შემადგენლობა
1 ტაბ.
კაბერგოლინი......................................0.5 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზა უწყლო, ლ-ლეიცინი, მაგნიუმის სტეარატი (E572).+
კაბერგოლინი – სინთეზური ჭვავის რქის ალკალოიდი და ერგოლინის წარმოებული, ახდენს ხანგრძლივ, გამოკვეთილ პროლაქტინდამწევ ეფექტს.
პროლაქტის დამაქვეითებელი ეფექტი დამოკიდებულია დოზაზე. პლაზმაში პროლაქტინის დონის დაწევა აღინიშნება პრეპარატის მიღებიდან 3 საათის შემდეგ და ნარჩუნდება 2-3 კვირის განმავლობაში.
ხანგრძლივი მოქმედების ეფექტი ნიშნავს, რომ ერთჯერადი დოზა საკმარისია რძის სეკრეციის სტიმულაციის შესაჩერებლად.
ჰიპერპროლაქტინემიის მკურნალობის დროს პროლაქტინის დონე სისხლის შრატში ნორმალიზდება 2-4 კვირის განმავლობაში ოპტიმალური დოზის მიღწევის შემდგომ. პროლაქტინის დონე შეიძლება საგრძნობლად იკლებდეს რამოდენიმე თვის განმავლობაში მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგაც.
რაც შეეხება კაბერგოლინის ენდოკრინოლოგიურ ეფექტებს, რომლებიც არ არიან დაკავშირებული ანტიპროლაქტინემიურ ეფექტთან, ცხოველებზე ჩატარებული ექსპერიმენტების რეზულტატები ამტკიცებენ, რომ საკვლევ პრეპარატს ახასიათებს არჩევითი ზემოქმედება ჰიპოფიზარული Hჰორმონების სეკრეციასა ან კორტიზოლზე ზემოქმედების გარეშე.
კაბერგოლინის ფარმაკოდინამიკური მოქმედება არ კორელირდება თერაპიულ ეფექტთან, უკავშირდება მხოლოდ არტერიული წნევის დაცემას. კაბერგოლინის ერთჯერადი დოზის მიღებისას მაქსიმალური ჰიპოტენზიური ეფექტი, როგორც წესი, მიიღწევა პრეპარატის მიღებიდან პირველი 6 საათის განმავლობაში, ამასთანავე, მაქსიმალური არტერიული წნევის დაცემა და ამგვარი ეფექტის წარმოქმნის სიხშირე დოზაზეა დამოკიდებული.
აბსორბცია: შიგნით მიღებისას კაბერგოლინი სწრაფად შეიწოვება კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან, მაქსიმალური კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მიიღწევა 0.5_4 საათის შემდეგ. ამასთანავე, საკვების მიღება არ მოქმედებს კაბერგოლინის შეწოვასა და განაწილებაზე.
განაწილება: ინ ვიტრო ექსპერიმენტმა აჩვენა, რომ კაბერგოლინი კონცენტრაციით 0.1-10 ნგ/მლ 41-42% უკავშირდება ცილებს სისხლის პლაზმაში.
ბიოტრანსფორმაცია: შარდში იდენტიფიცირებულ მთავარ მეტაბოლიტს წარმოადგენს 6-ალილ-8 ბეტა-კარბოქსი-ერგოლინს, რომელიც შეადგენს დოზის 4-6%-ს. სამი დანარჩენი მეტაბოლიტი ჯამში ქმნის 3%-ზე ნაკლებს.
გამოყოფა: კაბერგოლინის ნახევრადგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივია: ჰიპერპროლაქტინემიით დაავადებულებში 79-115 საათი.
პრეპარატის მიღებიდან 10 დღის შემდეგ დაახლოებით 18% და დოზის 72% გადადის შარდში და შესაბამისად განავალში. 2-3% გადადის შარდში უცვლელი სახით.
სამედიცინო ჩვენებით მშობიარობის შემდგომი ფიზიოლოგიური ლაქტაციის აღკვეთა/დათრგუნვა; ჰიპერპროლაქტინემია; ჰიპოფიზის პროლაქტინსეკრეტორული ადენომა; იდეოპათიური ჰიპერპროლაქტინემია.
შიგნით მისაღებად.
საჭმლისმომნელებელი ტრაქტის მხრივ გვერდითი მოვლენების შემცირების მიზნით, რეკომენდებულია კაბერგოლინის საჭმლის დროს მიღება.
მშობიარობის შემდგომი ლაქტაციის აღკვეთა/დათრგუნვა: მშობიარობის შემდგომი ლაქტაციის აღკვეთის მიზნით ალაქტინის მიღება საჭიროა მშობიარობის შემდგომ 24 საათის განმავლობაში. რეკომენდებულია თერაპიული დოზა – 1 მგ კაბერგოლინი ერთ მიღებაზე. არსებული ლაქტაციის დასათრგუნად – 0.25 მგ ყოველ 12 საათში 2 დღის განმავლობაში (მთლიანი დოზა 1 მგ).
ჰიპერპროლაქტინემიის მკურნალობა: პრეპარატს მიიღებენ 1-2-ჯერ კვირის განმავლობაში (მაგალითად ორშაბათს და ხუთშაბათს). მიღება იწყება შედარებით დაბალი დოზებით - 0.25 (1/2 ტაბლეტი) ან 0.5 მგ (1 ტაბლეტი) კვირაში. აუცილებლობის შემთხვევაში, ექიმის მეთვაყურეობის ქვეშ შესაძლებელია დოზის თანდათანობით გაზრდა – 0.5 მგ-ით კვირაში, თითო თვის ინტერვალით თერაპიული ეფექტის მიღწევამდე. ჩვეულებრივ, პრეპარატის თერაპიული დოზა შეადენს 1 მგ-ს კვირაში და შეიძლება მერყეობდეს 0.25 მგ-დან 2 მგ-მდე კვირაში. პრეპარატის მაქსიმალური დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 3 მგ-ს დღეში.
პრეპარატის კვირის დოზა შეიძლება დაინიშნოს ერჯერადად ან გაიყოს ორ ან მეტ მიღებაზე კვირაში, იმისდა მიხედვით, თუ როგორ იტანს მას პაციენტი. კვირის დოზის გაყოფა რამოდენიმე მიღებაზე რეკომენდებულია მაშინ, როცა კვირის დოზა აღემატება 1 მგ-ს.
დოზის შერჩევისას პაციენტი გამოკვლეული უნდა იქნას მინიმალური ეფექტური თერაპიული დოზის დასადგენად. პროლაქტინის დონის რეგულირება, როგორც წესი, ხდება მკურნალობის მე-2-ე კვირიდან მე-4-ე კვირამდე.
პაციენტები ღვიძლის და თირკმელების ფუნქციის დარღვევებით: ალაქტინის მიღება უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებისთვის, რომელთაც აღენიშნებათ მძიმე ხარისხის ღვიძლის უკმარისობა. კაბერგოლინის ფარმაკოკინეტიკაში არ შეინიშნებოდა განსხვავება თირკმელების საშუალო და მძიმე ხარისხის დაავადებებს შორის. კაბერგოლინის ფარმოკოკინეტიკა არ გამოკვლეულა თირკმელების უკმარისობის ტერმინალური სტადიით ან ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში, ამიტომ პაციენტებმა ამგვარი დაავადებებით პრეპარატი უნდა მიიღონ სიფრთხილით.
ასაკოვანი პაციენტები: კაბერგოლინის მიღების გამოცდილება ჰიპერპროლაქტინემიით დაავადებულ ასკოვან პაციენტებში შეზღუდულია.
გვერდითი ეფექტი დამოკიდებულია დოზაზე და შესაძლოა შემცირდეს დოზის თანდათანობით კლების ფონზე. ხშირი (>1/100, <1/10)
ნერვული სისტემა: დეპრესია, თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა, პარესთეზია, დაღლილობა, ძილიანობა. გულ-სისხლძარღვთა სისტემა: კარდიალური ვალვულოპათია (მათ შორის რეგურგიტაცია) და მასთან დაკავშირებული დარღვევები (პერიკარდიტი და პერიკარდიალური ექსუდაცია), არტერიული წნევის დაცემა, ტაქიკარდია, ტკივილი მკერდის არეში.
კუჭ-ნაწლავის აშლილობა: გულისრევა, ღებინება, ტკივილი კუჭის არეში, გასტრიტი, ყაბზობა.
კანი და კანქვეშა ქსოვილი: სახის ჰიპერემია
ნაკლებად ხშირი (>1/1000, <1/100)
მხედველობის დაქვეითება: ჰემიანოპსია.
სისხლძარღვთა დარღვევები: სისხლდენა ცხვირიდან.
იშვიათი (>1/10000, <1/1000)
სისხლძარღვთა დარღვევები: გონების დაკარგვა.
საყრდენ-მამოძრავებელი სისტემა, შემაერთებელი ქსოვილი: თითების კრუნჩხვა, არტერიული წნევის ასიმპტომატური დაცემა (≥20 მმ. ვწყ.სვ სისტოლური და 10 მმ ვწყ.სვ - დიასტოლური) შეინიშნებოდა 3-4 დღის განმავლობაში მშობიარობის შემდეგ 1 მგ. კაბერგოლინის მიღებისას.
გვერდითი მოვლენები, როგორც წესი, აღინიშნება მკურნალობის პირველი ორი კვირის განმავლობაში, შემდეგ ისინი კლებულობენ ან ქრებიან. გვერდითი ეფექტების გამო მკურნალობა შეწყვიტა პაციენტების 3%-მა.
- ჰიპერმგრძნობელობა კაბერგოლინის მიმართ, სხვა ჭვავის რქის ალკალოიდების ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;
- ექოკარდიოგრაფიის საშუალებით გამოვლენილი Gგულის სარქველების დაზიანების ნიშნები;
- მშობიარობის შემდგომი ჰიპერტენზია ან არაკონტროლირებადი არტერიული ჰიპერტენზია;
- ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევები;
- ანამნეზში ფილტვების დაავადებები (პლევრიტი, ფიბროზი) დაკავშირებული დოფამინის აგონისტის მიღებასთან;
- პრეეკლამფსია, ეკლამფსია;
- ფსიქოზი ანამნეზში ან მშობიარობის შემდგომი ფსიქოზის განვითარების რისკი.
ორსულობა: ლაბორატორიულ ცხოველებზე კაბერგოლინის გამოცდამ არ აჩვენა ტერატოგენული ეფექტი ან რეპროდუქციული ფუნქციის საერთო მაჩვენებლებზე ზემოქმედება. თუმცა ადეკვატური და კარგად კონტროლირებადი გამოკვლელვა ორსულ ქალებში არ ჩატარებულა. ორსულობის პერიოდში ალაქტინის მიღება შეიძლება მხოლოდ უკიდურესი საჭიროებისას. თუ განაყოფიერება მოხდება მკურნალობის პერიოდში, დედისა და ნაყოფისთვის რისკისა და სარგებლის ძირეული გამოკვლევის შემდეგ შესაძლოა საჭირო გახდეს მკურნალობის შეწყვეტა. ვინაიდან კლინიკური გამოცდილება შეზღუდულია და პრეპარატს გააჩნია ნახევრადგამოდევნის ხანგრძლივი პერიოდი, რეგულარული მენსტრუალური ციკლის აღდგენის შემდეგ რეკომენდებულია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ერთი თვით ადრე დაგეგმილ ორსულობამდე, რათა თავიდან ავიცილოთ პრეპარატის ზემოქმედება ნაყოფზე, თუმცა, ალაქტინის მიღებამ კვირაში 0.5 დან 2 მგ-მდე ჰიპერპროლაქტინემიით დაავადებულ პაციენტებში არ აჩვენა აბორტის რისკის გაზრდა, ადრეული მშობიარობა, ორსულობის პათოლოგიები ან თანდაყოლილი დეფექტები.
ლაქტაცია: ვირთხებზე დაკვირვებისას დადგინდა, რომ კაბერგოლინი ექსკრეტირდება რძეში. იმისდა მიუხედავად რომ კვლევა არ ჩატარებულა ადამიანებში, ძუძუთი კვება კაბერგოლინით მკურნალობისას აუცილებლად უნდა შეწყდეს.
მიღების თავისებურებები
ზოგადი: როგორც სხვა ჭვავის რქის ალკალოიდების შემთხვევაში, ალაქტინიც სიფრთხილით მიიღება გულ-სისხლძარღვთა მძიმე დაავადებების დროს, რეინოს სინდრომით, კუჭის წყლულით და კუჭნაწლავის სისხლდენით დაავადებულ პაციენტებში, ასევე იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სერიოზული ფსიქიური დაავადებებით ანამნეზში.
ღვიძლის და თირკმელების უკმარისობა: პრეპარატი უკუნაჩვენებია პაციენტებისთვის მძიმე ღვიძლის უკმარისობით. პაციენტებში მძიმე თირკმლის უკმარისობით ალაქტინი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით.
პოსტურალური ჰიპოტენზია: ალაქტინის მიღების პერიოდში აღინიშნა პოსტურალური ჰიპოტენზიის შემთხვევები. ამიტომ პრეპარატი სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს სხვა არტერიული წნევის დამწევ საშუალებებთან ერთად.
ფიბროზი და კარდიალური ვალვულოპათია: დიდი ხნის განმავლობაში სეროტონინის 5HT2BB რეცეპტორების მიმართ აგონისტური აქტივობის მქონე ერგოლინის წარმოებულის გამოყენება, როგორიც კაბერგოლინია წარმოშობს ფიბროზულ და სეროზულ ანთებებს, როგორიცაა პლევრიტი, პლევრალური ექსუდაცია, პლევრალური ფიბროზი, ფილტვოვანი ფიბროზი, პერიკარდიტი, პერიკარდიალური ექსუდაცია, კარდიალური ვალვულოპათია, რომლებიც აზიანებს ერთ ან მეტ სარქველს (აორტალურ, მიტრალურ და ტრიკუსპიდალურს) ან წარმოშობს რეტროპერიტონეალურ ფიბროზს. ზოგიერთ შემთხვევაში კარდიალური ვალვულოპათიის სიმპტომები და კლინიკური გამოვლინებები იკლებს კაბერგოლინის შეწყვეტის შემდგომ.
გამოვლენილია, რომ ერითროციტების დალექვის სიჩქარე პლევრალური ექსუდაციის /ფიბროზის დროს ნორმას აღემატება. ერითროციტების დალექვის სიჩქარის ნორმის გადაჭარბების შემთხვევაში რეკომენდებულია გულ-მკერდის რენდგენოგრაფიის ჩატარება.
კუმულატიური დოზის დანიშვნისას შეინიშნებოდა ვალვულოპათია, ამიტომ პაციენტებმა უნდა იმკურნალონ შედარებით დაბალი დოზებით. ყოველი ვიზიტის დროს ექიმმა უნდა შეაფასოს რისკები და სარგებელი პაციენტისთვის, რათა განისაზღვროს კაბერგოლინით მკურნალობის გაგრძელების მიზანშეწონილი დოზა.
მკურნალობის დაწყებამდე ყველა პაციენტმა უნდა ჩაიტაროს გულ-სისხლძარღვთა სისტემის გამოკვლევა, ექოკარდიოგრამის ჩათვლით, რათა გამორიცხოს სარქველების უსიმპტომო დაავადება. ასევე მიზანშეწონილია ერითროციტების დალექვის სიჩქარის ან სხვა ანთების მარკერის ბაზისური დონის, ფილტვის ფუნქციის (გულ-მკერდის ორგანოთა რენდგენოგრაფია) და თირკმელების ფუნქციის განსაზღვრა მკურნალობის დაწყებამდე. არ არის ცნობილი, შეუძლია თუ არა კაბერგოლინს სარქვლოვანი რეგურგიტაციის დაავადების მიმდინარეობის გაუარესება. დადგენილია, რომ პაციენტებმა, რომელთაც აღენიშნებათ სარქველების ფიბროზული ცვლილება, არ უნდა ჩაიტარონ კაბერგოლინით მკურნალობა.
მკურნალობის პერიოდში, იმდენად რამდენადაც ფიბროზული დარღვევა შესაძლოა კლინიკურად არ გამოვლინდეს, აუცილებელია ფიბროზის პროგრესირების რეგულარული მონიტორინგი. ამგვარად, მკურნალობის პერიოდში ყურადღება უნდა მიექცეს შემდეგ მაჩვენებლებსა და სიმპტომებს:
- პლევროპულმონალური დაავადება, როგორიცაა დისპნოე, სუნთქვის გაძნელება, მუდმივი ხველა ან ტკივილი გულ-მკერდის არეში;
- თირკმელების უკმარისობა ან მუცლისღრუს და შარდგამომყოფი სისტემის სისხლძარღვთა ობსტრუქცია, რომლებიც შეიძლება გამოვლინდნენ წელის/ფერდის არეში ტკივილით ან ქვედა კიდურების შეშუპებით, ასევე რაიმე წარმონაქმნით მუცლის ღრუში, ან ტკივილით, რომელიც მიანიშნებს რეტროპერიტონეალურ ფიბროზზე;
- გულის უკმარისობა: სარქვლოვანი და პერიკარდიალური ფიბროზის შემთხვევები ხშირად გამოვლინდება გულის უკმარისობით. ამიტომ ამგვარი სიმპტომის გაჩენის შემთხვევაში აუცილებელია გამოირიცხოს სარქვლოვანი ფიბროზი (და კონსტრიქტორული პერიკარდიტი).
ფიბროზული დარღვევის განვითარების კლინიკურ დიაგნოსტიკური მონიტორინგი აუცილებელია. პირველი ექოკარდიოგრაფია უნდა ჩატარდეს 3-6 კვირის განმავლობაში მკურნალობის დაწყებიდან. შემდგომში ექოკარდიოგრაფიის ჩატარების სიხშირე უნდა განისაზღვროს ინდივიდულური კლინიკური მაჩვენებლების შესაბამისად. განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს ზემოთ ჩამოთვლილ სიმპტომებს, თუმცა მონიტორინგის ჩატარება უნდა მოხდეს ყოველ 6-12 თვეში.
კაბერგოლინის მიღება უნდა შეწყდეს, თუ ექოკარდიოგრამით გამოვლინდა ახალი ან გაუარესებული სარქვლოვანი რეგურგიტაცია, სარქველის რესტრიქცია ან სარქვლოვანი კარედის გამკვრივება.
კვლევის სხვა კლინიკური მეთოდების ჩატარება (მაგ.; ფიზიკური გამოკვლევა, გულის აუსკულტაცია, რენდგენოგრაფია, კტ-სკანირება) უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად.
დამატებით გამოკვლევებს, როგორიცაა ერითროციტების დალექვის სიჩქარის და სისხლის შრატში კრეატინინის განსაზღვრა, ატარებენ ფიბროზული დარღვევების დიაგნოზის დასადგენად.
ჰიპერპროლაქტინემიის მკურნალობა: ჰიპერპროლაქტინემიის მთავარი მიზეზი უნდა დადგინდეს კაბერგოლინით მკურნალობის დაწყებამდე, ვინაიდან ჰიპერპროლაქტინემია, რომელსაც თან ახლავს ამენორეა და უნაყოფობა, შეიძლება დაკავშირებული იყოს ჰიპოფიზის სიმსივნესთან.
ეფექტური თერაპიული დოზის მიღწევისას პროლაქტინის დონის კონტროლი სისხლის შრატში რეკომენდებულია თვეში ერთხელ. პროლაქტინის დონის ნორმალიზება სისხლის შრატში, როგორც წესი შეინიშნება 2-4 კვირის განმავლობაში.
კაბერგოლინის შეწყვეტის შემდეგ, როგორც წესი, შეინიშნება ჰიპერპროლაქტინემიის რეციდივი. თუმცა რიგ პაციენტში შეინიშნებოდა პროლაქტინის რეზისტენტული დათრგუნვა რამოდენიმე თვის განმავლობაში.
ძილისადმი მიდრეკილება/ძილის უცაბედი დარღვევა: კაბერგოლინმა შეიძლება გამოიწვიოს ძილიანობა. დოპამინის აგონისტი შეიძლება იყოს უცბედი ჩაძინების მიზეზი. ამგვარი სიმპტომის გაჩენისას შესაძლოა საჭირო გახდეს დოზის შემცირება ან შეწყვეტა.
ბავშვები: კაბერგოლინის უსაფრთხოება და ეფექტურობა არ გამოკვლეულა 16 წლამდე ასაკის ბავშვებში, ამიტომ პედიატრიულ პრაქტიკაში პრეპარატი არ გამოიყენება.
სხვა: მოცემული სამკურნალო საშუალება შეიცავს ლაქტოზას. გალაქტოზას აუტანლობით მემკვიდრეობით დაავადებულებმა, ლაქტაზას დეფიციტით ან გლუკოზა-გალატოზის მალაბსორბციით დაავადებულებმა არ უნდა მიიღონ ეს პრეპარატი.
გავლენა ავტოტრანსპორტის მართვის რეაქციის სისწრაფეზე და სხვა მექანიზმებზე: კაბერგოლინი აქვეითებს არტერიულ წნევას, რაც მოქმედებს ზოგიერთი პაციენტის რეაქციის სისწრაფეზე. ეს გარემოება გასათვალისწინებელია განსაკუთრებულ სიტუაციებში, რომელიც მოითხოვს მაქსიმალურ ყურადღებას, მაგალითად ტრანსპორტის ან რთული მექანიზმების მართვის დროს. პაციენტებსთვის, რომლებიც მკურნალობენ კაბერგოლინით და განსაკუთრებით მათთვის ვისაც მიდრეკილება აქვთ ძილისკენ, რეკომენდირებულია სატრანსპორტო საშუალებების მართვისგან თავის შეკავება, სანამ ეს სიმპტომები არ გაქრება.
პრეპარატის გადაჭარბებული დოზით მიღებამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულისრევა, ღებინება, კუჭის აშლილობა, არტერიული ჰიპოტენზია, ცნობიერების დაქვეითება (ფსიქოზი, გალუცინაცია). ამგვარ სიტუაციებში აუცილებელია გადაუდებელი სასწრაფო დახმარება.
დოზის გადაჭარბების შემთხვევაში უნდა მივიღოთ პრეპარატის ორგანიზმიდან გამოდევნის ზომები, მანამ სანამ ის შეიწოვება და საჭიროების შემთხვევაში მივიღოთ ზომები არტერიული წნევის შესანარჩუნებლად.
მიუხედავად იმისა, რომ არ არსებობს მონაცემები ალაქტინს სხვა სპოროვან ალკალოიდებთან ზემოქმედებისა, ამ პრეპარატების ხანგრძლივი თანმხლები თერაპია რეკომენდირებული არ არის.
იმის გამო რომ ალაქტინის მიღების ეფექტი განპირობებულია დოპამინის რეცეპტორების პირდაპირი სიმულაციით, არ არის რეკომენდებული მათი მიღება დოპამინის ანტაგონისტებთან (მაგ. ფენოტიაზინები, ბუტიროფენონები, ტიოსკანტენები, მეტოკლოპრამიდი), რათა არ გამოიწვიოს კაბერგოლინის კლინიკური ეფექტი შემცირება.
პრეპარატის მიღება მიზანშეწონილი არ არის მაკროლიდურ ანტიბიოტიკებთან (ერითრომიცინი) კაბერგოლინის ბიოშეღწევადობის მომატების გამო.
აუცილებლად გასათვალისწინებელია ალაქტინის მოქმედება არტერიული წნევის დამწევ სხვა პრეპარატებთან.
პრეპარატი ინახება არა უმეტეს 30oC ტემპერატურაზე, მშრალ, ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 3 წელი.
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.