მერკაცინი / MERKACIN
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): amikacin sulfate
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → ამინოგლიკოზიდები → სისტემური გამოყენების
- მწარმოებელი კომპანია: Rompharm Company
- მწარმოებელი ქვეყანა: რუმინეთი
- გამოშვების ფორმა: 100მგ/2მლ 2მლ ი.ვ. და ი.მ. საინექციო ხსნარი ფლაკონი №1
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
პრეპარატი მერკაცინი შეიცავს 1 მლ 1 ფლ.
აქტიური ნივთიერება: ამიკაცინი (სულფატის ფორმით) 50 მგ 100 მგ
ან ...................... 250 მგ 500 მგ
დამხმარე ნივთიერებები: ნატრიუმის ციტრატი ჰიდრატი, ნატრიუმის ბისულფიტი, გო-გირდმჟავა, საინექციო წყალი.
პრეპარატის ათქ კოდი J01GB06
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი მოქმედების ფართო სპექტრით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის ანტიბიოტიკი. ნახევრად სინთეზური ანტიბიოტიკი მოქმედების ფართო სპექტრით, გააჩნია ბაქტერიციდული მოქმედება, თრგუნავს რა გამომწვევის ცილის სინთეზს. კუნთში შეყვანის შემდეგ მერკაცინი სწრაფად შეიწოვება და ნაწილდება ორგანიზმის ყველა ქსოვილში. პლაზმის ცილებთან შეკავშირება 20%-ს შეადგენს. მერკაცინი არ მეტაბოლიზდება. პრეპარატის ეფექტური ბაქტერიციდული კონცენტრაცია სისხლში ნარჩუნდება 10-12 საათის განმავლობაში. ვენაში შეყვანის შემდეგ პრეპარატის თერაპიული კონცენტრაცია მიიღწევა 30-60 წუთში.
მერკაცინი მაღალაქტიურია გრამუარყოფითი მიკროორგანიზმების მიმართ: Klebsiella, Pseudomonas, E.coli, Proteus, Enterobacter, Serratia, Shigella, Salmonella, Providencia, Mima-Herelea, Citrobacter freundii (მათ შორის, კანამიცინის, გენტამიცინისა და ტობრამიცინის მიმართ რე-ზისტენტული შტამები), ასევე ზოგიერთი გრამდადებითი მიკროორგანიზმის მიმართ: Staphylococcus (მათ შორის, პენიცილინის, მეტიცილინის, ზოგიერთი ცეფალოსპორინის მიმართ რეზისტენტული შტამები), შტრეპტოცოცცუს-ის ზოგიერთი შტამი.
ბენზილპენიცინილთან ერთდროული დანიშვნისას ავლენს სინერგიზმს Enterococcus faecalis-თან მიმართებაში.
ამიკაცინი არ კარგავს აქტივობას იმ ფერმენტების მოქმედების შედეგად, რომლებიც იწვევენ ამინოგლიკოზიდების ინაქტივაციას, და რჩება აქტიური ტობრამიცინის, გენტამი-ცინისა და ნეტილმიცინისადმი მდგრადი Pseudomonas aeruginosa-ს შტამების მიმართ.
მერკაცინი არ მოქმედებს ანაერობულ მიკროორგანიზმებზე.
გამოყენების ჩვენებები
მერკაცინის მიმართ მგრძნობიარე, აგრეთვე, სხვა ამინოგლიკოზიდებისადმი რეზისტენ-ტული მიკროორგანიზმებით გამოწვეული მძიმე მიმდინარეობის ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების მკურნალობა:
– ინტრააბდომინალური ინფექციები (მათ შორის, პერიტონიტი);
– სეპტიური ენდოკარდიტი;
– სეფსისი (მათ შორის, ახალშობილთა სეფსისი);
– ცნს-ის ინფექციები (მათ შორის, მენინგიტი);
– სასუნთქი გზების ინფექციები (ბრონქიტი, პნევმონია, პლევრის ემპიემა, ფილტვის აბსცესი);
– კანის და რბილი ქსოვილების ჩირქოვანი ინფექციები (მათ შორის, ინფიცირებული დამწვრობები, ინფიცირებული წყლულები და ნაწოლები);
– შარდ-სასქესო სისტემის ხშირად მორეციდივე ინფექციები (პიელონეფრიტი, ცისტიტი, ურეთრიტი, პროსტატიტი, გონორეა);
– სანაღვლე გზების ინფექციები;
– ძვლების და სახსრების ინფექციები (მათ შორის, ოსტეომიელიტი);
– ჭრილობის და პოსტოპერაციული ინფექციები.
უკუჩვენებები
მერკაცინი უკუნაჩვენებია:
– პრეპარატის კომპონენტების, აგრეთვე, ამინოგლიკოზიდების ჯგუფის სხვა ანტიბი-ოტიკების მიმართ მომატებული მგრძნობელობის დროს;
– თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების დროს;
– სმენის ნერვის ნევრიტის დროს;
– ორსულობის დროს;
გამოყენების შეზღუდვები
პრეპარატი სიფრთხილით გამოიყენება მიასთენიის, პარკინსონიზმის, ბოტულიზმის (ამი-ნოგლიკოზიდებმა შეიძლება გამოიწვიოს ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის დარღვევა, რაც იწვევს ჩონჩხის მუსკულატურის მოდუნებას), დეჰიდრატაციის, ღვიძლის უკმარისობის დროს, ახალშობილებში (განსაკუთრებით, დღენაკლულებში) და ხანდაზმულებში.
გვერდითი ეფექტები
ცენტრალური და პერიფერიული ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, ძილიანობა, ნერვ-კუნთოვანი გადაცემის დარღვევა (სუნთქვის გაჩერება), ნეიროტოქსიურობა (კუნ-თების თრთოლვა, პარესთეზიები, ეპილეფსიური გულყრები).
სისხლმბადი სისტემის მხრივ: ანემია, ლეიკოპენია, გრანულოციტოპენია, თრომბოციტოპე-ნია.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, სისხლში ღვიძლის ტრანსამინაზების აქტივობის მომატება, ჰიპერბილირუბინემია.
შარდგამომყოფი სისტემის მხრივ: ოლიგურია, პროტეინურია, მიკროჰემატურია; იშვიათად - თირკმლის უკმარისობა.
გრძნობათა ორგანოების მხრივ: ოტოტოქსიურობა (სმენის დაქვეითება, ვესტიბულური და ლაბირინთული დარღვევები, შეუქცევადი სიყრუე), ტოქსიური ზემოქმედება ვესტიბულურ აპარატზე (მოძრაობის დისკოორდინაცია, თავბრუსხვევა, გულისრევა, ღებინება).
ალერგიული რეაქციები: კანზე გამონაყარი, ქავილი, ცხელება, იშვიათად _ კვინკეს შე-შუპება.
მიღების წესი და დოზირება
დოზირების რეჟიმს ადგენენ ინდივიდუალურად, ავადმყოფის სხეულის წონის მიხედვით, დაავადების სიმძიმის, ინფექციის ლოკალიზაციის, აგრეთვე, გამომწვევის მგრძნობელობის გათვალისწინებით.
მოზრდილებსა და მოზარდებში მერკაცინი ინიშნება ი/მ, ი/ვ (ნაკადურად 2 წთ-ის განმავლობაში ან წვეთოვნად) 5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 8 სთ-ში ერთხელ ან 7,5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 12 სთ-ში 7-10 დღის განმავლობაში.
მოზრდილებისთვის მაქსიმალური სადღეღამისო დოზაა 15 მგ/კგ წონაზე, მაგრამ არა უმეტეს 1,5 გ-ისა დღე-ღამეში.
ახალშობილებში საწყისი დოზა შეადგენს 10 მგ/კგ წონაზე, შემდეგ 7,5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 12 სთ-ში 7-10 დღის განმავლობაში.
დღენაკლულ ახალშობილებში რეკომენდებული დოზაა 7,5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 12 სთ-ში.
სასუნთქი გზების ინფექციების, ბაქტერიემიის, სეპტიცემიის, საშარდე გზების გართულებული ინფექციური დაავადებების, ინტრააბდომინალური ინფექციებისა და ფებრილური ნეიტროპენიის დროს მოზრდილებში მერკაცინის დოზა შეადგენს 15 მგ/კგ წონაზე ერთჯერადად ინტრავენურად, 4 კვირაზე უფროსი ასაკის ახალშობილებში _ 20 მგ/კგ წონაზე.
საშარდე გზების ბაქტერიული ინფექციების (გაურთულებელი) დროს _ 250 მგ ყოველ 12 სთ-ში ერთხელ. ჰემოდიალიზის სეანსის შემდეგ შესაძლოა დაინიშნოს დამატებითი დოზა 3-5 მგ/კგ წონაზე.
მერკაცინის ინტრავენური შეყვანა შეიძლება ნაკადურად 2 წთ-ის ან წვეთოვნად 30-60 წთ-ის (ახალშობილებში 1-2 სთ-ის) განმავლობაში.
პრეპარატის საჭირო დოზას ხსნიან 100-200 მლ სტერილურ გამხსნელში. ამიკაცინის კონცენტრაცია ი/ვ გადასასხმელ ხსნარში არ უნდა აღემატებოდეს 5 მგ/მლ-ს. ინტრავენური ინფუზიისათვის განკუთვნილი ხსნარის მოსამზადებლად რეკომენდებულია შემდეგი გამხსნელები:
_ გლუკოზის 5%-იანი საინექციო ხსნარი;
_ გლუკოზის 5%-იანი ხსნარი და ნატრიუმის ქლორიდის 0,2%-იანი საინექციო ხსნარი;
_ გლუკოზის 5%-იანი და ნატრიუმის ქლორიდის 0,45%-იანი საინექციო ხსნარი;
_ ნატრიუმის ქლორიდის 0,9%-იანი საინექციო ხსნარი;
_ რინგერ ლაქტატის საინექციო ხსნარი.
ხსნარი მზადდება უშუალოდ გამოყენებამდე.
როგორც სხვა ამინოგლიკოზიდები, მერკაცინი არ შეიყვანება ერთდროულად სხვა სამ-კურნალო საშუალებებთან ერთად.
მერკაცინი, პარენტერალური გამოყენების ყველა სამკურნალო საშუალების მსგავსად, უნდა შემოწმდეს უცხო ნაწილაკების არსებობაზე ან შეფერილობის შეცვლაზე!
მკურნალობის ხანგრძლივობა ი/ვ გამოყენებისას შეადგენს 3-7 დღეს,
ი/მ გამოყენებისას _ 7-10 დღეს.
პრეპარატის გამოყენების დაწყებიდან 3-5 დღის შემდეგ სამკურნალო ეფექტის არ-არსებობისას, მისი გამოყენება უნდა შეწყდეს და კიდევ ერთხელ შემოწმდეს მგრძნო-ბელობა ამიკაცინის მიმართ.
თირკმლის ფუნქციის დარღვევების მქონე ავადმყოფებში (კრეატინინის კლირენსი < 50 მლ/წთ) პრეპარატის გამოყენება დღეში ერთხელ რეკომენდებული არ არის, ასეთ შემ-თხვევაში საჭიროა დოზირების რეჟიმის კორექცია. ჩვეულებრივ პრეპარატს ნიშნავენ 2-ჯერ დღეში, იმავდროულად საზღვრავენ ამიკაცინის კონცენტრაციას სისხლის შრატში. პრეპარატის საერთო დოზას ჩვეულ დოზასთან შედარებით ამცირებენ პრეპარატის შეყ-ვანებს შორის ინტერვალების გაზრდის ან მისი დოზის შემცირების გზით.
დამწვრობის მქონე პაციენტებს შესაძლოა დასჭირდეთ დოზა 5-7,5 მგ/კგ წონაზე ყოველ 4-6 სთ-ში, რასაც ასეთ პაციენტებში ხანმოკლე T1/2 (1-1,5 სთ) განაპირობებს.
ჭარბი დოზირება
სიმპტომები: ატაქსია, თავბრუსხვევა, შარდის გამოყოფის დარღვევები, მადის დაქვეითება, გულისრევა, ღებინება, ხმაური ყურებში, სმენის დაკარგვა, სუნთქვის დარღვევები.
მკურნალობა: ნერვ-კუნთოვანი ბლოკადის და მისი შედეგების მოსახსნელად ჰემოდი-ალიზი ან პერიტონეალური დიალიზი; ანტიქოლინესთერაზული საშუალებები, კალციუმის მარილები, ფილტვების ხელოვნური ვენტილაცია, სიმპტომური თერაპია.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
მერკაცინი ავლენს სინერგიზმს კარბენიცილინთან, ბენზილპენიცილინთან, ცეფალოსპორინებთან (თირკმლის მძიმე უკმარისობით დაავადებულ პირებში ბეტა-ლაქტამურ ანტიბიოტიკებთან ერთდროული გამოყენებისას შესაძლებელია ამინოგლიკოზიდების ეფექტების დაქვეითება).
ნეფროტოქსიური მოქმედების განვითარება შეიძლება გამოიწვიოს მერკაცინის ერთდროულმა გამოყენებამ ამფოტერიცინ B-სთან, ვანკომიცინთან, მეტოქსიფლურანთან, ენფლურანთან, აასს-ებთან, რენტგენოკონტრასტულ საშუალებებთან, ცეფალოტინთან
ციკლოსპორინთან, ცისპლატინთან, პოლიმიქსინებთან, ნალიდიქსის მჟავასთან.
აძლიერებს კურარეს მსგავსი პრეპარატების მიორელაქსაციურ მოქმედებას. მეტოქსიფლურანი, პოლიმიქსინები პარენტერალური შეყვანისათვის, კაპრეომიცინი და სხვა სამკურნალო საშუალებები, რომლებიც აბლოკირებენ ნერვ-კუნთოვან გადაცემას (ჰალოგენიზებული ნახშირწყალბადები ინჰალაციური ანესთეზიისათვის, ოპიოიდური ანალგეტიკები), ციტრატული კონსერვანტების შემცველი სისხლის დიდი რაოდენობით გადასხმა ამაღლებს სუნთქვის გაჩერების რისკს (განსაკუთრებით, მერკაცინის
ინტრაპერიტონეალური შეყვანისას).
ინდომეტაცინის პარენტერალური შეყვანა ზრდის ამინოგლიკოზიდების ტოქსიური მოქმედების რისკს ( T1/2-ის მომატება და კლირენსის დაქვეითება).
ამიკაცინი ამცირებს მიასთენიის სამკურნალო საშუალებების ეფექტურობას.
ფარმაცევტული შეუთავსებლობა
ხსნარში მერკაცინი შეუთავსებელია პენიცილინებთან, ჰეპარინთან, ცეფალოსპორინებთან, კაპრეომიცინთან, ამფოტერიცინ B-სთან, ჰიდროქლორთიაზიდთან, ერითრომიცინთან, ნიტროფურანტოინთან, თიოპენტონთან, ასევე, ხსნარის შემადგენლობისა და კონცენტრაციის მიხედვით – B და ჩ ჯგუფის ვიტამინებთან, ტეტრაციკლინებთან და კალიუმის ქლორიდთან.
განსაკუთრებული მითითებები
ავადმყოფები, რომლებიც მერკაცინს იღებენ, უნდა იმყოფებოდნენ ექიმის მკაცრი მეთვალყურეობის ქვეშ ამინოგლიკოზიდების შესაძლო ნეფრო- და ოტოტოქსიურობის გათვალისწინებით.
არ არის რეკომენდებული პრეპარატის გამოყენება 14 დღეზე უფრო მეტ ხანს, ვინაიდან მისი უსაფრთხოება ამ ვადის შემდეგ დადგენილი არ არის.
ოტოტოქსიურობის (ხმაური ყურებში, თავბრუსხვევა, სმენის დაქვეითება) ან ნეფროტოქსიურობის ნიშნების გამოვლენისას, საჭიროა პრეპარატის მიღების შეწყვეტა ან მისი დოზის კორექცია.
არ არის რეკომენდებული სხვა ამინოგლიკოზიდური ანტიბიოტიკების, აგრეთვე, ნეიროტოქსიური და ნეფროტოქსიური პრეპარატების ერთდროული ან თანმიმდევრული გამოყენება.
ფაქტორებს, რომლებიც ზრდიან გვერდითი მოვლენების განვითარების რისკს, ასევე მიე-კუთვნება ხანდაზმული ასაკი და დეჰიდრატაცია.
ამინოგლიკოზიდური ანტიობიოტიკები სიფრთხილით გამოიყენება ავადმყოფებში კუნთო-ვანი დარღვევებით, როგორებიცაა მყასტჰენია გრავის ან პარკინსონიზმი, ვინაიდან ანტიბიო-ტიკების ამ ჯგუფს შეუძლია გააძლიეროს კუნთების სისუსტე ნერვ-კუნთოვან გადაცემაზე კურარეს მსგავსი პოტენციური ეფექტის გამო.
მერკაცინით მკურნალობის პერიოდში ორგანიზმში ამიკაცინის დაშვებული ნორმის გა-დაჭარბების თავიდან ასაცილებლად რეკომენდებულია მისი კონცენტრაციის განსაზღვრა სისხლის შრატში. ამიკაცინის კონცენტრაცია პლაზმაში არ უნდა აღემატებოდეს 25 მკგ/მლ (თერაპიული კონცენტრაცია არის 15-25 მკგ/მლ).
მკურნალობის პერიოდში არანაკლებ კვირაში ერთხელ საჭიროა სმენის ნერვის და ვეს-ტიბულური აპარატის ფუნქციის კონტროლი.
ოტოტოქსიურიბის და ნეფროტოქსიურობის რისკი მაღალია პაციენტებში თირკმლის და-რღვეული ფუნქციით, პრეპარატის დიდი დოზების გამოყენებისას, ასევე ხანგრძლივი მკურნალობისას _ ასეთ შემთხვევებში რეკომენდებულია თირკმელების ფუნქციის ყო-ველდღიური კონტროლი (კრეატინინის კონცენტრაცია შრატში ან კრეატინინის კლირენ-სი).
არადამაკმაყოფილებელი აუდიომეტრული ტესტების შემთხვევაში პრეპარატის დოზას ამ-ცირებენ ან წყვეტენ მკურნალობას.
შარდგამომყოფი გზების ინფექციურ-ანთებითი დაავადებების მქონე პაციენტებისათვის რეკომენდებულია სითხის დიდი რაოდენობით მიღება.
პრეპარატში ნატრიუმის ბისულფიტის შემცველობამ შესაძლოა განაპირობოს ალერგიული რეაქციების (ანაფილაქსიურების ჩათვლით) განვითარება, განსაკუთრებით ალერგიული ანამნეზის მქონე პაციენტებში.
გამოყენება ორსულობისა და ლაქტაციის დროს
მერკაცინის გამოყენება ორსულობის და ლაქტაციის პერიდში დასაშვებია მხოლოდ სა-სიცოცხლო ჩვენებით. ამიკაცინი გადის პლაცენტარულ ბარიერს და შესაძლოა მოახდი-ნოს ზეგავლენა ნაყოფზე; ამასთან დაკავშირებით საჭიროა პაციენტი გავაფრთხილოთ ნაყოფის მი¬მართ პოტენციური რისკის შესახებ.
მერკაცინით მკურნალობის აუცილებლობისას ძუძუთი კვება უნდა შეწყდეს.
გამოყენება პედიატრიაში
მერკაცინი, სხვა ამინოგლიკოზიდების მსგავსად, სიფრთხილით გამოიყენება ახალშო-ბილებსა და დღენაკლულებში მათი შარდგამომყოფი სისტემის ჩამოუყალიბებლობის გა-მო.
გამოშვების ფორმა
ხსნარი ინტრავენური და ინტრამუსკულარული ინექციებისათვის, ფლაკონში 100 მგ/2 მლ
ან 500 მგ/2 მლ.
1 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად.
10 ფლაკონი მუყაოს კოლოფში ფურცელ-ჩანართთან ერთად.
შენახვის პირობები
ინახება სინათლისაგან დაცულ ადგილას არა უმეტეს 25°C ტემპერატურის პირობებში.
ინახება ბავშვებისათვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისიანობის ვადა
3 წელი წარმოების თარიღიდან
ნუ გამოიყენებთ ვარგისიანობის ვადის ამოწურვის შემდეგ.
აფთიაქიდან გაცემის პირობები
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II – გაიცემა ფორმა #3 რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?