Nuk
ვენლაქსორი® / VENLAXOR®


საერთაშორისო არაპატენტური სახელწოდება

ვენლაფაქსინი (Venlafaxinum)

 

სამკურნალო ფორმა და შემადგენლობა 

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერებას – 37,5 მგ ან 75 მგ ვენლაფაქსინს (ჰიდროქლორიდის სახით),

დამხმარე ნივთიერებებს:  კალციუმის ჰიდროფოსფატი უწყლო, ლაქტოზა უწყლო, ნატრიუმის სახამებლის გლიკოლატი (ტიპი A), მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო, რკინის ოქსიდი წითელი  (E 172).                                  

 

აღწერა

ღია-ვარდისფერი ბრტყელცილინდრული ტაბლეტები მუქი-ვარდისფერი წინწკლებით, ნაზოლით და ნაჭდევით ერთ მხარეზე.

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიდეპრესანტი.  კოდი ATX: N06AX16

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ვენლაფაქსინი მიეკუთვნება ფენილეთილამინის წარმოებულების კლასის  ანტიდეპრესანტებს. აგრეთვე, ფლობს შფოთვის საწინააღმდეგო მოქმედებას. ქიმიური სტრუქტურისა და ფარმაკოლოგიური თვისებების მიხედვით განსხვავდება სხვა ცნობილი ანტიდეპრესანტებისგან (ტრიციკლური და ტეტრაციკლური), აგრეთვე მედიცინის პრაქტიკაში გამოყენებული ანქსიოლიზური საშუალებებისგან.

ვენლაფაქსინის მოქმედების მექანიზმი არ არის შესწავლილი სრულად, მოცემულ მომენტში მის მოქმედებას აკავშირებენ ცენტრალურ ნერვულ სისტემაში (CNS) ნეირომედიატორული აქტივობის პოტენცირებასთან. ვენლაფაქსინი და მისი აქტიური მეტაბოლიტი, ორთოდეზმეთილვენლაფაქსინი, ანელებენ სეროტინინისა და ნორადრენალინის უკუმიტაცებას ადრენერგულ და სეროტონინერგულ სინაფსებში, აგრეთვე დოფამინის უკუმიტაცებას დოფამინერგულ სინაფსებში, მხოლოდ ნაკლები ხარისხით. IN ვიტრო კვლევებში გამოირკვა, რომ ვენლაფაქსინს არ ახასიათებს მნიშვნელოვანი მსგავსება M–ქოლინორეცეპტორების, H1- ჰისტამინორეცეპტორებისა და ალფა1-ადრენორეცეპტორების მიმართ. პრეპარატის გამოყენება შესაძლებელია ხანგრძლივად.

 

ფარმაკოკინეტიკა

ვენლაფაქსინი ადვილად აბსორბირებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში. მისთვის დამახასიათებელია ექსტენსიური პრესისტემური მეტაბოლიზმი, უმთავრესად ღვიძლში აქტიურ მეტაბოლიტად ორთოდეზმეთილვენლაფაქსინად გადაქცევის გზით. ვენლაფაქსინის მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლში პერორალური მიღების შემდეგ აღინიშნება 2 საათში, მისი მეტაბოლიტის კი – 4 საათში. ორივე ნივთიერებას გააჩნია სისხლის პლაზმის ცილებთან დაკავშირების დაბალი ხარისხი. ვენლაფაქსინის ელიმინაციის ნახევარპერიოდი საშუალოდ 5 საათს შეადგენს, ორთოდეზმეთილვენლაფაქსინისთვის ეს სიდიდე შეადგენს 11 საათს. ვენლაფაქსინი გამოიყოფა, ძირითადად, შარდთან ერთად, უმთავრესად, მეტაბოლიტების სახით, აგრეთვე თავისუფალი ან კონიუგირებული ფორმით. მედიკამენტის დაახლოებით 20% გამოიყოფა ფეკალიებთან ერთად.

 

მიღების ჩვენებები

ყველა სახის დეპრესია, მათ შორის შფოთვასთან დაკავშირებული დეპრესიები.

სპეციფიური შფოთვის შემთხვევები, მათ შორის ხანგრძლივი მკურნალობისთვის.

სოციალური ფობიები და გენერალიზებული შფოთვები, რომლებიც მოიცავენ ხანგრძლივ მკურნალობას.

პანიკის შეტევები აგორაფობიით ან მის გარეშე, რომლებიც მოიცავენ ხანგრძლივ მკურნალობას.

შეტევების რეციდივების ან დეპრესიის ახალი ეპიზოდების პროფილაქტიკისთვის.

 

გამოყენების მეთოდი და დოზები

პრეპარატი მიიღება ექიმის დანიშნულების მიხედვით. პრეპარატის დოზები და მიღების ხანგრძლივობა განისაზღვრება ექიმის მიერ. ნუ შეცვლით დოზას ექიმის დანიშნულების გარეშე!

პრეპარატი მიიღება ჭამის დროს.

დეპრესიები

ჩვეულებრივი საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 75 მგ. დოზა იყოფა 2-3 მიღებად. საჭიროების შემთხვევაში, 2 კვირის შემდეგ დღე-ღამის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 150 მგ-მდე, მისი დაყოფით 2-3 მიღებად. თერაპიულ ეფექტზე დამოკიდებულებით დღე-ღამის დოზა შეიძლება გაიზარდოს 225 მგ-მდე. ჩვეულებრივად დოზა იზრდება 75 მგ-ით ყოველ მე-4 დღეს.

სტაციონარულ პირობებში, მძიმე დეპრესიის შემთხვევაში, საწყისი სადღეღამისო დოზა შეადგენს 150 მგ, საჭიროების შემთხვევაში მას თანდათან ზრდიან დღე-ღამის მაქსიმალურ დოზამდე – 375 მგ, დაყოფილი 3 მიღებად.

თერაპიული ეფექტის მიღწევის შემდეგ ექიმი იღებს გადაწყვეტილებას დოზის თანდათანობით შემცირების შესახებ.

ღვიძლისა და თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის ექიმი ამცირებს დოზას.

ღვიძლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობისას ინიშნება ნახევარი სადღეღამისო დოზა ან ნაკლებიც კი, თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობის მქონე პაციენტებს კი – სადღეღამისო დოზის 25-50%.

ხანდაზმული პაციენტებისთვის დოზები ჩვეულებრივ არ შეირჩევა, მაგრამ მკურნალობისას საჭიროა სიფრთხილის დაცვა.

შემანარჩუნებელი/ხანგრძლივი/გახანგრძლივებული თერაპია

საზოგადოდ მიღებულია, რომ მძიმე დეპრესიის მწვავე ეპიზოდები მოითხოვს მრავალთვიან ან მეტი ხნის ფარმაკოლოგიურ თერაპიას. პაციენტები, რომლებსაც გააჩნიათ სპეციფიური შფოთვით მიმდინარე დაავადებები, მათ შორის სოციალური ფობიები, ჩვეულებრივ, წლობით არიან ავად, და ასეთ პაციენტებს სჭირდებათ ხანგრძლივი თერაპია.

დამტკიცებულია, რომ ვენლაფაქსინი ეფექტურია დეპრესიის ხანგრძლივი თერაპიისას (12 თვემდე) და შფოთვის თერაპიისას, მათ შორის სოციალური ფობიების (6 თვემდე).

ჩვეულებრივ, რეციდივის, ან განმეორებითი დაავადების პროფილაქტიკისთვის საჭირო დოზა იმ დოზის ტოლია, რომელიც გამოიყენებოდა პირველადი თერაპიის დროს.

ექიმმა პერიოდულად უნდა შეაფასოს ვენლაფაქსინით ხანგრძლივი თერაპიის მიზანშეწონილობა ინდივიდუალურად თითოეული პაციენტისთვის.

თუ დაგავიწყდათ ვენლაფაქსინის მორიგი დოზის დროულად მიღება, მიიღეთ ის დაუყოვნებლივ. მაგრამ თუ ახლოვდება ვენლაფაქსინის შემდეგი დოზის მიღების დრო, გამოტოვეთ დავიწყებული დოზა და განაგრძეთ პრეპარატის დალევა ექიმის რეკომენდაციების თანახმად, მიღებებს შორის ჩვეულებრივი ინტერვალების დაცვით. არ მიიღოთ ორმაგი დოზა დავიწყებული დოზის ნაცვლად!

 

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა ვენლაფაქსინის და/ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

ერთდროული მიღება მონოამინოოქსიდაზის (MAO) ინჰიბიტორებთან (დეპრესიის სამკურნალო სხვა ჯგუფის პრეპარატები). თუ ჩნდება მაო ინჰიბიტორის ვენლაფაქსინით ჩანაცვლების საჭიროება, 2 კვირით ადრე აუცილებლად უნდა შეწყდეს მაო ინჰიბიტორის მიღება, და პირიქით, მინიმუმ 1 კვირით ადრე მაო ინჰიბიტორით თერაპიის დაწყებამდე, საჭიროა შეწყდეს ვენლაფაქსინის მიღება.

ცნობილი, მძიმე ვენტრიკულარული არითმიის მაღალი რისკის (მაგალითად, გულის მარცხენა პარკუჭის მნიშვნელოვანი დისფუნქციით, III-IV ფუნქციონალური კლასი NYHA მიხედვით) ან არაკონტროლირებადი ჰიპერტენზიის მქონე პაციენტები.

ღვიძლის ან თირკმლის მძიმე უკმარისობა.

ორსულობა და ძუძუთი კვების პერიოდი.

ბავშვები და 18 წლამდე ასაკის მოზარდები ანამნეზში დიდი დეპრესიით.

 

თუ აღგენიშნებათ რაიმე ზემოთ აღნიშნული დაავადება ან მდგომარეობა, აცნობეთ ამის შესახებ ექიმს პრეპარატის მიღებამდე.

 

გვერდითი მოვლენები

მრავალი გვერდითი ეფექტის გამოვლინება დაკავშირებულია დოზირებასთან. გვერდითი ეფექტები, თუ ისინი ვლინდება, უფრო ხშირად შეინიშნება თერაპიის დასაწყისში, და ჩვეულებრივ ქრება მკურნალობის პირველი კვირების განმავლობაში.

გავრცელების სიხშირის აღნიშვნისას, გამოიყენება შემდეგი კლასიფიკაცია: ძალიან ხშირად (≥1/10), ხშირად (≥1/100 до <1/10), არც ისე ხშირად (≥1/1,000 до <1/100), იშვიათად (≥1/10,000 до <1/1,000), ძალიან იშვიათად (<1/10,000), სიხშირე უცნობია (სიხშირე შეუძლებელია განისაზღვროს მოცემული მონაცემების მიხედვით)

 

გულსისხლძარღვთა სისტემის მხრივ

ხშირად: არტერიული წნევის მომატება, გულისცემა, ვაზოდილატაცია.

არც ისე ხშირად: ჰიპოტენზია/პოსტურალური ჰიპოტენზია, გულის რითმის დარღვევა, გულყრა.

ძალიან იშვიათად: ტორსადეს დე პოინტეს, QT ინტერვალის გახანგრძლივება, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პარკუჭების ფიბრილაცია.

 

ნერვული სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირად: თავბრუსხვევა, პირის სიმშრალე, უძილობა, ნერვოზულობა, ძილიანობა.

ხშირად: საშინელი სიზმრები, აგზნებადობა, შიში, გონების დაბინდვა, კუნთების ტონუსის მომატება, პარესთეზია, კანკალი.

არც ისე ხშირად: აპათია, ჰალუცინაციები, მიოკლონუსი (კუნთების მოულოდნელი სპაზმი).

იშვიათად: ატაქსია, მოძრაობის წონასწორობისა და კოორდინაციის დარღვევა, მეტყველების დარღვევა, მათ შორის დიზართრია, მანია ან ჰიპომანია, ავთვისებიანი ნეიროლეპტიური სინდრომი, კრუნჩხვები, სეროტონინის სინდრომი.

ძალიან იშვიათად: დელირიუმი, ექსტრაპირამიდული აშლილობები, მათ შორის დისკინეზია და დისტონია; გვიანი დისკინეზია, ფსიქომოტორული მოუსვენრობა/აკატიზია.

უცნობია: სუიციდური აზრები, სუიციდური ქცევა.

 

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირად: შეკრულობა, გულისრევა. 

ხშირად: ანორექსია, მადის დაკარგვა, დიარეა, ღებინება, დისპეფსია, გემოს აღქმის დარღვევა.

არც ისე ხშირად: ბრუქსიზმი (კბილების უნებლიე კრაჭუნი).

იშვიათად: კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენები.

ძალიან იშვიათად: პანკრეატიტი.

 

სასუნთქი სისტემის მხრივ

ხშირად: ქოშინი, დისპნოე, მთქნარება.

ძალიან იშვიათად: ფილტვის ეოზინოფილია.

შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ

ძალიან ხშირად: ერექციის დარღვევა, ეაკულაცის/ორგაზმის დარღვევა.

ხშირად: გახშირებული შარდვა, ლიბიდოს დაქვეითება, მენსტრუალური ციკლის დარღვევა.

არც ისე ხშირად: შარდის შეკავება, მენორაგია.

იშვიათად: გალაქტორეა.

სიხშირე უცნობია: მშობიარობის შემდგომი სისხლდენა* 

 

სისხლწარმოქმნის ორგანოების მხრივ

არც ისე ხშირად: სისხლჩაქცევები, სისხლდენები ლორწოვან გარსში.

იშვიათად: სისხლდენის დროის გახანგრძლივება, ჰემორაგია, თრომბოციტების რიცხვის შემცირება (თრომბოციტოპენია).

ძალიან იშვიათად: სისხლის დისკრაზიები (მათ შორის აგრანულოციტოზი, აპლასტიური ანემია, ნეიტროპენია, პანციტოპენია).

ნივთიერებათა ცვლის მხრივ

ხშირად: შრატში ქოლესტერინის კონცენტრაციის მომატება (ხანგრძლივი დანიშნულებისას და მაღალი დოზების გამოყენებისას), სხეულის მასის შემცირება.

არც ისე ხშირად: ღვიძლის ფერმენტების აქტივობის მომატება, ჰიპონატრემია (სისხლში ნატრიუმის დონის ცვლილება), ანტიდიურეზული ჰორმონის არასაკმარისი სეკრეცია (ადჰ).

იშვიათად: ჰეპატიტი.

ძალიან იშვიათად: პროლაქტინის დონის მომატება.

 

თვალების მხრივ

ხშირად: მხედველობის დარღვევა, მიდრიაზი.

ყურებისა და ლაბირინთის მხრივ

ხშირად: ყურებში შუილი.

კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დაზიანებები 

ძალიან ხშირად: ოფლიანობა (მათ შორის ღამით).

ხშირად: კანზე გამონაყარი, ქავილი.

არც ისე ხშირად: ანგიონევროზული შეშუპება, მაკულოპაპულოზური გამონაყარი, ჭინჭრის ციება, ფოტომგრძნობელობა.

ძალიან იშვიათად: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ერყტჰემა მულტიფორმე.

 

საყრდენ-მამოძრავებელი აპარატის მხრივ

ხშირად: ართრალგია, მიალგია.

არც ისე ხშირად: კუნთის სპაზმი.

სხვა

ძალიან ხშირად: სისუსტე, თავის ტკივილი.

ხშირად: მუცლის ტკივილი, შემცივნება, სხეულის ტემპერატურის მომატება.

იშვიათად: ანაფილაქსია (მომატებული მგრძნობელობის მძიმე გამოვლინება).

* ეს მოვლენა რეგისტრირებულია სუსი/სნუსი თერაპიულ კლასში  (იხ. განყოფილება ორსულობა და ძუძუთი კვება).  

 

გვერდითი ეფექტები ბავშვებში (კლინიკური კვლევების გამოცდილება)

კლინიკურ კვლევებში გამოვლენილია შემდეგი გვერდითი ეფექტები ბავშვებში (პაციენტების 2%): მუცლის ტკივილი, გულმკერდის ტკივილი, ტაქიკარდია, ანორექსია, წონის შემცირება, შეკრულობა, დისპეპსია, გულისრევა, სისხლჩაქცევები კანზე, სისხლდენა ცხვირიდან, მიდრიაზი, მიალგია, თავბრუსხვევა, ემოციური არასტაბილურობა, კანკალი, მტრული განწყობა და სუიციდისადმი მიდრეკილება (იხ. განსაკუთრებული გაფრთხილებები და სიფრთხილე გამოყენებისას).

ჩამოთვლილი გვერდითი რეაქციების გამოვლენისას, აგრეთვე იმ გვერდითი რეაქციების გამოჩენისას, რომლებიც ნახსენები არ არის ინსტრუქციაში, საჭიროა ექიმთან მიმართვა.

 

განსაკუთრებული მითითებები:

აზრები თვითმკვლელობაზე და დეპრესიის ან შფოთვის გაძლიერება

დეპრესიისა და/ან შფოთვის მდგომარეობამ, ზოგჯერ, შეიძლება უბიძგოს საკუთარი თავისთვის ზიანის მიყენების ან თვითმკვლელობის აზრებისკენ. ეს აზრები შეიძლება გაძლიერდეს, თუ ანტიდეპრესანტები პირველად გამოიყენება, რადგან საჭიროა დრო, ჩვეულებრივ 2 კვირამდე, ზოგჯერ კი მეტიც, ვიდრე წამალი დაიწყებს სამკურნალო მოქმედებას. მსგავსი აზრების წარმოშობის რისკი უფრო  მეტად გააჩნიათ პაციენტებს, რომლებსაც უკვე ადრეც ჰქონიათ საკუთარი თავისთვის ზიანის მიყენების ან თვითმკვლელობის აზრები, და ახალგაზრდებსაც. კლინიკურმა მონაცემებმა გამოავლინეს, რომ სუიციდური ქცევის რისკი გაზრდილია 25 წლამდე ახალგაზრდა ასაკის პაციენტებში, რომლებიც ფსიქიური აშლილობების სამკურნალოდ იყენებენ ანტიდეპრესანტებს.

პრეპარატის მიღების დროს, განსაკუთრებით თერაპიის დასაწყისში და დოზის კორექციის შემდეგ (განსაკუთრებით მაღალი რისკის ჯგუფის პაციენტებს), ესაჭიროებათ ზედმიწევნითი დაკვირვება.

საკუთარი თავისთვის ზიანის მიყენების ან თვითმკვლელობის აზრების წარმოშობის შემთხვევაში, დაუყოვნებლივ დაუკავშირდით თქვენ მკურნალ ექიმს ან საავადმყოფოს!

მკურნალობის შეწყვეტისას, ხშირად, ჩნდება პრეპარატის მოხსნის სინდრომი, განსაკუთრებით, თუ ვენლაფაქსინის მიღება მოულოდნელად წყდება. პრეპარატის მოხსნის სინდრომის განვითარების რისკი დამოკიდებულია მრავალ ფაქტორზე, მაგალითად, თერაპიის ხანგრძლივობაზე, დოზასა და მისი შემცირების სიჩქარეზე. უფრო ხშირად ჩნდება თავბრუსხვევა, პარესთეზია (მგრძნობელობის დარღვევა), ძილის დარღვევა (მათ შორის უძილობა და კოშმარული სიზმრები), აგზნება და შიში, გულისრევა ან ღებინება, კანკალი, გაძლიერებული ოფლიანობა, თავის ტკივილი, დიარეა, გულისცემა, ემოციური არასტაბილურობა. ჩვეულებრივ, ეს სიმპტომები ვლინდება მსუბუქი ან საშუალო ხარისხით, მაგრამ ზოგიერთ პაციენტებში ისინი შეიძლება გამოვლინდეს მძიმე ფორმით. სიმპტომები, ჩვეულებრივ, ვლინდება პირველ დღეებში თერაპიის შეწყვეტის შემდეგ, მაგრამ ცალკეულ შემთხვევებში ისინი შეიძლება გამოვლინდეს იმ პაციენტებშიც, რომლებმაც შემთხვევით გამოტოვეს პრეპარატის მორიგი დოზის მიღება. ჩვეულებრივ, სიმპტომები ქრება 2 კვირის განმავლობაში, მაგრამ ზოგიერთ პაციენტს ისინი შეიძლება უფრო მეტად გაუხანგრძლივდეს (2-3 თვის და მეტი ხნის განმავლობაში). ამ პრეპარატის გამოყენება უნდა შეწყდეს თანდათანობით რამდენიმე კვირის განმავლობაში ან თვეებისაც კი.

 

მკურნალი ექიმის მითითების გარეშე არ შეიძლება პრეპარატის გამოყენების შეწყვეტა!

იშვიათ შემთხვევებში, პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობდნენ ანტიდეპრესანტებით, მათ შორის ვენლაფაქსინით, შესაძლებელია მანიის ან ჰიპომანიის გააქტიურება. ამიტომ, ვენლაფაქსინი უნდა მიიღონ სიფრთხილით პაციენტებმა, რომელთა ანამნეზში ხსენებულია მანია. ვენლაფაქსინით თერაპიამ, განსაკუთრებით, დასაწყისში და შეწყვეტისას, შეიძლება გამოიწვიოს აგრესია.

ვენლაფაქსინის გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ფსიქომოტორული მოუსვენრობა (მუდმივად მოძრაობის მოთხოვნილება). ამ შემთხვევაში საჭიროა კონსულტაციის გავლა ექიმთან ვენლაფაქსინის გამოყენების შესახებ.

პაციენტებს, რომლებსაც გადატანილი აქვთ მიოკარდიუმის ინფარქტი ან არასტაბილური სტენოკარდიის შეტევები, აგრეთვე პირებმა, რომლებსაც აწუხებთ ეპილეფსია, მანია, გლაუკომა, ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობა, ვენლაფაქსინი უნდა მიიღონ სიფრთხილით, ექიმის დანიშნულების მკაცრი დაცვით.

პაციენტებში, რომლებიც ღებულობდნენ ვენლაფაქსინს, იშვიათ შემთხვევებში ელექტროკარდიოგრამაში აღინიშნებოდა PR, QRS ან QTC  ინტერვალების ცვლილებები. თუ პრეპარატის სადღეღამისო დოზა აღემატება 200 მგ, პაციენტმა უნდა შეასრულოს ექიმის დანიშნულება, რეგულარულად აკონტროლოს არტერიული წნევა.

გულის შეკუმშვების გახშირება აღინიშნებოდა, ძირითადად, დიდი დოზების გამოყენებისას. ვენლაფაქსინის გამოყენებისას სიფრთხილის დაცვა აუცილებელია პაციენტებში, რომელთა ძირითადი დაავადება შეიძლება გაუარესდეს გულის შეკუმშვების გახშირებისას.

ვანლაფაქსინით თერაპიის დროს, შესაძლებელია კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენა და სისხლდენა ლორწოვანში. მსგავსი სისხლდენების რისკის მქონე პაციენტებისთვის აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა.

სუსი/სნუსი პრეპარატთა ჯგუფების გამოყენებისას შესაძლოა გაიზარდოს მსობიარობის შემდგომი სისხლდენის რისკი (იხ. განყოფილება გვერდითი მოვლენები, ორსულობა და ძუძუთი კვება).

შესაძლოა სისხლში ქოლესტერინის დონის მომატება. ხანგრძლივი თერაპიის დროს, აუცილებელია სისხლში ქოლესტერინის დონის კონტროლი.

ვენლაფაქსინი სიფრთხილით უნდა მიიღონ პაციენტებმა, რომლებიც იყენებენ ნეიროლეპტიურ საშუალებებს, ვინაიდან არსებობს ავთვისებიანი ნეიროლეპტიური სინდრომის განვითარების შესაძლებლობა.

ვენლაფაქსინის გამოყენება ერთდროულად სეროტინინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებთან დაიშვება მხოლოდ კლინიკური ჩვენებების შემთხვევებში სპეციალისტის დაკვირვების ქვეშ, ვინაიდან იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება გაჩნდეს სეროტონინის სინდრომი.

ვენლაფაქსინმა შეიძლება გამოიწვიოს კრუნჩხვები. თერაპია ვენლაფაქსინით, როგორც ყველა ანტიდეპრესანტით, უნდა დაიწყოს სიფრთხილით ანამნეზში კრუნჩხვების მქონე პაციენტებში, და შეწყდეს, თუ პაციენტს აღენიშნება კრუნჩხვები. 

იმ შემთხვევებში, როდესაც აუცილებელია მაო ინჰიბიტორის ჩანაცვლება ვენლაფაქსინით, ექიმის მითითებით უნდა შეწყვიტოთ მაო ინჰიბიტორის მიღება ვენლაფაქსინით მკურნალობის დაწყებამდე მინიმუმ ორი კვირით ადრე, და პირიქით - მაო ინჰიბიტორის გამოყენებამდე ერთი კვირით ადრე უნდა შეწყდეს მკურნალობა ვენლაფაქსინით.

ანტიდეპრესანტების გამოყენების დროს შესაძლებელია დამოკიდებულების განვითარება, ამიტომ ექიმმა უნდა შეამოწმოს, ჰქონდა თუ არა პაციენტს ანამნეზში ბოროტად გამოყენების ფაქტი, ასეთ პაციენტებს დამატებით უნდა დააკვირდეთ.

საშუალო სიმძიმის თირკმლის უკმარისობის ან ღვიძლის ციროზის მქონე პაციენტებს აუცილებლად უნდა შეუმციროთ ვენლაფაქსინის დოზები.

ცალკეულ შემთხვევებში ვენლაფაქსინით თერაპიის დროს შეიმჩნეოდა პოსტურალური ჰიპოტენზია. პაციენტები, განსაკუთრებით ხანდაზმულები, უნდა გააფრთხილოთ შესაძლო თავბრუსხვევის ან არასტაბილურობის შეგრძნების შესახებ.

ვენლაფაქსინის მიღების შედეგად შესაძლებელია ჰიპონატრემია (ჩვეულებრივ ხანდაზმულ პაციენტებში, და შესაძლებელია, ანტიდიურეზული ჰორმონის არასაკმარისი სეკრეციის გამო). ამის გათვალისწინება აუცილებელია იმ შემთხვევებში, როდესაც პაციენტს აღენიშნება ძილიანობა, ცნობიერების არევა ან კრუნჩხვები.

ვენლაფაქსინს შეუძლია გამოიწვიოს მიდრიაზი. ამიტომ რეკომენდირებულია ზედმიწევნითიYდაკვირვება თვალშიგა წნევის მომატების ან დახურულკუთხოვანი გლაუკომის განვითარების რისკის მქონე პაციენტებზე.

არ არსებობს მონაცემები ვენლაფაქსინით თერაპიის უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ მისი წონაში დასაკლებ საშუალებებთან, მათ შორის, ფენტერმინთან ერთდროულად მიღებისას. არ არის რეკომენდირებული ვენლაფაქსინის გამოყენება წონაში დასაკლებ საშუალებებთან ერთად. ვენლაფაქსინით მონო და კომპლექსური თერაპია არ არის რეკომენდირებული წონის დასაკლებად. 

ვენლაფაქსინი არ შეიძლება გამოყენებული იყოს ბავშვებისა და 18 წლამდე ასაკის მოზარდების მკურნალობისას. ყოფაქცევის ნიშნები, რომლებიც მოწმობენ სუიციდალურ ტენდენციებზე (თვითმკვლელობის მცდელობები და სუიციდური აზრები), ასევე მომატებულ აგრესიულობაზე (აგრესიულობა, მტრული ყოფაქცევა, სიბრაზე) უფრო ხშირად შეინიშნებოდა Nანტიდეპრესანტებით თერაპიის მიმღებ ბავშვებთან და მოზარდებთან ჩატარებულ კლინიკურ გამოკვლევებში, ვიდრე პლაცებოს მიმღებ ბავშვებსა და მოზარდებში. თუ, კლინიკური აუცილებლობის გათვალისწინებით, მიიღება გადაწყვეტილება ასეთი მკურნალობის დაწყების შესახებ, პაციენტს აუცილებლად ყურადღებით უნდა დააკვირდეთ, რათა დროულად გამოავლინოთ სუიციდურ ტენდენციებზე მიმანიშნებელი ყოფაქცევის ნიშნები. გარდა ამისა, ბავშვებსა და მოზარდებისთვის ხანგრძლივი პერიოდის განმავლობაში პრეპარატის უსაფრთხოების შესახებ მონაცემების რაოდენობა, მათ შორის ზრდაზე, მომწიფებაზე, კოგნიტიურ განვითარებაზე და ყოფაქცევის განვითარებაზე ზემოქმედების შესახებ, არ არის საკმარისი.

პრეპარატი შეიცავს ლაქტოზას. ერთი 37,5 მგ ტაბლეტი შეიცავს 30 მგ ლაქტოზას; ერთი 75 მგ ტაბლეტი - 60 მგ ლაქტოზას.

გალაქტოზის იშვიათი თანდაყოლილი აუტანლობის, LAPP-ლაქტაზის დეფიციტის ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბციის მქონე პაციენტებისთვის ამ პრეპარატის მიღება არ შეიძლება.

 

ორსულობა და ძუძუთი კვება

ორსულობა

მონაცემები ვენლაფაქსინის ორსულების მიერ გამოყენების შესახებ საკმარისი არ არის, ამიტომ არ შეიძლება მისი გამოყენება ორსულობის დროს. ორსულობის დადგომის ან მასზე ეჭვის შემთხვევაში, საჭიროა დაუყოვნებლივ გაიაროთ კონსულტაცია ექიმთან.

დაკვირვების მონაცემები მიუთითეს მშობიარობის შემდგომი სისხლდენის მომატებულ რისკზე (2-ზე ნაკლები) სუსი/სნუსი ჯგუფების პრეპარატების გამოყენების შემდეგ მშობიარობამდე ერთი თვით ადრე.

ვენლაფაქსინის გამოყენებამ ორსულობის დროს, განსაკუთრებით ორსულობის ბოლოს, შეიძლება გაზარდოს ახალშობილთა ფილტვის პერსისტირებადი ჰიპერტენზიის რისკი. ვენლაფაქსინის დედის მიერ მშობიარობამდე გამოყენებისას, ახალშობილს შესაძლოა გამოუვლინდეს პრეპარატის მოხსნის სინდრომი.

 

ძუძუთი კვება

ვენლაფაქსინი და მისი მეტაბოლიტი ორთოდეზმეთილვენლაფაქსინი ხვდება დედის რძეში, ამიტომ პრეპარატის მიღებისას ბავშვის ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.

გავლენა სატრანსპორტო საშუალებებისა და მექანიზმების მართვის უნარზე

ნებისმიერი პრეპარატის მსგავსად, რომელიც გავლენას ახდენს ნერვულ სისტემაზე, ვენლაფაქსინმაც შეიძლება გავლენა იქონიოს სატრანსპორტო საშუალების მართვასა და მექანიზმებით მომსახურებაზე. ამ პრეპარატის მიღებისას, სატრანსპორტო საშუალებების მართვის დაწყების ან ტექნიკურ მოწყობილობებთან მუშაობის დაწყების წინ, პაციენტი უნდა დარწმუნდეს, რომ უნარი ყურადღების კონცენტრაციისადმი და მოძრაობის კოორდინაცია არ აქვს დარღვეული.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

მაო ინჰიბიტორები

ვენლაფაქსინისა და მაო ინჰიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს მძიმე გვერდითი მოქმედებები (სეროტონინის სინდრომი, იხ. ნაწილი უკუჩვენებები). საჭირო ინტერვალი მაო ინჰიბიტორებით, მოკლობემიდით თერაპიის შეწყვეტისა და ვენლაფაქსინით თერაპიის დაწყებისა შეიძლება იყოს 14 დღეზე ნაკლები. და მაინც, მაო ინჰიბიტორების გვერდითი ეფექტების განვითარების რისკის გამო, საჭირო უზრუნველყოფილი იყოს ადექვატური პერიოდი პრეპარატების მიღების გარეშე არანაკლებ 7 დღისა, თუ პაციენტი უნდა იქნას გადაყვანილი მოკლობემიდით თერაპიიდან ვენლაფაქსინზე. პაციენტის ინდივიდუალური კლინიკური მდგომარეობის შეფასებით, აუცილებელია განისაზღვროს შესაბამისი პერიოდი პრეპარატების გამოყენების გარეშე, მოკლობემიდის ფარმაკოლოგიური თვისებების გათვალისწინებით.

სეროტონინის სინდრომი

ვენლაფაქსინით მკურნალობამ, სხვა სეროტონინერგული პრეპარატებით მკურნალობის მსგავსად, შეიძლება გამოიწვიოს სიცოცხლისთვის პოტენციურად საშიში მდგომარეობა – სეროტონინის სინდრომი, განსაკუთრებით, სხვა პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას, რომლებიც მოქმედებენ ნეიროგადაცემის სეროტონინერგულ სისტემაზე, მათ შორის, ტრიპტანით, სეროტონინის უკუმიტაცების სელექტიური ინჰიბიტორებით (SSRI), სეროტონინის ნორადრენალინის უკუმიტაცების ინჰიბიტორებთან (SNRI), ლინეზოლიდთან, ლითიუმთან, სიბუტრამინთან, ტრამადოლთან ან კრაზანასთან (Hypericum perforatum), პრეპარატებთან, რომლებიც აქვეითებენ სეროტონინის მეტაბოლიზმს (მათ შორის მაო ინჰიბიტორებთან) ან სეროტონინის წინამორბედებთან (მაგალითად, ტრიპტოფანის წარმოებულებთან).

სეროტონინის სინდრომის სიმპტომები შეიძლება მოიცავდეს ფსიქიური სტატუსის ცვლილებებს, ვეგეტატიურ ლაბილობას, ნეიროკუნთოვან დარღვევებს და/ან სიმპტომებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ.

პაციენტებს ესაჭიროებათ ყურადღებით დაკვირვება, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში და დოზის გაზრდისას, თუ ერთდროულად ვენლაფაქსინთან გამოიყენება SSRI, SNRI ან 5-ჰიდროქსიტრიპტამინის რეცეპტორების აგონისტი (ტრიპტანი). არ არის რეკომენდებული ვენლაფაქსინისა და სეროტინინის წინამორბედთა გამოყენება (მაგალითად, ტრიპტოფანის წარმოებულები).

ინდინავირი

ინდინავირის ფარმაკოკინეტიკურმა კვლევებმა მიუთითეს მრუდის ქვეშ (AUC) ფართობის შემცირებაზე 28%-ით და СMAX დაქვეითება 36%-ით. ინდინავირი ფარმაკოკინეტიკურად არ მოქმედებს ვენლაფაქსინზე და О–დეზმეთილვენლაფაქსინზე.

ვარფარინი

ვენლაფაქსინმა შეიძლება გააძლიეროს ვარფარინის ანტიკოაგულანტური მოქმედება.

მეტოპროლოლი

ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში ვენლაფაქსინისა (5 დღე 50 მგ ყოველ 8 საათში) და მეტოპროლოლის (5 დღე 100 მგ ყოველ 24 საათში) ერთდროულმა გამოყენებამ ჯანმრთელ მოხალისეებში გამოიწვია პლაზმაში მეტოპროლოლის კონცენტრაციის მომატება დაახლოებით 30-40%-ით, აქტიური მეტაბოლოტის α-ჰიდროქსიმეტოპროლოლის კონცენტრაცია პლაზმაში არ შეცვლილა. ჯანმრთელ მოხალისეებზე კვლევებში გამოირკვა, რომ ვენლაფაქსინი ამცირებს მეტოპროლოლის ჰიპოტენზიურ ეფექტს. მეტოპროლოლი არ ცვლის ვენლაფაქსინის ან მისი აქტიური მეტაბოლიტის ფარმაკოკინეტიკურ პროფილს. საჭიროა სიფრთხილის დაცვა ვენლაფაქსინისა და მეტოპროლოლის ერთდროული გამოყენებისას.

დიაზეპამი

დიაზეპამი არ მოქმედებს ვენლაფაქსინის ან მისი მეტაბოლიტის О–დეზმეთილვენლაფაქსინის ფარმაკოკინეტიკურ თვისებებზე. ვენლაფაქსინი არ ახდენს გავლენას დიაზეპამისა და მისი აქტიური მეტაბოლიტის დეზმეთილდიაზეპამის ფარმაკოკინეტიკურ და ფარმაკოდინამიურ თვისებებზე.

ჰალოპერიდოლი

ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში ჰალოპერიდოლთან გამოვლინდა, რომ ჰალოპერიდოლის შიგნით მიღებისას მისი კლირენსი ქვეითდება 42%-ით, AUC იმატებს 70%-ით, СMAX იზრდება 88%-ით, ელიმინაციის ნახევარპერიოდი არ იცვლება. ამის გათვალისწინება აუცილებელია ვენლაფაქსინისა და ჰალოპერიდოლის ერთდროული გამოყენებისას.

იმიპრამინი 

ვენლაფაქსინი არ მოქმედებს იმიპრამინისა და 2-ОН-იმიპრამინის ფარმაკოკინეტიკაზე. და მაინც, ვენლაფაქსინის არსებობისას დეზიპრამინის AUC, СMAX და Сმინ იზრდება დაახლოებით 35%-ით.

აღინიშნება AUC 2-ОН-დეზიპრამინის მომატება 2,5-4,5 ერთეულით. იმიპრამინი არ ახდენს გავლენას ვენლაფაქსინისა და О–დეზმეთილვენლაფაქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე. ეს გათვალისწინებული უნდა იყოს ამ პრეპარატების ერთდროული დანიშვნისას.

კეტოკონაზოლი

ფარმაკოკინეტიკურ კვლევებში კეტოკონაზოლთან და ციტოქრომ CYP2D6-ის გამოხატულ ან სუსტ ინდუქტორებთან დამტკიცებულია, რომ უმრავლესობა პაციენტებს კეტოკონაზოლის დანიშვნის შემდეგ პლაზმაში მოემატათ როგორც ვენლაფაქსინის, ისე  О–დეზმეთილვენლაფაქსინის კონცენტრაცია.

CYP3А4 ინჰიბიტორებისა და ვენლაფაქსინის ერთდროულად გამოყენებამ შეიძლება გაზარდოს ვენლაფაქსინისა და დეზმეთილვენლაფაქსინის დონე. ამიტომ საჭიროა სიფრთხილის დაცვა CYP3А4 ინჰიბიტორებისა და ვენლაფაქსინის ერთდროული დანიშვნისას.

ციმეტიდინი

ციმეტიდინი წონასწორობის კონცენტრაციაში აინჰიბირებს პირველი წრის ვენლაფაქსინის მეტაბოლიზმს, მაგრამ ციმეტიდინი არ ახდენს გავლენას О–დეზმეთილვენლაფაქსინის ფარმაკოკინეტიკაზე. შესაძლოა, ზოგიერთ პაციენტთან ვენლაფაქსინისა და О–დეზმეთილვენლაფაქსინის ზოგადმა ფარმაკოლოგიურმა აქტივობამ ოდნავ მოიმატოს. ხანდაზმული ასაკის ადამიანებს და პაციენტებს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევებით ეს ურთიერთქმედება შეიძლება ქონდეთ უფრო გამოხატული.

ეთილის სპირტი

ვენლაფაქსინი არ აძლიერებს ეთილის სპირტის ფსიქომოტორულ და ფსიქომეტრულ ეფექტებს. კვლევებში 15 ჯანმრთელ მოხალისეზე ვენლაფაქსინის, О–დეზმეთილვენლაფაქსინისა და ეთილის სპირტის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები არ შეცვლილა მათთვის ვენლაფაქსინისა (150 მგ დღე-ღამეში) და ეთილის სპირტის (0,5 გ/კგ დღე-ღამეში) ერთდროული დანიშვნისას. თუმცა, პაციენტებისთვის რეკომენდებულია ვენლაფაქსინით თერაპიის დროს ალკოჰოლის მიღებისგან თავის შეკავება.

რისპერიდონი

ვენლაფაქსინი ზრდის რისპერიდონის AUC 32%-ით, მაგრამ მნიშვნელოვნად არ ზრდის ზოგადი აქტიური ნაწილის ფარმაკოკინეტიკურ თვისებებს (რესპერიდონისა და 9-ჰიდროქსირისპერიდონის).

ლითიუმი

მიღებულია შეტყობინება ლითიუმისა და ვენლაფაქსინის ურთიერთმოქმედების შესახებ: უკანასკნელი ზრდის ლითიუმის დონეს პლაზმაში.

პრეპარატები, რომლებიც აინჰიბირებენ CYP2D6

INვიტრო  და ინ ვივო კვლევებმა დაამტკიცეს, რომ ვენლაფაქსინი მეტაბოლიზირდება აქტიურ მეტაბოლიტად - О–დეზმეთილვენლაფაქსინად CYP2D6 ზემოქმედების ქვეშ. ეს იზოფერმენტი, რომელიც პასუხობს გენეტიკურ პოლიმორფიზმზე, საკვანძოა მრავალი ანტიდეპრესანტის მეტაბოლიზმისთვის. ამიტომ შესაძლებელია ურთიერთმოქმედება ვენლაფაქსინსა და CYP2D6 მეტაბოლიზმის მაინჰიბირებელ პრეპარატებს შორის. წამლების ურთიერთმოქმედება, რომლებიც აქვეითებენ ვენლაფაქსინის მეტაბოლიზმს О–დეზმეთილვენლაფაქსინად გადაქცევის პროცესში (იხ. იმიპრამინი), პოტენციურად ზრდის ვენლაფაქსინის კონცენტრაციას პლაზმაში და ამცირებენ აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაციას. თუმცა ვენლაფაქსინის ფარმაკოკინეტიკური თვისებები პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად ღებულობდნენ CYP2D6 ინჰიბიტორებს, მნიშვნელოვნად არ განსხვავდებიან იმ პაციენტების ფარმაკოკინეტიკური თვისებებისგან, რომელთა ორგანიზმი უფრო სუსტად ახდენს CYP2D6 მეტაბოლიზირებას; დოზის კორექცია აუცილებლობას არ წარმოადგენს.

პრეპარატები, რომლებიც მეტაბოლიზირდებიან იზოფერმენტ ციტოქრომ Р450 მეშვეობით

ვენლაფაქსინი არ ანელებს დიაზეპამის მეტაბოლიზმს, რომელიც მიმდინარეობს CYP2С19 გავლენის ქვეშ.

ვენლაფაქსინი არ აინჰიბირებს CYP1А2-ს ინ ვიტრო. ეს დადასტურდა ინ ვივო კლინიკური ურთიერთმოქმედების კვლევებშიც, როდესაც ვენლაფაქსინი არ აინჰიბირებდა მეტაბოლიზმს კოფეინის -  CYP1А2 სუბსტრატის.

ვენლაფაქსინი არ აინჰიბირებს CYP2С19 ინ ვიტრო. ამ კვლევის კლინიკური მნიშვნელობა უცნობია.

ვენლაფაქსინი არ აინჰიბირებს CYP3А4 ინ ვიტრო. ეს დადასტურდა ინ ვივო კლინიკური ურთიერთმოქმედების კვლევებშიც, როდესაც ვენლაფაქსინი არ აინჰიბირებდა რამოდენიმე CYP3А4 სუბსტრატის მეტაბოლიზმს, მათ შორის ალპრაზოლამის, დიაზეპამისა და ტერფენადინის.

IN ვიტრო კვლევებში გამოვლინდა, რომ ვენლაფაქსინი CYP2D6 სუსტი ინჰიბიტორია. ეს აღმოჩენა დამტკიცდა კლინიკური ურთიერთმოქმედების კვლევებში, რომელიც ადარებს ვენლაფაქსინისა და ფლუოქსეტინის გავლენის ეფექტურობას დექსტრამეტორფანის დექსტრორფანის CYP2D6-ინდუცირებულ მეტაბოლიზმზე, და კლინიკური ურთიერთმოქმედების კვლევაში ვენლაფაქსინი/იმიპრამინის და ვენლაფაქსინი/რისპერიდონის ერთდროული გამოყენებისას.

იმასთან დაკავშირებით, რომ ვენლაფაქსინის ელიმინაცია ძირითადად ხდება CYP2D6 და CYP3А4 დახმარებით, სასურველი არ არის იზოფერმენტების ამ ძლიერი ინჰიბიტორების ერთდროული გამოყენება. თუმცა ორივე სახეობის ინჰიბიტორს (CYP2D6 და CYP3А4) შორის ურთიერთმოქმედება და ვენლაფაქსინის ერთდროული გამოყენება გამოკვლეული არ არის.

ვენლაფაქსინისა და О–დეზმეთილვენლაფაქსინის დაკავშირება პლაზმის ცილებთან შეადგენს 27% და 30% შესაბამისად, რის შედეგადაც არ ხდება ურთიერთმოქმედება ვენლაფაქსინსა და მის მეტაბოლიტს შორის.

ვენლაფაქსინის ანტიჰიპერტენზიურ და ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენების კლინიკური ცდის რეტროსპექტური ანალიზისას დამტკიცებული არ არის, რომ ვენლაფაქსინითა და ანტიჰიპერტენზიური და ჰიპოგლიკემიური პრეპარატებით ერთდროული მკურნალობა არ გამოიყენება.

ვენლაფაქსინისა და სხვა ანტიდეპრესანტების ერთობლივი გამოყენების კლინიკური კვლევები არ ჩატარებულა.

არ არსებობს კლინიკური მონაცემები, რომლებიც ადასტურებენ ვენლაფაქსინის ელექტროკონვულსიურ თერაპიასთან კომბინირებული თერაპიის ეფექტურობას.

მიღებულია შეტყობინებები კლოზაპინის დონის მომატების შესახებ ვენლაფაქსინთან ერთდროული დანიშვისას, რაც იწვევს არასასურველ გვერდით ეფექტებს, მათ შორის კრუნჩხვის შეტევებს.

 

დოზის გადაჭარბება

სიმპტომები

პრეპარატის დიდი დოზით მიღებისას, დოზის გადაჭარბების სიმპტომს, ყველაზე ხშირად, წარმოადგენს ძილიანობა. მძიმე შემთხვევებში, აგრეთვე, აღინიშნება კრუნჩხვები, გახშირებული გულისცემა. ალკოჰოლთან ან სხვა პრეპარატებთან ერთდროული მიღებისას, ჩნდება გულის მუშაობის სხვადასხვა დარღვევები, რომლებიც აღინიშნება ეკგ-ზე (QT ინტერვალის გახანგრძლივება, ჰისის კონის ბლოკადა, Qღშ კომპლექსის გახანგრძლივება), შეინიშნება გულის მუშაობის აჩქარება ან შენელება, შესაძლებელია სისხლის წნევის დაქვეითება, წონასწორობის დარღვევა, ცნობიერების დარღვევა კომამდეც, კრუნჩხვები.

 

მკურნალობა 

მკურნალობა სიმპტომურია: საკმარისი ჰაერის უზრუნველყოფა, ფილტვების ვენტილაცია. გულის რითმისა და სხვა სასიცოცხლოდ მნიშვნელოვანი ფუნქციების კონტროლი. თუ მოწამვლა სწარაფადაა დადგენილი, ხდება კუჭის ამორეცხვა, შიგნით შეყავთ აქტივირებული ნახშირი. სპეციფიური ანტიდოტი უცნობია.

 

პრეპარატის დოზის გადაჭარბებისას, დაუყოვნებლივ უნდა მიმართოთ ექიმს!

 

შენახვის პირობები

შეინახეთ არაუმეტეს 25°С  ტემპერატურაზე

შეინახეთ ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

სად შევიძინოთ?