ვიტაცეფ ფორტე® / VITACEF FORTE®


შემადგენლობა

თითო ფლაკონი შეიცავს:

აქტიურ ნივთიერება: ცეფტრიაქსონი 1,0 გ (ნატრიუმის ცეფტრიაქსონის სახით), სულბაქტამი 0,5 გ (ნატრიუმის სულბაქტამის სახით).

 

ATC CODE: J01DD54

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ანტიბაქტერიული საშუალება სისტემური გამოყენებისთვის. მესამე თაობის ცეფალოსპორინები. ცეფტრიაქსონი, კომბინაციები.

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ვიტაცეფ ფორტე - პრეპარატი, განკუთვნილი პარენტერული გამოყენებისათვის, წარომადგენს ცეფტრიაქსონის და ბეტა-ლაქტამაზას ინჰიბიტორის, სულბაქტამის კომბინაციას.

ცეფტრიაქსონი – მოქმედების ფართო სპექტრის, ნახევრადსინთეზური, ცეფალოსპორინების მესამე თაობის ანტიბიოტიკია. მისი ბაქტერიოციდული მოქმედება მდგომრეობს უჯრედის მემბრანის სინთეზის დათრგუნვაში.

სულბაქტამი – პენიცილინის ძირითადი ბირთვის წარმოებულია. იგი წარმოადგენს ბეტა-ლაქტამაზას შეუქცევად ინჰიბიტორს, რომელიც გამომუშავდება ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკებისადმი მდგრადი მიკროორგანიზმების მიერ. სულბაქტამი აფერხებს პენიცილინების და ცეფალოსპორინების დესტრუქციას იმ მიკროორგანიზმების მიერ, რომლებიც გამოიმუშავებენ ბეტა-ლატამაზას. იგი უკავშირდება პენიცილინდამაკავშირებელ ცილებს, ავლენს სინერგიზმს ერთდროულად პენიცილინებთანაც და ცეფალოსპორინებთანაც. 

ვიტაცეფ ფორტე აქტიურია ცეფტრიაქსონის მიმართ მგრძნობიარე ყველა მიკროორგანიზმის მიმართ. მგრძნობიარე შტამებზე ავლენს უფრო გამხატულ ზეგავლენას, ვიდრე ცეფტრიაქსონი, კომპონენტების სინერგიული მოქმედების ხარჯზე (ამცირებს მინიმალურ მაინჰიბირებელ კონცენრაციას (მმკ) 4-ჯერ, ცეფტრიაქსონთან შედარებით). 

მგრძნობიარეა შემდეგი მიკროორგანიზმების მიმართ:

- გრამუარყოფითო აერობები: Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Alcaligenes odorans, Borrelia burgdorferi, Capnocytophaga spp., Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Moraxella osloensis, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,  Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas spp., Providencia spp., მათ შორის Providencia rettgeri, Salmonella spp. (არატიფოიდური),Salmonella typhi, Serratia spp., მათ 

შორის შSerratia marcescens, Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp.,  მათ შორის Yersinia enterocolitica.

 

ჩამოთვლილი მიკროორგანიზმების შტამები მდგრადია ისეთი ანტიბიოტიკების მიმართ, როგორიცაა პენიცილინები, ცეფალოსპორინები, ამინოგლიკოზიდები, მაგრამ მგრძნობიარეა ცეფტრიქსონის მიმართ. Treponema pallidum მგრძნობიარეა ცეფტრიაქსონის მიმართ In Vitro.  Pseudomonas aeruginosa კლინიკური შტამები მდგრადია ცეფტრიაქსონის მიმართ.

- გრამდადებითი აერობები: Staphylococcus aureus (პენიცილინაზას წარმომქმნელი შტამების ჩათვლით), Staphylococcus spp. (კოაგულაზუარყოფითი), Streptococcus pyogenes ( ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus agalactiae (B ჯგუფის ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი), Streptococcus  ჯგუფიდან viridans.

შენიშვნა: მეტიცილინრეზისტენტული Staphylococcus spp. მდგრადია ცეფალოსპორინების, მათ შორის, ცეფტრიაქსონის მიმართ. ასევე მდგრადია Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes.

- ანაერობული მიკროორგანიზმები: Bacteroides spp., Clostridium spp. (Clostridium difficile გარდა), Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

ფარმაკოკინეტიკა

1 გ ცეფტრიაქსონის კუნთში შეყვანის შემდეგ Сმах შეადგენს დაახლოვებით 81 მგ/ლ-ს და მიიღწევა 2-3 საათის შემდეგ, სულბაქტამის კი 6,24 მგ/ლ შეყვანიდან 1 საათში.

ცეფტრიაქსონის AUC კუნთში და ვენაში ეკვივალენტური დოზით შეყვანისას ერთნაირია, რაც ადასტურებს 100% ბიოშეღწევადობას კუნთში შეყვანის შემთხვევაში.

ცეფტრიაქსონი და სულბაქტამი კარგად ნაწილდებიან ორგანიზმის სხვადასხვა ქსოვილსა და სითხეებში (მათ შორის ასციტურ სითხეში, თავზურგტვინის სითხეში, შარდში, ნერწყვში, ნუშურა ჯირკვლებში, კანში, ფალოპის მილებში, საკვერცხეებში, საშვილოსნოში, ფილტვებში, ძვლებში, ნაღველში, ნაღვლის ბუშტში, აპენდიქსში. ცეფტრიაქსონის და სულბაქტამის კომბინაცია კარგად გადის პლაცენტურ ბარიერს. 

ცეფტრიაქსონი 70-90%, სულბაქტამი კი 38% შექცევადად უკავშირდება პლაზმის ცილებს. ცეფტრიაქსონი არ ექვემდებარება სისტემურ მეტაბოლიზმს, გარდაიქმნება არააქტიურ მეტაბოლიტებად ნაწლავის მიკროფლორის საშუალებით.

სულბაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს საშუალოდ 1 საათს, ცეფტრიაქსონის კი 8 საათს. ცეფტრიქსონის პლაზმური კლირენსი 10-20 მლ/წთ, თირკმლის კლირნსი კი 5-12 მლ/წთ.

სულბაქტამის დოზის თითქმის 84% და ცეფტრიაქსონის დოზის 50-60% გამოიყოფა თირკმლებით შეუცვლელი ფორმით, დანარჩენი კი ნაღველით.

განმეორებითი შეყვანის შემდეგ ფარმაკოკინეტიკური პარამეტრების მნიშვნელოვანი ცვლილება არ აღინიშნება. პრეპარატის კუმულაცია არ დაფიქსირებულა.

თავზურგტვინის სითხეში შეღწევა. ახალშობილებსა და ბავშვებში ტვინის გარსების ანთებით ცეფტრიაქსონი აღწევს ლიქვორში. ამიტომ ბაქტერიული მენინგიტის შემთხვევაში ცეფტრიაქსონის საშუალო პლაზმური კონცენტრაციის 17% გადადის თავზურგტვინის სითხეში, რაც 4-ჯერ აღემატება იგივე მაჩვენებელს ასეპტიური მენინგიტის დროს. ვენაში ინექციიდან 24 საათის შემედეგ 50-100 მგ/კგ ცეფტრიაქსონის თავზურგტვინის სითხეში კონცენტრაცია 1,4 მგ/ლ შეადგენს. მენინგიტით დაავადებულ პაციენტებში 50 მგ/კგ ცეფტრიაქსონის ინექციიდან 2-24 საათში თავზურგტვინის სითხეში კონცენტრაცია მრავალჯერ აღემატება ძირითადი გამომწვევების მმკ-ს.

პაციენტთა განსაკუთრებული ჯგუფები

ახალშობილებში ცეფტრიაქსონის შეყვანილი დოზის 70% გამოიყოფა თირკმელების საშუალებით. ახალშობილებსა და 75 წელს გადაცილებულ პირებში ნახევარგამოყოფის პერიოდი საშუალოდ 2-3-ჯერ მეტია ვიდრე მოზრდილ ადამიანებში. 

თირკმლის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ცეფტრიაქსონის ფარმაკოკინეტიკის ცვლილება უმნიშვნელოა. შესამჩნევია მხოლოდ ნახევარგამოყოფის პერიოდის უმნიშვნელოდ მომატება. თუ დარღვეულია თირკმლის ფუნქცია, მაშინ იზრდება გამოყოფა ნაღველის გზით და პირიქით.

თირკმლის ფუნქციის სხვადასხვა ხარისხის დარღვევის მქონე პაციენტებში გამოვლენილია მაღალი კორელაცია სულბაქტამის ორგანიზმიდან საერთო კლირენსსა და კრეატინინის კლირენსს შორის. პაციენტებში თირკმლის ტერმინალური უკმარისობით, მნიშვნელოვნად იზრდება სულბაქტამის ნახევარგამოყოფის პერიოდი (9 საათამდე).

 

გამოყენების ჩვენებები

პრეპარატის კომპონენტების მიმართ მგრძნობიარე მიკროორგანიზმებით გამოწვეული ინფექციურ-ანთებითი დაავადებები: 

- ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები (მათ შორის, პნევმონია, ფილტვის აბსცესი, პლევრის ემპიემა); 

- ყელ-ყურ-ცხვირის ინფექციები (მათ შორის, მწვავე შუა ოტიტი);

- მუცლის ღრუს ორგანოების ინფექციები (პერიტონიტი, კუჭნაწლავის ტრაქტის, სანაღვლე გზების ანთებითი დაავადებები, მათ შორის, ქოლანგიტი, ნაღვლის ბუშტის ემპიემა); 

- თირკმლის და საშარდე გზების ინფექციები (მათ შორის, პიელონეფრიტი); 

- სასქესო ორგანოების ინფექციები (მათ შორის, გაურთულებელი გონორეა); 

- ძვლებისა და სახსრების ინფექციები; 

- კანისა და რბილი ქსოვილების ინფექციები (მათ შორის, ინფიცირებული ჭრილობები); 

- ბაქტერიული მენინგიტი, ენდოკარდიტი, სეფსისი; 

- ინფექციური დაავადებები დაქვეითებული იმუნიტეტის მქონე პირებში;

- ოპერაციის შემდგომი ინფექციების პროფილაქტიკა.

 

გამოყენების წესი და დოზები

ხსნარის გამოყენება უნდა მოხდეს დაუყოვნებლივ, მომზადებისთანავე. 

ინტრამუსკულური ინექციისთვის 1,5 გ ფლაკონის შემადგენლობა უნდა განზავდეს 3,5 მლ 1 % ლიდოკაინის ხსნარში. რეკომენდებულია არაუმეტეს 1,5 გ-ის შეყვანა ერთ დუნდულოში. 

ინტრავენური ინექციისთვის 1,5 გ ფლაკონის შემცველობა უნდა განზავდეს 10 მლ საინექციო წყალში; შეყვანა ხდება ნელა (2-4 წუთის განმავლობაში). 

ინტრავენური ინფუზია უნდა მიმდინარეობდეს არანაკლებ 30 წუთი. 1,5 გ ფლაკონის შემცველობა უნდა განზავდეს 40 მლ საინფუზიო ხსნარში, რომელიც არ შეიცავს კალციუმის იონებს (მათ შორის, 5% გლუკოზას ხსნარი, 0.9% ნატრიუმის ქლორიდის ხსნარი).

- მოზრდილები და ბავშვები 12 წლიდან: 1,5 გ – 3 გ დღეში ერთხელ, ან გაყოფილი 2 მიღებაზე (12 სთ-ში ერთხელ). დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 6 გ-ს.

- ახალშობილები (2 კვირაზე მეტი ხნის) და ბავშვები 12 წლამდე: 20-80 მგ/კგ ცეფტრიაქსონი (10-40 მგ/კგ სულბაქტამი) დღეში ერთხელ, ან გაყოფილი 2 მიღებაზე (12 სთ-ში ერთხელ). ბავშვები სხეულის წონით >50კგ ენიშნებათ მოზრდილების დოზა.

- ახალშობილები (2 კვირამდე): 20-50 მგ/კგ ცეფტრიაქსონი (10-25 მგ/კგ სულბაქტამი) დღეში ერთხელ, ან გაყოფილი 2 მიღებაზე (12 სთ-ში ერთხელ). დოზის გადაჭარბება დაუშვებელია 50 მგ/კგ-ზე (ცეფტრიაქსონი) მეტად. 

ინტრავნეური შეყვანა >50მგ/კგ დოზის (ცეფტრიაქსონის პირობებში) უნდა მოხდეს წვეთოვნად, ნელა (30-60 წუთის განმავლობაში).

მკურნალობის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია დაავადების სიმძიმეზე.

 

დოზირება განსაკუთრებულ შემთხვევებში.

მენინგიტი

ბაქტერიული მენინგიტის შემთხვევაში ახალშობილებსა და 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში მკურნალობა უნდა დაიწყოს 100 მგ/კგ-დან (არაუმეტეს 4 გ ცეფტრიაქსონის პირობებში) დღეში ერთხელ. მას შემდეგ, რაც დადგინდება გამომწვევი და მგრძნობელობა განისაზღვრება, დოზა შესაძლებელია შემცირდეს შესაბამისად. საუკეთესო შედეგები მიიღწეოდა მკურნალობის შემდეგი ხანგრძლივობისას: Neisseria meningitidis -ის შემთხვევაში 4 დღე; Eნტერობაცტერიცეაე-ს შემთხვევაში კი 10-14 დღე.

გონორეა: 250 მგ პრეპარატის ერთჯერადი ინტრამუსკულური შეყვანა. 

პოსტოპერაციული ინფექციების პრევენცია: ინფექციის განვითარების რისკის ხარისხის გათვალისწინებით, უნდა მოხდეს 1,5 - 3 გ ერთხელ ინექცია 30-90 წუთის განმავლობაში ოპერაციის დაწყებამდე.

თირკმლის დისფუნქცია: პრეტერმინალური სტადიის თირკმლის უკმარისობის დროს, კრეატინინის კლირენსით <10მლ/წთ, დღიური დოზები არ უნდა აჭარბებდეს 2 გ (ცეფტრიაქსონის პირობებში). 

 

უკუჩვენებები

- მომატებული მგრძნობელობა ცეფტრიაქსონის, სულბაქტამის, ასევე, ცეფალოსპორინების, ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების მიმართ;

-≤41 კვირის დღენაკლულებში ნაყოფის განვითარების პირობების გათვალისწინებით (გესტაციური ასაკი + ასაკი დაბადების შემდეგ);

- ჩვილი ბავშვები (≤28 დღის) ჰიპერბილირუბინემიით, სიყვითლით, ჰიპოალბუმინემიით ან აციდოზით;

- ახალშობილებში კალციუმის შემცველი ხსნარების ინტრავენური შეყვანა;

- დაუშვებელია ლიდოკაინის შემცველი ცეფტრიაქსონის ხსნარების ინტრავენური შეყვანა.

 

გვერდითი მოვლენები

როგორც წესი, შექცევადია და ქრება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ.

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, პირღებინება, დიარეა ან ფაღარათი, მეტეორიზმი, მუცლის ტკივილი, გემოს შეგრძნების დარღვევა, სტომატიტი, გლოსიტი, ფსევდომემბრანული ენტეროკოლიტი, ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება (იშვიათად – ტუტე ფოსფატაზის, ბილირუბნის, ქოლესტაზური სიყვითლე), დისბაქტერიოზი. მაღალ დოზებში ცეფტრიაქსონის გამოყენებამ შეიძლება ფსევდოქოლელითიაზის განვითარება გამოიწვიოს.

ჰემატოლოგიური ცვლილებები: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, გრანულოციტოპენია, ლიმფოციტოპენია, თრომბოციტოზი, თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, სისხლის შედედების დარღვევა, პროთრომბინული დროის გახანგრძლივება, იშვიათად - ეოზინოფილია, აგრანულოციტოზის ერთეული შემთხვევები.

შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: გლუკოზურია, სისხლის პლაზმაში შარდოვანის და კრეატინინის შემცველობის მომატება, ცილინდრურია, ჰემატურია, ოლიგოურია, ანურია.

ალერგიული და იმუნოპათოლოგიური რეაქციები: ჭინჭრის ციება, ციებცხელება, გამონაყარი, ქავილი, იშვიათად - ბრონქოსპაზმი, მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმული ნეკროლიზი, შრატისმიერი დაავადება, ანგიონევროზული შეშუპება, ანაფილაქსიური შოკი.

ადგილობრივი რეაქციები: ინტრავენური შეყვანისას შესაძლებელია ფლებიტის განვითარება. მისი თავიდან ასაცილებლად, პრეპარატი შეყავთ ნელა (2-4 წუთის განმავლობაში); ინტრამუსკულარული ინექცია ლიდოკაინის გამოყენების გარეშე მტკივნეულია, შეყვანის ადგილას შესაძლებელია ინფილტრატის განვითარება.

სხვა: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, ცხვირიდან სისხლდენა, კანდიდოზი.

 

განსაკუთრებული მითითებები

ისევე როგორც სხვა ცეფალოსპორინების შემთხვევაში, ვიტაცეფით მკურნალობისას აუცილებელია გათვალისწინებული იყოს ანაფილაქსიური რეაქციების განვითარების

შესაძლებლობა.

პრეპარატით ხანგრძლივი მკურნალობისას აუცილებელია პერიფერიული სისხლის რეგულარული კონტროლი.

იშვიათ შემთხვევებში ულტრაბგერითი დიაგნოსტიკის დროს შესაძლოა გამოვლინდეს 

ნაღვლის ბუშტის დაჩრდილვა, რომელიც პრეპარატის მოხსნის შემდეგ ქრება. მაშინაც კი, როცა ამ მოვლენას თან ახლავს ტკივილი მარჯვენა ნეკნქვეშა არეში, რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების გაგრძელება სიმპტომური მკურნალობის ფონზე. 

ზემოქმედება ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვაზე

პრეპარატი არ მოქმედებს პაციენტის ფსიქოფიზიკურ მდგომარეობაზე და არ ახდენს ზეგავლენას ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე.

 

გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის პერიოდში

პრეპარატ ვიტაცეფ ფორტეს გამოყენება ორსულობის პერიოდში შეიძლება მხოლოდ იმ შემთხვევაში, თუ დედისთვის მოსალოდნელი სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე მოქმედების პოტენციურ რისკს (ცეფტრიაქსონი გადის პლაცენტურ ბარიერს).

პრეპარატის გამოყენების აუცილებლობის შემთხვევაში ლაქტაციის დროს უნდა გადაწყდეს საკითხი ძუძუთი კვების შეწყვეტის შესახებ, რადგანაც ცეფტრიაქსონი გამოიყოფა დედის რძეში).

 

გამოყენება პედიატრიაში

პრეპარატი გამოიეყნება პედიატრიაში. 

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან 

კალციუმის შემცველი ხსნარების და ცეფტრიაქსონის შერევისას, ან ერთი ვენური კათეტერის გამოყენებისას, შესაძლოა წარმოიქმნას კალციუმის მერილების პრეციპიტატები. დაუშვებელია ვიტაცეფ ფორტეს და კალციუმის შემცველი ხსნარების ერთდროული ინტრავენური გამოყენება, მათ შორის, კალციუმის შემცველი პარენტერული კვების ხანგრძლივი ინტრვენური ინფუზიები.  

მარყუჟზე მოქმედ დიურეზულ საშუალებებთან ერთად (მაგალითად, ფუროსემიდი) მისი მიღებისას არ აღინიშნება თირკმელის ფუნქციის დარღვევა. 

არასტეროიდულ ანთების საწინააღმდეგო საშუალებებთან და აგრეგაციის სხვა ინჰიბიტორებთან კომბინაციისას იზრდება სისხლდენის რისკი. 

ვიტაცეფ ფორტეს და ამინოგლიკოზიდებს ბევრ გრამუარყოფით ბაქტერიასთან მიმართებაში ახასიათებთ სინერგიზმი. მსგავსი კომბინაცია დასაბუთებულია მძიმე და სიცოცხლისათვის საშიში ინფექციების მკურნალობისას (მაგალითად, განპირობებული ისეთი გამომწვევებით, როგორიცაა Pსეუდომონას აერუგინოსა). 

არ შეიძლება ვიტაცეფ ფორტეს შერევა ერთ ფლაკონში ან შპრიცში სხვა ანტიბიოტიკებთან.

 

ჭარბი დოზირება 

სიმტპომები: ნევროლოგიური გართულებები, გულყრები.

მკურნალობა: ჭარბი დოზირების მკურნალობა სიმპტომურია. არ არის ეფექტური ჰემოდიალიზი ან პერიტონეალური დიალიზი.

 

გამოშვების ფორმა 

ვიტაცეფ ფორტე 1,5 გ, #1.

1 ფლაკონი საინექციო ხსნარის მოსამზადებელი ფხვნილი.

კონტურულ უჯრედულ შეფუთვაში მუყაოს კოლოფში ჩანართთან ერთად.

 

შენახვის პირობები

ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას არაუმეტეს 25ºC ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას!

 

ვარგისობის ვადა

3 წელი წარმოების თარიღიდან.

ნუ გამოიყენებთ ვარგისობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

გაცემის წესი:

ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II, გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით.