ზანტაკი / ZANTAC
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): ranitidine
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გასტროენტეროლოგია, ჰეპატოლოგია → H2 რეცეპტორების ინჰიბიტორები
- მწარმოებელი კომპანია: SmithKline group of companies
- მწარმოებელი ქვეყანა: რუმინეთი
- გამოშვების ფორმა: 300მგ ტაბლეტი #10
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
ზანტაკი TM
რანიტიდინის ჰიდროქლორიდი
ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
ყველა შეფუთვაში რანიტიდინი წარმოდგენილია ჰიდროქლორიდის მარილის სახით.
სიროფი:
რანიტიდინი 150 მგ 10 მლ-ში.
ტაბლეტები
რანიტიდინი 150 მგ და 300 მგ.
შუშხუნა ტაბლეტები
რანიტიდინი 150 და 300 მგ
ინექცია:
რანიტიდინი 50 მგ 2 მლ წყალხსნარში (25 მგ/მლ) ან 5 მლ წყალხსნარში (10 მგ/მლ).
ფარმაცევტული ფორმა
ორალური ფორმულაცია
სიროფი.
ტაბლეტები: აპკიანი გარსით დაფარული და შუშხუნა.
პარენტერალური ფორმულაცია ინექცია.
კლინიკური მახასიათებლები
ჩვენებები
მოზრდილები/მოზარდები (12 წლის და უფროსი ასაკის)
ორალური ფორმულაციები:
• დუოდენალური წყლული და კეთილთვისებიანი კუჭის წყლული, მათ შორის არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო ნივთიერებებთან დაკავშირებული
• არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან ასოცირებული (მათ შორის ასპირინის) დუოდენალურ წყლულებთან პრევენცია, განსაკუთრებით პეპტიური წყლულოვანი დააავდების ანამნეზის მქონე პაციენტებში.
• Helicobacter pylori-ით გამოწვეულ ინფექციებთან დაკავშირებული დუოდენალური წყლული.
• პოსტ-ოპერაციული წყლული.
• რეფლუქსური ეზოფაგიტები.
• სიპტომების მოხსნა გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქს დაავადების დროს.
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.
• ქრონიკული პერიოდული დისპეფსია, სახასიათო ტკივილით (ეპიგასტრული ან რეტროსტერნალური) დაკავშირებული საკვებთან ან ძილის დარღვევასთან, მაგრამ არ არის კავშირში ზემოთ აღწერილ მდგომარეობებთან.
• სტრესული წყლულების პროფილაქტიკა სერიოზულად დაავადებულ პაციენტებში
• პეპტიური წყლულით გამოწვეული რეციდული ჰემორაგიის პროფილაქტიკა
• მენდელსონის სინდრომის პროფილაქტიკა
ინექცია
• დუოდენალური წყლული.
• კუჭის კეთილთვისებიანი წყლული.
• პოსტ-ოპერაციული წყლული.
• რეფლუქს ეზოფაგიტი.
• ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი.
• სტრესული წყლულის მკურნალობა მწვავე ნიშნების მქონე ავადმყოფებში.
• პეპტიური წყლულით გამოწვეული რეციდული ჰემორაგიის პროფილაქტიკა.
• მენდელსონის სინდრომის პროფილაქტიკა.
. ბავშვები/ახალშობილები (1 თვიდან 11 წლამდე)
ორალური ფორმულაციები
• პეპტიკური წყლულის მკურნალობა
• გასტრო-ეზოაფგური რეფლუქსის, მათ შორის რეფლუქს-ეზოფაგიტის და გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მკურნალობა.
ინექცია
• პეპტიკური წყლულის მკურნალობა
• გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსის მათ შორის რეფლუქს-ეზოფაგიტის და გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსური დაავადების მკურნალობა.
• სტრესული დაწყლულების პროფილაქტიკა მძიმე ავადმყოფებში
დოზირება და მიღების წესები
ზოგადი ინფორმაცია
ზანტაკის შუშხუნა ტაბლეტები და გრანულები უნდა მოთავსდეს ნახევარ ჭიქა წყალში (მინიმუმ 75 მლ) და მიღებამდე საჭიროების შემთხვევაში შენჯღრევით ბოლომდე უნდა გაიხსნას. 300 მგ დოზისთვის რეკომენდირებულია 150 მლ მოცულობა.
ზანტაკის შუშხუნა ტაბლეტები შიცავს ასპარტამს.
სიროფი
ზანტაკის სიროფი შეიცავს დაახლოებით 7.5% წ/ვ ეთანოლს (ალკოჰოლი), ანუ 405 მგ-მდე 5 მლ კოვზი (დაახლოებით ჩაის კოვზი) რომელიც ექვივალენტურია 11 მლ ლუდის ან 5 მლ ღვინის.
პოპულაციები
მოზრდილები/მოზარდები (12 წელი და მეტი)
ორალური ფორმულაციები:
დუოდენალური წყლული და კეთილთვისებიანი კუჭის წყლული
შემტევი მკურნალობა
დუოდენალური წყლულის და კეთილთვისებიანი კუჭის წყლულის სტანდარტული დოზირების რეჟიმი არის 150 მგ დღეში ორჯერ ან 300 მგ დღეში ერთხელ ღამით ღამით. დუოდენალური წყლულის და კეთილთვისებიანი კუჭის წყლულის უმრავლეს შემთხვევებში წყლულის შეხორცება ხდება 4 კვირის განმავლობაში. იმ პაციენტების შემთხვევაში, რომლებშიც არ მოხდა წყლულის სრულად შეხორცება პირველ ოთხ ვირაში, განკურნება ხდება შემდეგი 4 კვირის განმავლობაში.
დუოდენალური წყლულის დროს 300 მგ ზანტაკის მიღება დღეში ორჯერ ოთხი კვირის განმავლობაში იწვევს განკურნების ისეთ მაჩვენებლებს, რომლებიც აღემატება 150 მგ დღეში ორჯერ ან 300 მგ დღეში ერთხელ ოთხი კვირის განმავლობაში მკურნალობის შედეგად მიღწეულ შედეგებს. გაზრდილი დოზა არ ასოცირდება არასასურველი ეფექტების მომატებულ შემთხვევებთან.
ხანგრძლივი მკურნალობა
დუოდენალური წყლულის და კეთილთვისებიანი კუჭის წყლულის ხანგრძლივი მკურნალობისთვის ჩვეულებრივი დოზირების რეჟიმი არის 150 მგ ერთჯერ დღეში. მოწევა დაკავშირებულია დუოდენალური წყლულის რეციდივის მაღალ მაჩვენებლებთან, ამიტომ ასეთი ტიპის პაციენტებში რეკომენდირებულია მოწევის შეწყვეტა. ისეთი პაცეინეტბი, რომლებიც არ ექვემდებარებიან ასეთი ტიპის მოთხოვნებს 300 მგ დოზა იძლევა დამატებით სარგებელს 150 მგ დოზირების რეჟიმთან შედარებით.
არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან დაკავშირებული პეპტიკური დაწყლულება
შემტევი მკურნალობა
არასტეროიდული ანთების საწინაღმდეგო პრეპარატებით განხორცეილებული წყლულების მკურნალობის შემდეგ ან ისეთი წყლულების მკურნალობისას, რომლებიც დაკავშირებულია არასტროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებთან, შეიძლება საჭირო იყოს 8-12 კვირიანი მკურნალობა 150 მგ დღეშინ ორჯერ ან 300 მგ დღეში ერთხელ.
პროფილაქტიკა
არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან დაკავშირებული დუოდენალური წყლულების პრევენციისთვის ინიშნება ზანტაკი 150 მგ დღეში ორჯერ, არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებით მკურნალობასთან ერთად.
Helicobacter pylori-ით გამოწვეულ ინფექციებთან დაკავშირებული დუოდენალური წყლული ინიშნება ზანტაკი 300 მგ ძილის წინ ან 150 მგ ორჯერ დღეში 750 მგ ორალურ ამოქსიცილინთან და 500 მგ მეტრონიდაზოლთან (სამჯერ დღეში) ერთად ორი კვირის განმავლობაში. ზანტაკით მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს მხოლოდ შემდეგი ორი კვირის განმავლობაში. დოზირების ეს რეჟიმი მნიშვნელოვნად ამცირებს დუოდენალური წყლულების რეციდივის სიხშირეს.
პოსტოპერაციული წყლული
სტანდარტული დოზირების რეჟიმი პოსტოპერაციული წყლულისთვის არის 150 მგ დღეში ორჯერ.
შემთხვევათა უმრავლესობის განკურნება ხდება ოთხი კვირის განმავლობაში. ის წყლულები, რომლებიც სრულად არ ხორცდება პირველი ოთხი კვირის განმავლობაში, ინკურნება შემდეგი ოთხი კვირის განმავლობაში.
გასტრო-ეზოფაგეალური რეფლუქს დაავადება
შემტევი მკურნალობა
რეფლუქს ეზოფაგიტების დროს ინიშნება 150 მგ დღეში ორჯერ ან 300 მგ დღეში ერთხელ ღამით 8 ან თუ საჭიროა 12 კვირის განმავლობაში.
პაციენტებში, რომლებშიც აღინიშნა საშუალო ან მწვავე ეზოფაგიტი, ზანტაკის დოზა უნდა გაიზარდოს 150 მგ-მდე დღეში 4-ჯერ 12 კვირამდე პერიოდის განმავლობაში.
ხანგრძლივი მკურნალობა
რეფლუქსური ეზოფაგიტების ხანგრძლივი მკურნალობისთვის მოზრდილთა რეკომენდირებლი ორალური დოზა არის 150 მგ დღეში ორჯერ.
სიმპტომების შესუსტება
იმ სიმპტომების მოსახსნელად, რომლებიც დაკავშირებულია ეზოფაგეალურ მჟავურ რეფლუქსთან, რეკომენდირებული დოზირების რეჟიმი არის 150 მგ დღეში ორჯერ 2 კვირის განმავლობაში. რეჟიმი შეიძლება გაგრძელდეს შემდეგი 2 კვირის განმავლობაში იმ პაციენტებში, რომლებშიც საწყისი რეაქცია არადექვატური იყო.
ზოლინგერ-ელისონის სინდრომი
ზოლინგერ–ელისონის სინდრომის დროს დოზირების საწყისი რეჟიმი არის 150 მგ სამჯერ დღეში, მაგრამ საჭიროების შემთხვევაში შესაძლებელია მის გაზრდა. 6 გ-მდე დოზა დღის განმავლობაში კარგად გადაიტანება.
ქრონიკული ეპიზოდური დისპეფსია
სტანდარტული დოზირების რეჟიმი იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ქრონიკული ეპიზოდური დისპეფსია არის 150 მგ დღეში ორჯერ 6 კვირამდე. აუცილებელია იმ პაცეინტების გამოკვლევა, რომლებსაც არ აქვთ შესაბამისი პასუხი მკურნალობაზე ან გამოუვლინდათ რეციდივი მკურნალობის დამთავრებიდან მოკლე დროის განმავლობაში.
მენდელსონის სინდრომის პროფილაქტიკა
150 მგ ანესთეზიამდე 2 საათით ადრე და უპირატესად 150 მგ წინა საღამომდე. ალტერნატივის სახით შესაძლებელია ინექციაც. მშობიარეებში 150 მგ ყოველ 6 საათში მშობაირობის დროს, მაგრამ თუ საჭიროა ზოგადი ანესთეზია რეკომენდირებლია დამატებით არაკორპუსკულარული ანტაციდის (მაგ: ნატრიუმის ციტრატი) დანიშვნა.
სტრესული წყლულებით გამოწვეული ჰემორაგიის პროფილაქტიკა სერიოზულად დაავადებულ პაციენტებში ან რეციდივული ჰემორაგია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ პეპტიკური წყლულებით გამოწვეული სისხლდენა
ინექცია შეიძლება ჩანაცვლდეს 150 მგ-ით დღეში ორჯერ როგორც კი დაიწყება ორალური კვება.
ინექცია
ზანტაკის ინექციის მიწოდება შესაძლებელია შემდეგნაირად:
• 20 მლ-ში განზავებული 50 მგ-ის ნელი (2 წუთზე მეტი) ინტრავენური ინექცია, ყოველ 6-8 საათში ერთხელ
• უწყვეტი ინტრავენური ინფუზია 25 მგ/საათი 2 საათის განმავლობაში 6-8 საათის ინტერვალებით
• 50 მგ ინტრამუსკულარული ინექცია ყოველ 6-8 საათში ერთხელ
მენდელსონის სინდრომის პროფილაქტიკა
მენდელსონის სინდრომის პროფილაქტიკისთვის იყენებენ 50 მგ ინტრამუსკულარული ან ინტრავენური ინექციით ზოგად ანესთეზიამდე 45-60 წუთით ადრე.
სტრესული წყლულებით გამოწვეული ჰემორაგიის პროფილაქტიკა სერიოზულად დაავადებულ პაციენტებში ან რეციდივული ჰემორაგია პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ პეპტიკუირ წყლულებით გამოწვეული სისხლდენა
სტრესული წყლულებით გამოწვეული ჰემორაგიის პროფილაქტიკისთვის სერიოზულად დაავადებულ პაციენტებში ან რეციდივული ჰემორაგიით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ პეპტიკური წყლულებით გამოწვეული სისხლდენა პრეპარატის პარენტერალური ადმინისტრირება შეიძლება გაგრძელდეს ორალური კვების დაწყებამდე. პაციენტებში რომლებიც კვლავ რისკის ქვეშ იმყოფებიან შეიძლება დაინიშნოს ზანტაკის ტაბლეტები 150 მგ ოდენობით დღეში 2-ჯერ.
სტერსული დაწყლულებით გამოწვეული ზედა გასტროინტესტინალური ჰემორაგიის პროფილაქტიკისთვის მძიმე ავადმყოფებში რეკომენდირებულია 50 მგ ნელი ინტრავენური ინექცია რომელსაც მოყვება 0.125-0.250 მგ/კგ/სთ ინტრავენური ინფუზია.
• ბავშვები/ახალშობილები (1 თვიდან-11 წლამდე) (იხილე ფარმაკოკინეტიკა, პაციენტთა სპეციალური პოპულაციები, ბავშვები/ახალშობილები)
ორალური ფორმულაციები:
პეპტიკური წყლული
შემტევი მკურნალობა
რეკომენდებული ორალური დოზა პეპტიკური წყლულის მკურნალობისთვის ბავშვებში არის 4-8 მგ/კგ/დღე რომელიც შეყავთ 2 თანაბარ დოზად მაქსიმუმ 300 მგ დღეში. იმ პაციენტებში, რომლებშიც არ არის დამთავრებული მკურნალობა, ნაჩვენებია მკურნალობის დამატებითი 4 კვირა, ვინაიდან განკურნება ვლინდება მკურნალობის დაწყებიდან 8 კვირის განმავლობაში.
გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსი
ბავშვებში, გასტრო-ეზოფაგური წყლულების მკურნალობისთვის რეკომენდებული ორალური დოზა შეადგენს 5-10 მგ/კგ-ს დღეში ორჯერ 600 მგ მაქსიმალური დოზით დღეში.
ინექცია:
ბავშვებში რანიტიდინის ინტრავენურ შეყვანასთან დაკავშირებით არსებობს მხოლოდ შეზღუდული რაოდენობის მონაცემები. ზანტაკის ინექცია შესაძლებელია ნელი (2 წუთზე ხანგრძლივი) ინექციით 50 მგ მაქსიმალური დოზით ყოველ 6-8 საათში. ეს რეკომენდაცია მიღებულია მოზრდილთა კლინიკური კვლევიდან და ფარმაკოკინეტიკური მონაცემებიდან პედიატრიულ პაციენტებში.
პეპტიკური წყლულის მკურნალობა და გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსი
რეკომენდებული ინტრავენური დოზა პეპტიკური წყლულის და გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსის სამკურნალოდ, ბავშვებში, არის 2-4 მგ/კგ/დღე 2-4-ჯერ დღეში. ეს რეკომენდაცია მიღებულია კლინიკური კვლევიდან და ფარმაკოკინეტიკური მონაცემებიდან პედიატრიულ პაციენტებში.
სტრესული წყლულების პროფილაქტიკა მძიმე ავადმყოფებში
რეკომენდებული ინტრავენური დოზა პეპტიკური წყლულის და გასტრო-ეზოფაგური რეფლუქსის სამკურნალოდ, ბავშვებში, არის 2-6 მგ/კგ/დღე 2-4-ჯერ დღეში. გარდა ამისა, ზანტაკის შეყვანა სტრესული წყლულების პროფილაქტიკისთვის მწვავე ავადმყოფებში შესაძლებელია უწყვეტი ინფუზიით.
• ახალშობილები (1 თვემდე) (იხილე ფარმაკოკინეტიკა, პაციენტთა სპეციალური პოპულაციები, ბავშვები/ახალშობილები)
ზანტაკის უსაფრთხოება და ეფექტურობა ახალშობილებში არ არის შეფასებული.
• 50 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტები (იხილე ფარმაკოკინეტიკა, პაციენტთა სპეციალური პოპულაციები, 50 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტები)
• რენული დარღვევები
რანიტიდინის აკუმულაცია, რომლესაც თან სდევს მომატებული პლაზმა კონცენტრაციები, შეიძლება გამოვლინდეს პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მწვაე რენალური დარღვევა (კრეატინინის კლირენსი 50 მლ/წთ-ზე ნაკლები).
ორალური ზანტაკის რეკომენდირებული დოზა ასეთ პაციენტებში შეადგენს 150 მგ-ს, ხოლო საინექციო ზანტაკის 25 მგ-ს.
უკუჩვენებები
ზანტაკის პროდუქტები უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ უკვე მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ნებისმიერი კომპონენტის მიმართ.
გაფრთხილებები და უსაფრთხოების ზომები
უნდა გამოირიცხოს ავთივისებიანობის შესაძლებლობა მკურნალობის დაწყებამდე იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ კუჭის წყლული და საშუალო და მეტი ასაკის პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ან ბოლო დროს გადატანილი აქვთ დისპეფსიური სიმპტომები, იმდენად რამდენადაც ზანტაკით მკურნალობამ შეიძლება შენიღბოს კუჭის კარცინომა.
რანიტიდინი გამოიყოფა თირკმელებით, ასე რომ პრეპარატის პლაზმური დონეები იმატებს მწვავე რენალური დარღვევების მქონე პაციენტებში.
დოზის დარეგულირება უნდა მოხდეს ისე როგორც ეს აღწერილია ზემოთ დოზირების და მიღების წესების განყოფილებაში რენალური დარღვევების დროს.
იშვიათი კლინიკური შემთხვევების მიხედვით რანიტიდინი აჩქარებს მწვავე პორფირიულ შეტევებს. ამიტომ მისი დანიშვნა თავიდან უნდა იქნას აცილებული იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებოდათ მწვავე პორფირია.
რეკომენდირებულია იმ პაციენტების რეგულარული დაკვირვება, რომლებიც იღებენ არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატებს ორალურ ზანტაკთან ერთად, განსაკუთრებით ხანდაზმულებში და მათში, ვისაც აღენიშნებოდათ პეპტიკური წყლულები.
ისეთ პაციენტებში, როგორიცაა ხანდაზმულები, ფილტვების ქრონიკული დაავადების მქონე, დიაბეტით დაავადებულები ან იმუნოკომპრომისული ინდივიდები, შეიძლება იმყოფებოდნენ შეძენილი პნევმონიის რისკის ქვეშ. ფართო ეპიდემიოლოგიურმა კვლევებმა გამოავლინა საზოგადოებრივი შეძენილი პნევმონიის განვითარების გაზრდილი რისკი H2 რეცეპტორული ანტაგონისტების იმჟამინდელ მომხმარებლებში იმათთან შედარებით, რომლებაც შეწყვიტეს მკურნალობა, გამოვლენილი დადგენილი შეაფრდებითი რისკის ზრდის მაჩვენებლით, რომელიც უტოლდება 1.63-ს (95% CI 1.07-2.48)
იმდენად რამდენადაც ზანტაკის შუშხუნა ტაბლეტები შეიცავენ ასპარტამს, მათი გამოყენება უნდა მოხდეს დიდი სიფრთხილით იმ პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ფენილკეტონურია.
ზანტაკის შუშხუნა ტაბლეტები შეიცავენ ნატრიუმს (იხილე ნატრიუმის შემცველობის ექსციპიენტების ჩამონათვალი). ამის გამო სიფრთხილის გამოჩენაა საჭირო იმ პაციენტებში, რომლებშიც ნაჩვენებია ნატრიუმის შეზღუდვა.
ზანტაკის სწრაფ ადმინისტრირებასთან დაკავშირებული ბრადიკარდია იშვიათად არის აღწერილი, და როგორც წესი ის გამოვლენილია პაციენტებში, რომლებშიც აღინიშნება გულის რითმის დარღვევის წინასწარგანწყობითი ფაქტორები. არ უნდა იყოს გადაჭარბებული ადმინისტრირების რეკომენდირებული მაჩვენებლები.
ინტრავენური H2 ანტაგონისტების რეკომენდებულზე მაღალი დოზების გამოყენება დაკავშირებულია ღვიძლის ფერმენტების მატებასთან თუ მკურნალობა გახანგრძლივდა 5 დღეზე მეტად.
ურთიერთქმედება
რანიტიდინს აქვს უნარი მოახდინოს ზეგავლენა სხვა პრეპარატების აბსორბციაზე, მეტაბოლიზმზე და რენალურ ექსკრეციაზე. შეცვლილი ფარმაკოკინეტიკა შეიძლება საჭიროებდეს ასეთი პრეპარატის დოზის რეგულირებას ან მკურნალობის შეწყვეტას.
ურთიერთქმედება ვლინდება მრავალი მექანიზმით, მათ შორის:
1) ციტოქრომა P450-თან დაკავშირებული შერეული ფუნქციის ოქსიგენაზას სისტემის ინჰიბირება.
რანიტიდინი ჩვეულებრივი თერაპიული დოზებით არ აძლიერებს იმ პრეპარატების მოქმედებას, რომელბიც ინაქტივირებულები არიან ამ ფერმენტით. ეს მოიცავს დიაზეპამს, ლიდოკაინს, ფენიტოინს, პროპრანოლოლს და თეოფილინს.
არსებობს მონაცემები პროთრომბინის შეცვლილი დროის შესახებ კუმარინის ანტიკოაგულანტებით (მაგ: ვარფარინი). ვიწრო თერაპიული ინდექსის გამო რეკომენდირებულია გაზრდილი ან შემცირებული პროთრომბინის დროის რეგულარული მონიტორინგი რანიტიდინით თანხმლები მკურნალობის დროს.
2)რენალური ტუბულარული სეკრეციის კონკურენცია
იმდენად რამდენადაც რანიტიდინი ნაწილობრივ გამოიყოფა კათიონური სისტემით, შეიძლება მოახდინოს ზეგავლენა იგივე გზით გამოყოფილი სხვა პრეპარატების კლირენსზე. რანიტიდინის მაღალმა დოზებმა (მაგალითად ისეთების, რომლებიც გამოიყენება ზოლინგერ-ელისონის სინდრომის მკურნალობისას) შეიძლება შეამცირონ პროკაინამიდის და N-აცეტილპროკაინამიდის ექსკრეცია რამაც თავსი მხრივ შეიძლება გამოიწვიოს ამ პრეპარატების პლაზმური დონეების გაზრდა.
3)კუჭის pH-ის ცვლილება:
განსაზღვრული პრეპარატების ბიოშეღწევადობა შეიძლება შეიცვალოს. ამან შეიძლება გამოიწვიოს ან აბსორბციის მომატება (მაგალითად: ტრიაზოლამი, მიდაზოლამი, გლიპიზიდი) ან აბსორბციის შემცირება (მაგალითად: თიაზოლამი, ატაზანავირი, დელავირიდინი, გეფიტნიბი).
არ არსებობს რაიმე სახის მონაცემები ორალური რანიტიდინის და ამოქსიცილინის და მეტრონიდაზოლის ურთიერთქმედების შესახებ.
თუ სუკრალფატის მაღალი დოზები (2 გ) შეყავთ ორალურ რანიტიდინთან ერთად, მოგვიანებითი შეწოვა შეიძლება შემცირდეს. ეს ეფექტი არ ვლინდება, თუ სუკრალფატის მიღება ხდება 2 საათის ინტერვალით.
ორსულობა და ლაქტაცია
ფერტილობა
ადამიანის ფერტილობაზე რანიტიდინის ეფექტების შესახებ მონაცემები არ არის. არ აღინინა ეფექტები მდედრობით და მამრობით ფერტილობაზე ცხოვლების კვლევებში (იხ. პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები).
ორსულობა და ლაქტაცია
რანიტიდინი გადაკვეთს პლაცენტას და გამოიყოფა დედის რძეში. სხვა პრეპარატების მსგავსად ზანტაკის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში შეიძლება თუ ეს აუცილებელია.
პრეპარატის ზემოქმდება ავტომანქანის ან სხვა მექანიზმების მართვაზე
შემთხვევები არ არის აღწერილი
გვერდითი მოვლენები
არასასურველი ეფექტების კლასიფიკაციისთვის გამოიყენება ქვემოთ მოცემული კლასიფიკაცია: ძალიან ხშირი (≥1/10), ხშირი ((≥1/100, <1/10), ნაკლებად გავრცელებული ((≥1/1000, <1/100), იშვიათი ((≥1/10000, <1/1000), ძალიან იშვიათი(<1/10000). გვერდითი მოვლენების სიხშირეების შეფასება მოხდა პოსტ-მარკეტინგული მონაცემების სპონტანური ანგარიშებიდან.
სისხლის და ლიმფური სისტემის დარღვევები
ძალიან იშვიათი: ცვლილებები სისხლის ანალიზში (ლეიკოპენია, თრომბოციტოპენია). ეს მოვლენები როგორც წესი შექცევადია. აგრანულოციტოზი ან პანციტოპენია, ხანდახან ძვლის ტვინის ჰიპოპლაზიით ან ძვლის ტვინის აპლაზიით.
იმუნური სისტემის დარღვევები
იშვიათი: მომატებული მგრძნობელობის რეაქციები (ურტიკარია, ანგიონევროზული შეშუპება, ცხელება, ბრონქოსპაზმი, ჰიპოტენზია და გულმკერდის ტკივილი)
ძალიან იშვიათი: ანაფილაქსიური შოკი
ეს მოვლენები აღწერილი იქნა ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ.
ფსიქიატრიული დარღვევები
ძალიან იშვიათი: შექცევადი მენტალური კონფუზია, დეპრესია და ჰალუცინაციები.
ეს მოვლენები პრედომინანტურად იქნა აღწერილი მწვავე ავადმყოფებში და ხანდაზმულებში.
ნერვული სისტემის დარღვევები
ძალიან იშვიათი: თავის ტკივილი (ხანდახან მწვავე), თავბრუსხვევა და მოძრაობის უნებლიე შექცევადი დარღვევები
ოფთალმოლოგიური დარღვევები
ძალიან იშვაითი: მხედველობის შექცევადი დაბინდვა
აღწერილი იქნა მხედველობის დაბინდვის შემთხვევები, რომელიც მიუთითებდა აკომოდაციის ცვლილებებზე.
კარდიალური დარღვევები
ძალიან იშვიათი: ისევე როგორც სხვა H2 რეცეპტორული ანტაგონისტების შემთხვევაში ბრადიკარდია, A-V ბლოკადა, და მხოლოდ საინექციო ფორმის დროს ასისტოლია.
ვასკულარული დარღვევები
ძალიან იშვიათი: ვასკულიტები
გასტროინტესტინალური დარღვევები
ძალიან იშვიათი: მწვავე პანკრეატიტი, დიარეა.
ჰეპატობილიარული დარღვევები
იშვიათი: ღვიძლის ფუნქციონალური ტესტების გარდამავალი და შექცევადი ცვლილებები.
ძალიან იშვიათი: ჰეპატიტები (ჰეპატოცელულარული, ჰეპატოკანალიკულარული ან შერეული) სიყვითლით ან მის გარეშე, რომლებიც როგორც წესი შექცევადია.
კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დარღვევები
იშვიათი: კანის გამონაყარი
ძალიან იშვაითი: მულტიფორმული ერითემა, ალოპეცია
ჩონჩხკუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილის დარღვევები
ძალაინ იშვიათი: ჩონჩხკუნთოვანი სიმპტომები, როგორიცაა ართრალგია და მიალგია.
რენალური და ურინალური დარღვევები:
ძალიან იშვაითი: მწვავე ინტერსტიციალური ნეფრიტები
რეპროდუქციული სისტემის და მკერდის ქსოვილის დარღვევები
ძალიან იშვაითი: შექცევადი იმპოტენცია, მკერდის სიმპტომატიკა (როგორიცაა გინეკომასტია და გალაქტორეა).
დოზის გადაჭარბება
რანიტიდინი ძალიან სპეციფიურია თავისი მოქმედებით და რაიმე განსაკუთრებული მოვლენები ზანტაკის ფორმულაციების მიღების შემდეგ არ არის მოსალოდენელი. სიმპტომური თერაპია და შემანარჩუნებელი მკურნალობის კურსის ჩატარება უნდა მოხდეს საჭიროების მიხედვით.
სიროფი
ზანტაკის სიროფი შეიცავს დაახლოებით 7.5% წ/ვ ეთანოლს (ალკოჰოლი), ანუ 405 მგ-მდე 5 მლ კოვზზე (დაახლოებით ერთი ჩასი კოვზი) რომელიც შეესაბამება დაახლოებით 11 მლ ლუდს ან 5 მლ ღვინოს. ამის გათვალისწინება საჭიროა ბავშვებში, ორსულებში და მეძუძურ ქალებში, ან მაღალი რისკის ჯგუფებში (ალკოჰოლიზმი, ღვიძლის დაავადება, ეპილეფსია, ტვინის დაზიანება ან დაავადება). ამან შეიძლება შეცვალოს ან გაზარდოს სხვა პრეპარატების ეფექტი.
კლინიცისტები ინფორმირებული უნდა იყვნენ ზანტაკის შუშხუნა ტაბლეტების და გრანულების ნატრიუმის შემცველობის შესახებ (იხილე ექსციპიენტების ჩამონათვალი).
ფარმაკოდინამიკა
მოქმედების მექანიზმი
რანიტიდინი არის სპეციფიური, სწრაფად მოქმედი ჰისტამინური H2 ანტაგონისტი. ის აინჰიბირებს კუჭის წვენის ბაზალურ და სტიმულირებულ სეკრეციას, ამცირებს რა ორივე- მოცულობას და სეკრეციის მჟავურ და პეპსინურ შემცველობას.
ფარმაკოდინამიკური ეფექტები
რანიტიდინს აქვს მოქმედების შედარებით ხანგრძლივი მიმდინარეობა და ასე რომ ერთჯერადი 150 მგ დოზა ეფექტურად თრგუნავს კუჭის წვენის სეკრეციას 12 საათის განმავლობაში.
კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ორალური რანიტიდინის კომბინაცია ამოქსიცილინთან და მეტრონიდაზოლთან აღმოფხვრის Helicobacter pylori-ს პაციენტების დაახლოებით 90%-ში. ასეთი სახის კომბინაციური თერაპია მნიშვნელოვნად ამცირებს დუოდენალური წყლულის რეციდივის საფრთხეს. Helicobacter pylori აინფიცირებს დუოდენალური წყლულის მქონე პაციენტების დაახლოებით 95%-ს და კუჭის წყლულის მქონე პაციენტების დაახლოებით 80%-ს.
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია
. პიკური პლაზმა კონცენტრაცია, ჩვეულებრივ 300-550 ნანოგრამ/მლ საზღვრებში, ვლინდება 150 მგ დოზის ორალური ადმინისტრირებიდან 1-3 საათში. ორი განსხავავებული პიკი ან პლატო აბსორბციის ფაზაში გამოწვეულია ნაწლავში გამოყოფილი პრეპარატის რეაბსორბციით. რანიტიდინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა აღწევს 50-60% , და პლაზმა კონცენტრაციები იზრდება დოსის ზრდის პროპორციულად 300 მგ-მდე.
ინტრამუსკულარული ინექციის შემდეგ რანიტიდინის აბსორბცია არის სწრაფი და პიკური პლაზმა კონცენტრაცია ჩვეულებრივ მიიღწევა მიღებიდან 15 წუთში.
განაწილება
რანიტიდინი არ უკავშირდება ექსტენსიურად პლაზმის პროტეინებს (15%), მაგრამ ვლინდება დისტრიბუციის მაღალი ხარისხით 96-142ლ ფარგლებში.
მეტაბოლიზმი
რანიტიდინი ექსტენსიურად არ მეტაბოლიზდება. რანიტიდინის მეტაბოლიზმი მსგავსია ორალური და ინტრავენური დოზირების დროს მიღწეული მეტაბოლიზმისა. დოზის დაახლოებით 6% შარდში გამოიყოფა N-ოქსიდის, 2% შ-ოქსიდის, 2% დისმეთილრანიტიდინის და 1-2% ფურანკარბონის მჟავის ანალოგის სახით.
ელიმინაცია
პლაზმური კონცენტრაციები მცირდება ბიექსპონენციალურად 2-3 საათიანი ნახავარდაშლის პერიოდით. ელიმინაციის ძირითადი გზა არის რენული. ბალანსირებულ კვლევებში 150 მგ H3-რანიტიდინის ინტრავენური დოზის 98% აღდგება, მათ შორის 5% ფეკალურ მასებში და 93% შარდში საიდანაც 70% იყო შეუცვლელი საწყისი სამკურნალო ფორმა. 150 მგ H3-რანიტიდინის ორალური ფორმის დოზირებიდან დოზის 96% აღდგება, მათ შორის 26% ფეკალურ მასებში და 70% შარდში საიდანაც 35% იყო შეუცვლელი საწყისი სამკურნალო ფორმა. დოზის 3%-ზე ნაკლები გამოიყოფოდა ნაღველში. რენული კლირენსი არის დაახლოებით 500 მლ/წთ, რომელიც აჭარბებს გლომელარულ ფილტრაციას რაც არ მიუთითებს რენულ ტუბულარულ ექსკრეციაზე.
პაციენტთა სპეციალური პოპულაციები
ბავშვები (1 თვე-11 წელი)
შეზღუდული ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები გვიჩვენებს, რომ ნახევარდაშლის პერიოდი (2-3 საათი) და პლაზმური კლირენსი (9-13 მლ/წთ/კგ) 1 თვემდე და უფროსი ასაკის ბავშვებში თითქმის იგივეა რაც ჯანმრთელ მოზრდილებში, რომლებიც იღებენ ორალურ რანიტიდინს.
50 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტები
50 წელზე უფროსი ასაკის პაციენტებში ნახევარდაშლის პერიოდი არის გახანგრძლივებული (3-4 საათი) და კლირენსი არის შემცირებული, რომელიც შეესაბამაება რენული ფუნქციის ასაკ-დაკავშირებულ შემცირებას. თუმცა, სისტემური ექსპოზიცია და აკუმულაცია არის 50%-ით მაღალი. ეს განსხვავება აჭარბებს შემცირებული რენული ფუნქციის ეფექტს და მიუთითებს გაზრდილ ბიოშეღწევადობაზე ხანდაზმულ პაციენტებში.
ინექცია
ახალშობილები (1 თვემდე)
შეზღუდული ფარმაკოკინეტიკური მონაცემები გვიჩვენებს, რომ რანიტიდინის პლაზმური კლირენსი შეიძლება შერმცირდეს და ნახავარდაშლის პერიოდი შეიძლება გაიზარდოს ახალშობილებში.
პრეკლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები
კლინიკურმა მონაცემებმა არ გამოვლინა ადამიანებისთვის საფრთხე კვლევებში, რომლებიც აფასებდა ფარმაკოლოგიის უსაფრთხოებას, განმეორებითი დოზების ტოქსიკურობას, გენოტოქსიკურობას, კარცინოგენეზის პოტენციალს და რეპროდუქციის და განვითარების ტოქსიურობას.
ფარმაცევტული მახასიათებელები
ექსციპიენტების ჩამონათვალი
სიროფი:
ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა 2906 ან 2910 (4000 ცP)
ეთანოლი (96%)
პროპილჰიდროქსიბენზოატი
ბუთილჰიდროქსიბენზოატი
კალიუმის დიჰიდროგენორთოფოსფატი
უწყლო დინატრიუმ ჰიდროგენ ორთოფოსფატი
ნატრიუმის ქლორიდი
საქარინ ნატრიუმი
სორბიტოლი 70% (არაკრისტალური)
პიტნის არომატი IFF 17:42:3632
გამოხდილი წყალი
ტაბლეტები:
ტაბლეტის გარსი:
მიკროკრისტალური ცელულოზა
ნატრიუმის კროსკარმელოზა (მხოლოდ 300 მგ ტაბლეტი)
მაგნიუმის სტეარატი
აპკი:
თეთრი ოპადრაი OY-S-7322
გამოხდილი წყალი
შუშხუნა ტაბლეტები:
უწყლო მონონატრიუმის ციტრატი
ნატრიუმის ჰიდროკარბონატი
ასპარტამი
პოვიდონი K30
ნატრიუმის ბენზოატი
ფორთოხლის არომატი IFF 6
გრეიპფრუტის არომატი IFF 18C222 აბსოლუტური სპირტი ან ტექნიკური გამოყენების სპირტი
150 მგ და 300 მგ რანიტიდინის შუშხუნა ტაბლეტები შეიცავენ ნატრიუმის 14.2 mEq (327 მგ) და 20.7 mEq (476 მგ), შესაბამისად.
ინექცია
25 მგ/მლ:
დინატრიუმ ჰიდრო ორთოფოსფატი
ნატრიუმის ქლორიდი
უწყლო კალიუმის დიჰიდროგენ ორთოფოსფატი
საინექციო წყალი
აზოტი
10 მგ/მლ:
საინექციო წყალი
შეუთავსებლობა
ზანტაკის სიროფის განზავება BP სიროფთან ან სორბიტოლის ხსნართან ერტად არ არის რეკოემნდირებული, იმდენად რამდენადაც ამან შეიძლება გამოიწვიოს პრეციპიტაცია. არ შეიძლება ზანტაკის სიროფის გახსნა ან შერევა სხვა თხევად პრეპარტებთან. საინექციო ინფორმაციისთვის იხილეთ გამოყენების/მართვის ინტრუქცია.
შენახვის ვადა
ვარგისიანობის თარიღი მითითებულია შეფუთვაზე.
შენახვის სპეციალური პირობები
ზანტაკის სიროფი ინახება 25°Cზე ნაკლებ ტემპერატურაზე.
ზანტაკის აპკით შემოგარსული ტაბლეტები და გრანულები ინახება 30°Cზე ნაკლებ ტემპერატურაზე.
ინექცია
ინახება სინათლისგან დაცულ ადგილას.
არ შეიძლება ზანტაკის ინექციის გასტერილება.
25 მგ/მლ: ინახება 25°C ზე ნაკლებ ტემპერატურაზე.
10 მგ/მლ: ინახება 250ჩზე ნაკლებ ტემპერატურაზე.
სათავსის ხასიათი და შემცველობა
სიროფი
ქარვისფერი შუშის ფლაკონი (ჰიდროლიზუირ შუშა III) ბავშვისთვის რეზისტენტული სახურავით.
ტაბლეტები
ტაბლეტები შეფუთულია ფოლგირებულ სტრიპებში ან ორმაგ ფოლგირებულ ბლისტერებში.
შუშხუნა ტაბლეტები:
ტაბლეტები შეფუთულია ფოლგირებულ სტრიპებში ან ორმაგ ფოლგირებულ ბლისტერებში.
ინექცია
გამჭვირვალე I ტიპის შუშის ამპულები.
გამოყენების/მართვის ინსტრუქცია
ზანტაკის ინექცია არის გამჭვირავლე უფერო ან მკრთალი ყვითელი სითხე.
ზანტაკის ინექცია შეთავსებადია შემდეგ ინტრავენურ საინფუზიო ხსნარებთან:
0.9% ნატრიუმის ქლორიდი
5% დექსტროზა
0.18% ნატრიუმის ქლორიდი და 4% დექსტროზა
4.2% ნატრიუმის ბიკარბონატი
ჰარტმანის ხსნარი
გამოუყენებელი ნარევები უნდა განადგურდეს მომზადებიდან 24 საათის შემდეგ.
მიუხედავდ იმისა, რომ შეთავსებადობის კვლევა განხორციელდა მხოლოდ პოლივინილ ქლორიდის საინფუზიო ხსნარებზე (ნატრიუმის ბიკარბონატის ფლაკონში) და პოლივინილ ქლორიდის შესაყვან მოწყობილობაში, გასათვალისწინებელია რომ ადექვატუირ სტაბილუორბა უნდა განისაზღვროს პოლიეთილენის საინფუზიო შეფუთვის გამოყენებით.
ყველა შეფუთვა ხელმისაწვდომი არ არის ყველა ქვეყანაში.
სად შევიძინოთ?