რაბეზოლი / Rabezol
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): rabeprazole
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → პროტონული ტუმბოს ინჰიბიტორები
- მწარმოებელი კომპანია: Ilko Ilac San. Ve Tic. A.S.
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 20მგ ნაწლავში ხსნადი გარსით დაფარული ტაბლეტი №28
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
H+/K+-ატფ-აზას ინჰიბიტორი, წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატი
შემადგენლობა:
1 ტაბლეტი შეიცავს:
რაბეპრაზოლ ნატრიუმი 20 მგ.
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის ოქსიდი, მანიტოლი, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ნატრიუმის სტეარილ ფუმარატი, ჰიპრომელოზა, ჰიპრომელოზა ფტალატი, ტრიეთილ ციტრატი, ტალკი, ტიტანის დიოქსიდი, ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა, მაკროგოლი, რკინის ყვითელი ოქსიდი.
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
რაბეზოლი - რაბეპრაზოლ ნატრიუმი მიეკუთვნება ანტისეკრეტორული შენაერთების ჯგუფს, რომელიც ქიმიურად ჩანაცვლებად ბენზიმიდაზოლებს წარმოადგენს. რაბეპრაზოლი შედის კუჭის პარიეტალურ უჯრედებში მდებარე ფერმენტ H+/K+-ატფ-აზას რეცეპტორებთან შეუქცევად კოვალენტურ კავშირში, იწვევს კუჭის მიერ მარილმჟავას სერეციის შემცირებას. რაბეპრაზოლი კუმულირდება კუჭის პარიეტალურ უჯრედებში, სადაც გარდაიქმნება აქტიურ მეტაბოლიტად - სულფენამიდად, რომელიც აბლოკირებს მარილმჟავას სინთეზის ბოლო სტადიას. Iნ ვიტრო ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინეს, რომ პH-1.2-ის დროს, რაბეზოლის ნახევრად დაშლის პერიოდი კუჭში შეადგენს 78 წამს. 20 მგ რაბეპრაზოლის ანტისერეტორული აქტივობა იწყება პერორალური მიღებიდან 1 საათის შემდეგ. პრეპარატის საწყისი დოზის მიღების შემდეგ მისი მოქმედების საშუალო მაინჰიბირებელი ეფექტურობა მარილმჟავას 24 საათიან პროდუქციაზე შეადგენს 88%-ს. 20 მგ რაბეზოლი აინჰიბირებს ბაზალურ და სტიმულირებულ (პეპტონი) სეკრეციას, შესაბამისად 86% და 95%-ით, და 24 საათის განმავლობაში ზრდის პH>3 დონეს 10%-დან 65%-მდე.
ფარმაკოკინეტიკა:
რაბეზოლი 20 მგ - ნელა-ხსნადი ტაბლეტი, შედარებით შეუცვლელი სახით გადადის კუჭის გავლით ნაწლავში. პრეპარატის პერორალური მიღების შემდეგ მისი მაქსიმალური კონცენტრაცია პლაზმაში (ჩმახ) აღინიშნება 2-5 საათის შემდეგ. რაბეზოლის დანიშვნისას 10-40 მგ დოზებით, მის ჩმახ და AUჩ მაჩვენებლებს შორის აღინიშნება ხაზოვანი დამოკიდებულება. 10-40 მგ დღიური დოზით, პრეპარატის მნიშვნელოვანი კუმულაცია არ ვლინდება, პრეპარატის განმეორებითი მიღებისას მისი ფარმაკოკინეტიკა არ იცვლება. რაბეზოლის ნახევრად დაშლის პერიოდი შეადგენს 1-2 საათს. რაბეზოლის მიღებისას შედარებით ხანგრძლივ ფარმაკოდინამიკურ მოქმედებასა და ხანმოკლე ფარმაკოკინეტიკურ ნახევრად დაშლის პერიოდს შორის წარმოქმნილი განსხვავება დაკავშირებულია ფერმენტ H+/K+-ატფ-აზას მდგარდ ინაქტივაციასთან.
შეწოვა: პრეპარატის აბსოლუტური ბიოათვისებადობა შეადგენს 52%-ს. რაბეზოლის მიღებისას ცხიმიან საკვებთან ერთად მისი თმახ მაჩვენებელი იცვლება, და შეწოვის პერიოდი ხანგრძლივდება და შეადგენს 4 საათს და მეტს, თუმცა ამასთანავე ჩმახ და AUჩ მაჩვენებლები საგრძნობლად არ იცვლებიან. მაშასადამა, პრეპარატის მიღება შეიძლება დამოუკიდებლად საკვების მიღებისა.
განაწილება. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება შეადგენს 70%-ს.
მეტაბოლიზმი: რაბეზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში. თიოეთერი და სულფონი – პლაზმაში გამოვლენილი პირველადი მეტაბოლიტები, რომლებსაც არ გააჩნიათ მაღალი ანტისეკრეტორული აქტივობა. Iნ ვიტრო ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინეს, რომ რაბეზოლი ღვიძლში ციტოქრომ P450 3A (CYP3A) და P450 2C19 (CYP2C19) საშუალებით ტრანსფორმირდება, შესაბამისად სულფონად და დისმეთილად. მეტაბოლიტე თიოეთერი წარმოიქმენა რაბეზოლის არაფერმენტატული დაშლის გზით. მოსახლეობის ზოგიერთ ჯგუფში (3-5% კავკასიელები და 15-20% აზიატები) ფერმენტ CYP2C19-ის დეფიციტთან დაკავშირებით შეიძლება აღინიშნებოდეს რაბეზოლის მეტაბოლიზმის შენელება.
ექსკრეცია: მეტაბოლიტების სახით რაბეზოლი გამოიყოფა ძირითადად თირკმელების მიერ – 90%-მდე, ხოლო დარჩენილი ნაწილი ნაწლავებით. რაბეზოლი შეუვცლელი სახით არ ვლინდება არც შარდში, და არც განავალში.
ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში გამოყენება. ხანდაზმული ასაკის პაციენტებში 20 მგ რაბეზოლის გამოყენებისას 7 დღის განმავლობაში აღინიშნებოდა AUC მაჩვენებლის გაორმაგება და ჩმახ სიდიდის მომატება 60%-ით. პაციენტების აღნიშნულ ჯგუფში პრეპარატის ერთდროული გამოყენებისას პრეპარატის კუმულაცია არ აღინიშნებოდა.
გამოყენება პედიატრიაში: 18 წლამდე ასაკის პაციენტებში პრეპარატის ფარმაკოკინეტიკა შესწავლილი არ არის.
ფარმაკოკინეტიკა განსაკუთრებული მდგომარეობების დროს:
ღვიძლისა და თირკმლების დაავადებების დროს რაბეზოლის დოზის განსაკუთრებული კორექცია საჭირო არ არის. ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში პრეპარატის დანიშვნისას საჭიროა განსაკუთრებული სიფრთხილე, რეკომენდებულია პრეპარატის დოზის კორექცია.
ჩვენებები:
- კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება;
- გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსი, ეროზიული ეზოფაგიტი;
- ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი და სხვა მდგომარეობები პათოლოგიური ჰიპერსეკრეციით;
- H.პყლორı-ით ინდუცირებული წყლულოვანი დაავადების მკურნალობა და რეციდივის თავიდან აცილება.
დოზირების რეჟიმი:
პრეპარატი მიიღება მკურნალი ექიმის მიერ დანიშნული მიღების წესებისა და დოზირების რეჟიმის მკაცრი დაცვით.
რაბეზოლი მიიღება დღეში ერთხელ დოზით 20 მგ, დილით, უზმოზე მცირე რაოდენობის წყლის მიყოლებით. ნაწლავში ხსნადი ტაბლეტი მიიღება პერორალურად მთლიანად დაუღეჭავად, არ შეიძლება ტაბლეტის დაფშვნა და გაყოფა.
კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება და ქირურგიული ანასტომოზების შემდეგ:
რაბეზოლის დღიური დოზა შეადგენს 20 მგ-ს, მკურნალობის ხანგრძლივობა 4-8 კვირა. კლინიკური ეფექტის არარსებობის შემთხვევაში შესაძლებელია მკურნალობის გაგრძელება კიდევ 8 კვირით. გასტროეზოფაგური რეფლუქსის გახანგრძლივებული მკურნალობის დროს, პრეპარატის შემანარჩუნებელი დოზა დგინდება ორგანიზმის ინდივიდუალური თავისებურებებით – 10 მგ ან 20 მგ, ხოლო მკურნალობის ხანგრძლივობა დგინდება მკურნალი ექიმის მიერ. საშუალო და მძიმე სტადიის გასტრო-ეზოფაგალური რეფლუქსის მკურნალობის დროს ინიშნება 10 მგ ერთჯერადად. მკურნალობის კურსი - 4 კვირა. მკურნალობის არაეფექტურობის დროს აუცილებელია მკურნალ ექიმთან მიმართვა.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი:
რაბეზოლის დღიური რეკომენდებული დოზა ატარებს ინდივიდუალურ ხასიათს. პათოლოგიური ჰიპერსეკრეტორული მდგომარეობის მიხედვით. რაბეზოლის რეკომენდებული ინდივიდუალური დოზა შეადგენს 60 მგ-ს. მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია კლინიკურ მდგომარეობაზე. ზოგიერთ პაციენტში დღიური დოზა ინიშნება ორ მიღებად.
Helicobacter Pylori-ს ერადიკაციისათვის ინიშნება კომპლექსში ორ ანტიბიოტიკთან ერთად (ამოქსიცილინი და კლარითრომიცინი), მკურნალობის ხანგრძლივობა 7 დღე.
გვერდითი მოვლენები:
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: ფაღარათი, ტკივილი მუცელში, მეტეორიზმი, პირის სიმშრალე, გულისრევა, ღებინება, შეკრულობა; იშვიათად – ანორექსია; ცალკეულ შემთხვევებში – ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება.
ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, ასთენია, უძილობა, ძილიანობა, თავბრუსხვევა.
სისხლწარმოქმნელი სისტემის მხრივ: იშვიათად – თრომბოციტოპენია, ნეიტროპენია, ლეიკოპენია.
დერმატოლოგიური რეაქციები: კანზე გამონაყარი.
ალერგიული რეაქციები: იშვიათად – სახის შეშუპება, ქოშინი, ერითემა, ბულოზური გამონაყარი (რეაქციები ქრება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ).
პრეპარატი კარგად აიტანება პაციენტების მიერ. გვერდითი მოვლენები მთლიანობაში სუსტად ან ზომიერად გამოხატულია და ატარებენ ტრანზიტორულ ხასიათს.
უკუჩვენებები:
- პრეპარატის ან მისი კომპონენტების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა.
- პროტონული პომპის სხვა ინჰიბიტორების მიმართ ჰიპერმგრძნობელობა.
- კუჭის ავთვისებიანი სიმსივნეები.
ორსულობა და ლაქტაცია:
კატეგორია B
ორსულებში პრეპარატის უსაფრთხო გამოყენების კლინიკური მონაცემები გამოქვეყნებული არ არის. რაბეპრაზოლი ინიშნება მხოლოდ პრეპარატის გამოყენების აბსოლუტური ჩვენების არსებობისას.
დედის რძეში რაბეპრაზოლის ექსკრეციასთან დაკავშირებული კლინიკური მონაცემები არ არსებობს. თუმცა, ცნობილია რომ პრეპარატების უმრავლესობა ვლინდება დედის რძეში, და მეძუძურ ბავშვებში გვერდითი მოვლენების განვითარების პოტენციური რისკის არსებობისას, გადაწყვეტილება უნდა იქნეს მიღებული ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ.
განსაკუთრებული მითითებები:
პრეპარატი სიფრთხილით ინიშნება: პაციენტებში მაგნიუმის დაბალი კონცენტრაციით სისხლში; ოსტეოპოროზით ან მოტეხილობების რისკის არსებობისას პაციენტებში ღვიძლის მძიმე უკმარისობით.
რაბეპრაზოლის მიღებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნეიროენდოკრინული სიმსივნეების დიაგნოსტიკური კვლევების შედეგების ცრუ ინტერპრეტაცია. ასეთ შემთხვევაში ექიმმა უნდა იცოდეს პრეპარატის მიღების შესახებ. სხვა პრეპარატის გამოყენების შემთხვევაში, რაბეპრაზოლის მიღებამდე აუცილებელია ამის შესახებ მკურნალი ექიმის ინფორმირება.
მკურნალობის დროს სიმპტომური გაუმჯობესება არ იძლება კლინიკურ საფუძვლებს ავთვისებიანი სიმსივნეების გამოსარიცხად.
ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე ზეგავლენა.
რაბეპრაზოლის ფარმაკოდინამიკის და გვერდითი მოვლენების პროფილის თავისებურებებიდან გამომდინარე, ნაკლებად მოსალოდნელია რაბეპრაზოლმა მოახდინოს ზეგავლენა ავტოტრანსპორტის მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე. თუმცა ძილიანობის გამოვლინების შემთხვევაში უნდა მოვერიდოთ ასეთ საქმიანობებს.
ჭარბი დოზირება:
პრეპარატის ჭარბ დოზირებასთან დაკავშირებული პათოლოგიური მდგომარეობების შემთხვევები უცნობია. ცნობილია 80 მგ მაქსიმალური დოზით რაბეპრაზოლის გამოყენების 7 შემთხვევაში, ამ დროს პათოლოგიური გამოვლინებები არ ყოფილა. ცნობილია ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის დროს 120 მგ დღიური დოზით რაბეპრაზოლის გამოყენების შემთხვევებში. რაბეპრაზოლის შესაძლო ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური მკურნალობა. პრეპარატი არ გამოიყოფა ჰემოდიალიზით.
სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედება:
რაბეპრაზოლი მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფერმენტ P450 (CYP450) საშუალებით. კლინიკურმა კვლევებმა უჩვენეს, რომ რაბეპრაზოლის გამოყენებისას ისეთ პრეპარატებთან ერთად, რომლებიც განიცდიან მეტაბოლისმს ამ სისტემაში: მაგალითად ვარფარინთან, თეოფილინთან, ერთჯერადი პერორალური დოზით, დიაზეპამთან ერთჯერადი ინტრავენური დოზით და ფენიტოინთან ერთჯერადი ინტრავენური დოზით, დამატებითი გვერდითი მოვლენები არ ვლინდება.
რაბეპრაზოლის გამოყენებისას მარილმჟავას სეკრეციის შემცირებამ შეიძლება ზეგავლენა იქონიოს ზოგიერთი სამკურნალო საშუალების ფარმაკოკინეტიკაზე, რომელთა შეწოვა დამოკიდებულია კუჭის pH-ზე. მაგალითად, კეტოკონაზოლის ბიოათვისებადობა მცირდება 30%-ით, დიგოქსინის AUC და Cmax –ის მაჩვენებლები იზრდება, შესაბამისად 19% და 29%-ით. ასეთ შემთხვევაში რეკომენდებულია ამ პრეპარატების დოზის კორექცია.
გამოშვების ფორმა:
რაბეზოლი შემოგარსული ტაბლეტები #14.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
გაიცემა რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?