42%-ით (დღე 5-ში). კლოპიდოგრელის და ომეპრაზოლის შეთავსებით გამოყენებისას საშუალო თრომბოციტების აგრეგაციის დათრგუნვა (თად) შემცირებული იყო 47%-ით (24 საათის შემდეგ) და 30%-ით (დღე 5-ში). სხვა გამოკვლევაში იყო ნაჩვენები, რომ კლოპიდოგრელის და ომეპრაზოლის გამოყენება სხვადასხვა დროს არ იძლევა მათი ურთიერთმოქმედების თავიდან აცილების საშუალებას, რომელიც, სავარაუდოდ, გამოწვეულია CYP2C19-ზე ომეპრაზოლის მაინჰიბირებელი მოქმედებით. ობსერვაციული და კლინიკური გამოკვლევების მსვლელობისას მიღებული იყო წინააღმდეგობრივი მონაცემები ამ ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიური ურთიერთქმედების კლინიკური შედეგების შესახებ გამოხატული გულ-სისხლძარღვთა მოვლენების თვალსაზრისით.
მეტოტრექსატის პტი-თან შეთავსებით გამოყენებისას ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნებოდა მეტოტრექსატის დონის მომატება. მეტოტრექსატის მაღალი დოზებით გამოყენებამ შეიძლება მოითხოვოს ესომეპრაზოლის მიღების დროებით შეწყვეტა.
ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმში მონაწილეობას იღებენ CYP2C19 და CYP3A4. ესომეპრაზოლს და CYP3A4-ის ინჰიბიტორის კლარითრომიცინის (500 მგ ორჯერ დღე-ღამეში) თანმდევი გამოყენება იწვევდა ესომეპრაზოლის (AUC) ექსპოზიციის გაორმაგებას. ესომეპრაზოლის და CYP2C19 და CYP3A4 ორივე იზოფორმის ინჰიბიტორის თანმდევმა გამოყენებამ შეიძლება ორ ჯერზე მეტად გაზარდოს ესომეპრაზოლის ექსპოზიცია. ვორიკონაზოლი, CYP2C19 და CYP3A4-ს ინჰიბიტორი, ზრდიდა ომეპრაზოლის AUC მნიშვნელობას 280%-ით. ასეთ შემთხვევებში ესომეპრაზოლის დოზის კორექტირება ჩვეულებრივ არ მოითხოვება, მაგრამ აუცილებელია მისი განხილვა პაციენტებისთვის ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევით და ხანგრძლივი მკურნალობისას.
პრეპარატებს, რომელნიც აინდუცირებენ CYP2C19, CYP3A4-ს ან ერთსაც და მეორესაც (ისეთებს, როგორიცაა რიფამპიცინი და კრაზანა), გააჩნიათ სისხლის შრატში ესომეპრაზოლის დონის გამოწვევის უნარი ესომეპრაზოლის მეტაბოლიზმის მომატების ხარჯზე.
საგანგებო მითითებები და სიფრთხილე გამოყენებისას:
ნებისმიერი შემაშფოთებელი სიმპტომის არსებობის (მაგალითად, ასეთის, როგორიცაა სხეულის მასის მნიშვნელოვანი სპონტანური კარგვა, ხშირი ღებინება, დისფაგია, ღებინება სისხლით ან მელენა), აგრეთვე, კუჭის წყლულის (ან მასზე ეჭვის არსებობისას) უნდა გამოირიცხოს ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნის შესაძლებლობა, ვინაიდან, ესომეპრაზოლით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომატიკის დაგლუვება და ამგვარად შეაფერხოს სწორი დიაგნოზის დასმა.
პაციენტები, ვინც იღებდა პრეპარატს ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში (განსაკუთრებით, 1 წელზე მეტ ხანს), უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მუდმივი დაკვირვების ქვეშ.
მძიმე ჰიპომაგნიემია აღნიშნული იყო პაციენტებში, ვინც იღებდა ესომეპრაზოლის ტიპის პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს (პტი) არა ნაკლებ სამი თვის განმავლობაში, ამასთან მათ უმრავლესობას იღებდნენ წლის განმავლობაში. შესაძლებელია ჰიპომაგნიემიის სერიოზული გამოვლენები, ისეთი, როგორიცაა დაღლადობა, ტეტანია, ბოდვა, კონვულსიები, თავბრუსხვევა და პარკუჭოვანი არითმია, მაგრამ ისინი შეიძლება უსიმპტომოდ დაიწყოს და შეუმჩნეველი დარჩეს. შემთხვევების უმრავლესობაში მაგნიუმის პრეპარატებით ჩამნაცვლებელი თერაპიის და პტი-ს მიღების შეწყვეტის შემდეგ ჰიპომაგნიემიის გამოვლენები მცირდებოდა. იმ შემთხვევაში თუ მოსალოდნელია, რომ პაციენტისთვის მოითხოვება ხანგრძლივი მკურნალობა ან პტი-ს მიღება დიგოქსინთან ანდა ისეთ პრეპარატებთან შეთავსებით, რომელთაც გააჩნიათ ჰიპომაგნიემიის გამოწვევის უნარი (მაგალითად, დიურეტიკებთან), პტი-თ მკურნალობის დაწყების წინ და პერიოდულად მკურნალობის დროს უნდა განხილული იქნეს მაგნიუმის დონის გაზომვის საკითხი.
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს, განსაკუთრებით, თუ მათ იყენებენ დიდი დოზებით და ხანგრძლივი დროის განმავლობაში (> 1 წელზე), გააჩნიათ თეძოს, მაჯის და ხერხემლის მოტეხილობის რისკის გაზრდის უნარი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ ასაკში ან რისკის სხვა ცნობილი ფაქტორების არსებობისას. ობსერვაციულმა გამოკვლევებმა აჩვენეს, რომ პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებს გააჩნიათ მოტეხილობების ზოგადი რისკის 10–40%-ით გაზრდის უნარი. გარკვეულწილად ეს ზრდა შეიძლება დაკავშირებული იყოს რისკის სხვა ფაქტორებთან. პაციენტებმა ოსთეოპოროზის განვითარების რისკით უნდა მიიღონ მკურნალობა მოქმედი კლინიკური რეკომენდაციების შესაბამისად. მათთვის აუცილებელია ორგანიზმში ვიტამინ D-ს და კალციუმის საკმარისი მიწოდების უზრუნველყოფა.
პაციენტებმა, ვინც გადის მკურნალობას რეჟიმში «აუცილებლობის მიხედვით», უნდა გაიარონ ინსტრუქცია ექიმთან მიმართვის აუცილებლობის თაობაზე სიმპტომების ხასიათის შეცვლის შემთხვევაში. პრეპარატის დანიშვნისას «აუცილებლობის მიხედვით» მკურნალობისთვის უნდა გათვალისწინებული იქნეს სხვა პრეპარატებთან ურთიერთმოქმედების შედეგები, პლაზმაში ესომეპრაზოლის კონცენტრაციების მერყეობასთან დაკავშირებით (იხ. «ურთიერთმოქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან»).
Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის ესომეპრაზოლის დანიშვნისას საჭიროა სამმაგი კომბინირებული თერაპიის ყველა კომპონენტის შესაძლო ურთიერთმოქმედების გათვალისწინება. კლარითრომიცინი წარმოადგენს CYP3A4-ს ძლიერ ინჰიბიტორს, ამიტომ კლარითრომიცინის უკუჩვენებები და ურთიერთმოქმედებები უნდა გათვალისწინებული იქნეს, თუ სამმაგი კომბინირებული თერაპია გამოიყენება პაციენტებისთვის, ვინც იღებს ისეთ თანმდევ სამკურნალო საშუალებებს, რომელნიც მეტაბოლიზდებიან CYP3A4 იზოფერმენტის მეშვეობით, როგორიცაა ციზაპრიდი.
პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორებით მკურნალობამ შეიძლება გამოიწვიოს კუჭ-ნაწლავური ინფექციების ზრდის უმნიშვნელო რისკი, ასეთების, როგორიცაა Salmonella, Campylobacter და Clostridium difficile.
ესომეპრაზოლის ატაზანავირთან ერთობლივად გამოყენება რეკომენდებული არ არის. თუ ექიმს მიაჩნია, რომ კომბინირებული მკურნალობა ატაზანავირით და პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორით აუცილებელია, მაშინ ატაზანავირის დოზის 400 მგ-მდე, ხოლო რიტონავირის – 100 მგ-მდე გაზრდისას რეკომენდებულია საგულდაგულო კლინიკური დაკვირვება; ესომეპრაზოლის დოზამ არ შეიძლება გააჭარბოს 20 მგ-ს.
ესომეპრაზოლი წარმოადგენს CYP2C19-ს ინჰიბიტორს. ესომეპრაზოლით მკურნალობის დასაწყისში და დამთავრების შემდეგ აუცილებელია იმ პრეპარატებთან სავარაუდო ურთიერთმოქმედების გათვალისწინება, რომელნიც მეტაბლიზდებიან CYP2C19-ს მონაწილეობით. დადგენილია ურთიერთმოქმედება კლოპიდოგრელს და ომეპრაზოლს შორის. ამ ურთიერთმოქმედების კლინიკური მნიშვნელობა არაცხადია. სიფრთხილის ზომის სახით უნდა მოერიდოთ ესომეპრაზოლის და კლოპიდოგრელის ერთდროულად გამოყენებას.
ესომეპრაზოლს, ისევე, როგორც ყველა სხვა მჟავის დამბლოკავ წამალს, გააჩნია ვიტამინ В12 (ციანოკობალამინის) შთანთქმის შემცირების უნარი, რაც დაკავშირებულია ჰიპო- ან აქლორჰიდრიასთან. ეს უნდა გათვალისწინებული იქნეს ვიტამინ В12-ს დაქვეითებული მარაგის ან მისი შეწოვის დაქვეითების რისკის ფაქტორების მქონე ავადმყოფების ხანგრძლივი თერაპიისთვის.
გავლენა ლაბორატორიული ანალიზების შედეგებზე
CgA-ს დონის მომატებამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების გამოკვლევის შედეგებზე. ამის თავიდან ასაცილებლად, ესომეპრაზოლით მკურნალობა უნდა დროებით იქნეს შეჩერებული, სულ მცირე, ხუთი დღით ადრე CgA-ს დონის განსაზღვრამდე.
ინფორმაცია დამხმარე ნივთიერებების შესახებ.
ეს სამკურნალო საშუალება შეიცავს გლუკოზას და საქაროზას. პაციენტებმა იშვიათი ფრუქტოზის გადაუტანლობით, გლუკოზა-გალაქტოზის შეწოვის დარღვევით ან საქაროზა-იზომალთაზის უკმარისობით ეს წამალი არ უნდა მიიღონ.
ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების და მექანიზმებთან მართვის უნარზე:
გავლენას არ ახდენს.
შენახვის პირობები:
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!
ინახება არაუმეტეს 25°С ტემპერატურაზე.
ვარგისობის ვადა:
იხილეთ შეფუთვაზე.
გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?