ეკვატორი / EKVATOR
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): amlodipine, lisinopril
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები → კომბინირებული მოქმედების საშუალებები
- მწარმოებელი კომპანია: GEDEON RICHTER Plc
- მწარმოებელი ქვეყანა: უნგრეთი
- გამოშვების ფორმა: 5მგ+10მგ ტაბლეტი #10; #20; #30
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
ყოველი ტაბლეტი შეიცავს
ტაბლეტები 10მგ/5მგ
მოქმედი ნივთიერებები: ლიზინოპრილი 10.00მგ (10.88 მგ ლიზინოპრილის დიჰიდრატის ფორმით), ამლოდიპინი - 5.00 მგ (6.94 მგ ამლოდიპინის ბეზილატის ფორმით) და
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის სტეარატი; ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი (ტიპი A); მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტიპი 12; მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტიპი 101.
ტაბლეტები 20მგ/5მგ
მოქმედი ნივთიერებები: ლიზინოპრილი 20.00მგ (21.76 მგ ლიზინოპრილის დიჰიდრატის ფორმით), ამლოდიპინი - 5.00 მგ (6.94 მგ ამლოდიპინის ბეზილატის ფორმით) და
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის სტეარატი; ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი (ტიპი A); მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტიპი 12; მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტიპი 101.
ტაბლეტები 20მგ/10მგ
მოქმედი ნივთიერებები: ლიზინოპრილი 20.00მგ (21.76 მგ ლიზინოპრილის დიჰიდრატის ფორმით), ამლოდიპინი - 10.00 მგ (13.88 მგ ამლოდიპინის ბეზილატის ფორმით) და
დამხმარე ნივთიერებები: მაგნიუმის სტეარატი; ნატრიუმის კარბოქსიმეთილსახამებელი (ტიპი A); მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტიპი 12; მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტიპი 101.
აღწერილობა
ტაბლეტები 10მგ/5მგ
თეთრი, ან თითქმის თეთრი მრგვალი ბრტყელი ფორმის ტაბლეტები ერთ მხარეს ტიხარით და მეორე მხარეს გრავირებით “A+L. დიამტრი: 8მმ+/- 0,1მმ.
ტაბლეტები 20მგ/5მგ
მრგვალი ორმხრივამოზნექილი თეთრი ან თითქმის თეთრი ტაბლეტები ერთ მხარეს გრავირებით “ჩF2”, მეორე მხარე გრავირების გარეშე.
ტაბლეტები 20მგ/10მგ
მრგვალი ორმხრივამოზნექილი (ღ: 13 მმ) თეთრი ან თითქმის თეთრი ტაბლეტები ერთ მხარეს გრავირებით “ჩF3”, მეორე მხარე გრავირების გარეშედიამტრი: 11მმ+/-0,1მმ.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი:
ჰიპოტენზიური კომბინირებული საშუალება (ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის ინჰიბიტორი და კალციუმის “ნელი” არხების მაბლოკირებელი საშუალება).
ათქ კოდი: C09BB03
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ეკვატორი® ტაბლეტები 10მგ/5მგ, ეკვატორი® ტაბლეტები 20მგ/5მგ, ეკვატორი® ტაბლეტები 20მგ/10მგ, კომბინირებული პრეპარატი, მოქმედი ნივთიერება: ლიზინოპრილი და ამლოდიპინი.
ლიზინოპრილი - ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტის (აგფ) ინჰიბიტორი, აქვეითებს სისხლში ანგიოტენზინ II-ის წარმოქმნას ანგიოტენზინ I-დან. ანგიოტენზინ II შემცველობის დაქვეითება იწვევს ალდოსტერონის გამოყოფის უშუალო შემცირებას. ამცირებს ბრადიკინინის დეგრადაციას და ზრდის პროსტაგლანდინების სინთეზს. აქვეითებს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას (სსპწ) და არტერიულ წნევას (აწ), პრედატვირთვას, წნევას ფილტვის კაპილარებში. იწვევს სისხლის წუთმოცულობის გაზრდას და მიოკარდიუმის ტოლერანტობის მატებას დატვირთვის მიმართ პაციენტებში გულის ქრონიკული უკმარისობით (გქუ). უფრო მეტად აფართოებს არტერიებს ვიდრე ვენებს. ზოგიერთი ეფექტი აიხსნება რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე (რაას) ზემოქმედებით.
ხანგრძლივი გამოყენებისას მცირდება მიოკარდიუმის და რეზისტიული ტიპის არტერიების კედლების ჰიპერტროფია. აუმჯობესებს იშემიზირებული მიოკარდიუმის სისხლით მომარაგებას.
აგფ ინჰიბიტორები ახაანგრძლივებენ გქუ პაციენტების სიცოხლის ხანგრძლივობას, ანელებენ მარცხენა პარკუჭის დისფუნქციის პროგრესირებას პაციენტებში, რომლებმაც გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი გულის უკმარისობის გამოვლენის გარეშე.
მოქმედების დაწყება აღინიშნება პრეპარატის შიგნით მიღებიდან 1 საათის შემდეგ, მაქსიმალური ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი განისაზღვრება 6 საათის შემდეგ, 24 საათის განმავლობაში. არტერიული ჰიპერტენზიის დროს ეფექტი აღინიშნება მკურნალობის დაწყებიდან რამდენიმე დღის განმავლობაში, სტაბილური მოქმედება იწყება 1-2 თვის შემდეგ. მკურნალობის უეცარი შეწყვეტისას არ აღინიშნება არტერიული წნევის გამოხატული მატება.
პირველადი ეფექტის მიუხედავად, რომელიც ვლინდება რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემაზე, ეფექტურია არტერიული ჰიპერტენზიის შემთხვევაშიც რენინის დაბალი აქტივობით. არტერიული წნევის დაწევასთან ერთად ლიზინოპრილი ამცირებას ალბუმინურიასაც. არ მოქმედებს სისხლში გლუკოზის კონცეტრაციაზე შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულებში და არ ზრდის ჰიპოგლიკემიის სიხშირეს.
ამლოდიპინი – დიჰიდროპირიდინის ნაწარმი, კალციუმის “ნელი” არხების მაბლოკირებელი საშუალება, ახდენს ანტიანგინალურ და ჰიპოტენზიურ მოქმედებას. აბლოკირებს კალციუმის არხებს, ამცირებს კალციუმის იონების გადასვლას უჯრედში (უმთავრესად სისხლძარღვთა გლუვ კუნთებში, ვიდრე კარდიომიოციტებში).
ანტიანგინალური მოქმედება განპირობებულია არტერიოლების და არტერიების გაფართოებით. სტენოკარდიის დროს ამცირებს მიოკარდიუმის იშემიის გამოხატულებას, პერიფერიული არტერიოლების გაფართოების ხარჯზე ამცირებს პერიფერიული სისიხლძარღვების წინააღმდეგობას, ამცირებს პოსტდადტვირთვას გულზე, ამცირებს მიოკარდიუმის მოთხოვნილებას ჟანგბადზე. არტერიების და არტრეიოლების გაფართოების ხარჯზე მიოკარდიუმის შეუცვლელ და იშემიზრებულ უბნებში, ზრდის მიოკარდიუმის ჟანგბადით მომარაგებას (განსაკუთრებით ვაზოსპასტიკური სტენოკარდიის დროს), ხელს უშლის კორონარული არტერიების სპაზმს (მათ შორის მოწევით გამოწვეული). პაციენტებში სტაბილური სტენოკარდიით ერთჯერადი სადღეღამისო დოზა ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკური დატვირთვის მიმართ, ანელებს სტენოკარდიის და შთ სეგმენტის “იშემიური” დეპრესიის განვითარებას, ამცირებს სტენოკარდიის შეტევების სიხშირეს და ნიტროგლიცერინის და სხვა ნიტრატების გამოყენებას.
ახდენს ხანგრძლივ, დოზადამოკიდებულ ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას. ანტიჰიპერტენზიული მოქმედება განპირობებულია პირდაპირი ვაზოდილატაციური მოქმედებით სისხლძარღვების გლუვ კუნთებზე. არტერიული ჰიპერტენზიის დროს ერთჯერადი დოზა უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კლინიკურად მნიშვნელოვან დაქვეითებას 24 საათის განმავლობაში (“მწოლიარე” და “მდგომიარე” მდგომარეობაში). ამლოდიპინის დანიშვნისას ორთოსტაზული ჰიპოტენზია გვხვდება საკმაოდ იშვიათად. არ იწვევს ტოლერანტობის დაქვეითებას ფიზიკური დატვირთვის, მარცხენა პარკუჭის განდევნის ფრაქციის მიმართ, ამცირებს მარცხენა პარკუჭის მიოკარდიუმის ჰიპერტროფიის ხარისხს. არ ახდენს ზეგავლენას მიოკარდიუმის შეკუმშვაზე და გამტარებლობაზე, არ იწვევს გულის შეკუმშვათა სიხშირის რეფლექტორულ ზრდას, ამუხრუჭებს თრომბოციტების აგრეგაციას, აძლიერებს გორგლოვან ფილტრაციას, ახდენს სუსტ ნატრიურეზულ მოქმედებას, დიაბეტური ნეფროპათიისას არ აძლიერებს მიკროალბუმინურიას. არ ავლენს რაიმე არაკეთისასურველ ზეგავლენას ნივთიერებათა ცვლაზე სისხლის პლაზმის ლიპიდების კონცენტრაციაზე და შეიძლება გამოყენებული იყოს ბრონქული ასთმით, შაქრიანი დიაბეტით და პოდაგრით დაავადებულებში. არტერიული წნევის დაქვეითება შეინიშნება 6-10 საათის შემდეგ, ეფექტის ხანგრძლივობა-24 საათი.
კომბინირებული პრეპარატი ეკვატორი ® ფიქსირებული დოზებით
ლიზინოპრილის შეთანხმება ამლოდიპინთან ერთ სამკურნალო პრეპარატში იძლევა მრავლობითი გვერდითი ეფექტის აცილების საშუალებას, რომელიც გამოწვეულია ერთი მოქმედი ნივთიერებით. ასე რომ, კალციუმის “ნელი” არხების მაბლოკირებელმა საშუალებამ არტერიოლების გაფართოებით შეიძლება გამოიწვიოს ორგანიზმში ნატრიუმის და სითხის შეკავება და შესაბამისად რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის გააქტივება. აგფ ინჰიბიტორი ბლოკავს ამ პროცესს.
ფარმაკოკინეტიკა
ლიზინოპრილი
შეწოვა
შიგნით მიღებისას ლიზინოპრილი შეიწოვება კუჭ ნაწლავის ტრაქტიდან (კნტ), მისი აბსორბცია შეიძლება მერყეობდეს 6-60% ფარგლებში ფიქსირებული დოზების დიაპაზონში (5მგ-დან 80მგ). ბიოშეღწევადობა აღწევს 29%. საკვების მიღება არ ახდნს ზეგავლენას ლიზინოპრილის აბსორბციაზე.
განაწილება
თითქმის არ უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. მაქსიმალურრი კონცენტრაცია (Cmax) სისხლის პლაზამაში 90 ნგ/მლ მიიღწევა 6-7 საათის შემდეგ. დაბალია ჰემატოენცეფალური და პლაცენტარული ბარიერის გამავლობა.
მეტაბოლიზმი
ლიზინოპრილი არ ბიოტრანსფორმირდება ორგანიზმში.
გამოყოფა
გამოიყოფა თირკმელებით შეუცვლელი სახით. ნახავარგამოყოფის პერიოდი (T1/2) შეადგენს 12.6 საათს.
ფარმაკოკინეტიკა პაციენტთა სხვადასხვა ჯგუფებში
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
თირკმლის სუსტი და ზომიერი უკმარისობის შემთხვევაში (კრეატინინის კლირენსი 30-80 მლ/წთ) მრუდქვეშა ფართობის “კონცენტრაცია-დრო” (AUC) საშუალო მნიშვნელობა იზრდება 13%-ით. თირკმლის მწვავე უკმარისობის დროს (კრეატინინის კლირენსი 5-30 მლ/წთ) აღინიშნება AUC მატება 4.5-ჯერ.
ლიზინოპრილი ორგანიზმიდან გამოიყოფა ჰემოდიალიზის გზით. ჰემოიალიზის განხორციელებიდან 4 საათში ლიზინოპრილის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში მცირდება საშუალოდ 60%ით.
დიალიზური კლირენსი შეადგენს 40-55 მლ/წთ-ს.
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა
ციროზიან პაციენტებში ლიზინოპრილის აბსორბცია და კლირენსი დაქვეითებულია.
გულის ქრონიკული უკმარისობა
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს ლიზინოპრილის აბსორბცია და კლირენსი დაქვეითებულია
ხანდაზმული პაციენტები
ხანდაზმულ პაციენტებში ლიზინოპრილის კონცენტრაცია სისხლის პლაზმაში და AUC (დაახლოებით 60%-ით) მეტია ვიდრე ახალგაზრდა პაციენტებში.
ამლოდიპინი
შეწოვა
შიგნით მიღებისას ამლოდიპინი ნელა და თითქმის მთლიანად შეიწოვება (90%) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან. ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობა შეადგენს 64-80%. საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას ამლოდიპინის აბსორბციაზე.
განაწილება
ამლოდიპინის დიდი ნაწილი (95-98%), რომელიც სისხლშია, უკავშირდება სისხლის პლაზმის ცილებს. Cmax სისხლის პლაზამაში 6-12 საათის შემდეგ. წონასწორული კონცენტრაციები მიიღწევა მკურნალობის დაწყებიდან 7-8 დღის შემდეგ. განაწილების საშუალო მოცულობა შეადგენს სხეულის მასის 20 ლ/კგ-ზე, რაც იმაზე მიუთითებს, რომ ამლოდიპინის დიდი ნაწილი არის ქსოვილებში, ხოლო მცირე - სისხლში. ამლოდიპინი გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
მეტაბოლიზმი
ამლოდიპინი ექვემდებარება ნელ, მაგრამ აქტიურ მეტაბოლიზმს ღვიძლში “პირველი გავლის” მნიშვნელოვანი ეფექტის არარსებობისას. მეტაბოლიტებს არ ახაისათებთ მნიშნელოვანი ფარმაკოლოგიური აქტივობა.
გამოყოფა
გამოყოფა მოიცავს ორ ფაზას, საბოლოო ფაზის T1/2 - 30-50 საათი. შიგნით მიღებული დოზის დაახლოებით 60% გამოიყოფა თირკმელებით, მეტაბოლიტების სახით, 10% - შეუცვლელი სახით, 20-25%- მეტაბოლიტების სახით ნაწლავის საშუალებით ნაღველთან ერთად. ამლოდიპინის საერთო კლირენსი შეადგენს 0.116 მლ/წმ/კგ (7 მლ/წთ/კგ, 0.42 ლ/სთ/კგ).
ფარმაკოკინეტიკა პაციენტთა სხვადასხვა ჯგუფებში
თირკმლის ფუნქციის დარღვევა
თირკმლის ფუნქციის უკმარისობა არ ახდენს მნიშვნელოვან ზეგავლენას ამლოდიპინის კინეტიკაზე. არ გამოძევდება ჰემოდილიზით.
ღვიძლის უკმარისობა
ღვიძლის უკმარისობის დროს აღინიშნება ამლოდიპინის კლირენსის დაქვეითება და T1/2 და AUC მნიშვნელობების მატება დაახლოებით 40-60%-ით.
გულის ქრონიკული უკმარისობა
გულის ქრონიკული უკმარისობის დროს აღინიშნება AUC მნიშვნელობის და ამლოდიპინის ნახევარგამყოფის პერიოდის მატება.
ხანდაზმული პაციენტები
სისხლის პლაზმაში პრეპარატის მაქსიმალური კონცენტრაციის მიღწევის დრო ხანდაზმულებში და ახალგაზრდებში პრაქტიკულად ერთიდაიგივეა. ხანდაზმულ პაციენტებში შეინიშნება ამლოდიპინის კლირენსის შემცირების ტენდენცია, რაც იწვევს AUC და (T1/2 -65) ნახევრაგამოყოფის პერიოდის ზრდას.
კომბინირებული პრეპარატი ეკვატორი ® ფიქსირებული დოზებით
ნაკლებსავარუდოა პრეპარატის შემადგენლობაში შემავალი მოქმედი ნივთიერებების ურთიერთქმედება. AUC, შეღწევის პერიოდი და მაქსიმალური კონცენტრაციის მნიშვნელობა, ნახავარგამოყოფის პერიოდი არ იცვლება მნიშვნელოვნად ცალკე აღებულ თითოუელი მოქმედი ნივთიერების მაჩვენებელთან შედარებით. საკვების მიღება არ ახდნს ზეგავლენას მოქმედი ნივთიერებების შეწოვაზე.
მიღების ჩვენება
ჰიპერტონული დაავდების მკურნალობა მოზრდილებში.
პრეპარატი ეკვატორი ® ტაბლეტები ფიქსირებული დოზებით 10მგ/5მგ,20მგ/5მგ,20მგ/10მგ ნაჩვენებია ალტერნატიუი მიღებისთვის პაციენტებში არტერიული წნევის ადექვატური კონტროლით, მითითებული დოზებით ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის ერთდროული მიღების ფონზე.
უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა ლიზინოპრილის ან სხვა აგფ ინჰიბიტორებისადმი.
მომატებული მგრძნობელობა ლიზინოპრილის და დიჰიდროპირიდინის წარმოებულებისადმი;
კვინკეს შეშუპება ანამნეზში, მათ შორის გამოწვეული სხვა აგფ ინჰიბიტორებით,
მემკვიდრული ან იდიოპათიური ანგიონევროზული შეშუპება.
აორტის ან მიტრალური სარქვლის ჰემოდინამიურად მნიშვნელოვანი სტენოზი ან ჰიპერტროფიული ობსტრუქციული კარდიომიოპათია.
მძიმე არტერიული ჰიპოტენზია; (სისტოლური წნევა 90 მმ ვწყ. სვ.-ზე ნაკლები)
კარდიოგენური შოკი;
არასტაბილური სტენოკარდია (პრინცმეტალის სტენოკარდიის გამოკლებით);
გულის უკმარიოსბა მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტოს შემდეგ (პირველი 28 დღის განმავლობაში)
ორსულობა, ლაქტაციის პერიოდი.
18 წლამდე ასაკი (პრეპარატის უსაფრთხოების და ეფექტურობის მონაცემების არ არსებობის გამო ამ ასაკობრივ ჯგუფში).
სიფრთხილით
თირკმლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევა, თირკმლის არტერიის ორმხრივი სტენოზი ან ერთადერთი თირკმლის არტერიის სტენოზი პროგრესირებადი აზოტემიით, მდგომარეობა თირკმელების ტრანსპლანტაციის შემდეგ, აზოტემია, ჰიპერკალიემია, პირველადი ალდოსტერონიზმი, ღვიძლის ფუნქციის დარღვევა, არტერიული ჰიპოტენიზა, ცერებროვასკულური დაავადებები (მათ შორის თავის ტვინის სისხლის მიმოქცევის უკმარისობა), გულის იშემიური დაავადება, კორონარული უკმარისობა, სინუსური კვანძის სისუსტის სინდრომი (გამოხატული ბრადიკარდია, ტაქიკარდია), იშემიური ეტიოლოგიის გულის ქრონიკული უკმარისობა NYHA კლასიფიკაციის III-IV ფუნქციონალური კლასის, აორტის სტენოზი, მიტრალუირ სტენოზი, მიოკარდიუმის მწვავე ინფარქტი (და მიოკარდიუმის ინფარქტის პირველი თვის განმავლობაში) , შემაერთებელი ქსოვილის აუტოიმუნური სისტემური დაავადებები (მათ შორის სკლეროდერმია, სისტემური წითელი მგლურა), ძვლის ტვინში სისხლწარმოქმნის დათრგუნვა, შაქრიანი დიაბეტი, დიეტა ნატრიუმის შეზღუდვით, ჰიპოვოლემიური მდგომარეობები (მათ შორის დიარეის, ღებინების შედეგად), ხანდაზმული ასაკი, ჰემოდიალიზი მაღალი გამავლობის დიალიზუირ მემბრანების გამოყენებით (AN69)
გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიოდში
პრეპარატის ეკვატორი® გამოყენება რეკომენდებული არ არის ორსულობის დროს.
ორსულობის გამოვლენის შემდეგ პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს.
აგფ ინფიბიტორების მიღება ორსულობის II და III ტრიმესტრში ავლენს არასასურველ ზემოქმედებას ნაყოფზე (შესაძლებელია არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, თირკმლის უკმარიოსბა, ჰიპერკალიემია, თავის ქალის ძვლების ჰიპოპლაზია, საშვილოსნოსშიდა სიკვდილიანობა), მონაცემები პრეპარატის უარყოფითი ზეგავლენის შესახებ ნაყოფზე ორსულობის I ტრიმესტრის განმავლობაში არ არსებობს. იმ ახალშობილებში და ძუძუთა ასაკის ბავშვებში, რომლებიც დაექვემდებარნენ აგფ ინფიბიტორების საშვილოსნოსშიდა ზემოქმედებას, რეკომენდირებულია რეგულარული დაკვირვება გამოხატული არტერიული წნევის დაქვეითების, ოლიგურიის, ჰიპერკალიემიის დროული გამოვლენისთვის.
ორსულობის დროს ამლოდიპინის გამოყენების უსაფრთხოება არ არის დადგენილი, ამიტომ ამლოდიპინის გამოყენება ორსულობის დროს არ არის რეკომენდირებული.
ლიზინოპრილი გადის პალაცენტაში და შეიძლება გამოიყოს ლაქტატში. არ არსებობს მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს ამლოდიპინის ლაქტატში არსებობაზე.
თუმცა ცნობილია, რომ სხვა დეჰიდროპირიდინის ნაწრამები გამოიყოფა ლაქტატში.
ეკვატორის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში რეკომენდებული არ არის.
თუ ლაქტაციის პერიოდში პრეპეპარატის გამოყენება აუცილებელია, მაშინ ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
გამოყენების მეთოდი და დოზები
შიგნით, საკვების მიღებისგან დამოუკიდებლად.
რეკომენდებული დოზა - პრეპარტის ეკვატორი ერთი ტაბლეტი ყოველდღიურად.
მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა - პრეპარატის ეკვატორი ერთი ტაბლეტი
როგორც წესი, ფიქსირებული დოზის კომბინირებული პრეპარატის მიღება საწყისი თერაპიისთვის არ შეიძლება.
ეკვატორის ტაბლეტები 20მგ/5მგ, ნაჩვენებია მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებშიც ამლოდიპინის და ლიზინოპრილის ოპტიმალური შემანარჩუნებელი დოზები გატიტრულია შესაბამისად 5მგ და 20მგ-მდე. თუ აუცილებელია დოზის კორექცია აუცილებელია პრეპარატის ცალკეული კომპონენტების დოზის ტიტრაცია.
პაციენტები თირკმლის უკმარისობით
ოპტიმალური საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზის განსაზღვრისთვის თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში აუცილებელია დოზის ტიტრაცია და ინდივიდუალური განსაზღვრა, ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის ცალკე გამოყენება. პრეპარატი ეკვატორი® ნაჩვენებია მხოლოდ პაციენტებში, რომლებშიც ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის ოპტიმალური შემანარჩუნებელი დოზა ტიტრირებულია 5 და 20 მგ-მდე. პრეპარატით მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია თირკმელების ფუნქციის კონტროლი, კალიუმის და ნატრიუმის კონტროლი შრატში. თირკმელების ფუნქციის გაუარესებისას პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს და იგი შეიცვალოს მონოპრეპარატებით ადექვატურ დოზებში.
პაციენტები ღვიძლის უკმარისობით
ამლოდიპინის გამოყოფა შეიძლება შენელდეს ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში. ზუსტი რეკომენდაციები ამ შემთხვევებში დადგენილი არ არის, ამიტომ პრეპარატი ეკვატორი უნდა დაინიშნოს უმცირესი რეკოემნიდრებული დოზით. ოპტიმალური საწყისი და შემანარჩუნებელი დოზის განსაზღვრისას პაციენტებში ღვიძლის უკმარიოსობით აუცულებელია დოზების ტიტრირება ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის ცალკ-ცალკე გამოყენებით.
ხანდაზმული პაციენტები
ამლოდიპინის ან ლიზინოპრილის უსაფრთხოების და ეფექტურობის კლინიკურ კვლევებში ხანდაზმულ პაციენტებში ცვლილებები არ გამოვლინდა. ოპტიმალური შემანარჩუნებელი დოზის განსაზღვრისთვის აუცილებელია ინდივიდუალურად დოზირების რეჟიმის განსაზღვრა ცალკე ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის გამოყენებით. პრეპარატი ეკვატორი® ნაჩვენებია მხოლოდ იმ პაციენტებში, რომლებშიც ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის ოპტიმალური დამხმარე დოზა ტიტრირებულია შესაბამისად 5 და 20მგ-მდე.
გვერდითი მოქმედება
კომბინირებული პრეპარატით გამოწვეული გვერდითი ეფექტები აღინიშნება არა იმაზე ხშირად, რაც ვითარდება თითო კომპონენტის ცალკე მიღებისას.
გვერდითი მოვლენები შეესაბამებოდა ამლოდიპინის და/ან ლიზინოპრილის შესახებ ადრე მიღებულ მონაცემებს. გვერდითი მოვლენები იყო მსუბუქი, გარდამავალი და იშვიათად საჭიროებდნენ მკურნალობის მოხსნას. პრეპარატის კომბინაციის მიღებისას ყველაზე ხშირი რეაქციები იყო: თავის ტკივილი (8%), ხველა (5%) და თავბრუსხვევა (3%). გვერდითი მოვლენების სიხშირე მოცემულია ცალ-ცალკე ლიზინოპრილის და ამლოდიპინისთვის. მონაცემები მოწოდებულია სისტემურ-ორგანული კლასების მიხედვით MedDRA კლასიფიკაციით და შემდეგი სიხშირით: ძალიან ხშირი (>1/10); ხშირი ( >1/100 - <1/10); არახშირი ( >1/1 000 - <1/100); იშვიათი ( >1/10 000 - <1/1 000); ძალიან იშვიათი (<1/10 000); სიხშირე უცნობია (შეუძლებელია დადგენა არსებული მონაცემების საფუძველზე)
ორგანოთა სისტემის კლასი | სიხშირე | ლიზინოპრილის არასასურველი ეფექტები | ამლოდიპინის არასასურველი ეფექტები |
დარღვევები სისხლმბადი სისტემის მხრივ და ლიმფური სისტემის მხრივ: | ძალიან იშვიათი | ძვლის ტვინში სისიხლწარმოქმნის დარღვევა, აგრანულოციტოზი, ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, თრომბოციტოპენია, ჰემოლიზური ანემია, ანემია, ლიმფადენოპათია
| თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია
|
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ | ძალიან იშვიათი
| აუტოიმუნური დარღვევები | Aალერგიული რეაქციები |
დარღვევები ენდოკრინული სისტემის მხრივ | იშვიათი | ანტიდურეზული ჰორმონის არაადექვატური სეკრეციის სინდრომი (აჰასს) |
|
კვების და მეტაბოლიზმის დარღვევები | ძალიან იშვიათი
| ჰიპოგლიკემია
| ჰიპერგლიკემია |
ფსიქიკური დარღვევები
| არახშირი | განწყობის შეცვლა, ძილის დარღვევა
| უძილობა, განწყობის ცვლილება (მათ შორის შფოთვა), დეპრესია. |
იშვიათი | ცნობიერების არევა | ცნობიერების არევა | |
სიხშირე არ არის ცნობილი | დეპრესია |
| |
დარღვეევბი ნერვული სისტემის მხრივ | ხშირი
| თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი
| ძილიანობა, თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი (განსაკუთებით მკურნალობის დასაწყისში) |
არახშირი
| ვერტიგო, პარესთეზია, დისგევზია
| გულის წასვლა, ტრემორ, დისგევზია, ჰიპერსთეზია, პარესთეზია | |
ძალიან იშვიათი
|
| არტერიული წნევის მომატება და პერიფერიული ნეიროპათია | |
სიხშირე არ არის ცნობილი | Gგულის წასვლა |
| |
დარღვევები მხედველობის ორგანოს მხრივ | არახშირი |
| მხედველობითი დარღვევები (მათ შორის დიპლოპია) |
ყურის და ლაბირინთის ორგანოთა დარღვევები | არახშირი |
| შუილი ყურებში |
დარღვევები გულის მხრივ | ხშირი |
| გულისცემის გახშირება |
არახშირი | მიოკარდიუმის ინფარქტი შესაძლოა გამოწვეული არტერიული წნევის დაქვეითების მაღალი რისკის პაციენტებში, ტაქიკარდია, გულისცემის გახშირება. |
| |
ძალიან იშვიათი
|
| მიოკარდიუმის ინფარქტი, არითმიები (მათ შორის ბრადიკარდია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, წინაგულებისთრთოლვა
| |
დარღვევები სისხლძარღვთა სისიტემის მხრივ | ხშირი | ორთოსტატიული ჰიპოტენზია | კანის ჰიპერემია |
არახშირი | თავის ტვინში სისხლის მიმოქცევის დარღვევა, რომელიც შეიძლება გამოწვეული იყოს არტერიული წნევის მკვეთრიდ აწევით რისკის ჯგუფის პაციენტებში, რეინოს სინდრომი | არტერიული წნევის დაქვეითება | |
ძალიან იშვიათი |
| ვასკულიტი | |
დარღვევები სასუნთქი ორგანოების, გულმკერდის და შუასაყარის მხრივ | ხშირი
| ხველა
|
|
არახშირი | რინიტი | ქოშინი, რინიტი | |
ძალიან იშვიათი | ბრონქოსპაქზმი, ალერგიული ალვეოლიტი/ ეოზინოფილური პნევმონია, სინუსიტი | ხველა | |
დარღვევები საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ | ხშირი | დიარეა, ღებინება | ტკივილის მუცელში, ღებინება |
არახშირი
| ტკივილი მუცელში, ღებინება, საჭმლის მონელების დარღვევა.
| ღებინება, დისპეფსია, დიარეა ან ყაბზობა, პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე | |
იშვიათი | პირის ღრუს ლორწოვანი გარსის სიმშრალე |
| |
ძალიან იშვიათი
| პანკრეატიტიტი,. ინტესტინალუირ ანგიონევროზული შეშუპება | პანკრეატირტი, გასტრიტი, და ღრძილების ჰიპერპლაზია | |
დარღვევები ღვიძლის და საშარდე სისტემის მხრივ | ძალიან იშვიათი
| ღვიძლის უკმარისობა, ჰეპატიტი, ქოლესტატიური სიყვითლე | ჰეპატიტი, სიყვითლე |
დარღვევები კანის და კანქვეშა ცხიმოვანი ქსოვილის მხრივ
| არახშირი
| გამონაყარი, ქავილი | ალოპეცია, პურპურა, კანის ფერის შეცვლა, ოფლის გამოყოფის გაძლიერება, ქავილი, გამონაყარი, ეგზანთემა. |
იშვიათი
| ფსორიაზი, ჭინჭრის ციება, ალოპეცია, ჰიპერმგრძნობელობა/სახის, კიდურების, ტუჩების, ენის, მბგერავი იოგების და/ან ხორხის ანგიონევროზული შეშუპება |
| |
ძალიან იშვიათი | ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროზილი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, ვულგარული წყლულები, ოფლის გამოყოფის გაძლირება, კანის ფსევდოლიმფომა* | ანგიონევროზული შეშუპება, ექსფოლიაციური დერმატიტი, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, მულტიფორმული ერითემა, კვინკეს შეშუპება, ფოტოსენსიბილიზაცია, ჭინჭრის ციება. | |
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრივ | ხშირი |
| წვივების შეშუპება |
არახშირი |
| ართრალგია, მიალგია, კუნთების სპაზმი, ზურგის ტკივილი | |
დარღვევევი თირკმლის და შარდგამომყოფი გზების მხრივ | ხშირი | თირმლის ფუნქციის დარღვევა |
|
არახშირი |
| შარდის გამოყოფის დარღვევა, ნიქტურია, შარდის გამოყოფის სიხშირის მატება | |
იშვიათი | თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ურემია |
| |
ძალიან იშვიათი | ოლიგურია/ანურია |
| |
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლების მხრივ | არახშირი | იმპოტენცია | იმპოტენცია, გინეკომასტია |
იშვიათი | გინეკომასტია |
| |
ზოგადი (სისტემური) და ადგილობრივი რეაქციები
| ხშირი |
| პერიფერიული შეშუპება, მომატებული დაღლილობა |
არახშირი
| მომატებული დაღლილობა, ასთენია | ტკივილი გულმკერდის არეში, უძლურება, ასთენია | |
დარღვევები ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ | არახშირი
| შარდოვანას კონცენტრაციის მატება სისხლში, კრეატინინის სისხლისშრატში, ჰიპერკალიემია, “ღვიძლის” ფერმენტის აქტივობის მატება | სხეულის მასის მატება, სხეულის მასის შემცირება
|
| იშვიათი
| ჰემოგლობინის შემცირება, ჰემატოკრიტის შემცირება, ბილირუბინის კონცენტრაციის გაზრდა სისხლში შრატში, ჰიპონატრიემია. |
|
ძალიან იშვიათი
|
| “ღვიძლის“ ფერმენტების** მომატებული აქტივობა |
*სინდრომი შეიძლება მოიცავდეს ქვეოთ ჩამოთვლილი სიმპტომებიდან ერთ-ერთს: ციებ-ცხელება, ვასკულიტი, მიალგია, ართრალგია/ართრიტი, ანტინუკლეაურული ანტისეხულების ტიტრის მომატება, ერითროციტების დალექვის სიჩქარის ზრდა, ეოზინოფილია, ლეიკოციტოზი, გამონაყარი, ფოტოსენსიბილიზაცია ან სხვა ცვლილებების კანის მხრივ.
**ყველაზე ხშირად შეესაბამება ქოლესტაზს.
ასევე არსებობს მონაცემები ამლოდიპინის მიღებისას ექსტრაპირამიდული სინდრომის განვითარების შემთხვევების შესახებ.
ჭარბი დოზირება
ამლოდიპინი
სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება რეფლექტორული ტაქიკარდიის და გადაჭარბებული პერიფერიული ვაზოდილატაციის შესაძლო განვითარებით, (გამოხატული და მდგრადი არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების რისკი, მათ შორის შოკის და ლეტალური გამოსავლის)
მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, გულსისხლძარღვთა სისტემის ფუნქციის შენარჩუნება, გულსიხხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემის ფუნქციის კონტროლი, პაციენტისთვის ჰორიზონტალური მდგომარეობის მიცემა აწეული ფეხებით, მოცირკულირე სისხლის მოცულობის და დიურეზის კონტროლი. სისხლძარღვების ტონუსის აღდგენისთვის-სისხლძარღვთა შემავიწროვებელი საშუალებების გამოყენება (თუ არ არის უკუჩვენება), კალციუმის არხების ბლოკადის შედეგების აღმოფხვრის მიზნით- კალციუმის გლუკონატის ინტრავენური შეყვანა. ჰემოდილაიზი არ არის ეფექტური.
ლიზინოპრილი:
სიმპტომები: არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება, პირის სიმშრალე, ძილიანობა, შარდის გამოყოფის შეკავება, ყაბზობა, შფოთვა, მომატებული გაღიზიანებდაობა. მკურნალობა: კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის დანიშვნა, პაციენტისთვის ჰორიზონტალუირ მდგომარეობის მიცემა აწეული ფეხებით, მოცირკულოირე სისხლის მოცულობის შევსება - პლაზმის შემცვლელი ხსნარების ინტრავენუირ შეყვანა, სიმპტომატური თერაპია, გულსიხხლძარღვთა და სასუნთქი სისტემის ფუნქციის კონტროლი, სისხლის შრატში შარდოვანას, კრეატინინის და ელექტროლიტების შემცველობის კონცენტრაციის, ასევე დიურეზის კონტროლი. ლიზინოპრილის გამოძევება ორგანიზმიდან შესაძლებელია ჰემოდიალიზის საშუალებით.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
ლიზინოპრილი
კალიუმის შემცველი საკვები დანამტები, კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებები, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები: კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებები (მაგ. სპირონოლაქტონი, ამილორიდი და ტრიამტერინი), საკვები დანამატები კალიუმით, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელები და სხვა სამედიცინო პრეპარატები, რომლებიც იწვევენ კალიუმის კონცენტრაციის მომატებას სისხლის შრატში (მაგ., ჰეპარინი) შეიძლება იწვევდნენ ჰიპერკალიემიას აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად დანიშვნისას, განსაკუთრებით თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში და ანამნეზში თირკმლის სხვა დაავადებების არსებობისას. კალიუმის კონცენტრაციაზე მოქმედი მედიკამენტის დანიშვნისას, ლიზინოპრილთან ერთად საჭიროა კალიუმის დონის კონტროლი სისხლში, ამიტომ ერთდროული დანიშვნა უნდა მოხდეს სიფრთხილით როგორც კალიუმის დონის აგრეთვე თირკმელების ფუნქციის კონტროლით. კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების გამოყენება შეიძლება ეკვატორთან ერთად მხოლოდ სამედიცინო დაკვირვების ქვეშ.
დიურეზული საშუალებები: იმ პაციენტისთვის დიურეზული საშუალების დანიშვნისას, რომელიც იღებს ეკვატორს®, ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი როგორც წესი ძლიერდება. ამიტომ აუცილებელია ეკვატორის® განსაკუთრებული სიფრთხილით მიღება ასეთ კომბინაციაში. ლიზინოპრილი არბილებს დიურეზულების კალიურეზულ ეფექტს.
სხვა ანტიჰიპერტენზიული პრეპარატები: ამ პრეპარატების ერთდროული მიღება შეიძლება აძლიერებდეს ეკვატორის ჰიპოტენზიურ ეფექტს. ერთდროული მიღება ნიტროგლიცერინთან, სხვა ნიტრატებთან ან ვაზოდილატატორებთან ერთად შეიძლება იწვევდეს არტერიული წნევის მნიშვნელოვნად დაქვეითებას.
ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები/ანტიფსიქოზური საშალებები/საშუალებები ზოგადი ანესთეზიისთვის/ნარკოტიკული ანალგეზიურები: ერთდროული მიღება აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად შეიძლება იწვევდეს არტერიული წნევის მნიშვნელოვნად დაქვეითებას.
ეთანოლი აძლიერებს ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.
ალოპურინოლი, პროკაინამიდი, ციტოსტატიკები, იმუნოდეპრესანტები, (სისტემური გლუკოკორტიკოსტეროიდები) შეიძლება ზრდიდეს ლეიკოპენიის განვითარების რისკს აგჰ ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას.
ანტაციდები და ქოლესტირამინი აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას აქვეითებს ამ უკანასკნელების ბიოშეღწევადობას.
სიმპათომიმეტიური საშუალებები შეიძლება ამცირებდნენ აგფ ინჰიბიტორების ეფექტს. აუცილებელია ინტენსიური კონტროლი სასურველი ეფექტის მისაღწევად.
ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები: აგფ ინჰიბიტორების და ჰიპოგლიკემიური სამკურნალო საშუალებების (ინსულინი და შიგნით მისაღები ჰიპოგლიკემიური საშუალებები) ერთდროული მიღებისას შეიძლება მოიმატოს გლუკოზის კონცენტრაციის დაქვეითებამ სისხლში და ჰიპოგლიკემიის რისკმა. მეტნაკლებად ხშირად ეს ფენომენი აღინიშნება კომბინირებული მკურნალობის პირველ კვირაში, აგრეთვე პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით.
ანთების საწინააღმდეგო არასტეროიდულ პრეპარატები (ასაპ) (მათ შორის ციკლოოქსიგენაზ-2 (ცოგ-2) სელექტიუირ ინჰიბიტორები): ასაპ ხანგრძლივი მიღება, აცეტილსალიცილის მჟავას მაღალი დოზების ჩათვლით დღეში 3გ-ზე მეტი, შეიძლება აქვეითებდეს აგფ ინჰიბიტორის ეფექტს. ადიტიური ეფექტი ასაპ და აგფ ინჰიბიტორის მიღებისას კალიუმის დონის მომატებით სისხლის შრატში და შეიძლება გამოიწვიოს თირკმელების ფუნქციის გაუარესება. ეს ეფექტები ჩვეულებრივ შექცევადია. ძალიან იშვიათად შესაძლებელია თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარება, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პაციენტებში დეჰიდრატაციის მდგომარეობაში.
ლითიუმის პრეპარატები: ლითიუმის გამოყოფა შეიძლება შენელდეს აგფ ინჰიბიტორებთან ერთად მიღებისას და ამიტომ ამ პერიოდში საჭიროა შრატში ლითიუმის დონის კონტროლი. ერთდროული გამოყენებისას ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად შეიძლება მათი ნეიროტოქსიურობის გაძლიერება (გულისრევა, ღენიბენა, დიარეა, ატაქსია, ტრემორი, ყურებში შუილი).
ოქროს პრეპარატები: აგფ ინჰიბიტორების და ოქროს პრეპარატების გამოყენებისას (ნატრიუმის აუროტიომალატი) ინტრავენურად, აღწერილია სიმპტომოკომპლექსი, რომელიც მოიცავს სახის ჰიპერემიას, გულისრევას, ღებინებას და არტერიულ ჰიპოტენზიას.
ამლოდიპინი
იზოფერმენტ CYP3A4 ინჰიბიტორები: ამლოდიპინის გამოყენებამ CYP3A4-ის იზოფერმენტის ძლიერ ან ზომიერ ინჰიბიტორებთან ერთად (პროტეაზას ინჰიბიტორები, აზოლის ჯგუფის სოკოს საწინააღმდეგო საშუალებები, მაკროლიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკები (როგორიც არის ერითრომიცინი ან კლარითრომიცინი) ვერაპამილი ან დილთიაზემი) შეიძლება გამოიწვიოს ამლოდიპინის ეფექტების მნიშვნელოვანი გაძლიერება, რომლებიც გამოხატული იყო ხანდაზმულ პაციენტებში. რეკომენდებულია ექიმის კონტროლი და საჭიროებისას ამლოდიპინის დოზის კორექცია.
იზოფერმენტ CYP3A4 ინდუქტორები: იზოფერმენტ CYP3A4 ინდუქტორებთან ერთად ერთდროული შეყვანა (მაგალითად რიფამპიცინი, კრაზანას შემცველი პრეპარატები) შეიძლება გამოიწვიოს ამლოდიპინის კონცენტრაციის შემცირება სისხლის პლაზმაში. ერთდროული გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით.
არ არის რეკომენდებული ამლოდიპინის გამოყენება გრეიპფრუტის წვენთან ერთად ვინაიდან ზოგიერთ პაციენტში ამან შეიძლება გამოიწვიოს ამლოდიპინის ბიოშეღწევადობის ზრდა, რის შედეგადაც მატულობს მისი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი.
დანტროლენი (ინფუზია): ცხოველებზე ჩატარებულ კვლევებში ვერაპამილის მიღების და დანტროლენის ინტრავენური შეყვანის შემდეგ შეინიშნებოდა პარკუჭების ფიბრილაცია და გულსისხლძარღვთა უკმარისობა თანმხლები ჰიპერკალიემიით და ლეტალური გამოსავლით. ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკის გამო რეკომენდირებულია კალციუმის “ნელი” არხების ბლოკატორების ერთდროული გამოყენება, როგორიც არის მაგალითად ამლოდიპინი, პაციემტებში რომლებსაც აქვთ წინასწარგანწყობა ავთვისებიანი ჰიპერთერმიის მიმართ, ასევე ავთვისებიანი ჰიპერთერმიის სამკურნალოდ.
სხვა სამკურნალო პრეპარატები
მონოთერაპიის სახით ამლოდიპინი კარგად ერწყმის თიაზიდებს და “მარყუჟოვან” დიურეტიკებს, ზოგად საანესთეზიო საშუალებებს, ბეტა-ადრენობლოკერებს, აგფ ინჰიბიტორებს, ხანგრძლივად მოქმედ ნიტრატებს, სუბლინგვალურ ნიტროგლიცერინს, დიგოქსინს, ვარფარინს, ატორვასტატინს, სილდენაფილს, ანტაციდურ პრეპარატებს (ალუმინის ჰიდროქსიდი, მაგნიუმის ჰიდროქსიდი), სიმეტიკონს, ციმეტიდინს, არასტეროიდულ ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატებს, ანტიბიოტიკებს და პერირალურ ჰიპოგლიკემიურ პრეპარატებს.
განსაკუთრებული მითითებები
არტერიული ჰიპოტენზია
არტერიული წნევის გამოხატული დაქვეითება კლინიკური სიმპტომების განვითარებით შეიძლება აღინიშნოს პაციენტებში მოცირკულირე სისხლის მოცულობის შემცირებით ან/და ნატრიუმის შემცველობის შემცირებისას დიურეზული საშუალებების მიღების, სითხის დაკარგვის ან სხვა მიზეზის გამო, მაგალითად, ძლიერი ოფლის გამოყოფისას, ხანგრძლივი ღებინებისას ან/და დიარეისას. აუცილებელია სითხის დაკარგვის ან/და ნატრიუმის დაკარგვის აღდგენა მოხდეს ეკვეტორით თერაპიის დაწყებამდე. აუცილებელია არტერიული წნევის კონტროლი საწყისი დოზის მიღების შემდეგ.
მსგავსი მდგომარეობები ახასიათებს პაციენტებს გულის იშემიური დაავადებით ან ცერებროვასკულური დაავადებით, რომლებშიც არტერიული წნევის მკვეთრმა დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს მიოკარდიუმის ინფარქტი ან ინსულტი.
აორტული და მიტრალური სტენოზი:
როგორც ყველა სისხლძარღვთა გამაფართოებელი პრეპარატი, ეკვატორიც® უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით აორტის ობსტრუქციის ან/და სტენოზის მქონე პაციენტებში, აგრეთვე მიტრალური სარქვლის სტენოზისას.
თირკმელების ფუნქციის დარღვევა:
ზოგიერთ პაციენტში არტერიული ჰიპერტენზიით, რენოვასკულური დაავადებების გამოხატვის გარეშე, აღინიშნა კრეატინინის და შარდოვანა აზოტის მომატება სისხლში, უმრავლეს შემთხვევაში მინიმალური ან ტრანზიტორული, უფრო გამოხატული აგფ ინჰიბიტორის და დიურეზული საშუალების ერთად მიღებისას. ეს მეტნაკლებად დამახასიათებელია პაციენტებისთვის ანამნეზში თირკმლის დაავადებებით.
ოპტიმალური შემანარჩუნებელი დოზის განსაზღვრისთვის, აუცილებელია დოზირების რეჟიმი განისაზღვროს ინდივიდუალურად, ცალკე ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის გამოყენებით თირკმელების ფუნქციის ერთდროული მონიტორინგით. პრეპარატი ეკვატორი® ნაჩვენებია მხოლოდ იმ პაციენტებისთვის, რომლებისთვისაც ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის ოპტიმალური შემანარჩუნებელი დოზა ტიტრირებულია 5 და 20 მგ-მდე.
თირკმელების ფუნქციის დაქვეითებისას პრეპარატი ეკვატორი® უნდა მოიხსნას და შეიცვალოს მონოთერაპიით ადექვატური დოზებით. ამას გარდა, შეიძლება საჭირო გახდეს დიურეზული საშუალებების დოზის დაქვეითება ან მოხსნა.
ანგიონევროზული შეშუპება
სახის, კიდურების, ტუჩების, ენის, მბგერავი იოგების ან/და ხორხის ანგიონევროზული შეშუპება აღწერილია აგფ ინჰიბიტორებით ნამკურნალებ პაციენტებში ლიზინოპრილის ჩათვლით. ამ შემთხვევებში ეკვატორის® მიღება უნდა შეწყდეს და მოხდეს პაციენტის ინტენსიური კონტროლი სიმპტომების სრულ გაქრობამდე.
სახის, ტუჩების და კიდურების შეშუპება ჩვეულებრივ ქრება დამოუკიდებლად, მიუხედავად ამისა, სიმპტომების გამოხატვის შესამცირებლად საჭიროა ანტიჰისტამინური საშუალებების მიღება. ანგიონევროზული შეშუპება, რომელსაც ახლავს ხორხის შეშუპება, შეიძლება იწვევდეს ლეტალურ გამოსავალს. ენის, ხახის ან ხორხის შეშუპებისას, რომელიც წარმოადგენს სასუნთქი გზების ობსტრუქციის მიზეზს, აუცილებელია გადაუდებელი დახმარების ღონისძიბები. ამ ზომებს მიეკუთვნება: ეპინეფრინის 0,1%-იანი (ადრენალინის) ხსნარის 0,3-0,5მგ კანქვეშა ან 0,1მგ ნელა, ინტრავენურად შეყვანა, გლუკოკორტიკოიდების ინტრავენური შეყვანა და ანტიჰისტამინური პრეპარატები სასიცოცხლო ფუნქციების მონიტორინგით.
პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აგფ ინჰიბიტორებს იშვიათად გვხვდება ინტესტინალური ანგიონევროზული შეშუპება. ეს პაციენტები უჩივიან ტკივილს მუცელში (გულისრევით და ღებინებით ან მათ გარეშე); ზოგიერთ შემთხვევაში სახის შეშუპება არ აღინიშნა და ჩ1-ესთერაზას აქტივობა იყო ნორმის ფარგლებში. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის ანგიონევროზული შეშუპება დიაგნოსტირებულია კომპიუტერული ტომოგრაფიის მონაცემებით ან ულტრაბგერითი გამოკვევის შემდეგ, ან ქირურგიული ჩარევისას. სიმპტომები ქრებოდა აგფ ინჰიბიტორის მიღების შეწყვეტის შემდეგ. კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის კედლის შეშუპება უნდა ჩაირთოს დიფერენციულ-სადიაგნოსტიკო ტკივილის რიგში აგფ იჰიბიტორების მიმღებ პაციენტებში.
ანაფილაქსიური რეაქციები ჰემოდიალიზზე მყოფ პაციენტებში
პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ჰემოდიალიზი პოლიაკრილნიტრილის მემბრანის გამოყენებით (მაგ. AN 69) და რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ აგფ ინჰიბიტორებს, დარეგისტრირებულა ანაფილაქსიური შოკის რეაქციები, ამიტომ აუცილებელია ასეთი კომბინაციის აცილება. პაციენტებში რეკომენდებულია ან დიალიზის სხვა მემბრანის გამოყენება ან სხვა კლასის ჰიპოტენზიური პრეპარატი.
ანაფილაქსიური რეაქციები პაციენტებში დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების (დსლპ) აფერეზის დროს:
იშვიათად პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ აგფ ინჰიბიტორებს დაბალი სიმკვრივის ლიპოპროტეიდების (დსლპ) აფერეზის დროს დექსტრანის სულფატით, ვითარდებოდა სიცოცხლისთვის საშიში ანაფილაქსიური რეაქციები. ამგვარი რეაქციების თავიდან აცილება ხდებოდა აგფ ინჰიბიტორის მოხსნით აფერეზის ყოველი პროცედურის წინ.
დესენსიბილიზაცია ქერცლფრთიანების შხამით:
ზოგჯერ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ აგფ ინჰიბიტორებს, ქერცლფრთიანების (კრაზანას ან ფუტკრის) შხამით დესენსიბილიზაციის დროს ვითარდებოდა ანაფილაქსიური რეაქციები. ამგვარი სიცოცხლისთვის საშიში სიტუაციები შეიძლება თავიდან აიცილონ აგფ ინჰიბიტორების დროული მოხსნით.
ზემოქმედება ღვიძლზე
იშვიათ შემთხვევებში აგფ ინჰიბიტორების მიღებას ახლდა სინდრომი, რომელიც იწყება ქოლესტაზური სიყვითლით ან ჰეპატიტით და გადაიზრდება ღვიძლის ფულმინანტურ ნეკროზში და ზოგიერთ შემთხვევაში იწვევს ლეტალურ გამოსავალს. ამ სინდრომის მექანიზმი უცნობია. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ეკვატორს® და რომლებსაც უვითარდებათ სიყვითლე ან “ღვიძლის: ფერმენტების აქტივობის მომატება, საჭიროა პრეპარატის მოხსნა მათ მდგომარეობაზე შემდეგი დაკვირვებით.
ღვიძლის უკმარისობა
ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებში ამლოდიპინის ნახევარგამოყოფის პერიოდი ხანგრძლივდება. ამ დროისთვის დოზირების რეჟიმის რეკომენდაციები შემუშავებული არ არის, რის გამოც მოცემული სამედიცინო პრეპარატი უნდა დაინიშნოს სიფრთხილით, სარგებლის და პოტენციური რისკის წინასწარი შეფასებით.
ნეიტროპენია/აგრანულოციტოზი
იშვიათ შემთხვევებში პაციენტებში, რომლებიც იღებენ აგფ ინჰიბიტორებს დარეგისტრირებულია ნეიტროპენია, აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია და ანემია. პაციენტებში თირკმელების ნორმალური ფუნქციით და სხვა ფაქტორების არ არსებობისას ნეიტროპენია იშვიათია. Nეიტროპენია და აგრანულოციტოზი შექცევადია და ქრება აგფ ინჰიბიტორის მოხსნის შემდეგ. ეკვატორი® უნდა გამოიყენონ განსაკუთრებული სიფრთხილით პაციენტებში სისხლძარღვების კოლაგენოზით იმუნოდეპრესიული თერაპიის ჩატარებით ალოპურინოლით ან პროკაინამიდით მკურნალობის პერიოდში ან ამ წებოვანი ფაქტორების შეთანხმებისას, განსაკუთრებით თირკმლის ფუნქციის ადრეული დარღვევებისას. ამგვარ პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ინფექციური დაავადებები, ამიტომ პრეპარატ ეკვატორის® დანიშვნამდე რეკომენდებულია ლეიკოციტების დონის პერიოდული კონტროლი (სისხლის ანალიზი ლეიკოციტური ფორმულის დათვლით). პაციეტები გაფრთხილებული უნდა იყვნენ ექიმის ინფორმირების აუცილებლობსათან დაკავშირებით თუ გამოვლინდა ინფექციუირ დაავადების პირველი ნიშნები.
რასობრივი განსხვავება
ნეგროიდული რასის წარმომადგენლებში, რომლებიც იღებენ აგფ ინჰიბიტორებს, ხშირად ვლინდებოდა ანგიონევროზული შოკი სხვა რასის პაციენტებთან შედარებით.
ისევე როგორც აგფ სხვა ინჰიბიტორები, ლიზინოპრილი ნაკლებ ეფექტურია ჰიპოტენზიური საშუალების სახით ნეგროიდული რასის წარმომადგენლებში ვიდრე სხვა რასის წარმოამდგენლებში. მოცემული ეფექტი შეიძლება დაკავშირებული იყოს რენინის დაბალ სტატუსთან არტერიული ჰიპერტენზიის მქონე ნეგროიდული რასის წარმოამდგენლებში
ხველა
აგფ ინჰიბიტორების მიღების დროს ხშირად აღინიშნება ხველა. როგორც წესი, ხველა არაპროდუქტიულია, მუდმივია და წყდება პრეპარატის მოხსნის შემდეგ. ხველის დიფერენციული დიაგნოზისას, უნდა გაითვალისწინონ აგფ ინჰიბიტორების მიღებით გამოწვეული ხველაც.
ქირურგიული ჩარევები/ზოგადი ანესთეზია
პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ზოგადი ოპერაცია ან ზოგადი ანესთეზიის დროს იღებენ პრეპარატებს, რომლებიც იწვევს არტერიულ ჰიპოტენზიას, ლიზინოპრილი შეიძლება ბლოკავდეს ანგიოტენზინ II-ს წარმოქმნას რენინის კომპენსატორული გამოტყორცნის შემდეგ.
თუ განვითარდება არტერიული ჰიპოტენზია, ზემო აღნიშნული მექანიზმით, შეიძლება მოხდეს მოცირკულირე სისხლის მოცულობის გაზრდა და ამგვარად მდგომარეობის კორექცია.
ხანდაზმული პაციენტები:
ხანდაზმული ასაკის პაციენტეში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით, უნდა მოხდეს პრეპარატის დოზის კორექცია ლიზინოპრილის და ამლოდიპინის ცალკ ცალკე გამოყენებით.
ჰიპერკალიემია:
ზოგიერთ პაციენტში, რომელიც იღებს აგფ ინჰიბიტორს, აღინიშნება შრატში კალიუმის მდგომარეობის მომატება. ჰიპერკალიემიის განვითარების რისკის ჯგუფს შეადგენენ პაციენტები თირკმლის უკმარისობით, შაქრიანი დიაბეტით, გულის მწვავე უკმარისობით, დეჰიდრატაციით, მეტაბოლური აციდოზით ან კალიუმის შემნახველი დიურეზული საშუალებების ერთდროული მიღებით, კალიუმის შემცველი საკვები დანამატების, კალიუმის შემცველი მარილის შემცვლელების ან ნებისმიერი სამედიცინო პრეპარატის მიღებისას, რომელიც იწვევს შრატში კალიუმის დონის მომატებას (მაგ. ჰეპარინი). ზემოჩამოთვლილ პრეპარატებთან ერთად მიღების აუცილებლობისას საჭიროა სისხლის შრატში კალიუმის კონცენტრაციის კონტროლი.
პაციენტებში სხეულის მცირე მასით, პატარა სიმაღლით, და ღვიძლის ფუნქციის გამოხატული დარღვევის მქონე პაციენტებში შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.
ეკვატორი® არ ახდენს არასასურველ გავლენას ნივთიერებათა ცვლაზე და პლაზმაში ლიპიდების კონცენტრაციაზე, შეიძლება გამოიყენონ ბრონქული ასთმით, შაქრიანი დიაბეტით და პოდაგრით დაავადებულებში.
მკურნალობის პერიოდში აუცილებელია სხეულის მასის კონტროლი და სტომატოლოგის დაკვირვება (ღრძილების მტკივნეულობის, სისხლდენის და ჰიპერპლაზიის პრევენციისთვის).
პრეპარატის გავლენა ავტომობილის მართვისა და მექანიზმების გამოყენებაზე
პრეპარატის ეკვატორი® გამოყენება უნდა მოხდეს სიფრთხილით (არტერიული ჰიპოტენზია და თავბრუსხვევის განვითარების რისკი) ამიტომ მკურნალობის დასაწყისში რეკომენდებულია სატრანსპორტო საშუალებების მართივსგან, მექანიზმებთან მუშაობისგან და სხვა ისეთი სამუშაოსგან თავის შეკავება, რომელიც მოითხოვს ყურადღების კონცენტრაციას.
გამოშვების ფორმა
ტაბლეტები 20მგ/5მგ:
10 ტაბლეტი (პვქ/პე/პვდქ - ალუმინის ფოლგის ბლისტერში).
1, 3 ან 6 ბლისტერი სამედიცინო გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში +15-25ºC ტემპერატურაზე, სინათლისგან და ნესტისგან დაცულ ადგილზე.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილზე!
ვარგისობის ვადა
3 წელი.
არ შეიძლება გამოყენება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?