ორალური უნაზინი / UNASYN ORAL
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): sultamicilline
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → ბეტა ლაქტამური ანტიბიოტიკები (პენიცილინები და ცეფალოსპორინები) → ამპიცილინისა და სულბაქტამის კომბინირებული პრეპარატები
- მწარმოებელი კომპანია: ფაიზერი
- მწარმოებელი ქვეყანა: აშშ
- გამოშვების ფორმა: 375მგ შემოგარსული ტაბლეტი №12
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
აქტიური კომპონენტი: სულტამიცილინი
ორალური უნაზინი გამოდის შემოგარსული ტაბლეტების სახით, შეიცავს 375 მგ სულტამიცილინის ექვივალენტურ ტოზილატურ მარილს, რომელიც წარმოადგენს ერთდროულად, სულბაქტამისა და ამპიცილინის (147მგ სულბაქტამის და 220მგ ამპიცილინის ექვივალენტური) პროწამალს.
ორალური უნაზინი ასევე გამოდის ორალური სუსპენზიის მოსამზადებელი ფხვნილის სახით, რომელიც შეიცავს სულტამიცილინს, რომლის წყალში გახსნისას წარმოიქმნება სუსპენზია, სულტამიცილინის კონცენტრაციით - 250მგ 5 მლ-ში.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკური თვისებები
სულტამიცილინი წარმოადგენს ორმაგ ეთერს, როემლიც შედგება ამპიცილინისა და ბეტა-ლაქტამაზის ინჰიბიტორისაგან – ნატრიუმის სულბაქტამი, რომლებიც შეკავშირებულია მეთილენის ჯგუფით.
არაუჯრედული ბაქტერიული სისტემის გამოყენებით ჩატარებულმა ბიოქიმიურმა გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ სულბაქტამი წარმოადგენს ძირითადი ბატა-ლაქტამაზის უმარვლესობის შეუქცევად ინჰიბიტორს, რომელებიც წარმოქმნიან პენიცილინრეზისტენტულ მიკროორგანიზმებს. მას გააჩნია მნიშვნელოვანი ანტიბაქტერიული თვისება მხოლოდ Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides spp., Branhamella catarrhalis და Pseudomonas cepacia-ს მიმართ. ნატრიუმის სულბაქატმის შესაძლებლობა, რომ თავიდან აიცილოს მდგრადი მიკროორგანიზმებით პენიცილინისა და ცეფალოსპორინების რღვევა, დადასტურდა მთლიანი რეზისტენტული უჯრედების გამოყენებით ჩატარებულ კვლევებში; ნატრიუმის სულბაქტამს ჰქონდა სინერგული მოქმდება პენიცილინებთან და ცეფალოსპორინებთან. სულბაქტამი ასევე უკავშირდება ზოგიერთ პენიცილინდამაკავშირებლ ცილებს, ამიტომ ზოგიერთი მგრძნობიარე შტამი უფრო მგრძნობიარეა კომბინაციის მიმართ, ვიდრე რომელიმე ცაკლე ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკის მიმართ.
პრეპარტის ბექტერიოციდულ კომპონენტებს მიეკუთვნება ამპიცილინ-ამინოპენიცილინი, რომელიც ბენზილპენიცილინის მსგავსად მოქმდებს მგრძნობიარე მიკროორგანოზმებზე, აქტიური გამრავლების ფაზაში უჯრედული კედლის მუკოპეპტიდის ბიოსინთეზის დათრგუნვის გზით.
ორალური უნაზინი აქტიურია გრამდადებითი და გრამურაყოფითი ბაქტერიების ფართო სპექტრის მიმართ, მათ შორის Staphylococcus aureus და epidermidis (მათ შორის პენიცილინრეზისტენტული და ზოგიერთიU მეტიცილინრეზისტენტული შტამები); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis და სხვა სტრეპტოკოკები, Haemophilus influenzae და parainfluenzae (ბეტა-ლაქტამაზის წარმომქმნელი და არწარმომქმნელი შტამები); MMoraxella catarrhalis, Branhamella catarrhalis; ანაერობები, მათ შორის Bacteroides flagilis და მისი მსგავი სახეობები; Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp. (ინდოლდადებითი და ინდოლუარყოფითი); Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp, Neisseria meningitidis da Neisseria gonorrhoeae.
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღების შემდეგ ადამიანის ორგანიზმში, სისხლის მიმოქცევის სიტემაში შეწოვის დროს, სულტამიცილინი განიცდის ჰიდრილიზს, სულბაქტამისა და ამპიცილინის გამოთავისუფლებით, მოლარული თანაფარდობით 1:1. პრეპარატის ბიოშეღწევადობა შეადგენს ინტრავენურად შეყვანილი სულბაქტამისა და ამპიცილინის საერთო დოზის 80%-ს. საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას სულტამიცილინის საერთო ბიოშეღწევადობაზე. ამპიცილინის მაქსიმალური კონცენტრაცია შრატში სულტამიცილინის მიღების შემდეგ თითქმის ორჯერ მაღალია, ვიდრე ასეთივე დოზის ამპიცილინის მიღებისას შიგნით. ნახევარგამოყოფის პერიოდები ჯანმრთელ მოხალისეებში დაახლოებით შედაგენს 0.75 და 1 საათს, სულბაქტამისთვის და ამპიცილინისთვის, შესაბამისად; თითოეული პრეპარტის 50-75% გამოიყოფა შარდით, შეუცვლელი სახით. ნახევარგამოყოფის პერიოდები იზრდება ხანდაზმულებში და თირკმლის უკმარისობით დაავადებულებში.
პრობენეციდი აქვეითებს ამპიცილინისა და სულბაქტამის მილაკოვან სეკრეციას თირკმელებში. პრობენეციდის ერთროული მიღება სულტამიცილნთან ერთად იწვევს ამპიცილინისა და სულბაქტამის დონის მომატებას სისხლში და მათ უფრო ხანგრძლივ შენარჩუნებას.
ჩვენებები
ორალური უნაზინი ნაჩვენებია მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციების სამკურნალოდ. გამოყენების ტიპიურ ჩვენებებს მიეკუთვნება ზემო სასუნთქი გზების ინფექციები, მათ შორის სინუსიტი, შუა ოტიტი და ტონზილიტი, ქვემო სასუთქი გზების ინფექციები, მათ შორის ბაქტერიული პნევმონიები და ბრონქიტი; საშარდე გზების ინფექციები და პიელონეფრიტი, კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები და გონოკოკური ინფექციები.
სულტამიცილინის გამოყენება ასევე შეიძლება სულბაქტამ/ამპიცილინის მკურნალობის კურსის დასასრულებლად, რომელიც დაიწყო ი/მ, ი/ვ უნაზინის შეყვანით.
მიღების წესები და დოზები
დოზირება
სულტამიცილინის რეკომენდებული დოზა მოზრდილებში (მათ შორის ხანდაზმულ პაციენტებში) შეადგენს 375-750 მგ-ს დღეში ორჯერ.
როგორც მოზრდილებში, ისე ბავშვებში, მკურნალობას ჩვეულბრივ აგრძელებან ცხელებისა და სხვა პათოლოგიური სიმპტომების გაქრობიდან 48 საათის განმავლობაში. როგორც წესი, მკურნალობის კურსი შეადეგნს 5-14 დღეს, თუმცა აუცილებლობის შემთხვევაში შეიძლება მისი ხანგრძლივობის გაზრდა.
გაურთულებელი გონორეის დროს სულტამიცილინი შეიძლება დაინიშნოს შიგნით, ერთჯერადად მისაღებად 2,25გ დოზით, (375მგ-იანი ექვსი ტაბლეტი) მასთან ერთად იყენებენ 1.0გ პრობენეციდს, რათა გაახანგრძლივონ ამპიცილინისა და სულბაქტამის დონე შრატში.
თუ გონორეით დაავადებულში საეჭვო გახდება სიფილისური დაზიანების ნიშნები, სულტამიცილინის მიღების დაწყებემდე აუცილებელია გამოკვლევების ჩატარება ბნელ არეში, ხოლო შემდეგ ყოველთვიურად აუცილებელია სეროლოგიური კვლევის ჩატარება მინიმუმ 4 თვის განმავლობაში.
ჰემოლიზური სტრეპტოკოკით გამოწვეული ნებისმიერი ინფექციის შემთხვევაში, რეკომენდებულია სულ მცირე 10-დღიანი მკურნალობის კურსის ჩატარება, რათა თავიდან იქნას აცილებული მწვავე რევმატული ცხელებისა და გლომელურონეფრიტის განვითარება.
თირკმელების დარღვეული ფუნქციის მქონე პაციენტები
თირკმლის გამოხატული უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კრეატინინის კლირენსი < 30 მლ/წთ) სულბაქტამისა და ამპიცილინის გამოდევნა ირღვევა ერთი და იგივე ხარისხით, ამიტომ მათი კონცენტრაციების თანაფარდობა პლაზმაში არ იცვლება. ასეთ პაციენტებს სულტამიცილინს უნიშნავენ ნაკლები ჯერადობით, ამპიცილინის გამოყენების ჩვეულ პრაქტიკასთან შესაბამისად.
გამოყენება ბავშვებში
ინფექციების უმრავლესობის მკურნალობა ბავშვებში, რომელთა სხეულის მასა არ აღემატება 30კგ-ს, დოზა შეადგენს 25-50მგ/კგ/დღეში ორ მიღებაზე, ინფექციის სიმძიმიდან და ექიმის მოსაზრებიდან გამომდინარე. 30კგ და მეტი წონის ბავშვებში პრეპარატი ინიშნება მოზრდილთა ჩვეული დოზით. შიგნით მიღებისას სულბაქტამი და ამპიცილინი უმთავრესად გამოიყოფა შარდით. ახალშობილებში თირკმელების ფუნქცია საბოლოოდ არ არის ჩამოყალიბებული, ამიტომ ეს უნდა იყოს გათვალისწინებული სულტამიცილინის დანიშვნისას.
უკუჩვენება
ამ კომბინირებნული პრეპარატის გამოყენება უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ალერგია ნებისმიერი სახის პენიცილინზე
მთლიანობაში, სულტამიცილინი კარგად გადაიტანება. გვერდითი მოვლენების უმრავლესობა იყო მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის და ნორმალურად გადაიტანებოდა მკურნალობის გაგრძელებისას.
კუჭ-ნაწლაავის ტრაქტის მხრივ - მეტნაკლებად ხშირად გვხვდება დიარეა/არამდგრადი განავალი. აგრეთვე აღინიშნებოდა გულისრევა, ღებინება, ტკივილები ეპიგასტრალურ არეში, და ტკივილები/სპაზმები მუცელში. ისევე როგორც ამპიცილინის სხვა კლასის ანტიბიოტიკების მიღებისას, იშვიათ შემთხვევბში ვითარდებოდა ენტრეოკოლიტი და ფსევდომემბრანული კოლიტი, გლოსიტი, სტომატიტი, შავი ხაოიანი ენა.
კანის მხრივ – არც ისე ხშირად აღინიშნებოდა გამონაყარი და ქავილი, ანგიოედემა, დერმატიტი და ჭინჭრის ციება. იშვიათად – ექსფოლიატური დერმატიტი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, მულტიფორმული ერითემა და სტივენს-ჯონსონის სინდრომი.
სხვადასხვა – იშვიათ შემთხვევებში ვითარდებოდა ძილიანობა, სედაციური მოქმედება, დაღლილობა, შეუძლოდ ყოფნა და თავის ტკივილი.
ზოგადი რეაქციები – ალერგიული რეაქციები, ანაფილაქსიური შოკი და ანაფილაქტოიდური რეაქციები.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ – თავბრუსხვევა, კრუნჩხვების იშვიათი შემთხვევები.
სისხლმბადი სისტემის მხრივ - ანემია, ჰემოლიზური ანემია, თრომბოციტოპენია, თრომოციტოპენიური პურპურა, ეოზინოფილია, ლეიკოპენია, ნეტროპრნია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტების აგრეგაციის დარღვევა.
ღვიძლის მხრივ - ალანინ (ალტ) და ასპარაგინ (ასტ) ამინოტრანფერაზების აქტივობის წარმავალი მომატება, ჰიპერბილირუბინემია, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, სიყვითლე.
საშარდე სისტემის მხრივ - ნეფრიტის იშვიათი შემთხვევები.
სასუნთქი სისტემის მხრივ - ქოშინი.
ინფექციურ მონონუკლეოზს აქვს ვირუსული წარმოშობა, ამიტომ ამპიცილინის გამოყენება მისი მკურნალობისთვის არ შეიძლება. მონონუკლეოზით დაავადებულთა დიდ ნაწილში, რომლებიც იღებენ ამპიცილინს, აღინიშნება კანზე გამონაყარი.
შეიძლება ვივარაუდოთ გვერდითი მოვლენები, რომელბიც დაკავშირებულია ამპიცილინის მიღებასთან.
ორსულობა და ლაქტაცია
პრეპარატის გამოყენება ორსულობის დროს
ცხოველებში სულტანმცილინის გამოკვლევლევისას, ნაყოფირების ნიშნების გაურესება ან დამაზიანებელი ზემოქმედება ნაყოფზე არ გამოვლენილა. თუმცა პრეპარატის უსაფრთხოება ორსულ ქალებში დადგენილი არ არის.
პრეპარტის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში
ამპიცილინი და სულბაქტამი დაბალი კონცენტრაციებით აღმოჩენილია ლაქტატში; ეს ფაქტი გასათვალისწინებელია იმასთან დაკავშირებით, რომ პრეპარატს შეუძლია მოახდინოს ახალშობიოლზე ზეგავლენა, რომელთა თირკმლის ფუნქციაც საბოლოოდ არ არის ჩამოყალიბებული.
გავლენა ავტომობილის მართვაზე და ტექნიკით სარგებლობაზე. არ გააჩნია.
განსაკუთრებული მითითებები
პენიცილინებით მკურნალობისას აღწერილია სერიოზული და ზოგჯერ სასიკვდილო ალერგიული (ანაფილაქსიური) რეაქციები. ასეთი რეაქციები ხშირად გვხვდება პაციენტებში, რომლებსაც გადატანილი აქვთ ალერგიული რეაქციები პენიცილინებზე ან გააჩნიათ მრავლობითი ალერგენები ანამნეზში. ცნობილია მძიმე რეაქციების შემთხვევები ცეფალოსპორინებით მკურნალობისას იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები პენიცილინებზე. პენიცილინის დანიშვნამდე აუცილებელია პაციენტის დეტალური გამოკითხვა, პენიცილინებზე, ცეფალოსპორინებზე და სხვა ალერგენებზე გადატანილი რეაქციების შესახებ. ალერგიის განვითარების შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარტის მოხსნა და შესაბამისი მკურნალობის დანიშვნა.
სერიოზული ანაფილაქსიური რეაციები საჭიროებს ადრენალინით დაუყოვნებელ მკურნალობას. აუცილებლობის შემთხვევაში ინიშნება ჟანგბადი, სტეროიდები ინტრავენურად და ღონისძიებები, რომლებიც მიმართუილია სასუნთქი გზების გამტარობის გაუმჯობესებისკენ, მათ შორის ინტუბაცია.
არის ცნობები ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილლე-თან ასოცირებული დიარეის შესახებ, რომელიც დაკავშირებულია პრაქტიკულად ყველა ანტიბაქტერიული პრაპარატის მიღებასთან, სულტამიცილინის ჩათვლით. გამოვლინების ხარისხი შეიძლება ვარირებდეს საშუალო სიმძიმის დიარეიდან, ლეტალურ კოლიტამდე.
ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილლე-თან ასოცირებული დიარეის განვითარების რისკი გასათვალისწინებელია იმ პაციენტების მკურნალობისას რომელთაც ახასიათებთ დიარეის გამოვლენა ანტიბიოტიკების მიღების ფონზე. აუცილებელია მკურნალობის დაწვრილბითი ისტორია, რადგანაც ჩლოსტრიდიუმ დიფფიცილლე-თან ასოცირებული დიარეა ვლინდება ანტიმიკრობული თეარაპიის დამთავრებიდან 2 თვეზე მეტი ვადის გასვლის შემდეგ.
ისევე როგორც ნებისმიერი ანტიბიოტიკის გამოყენებისას, დიდი მნიშვნელობა აქვს მუდმივ დაკვირვებას არამგრძნობიარე მიკროორგანიზმების გადაჭარბებული ზრდის გამოვლნის მიზნით, სოკოების ჩათვლით. სუპერინფექციის გამოვლენისას საჭიროა პრეპარტის მოხსნა ან/და ადექვატური თერაპიის დანიშვნა.
ხანგრძლივი თერაპიის დროს რეკომენდებულია შინაგანი ორგანოების, მათ შორის თირკმელების, ღვიძლის და სისხლმბადი სისტემის მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი.
ჭარბი დოზირება
პენიცილინებმა, ძალიან მაღალი დოზებით შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვები. ანაფილაქსიური შოკი, რომელიც არ წარმოადგენს ნამდვილ მოწამვლას, გვხვდება იშვიათად, თუმცა ყოველთვის წარმოადგენს სიცოცხლისთვის საფრთხეს.
თერაპია: ჭარბ დოზირებასთან დაკავშირებული კრუნჩხვების კუპირებისთვის, იყენებენ დიაზეპამს, რომელიც ავლენს სედაციურ მოქმედებას. ანაფილაქსიური შოკის შემთხვევაში აუცილებელია ადექვეტური თერაპიის სასწრაფო დაწყება.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
უნაზინინი/ალოპურინოლი
პოდაგრით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ალოპურინოლს, სულბაქტამ/ამპიცილინის ერთდროული გამოყენებისას იზრდება კანის რეაქციების რისკი.
უნაზინინი/ბაქტერიოსტატიკული მოქმედების პრეპარატები
(ქლორამფენიკოლი, ერითრომიცინი, სულფანილამიდური პრეპარატები და ტეტრაციკლინი). საჭიროა პრეპარატთან უნაზინი ერთდროული მიღებისგან თავის არიდება.
უნაზინინი/ესტროგენის შემცველი ორალური კონტრაცეპტივები
არის ცნობები ორალური კონტრაცეპტივების ეფექტურობიოს შემცირების შესახებ ქალებში, რომლებიც ღებულობდნენ ამპიცილინს, რაც იწვევდა დაუგეგმავ ორსულობას. მიუხედვად იმისა, რომ ასეთი კავშირი ნაკლებსავარუდოდ გამოიყურება, პაციენტმა ქალებმა, რომლებიც ღებულობენ ამპიცილინს უნდა გამოიყენონ კონტრაცეპციის დამატებითი, ალტერნატიული მეთოდები.
უნაზინი/მეთოტრექსატი
პენიცილინების ერთდროული დანიშნვა იწვევდა მეთოტრექსატის კლირენსის შემცირებას და მისი ტოქსიკურობის ზრდას. ასეთ პაციენტებზე საჭიროა განსაკუთრებული დაკვირვება. შეიძლება საჭირო გახდეს ლეიკოვერნის დოზის გაზრდა და გამოყენების პერიოდის პროლონგირება.
უნაზინი/პრობენეციდი
პრობენეციდის ერთდროული გამოყენება იწვევს ამპიცილინის და სულბაქტამის შრატისმიერი დონის გაზრდას და თირკმლისმიერი სეკრეციის დათრგუნვის შედეგად (მილაკოვანი სეკრეცია) მის უფრო ხანგრძლივ შენარჩუნებას.
ზეგავლენა ლაბორატორიულ მაჩვენებლებზე
შარდში შაქრის განსაზღვრის არაფერმენტაციულმა მეთოდებმა შეიძლება მოგვცეს დადებითი შედეგი.
შენახვის პირობები და ვადები
იხილეთ შეფუთვაზე მითითებული შენახვის ვადა.
შენახვის პირობები: ინახება არაუმეტეს 25ºC-ზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე.
სად შევიძინოთ?