ნიფედი-დენკი 10 რეტადი / Nifedi-Denk 10 Retard
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): nifedipine
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები → კალციუმის არხების ბლოკატორები
- მწარმოებელი კომპანია: DENK PHARMA GmbH
- მწარმოებელი ქვეყანა: გერმანია
- გამოშვების ფორმა: 10მგ ტაბლეტი რეტარდი #100
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერება:
1 რეტარდ ტაბლეტი შეიცავს 10 მგ. ნიფედიპინს დამხმარე ნივთიერება:
მიკროკრისტალური ცელულოზა, სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი, პოლისორბატ 80, მაგნიუმის სტეარატი, ჰიპრომელოზა, მაკროგოლ 6000, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, რკინის ოქსიდები.
აღწერილობა
ვარდისფერი, მრგვალი, ორმხრივად ამობურცული, დაახლოებით 8მმ. დიამეტრის ტაბლეტები.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ნიფედიპინი განეკუთვნება დიჰიდროპირიდინების ტიპის კალციუმის ანტაგონისტების ჯგუფს. ეს ნივთიერებები თრგუნავენ კალციუმის მიმოსვლას უჯრედის მემბრანაში. გლუვი კუნთების უჯრედებზე, განსაკუთრებით კი კორონარულ და პერიფერიულ რეზისტენტულ სისხლძარღვებზე ნიფედიპინი მოქმედებს როგორც კალციუმის ანტაგონისტი. ეს იწვევს ვაზოდილატაციას. თერაპიულ დოზებში ნიფედიპინი პირდაპირ არ მოქმედებს მიოკარდიუმზე.
კალციუმის ანტაგონისტებით მკურნალობის დაწყებისას აღინიშნება გულის სიხშირისა და წუთმოცულობის რეფლექსური ზრდა. თუმცა ეს ზრდა იმდენად არ არის გამოხატული, რომ მოახდინოს ვაზოდილატაციის კომპენსაცია.
ნიფედიპინის გახანგრძლივებული მკურნალობისას თავდაპირველად გულის გაზრდილი სიხშირე უბრუნდება საწყის მაჩვენებლებს. ნიფედიპინის მიღების შემდეგ არტერიული წნევის გამოხატული ვარდნა განსაკუთრებით აღინიშნება ჰიპერტონიის მქონე პაციენტებში.
ფარმაკოკინეტიკა
პერორალურად, უზმოზე მიღების შემდეგ ნიფედიპინი სწრაფად და თითქმის მთლიანად შეიწოვება. ნიფედიპინი განიცდის ღვიძლის ბარიერის 'პირველი გადალახვის' მეტაბოლიზმს. შედეგად ორალურად მიღებული ნიფედიპინის სისტემური ბიოათვისებულობა შეადგენს 50-70 %-ს. პლაზმის პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა ნიფედიპინის შემცველი ხსნარის მიღებიდან დაახლოებით 15 წთ-ს შემდეგ, ხოლო შეუნელებელი მოქმედების მქონე წამლის მიღების შემდეგ კი – 30-85 წთ-ში.
ნიფედიპინის 95-98% აბმის პლაზმის ცილებს. საშუალო განაწილების მოცულობა Vss შეადგენდა 0.77 – 1.12 ლ/კგ. ნიფედიპინი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზირდება ღვიძლში, ძირითადად დაჟანგვის გზით. ამ მეტაბოლიტებს არ გააჩნიათ ფარმაკოდინამიკური მოქმედება.
როგორც უცვლელი ნივთიერება, ასევე მეტაბოლიტი (M-1) უმნიშვნელო რაოდენობით გამოიყოფა თირკმლის მიერ (დოზის < 0.1 % ).
პოლარული მეტაბოლიტები, М-2 და М-3, გამოიყოფა შარდში მიღებული დოზის დაახლოებით 50%-ის რაოდენობით. ძირითადი ნაწილი გამოიყოფა 24 სთ-ში, დანარჩენი მეტაბოლიტები ექსკრეტირდება ფეკალური მასების საშუალებით.
ელიმინაციის ნახევრადდაშლის პერიოდი შეადგენს 1.7-3.4 სთ-ს.
ხანგრძლივი თერაპიის შემთხვევაში ნორმალური დოზის მიღებისას ნივთიერების აკუმულაციის შემთხვევები არ დაფიქსირებულა.
ღვიძლის დაქვეითებული ფუნქციის შემთხვევაში ელიმინაციის ნახევრადდაშლის პერიოდი მნიშვნელოვნად იზრდება და ტოტალური კლირენსი მცირდება. ამ შემთხვევაში აუცილებელია დოზის შემცირება.
პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები:
მუტაგენურობაზე ჩატარებული in vivo და in vitro ცდების შედეგები უარყოფითი აღმოჩნდა გამონაკლისის გარეშე. შესაბამისად ადამიანში მუტაგენური ეფექტი შეიძლება გამორიცხული იქნას.
ვირთხებში ჩატარებულმა ხანგრძლივმა კვლევებმა ნიფედიპინის ტუმოროგენული პოტენციალი ვერ გამოავლინეს.
3 სახეობაში (ვირთხებში, თაგვებსა და კურდღლებში) ჩატარებულმა საექსპერიმენტო კვლევებმა გამოავლინეს წამლის ტერატოგენული ეფექტი (მგლის ხახა, კარდიოვასკულარული და თითების ანომალიები). მკურნალობისას მაიმუნებში დაფიქსირდა მცირე პლაცენტა და ქორიონული ხაოს განუვითარებლობა. ცხოველთა ამ სახეობაში ასევე გამოვლინდა ჰიპოქსია და აციდოზი.
ბიოათვისებულობა:
1995 წელს 36 პრობანდზე სტაციონარულ მდგომარეობაში ჩატარებულმა ბიოათვისებულობის კვლევებმა გამოავლინა შემდეგი შედეგები:
| ტესტირებული პროდუქტი | შესადარებელი პროდუქტი | |
|---|---|---|
| მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax12სთ) 1 | 7.1 ნგ/მლ ± 5.47 | 16.9 ნგ/მლ ± 5.45 |
| მაქსიმალური პლაზმური კონცენტრაცია (Cmax 12-24სთ) | 19.6 ნგ/მლ ± 5.68 | 24.8 ნგ/მლ ± 9.29 |
| ფლუქტუაციებს შორის პიკი (PTF 0–12სთ) | 124 % ± 20.1 | 132 % ± 41 |
| ფლუქტუაციებს შორის პიკი (PTF 12-24სთ) | 141 % ± 25.0 | 181 % ± 44.9 |
| 'კონცენტრაცია-დროის' მრუდის ქვეშ არსებული არე (AUC): 0-24 სთ | 240 (ნგ/მლ×სთ) | ± 77.2 249 (ნგ/ ლ×სთ) ± 90.1 |
(ეს მონაცემები წარმოადგენს საშუალო მაჩვენებლებს და დევიაციის მაშტაბს).
კონცენტრაცია-დოზის დიაგრამაზე გამოსახულია წამლის საშუალო პლაზმის დონის ჩამოყალიბება შესადარებელი პრეპარატის კონცენტრაციასთან შედარებით.
ჩვენებები
ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია (დაძაბულობის ანგინა);
- ვაზოსპასტიური სტენოკარდია (პრონცმეტალის ანგინა, გარდმავალი ანგინა);
- ესენციური ჰიპერტენზია
მიღების წესები და დოზები
თუ არ არსებობს ექიმის დანიშნულება, მოზრდილებისთვის მოცემულია დოზირების შემდეგი გაიდლაინები:
- ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია (დაძაბულობის ანგინა): 1 რეტარდ ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში (შეესაბამება 20 მგ ნიფედიპინს დღეში);
- ვაზოსპასტიური სტენოკარდია (პრონცმეტალის ანგინა, ცვალებადი ანგინა): 1 რეტარდ ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში (შეესაბამება 20 მგ ნიფედიპინს დღეში). საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დღიური დოზის გაზრდა ეტაპობრივად 2 ხ 20 მგ-დან (რაც შეესაბამება 2 რეტარდ ტაბლეტს 2-ჯერ დღეში) 2 ხ 40 მგ-მდე (რაც შეესაბამება 4 რეტარდ ტაბლეტს 2-ჯერ დღეში);
- ესენციური ჰიპერტენზია: 1 რეტარდ ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში (რაც შეესაბამება 20 მგ ნიფედიპინს დღეში). საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დღიური დოზის გაზრდა ეტაპობრივად 2 ხ 20 მგ-დან (რაც შეესაბამება 2 რეტარდ ტაბლეტს 2-ჯერ დღეში) 2 ხ 40 მგ-მდე (რაც შეესაბამება 4 რეტარდ ტაბლეტს 2-ჯერ დღეში).
ნიფედი-დენკ 10 რეტარდი უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად საკმარისი რაოდენობის წყლით, ჭამის შემდეგ.
ნიფედი-დენკ 10 რეტარდი მიიღება დილას და საღამოს, ერთსა და იმავე დროს.
გვერდითი მოვლენები
თუ არ არსებობს ექიმის დანიშნულება, მოზრდილებისთვის მოცემულია დოზირების შემდეგი გაიდლაინები:
- ქრონიკული სტაბილური სტენოკარდია (დაძაბულობის ანგინა): 1 რეტარდ ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში (შეესაბამება 20 მგ ნიფედიპინს დღეში);
- ვაზოსპასტიური სტენოკარდია (პრონცმეტალის ანგინა, ცვალებადი ანგინა): 1 რეტარდ ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში (შეესაბამება 20 მგ ნიფედიპინს დღეში). საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დღიური დოზის გაზრდა ეტაპობრივად 2 ხ 20 მგ-დან (რაც შეესაბამება 2 რეტარდ ტაბლეტს 2-ჯერ დღეში) 2 ხ 40 მგ-მდე (რაც შეესაბამება 4 რეტარდ ტაბლეტს 2-ჯერ დღეში);
- ესენციური ჰიპერტენზია: 1 რეტარდ ტაბლეტი 2-ჯერ დღეში (რაც შეესაბამება 20 მგ ნიფედიპინს დღეში). საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია დღიური დოზის გაზრდა ეტაპობრივად 2 ხ 20 მგ-დან (რაც შეესაბამება 2 რეტარდ ტაბლეტს 2-ჯერ დღეში) 2 ხ 40 მგ-მდე (რაც შეესაბამება 4 რეტარდ ტაბლეტს 2-ჯერ დღეში).
ნიფედი-დენკ 10 რეტარდი უნდა გადაიყლაპოს დაუღეჭავად საკმარისი რაოდენობის წყლით, ჭამის შემდეგ.
ნიფედი-დენკ 10 რეტარდი მიიღება დილას და საღამოს, ერთსა და იმავე დროს.
უკუჩვენება
ნიფედი-დენკ 10 რეტარდს გააჩნია უკუჩვენება შემდეგ შემთხვევებში:
- ნიფედიპინისადმი მომატებული მგრძნობელობა;
- არასტაბილური სტენოკარდია;
- კარდიოცირკულატორული შოკი;
- სისხლძარღვების ძლიერი შევიწროვება, რაც მიმართულია გულიდან აორტისკენ (მაღალი ხარისხის აორტის სტენოზი);
- ორსულობა და ლაქტაცია;
- კომბინირებული მკურნალობა რიფამპიცინთან ერთად (ტუბერკულოზის სამკურნალო აქტიური ნივთიერება, იხ. `სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება~)
- მწვავე მიოკარდიული ინფარქტი (პირველი 4 კვირის განმავლობაში).
ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის მიღებისას განსაკუთრებული ყურადღება უნდა გამოვიჩინოთ შემდეგ შემთხვევებში (კონსულტაციისთვის მიმართეთ ექიმს).
გამოხატული დაბალი არტერიული წნევა (ძლიერი ჰიპოტენზია, სისტოლური წნევა შეადგენს 90 მმ ვწ.სვ.);
- დეკომპენსირებული გულის უკმარისობა.
- მაღალი არტერიული წნევის (ავთვისებიანი ჰიპერტენზიის) მქონე დიალიზიან პაციენტებში შემცირებული მოცირკულირე სისხლის (ჰიპოვოლემიის) რაოდენობის გამო სისხლძარღვების გაფართოების (ვაზოდილატაციის) შედეგად მოსალოდნელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემა.
უსაფრთხოების ზომები:
ღვიძლის დისფუნქციის შემთხვევაში ნიფედიპინის ექსკრეცია შეიძლება შეყოვნდეს. შესაბამისად თქვენმა ექიმმა მკაცრად უნდა გააკონტროლოს მკურნალობის კურსი და საჭიროების შემთხვევაში შეამციროს დოზა. თუ თქვენმა ექიმმა დაადგინა ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა (კარდიოვასკულარული დავადება), მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს შემცირებული დოზებით.
ორსულობა და ლაქტაცია
არ არის სასურველი ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის გამოყენება ორსულობის არც ერთ ეტაპზე, რადგან ნიფედიპინის აქტიურ სუბსტანციაზე ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინეს ფეტალური დისტრესის შემთხვევები (დეფორმაციები). ადამიანებში არ არსებობს საკმარისი მონაცემები. თუ ქალი დაორსულდა ნიფედი-დენკ 10 მკურნალობის დროს მკურნალობა უნდა შეიცვალოს ექიმის ზედამხედველობის ქვეშ.
ნიფედიპინი გადის დედის რძეში.
ნაყოფზე გავლენის ექსპერიმენტები არ ყოფილა ჩატარებული, შესაბამისად ლაქტაციის პერიოდში ნიფედიპინის მკურნალობის აუცილებლობის შემხვევაში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
განსაკუთრებული მითითებები
არ არის სასურველი ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის გამოყენება ორსულობის არც ერთ ეტაპზე, რადგან ნიფედიპინის აქტიურ სუბსტანციაზე ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინეს ფეტალური დისტრესის შემთხვევები (დეფორმაციები). ადამიანებში არ არსებობს საკმარისი მონაცემები. თუ ქალი დაორსულდა ნიფედი-დენკ 10 მკურნალობის დროს მკურნალობა უნდა შეიცვალოს ექიმის ზედამხედველობის ქვეშ.
ნიფედიპინი გადის დედის რძეში.
ნაყოფზე გავლენის ექსპერიმენტები არ ყოფილა ჩატარებული, შესაბამისად ლაქტაციის პერიოდში ნიფედიპინის მკურნალობის აუცილებლობის შემხვევაში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
ჭარბი დოზირება
არ არის სასურველი ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის გამოყენება ორსულობის არც ერთ ეტაპზე, რადგან ნიფედიპინის აქტიურ სუბსტანციაზე ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინეს ფეტალური დისტრესის შემთხვევები (დეფორმაციები). ადამიანებში არ არსებობს საკმარისი მონაცემები. თუ ქალი დაორსულდა ნიფედი-დენკ 10 მკურნალობის დროს მკურნალობა უნდა შეიცვალოს ექიმის ზედამხედველობის ქვეშ.
ნიფედიპინი გადის დედის რძეში.
ნაყოფზე გავლენის ექსპერიმენტები არ ყოფილა ჩატარებული, შესაბამისად ლაქტაციის პერიოდში ნიფედიპინის მკურნალობის აუცილებლობის შემხვევაში, ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
თუ თქვენ იღებთ ან უახლოესი პერიოდის განმავლობაში იღებდით პრეპარატებს, რეცეპტის გარეშე პრეპარატების ჩათვლით, გთხოვთ ამის შესახებ აცნობოთ თქვენს ექიმს ან ფარმაცევტს. გთხოვთ გაითვალისწინოთ, რომ ეს ინფორმაცია ასევე ეხება უახლოეს პერიოდში მიღებულ წამლებსაც
ნიფედი-დენკ 10 რეტარდთან ერთად სხვა პრეპარატების ერთდროული გამოყენებისას შეიძლება გამოვლინდეს შემდეგი რეაქციები:
არტერიული წნევის დამაქვეითებელი მედიკამენტები და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები (დეპრესიის სამკურნალო საშუალება) აძლიერებს ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის ჰიპოტენზიურ ეფექტს. არტერიულ წნევასა და გულისცემის სიხშირეზე ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის მოქმედება ძლიერდება ნიტრატებთან (კორონარების სამკურნალო საშუალებებთან) კომბინირებული გამოყენებისას. დილტიაზემი (კორონარების და მაღალი არტერიული წნევის სამკურნალოდ გამოყენებული პრეპარატი) ამცირებს ნიფედიპინის დაშლას. ამ შემთხვევაში თქვენმა ექიმმა ხშირად უნდა გააკონტროლოს მკურნალობის კურსი და საჭიროების შემთხევაში შეამციროს დოზა.
ბეტა-რეცეპტორების ბლოკატორების თანმხლები გამოყენებისას აუცილებელია პაციენტის ხშირი მონიტორინგი, რადგან ზოგჯერ მოსალოდნელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაცემა და გულის უკმარისობის გამოვლენა.
ციმეტიდინი (კუჭ-ნაწლავის წყლულების სამკურნალო წამალი): სისხლში მისი დონის მომატების შედეგად ძლიერდება ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის ეფექტი.
რიფამპიცინი (ტუბერკულოზის სამკურნალო საშუალება) აძლიერებს ნიფედიპინის დეგრადაციას. არ შეიძლება რიფამპიცინის და ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის ერთდროული გამოყენება, რადგანაც სისხლში ნიფედიპინი ვერ აღწევს აქტიურ დონემდე.
ანტიარითმიული საშუალებები (გულის რითმის დარღვევის სამკურნალო წამლები): კალციუმის ანტაგონისტების ჯგუფის ზოგიერთი წამალი ზრდის ანტიარითმიული საშუალებების (როგორიცაა, ამიოდარონისა და ქინიდინის) უარყოფით ინოტროპულ ეფექტს (გულის მუშაობის შესუსტებას). ამ შემთხვევაში ნიფედიპინზე არ არსებობს მონაცემები. ინდივიდუალურ შემთხვევებში ნიფედიპინი ამცირებს ქინიდინის პლაზმის დონეს, ნიფედიპინის მკურნალობის შეწყვეტისას ქინიდინის პლაზმის კონცენტრაცია მკვეთრად იზრდება. შესაბამისად, თანმხლები თერაპიის შემთხვევაში, რეკომენდირებულია ქინიდინის პლაზმის დონის გაკონტროლება.
დიგოქსინი (გამოიყენება გულის უკმარისობის სამკურნალოდ) და თეოფილინი (სასუნთქი სისტემის დაავადებებისას გამოყენებული წამალი): ნიფედი-დენკ 10 რეტარდის თანმხლებმა დანიშვნამ შეიძლება გამოიწვიოს ამ წამლების დონის გაზრდა სისხლში და შესაბამისად რეკომენდირებულია სისხლში მათი დონის პერიოდული გადამოწმება.
ნიფედიპინი ამცირებს ვინკრისტინის ექსკრეციას, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ვინკრისტინის გვერდითი მოვლენების გაზრდა. უნდა განხილულ იქნას ვინკრისტინის დოზის შემცირება.
ცეფალოსპორინები (ბაქტერიული ინფექციების სამკურნალოდ გამოყენებული ანტიბიოტიკები მაგ: ცეფიქსიმი): ზრდის ცეფალოსპორინის პლაზმის რაოდენობას. გთხოვთ გაითვალისწინოთ, რომ ეს ინფორმაცია ასევე ეხება უახლოეოს პერიოდში გამოყენებულ პრეპარატებს.
რომელ საკვებს და სასმელს უნდა ავარიდოთ თავი?
გრეიფრუტის წვენი: არ მიიღოთ ნიფედი-დენკ 10 რეტარდი გრეიფრუტის წვენთან ერთად, რადგან ის ხელს უშლის ნიფედიპინის დაშლას და შესაბამისად აძლიერებს ნიფრდი-დენკ 10 რეტარდის ეფექტს.
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატს ინახავენ მშრალ ადგილას, 25oC-ზე დაბალ ტემპერატურაზე.
მოარიდეთ სინათლეს, სიცხეს და სინესტეს.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ინახება 3 წელი. პრეპარატი არ უნდა გამოვიყენოთ შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქში გაცემის წესი
რეცეპტით
რეგისტრაციის # და თარიღი
r 002530 - 30.04.2007 - 30.04.2012
სად შევიძინოთ?