ლეკოკლარი / Lekoklar
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): clarithromycin
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → მაკროლიდები
- მწარმოებელი კომპანია: SC SANDOZ SRL
- მწარმოებელი ქვეყანა: რუმინეთი
- გამოშვების ფორმა: 500მგ გახანგრძლივებული მოქმედების ტაბლეტი #7; #14
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
აღწერა
ღია-ყვითელი, აპკიანი გარსით დაფარული ოვალური ტაბლეტები.
შემადგენლობა
მოქმედი ნივთიერება: კლარიტრომიცინი.
თითოეული ტაბლეტი შეიცავს 500 მგ კლარიტრომიცინს.
დამხმარე ნივთიერებები
ბირთვი: ნატრიუმის კროსკარმელოზა (E 468), მიკროკრისტალური ცელულოზა (E 460), პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი (E 572), კაჟის დიოქსიდი კოლოიდური უწყლო (E 551), ტალკი (E 533b); აპკიანი გარსი: ჰიპრომელოზა (E 464), პროპილენ-გლიკოლი (E 1520), ტიტანის დიოქსიდი (E 171), ჰიდროქსიპროპილცელულოზა (E 463), სორბიტანის მონოოლეატი (E 494), ყვითელი ქინოლინი (E 104), ვანილინი.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტიბიოტიკები სისტემური გამოყენებისთვის, მაკროლიდები, ლინკოზამიდები და სტრეპტოგრამინები.
АТХ კოდი: J01FA09.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
კლარიტრომიცინი - ერითრომიცინის ნახევრად სინთეზური წარმოებულია. მისი ანტიბაქტერიული აქტივობა განპირობებულია მგრძობიარე ბაქტერიების რიბოსომების 50S-სუბერთეულთან ბმით და ცილის სინთეზის დათრგუნვით. კლარიტრომიცინს მაღალი აქტივობა გააჩნია აერობული და ანაერობული გრამდადებითი და გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების ფართო სპექტრის მიმართ. კლარიტრომიცინის 14-ჰიდროქსიმეტაბოლიტს ასევე ანტიბაქტერიული თვისებები გააჩნია. ამ მეტაბოლიტის მინიმალური დამთრგუნველი კონცენტრაციები (მდკ) კლარიტრომიცინის მდკ-ს მნიშვნელობის ექვივალენტურია ან ორჯერ აჭარბებს მას, H. influenzae-თვის განკუთვნილი მდკ-ს გარდა, რომლის მიმართაც 14-ჰიდროქსიმეტაბოლიტი საწყის ნაერთზე ორჯერ უფრო აქტიურია.
ჩვეულებრივ მგრძნობიარე სახეობები
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Corynebacterium diphteriae, F ჯგუფის Streptococcus
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Bordetella pertussis, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
ანაერობული მიკროორგანიზმები: Clostridum spp. C. difficile გარდა
სხვა მიკროორგანიზმები: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Clamydophilapsitacci, Mycobacterium spp., Mycoplasma pneumoniae
სახეობები, რომლებშიც შეიძლება განვითარდეს შეძენილი რეზისტენტულობა (რეზისტენტულობა 10% ან მეტი, სულ მცირე, ევროკავშირის ერთ ქვეყანაში)
აერობული გრამდადებითი მიკროორგანიზმები: Enterococcus spp.+, Staphylococcus aureus (მეტიცილინ-მგრძნობიარე და მეტიცილინ-რეზისტენტული+), Staphylococcus epidermidis+, A*, B, C, G ჯგუფების Streptococcus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae*+
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Haemophilus influenzae§, Helicobacter pylori
ანაერობული მიკროორგანიზმები: Bacteroides spp., Peptococcus / Peptostreptococcus spp.
ბუნებრივი რეზისტენტულობის მქონე მიკროორგანიზმები
აერობული გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმები: Acinetobacter, Enterobacteriacea, Pseudomonas aeruginosa
ანაერობული მიკროორგანიზმები: Fusobacterium spp.
სხვა მიკროორგანიზმები: Mycobacterium tuberculosis
* ეფექტურობა სახეობების მიმართ ნაჩვენები იყო კლინიკურ კვლევებში (მგრძნობელობის არსებობისას).
+ სახეობები, რომლებისთვისაც ევროკავშირის ერთ ან უფრო მეტ ოლქში / ქვეყანაში / რეგიონში აღინიშნებოდა რეზისტენტულობის მაღალი გავრცელებულობა (ანუ 50%-ზე მეტი).
§ მაკროლიდებისა და მონათესავე ჯგუფის ანტიბიტიკების მიმართ მგრძნობელობის საზღვრები ახასიათებენ H. influenzae ველურ სახეობას, როგორც ზომიერი მგრძნობელობის მქონე სახეობას.
კლარიტრომიცინის მიმართ Streptococcus pneumoniae და Streptococcus spp. შტამების მგრძნობელობისა და რეზისტენტულობის პროგნოზირება შესაძლებელია ერითრომიცინის გამოყენებით ლაბორატორიული გამოკვლევების შედეგების მიხედვით.
H. pylori ერადიკაციისთვის განკუთვნილი პრეპარატების მიზანშეწონილი კომბინაციის შერჩევისას უნდა გაითვალისწინოთ ადგილობრივი ინფორმაცია რეზისტენტულობის გავრცელებულობის შესახებ, ასევე ადგილობრივი თერაპიული ინსტრუქციები. გარდა ამისა, პერსისტირებადი ინფექციის მქონე პაციენტების მკურნალობის განმეორებითი მცდელობებისას (თავდაპირველად მგრძნობიარე შტამების არსებობისას) უნდა გაითვალისწინოთ ანტიმიკტრობული პრეპარატის მიმართ პათოგენების მეორეადი რეზისტენტულობის განვითარების შესაძლებლობა.
ბაქტერიების შტამებს შორის შეძენილი რეზისტენტულობის გავრცელებულობა შეიძლება მერყეობდეს გეოგრაფიული ზონისა და დროის მიხედვით, ამიტომ სასურველია ბაქტერიების მდგრადობის შესახებ ადგილობრივი ინფორმაციის მიღება, განსაკუთრებით მძიმე ინფექციების მკურნალობისას. აუცილებლობისას შეგიძლიათ მიმართოთ რჩევისთვის ექსპერტს, თუ რეზისტენტული შტამების ადგილობრივი რეზისტენტულობა ისეთია, რომ პრეპარატის გამოყენების შედეგად მიღებული სარგებლიანობა, სულ მცირე, ინფექციების ზოგიერთი სახეობისას, საეჭვოა.
ფარმაკოკინეტიკა
შიგნით მიღებისას კლარიტრომიცინი სწრაფად და კარგად შეიწოვება ორგანიზმში კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან (მეტწილად წვრილ ნაწლავებში), მაგრამ ექვემდებარება მნიშვნელოვან პრესისტემურ მეტაბოლიზმს. კლარიტრომიცინის 250 მგ ტაბლეტების აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა - დაახლოებით 50%-ია. პრეპარატი საკმაოდ მდგრადია კუჭის წვენის გამანადგურებელი მოქმედების მიმართ. მოზრდილებში დღე-ღამეში ორჯერ 250 მგ პრეპარატის შიგნით მიღების შემდეგ კლარიტრომიცინის პიკური დონე შეადგენდა 1-2 მკგ/მლ, ხოლო დღე-ღამეში ორჯერ 500 მგ მიღების შემდეგ - 2,8 მკგ/მლ. კლარიტრომიცინის 250 მგ დღე-ღამეში ორჯერ მიღების შემდეგ მიკრობიოლოგიურად აქტიური 14-ჰიდროქსიმეტაბოლიტის პიკური დონე სისხლის პლაზმაში 0,6 მკგ/მლ-ს აღწევდა. წონასწორული მდგომარეობა პრეპარატის გამოყენების 2 დღის განმავლობაში მიიღწეოდა.
კლარიტრომიცინი კარგად აღწევს ორგანიზმის სხვადასხვა ნაწილებში. ზოგიერთ ქსოვილებში ის აღწევს კონცენტრაციებს, რომლებიც რამოდენიმეჯერ აღემატება სისხლში კონცენტრაციებს. პრეპარატის მომატებული დონეები აღინიშნება ნუშისებრი ჯირკვლების და ფილტვების ქსოვილებში. ასევე კლარიტრომიცინი აღწევს კუჭის ლორწოვან გარსში. დოზების თერაპიულ დიაპაზონში სისხლის პლაზმის ცილებთან ბმა - დაახლოებით 70%. კლარიტრომიცინი სწრაფად და მნიშვნელოვნად მეტაბოლიზდება ღვიძლში P450 ციტოქრომის სისტემის მონაწილეობით. კლარიტრომიცინის ფარმაკოკინეტიკა არაწრფივია (პრეპარატის მაღალი დოზების გამოყენებისას ღვიძლის მეტაბოლიზმის გაჯერების გამო). ნახევრად გამოყოფის პერიოდი იზრდება 2-4 საათამდე, კლარიტრომიცინის 250 მგ დოზის დღე-ღამეში ორჯერ გამოყენებისას, 5 საათამდე კლარიტრომიცინის 500 მგ დღე-ღამეში ორჯერ მიღებისას. კლარიტრომიცინის 250 მგ დოზით მიღებისას ყოველ 12 საათში ერთხელ, აქტიური 14-ჰიდროქსიმეტაბოლიტის ნახევრად გამოყოფის პერიოდი 5-დან 6 საათამდე მერყეობს. კლარიტრომიცინის დაახლოებით 20-40% გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი სახით. ეს პროპორცია იზრდება დოზის მომატებასთან ერთად. კიდევ 10-15% გამოიყოფა შარდთან ერთად 14-ჰიდროქსიმეტაბოლიტის სახით. დანარჩენი რაოდენობა გამოიყოფა განავალთან ერთად. სისხლის პლაზმის საერთო კლირენსი - დაახლოებით 700 მლ/წთ (11,7 მლ/წ). თირკმლის კლირენსი - დაახლოებით 170 მლ/წთ (2,8 მლ/წ). თირკმელების ფუნქციის შემცირება იწვევს კლარიტრომიცინის და მისი აქტიური მეტაბოლიტის პლაზმური დონეების მომატებას.
გამოყენების ჩვენებები
კლარიტრომიცინის მიმართ მგრძნობიარე ბაქტერიებით გამოწვეული შემდეგი მწვავე და ქრონიკული ინფექციების მკურნალობა, მოზრდილებსა და 12 წლის ზემოთ ასაკის ბავშვებში:
ზედა სასუნთქი გზების ინფექციები: სტრეპტოკოკული ტონზილიტი/ფარინგიტი, მწვავე შუა ოტიტი, მწვავე სინუსიტი;
ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები: მწვავე ბრონქიტი და ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავება, საავადმყოფოს გარე პნევმონია, ატიპიურის ჩათვლით;
კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები;
მიკობაქტერიალური ინფექციები: რომლებიც გამოწვეულია M.avium (MAC), M.kansassi, M.marinum და M.leprae კომპლექსით;
Helicobacter pylori ბაქტერიების ერადიკაცია: თორმეტგოჯა ნაწლავის ან კუჭის წყლულების მქონე პაციენტებში (ყოველთვის გამოიყენება Helicobacter pylori-თან ასოცირებულ, წყლულების მქონე პაციენტებში Helicobacter pylori-ის ერადიკაციისთვის ანტიბაქტერიული თერაპიული რეჟიმების და წყლულის საწინააღმდეგო პრეპარატების შესაბამისი კომბინაციის ფარგლებში).
უკუჩვენებები
• მაკროლიდებისა ან პრეპარატის ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერებების მიმართ ცნობილი ჰიპერმგრძნობელობა.
• შემდეგი პრეპარატებიდან ნებისმიერთან ერთდროული გამოყენება: ასტემიზოლი, ციზაპრიდი, პიმოზიდი და ტერფენადინი. მან შეიძლება გამოიწვიოს QT ინტერვალისა და გულის არითმიის გახანგრძლივება, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის, პარკუჭების ფიბრილაციის და „პირუეტის“ ტიპის პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის ჩათვლით.
• ტიკაგრელორთან ან რანოლაზინთან ერთდროული გამოყენება.
• ერგოტამინთან ან დიჰიდროერგოტამინთან ერთდროული გამოყენება, რადგანაც მას შეუძლია გამოიწვიოს ჭვავის რქის ალკალოიდების ტოქსიკურობა.
• QT-ინტერვალის ან გულის პარკუჭოვანი არითმიის გახანგრძლივება ანამნეზში, მათ შორის „პირუეტის“ ტიპის პარკუჭოვანი ტაქიკარდია.
• HMG-CoA-რედუქტაზის ინჰიბიტორებთან (სტატინებთან) ერთდროული გამოყენება, რომლებიც აქტიურად მეტაბოლიზდება CYP3A4-ის მეშვეობით (ლოვასტატინი ან სიმვასტატინი), მიოპათიის განვითარების რისკის მომატებასთან დაკავშირებით, რაბდომიოლიზის ჩათვლით.
• ჰიპოკალიემია (QT-ინტერვალის გახანგრძლივების რისკი).
• მძიმე ღვიძლის უკმარისობა თირკმელების ფუნქციის დარღვევასთან კომბინაციაში.
• კოლხიცინთან ერთდროული გამოყენება.
• ტაბლეტები 500 მგ უკუნაჩვენებია თირკმელების ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის 30 მლ/წთ ნაკლები კრეატინინის კლირენსით, რადგანაც ისინი არ იძლევა საშუალებას შეირჩეს 500 მგ-ზე ნაკლები დოზა დღე-ღამეში.
განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები
ანტიმიკრობული პრეპარატები უნდა შეირჩეს მიკროორგანიზმების მგრძნობელობის და თერაპიაში ოფიციალური ადგილობრივი რეკომენდაციების გათვალისწინებით.
არ უნდა დაინიშნოს ორსული ქალებისთვის სარგებლიანობა/რისკის თანაფარდობის საგულდაგულო შეფასების გარეშე, განსაკუთრებით ორსულობის პირველი სამი თვის განმავლობაში.
მძიმე თირკმლის უკმარისობის და ღვიძლის ფუნქციის დარღვევების მქონე პაციენტებში გამოყენებისას უნდა დაიცვათ სიფრთხილე. აღწერილი იყო სასიკვდილო შემთხვევები თირკმლის უკმარისობის შედეგად (იხ. „გვერდითი მოქმედება“). ღვიძლის დაავადების ისეთი სიმპტომების განვითარებისას, როგორიცაა ანორექსია, სიყვითლე, შარდის გამუქება, კანის ქავილი ან მტკივნეულობა მუცლის არეში, აუცილებელია შეწყვიტოთ მკურნალობა და მიმართოთ ექიმს. ასევე უნდა გამოიჩინოთ სიფრთხილე თირკმელების ფუნქციის საშუალოდ მძიმე ან მძიმე დარღვევებისას.
არსებობს სხვადასხვა სიმძიმის ფსევდომემბრანოზული კოლიტის განვითარების ალბათობა, სიცოცხლისათვის სახიფათომდე. შესაძლებელია Clostridium difficile-თან ასოცირებული სხვადასხვა სიმძიმის დიარეის (CDAD) განვითარება - მსუბუქი დიარეიდან ლეტალურ კოლიტამდე. აუცილებელია ანამნეზის საგულდაგულო შეგროვება, რადგანაც CDAD-ის განვითარება აღწერილია ორ თვეზე მეტი ხნის შემდეგ ანტიბაქტერიული საშუალებების მიღებიდან. ასეთ შემთხვევებში, ჩვენებების არსებობის მიუხედავად, უნდა განხილული იქნას საკითხი პრეპარატის მოხსნის შესახებ. აუცილებელია მიკრობიოლოგიური ანალიზების ჩატარება და ადექვატური მკურნალობის დაწყება. უნდა მოერიდოთ პერისტალტიკის მაინჰიბირებელი პრეპარატების მიღებას.
ლეკოკლარის და კოლხიცინის ერთობლივი გამოყენება უკუნაჩვენებია (იხ. „უკუჩვენებები“).
რეკომენდირებულია სიფრთხილე ტრიაზოლობენზოდიაზეპინებთან ერთდროული დანიშვნის მიმართებაში, როგორიცაა ტრიაზოლამი და მიდაზოლამი.
რეკომენდირებულია სიფრთხილე სხვა ოტოტოქსიკურ პრეპარატებთან, განსაკუთრებით ამინოგლიკოზიდებთან ერთდროული გამოყენებისას. აუცილებელია ვესტიბულარული აპარატის და სმენის ორგანოების ფუნქციის კონტროლი მკურნალობის დროს და მას შემდეგ.
QT ინტერვალის გახანგრძლივების რისკის გამო ლეკოკლარი უნდა გამოყენებული იქნას სიფრთხილით პაციენტებში გულის იშემიური უკმარისობით, გულის მძიმე უკმარისობით, ჰიპომაგნიემიით, ბრადიკარდიით (<50 დარტყმა წუთში) და სხვა სამკურნალწამლო საშუალებებთან ერთობლივი გამოყენებისას, რომლებსაც შეუძლია გამოიწვიოს QT ინტერვალის გახანგრძლივება (იხ. „ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეობები“). პრეპარატი არ უნდა დაენიშნოს პაციენტებს თანდაყოლილი ან დადასტურებული შეძენილი QT ინტერვალის გახანგრძლივებით ან ანამნეზში პარკუჭოვანი არითმიებით (იხ. „უკუჩვენებები“).
პნევმონია. საავადმყოფოს გარე პნევმონიის სამკურნალოდ კლარიტრომიცინის დანიშვნისას მაკროლიდების მიმართ Streptococcus pneumoniae-ის მდგრადობის გავრცელების გათვალისწინებით აუცილებელია ჩატარდეს ტესტი მგრძნობელობაზე. საავადმყოფოს გარე პნევმონიისას აუცილებელია კლარიტრომიცინის გამოყენება სხვა შესაბამის ანტიბიოტიკებთან კომბინაციაში.
მსუბუქი და საშუალო სიმძიმის კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები
ეს ინფექციები ყველაზე ხშირად გამოწვეულია Staphylococcus aureus და Streptococcus pyogenes მიერ; ამ სახეობებიდან თოთოეული შეიძლება იყოს მდგრადი მაკროლოდების მიმართ. ამიტომ მნიშვნელოვანია შესრულდეს ტესტი მგრძნობელობაზე. ბეტა-ლაქტამური ანტიბიოტიკების გამოყენების შეუძლებლობის შემთხვევაში (მაგალითად, ალერგიისას) პირველი რიგის პრეპარატების სახით შეიძლება გამოყენებული იქნას სხვა ანტიბიოტიკები, როგორიცაა კლინდამიცინი. ამჟამად მიჩნეულია, რომ მაკროლიდები ასრულებს როლს მხოლოდ კანისა და რბილი ქსოვილების ზოგიერთი ინფექციების მკურნალობაში, როგორიცაა Corynebacterium minutissimum-ის მიერ გამოწვეული ინფექციები (ერითრაზმა), ჩვეულებრივი ფერისმჭამელები, წითელი ქარი, და იმ სიტუაციებში, როდესაც პენიცილინის გამოყენება შეუძლებელია.
ჰიპერმგრძნობელობის მძიმე მწვავე რეაქციების გაჩენის შემთხვევაში (ანაფილაქსიური რეაქციები, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი), ლეკოკლარით მკურნალობას დაუყოვნებლივ წყვეტენ და სასწრაფოდ უწევენ აუცილებელ სამკურნალო დახმარებას.
უნდა დაიცვათ სიფრთხილე ლეკოკლარის და სამკურნალწამლო საშუალებების ერთდროული გამოყენებისას, რომლებიც აინდუცირებს ციტოქრომის სისტემის CYP3A4 ფერმენტს (იხ. „ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეობები“).
HMG-CoA-რედუქტაზის ინჰიბიტორები (სტატინები): იხ. „უკუჩვენებები“ და „ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეობები“.
პერორალური ჰიპოგლიკემიური საშუალებები/ინსულინი: იხ. „ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეობები“.
პერორალური ანტიკოაგულანტები. არსებობს სერიოზული სისხლდენისა და საერთაშორისო ნორმალიზებული დამოკიდებულების (სნდ) და პროთრომბინული დროის მაჩვენებლის მნიშვნელოვანი მომატების რისკი, თუ ლეკოკლარი გამოიყენება ვარფარინთან კომბინაციაში (იხ. „ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეობები“). აუცილებელია სნდ-ს და პროთრომბინული დროის მაჩვენებლის ხშირი გაზომვები პაციენტებში ლეკოკლარის და პერორალური ანტიკოაგულანტების ერთდროული გამოყენებისას.
ნებისმიერი ანტიბიოტიკების გამოყენებისას H. pylori-ის ერადიკაციისთვის შესაძლებელია რეზისტენტული შტამების გაჩენა.
ლეკოკლარის ხანგრძლივმა გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს კოლონიზაცია რეზისტენტული ბაქტერიებითა და სოკოებით. სუპერინფექციის განვითარების შემთხვევაში ინიშნება შესაბამისი თერაპია.
შესაძლებელია კლარიტრომიცინსა და სხვა მაკროლიდებს შორის, ასევე ლინკომიცინსა და კლინდამიცინს შორის ჯვარედინი რეზისტენტულობის განვითარება.
ორსულობა და ძუძუთი კვება
პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება ორსულობის დროს დადგენილი არ არის. დაუშვებელია ემბრიონისა და ნაყოფის განვითარებაზე არასასურველი ეფექტების შესაძლებლობის გამორიცხვა. ლეკოკლარის გამოყენება ორსულობის დროს რეკომენდირებული არ არის სარგებლიანობა/რისკის თანაფარდობის საგულდაგულო შეფასების გარეშე.
პრეპარატის გამოყენების უსაფრთხოება ძუძუთი კვების დროს დადგენილი არ არის. კლარიტრომიცინი აღწევს ძუძუს რძეში.
ზეგავლენა სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
მონაცემები სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა ან მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე პრეპარატის ზეგავლენის შესახებ არ არსებობს. აუცილებელია გაითვალისწინოთ ისეთი არასასურველი რეაქციების გაჩენის შესაძლებლობა, როგორიცაა თავბრუსხვევა, ვესტიბულარული თავბრუსხვევა, არეული ცნობიერება და დეზორიენტაცია.
დოზები და გამოყენების წესი
პრეპარატის დოზა დამოკიდებულია პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობაზე და ნებისმიერ შემთხვევაში განისაზღვრება ექიმის მიერ.
მოზრდილები და მოზარდები (12 წლის ასაკში და ზემოთ):
• სტანდარტული დოზა: ჩვეულებრივი დოზა შეადგენს 250 მგ დღე-ღამეში ორჯერ;
• მაღალი დოზებით მკურნალობა (მძიმე ინფექციები): მძიმე ინფექციებისას ჩვეულებრივი დოზა შეიძლება გაიზარდოს 500 მგ-მდე დღე-ღამეში ორჯერ.
12 წლამდე ასაკის ბავშვები
ლეკოკლარი ტაბლეტებში არ გამოდგება 12 წლამდე ასაკის ბავშვებში წონით არანაკლებ 30 კგ. ასეთი პაციენტებისთვის არსებობს სხვა წამლისმიერი ფორმები (მაგ., სუსპენზია). კლინიკური გამოკვლევები ჩატარებულ იქნა კლარიტრომიცინის პედიატრიული სუსპენზიის გამოყენებით ბავშვებში 6 თვიდან 12 წლამდე.
ბავშვებში 30 კგ-ზე მეტი წონით გამოიყენება დოზა მოზრდილებისა და მოზარდებისთვის.
ხანდაზმული ადამიანები: როგორც მოზრდილებისთვის.
Helicobacter pylori-ის ერადიკაცია მოზრდილებში
H. pylori-ს ინფექციით გამოწვეული კუჭის/თორმეტგოჯა ნაწლავის წყლულების მქონე პაციენტებში, პრეპარატი შეიძლება გამოყენებული იქნას დოზით 500 მგ დღე-ღამეში ორჯერ ერადიკაციული თერაპიის დროს ამოქსიცილინთან 1000 მგ კომბინაციაში დღე-ღამეში ორჯერ და ომეპრაზოლთან 20 მგ კომბინაციაში დღე-ღამეში ორჯერ.
პაციენტები თირკმელების ფუნქციის დარღვევით
პაციენტებში თირკმელების ფუნქციის დარღვევით 30 მლ/წთ ნაკლები კრეატინინის კლირენსით დოზა უნდა ორჯერ შემცირდეს, ანუ 250 მგ-მდე დღე-ღამეში ერთხელ ან 250 მგ დღე-ღამეში ორჯერ უფრო მძიმე ინფექციების შემთხვევაში. ასეთ პაციენტებში მკურნალობა არ უნდა გაგრძელდეს 14 დღეზე მეტხანს.
ტაბლეტები 500 მგ უკუნაჩვენებია მოცემული ჯგუფის პაციენტების სამკურნალოდ, ვინაიდან მათი დაყოფა შეუძლებელია და, შესაბამისად, ისინი ვერ მიიღებენ 500 მგ-ზე ნაკლებ სადღეღამისო დოზას (იხ. „უკუჩვენებები“).
პაციენტები ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით
აუცილებელია სიფრთხილის დაცვა.
მიღების ხანგრძლივობა
თერაპიის ხანგრძლივობა დამოკიდებულია პაციენტის კლინიკურ მდგომარეობაზე და ნებისმიერ შემთხვევაში განისაზღვრება ექიმის მიერ.
• მკურნალობის ჩვეულებრივი ხანგრძლივობა 6-დან 14 დღემდე შეადგენს.
• მკურნალობა უნდა გაგრძელდეს სულ მცირე 2 დღის განმავლობაში მას შემდეგ, რაც სიმპტომები კლებას დაიწყებს.
• Streptococcus pyogenes-ით, ისევე როგორც ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკით გამოწვეული ინფექციისას, მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა შეადგენდეს არანაკლებ 10 დღისა ისეთი გართულებების თავიდან აცილების მიზნით, როგორიცაა რევმატული ციებ-ცხელება და გლომერულონეფრიტი.
• კომბინირებული თერაპია H. pylori-ით გამოწვეული ინფექციის ერადიკაციისთვის, მაგალითად, 500 მგ კლარიტრომიცინი (ერთი ტაბლეტი 500 მგ) დღე-ღამეში ორჯერ ამოქსიცილინთან 1000 მგ კომბინაციაში დღე-ღამეში ორჯერ და ომეპრაზოლთან 20 მგ დღე-ღამეში ორჯერ, უნდა გამოყენებული იქნას 7 დღის განმავლობაში.
გამოყენების წესი
შიგნით მისაღებად. პრეპარატის მიღება შესაძლებელია საკვების მიღების მიუხედავად. დაუშვებელია ტაბლეტების დამტვრევა, მათ ყლაპავენ მთლიანად და აყოლებენ სითხეს. საკვების მიღება არ ახდენს ზეგავლენას ხარისხზე, მაგრამ ამცირებს კლარიტრომიცინის შეწოვის სიჩქარეს.
გვერდითი მოქმედება
კლარიტრომიცინით თერაპიასთან დაკავშირებული ყველაზე ხშირი და გავრცელებული გვერდითი ეფექტები, როგორც მოზრდილებსა, ასევე ბავშვებში არის ტკივილები მუცლის არეში, დიარეა, გულისრევა და გემოვნებითი შეგრძნებების დარღვევა. ეს გვერდითი ეფექტები, როგორც წესი, უმნიშვნელოა ინტენსივობის მიხედვით და მაკროლიდური ანტიბიოტიკების უსაფრთხოების ცნობილ პროფილს ემთხვევა. პაციენტებს მიკობაქტერიული ინფექციებით ან მათ გარეშე არ ჰქონდათ დარეგისტრირებული მსგავსი გვერდითი კუჭ-ნაწლავური რეაქციების გაჩენის სიხშირის რაიმე მნიშვნელოვანი განსხვავებები.
ამ ნაწილში გვერდითი ეფექტები, ისინიც კი, რომლებიც სავარაუდოდ უკავშირდება კლარიტრომიცინს, განაწილებულია სისტემური ორგანული კლასების და სიხშირის მიხედვით, შედეგნაირად:
ძალიან ხშირი (≥ 1/10), ხშირი (> 1/1000-დან < 1/10-მდე), არც ისე ხშირი (> 1/1 000-დან < 1/100-მდე), სიხშირე უცნობია (შეფასება შეუძლებელია არსებული მონაცემების საფუძველზე). თითოეული სიხშირის ჯგუფის ფარგლებში გვერდითი ეფექტები წარმოდგენილია სიმძიმის კლებადობის მიხედვით (მისი შეფასების შესაძლებლობისას).
ინფექციები და ინვაზიები
არც ისე ხშირი: კანდიდოზი, ვაგინალური ინფექცია; სიხშირე უცნობია: ფსევდომემბრანოზული კოლიტი, წითელი ქარის ანთება.
დარღვევები სისხლისა და ლიმფური სისტემის მხრიდან
არც ისე ხშირი: ლეიკოპენია, ნეიტროპენია, ეოზინოფილია; სიხშირე უცნობია: აგრანულოციტოზი, თრომბოციტოპენია.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრიდან
არც ისე ხშირი: ჰიპერმგრძნობელობა; სიხშირე უცნობია: ანაფილაქსიური რეაქციები, ანგიონევროტული შეშუპება.
დარღვევები ნივთიერებათა ცვლის და კვების მხრიდან
არც ისე ხშირი: ანორექსია, მადის დაქვეითება.
ფსიქიური აშლილობები
ხშირი: უძილობა; არც ისე ხშირი: შფოთვა; სიხშირე უცნობია: ფსიქოტური აშლილობები, არეული ცნობიერება, დეპერსონალიზაცია, დეპრესია, დეზორიენტაცია, ჰალუცინაციები, უჩვეულო სიზმრები.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრიდან
ხშირი: დისგევზია, თავის ტკივილი, გემოვნებითი შეგრძნებების დარღვევა; არც ისე ხშირი: თავბრუსხვევა, ძილიანობა, ტრემორი; სიხშირე უცნობია: კრუნჩხვები, აგევზია, პაროსმია, ანოსმია, პარესთეზია.
დარღვევები სმენის ორგანოების და წონასწორობის მხრიდან
არც ისე ხშირი: ვესტიბულარული თავბრუსხვევა, სმენის დარღვევა, ზანზარი ყურებში; სიხშირე უცნობია: სმენის დაკარგვა.
დარღვევები გულის მხრიდან
არც ისე ხშირი: QT ინტერვალის გახანგრძლივება ეკგ-ზე, ძლიერი გულისცემა; სიხშირე უცნობია: „პირუეტის“ ტიპის პარკუჭოვანი ტაქიკარდია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდია.
დარღვევები სისხლძარღვების მხრიდან
სიხშირე უცნობია: სისხლდენა.
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან
ხშირი: დიარეა, ღებინება, დისპეპსია, გულისრევა, ტკივილი მუცლის არეში; არც ისე ხშირი: გასტრიტი, სტომატიტი, გლოსიტი, მუცლის შებერილობა, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, ბოყინი, მეტეორიზმი; სიხშირე უცნობია: მწვავე პანკრეატიტი, ენისა და კბილების ფერის ცვლილებები.
დარღვევები ღვიძლის და სანაღვლე გზების მხრიდან
ხშირი: ღვიძლის ფუნქციის მაჩვენებლების დარღვევა; არც ისე ხშირი: ქოლესტაზი, ჰეპატიტი, ალანინამინოტრანსფერაზას დონის მომატება, ასპარტატამინოტრანსფე-რაზას დონის მომატება, გამა-გლუტამილტრანსფერაზას დონის მომატება; სიხშირე უცნობია: ღვიძლის უკმარისობა, ჰეპატოცელულარული სიყვითლე.
ცვლილებები კანისა და კანქვეშა-ცხიმოვანი უჯრედისის მხრიდან
ხშირი: გამონაყარი, ჰიპერჰიდროზი, არც ისე ხშირი: ქავილი, ჭინჭრის ციება; სიხშირე უცნობია: სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიკური ეპიდერმული ნეკროლიზი, წამლისმიერი გამონაყარი ეოზინოფილიით და სისტემური სიმპტომებით (DRESS), აკნე.
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი სისტემის და შემაერთებელი ქსოვილის მხრიდან
სიხშირე უცნობია: მიოპათია.
დარღვევები თირკმელების და შარდგამომყოფი გზების მხრიდან
სიხშირე უცნობია: თირკმელების უკმარისობა, ინტერსტიციალური ნეფრიტი.
საერთო დარღვევები და არასასურველი მოვლენები შეყვანის ადგილას
არც ისე ხშირი: შუეძლოდ ყოფნა, ასთენია, ტკივილი გულმკერდის არეში, ჟრჟოლა, დაღლილობა.
ლაბორატორიული ანალიზები
არც ისე ხშირი: ტუტე ფოსფოტაზის დონის მომატება სისხლში, ლაქტატდეჰიდროგენაზას დონის მომატება სისხლში; სიხშირე უცნობია: საერთაშორისო ნორმალიზებული დამოკიდებულების მომატება, პროთრომბინული დროის გახანგრძლივება, შარდის ფერის შეცვლა.
ცალკეული გვერდითი ეფექტები
რაბდომიოლიზის განვითარების შესახებ რიგ შეტყობინებებში კლარიტრომიცინი გამოყენებული იქნა სტატინებთან, ფიბრატებთან, კოლხიცინთან ან ალოპურინოლთან ერთად.
შესაძლებელია სამკურნალწამლო ურთიერთქმედება და ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე (ცნს) ზემოქმედება (მაგალითად, ძილიანობა და არეული ცნობიერება) კლარიტრომიცინის და ტრიაზოლამის ერთდროული გამოყენებისას. აუცილებელია დაკვირვება ცნს-ზე გაძლიერებული ფარმაკოლოგიური გავლენასთან დაკავშირებით.
იმუნოდეფიციტის მქონე პაციენტები
იმუნოდეფიციტის მქონე მოზრდილ პაციენტებს შორის ყველაზე ხშირი გვერდითი ეფექტები, რომლებიც დაფიქსირდა კლარიტრომიცინის საერთო სადღეღამისო დოზის 1000 მგ ან 2000 მგ მიღებისას, იყო: გულისრევა, ღებინება, გემოს დამახინჯება, ტკივილები მუცლის არეში, დიარეა, გამონაყარი, მეტეორიზმი, თავის ტკივილი, ყაბზობა, სმენის დარღვევები, ასპარტატამინოტრანსფერაზას (ასტ) და ალანინამინოტრანსფერაზას (ალტ) დონის მომატება შრატში. სხვა იშვიათი მოვლენები მოიცავდა ქოშინს, უძილობას და პირის სიმშრალეს. გვერდითი ეფექტების სიხშირე იყო შესადარებელი პაციენტებში, რომლებიც იღებდა 1000 მგ და 2000 მგ, მაგრამ, როგორც წესი, ეს მაჩვენებელი იყო 3-4-ჯერ უფრო მაღალი პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ კლარიტრომიცინის საერთო სადღეღამისო დოზას 4000 მგ.
იმუნოდეფიციტის მქონე მოცემული პაციენტების 2-3%-ში, რომლებიც იღებდნენ კლარიტრომიცინის 1000 მგ ან 2000 მგ ყოველდღიურად, აღინიშნებოდა ასტ-ს და ალტ-ს დონეების მნიშვბნელოვანი მომატება და ლეიკოციტებისა და თრომბოციტების პათოლოგიურად დაბალი შემცველობა. ამ ორ დოზირების ჯგუფში პაციენტების მცირე პროცენტს ასევე აღენიშნებოდა სისხლში შარდოვანას აზოტის მომატებული დონე. პაციენტებში, რომლებიც იღებდა 4000 მგ დღეში, უფრო ხშირად აღინიშნებოდა ზღვრული მნიშვნელობების გადაჭარბება ყველა პარამეტრის მიხედვით, ლეიკოციტების შემცველობის გარდა.
ჭარბი დოზირება
შესაძლებელია სიმპტომების გაჩენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან. ანამნეზში ბიოპოლარული აშლილობის მქონე ერთ პაციენტს, რომელმაც მიიღო კლარიტრომიცინის 8 გრამი, აღენიშნებოდა ფსიქიური მდგომარეობის შეცვლა, პარანოიდალური ქცევის გაჩენა, ჰიპოკალიემია და ჰიპოქსემია.
ტარდება კუჭის გამორეცხვა და შემანარჩუნებელი თერაპია. ჰემოდიალიზი ან პერიტონეალური დიალიზი არ ახდენს მნიშვნელოვან გავლენას კლარიტრომიცინის დონეზე სისხლის შრატში.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან და ურთიერთქმედების სხვა სახეობები
შემდეგი პრეპარატების გამოყენება მკაცრად უკუნაჩვენებია სერიოზული წამლისმიერი ურთიერთქმედებების განვითარების შესაძლებლობასთან დაკავშირებით
ციზაპრიდი, პიმოზიდი, ასთემიზოლი და ტერფენადინი: QT ინტერვალის გახანგრძლივება და გულის არითმია, პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის, პარკუჭების ფიბრილაციის და „პირუეტის“ ტიპის პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის ჩათვლით.
ერგოტამინი/დიჰიდროერგოტამინი: მწვავე ერგოტამინის ტოქსიკურობა, რომელსაც ახასიათებს სისხლძარღვების სპაზმები და კიდურების, ასევე სხვა ქსოვილების, მათ შორის ცენტრალური ნერვული სისტემის იშემია.
HMG-CoA-რედუქტაზის ინჰიბიტორები (სტატინები)
ლოვასტატინთან ან სიმვასტატინთან კლარიტრომიცინის ერთდროული გამოყენება უკუნაჩვენებია (იხ. „უკუჩვენებები“), ის ზრდის მიოპათიის განვითარების რისკს, რაბდომიოლიზის ჩათვლით. თუ კლარიტრომიცინით მკურნალობა აუცილებელია, მისი გამოყენების პერიოდში ლოვასტატინით ან სიმვასტატინით თერაპია უნდა შეჩერდეს.
უნდა დაიცვათ სიფრთხილე სხვა სტატინებთან კლარიტრომიცინის ერთობლივი დანიშვნისას. პაციენტებში, რომლებიც იღებენ კლარიტრომიცინს და სტატინებს, აღწერილია რაბდომიოლიზის განვითარება. თუ შეუძლებელია კლარიტრიმიცინის და სტატინების ერთდროულად გამოყენების თავიდან აცილება, რეკომენდირებულია სტატინების მინიმალურად შესაძლებელი დოზის დანიშნვა. შესაძლებელია სტატინების გაოყენების განხილვა, რომლებიც არ მეტაბოლიზდება CYP3A-ს მიერ (მაგალითად, ფლუვასტატინი). აუცილებელია დაკვირვება მიოპათიის სიმპტომების შესაძლო გაჩენაზე.
კლარიტრომიცინზე სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატების გავლენა
CYP3A4-ის ინდუქტორებს (მაგალითად, რიფამპიცინი, ფენიტოინი, კარბამაზეპინი, ფენობარბიტალი, კრაზანა) შეუძლიათ კლარიტრომიცინის მეტაბოლიზმის დაჩქარება და კლარიტრომიცინის თერაპიულზე დაბლა დონის, და შედეგად, მისი ეფექტურობის დაწევა. შეიძლება საჭირო გახდეს CYP3A4 ინდუქტორის პლაზური კონცენტრაციის დამატებითი კონტროლი, რადგანაც ის შეიძლება გაიზარდოს კლარიტრომიცინით CYP3A4 ინჰიბირების ხარჯზე (იხ. ასევე შესაბამისი ინფორმაცია გამოყენებული პრეპარატ-ინჰიბიტორის CYP3A4 შესახებ). რიფაბუტინის და კლარიტრომიცინის ერთდროული გამოყენება იწვევდა შესაბამისად რიფაბუტინის შემცველობის მომატებას და კლარიტრომიცინის შემცველობის შემცირებას სისხლის შრატში, რის ფონზეც იზრდებოდა უვეიტის რისკი.
შემდეგი პრეპარატები დანამდვილებით ან სავარაუდოდ ახდენენ გავლენას კლარიტრომიცინის კონცენტრაციებზე სისხლში; შეიძლება საჭირო გახდეს კლარიტრომიცინის დოზის კორექცია ან მკურნალობის სხვა მეთოდების გამოყენება.
ეფავირენცი, ნევირაპინი, რიფამპიცინი, რიფაბუტინი და რიფაპენტინი
ძლიერ ინდუქტორებს P450 (ეფავირენცი, ნევირაპინი, რიფამპიცინი, რიფაბუტინი და რიფაპენტინი) შეუძლიათ კლარიტრომიცინის მეტაბოლიზმის დაჩქარება, მისი დონის დაწევა პლაზმაში და 14-ОН-კლარიტრომიცინის (კლარიტრომიცინის მიკრობიოლოგიურად აქტიური მეტაბოლიტის) დონის მომატება. ვინაიდან კლარიტრომიცინის და 14-ОН-კლარიტრომიცინის მიკრობიოლოგიური აქტივობა სხვადასხვა ბაქტერიისთვის განსხვავებულია, მოსალოდნელი თერაპიული ეფექტი შეიძლება დაირღვეს კლარიტრომიცინის და ფერმენტების ინდუქტორების ერთდროული გამოყენებისას.
ეტრავირინი ამცირებს კლარიტრომიცინის ექსპოზიციას, მაგრამ ზრდის 14-ОН-კლარიტრომიცინის აქტიური მეტაბოლიტის კონცენტრაციას. ვინაიდან 14-ОН-კლარიტრომიცინს გააჩნია შემცირებული აქტივობა Mycobacterium avium (MAК) კომპლექსის მიმართ, საერთო აქტივობა მოცემული პათოგენის წინააღმდეგ ასევე შეიძლება შემცირდეს. ამიტომ MAК-ის სამკურნალოდ უნდა გათვალისწინებული იქნას სხვა პრეპარატები.
ფლუკონაზოლი
აღინიშნებოდა კლარიტრომიცინის საშუალო მინიმალური წონასწორული კონცენტრაციის და მრუდის ქვეშ ფართობის (AUC) მომატება. 14-OH-კლარიტრომიცინის აქტიური მეტაბოლიტის წონასწორული კონცენტრაცია მნიშვნელოვნად არ იცვლებოდა. კლარიტრომიცინის დოზის კორექცია არ მოითხოვება.
რიტონავირი
შესაძლებელია კლარიტრომიცინის მეტაბოლიზმის გამოხატული დათრგუნვა და აქტიური 14-ОН-ჰიდროქსიმეტაბოლიტის პრაქტიკულად სრული დათრგუნვა. ვინაიდან კლარიტრომიცინის თერაპიული დიაპაზონი საკმაოდ ფართოა, თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებში საჭირო არ გახდება დოზის შემცირება. პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით, კრეატინინის კლირენსით (კკ) 30-60 მლ/წთ, კლარიტრომიცინის დოზა 50%-ით უნდა შემცირდეს, ხოლო თუ კკ < 30 მლ/წთ - 75%-ით. რიტონავირთან ერთობლივი გამოყენებისას კლარიტრომიცინის დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 გ დღე-ღამეში.
დოზის მსგავსი კორექცია უნდა გათვალისწინებული იქნას პაციენტებში თირკმელების დაქვეითებული ფუნქციით, თუ რიტონავირი გამოიყენება როგორც ფარმაკოკინეტიკის გამაძლიერებელი აივ პროტეაზას ინჰიბიტორებთან ერთად, ატაზანავირის და საკვინავირის ჩათვოლით (იხ. ნაწილი ქვემოთ სხვა პრეპარატებთან ორმხრივი ურთიერთქმედების შესახებ).
სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებზე კლარიტრომიცინის გავლენა
CYP3A-ს მიერ განპირობებული ურთიერთქმედებები
კლარიტრომიცინის (CYP3A-ს დამთრგუნველი) და პრეპარატის, რომელიც უმეტესწილად მეტაბოლიზდება CYP3A-ის მეშვეობით, კომბინირებულ გამოყენებას შეუძლია გაზარდოს მოცემული თანმხლები პრეპარატის კონცენტრაციები, და შესაბამისად, გააძლიეროს ან გაახანგრძლივოს როგორც მისი თერაპიული, ისე უარყოფითი ეფექტები. კლარიტრომიცინი სიფრთხილით უნდა იქნას მიღებული პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ სხვა პრეპარატებით, რომლებიც წარმოადგენს CYP3A ფერმენტის სუბსტრატებს, განსაკუთრებით თუ ასეთ CYP3A პრეპარატ-სუბსტრატს გააჩნია უსაფრთხოების ვიწრო თერაპიული დიაპაზონი (მაგალითად, კარბამაზეპინი) და/ან ინტენსიურად მეტაბოლიზდება მოცემული ფერმენტით.
პაციენტებს, რომლებიც ერთდროულად იღებენ კლარიტრომიცინს და ასეთ პრეპარატებს, შეიძლება დასჭირდეს დოზის კორექცია; შეძლებისდაგვარად უნდა საგულდაგულოდ შემოწმდეს პრეპარატების შრატის კონცენტრაციები, რომლებიც მეტაბოლიზდება უმეტესწილად CYP3A-ს მეშვეობით.
ასეთივე CYP3A იზოფერმენტის მეშვეობით მეტაბოლიზდება (ან სავარაუდოდ მეტაბოლიზდება) შემდეგი პრეპარატები ან პრეპარატების კლასები: ალპრაზოლამი, ასტემიზოლი, კარბამაზეპინი, ცილოსტაზოლი, ციზაპრიდი, ციკლოსპორინი, დიზოპირამიდი, ჭვავის რქის ალკალოიდები, ლოვასტატინი, მეთილპრედნიზოლონი, მიდაზოლამი, ომეპრაზოლი, ორალური ანტიკოაგულანტები (მაგალითად, ვარგარინი), პიზომიდი, ქინიდინი, რიფაბუტინი, სილდენაფილი, სიმვასტატინი, სიროლიმუსი, ტაკროლიმუსი, ტერფენადინი, ტრიაზოლამი და ვინბლასტინი. სამკურნალწამლო პრეპარატებს ურთიერთქმედების მსგავსი მექანიზმით (Р450 ციტოქრომის სისტემის სხვა იზოფერმენტების ჩართვით) მიეკუთვნება ფენიტოინი, თეოფილინი და ვალპროატი.
ანტიარითმული პრეპარატები
ქინიდინთან ან დიზოპირამიდთან კლარიტრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია „პირუეტის“ ტიპის პარკუჭოვანი ტაქიკარდიის განვითარება; აუცილებელია ეკგ-ს კონტროლი QT ინტერვალის გახანგრძლივების გამოსავლენად, ასევე ქინიდინის და დიზოპირამიდის დონეები სისხლის შრატში.
შესაძლებელია ჰიპოგლიკემია კლარიტრომიცინის და დიზოპირამიდის ერთობლივი გამოყენებისას; აუცილებელია გლუკოზის დონის გაკონტროლება სისხლში.
პერორალური ჰიპოგლიკემიური პრეპარატები (როგორიცაა სულფონილშარდოვანა) / ინსულინი: შესაძლებელია ჰიპოგლიკემია; რეკომენდირებულია გლუკოზის დონის საგულდაგულო კონტროლი სისხლში.
ომეპრაზოლი: ომეპრაზოლის წონასწორული პლაზმური კონცენტრაციები იზრდებოდა კლარიტრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას.
სილდენაფილი, ტადალაფილი და ვარდენაფილი: არსებობს ფოსფოდიესტერაზას მოცემული ინჰიბიტორების ექსპოზიციის მომატების ალბათობა; უნდა განხილული იქნას საკითხი მათი დოზის შემცირების შესახებ.
თეოფილინი, კარბამაზეპინი: შესაძლებელია ამ პრეპარატების კონცენტრაციების მცირე მომატება სისხლში. შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის შემცირება.
ტოლტეროდინი მეტაბოლიზდება უმთავრესად Р450 ციტოქრომის სისტემის 2D6 იზოფერმენტის მეშვეობით (CYP2D6). მაგრამ პოპულაციის ქვეჯგუფში CYP2D6 არარსებობით მეტაბოლიზმი ხორციელდება CYP3А-ს მეშვეობით. მოცემულ ქვეჯგუფში CYP3А-ს დათრგუნვა იწვევს ტოლტეროდინის გაცილებით უფრო მაღალ კონცენტრაციებს სისხლის შრატში, რაც CYP3А ინჰიბიტორების გამოყენებისას, როგორიცაა კლარიტრომიცინი, მოითხოვს ტოლტეროდინის დოზის შემცირებას.
ტრიაზოლობენზოდიაზეპინები (მაგალითად, ალპრაზოლამი, მიდაზოლამი, ტრიაზოლამი)
უნდა მოერიდოთ მიდაზოლამის და კლარიტრომიცინის ერთდროულ პერორალურ მიღებას. თუ გამოიყენება მიდაზოლამის ინტრავენური ფორმა კლარითრომიცინთან კომბინაციაში, აუცილებელია საგულდაგულო დაკვირვება პაციენტზე დოზის კორექციის მიზნით. იგივე უსაფრთხოების ზომები უნდა დაცული იქნას ასევე სხვა ბენზოდიაზეპინების მიღებისას, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A-ს მიერ, ტრიაზოლამის და ალპრაზოლამის ჩათვლით. ბენზოდიაზეპინებისთვის, რომლებიც არ მეტაბოლიზდება CYP3A-ს მიერ (ტემაზეპამი, ნიტრაზეპამი, ლორაზეპამი), კლინიკურად მნიშვნელოვანი ურთიერთქმედება კლარიტრომიცინთან ნაკლებად სავარაუდოა.
შესაძლებელია წამლისმიერი ურთიერთქმედებები და ზემოქმედებები ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე (ცნს) (მაგალითად, ძილიანობა და არეული ცნობიერება) კლარიტრომიცინის და ტრიაზოლამის ერთდროული გამოყენებისას; აუცილებელია დაკვირვება ცნს-ზე გაძლიერებული ფარმაკოლოგიური გავლენასთან დაკავშირებით.
სხვა წამლისმიერი ურთიერთქმედებები
ამინოგლიკოზიდები: რეკომენდირებულია სიფრთხილე სხვა ოტოტოქსიკურ პრეპარატებთან, განსაკუთრებით ამინოგლიკოზიდებთან, კლასიტრომიცინის ერთდროული გამოყენებისას.
კოლხიცინი: კლარიტრომიცინით Pgp და/ან CYP3A ინჰიბირებამ შეიძლება გამოიწვიოს კოლხიცინის ექსპოზიციის გაძლიერება; აუცილებელია დაკვირვება კოლხიცინის ტოქსიკურობასთან დაკავშირებით.
დიგოქსინი: კლარიტრომიცინით Pgp ინჰიბირებამ შეიძლება გამოიწვიოს დიგოქსინის ექსპოზიციის გაზრდა; აუცილებელია საგულდაგულოდ გაკონტროლდეს დიგოქსინის კონცენტრაციები შრატში.
ზიდოვუდინი: კლარიტრომიცინი ზეგავლენას ახდენს ზიდოვუდინის აბსორბციაზე ერთდროული პერორალური გამოყენებისას; შესაძლებელია ზიდოვუდინის წონასწორული კონცენტრაციების შემცირება. ამის თავიდან აცილება შესაძლებელია, თუ მოცემული პრეპარატები მიღებული იქნება ცალ-ცალკე 4-საათიანი ინტერვალით. მოცემული ურთიერთქმედება ნაკლებად სავარაუდოა, თუ კლარიტრომიცინი შეყავთ ინტრავენური ინფუზიის გზით.
ფენიტოინი და ვალპროატი: რეკომენდირებულია მოცემული პრეპარატების დონეების კონტროლი შრატში, შესაძლებელია მათი მომატება.
სხვა სამკურნალწამლო პრეპარატებთან ორმხრივი ურთიერთქმედებები
შემდეგი პრეპარატები, კლარიტრომიცინის მსგავსად, წარმოადგენს CYP3A სუბსტრატებს და ინჰიბოტორებს, და მათ გამოყენებამ კლარიტრომიცინთან კომბინაციაში შეიძლება გამოიწვიოს მათი პლაზმური კონცენტრაციების ურთიერთ მომატება.
ატაზანავირი: კლარიტრომიცინის ფართო თერაპიული დიაპაზონის გამო თირკმელების ნორმალური ფუნქციის მქონე პაციენტებისთვის არ არის აუცილებელი დოზის შემცირება. თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებისთვის კრეატინინის კლირენსით (კკ) 30-დან 60 მლ/წთ, კლარიტრომიცინის დოზა უნდა 50%-ით შემცირდეს, ხოლო თუ კკ < 30 მლ/წთ - 75%-ით (ამისთვის გამოიყენება კლარიტრომიცინის შესაბამისი წამლისმიერი ფორმა). პროტეაზას ინჰიბიტორებთან ერთობლივი გამოყენებისას კლარიტრომიცინის დოზა არ უნდა აჭარბებდეს 1 გ დღე-ღამეში.
კალციუმის არხების ბლოკატორები, რომლებიც მეტაბოლიზდება CYP3A4-ის მეშვეობით (როგორიცაა ვერაპამილი, ამლოდიპინი, დილთიაზემი): ჰიპოტენზიის წარმოშობის რისკთან დაკავშირებით საჭიროა სიფრთხილის დაცვა. კლარიტრომიცინის და ვერაპამილის კომბინაციისას აღინიშნებოდა ჰიპოტენზია, ბრადიარითმიები და ლაქტატაციდოზი.
იტრაკონაზოლი: უნდა საგულდაგულოდ აკვირდებოდეთ ამ პრეპარატების გაძლიერებული ან გახანგრძლივებული ფარმაკოლოგიური ზემოქმედების ნიშნებს და სიმპტომებს.
საკვინავირი: დოზის კორექცია საჭირო არ არის, თუ საკვინავირი და კლარიტრომიცინი გამოიყენება ერთდროულად დროის შეზღუდული პერიოდის განმავლობაში შესწავლილ დოზებში/ფორმებში (კლარიტრომიცინი 500 მგ ორჯერ დღე-ღამეში, საკვინავირი რბილ ჟეტალინის კაფსულებში 1200 მგ სამჯერ დღე-ღამეში). როდესაც საკვინავირს იყენებენ რიტონავირთან ერთად, უნდა გათვალისწინებული იქნას კლარიტრომიცინზე რიტონავირის სავარაუდო ზეოქმედება.
გამოშვების ფორმა
პვქ/პვდქ/ალუმინისგან შემდგარი ბლისტერულ შეფუთვაში, 14 (7x2) აპკოვანი გარსით დაფარული ტაბლეტი, კოლოფში.
შენახვის პირობები
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ინახება არაუმეტეს 30° ტემპერატურაზე შუქისგან დამცავ ორიგინალურ შეფუთვაში.
ვარგისიანობის ვადა
ვარგისია: 3 წელი. ნუ გამოიყენებთ შეფუთვაზე მითითებული ვარგისიანობის ვადის გავსლის შემდეგ.
გაცემის პირობები
გაიცემა რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?