ფლუანქსოლი / Fluanxol®
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): flupentixol
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → ფსიქოტროპული საშუალებები → ნეიროლეფსიური (ანტიფსიქოზური) საშუალებები
- მწარმოებელი კომპანია: ლუნდბეკი
- მწარმოებელი ქვეყანა: დანია
- გამოშვების ფორმა: 5მგ შემოგარსული ტაბლეტი #100, 1მგ შემოგარსული ტაბლეტი #50
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
ქიმიური სახელწოდება: ცის (Z) -2- [4-[3-(2- ტრიფტორმეთილთიოქსანტრნილიდენ (9))პროპილ]პიპერაზინილი-(1)]ეტანოლ –(1)დეკანური მჟავის ეთირი.
წამლის ფორმა: ხსნარი [ზეთოვანი] კუნთებში შესაყვანად
შემადგენლობა: აქტიური ნივთიერება - ცის(ძ)-ფლუპენტიქსოლის დეკანოატი. ხსნარის 1 მლ 20მგ/მლ შეიცავს აქტიური ნივთიერების 20 მგ-ს, დამხმარე ნივთიერებები: ტრიგლიცერიდები, აირ- შემავსებელი – არგონი.
აღწერა: გამჭირვალე, უფერულიდან მოყვითალო ფერის ზეთოვანი სითხე (20 მგ/მლ);
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფლუანქსოლი წარმოადგენს ნეიროლეფსიურ თიოქსანტენის წარმოებულ საშუალებას.
ზეთოვანი კუნთებში შესაყვანი ხსნარის სახით, რომელიც გამიზნულია დეპო-ინექციებისთვის, წარმოადგენს რა ფლუპენტიქსოლის დეპონირებულ ფორმას. ფარმაკოდინამიკა. ფლუანქსოლს გააჩნია გამოხატული ანტიფსიქოზური, გამააქტივებელი და ანქსიოლიზური მოქმედება. პრეპარატის ანტიფსიქოზური მოქმედება უკავშირდება დოფამინური რეცეპტორების ბლოკადას, რაც როგორც ჩანს, იწვევს ჯაჭვურ რეაქციას რომელშიც ჩართულია სხვა მედიატორული სისტემებიც.
ფლუანქსოლი განსაკუთრებით დადებით შედეგს იძლევა იმ პაციენტების მკურნალობისას, რომელთაც აწუხებთ ქრონიკული ფსიქოზები. პრეპარატი ახდენს ფსიქოზის ისეთი ძირითადი სიმპტომების რედუცირებას, როგორიცაა ჰალუცინაციები, პარანოიდული ბოდვა და აზროვნების დარღვევა. ანტიფსიქოზური მოქმედება ძლიერდება დოზის გაზრდასთან ერთად. მცირე და საშუალო დოზების მიღებისას (100 მგ-მდე 2 კვირაში ერთხელ) ფლუანქსოლს არ გააჩნია სედატიური მოქმედება, რომელიც შეიძლება განვითარდეს პრეპარატის გამოყენებისას უფრო მაღალი დოზირებით. ფლუანქსოლი ახდენს ანტიაუტისტურ და გამააქტივირებელ მოქმედებას, ასევე ასუსტებს ხასიათის მეორად დარღვევას, რაც ხელს უწყობს ავადმყოფების დეპრესიული სიმპტომატიკით აქტივიზაციას, აძლიერებს მათ კომუნიკაბელურობასა და უადვილებს მათ სოციალურ ადაპტაციას. მოცემული ფორმით ფლუანქსოლს გააჩნია გაცილებით უფრო ხანგრძლივი მოქმედება და პრეპარატი საშუალებას იძლევა ჩატარდეს უწყვეტი ანტიფსიქოზური თერაპია, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია იმ პაციენტთა მკურნალობისას, რომლებიც არ ასრულებენ ექიმის დანიშნულებას. ამგვარად, ფლუანქსოლი ამცირებს რეციდივებს, რომლებიც დაკავშირებულია პაციენტების მიერ პერორალური სამკურნალო საშუალებების მიღების შეწყვეტასთან. ფლუანქსოლის ინექციები შეიძლება ჩატარდეს 2-4 კვირის ინტერვალით.
ფარმაკოკინეტიკა
ინექციის შეყვანის შემდეგ (Z)- ფლუპენტიქსოლის დეკანოატი პერმანენტულად იხსნება აქტიურ კომპონენტ ცის (Z)- ფლუპენტიქსოლად და დეკანოვის მჟავას წარმოქმნით. ცის (Z)- ფლუპენტიქსოლი უმნიშვნელოდ აღწევს პლაცენტურ ბარიერში და მცირე რაოდენობით გამოიყოფა რძესთან ერთად. მეტაბოლიტებს არ გააჩნია ნეიროლეფსიური აქტიურობა; ძირითადად გამოიყოფა განავალთან, და ნაწილობრივ, შარდთან ერთად. სისხლის შრატში ცის (Z)- ფლუპენტიქსოლი მაქსიმალურ კონცენტრაციას აღწევს პირველი კვირის ბოლოს ინექციის შემდეგ. შრატში კონცენტრაცია ექსპონენციალურად მცირდება ნახევრად გამოყოფის პერიოდთან ერთად, რომელიც დაახლოებით უდრის 3 კვირას, რაც ასახავს დეპოსგან პრეპარატის განთავისუფლების სიჩქარეს.
ფლუპენტიქსოლის ფარმაკოკინეტიკური დოზა, რომელიც კუნთებში შეჰყავთ 40 მგ-ს ოდენობით 2 კვირაში ერთხელ, ექვივალენტურია ფლუპენტიქსოლის პერორალურად ყოველდღიური მიღების, 10 მგ დღეღამეში ოდენობით 2 კვირის განმავლობაში.
ჩვენებები
ფსიქოზური მდგომარეობა გაძლიერებული ჰალუცინაციური სიმპტომატიკით, პარანოიდული ბოდვა და აზროვნების დარღვევა, რომელთაც თან სდევს აპათია, ანერგია და აუტიზმი.
მიღების წესები და დოზები
მოზრდილებში:
ფლუანქსოლის შეყვანა ხდება ღრმად კუნთებში საჯდომის არეში გარე ზემოთა ოთხკუთხედში. სხვა კუნთებში შეყვანა რეკომენდირებული არ არის. დოზირება და ინექციებს შორის ინტერვალი უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად, თერაპიული ეფექტის შესაბამისად.
ფლუანქსოლი 20 მგ/მლ: შემანარჩუნებელი მკურნალობისას დოზირების დიაპაზონი, როგორც წესი შეადგენს 20-40 მგ-ს (1-2 მლ) ყოველ 2-4 კვირაში. ზოგიერთ პაციენტს შეიძლება დასჭირდეს უფრო მაღალი დოზები ან ინექციებს შორის უფრო მოკლე ინტერვალები.
ავადმყოფობის გამწვავების ან მწვავე რეციდივის შემთხვევაში შეიძლება გამოვიყენოთ პრეპარატის შეყვანა 400 მგ-მდე დოზით მომენტალურად 2 ან 1 კვირის ინტერვალით. მწვავე სიმპტომატიკის კუპირების შემდეგ უნდა მოხდეს დოზირების ეტაპობრივი შემცირება შემანარჩუნებელ დოზამდე – როგორც წესი 20-200 მგ ყოველ 2-4 კვირაში.
ფლუანქსოლის პერორალური ფორმებით მკურნალობიდან ფლუანქსოლის შემანარჩუნებელ მკურნალობაზე გადასვლისას, რომელიც კუნთებში შეჰყავთ, უნდა გავითვალისწინოთ შემდეგი სქემა:
ფლუანქსოლის სადღეღამისო დოზა ტაბლეტებში მგ-ში, გაძლიერებული 4-ჯერ = ფლუანქსოლის დოზას მგ-ში კუნთქვეშა საინექციო შეყვანისას 2 კვირის ინტერვალით.
ამასთან, პირველი კვირის განმავლობაში უნდა გაგრძელდეს ფლუანქსოლის პერორალური მიღება, მაგრამ შემცირებული დოზით. მომდევნო დოზები და ინტერვალები ინექციებს შორის უნდა განისაზღვროს კლინიკური ეფექტის შესაბამისად.ფლუანქსოლის მაქსიმალური დოზა, რომელიც კუნთებში შეჰყავთ, შეადგენს 400 მგ-ს ერთ კვირიანი ინტერვალით.
გვერდითი მოვლენები
ნერვული სისტემის მხრივ. სისუსტე, გაძლიერებული დაღლილობა, ფსიქომოტორული შეკავება, თავბრუსხვევა, მსუბუქი ექსტრაპირამიდული ჰიპერკინეტიკურ-ჰიპერტონული სინდრომი, აკატიზია, დისტონიური რეაქციები, გვიანი დისკინეზია, იშვიათად – ავთვისებიანი ნეიროლეფსიური სინდრომი, რომლის ძირითად სიმპტომებს წარმოადგენს ჰიპერთერმია, კუნთების რიგიდობა და გონებრივი დარღვევები ვეგეტატური ნერვული სისტემის (ლაბილური არტერიული წნევა, ტაქიკარდია, გაძლიერებული ოფლიანობა) დისფუნქციასთან ერთად. გარდა იმისა, რომ დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს ნეიროლეფსიურების მიღება, აუცილებელია ზოგადი შემანარჩუნებელი მეთოდებისა და სიმპტომატური მკურნალობის გამოყენება.
გულისა და სისხლძარღვების სისტემის მხრივ. ორთოსტატური ჰიპოტენზია, ტაქიკარდია.
სისხლის წარმომქმნელი ორგანოების მხრივ. იშვიათად – გრანულოციტოპენია. გრძნობის ორგანოების მხრივ. აკომოდაციის დარღვევა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ. სიმშრალე პირის ღრუში, ყაბზობა, ქოლესტატური სიყვითლე.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ. გალაქტორეა, გინეკომასტია, დისმენორეა, იმპოტენცია, ლიბიდოს დაქვეითება, მადის მომატება, სხეულის მასის ზრდა, ოფლიანობა.
შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ. შარდის შეკავება
ალერგიული რეაქციები. გამონაყარი კანზე, დერმატიტი, ფოტოსენსიბილიზაცია. ღვიძლის მხრივ. შესაძლებელია მცირე ცვლილებები “ღვიძლის” სინჯებში.
უკუჩვენება
ცნს-ის დათრგუნვა ან ნებისმიერი წარმოშობის კომატოზური მდგომარეობები (მათ შორის თუ ისინი გამოწვეულია ალკოჰოლით, ოპიატებით ან სხვა სამკურნალო საშუალებებით). სისხლის პათოლოგიური ცვლილებები, ძვლის ტვინის სისხლწარმოქმნის დათრგუნვა, სისხლძარღვოვანი კოლაფსი, ფეოქრომოციტომა. ჰიპერმგრძნობელობა თიოქსანტენური სტრუქტურის ნეიროლეფსიურების მიმართ. ორსულობა, ლაქტაცია, ასევე ბავშვებში.
არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს ფსიქომოტორულ აგზნებულ მდგომარეობაში, რადგანაც ფლუანქსოლის გამააქტივებელმა მოქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს სიმპტომატიკის გამწვავება.
sifrTxilis zomebi. კრუნჩხვითი მოშლილობები, სისხლძარღვების დაავადებები (არტერიული წნევის ტრანზიტორული დაწევის საშიშროება), გლაუკომა, კუჭისა და თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლული, ალკოჰოლიზმი (შესაძლებელია გააძლიეროს ცნს-ის დათრგუნვა); სუნთქვის დარღვევა, რომელიც დაკავშირებულია მწვავე ინფექციურ დაავადებებთან, ასთმასთან ან ფილტვების ემფიზემასთან; პარკინსონის დაავადება, ღვიძლის უკმარისობა, შარდის შეკავება, წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერპლაზია კლინიკური გამოვლენით (შარდის შეკავების საშიშროება).
განსაკუთრებული მითითებები
დიაბეტის თანმდევი მკურნალობისას ფლუანქსოლის დანიშვნისას შეიძლება საჭირო გახდეს ინსულინის დოზის კორექცია. თუ პაციენტი მკურნალობდა ნეიროლეფსიურებით ან ტრანკვილიზატორებით, მაშინ მათი მიღება ნელ-ნელა უნდა შეწყდეს. ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაში, განსაკუთრებულად ფლუანქსოლის დიდი დოზებით მიღებისას, აუცილებელია ჩატარდეს მკაცრი კონტროლი და პაციენტების მდგომარეობის პერიოდული შეფასება. მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თავის შეკავება ავტოტრანსპორტის გამოყენებისგან და პოტენციურად სახიფათო მოღვაწეობისგან, რომელიც საჭიროებს ყურადღების გაძლიერებულ კონცენტრაციასა და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ძილიანობა, ჰიპო- ან ჰიპერთერმია, არტერიული ჰიპოტენზია, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები, კრუნჩხვები, შოკი, კომა.
მკურნალობა: სიმპტომატური და შემანარჩუნებელი. უნდა იქნას გამოყენებული ზომები, რომლებიც მიმართული იქნება, სასუნთქი, გულისა და სისხლძარღვების სისტემის ფუნქციის შესანარჩუნებლად. არ არის სასურველი ადრენალინის გამოყენება, რადგანაც ამან შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის შემდგომი დაქვეითება. კრუნჩხვები შეიძლება გაქრეს დიაზეპამით, ექსტრაპირამიდული სიმპტომები კი ბიპერიდენით და სხვა ცენტრალური მოქმედების ანტიქოლინერგული პრეპარატებით.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ფლუანქსოლმა შეიძლება გააძლიეროს ალკოჰოლის სედატიური მოქმედება, ბარბიტურატების და ცენტრალური ნერვული სისტემის სხვა ინჰიბიტორების მოქმედება. არ არის რეკომენდირებული ფლუანქსოლის დანიშვნა გუანეტიდინთან და მსგავსი მოქმედების საშუალებებთან ერთად, რადგანაც ნეიროლეფსიურებმა შეიძლება შეამცირონ მათი ჰიპოტენზიური მოქმედება. ფლუანქსოლმა შეიძლება დააქვეითოს ლევოდოპას, ადრენალინის და ნორადრენალინის (ეპინეფრინისა და ნორეპინეფრინის)
მოქმედება, ხოლო მეტოკლოპრამიდთან და პიპერაზინთან კომბინაცია ზრდის ექსტრაპირამიდული სიმპტომების გაზრდის საშიშროებას.
ფლუანქსოლი არ უნდა შეერიოს სხვა საინექციო სითხეებს.
შენახვის პირობები და ვადები
სია “ბ”
კლოპიქსოლ-აკუფაზი ინახება ტემპერატურაზე არა უმეტეს 25oC-ზე სინათლისგან დაცულ ადგილზე.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილზე.
ვარგისიანობის ვადა:
4 წელი. არ უნდა გამოიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის ამოწურვის შემთხვევაში.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით
სად შევიძინოთ?