მელსიკამი ფორტე / MELSIKAM FORT
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): meloxicam
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები → არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები → არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის → ოქსიკამები
- მწარმოებელი კომპანია: NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET A.S
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 15მგ ტაბლეტი №10
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
შემადგენლობა:
ყოველი ტაბლეტი შეიცავს 15 მგ მელოქსიკამს
ფარმაკოლოგიური თვისებები:
ფარმაკოდინამიკური თვისებები:
მელოქსიკამი არის ენოლის მჟავას წარმოებული,არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო,ტკივილგამაყუჩებელი,ანტიპირეტული საშუალება.მელოქსიკამი ავლენს ანტი-ინფლამატორული ჯგუფისთვის დამახასიათებელ ყველა სტანდარტურ თვისებას.
ანთებითი პროცესების ერთ-ერთი მთავარი კომპონენტის-პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირება განაპირობებს მელოქსიკამის ყველა ზემოთ ჩამოთვლილ თვისებას.
in vitro – მელოქსიკამი ავლენს ციკლოოქსიგენაზა-2-ის (COX-2) სელექტიური ინჰიბირების უნარს ციკლოოქსიგენაზა-1 (COX-1)-თან შედარებით.
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები:
პერორალური მიღებისას მელოქსიკამი კარგად ადსორბირდება (89%). საკვები არ ცვლის მის ბიოშეღწევადობას. კონცენტრაცია და ადსორბციის ხარისხი არ იცვლება 7,5მგ და 15მგ დოზების დანიშვნის დროს, რაც მიუთითებს მის ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკაზე. მელოქსიკამის Cmax მიიღწევა 4-5 საათის განმავლობაში. მელოქსიკამის კონცენტრაციის მეორე პიკი მიიღწევა დოზის მიღებიდან 12-14 საათში, რაც მიუთითებს გასტროინტესტინალურ რეცირკულაციაზე. საკვები და ანტაციდები არ ცვლის მის ბიოშეღწევადობას. თერაპიული დოზების ფარგლებში მელოქსიკამის დაახლოებით 99.4% დაკავშირებულია პლაზმის ცილებთან (ძირითადად ალბუმინებთან).
მელოქსიკამს აქვს აგრეთვე სინოვიალურ სითხეებში შეღწევის უნარი. ერთჯერადი ორალური დოზის მიღების შემდეგ მელოქსიკამის კონცენტრაცია სინოვიალურ სითხეში მერყეობს პლაზმის კონცენტრაციის 40-50%-ში. თავისუფალი ფრაქცია სინოვიალურ სითხეში 2.5-ჯერ მეტია ვიდრე პლაზმაში. მელოქსიკამი თითქმის სრულად მეტაბოლიზდება 4 ფარამკოლოგიურად არააქტიურ პროდუქტად. ძირითადი პროდუქტი, 5-კარბოქსი-მელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური პროდუქტის 5’-ჰიდროქსიმეთილ მელოქსიკამის დაჟანგვის შედეგად, რომელიც ასევე ექსკრეტირდება უფრო ნაკლები ხარისხით (დოზის 9%). ინ-ვიტრო კვლევები მიუთითებს, რომ ციტოქრომ P-450 მნიშვნელოვან როლს თამაშობს მისი მეტაბოლიზმის ციკლში.
მელოქსიკამის ექსკრეცია ხდება ძირითადად მისი მეტაბოლიზმის პროდუქტების სახით და თანაბარი ხარისხით გამოიყოფა როგორც თირკმლების, ასევე კუჭ-ნაწლავის ტრაქტით. Pრეპარატის მხოლოდ მცირე რაოდენობა გამოიყოფა არამეტაბოლიზირებული სახით - 0.2% თირკმლების და 1,6% განავლის საშუალებით. აგრეთვე აღინიშნება წამლის მნიშვნელოვანი ბილიარული და ენტერალური ექსკრეცია. საშუალო ნახევარდაშლის პერიოდი (t1/2) მერყეობს 15-დან 20 საათამდე. პლაზმის კლირენსი მერყეობს 7-დან 9 მლ/წთ-მდე, ეს რიცხვი მცირდება ასაკოვან პაციენტებში.
ჩვენება:
მელსიკამი არის არასტერიოდული,ანთებისსაწინააღმდეგო,ტკივიგამაყუჩებელი და ანტიპირეტული საშუალება, რომელიც გამოიყენება შემდეგი ჩვენებების დროს:
- რევმატოიდული ართრიტი;
- მტკივნეული ოსტეოართრიტი (ართროზი, სახსრის დეგენერაციული დაავადება);
- მაანკილოზირებელი სპონდილიტის სიმპტომური მკურნალობა;
- ნევრალგიები;
- სხვადასხვა გენეზის ლუმბალური ტკივილი;
- რბილი ქსოვილების რევმატიული ტკივილი (ბურსიტი, ტენდინიტი);
- პოსტოპერაციული ტკივილი;
- სტომატოლოგიაში ანთებითა და ტკივილით მიმდინარე დაავადებების დროს.
უკუჩვენება:
მელსიკამი უკუნაჩვენებია პაციენტებში,რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის ან მის შემადგენლობაში შემავალი სხვა კომპონენტების მიმართ. აგრეთვე პაციენტებში,რომლებიც ანამნეზში აღნიშნავენ ასთმას,ურტიკარიასან სხვა ტიპის ალერგიულ რეაქციებს ასპირინის ან სხვა არასტეროიდების მიმართ.
მელსიკამი აგრეთვე უკუნაჩვენებია იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ ქვემოთჩამოთვლილი პრობლემები :
აქტიური პეპტიური წყლული;
ღვიძლის მწვავე უკმარისობა;
თირკმლის მწვავე უკმარისობა;
გულის შეგუბებითი უკმარისობა.
გაფრთხილებები/სიფრთხილის ზომები :
გასტროინტესტინალური სისტემა:
განტროინტესტინალური სისტემის მხრივ გართულება, როგორებიცაა სისხლდენა, წყლული,კუჭისა და 12 გოჯა ნაწლავის პერფორაცია,შეიძლება, განვითარდეს იმ პაციენტებში, რომლებიც ადრე მკურნალობდნენ სხვა ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით. მცირე დისპეპსიები შეიძლება, შეგვხვდეს ნებისმიერ დროს ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით მკურნალობისას. ყოველი 5 პაციენტიდან მხოლოდ ერთს უვითარდება სერიოზული გასტროინტესტინალური გვედრითი მოვლენები.ცნობილია, რომ გასტროინტესტინალური წყლული, სისხლდენა ან პერფორაცია, გამოწვეული ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით, ვითარდება დაახლეობით პაციენტების 1%-ში, რომლებიც მკურნალობდნენ 3-6 თვის განმავლობაში და დაახლოებით 2-4%-ში 1 წლიანი მკურნალობის დროს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები დიდი ყურადღებით უნდა დაენიშნოს პაციენტებს წყლულოვანი დაავადების ან ანამნეზში სისხლდენის არსებობის დროს.
მაღალი რისკის მქონე პაციენტებში გამოყენებულ უნდა იქნას ალტერნატიული მკურნალობა, რომელიც არ შეიცავს ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდულ საშუალებებს.
ანაფილაქსიური რეაქცა:
აღინიშნება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ ალერგია ასპირინის ტრიადი მიმართ.
თირკმლის ქრონიკული დაავადებები:
თირკმლის ქრონიკული დაავადებების დროს მელოქსიკამით მკურნალობა რეკომენდებული არ არის. თუ საჭიროა ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით მკურნალობა, ასეთი პაციენტის თირკმლის ფუნქციური სინჯები ექვემდებარება მონიტორინგს.
ღვიძლი:
ღვიძლის ფუნქციური სინჯები,შეიძლება,შეიცვალოს პაციენტთა 15%-ში,რომელიც სწრაფად ლაგდება მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ. ALT და AST შესამჩნევი მომატება (ზღვრული ლიმიტის დაახლეობით 2-3ჯერ მეტი) აღენიშნებათ პაციენტთა 1%-ს.
თირკმლები:
სიფრთხილე უნდა დავიცვათ მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების წინ დეჰირდრატირებულ პაციენტებში. უმჯობესია, მოხდეს პაციენტის რეჰიდრატაცია და შემდგომ იქნას დაწყებული მკურნალობა.
ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების ხანგრძლივმა დანიშვნა იწვევს თირკმლის პაპილარულ ნეკროზს და თირკმლის სხვა მედულარულ ცვლილებებს. თირკმლისმიერი ტოქსიურობა იქნა ნანახი ასევე პაციენტებში, სადაც თირკმლის პროსტაგლანდინები კომპენსატორულ როლს თამაშობენ თირკმლის პერფუზიის შენარჩუნებისათვის. ამ პაციენტებში ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების დანიშვნამ შეიძლება, გამოიწვიოს პროსტაგლანდინების წარმოქმნის დოზადამოკიდებული შემცირება და მეორადად თირკმლის სისხლის ნაკადის შემცირება, რამაც შეიძლება, გამოავლინოს თირკმლის დეკომპენსაცია. განსაკუთრებული რისკის ქვეშ იმყოფებიან პაციენტები დარღვეული თირკმლის ფუნქციით, გულის უკმარისობით, ღვიძლის დისფუნქციით, რომლებიც ღებულობენ დიურეტიკებს და ანგიოტენზინგარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორებს და ხანდაზმულები. ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების შეწყვეტას ჩვეულებრივად მოყვება მდგომარეობის აღდგენა მკურნალობისწინა მდგომარეობამდე.
ჰემატოლოგიური:
პაციენტებს, რომლებიც ღებულობენ ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებს, ხანდახან შეიძლება, აღენიშნოთ ანემია. ეს შეიძლება, იყოს განპირობებული სითხის შეკავებით, გასტროინტესტინალური სისხლის დაკარგვით. პაციენტები, რომლებიც დიდხანს მკურნალობენ ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებით, მათ შორის მელოქსიკამით, საჭიროებენ ჰემოგლობინის და ჰემატოკრიტის შემოწმებას.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები აინჰიბირებენ თრომბოციტების აგრეგაციას და ნაჩვენები იქნა, რომ ზოგიერთ პაციენტში ახანგრძლივებენ სისხლდენას. ასპირინისგან განსხვავებით, მისი ეფექტი თრომბოციტების ფუნქციაზე რაოდენობრივად ნაკლებია, ან უფრო მოკლე ხნისაა და შექცევადი. მელოქსიკამი არ ახდენს გავლენას თრომბოციტების რაოდენობაზე, პროთრომბინის დროზე ან ნაწილობრივი თრომბოპლასტინის დროზე (PTT). პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ მელოქსიკამს და აღენიშნებათ კოაგულაციური დარღვევები,საჭიროებენ ექიმის მეთვალყურეობას.
სითხის შეკავება და შეშუპება:
სითხის შეკავება და შეშუპება იქნა აღწერილი ზოგიერთ პაციენტში, რომლებიც ღებულობენ ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებებს, მათ შორის მელოქსიკამს. ამის გამო, როგორც სხვა ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებები, ასევე მელოქსიკამი სიფრთხილით უნდა იქნას გამოყენებული პაციენტებში სითხის შეკავებით, ჰიპერტენზიით ან გულის უკმარისობით.
ასთმა:
ასთმით დაავადებულ პაციენტებს, შეიძლება, ქონდეთ ასპირინ-მგრძნობიარე ასთმა. ასპირინის გამოყენება პაციენტებში ასპირინ-მგრძნობიარე ასთმით დაკავშირებულ იქნა მწვავე ბრონქოსპაზმთან, რომელიც შეიძლება ფატალურიც აღმოჩნდეს.
ორსულობა და ლაქტაცია:
მიეკუთვნება კატეგორია C.
ორსულობის პირველ და მეორე ტრიმესტრში,თუ ამის აუცილებლობა იქნა,ინიშნება მაქსიმალურად დამზოგველი დოზით და მაქსიმალურად მოკლე კურსით. პრეპარატი აგრეთვე უკუნაჩვენებია ორსულობის მესამე ტრიმესტრისთვის.
მელოქსიკამი, ისევე როგორც სხვა არასტეროიდები,გადადის დედის რძეში;ამიტომ ის არ არის რეკომედებული ლაქტაციის დროს.
ტრანსპორტის მართვა/ხელსაწყოებთან მუშაობა:
განსაკუთრებული კვლევები არ ჩატარებულა. მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკის და მოქმედების მექანიზმის მიუხედავად, პაციენტებს, რომლებსაც აღენიშნებათ მომატებული აგზნებადობა, სომნოლენცია, თავბრუსხვევა, ურჩევენ, პრეპარატის მიღებისგან თავი შეიკავონ.
გვერდითი ეფექტები:
იშვიათი გვერდითი ეფექტები, რომელიც შეიძლება იქნას გამოვლენილი მელოქსიკამის გამოყენების დროს ჩამოთვლილია ქვემოთ:
ძალიან ზოგადი (>1/10); ზოგადი (>1/100,< 1/10); არაზოგადი (>1/100, < 1/100); იშვიათი (>1/10000, < 1/1000); ძალიან იშვიათი (< 1/10000).
სისხლი და ლიმფური სისტემა :
ზოგადი : ანემია;
არაზოგადი:
სისხლის ფორმულის ცვლილება: ლეიკოციტოპენია, თრომბოციტოპენია, აგრანულოციტოზი.
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემა:
ზოგადი : მსუბუქი თავის ტკივილი;
არაზოგადი: თავბრუსხვევა,ყურებში შუილი,სომნოლენცია;
იშვიათი: აგზნებადობა.
გული:
არაზოგადი : ტაქიკარდია.
სისხლძარღვები: არტერიული ჰიპერტენზია.
რესპირატორული სისტემა: ასთმის მწვავე შეტევა ასპირინზე ანს სხვა არასტეროიდზე არსებული ინდივიდუალური ალერგიის დროს.
გასტროინტესტინალური სისტემა:
ზოგადი: მუცლის ტკივილი, დიარეა, დისპეპსია, მეტეორიზმი, გულისრევა, შეკრულობა, ღებინება;
არაზოგადი: სისხლდენა კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან; გასტრო-ინტესტინალური წყლული, ეზოფაგიტი, სტომატიტი;
იშვიათი: პერფორაცია,გასტრიტი,კოლიტი.
კანი და რბილი ქსოვილები:
ზოგადი: გამონაყარი, ქავილი;
არაზოგადი: ურტიკარია;
იშვიათი: სტივენ-ჯონსონის სინდრომი და ტოქსიურ-ეპიდერმალური
ნეკროზი, ანგიოდემა, სხვადასხვა ფორმის ერითემა, ფოტოსენსიტიური რეაქციები.
საშარდე სისტემა:
არაზოგადი: წყლის და მარილების შეკავება, ჰიპერკალემია და თირკმლის ლაბორატორიული ტესტების ცვლილება;
იშვიათი: თირკმლის მწვავე უკმარისობა რისკის მქონე პაციენტებში.
ნებისმიერი გვერდითი მოვლენის დროს მიმართეთ ექიმს !!!
ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედება:
არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატება აცეტილსალიცილატების ჩათვლით :
მელოქსიკამის და აცეტილსალიცილის მჟავას, ან სხვა არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალებების ერთდროული გამოყენება არ არის რეკომენდებული-იზრდება გასტრო-ინტესტინალური წყლულის,სისხლდენების განვითარების რისკი.
პერორალური ანტიკოაგულანტები:
არაპირდაპირი მოქმედების ანტიკოაგულანტებთან მისი კომბინაციით იზრდება სისხლდენის რისკი, რადგან მცირდება შედედების ეფექტი და კუჭის ლორწოვანზე დამაზიანებელი მოქმედება. ამიტომ მათი დანიშვნა კომბინაციაში არარეკომენდებულია.
მსგავსი კომბინაციის დანიშვნისას საჭიროა ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობა.
დიურეტიკები, აგფ ინჰიბიტორები, ანგიოტენზინ-2 ანტაგონისტები:
ამ ჯგუფის პრეპარატები ცოგ-2 –ის ინჰიბიტორებთან კომბინაციაში, ზრდიან
თირკმლის დატვირთვას, გამო,შეიძლება,განვითარდეს,თირკმლის
მწვავე უკმარისობა. ამიტომ საჭიროა, ასეთი პაციენტების მუდმივი კონტროლი (ასაკოვანი პაციენტების ჩათვლით).
სხვა ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები:
ბეტა-ბლოკერების ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი მცირდება (პროსტაგლანდინების ინჰიბირებით მცირდება ვაზოდილატაციური ეფექტი).
ლითიუმი:
კლინიკური კვლევებით ცნობილია,რომ არასტეროიდები ზრდიან სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციას და თირკმლის საშუალებით მისი გამოყოფა ორგანიზმიდან რთულდება.ამიტომ მელოქსიკამით მკურნალობისას და მკურნალობის დასრულებისას საჭიროა, ლითიუმის კონცენტრაციის განსაზღვრა სისხლში.
მეტოტრექსატი: არასტეროიდები ამცირებენ მეტოტრექსატის ტუბულარულ სეკრეციას. ღაც იწვევს სისხლში მისი კონცენტრაციის მატებას. ამიტომ, პაციენტებში, რომლებმაც დიდი დოზით (15მგ/კვირაში) უნდა მიიღონ მეტოტრექსატი, არასტეროიდების დანიშვნა არარეკომენდებულია.
ქოლესტირამინი:
ზრდის მელოქსიკამის კლირენსს,რის გამოც ენტერო-ჰეპატურ ციკლში მელოქსიკამის კონცენტრაცია იზრდება.
ანტაციდებთან, ციმეტიდინთან და დიგოქსინთან ურთიერთქმედება კლინიკურად ნაკლებადაა შესწავლილი.
ციმეტიდინი: ციმეტიდინის ერთდროული დანიშვნა (4-ჯერ დღეში) არ ცვლის მელოქსიკამის ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკას.
დიგოქსინი: ერთდროულ დანიშვნას მნიშვნელოვანი ფარმაკოკინეტიკური ცვლილებები არ გამოუწვევია
ვარფარინი: პაციენტები, რომლებიც ღებულობენ ვარფარინს ან მსგავს ანტიკოაგულანტებს უნდა იყვნენ მონიტორირებული ანტიგოაგულაციურ აქტივობაზე, განსაკუთრებით მელოქსიკამით მკურნალობის დაწყების ან ცვლილების პირველ დღეებში, ვინაიდან ასეთი პაციენტების სისხლდენის გაზრდილი რისკის ქვეშ იმყოფებიან.
დოზირება და დანიშვნა:
რევმატოიდული ართრიტი: 15 მგ დღეში, თერაპიული მოქმედების მიხედვით ის შეიძლება დაინიშნოს 7.5 მგ/დღეში
ოსტეოართრიტი: 7.5 მგ დღეში. საჭიროების შემთხვევაში დოზა შეიძლება გაიზარდოს 15 მგ/დღე-მდე
მაანკილოზებელი სპონდილიტი: 15 მგ დღეში. პაციენტებში გვერდითი მოვლენების მაღალი რისკით, მკურნალობა უნდა დაიწყოს 7.5 მგ დღეში .
ნებისმიერი ტკივილის დროს დოზირება უნდა შერჩეული იქნას ექიმის მიერ, თუმცა მელოქსიკამის მაქსიმალური დღიური დოზა არის 15 მგ.
პაციენტებში თირკმლის უკმარისობით დღიურმა დოზამ არ უნდა გადააჭარბოს 7.5 მგ-ს.
ჩვეულებრივი დოზირება ბავშვებისათვის დადგენილი არ არის.
ტაბლეტები უნდა იყოს მიღებული წყალთან ან სხვა სითხესთან ერთად ჭამის დროს.
დოზის გადაჭარბება:
მელოქსიკამის დოზის გადაჭარბების შეზღუდული გამოცდილება არსებობს. ცნობილია, რომ ქოლესტრიამინი აჩქარებს მელოქსიკამის კლირენსს.
ანთების საწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების გადაჭარბებული დოზირების სიმპტომები ძირითადად შემოისაზღვრება ლეთარგიით, ძილიანობით, გულისრევით, ღებინებით, ტკივილით ეპიგასტრიუმში, რომელიც ხშირად შექცევადია სიმპტომური მკურნალობით. შეიძლება განვითარდეს გასტროინტესტინალური სისხლდენა. მწვავე მოწამვლამ შეიძლება, გამოიწვიოს ჰიპერტენზია, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ღვიძლის დისფუნქცია, რესპირატორული დეპრესია, კომა, კრუნჩხვები, კარდიოვასკულარული კოლაფსი და გულის შეტევა. ანთებისსაწინააღმდეგო არასტერიოდული საშუალებების დოზის გადაჭარბების დროს პაციენტის მკურნალობა სიმპტომატურია. მწვავე მოწამლვების დროს რეკომენდებულია კუჭის ლავაჟი შემდგომში გააქტივებული ნახშირის მიღებით. კუჭის ლავაჟს დოზის გადაჭარბებიდან 1 საათის შემდეგ დიდი მნიშვნელობა არ აქვს. გააქტივებული ნახშირის მიცემა რეკომენდებულია დოზის გადაჭარბებიდან 1-2 საათის განმავლობაში. დოზის აშკარა გადაჭარბების ან მწვავედ სიმპტომატურ პაციენტებში განმეორებით შეიძლება აქტივირებული ნახშირის მიცემა. ფორსირებული დიურეზი, შარდის გატუტოვნება, ჰემოდიალიზი ან ჰემოპერფუზია შეიძლება, არ იყოს სასარგებლო ცილასთან მისი დაკავშირების გამო.
შენახვის პირობები:
პრეპარატი ინახება საკუთარ კონტეინერში 25ºC-მდე ტემპერატურის პირობებში, სინათლისაგან დაცულ და ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
გამოშვების ფორმა:
მელსიკამი ფორტე 15 მგ ტაბლეტი - 10 ან 30 ტაბლეტი
ფარმაცევტული დოზირების სხვა ფორმები:
მელსიკამ ფორტე -7.5მგ ტაბლეტი - 10 ან 30 ტაბლეტი
სად შევიძინოთ?