ამიტრიპტილინი / Amytriptiline
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): amytriptiline
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ცენტრალური ნერვული სისტემა → ანტიდეპრესანტები → ტრიციკლური და მათი მსგავსი ნაერთები
- მწარმოებელი კომპანია: Saneca Pharmaceuticals a.s.
- მწარმოებელი ქვეყანა: სლოვაკეთი
- გამოშვების ფორმა: 25მგ ტაბლეტი #50
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა და გამოშვების ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები: შეფუთვაში 50 ც.
1 ტაბ.
ამიტრიპტილინი....................................... 25 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ბირთვი: ლაქტოზას მონოჰიდრატი, სიმინდის სახამებელი, ჟელატინი, კალციუმის სტეარატი, ტალკი, კაჟბადის დიოქსიდი კოლოიდური.
გარსი: დიმეტიკონი SE-2, მაკროგოლი,Septifilm 3048 Yellow (ჰიპრომელოზა, მიკროკრისტალური ცელულოზა, პოლიოქსილ 40 სტეარატი, ტიტანის დიოქსიდი, ქინოლინის ყვითელი).
კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი
ანტიდეპრესანტი
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ამიტრიპტილინი – ტრიციკლური ანტიდეპრესანტი მონოამინების ნეირონული მიტაცების არასელექტიური ინჰიბიტორების ჯგუფიდან. გააჩნია გამოხატული თიმოანალეპსიური და სედაციური მოქმედებები.
ამიტრიპტილინის ანტიდეპრესიული მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია კატექოლამინებისა (ნორადრენალინი, დოფამინი) და სეროტონინის ცნს-ში უკუნეირონული მიტაცების დათრგუნვასთან.
ამიტრიპტილინი ცნს-ში და პერიფერიაზე მუსკარინული ქოლინერგული რეცეპტორების ანტაგონისტია, გააჩნია პერიფერიული ანტიჰისტამინური (H1) და ანტიადრენერგული თვისებები. ასევე იწვევს ანტინევრალგიურ (ცენტრალურ ანალგეზიურ), წყლულის საწინააღმდეგო და ანტიბულემიურ მოქმედებას, ეფექტურია ღამის ენურეზის დროს.
ანტიდეპრესიული მოქმედება ვითარდება მიღების დაწყებიდან 2-4 კვირის განმავლობაში.
ფარმაკოკინეტიკა
აბსორბცია – მაღალი. პერორალური მიღების შემდეგ მაქსიმალური კონცენტრაციის (Tmax) მიღწევის დრო 4-8 საათია. ამიტრიპტილინის ბიოშეღწევადობა 33-დან 62%-მდეა, მისი აქტიური მეტაბოლიტის ნორტრიპტილინის – 46-70%. განაწილების მოცულობა 5-10 ლ/კგ. სისხლში ამიტრიპტილინის ეფექტური თერაპიული კონცენტრაციები – 50-250 ნგრ/მლ, ნორტრიპტილინისათვის (მისი აქტიური მეტაბოლიტი) 50-150 ნგრ/მლ. სისხლის პლაზმაში მაქსიმალური კონცენტრაცია (Tmax) – 0.04-0.16მკგ/მლ. გადადის ჰისტოჰემატოლოგიურ ბარიერებში, ჰემატოენცეფალური ბარიერის ჩათვლით (მათ შორის ნორტრიპტილინი). ქსოვილებში ამიტრიპტილინის კონცენტრაცია უფრო მაღალია, ვიდრე პლაზმაში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება – 92-96%. მეტაბოლიზმს განიცდის ღვიძლში (დემეთილირების, ჰიდროქსილირების გზით) აქტიური მეტაბოლიტების – ნორტრიპტილინის, 10-ჰიდროქსი-ამიტრიპტილინის და არააქტიური მეტაბოლიტების წარმოქმნით.
სისხლის პლაზმიდან ნახევრად დაშლის პერიოდი 10-დან 28 საათამდეა ამიტრიპტილინისათვის და 16-დან 80 საათამდე ნორტრიპტილინისათვის. გამოიყოფა თირკმლებით – 80%, ნაწილობრივ ნაღველთან ერთად. სრული დაშლა 7-14 დღის განმავლობაში. ამიტრიპტილინი აღწევს პლაცენტარულ ბარიერს, გამოიყოფა დედის რძეში იმ კონცენტრაციებით, რაც პლაზმაში იყო.
ჩვენებები
- ნებისმიერი ეტიოლოგიის დეპრესია. სედაციური ეფექტის გამო განსაკუთრებით ეფექტურია შფოთვა-დეპრესიულ მდგომარეობებში;
- შერეული ემოციური აშლილობანი და ქცევის დარღვევები; ფობიური აშლილობანი;
- ბავშვთა ენურეზი (გარდა ბავშვებისა ჰიპოტონური შარდის ბუშტით);
- ფსიქოგენური ანორექსია, ბულემიური ნევროზი;
- ქრონიკული ტკივილის სინდრომი (ნევროგენული ხასიათის), შაკიკის პროფილაქტიკა.
დოზირების რეჟიმი
მიიღება პერორალურად (ჭამის დროს ან ჭამის შემდეგ).
საწყისი დღიური დოზა შეადგენს 50-75 მგ-ს (25 მგ 2-3 მიღებად), შემდგომში დოზა თანდათანობით მატულობს 25-50 მგ-ით სასურველი ანტიდეპრესიული ეფექტის მიღწევამდე. ოპტიმალური დღიური თერაპიული დოზა შეადგენს 150-200 მგ-ს (დოზის მაქსიმალური ნაწილი ღამით მიიღება). თერაპიის მიმართ რეზისტენტული მძიმე დეპრესიების დროს დოზას ზრდიან 300 მგ-მდე და მეტი, მაქსიმალურად ამტან დოზამდე (მაქსიმალური დოზა ამბულატორიული ავადმყოფებისათვის – 150 მგ/დღეში). ამ შემთხვევებში მკურნალობის დაწყება მიზანშეწონილია პრეპარატის კუნთში ან ინტრავენური შეყვანით, ამ დროს უნდა გამოიყენოთ უფრო მაღალი საწყისი დოზები, დოზირების მატების დაჩქარებით სომატური მდგომარეობის კონტროლით.
მყარი ანტიდეპრესიული ეფექტის მიღებისას 2-4 კვირის შემდეგ დოზები თანდათანობით და ნელა მცირდება. დეპრესიის ნიშნების გამოვლენის შემთხვევაში დოზების შემცირებისას აუცილებელია წინა დოზას დაუბრუნდეთ. თუ ავადმყოფის მდგომარეობა არ უმჯობესდება მკურნალობის 3-4 კვირის განმავლობაში, მაშინ შემდგომი მკურნალობა არ არის მიზანშეწონილი.
ხანდაზმული ასაკის ავადმყოფებში მსუბუქი დარღვევების დროს, ამბულატორიულ პრაქტიკაში, დოზები შეადგენს 25-50-100 მგ-ს მაქსიმალურად, გაყოფილ დოზებად ან ერთხელ დღეში ღამით.
ენურეზის დროს 6 წელზე ზემოთ ბავშვებს 12.5-25 მგ ძილის წინ (დოზა არ უნდა აღემატებოდეს ბავშვის სხეულის წონას 2.5 მგ/კგ-ს).
შაკიკის პროფილაქტიკისა და ნევროგენული ხასიათის ქრონიკული ტკივილებისათვის (მათ შორის თავის ხანგრძლივი ტკივილების) 12.5-25 მგ-დან 100 მგ/დღ.-მდე.
გვერდითი მოვლენები
უმთავრესად პრეპარატის ქოლინომაბლოკირებელ მოქმედებასთან არის დაკავშირებული: აკომოდაციის პარეზი, მხედველობის ბუნდოვნება, თვალშიდა წნევის მომატება, პირში სიმშრალე, ყაბზობა, ნაწლავის გაუვალობა, შარდის გამოყოფის შეკავება, სხეულის ტემპერატურის მომატება. პრეპარატის მიმართ ადაპტაციის ან დოზის შემცირების შემდეგ ყველა ეს მოვლენა ჩვეულებრივ ქრება.
ცნს-ის მხრივ: თავის ტკივილი, ატაქსია, მომატებული დაღლილობა, სისუსტე, გაღიზიანებადობა, თავბრუ, ხმაური ყურებში, ძილიანობა ან უძილობა, ყურადღების კონცენტრაციის დარღვევა, კოშმარული სიზმრები, დიზართრია, ცნობიერების დაბინდვა, ჰალუცინაციები, მამოძრავებელი აღგზნებადობა, დეზორიენტაცია, ტრემორი, პარესთეზიები, პერიფერული ნევროპათია, ცვლილებები ეეგ-ზე. იშვიათად – ექსტრაპირამიდული აშლილობანი, კრუნჩხვები, შფოთვა.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ტაქიკარდია, არითმია, გამტარობის დარღვევა, არტერიული წნევის ლიბილურობა, ეკგ-ზე Qღშ კომპლექსის გაფართოება (პარკუჭშიდა გამტარობის დარღვევა), გულის უკმარისობის სიმპტომები, გულყრა.
კუჭ-ნაწლავის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, გულძმარვა, ანორექსია, სტომატიტი, გემოს შეცვლა, ენის გამუქება, ეპიგასტრიუმის არეში დისკომფორტის შეგრძნება, გასტრალგია, “ღვიძლის” ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, იშვიათად ქოლესტაზური სიყვითლე, ფაღარათი.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ქალებში და მამაკაცებში სარძევე ჯირკვლის ზომების მომატება, გალაქტორეა, ანტიდიურეზული ჰორმონის სეკრეციის შეცვლა, ლიბიდოს და პოტენციის დარღვევები. იშვიათად – ჰიპო- ან ჰიპერგლიკემია, გლუკოზურია, გლუკოზის მიმართ ტოლერანტობის დარღვევა, სათესლეების შეშუპება.
ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ფოტოსენსიბილიზაცია, ანგიონევროზული შეშუპება, ჭინჭრის ციება.
სხვა: აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, ეოზინოფილია, თრომბოციტოპენია, პურპურა და სისხლის სხვა ცვლილებები, თმის ცვენა, ლიმფური ჯირკვლების გადიდება, ხანგრძლივი გამოყენებისას სხეულის მასის მომატება, ოფლიანობა, პოლაკიურია.
ხანგრძლივი მკურნალობის დროს, განსაკუთრების მაღალი დოზებით, მკურნალობის უეცარი შეწყვეტისას, შესაძლებელია მოხსნის სინდრომის განვითარება: თავის ტკივილი, გულისრევა, ღებინება, ფაღარათი. ასევე გაღიზიანებადობა, ძილის დარღვევა ნათელი, უჩვეულო სიზმრებით, მომატებული აღგზნებადობა.
უკუჩვენებები
- გულის უკმარისობა დეკომპენსაციის სტადიაში;
- მიოკარდიუმის ინფარქტის მწვავე და აღდგენითი პერიოდი;
- გულის კუნთის გამტარობის დარღვევა;
- გამოხატული არტერიული ჰიპერტენზია;
- ღვიძლისა და თირკმლის მწვავე დაავადებები ფუნქციის გამოხატული დარღვევით;
- კუჭისა და 12-გოჯა ნაწლავის წყლულოვანი დაავადება გამწვავების სტადიაში;
- წინამდებარე ჯირკვლის ჰიპერტროფია;
- შარდის ბუშტის ატონია;
- პილოროსტენოზი, ნაწლავის პარალიზური გაუვალობა;
- მაო-ს ინჰიბიტორებთან ერთად მკურნალობა;
- ორსულობა, ძუძუთი კვების პერიოდი;
- 6 წლამდე ბავშვთა ასაკი;
- ჰიპერმგრძნობელობა ამიტრიპტილინის მიმართ;
ამიტრიპტილინი სიფრთხილით გამოყიენება ალკოჰოლიზმით დაავადებულ პაციენტებში, ასევე ბრონქული ასთმის, მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზის, ეპილეფსიის, ძვლის ტვინის სისხლწარმოქმნის დათრგუნვის, ჰიპოთირეოზის, სტენოკარდიისა და გულის უკმარისობის, დახურულ კუთხოვანი გლაუკომის, თვალშიდა ჰიპერტენზიის, შიზოფრენიის (თუმცა მისი მიღებისას პროდუქტიული სიმპტომატიკის გამწვავება არ ხდება) დროს.
განსაკუთრებული მითითებები
ამიტრიპტილინის 150 მგ/დღ.-ზე მეტი დოზები კრუნჩხვითი აქტივობის ზღურბლს ამცირებენ, ამიტომ გასათვალისწინებელია კრუნჩხვითი შეტევების განვითარების შესაძლებლობა ავადმყოფებში, ანამნეზში კრუნჩხვითი შეტევებით და იმ კატეგორიის ავადმყოფებში, რომლებიც განწყობილნი არიან ასაკისა და ტრავმის გამო.
ხანდაზმულ ასაკში ამიტრიპტილინით მკურნალობა სათანადო კონტროლის ქვეშ უნდა ჩატარდეს, პრეპარატის მინიმალური დოზების გამოყენებით და მათი თანდათანობითი მომატებით, დელირიული აშლილობების, ჰიპომანიისა და სხვა გართულებების თავიდან ასაცილებლად.
პაციენტები მანიაკალურ-დეპრესიული ფსიქოზის დეპრესიულ ფაზაში შეიძლება მანიაკალურ სტადიაში გადავიდნენ.
ამიტრიპტილინის მიღების დროს აკრძალულია სატრანსპორტო საშუალებების მართვა, მექანიზმებთან და სხვა სახის სამუშაოების შესრულება, რომლებსაც ყურადღების მომატებული კონცენტრაცია სჭირდება, ასევე აკრძალულია ალკოჰოლის მიღება.
ჭარბი დოზირება
ძილიანობა, დეზორიენტაცია, ცნობიერების დაბინდვა, ცნობიერების დათრგუნვა კომამდეც კი, გუგების გაფართოება, სხეულის ტემპერატურის მომატება, ქოშინი, დიზართრია, აღგზნება, ჰალუცინაციები, კრუნჩხვები, კუნთების რიგიდულობა, ღებინება, არითმია, არტერიული ჰიპოტენზია, გულის უკმარისობა, სუნთქვის დათრგუნვა.
დამხმარე ზომები: ამიტრიპტილინით მკურნალობის შეწყვეტა, კუჭის გამორეცხვა, სითხის ინფუზია, სიმპტომატური თერაპია, არტერიული წნევისა და წყალ-ელექტროლიტური ბალანსის შენარჩუნება. ნაჩვენებია გულ-სისხლძარღვთა მოქმედების (ეკგ) მონიტორინგი 5 დღის განმავლობაში, ვინაიდან რეციდივი შეიძლება 48 საათის შემდეგ და უფრო გვიანაც განვითარდეს. ჰემოდიალიზი და ფორსირებული დიურეზი ნაკლებად ეფექტურია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ამიტრიპტილინი აძლიერებს შემდეგი პრეპარატების ცნს-ზე დამთრგუნველ მოქმედებას: ნეიროლეპსიური, სედაციური და საძილე საშუალებები, კრუნჩხვის საწინააღმდეგო პრეპარატები, ანალგეზიური, სანარკოზე საშუალებები, ალკოჰოლი; ავლენს სინერგიზმს სხვა ანტიდეპრესანტებთან ურთიერთქმედებაში.
ამიტრიპტილინის ერთდროული გამოყენებისას ნეიროლეფსიურ და/ან ანტიქოლინერგულ პრეპარატებთან შეიძლება განვითარდეს ფებრილური ტემპერატურული რეაქცია, ნაწლავის პარალიზური გაუვალობა.
ამიტრიპტილინი აძლიერებს კატექოლამინებისა და სხვა ადრენოსტიმულატორების ჰიპერტენზიულ მოქმედებას, რაც ზრდის გულის რითმის დარღვევების, ტაქიკარდიის, მძიმე არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების საშიშროებას, თუმცა აინჰიბირებს პრეპარატების ეფექტებს, რომლებიც ნორადრენალინის გამოთავისუფლებაზე ზემოქმედენ.
ამიტრიპტილინს შეუძლია გუანეტიდინისა და პრეპარატების, მსგავსი მოქმედების მექანიზმით, ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების დაქვეითება, ასევე შეუძლია შეასუსტოს კრუნჩხვის საწინააღმდეგო საშუალებების ეფექტი.
ამიტრიპტილინისა და ანტიკოაგულანტების – კუმარინის წარმოებულების ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია უკანასკნელის ანტიკოაგულაციური აქტივობის მომატება. ამიტრიპტილინისა და ციმეტიდინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია პლაზმაში ამიტრიპტილინის კონცენტრაციის მომატება ტოქსიკური ეფექტების შესაძლო განვითარებით.
ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქტორები (ბარბიტურატები, კარბამაზეპინი) ამცირებენ ამიტრიპტილინის პლაზმურ კონცენტრაციებს.
ამიტრიპტილინი აძლიერებს ანტიპარკინსონული საშუალებებისა და ექსტრაპირამიდული რეაქციების გამომწვევ სხვა სამკურნალო საშუალებების მოქმედებას.
ქინიდინი ანელებს ამიტრიპტილინის მეტაბოლიზმს.
ამიტრიპტილინისა და აცეტალდეჰიდროგენაზას სხვა ინჰიბიტორებთან ერთდროულ გამოყენებას შეუძლია დელირიუმის პროვოცირება.
ესტროგენშემცველ ჩასახვის საწინააღმდეგო პერორალურ საშუალებებს შეუძლიათ გაზარდონ ამიტრიპტილინის ბიოშეღწევადობა; პიმოზიდი და პრობუკოლი აძლიერებენ გულის არითმიებს.
ამიტრიპტილინს შეუძლია გააძლიეროს გლუკოკორტიკოსტეროიდებით გამოწვეული დეპრესია; ერთდროული გამოყენებისას სამკურნალო საშუალებებთან, რომლებიც თირეოტოქსიკოზის სამკურნალოდ გამოიყენება მატულობს აგრანულოციტოზის განვითარების საშიშროება.
ამიტრიპტილინის და მაო ინჰიბიტორების ერთდროულმა გამოყენებამ შეიძლება სიკვდილი გამოიწვიოს. ინტერვალი მაო ინჰიბიტორებისა და ტრიციკლური ანტიდეპრესანტების მიღებებს შორის უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 14 დღეს!
შენახვის პირობები და ვადა
პრეპარატი ინახება 15-32oC ტემპერატურაზე, მშრალ, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა - 4 წელი.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები:
პრეპარატი გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?