Plasmon

იხილეთ აფთიაქების ჩამონათვალი

მონკასტა / Monkasta

 

შემადგენლობა
ერთი ტაბლეტი შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება:
მონტელუკასტის ნატრიუმის 4.16 მგ ან 5.20 მგ, რაც შესაბამისად 4 მგ ან 5 მგ მონტელუკასტის ექვივალენტურია. 
დამხმარე საშუალებები;
მანიტოლი, ასპარტამი, რკინის ოქსიდი წითელი (E172), მიკროკრისტალური ცელულოზა, ნატრიუმის კროსკარმელოზა, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, მაგნიუმის სტეარატი, ალუბლის არომატიზატორი.

აღწერილობა
ვარდისფერი ტაბლეტები წინწკლებით, მრგვალი ფორმის, ოდნავ ამობურცული ზედაპირით, ერთ მხარეს მარკირებით “4” და ნაზოლით (4 მგ დოზირებისთვის).
ვარდისფერი ტაბლეტები წინწკლებით, ოდნავ მრგვალი ფორმის, ოდნავ ამობურცული ზედაპირით, ერთ მხარეს მარკირებით “5” და ნაზოლით (5 მგ დოზირებისთვის).

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
სასუნთქი გზების ობსტრუქციული დაავადების სამკურნალო სხვა პრეპარატები სისტემური გამოყენებისათვის.
ლეიკოტრიენული რეცეპტორების ანტაგონისტები.
ათქ კოდი:
R03DC03. 
ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა
მონტელუკასტი სწრაფად და თითქმის სრულად შეიწოვება პერორალური მიღებისას. ბიოშეღწევადობა და მაქსიმალური კონცენტრაცია (ჩმახ) სისხლის პლაზმაში არ არის დამოკიდებული საკვების მიღების დროსა და საკვების გადამუშავებაზე. მოზრდილებში 5 მგ დოზისა და 2-5 წლის ბავშვებში 4 მგ დოზის უზმოზე მიღების შემდეგ ჩმახ მიიღწევა 2 საათის შემდეგ. ბიოშეღწევადობა შეადგენს 73%-ს.
განაწილება
მონტელუკასტის შეკავშირება პლაზმის ცილებთან 99%-ზე მაღალია. მონტელუკასტის მდგრადი განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 8-11 ლიტრს. მინიმალური რაოდენობების შეღწევა ხდება ჰემატოენცეფალურ ბარიერში. პრეპარატის კონცენტრაცია სხვა ქსოვილებში მიღებიდან 24 საათის შემდეგ მინიმალურია.
ბიოტრანსფორმაცია
მონტელუკასტი ინტენსიურად მეტაბოლიზდება. თერაპიული დოზების მიღებისას მონტელუკასტის მეტაბოლიტები მდგრადი ფორმით არ განისაზღვრება არც მოზრდილებში და არც ბავშვებში. ინ ვიტრო კვლევებით დამტკიცებულია, რომ P450 და 3A4, 2ჩ9 ციტოქრომები მონაწილეობენ მონტელუკასტის მეტაბოლიზმში. სისხლის პლაზმაში მონტელუკასტის თერაპიული კონცენტრაცია არ აინჰიბირებს ციტოქრომებს P450, 3A4, 1A2, 2A6, 2C19 ან 2D6.
გამოყოფა
მონტელუკასტის პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 0.75მლ/წამს (45 მლ/წთ) ჯანმრთელ მოზრდილ ადამიანებში. პრეპარატის 86% გამოიდევნება 5 დღის განმავლობაში განავლით, 0.25%-ზე ნაკლები – შარდით. მონტელუკასტი და მისი მეტაბოლიტები თითქმის სრულად ექსკრეტირდება ნაღველით.
მონტელუკასტის ნახევარდაშლის საშუალო პერიოდი ვარირებს 2.7-დან 5.5 საათამდე. მონტელუკასტის ფარმაკოკინეტიკა თითქმის ლინეურია პერორალურად 50 მგ დოზის მიღებისას. მონტელუკასტის 10 მგ დოზის ერთჯერადად მიღებისას აღინიშნება პლაზმაში პრეპარატის მხოლოდ უმნიშვნელო აკუმულაცია (დაახლოებით 14%). 
თირკმლის ან ღვიძლის უკმარისობის მქონე პაციენტები
აუცილებელი არ არის დოზის შერჩევა. კლინიკური მონაცემები თირკმლის სერიოზული უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის (Child Pugh >9) არ არსებობს.

ფარმაკოდინამიკა
ცისტეინური ლეიკოტრიენები (LTC4, LTD4, LTF4) წარმოადგენენ ძლიერ ანთებით ეიკოზანოიდებს, რომელთა გამოთავისუფლებაც ხდება სხვადასხვა უჯრედებიდან, მათ შორის ღრუბლისებრი უჯრედებიდან და ეოზინოფილებიდან.        ეს არის მნიშვნელოვანი პროასთმური მედიატორი, რომელიც უკავშირდება ცისტეინური ლეიკოტრიენების (CysLT) რეცეპტორებს. 1-ტიპის CysLT რეცეპტორები (CysLT1) განთავსებულია ადამიანის სასუნთქ გზებში (მათ შორის სასუნთქი გზების გლუვი კუნთების უჯრედებში და მაკროფაგების სასუნთქ გზებში) და სხვა ანთებით უჯრედებში (მათ შორის ეოზინოფილებში და ზოგიერთ მიელოიდურ ღეროვანი უჯრედებში). CysLT უკავშირებენ ასთმისა და ალერგიული რინიტების პათოფიზიოლოგიას. ასთმის დროს ლეიკოტრიენების ეფექტები მოიცავს სასუნთქი გზების მრავალ რეაქციას, მათ შორის ბრონქოსპაზმს, ლორწოს სეკრეციას, სისხლძარღვების გამტარობას და ეოზინოფილების შევსებას. ალერგიული რინიტების დროს CysLTგამოიდევნება ცხვირის ლორწოვანი გარსებიდან ალერგენის ზემოქმედებით ჰიპერმგრძნობელობის/ალერგიული რეაქციების როგორც ადრეულ, ისე გვიან ფაზებზე, ალერგიული რინიტის სიმპტომებით. CysLT-ზე ინტრანაზალურმა ზემოქმედებამ აჩვენა ცხვირის სასუნთქი გზების რეზისტენტობის მომატება და ცხვირის შეგუბების სიმპტომები. 

მონკასტა – მაღალაქტიურია ანთების საწინააღმდეგო თვისებების მქონე საშუალების პერორალური მიღებისას, რომელიც მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს ასთმური ანთების მაჩვენებლებს. ბიოქიმიურმა და ფარმაკოლოგიურმა ტესტებმა აჩვენა, რომ მონტელუკასტი მაღალი მსგავსებითა და სელექციურობით დაკავშირებულია CysLT1 რეცეპტორებთან (სასუნთქი გზების სხვა ფარმაკოლოგიურად მნიშვნელოვან რეცეპტორებთან შედარებით, როგორიცაა პროსტანოიდები, ქოლინერგიული ან ბეტა-ადრენორეცეპტორები). მონტელუკასტი – LTC4, LTD4 და LTF4-ის CysLT1  რეცეპტორებზე ფიზიოლოგიური ზემოქმედებების ძლიერი ინჰიბიტორი, წინააღმდეგობის ყოველგვარი რეაქციების გარეშე. 
ასთმატიკ პაციენტებში მონკასტა იწვევს ცისტეინლეიკოტრიენების რეცეპტორების ინჰიბირებას და ამ გზით ბრონქოსპაზმს, LTD4-ის შესუნთქვის გათვალისწინებით. 5 მგ დოზით მოკასტა იწვევს LTD-ის ბლოკადას, რომლებიც ძლიერებენ ბრონქოკონსტრიქციას.
მონკასტა იწვევს ბრონქოდილატაციას 2 საათის განმავლობაში პერორალური მიღებისას.
მონკასტა ეფექტურია როგორც მოზრდილებში, ისე ბავშვებში ქრონიკული ასთმის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის, მათ შორის დღისა და ღამის განმავლობაში სიმპტომებისაგან დასაცავად. 
მონკასტა ეფექტურია ასპირინ-მგრძნობიარე ასთმური პაციენტების სამკურნალოდ, გაძლიერებული ფიზიკური დატვირთვების დროს ბრონქოსპაზმის პრევენციის მიზნით. 
მონკასტა ეფექტურია, როგორც ცალკე, ისე სხვა პრეპარატებთან კომბინაციაში, რომლებიც გამოიყენება ქრონიკული ასთმის სამკურნალოდ.
შეიძლება მონკასტას და საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების გამოყენება ერთდროულად ადიციური ეფექტისათვის, ან კორტიკოსტეროიდების დოზების შესამცირებლად კლინიკური სტაბილურობის დაკვირვების პერიოდში.
ბავშვები
6-14 წლის ასაკის ბავშვებში საღამოს ერთჯერადად მიღებული 5 მგ მონკასტას საღეჭი ტაბლეტი მნიშვნელოვნად ამცირებს ასთმის შეტევების სიხშირეს და აუმჯობესებს ბავშვების ასთმური მდგომარეოების შეფასებას მშობლების მხრიდან, აგრეთვე ხელს უწყობს ბავშვების ცხოვრების ხარისხის უკეთესად შეფასებას.
მონკასტა აგრეთვე მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს დღის FEV1-ს (ფორსირებული გამოსვლის მოცულობას 1 წამში) და ამცირებს ბეტა-აგონისტების გამოყენების აუცილებლობას. სამკურნალო ეფექტი მიიღწევა პირველი დოზის შემდეგ და მუდმივად ნარჩუნდება დღის განმავლობაში 6 თვის მანძილზე მკურნალობისას.
2-5 წლის ასაკის ბავშვეში ერთჯერადად მიღებული 4 მგ მონკასტას დოზა ყოველდღიურად აუმჯობესებს ასთმის კლინიკურ პარამეტრებს. მონკასტა მნიშვნელოვნად აუმჯობესებს დღის სიმტომებს (ქველა, სუნთქვის გაძნელება და მთლიანობაში აქტივობის შეზღუდვა), ღამის სიმპტომებს. მონკასტა აგრეთვე ამცრებს ბეტა-აგონისტებისა და კორტიკოსტეროიდების, როგორც გადარჩენის საშუალებების გამოყენების საჭიროებას. მონტელუკასტის მიმღებ პაციენტებში უსიმპტომო დღეების რაოდენობა იზრდება. სამკურნალო ეფექტი მიიღწევა პირველი დოზის შემდეგ. ამასთან აღინიშნება ეოზინოფილური უჯრედების საერთო რაოდენობის მნიშვნელოვანი შემცირება.
ეფექტები იმ პაციენტებში, რომლებიც იმავდროულად იღებენ კორტიკოსტეროიდებს
მონკასტა ახდენს ადიციურ მოქმედებას საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებზე, რაც ამ უკანასკნელი საშუალებების ნაკლები დოზებით გამოყენების (და არა მათი გამოყენების შეწყვეტის) შესაძლებლობას იძლევა მათი ერთდროული გამოყენებისას დაახლოებით 475-ით.
მოქმედება ბრონქოსპაზმის გამაძლიერებელ ფიზიკურ აქტივობაზე
მონკასტა ყოველდღიური დოზით 10 მგ ახდენს დამცავ ეფექტს ფიზიკური დატვირთვისას, რომელიც აძლიერებს ბრონქოსპაზმს, მოზრდილებში 15 წლის ასაკიდან. მონკასტა ახდენს FEV1-ის დაცემის ხანგრძლივობისა და ხარისხის მნიშვნელოვან კუპირებას ფიზიკური დატვირთვიდან 60 წუთის განმავლობაში, დატვირთვის შემდეგ FEV1-ის დაცემის მაქსიმალურ პროცენტს. დამცავი ეფექტი ვლინდება მკურნალობის მთელ პერიოდში, ორი სადღეღამისო დოზის შემდეგ შეჩვევის არარსებობისას. 
ასთმის შეტევების გაძლიერებისა და აგზნების ეფექტები
ანტიგენის რეაქციების შედეგად, მონკასტა აინჰიბირებს ბრონქოსპაზმის როგორც ადრეულ, ისე გვიან ფაზებს. მონტელუკასტი მნიშვნელოვნად ამცირებს პერიფერიული სისხლში და ნერწყვში არსებულ ეოზინოფილებს, რაც იწვევს ასთმის საბოლოო მაჩვენებლების გაუმჯობესებას. 
სეზონური ალერგიული რინიტი
დამტკიცებულია მონკასტას ეფექტიანობა 10 მგ დოზის მიღებისას სეზონური ალერგიული რინიტის მკურნალობის დროს: დღის სიმპტომებისა და მათი ინდივიდუალური კომპონენტების (ცხვირის შეგუბება, რინორეა, ქავილი ცხვირის არეში და ცემინება), აგრეთვე ღამის სიმპტომებისა და მათი ინდივიდუალური კომპონენტების (ცხვირის შეგუბება დილით გაღვიძებისას, ჩაძინების სიძნელე, ღამით გამოღვიძებები), გაერთიანებული სიმპტომების (დღისა და ღამის სიმპტომები) სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი გაუმჯობესება დღე-ღამის დროის მიუხედავად. 
მონკასტა უზრუნველყოფს ეოზინოფილების საშუალოდ შემცირებას 13%-მდე მკურნალობის მთელ პერიოდში.
10 მგ-ზე მეტი დოზებით მონკასტას გამოყენება არ ახდენს პრეპარატის ეფექტიანობის მომატებას. 

გამოყენების ჩვენებები
• 2-დან 5 წლამდე ასაკის ბავშვებში ქრონიკული ბრონქული ასთმის პროფილაქტიკა და მკურნალობა
• 6 წლის ზემოთ ასაკის ბავშვებში სეზონური ალერგიული რინიტის დღისა და ღამის სიმპტომების კუპირება. 

გამოყენების წესი და დოზები
მონკასტას ტაბლეტები მიიღება დღეში ერთჯერ.
ასთმის სამკურნალოდ მონკასტას ტაბლეტების მიღება უნდა მოხდეს საღამოს.
სეზონური ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ მონკასტას მიღების დრო შეიძლება განისაზღვროს ინდივიდუალურად, პაციენტის სურვილის მიხედვით.
ბრონქული ასთმისა და ალერგიული რინიტის სამკურნალოდ აუცილებელია მონკასტას ერთი ტაბლეტის მიღება დღე-ღამეში ერთჯერ, საღამოს.
4 მგ და 5 მგ საღეჭი ტაბეტები უნდა დაიღეჭოს და გადაიყლაპოს.
6-დან 14 წლამდე ასაკის ბავშვები
ასთმის და/ან სეზონური ალერგიული რინიტის დროს მიიღება 1 საღეჭი ტაბლეტი 5 მგ დღეში. ამ ასაკობრივ ჯგუფში დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს.
2-დან 6 წლამდე ასაკის ბავშვები
ასთმის დროს მიიღება 1 საღეჭი ტაბლეტი 4 მგ დღეში. ამ ასაკობრივ ჯგუფში დოზის კორექციის აუცილებლობა არ არსებობს.
პრეპარატი მონკასტა რეკომენდებული არ არის 2 წლამდე ასაკის ბავშვებისათვის.
დოზის კორექცია საჭირო არ არის ხანდაზმული ასაკის პაციენტებისათვის, თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისათვის ან მსუბუქი და საშუალო ხარისხის ღვიძლის დარღვევების მქონე პაციენტებისათვის, აგრეთვე სქესის გამო. 
ზოგადი რეკომენდაციები
ასთმის პარამეტრების კონტროლისას პრეპარატ მონკასტას თერაპიული ეფექტი მიიღწევა პირველი დღის განმავლობაში. პრეპარატის მიღება შეიძლება საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. პაციენტებმა პრეპარატის მიღება უნდა გააგრძელონ  როგორც რემისიის პერიოდში, ისე გამწვავებისას.
პრეპარატ მონკასტას გამოყენება ასთმის სხვა სახეობის მკურნალობასთან ერთად
მონკასტათი მკურნალობა შეიძლება იყოს უკვე არსებულ მკურნალობაზე დამატება. 
თანმხლები მკურნალობისას გამოყენებული პრეპარატის დოზის შემცირება
ბრონქოდილატატორები
მონკასტა შეიძლება იყოს დამატებითი საშუალება უკვე არსებულ თანმხლებ მკურნალობაზე იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ბრონქოდილატატორებს და არ აღენიშნებათ ადექვატური ეფექტი.
კლინიკური ეფექტის მიღწევისას (პირველი დოზის შემდეგ) ბრონქოდილატატორის დოზა შეიძლება შემცირდეს.
საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები
პრეპარატ მონკასტათი მკურნალობა უზრუნველყოფს დამატებით სამკურნალო ეფექტს იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდებს. ამგვარად, შეიძლება კორტიკოსტეროიდების დოზის შემცირება. თუმცა, შემცირება უნდა მოხდეს თანდათან, სამედიცინო კონტროლით. ზოგიერთ პაციენტებში საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდები შეიძლება სრულად მოიხსნას, თუმცა მონკასტათი ჩანაცვლება მკვეთრად არ უნდა მოხდეს.

გვერდითი მოქმედებები
ხშირად
• თავის ტკივილი
• წყურვილი
ძალიან იშვიათად და ცნობილი არ არის (შეუძლებელია შეფასება არსებული მონაცემთა ბაზის მიხედვით)
• იდრიაზი
• კრუნჩხვები
• გულისრევა, ღებინება, დისპეფსია, დიარეა
• ართრალგია, მიალგიები, მათ შორის კუნთების სპაზმები
• მომატებული სისხლდენობა, ჩალურჯებები
• შეშუპებები
• მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (მათ შორის, ანაფილაქსური შოკი, კვინკეს შეშუპება, ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის გამონაყარი და ძალიან იშვიათად – ღვიძლისმიერი ეოზინოფილური ინფილტრაცია)
• კოშმარები და ჰალუცინაციები, გაღიზიანება, ძილიანობა, უძილობა, აგზნება, მათ შორის აგრესიული ქცევა, მოუსვენრობა
მძიმე გვერდითი ეფექტების განვითარებისას მკურნალობა შეიძლება შეწყდეს.

უკუჩვენებები
• მომატებული მგრძნობელობა მონტელუკასტის ან პრეპარატის რომელიმე სხვა ინგრედიენტის მიმართ.

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
მონკასტას მიღება შეიძლება ერთდროულად სხვა იმ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც ჩვეულებრივ გამოიყენება აქრონიკული ასთმისა და ალერგიული რინიტის პროფილაქტიკისა და მკურნალობისათვის.
მონტაქსა კლინიკურად მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს შემდეგი პრეპარატების ფარმაკოკინეტიკაზე: თეოფილინი, პრედნიზონი, პრედნიზოლონი, პერორალური კონტრაცეპტივები (ეთილესტრადიოლი, ესტრადიოლი/ნორეთინდრონი 35/1), ტერფენადინი, დიგოქსინი და ვარფარინი.
ფენობარბიტალთან ერთად მიღებისას მონტელუკასტის ფართობი მრუდქვეშ “კონცენტრაცია – დრო” მცირდება დაახლოებით 40%-ით.

განსაკუთრებული მითითებები
პრეპარატ მონკასტას ეფექტიანობა ასთმის გამწვავებების (შეტევებისას) სამკურნალოდ დადგენილი არ არის. ამგვარად, არ უნდა დაეყრდნოთ მონკასტას ტაბლეტებს ასთმის მწვავე შეტევების სამკურნალოდ. პაციენტებს უნდა მიეცეთ რეკომენდაცია, რომ იქონიონ შესაბამისი პრეპარატები შეტევების მოსახსნელად.
ამასთან, თანმხლები საინჰალაციო კორტიკოსტეროიდების დოზა შეიძლება თანდათან შემცირდეს, სამედიცინო კონტროლის ქვეშ, მაგრამ პრეპარატ მონკასტას მიღების შეწყვეტა ერთბაშად არ შეიძლება.
კორტიკოსტეროიდების საერთო დოზის შემცირება იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ლეიკოტრიენების რეცეპტორების ანტაგონისტებს, გამოიყენებოდა იშვიათად ერთი ან მეტი შემდეგი მოვლენის დადგომისას: ეოზინოფილია, ვასკულიტური გამონაყარი, ფილტვის სიმპტომების გაუარესება, გულ-სისხლძარღვოვანი გართულებები და/ან ნევროპათიები, ზოგჯერ ჩჰურგ-შტრაუსს-ის სინდრომისას, სისტემური ეოზინოფილური ვასკულიტის დროს. მიუხედავად იმისა, რომ დადგენილი არ არის მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი ლეიკოტრიენების რეცეპტორებთან, რეკომენდებულია სიფრთხილე და კლინიკური მაჩვენებლების შესაბამისი კონტროლი სისტემური კორტიკოსტეროიდების შეწყვეტისას მონტელუკასტის მიმღებ პაციენტებში.
სპეციალური ინფორმაცია ზოგიერთი ინგრედიენტის შესახებ
მონკასტა შეიცავს ასპარტამს, რომელიც წარმოადგენს ფენილალანინის წყაროს. შეიძლება საზიანო იყოს ფენილკეტონურიის მქონე პაციენტებისათვის.

ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატ მონკასტას შესწავლა ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა. მისი გამოიყენება შეიძლება მხოლოდ უკიდურესი აუცილებლობისას. 
ცნობილი არ არის, გადადის თუ არა მონტელუკასტი დედის რძეში. აუცილებელია სიფრთხილის გამოჩენა მეძუძურ დედებში გამოყენებისას.
სატრანსპორტო საშუალებების ან პოტენციურად სახიფათო მექანიზმების მართვის უნარზე სამკურნალო საშუალების ზემოქმედების თავისებურებანი
არ არსებობს იმის მტკიცებულებები, რომ მონკასტა ზემოქმედებას ახდენს სატრანსპორტო საშუალებებისა და აგრეგატების მართვის უნარზე.

ჭარბი დოზა
სიმპტომები:
წყურვილი, ძილიანობა, მიდრიაზი, ჰიპერკინეზები და მუცლის ტკივილი.
მკურნალობა:
სიმპტომატური. უცნობია დიალიზდება თუ არა მონტელუკასტი პერიტონული დიალიზით ან ჰემოდიალიზით.

გამოშვების ფორმა და შეფუთვა
საღეჭი ტაბლეტები 4 მგ და 5 მგ.
7 ტაბლეტი პოლივინილქლორიდის აპკიან და ალუმინის ფოლგიან კონტურულ დანაყოფებიან შეფუთვაში. 
4 კონტურულ დანაყოფებიანი შეფუთვა სახელმწიფო და რუსულ ენებზე გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაო კოლოფში.

შენახვის პირობები
ინახება ორიგინალ შეფუთვაში, არა უმეტეს 30oC-ზე, სინათლისაგან დაცულ ადგილას.
ინახება ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას. 

შენახვის ვადა
2 წელი.
არ გამოიყენება შენახვის ვადის გასვლის შემდეგ.

აფთიაქიდან გაცემის წესი
რეცეპტით.

სად შევიძინოთ?