პროტოპიკი® / PROTOPIC®
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): tacrolimus
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: იმუნოლოგია → იმუნოდეპრესიული საშუალებები
- მწარმოებელი კომპანია: Astellas Toyama Co
- მწარმოებელი ქვეყანა: იაპონია
- გამოშვების ფორმა: 0.1% 60გ გარეგანი გამოყენების მალამო ტუბში
- გაცემის რეჟიმი: III ჯგუფი (ურეცეპტოდ)
შემადგენლობა
1 შპრიცი ა შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: არა
დამხმარე ნივთიერებები:
გამხსნელი, რომელიც შედგება: პოლი -D.L- ლაქტიდკო-გლიკოლიდი და N- მეთილ-2-პიროლიდონის სოპოლიმერისგან.
1 შპრიცი ბ შეიცავს:
აქტიური ნივთიერება: ლეიპრორელინის აცეტატი*
დოზირება 7,5მგ: 10,2მგ
დოზირება 22,5მგ: 28,2მგ
დოზირება 45მგ: 58,2მგ
დამხმარე ნივთიერებები: არა
*ლეიპრორელინის აცეტატის ჭარბი რაოდენოობა აკომპენსირებს შპრიცსა და ნემსში დანაკარგს.
აღმდგენი ხსნარი (შეყვანილი დოზა) შეიცავს ლეიპრორელინის აცეტატის 7,5მგ 22,5მგ და 45მგ-ს.
აღწერილობა:
შპრიცი ა (გამხსნელი)
დოზირება 7,5მგ: ღია ყვითლიდან ღია ყვითელი მოყავისფრო ელფერის გამჭვირვალე, ბლანტი სითხე, ხილული უცხო ნაწილაკების გარეშე. დასაშვებია ჰაერის ბუშტუკების არსებობა.
დოზირება 22,5მგ და 45მგ: უფეროდან ღია ყვითლამდე, გამჭვირვალე ბლანტი სითხე, ხილული უცხო ნაწილაკების გარეშე. დასაშვებია ჰაერის ბუშტუკების არსებობა.
შპრიცი ბ: (ლეიპრორელინის აცეტატის ლიოფილიზატი)
ლიოფილიზატი თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის, ხილული უცხო ნაწილაკების გარეშე.
გამხსნელი ხსნარი.
დოზირება 7,5მგ: ღია ყვითელი და ღია ყვითელი-მოყავისფრო გამჭვირვალე, წებოვანი სითხე, ხილული უცხო ნაწილების გარეშე. დასაშვებია ჰაერის ბუშტუკების არსებობა. დოზირება 22,5მგ და 45მგ: უფერო ან ღია ყვითელი გამჭვირვალე წებოვანი სითხე, ხილული უცხო ნაწილების გარეშე. დასაშვებია ჰაერის ბუშტუკების არსებობა.
გამოშვების ფორმა
ორი სტერილური მზა პოლიპროპილენის შპრიცი ერთი (შპრიცი ბ) შეიცავს ლეიპრორელინის აცეტატის ლიოფილიზატს კანქვეშ შესაყვანი ხსნარის დასამზადებლად (10,2მგ 7,5მგ დოზირებისთვის; 28,2მგ 22,5 მგ დოზირებისთვის; 58,2მგ 45მგ დოზირებისთვის), მეორეში (შპრიცი ა) მოთავსებულია გამხსნელი (330მგ 7,5მგ დოზირებისთვის, 440მგ 22,5მგ დოზირებისთვის; 426მგ 45მგ დოზირებისთვის). ორი შპრიცის შიგთავსი წარმოადგენს კომბინირებულ სისტემას.
შპრიცი ა დგუშით შპრიცი ბ-სთვის და ტენიანობის მშთანთქმელ პაკეტთან (სილიკაგელთან) ერთად მოთავსებულია ერთ პოლიეთერის უჯრედულ შეფუთვაში, რომელიც დაფარულია ალუმინის ლამინირებული ფოლგით.
შპრიცი ბ საინექციო ნემსთან ერთად 0,9X12,3მმ “monoject” (#20 7,5მგ და 22,5მგ დოზირებისთვის; #18 45მგ დოზირებისთვის) გამჭვირვალე პლასტმასის პენალში ტენიანობის მშთანთქმელ პაკეტთან (სილიკაგელთან) ერთად მოთავსებულია უჯრედულ შეფუთვაში, რომელიც დაფარულია ალუმინის ლამინირებული ფოლგით.
ერთი უჯრედული შეფუთვა ა შპრიცით დგუშით და ტენიანობის მშთანთქმელ პაკეტთან ერთად და ერთი უჯრედოვანი შეფუთვა ბ შპრიცით, კომპლექტში საინექციო ნემსთან, ტენიანობის მშთანთქმელ პაკეტთან და გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მუყაოს კოლოფში
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა. ლეიპრორელინი წარმოადგენს ბუნებრივი გონადოდტოპინ-რილიზინგ ჰორმონის სინთეზურ არაპირდაპირ ანალოგს (გრჰ), რომელიც ხანგრძლივი გამოყენებისას აინჰიბირებს ჰიპოფიზის გონადოტროპინის სეკრეციას და მამაკაცებში თრგუნავს ტესტიკულურ სტეროიდოგენეზს. ბუნებრივი ჰორმონის ანალოგს გააჩნია უფრო მეტი ეფექტურობა, მისი მოქმედება მკურნალობის შეწყვეტისას შექცევადია.
ლეიპრორელინის დანიშვნა თავიდან იწვევს ცირკულირებადი მალუთეინიზებელი ჰორმონის (მჰ) და ფოლიკულომასტიმულირებელი ჰორმონის (ფმს) მომატებას, რის შედეგადაც დროებით იმატებს გონადური სტეროიდების, ტესტოსტერონისა და დიჰიდროტესტოსტერონის დონე მამაკაცებში. ლეიპრორელინის მიღების გაგრძელებისას მჰ და ფმს დონე ქვეითდება, მამაკაცებში ტესტოსტერონის დონე ქვეითდება კასტრაციის დონემდე (≤50ნგ/დლ) 3-5 კვირის განმავლობაში მკურნალობის დაწყებიდან. მკურნალობიდან 6 თვის შემდეგ ტესტოსტერონის საშუალო დონე შეადგენს 6,1 (±0,4) ნგ/დლს 7,5მგ-ს დოზირებისთვის; 10,1 (±0,7) ნგ/დლს 22,5მგ დოზირებისთვის და 10,4(±0,53) ნგ/დლს 45მგ დოზირებისთვის. ეს მნიშვნელობები შეესაბამება ბილატერალური ორქექტომიის შემდგომ არსებულ ტესტოსტერონის დონეს.
ფარმაკოკინეტიკა
პირველი ინექციიდან 4-8 საათის შემდეგ ლეიპრორელინის საშუალო კონცენტრაცია (Cmax), რომელიც ისაზღვრება სისხლის შრატში, იმატებს 25,3ნგ/დლ-მდე, 127ნგ/დლ-მდე და 82ნგ/დლ-მდე, ლეიპრორელინის 7,5 22,5 და 45 მგ დოზით მიღების შემდეგ.
საწყისი მომატებისას (პლატოს ფაზა შეადეგნს 2-28 დღეს 7,5მგ დოზირებისთვის; 3-84 დღეს 22,5მგ დოზირებისთვის 3-168 დღეს 45მგ დოზირებისთვის) შრატში ლეიპრორელინის დონე შედარებით სტაბილური რჩება (0,2-2ნგ/მლ).
განმეორებითი ინექციებისას ნივთიერებების დაგროვების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. პლაზმის ცილებთან კავშირი 43-49%.
ჯანმრთელ მოხალისე მამაკაცებში ლეიპრორელინის აცეტატის ვენაში 1მლ შეყვანისას გამოირკვა, რომ ორკამერული მოდელის მიღებისას საშუალო კლირენსი შეადგენდა 8,34ლ/სთ-ს, ნახევარგამოყოფის საბოლოო პერიოდით დაახლოებით 3სთ.
პრეპარატ ელიგარდის გამოყოფის კვლევები არ ჩატარებულა.
ჩვენებები
წინამდებარე ჯირკვლის ჰორმონდამოკიდებული კიბო.
მიღების წესები და დოზები
ელიგარდი ინიშნება კანქვეშა ინექციის სახით თვეში ერთხელ 7,5მგ დოზით, სამ თვეში ერთხელ 22,5მგ დოზით და 6 თვეში ერთხელ 45მგ დოზით. შეყვანილი ხსნარი ქმნის პრეპარატის დეპოს, რომელიც უზრუნველყოფს ლეიპრორელინის უწყვეტ გამოთავისუფლებას აღნიშნული პერიოდის განმავლობაში. მკურნალობა ხანგრძლივია. პროსტატსპეციფიკური ანტიგენის დონის (პსა) მატების შემთხვევაში ტესტოსტერონის კასტრაციული დონის ფონზე ელიგარდით მკურნალობა უნდა შეწყდეს.
ინექციის ადგილი პერიოდულად უნდა შეიცვალოს. თავიდან უნდა აიცილონ პრეპარატის არტერიაში ან ვენაში მოხვედრა.
დოზის კორექცია პაციენტების განსაკუთრებულ პოპულაციაში
კლინიკური მონაცემები ელიგარდის მიღების შესახებ ღვიძლის ან თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში არ არსებობს.
რეკომენდაცია საინექციო ხსნარის დამზადებისთვის.
ორი მზა შპრიცის შიგთავსი უნდა შეერიოს შეყვანამდე. ნარევის მომზადება ხდება შემდეგნაირად:
1. გამოყენებამდე შეფუთვას იღებენ მაცივრიდან და აჩერებენ ოთახის ტემპერატურაზე, სანამ შეფუთვის ტემპერატურა ოთახისას არ მიაღწევს.
2. იღებენ შეფუთვიდან ა და ბ შპრიცებს. ბ შპრიციდან გამოიღებენ დგუშს მოკლე ზღუდარით, ამოიღებენ გრძელ დგუშს ა შპრიციდან და დებენ ბ-ში.
3. ა შპრიცს (გამხსნელი ხსნარის დასამზადებლად) და შპრიც ბ-ს (ლიოფილიზებული ლეიპრორელინის აცეტატი) ეხსნება სახურავები და ფრთხილად უერთდება ერთმანეთს. ხსნარი უნდა შეერიოს, შპრიც ა და ბ-ს დგუშზე 60-ჯერ დაჭერით ერთგვაროვანი ხსნარის მისაღებად. გამოსაყენებლად მზა ნარევი უნდა იყოს უფერო ან ღია ყვითელი.
4. მიღებული ნარევი შეიყვანება შპრიც ბ-ში. შპრიცი ა შორდება, დგუშზე ზეწოლის ბოლომდე გაგრძელებით. შენიშვნა: შეიძლება გაჩნდეს მცირე ბუშტუკები. ეს ნორმალური მოვლენაა და არ მოქმედებს შეყვანის შემდეგ დეპოს წარმოქმნაზე. შპრიც ბ-ს უნდა გაუკეთდეს სტერილური ნემსი.
5. ნარევი მზადაა კანქვეშა შეყვანისთვის.
6. შერევის შემდეგ საჭიროა ხსნარის დაუყოვნებელი შეყვანა.
მხოლოდ ერთჯერადი გამოყენებისთვის. გამოუყენებელი ხსნარი უნდა განადგურდეს.
გვერდითი მოვლენები
ელიგარდის გამოყენებისას აღნიშნული გვერდითი ეფექტები, ძირითადად განპირობებულია პრეპარატის ფარმაკოლოგიური მოქმედებით.
გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: ალები, არტერიული წნევის დაქვეითება ან მომატება, შოკი. ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნა პერიფერიული შეშუპება, ფილტვის არტერიის ტოტების ემბოლია, გულისცემის შეგრძნება, ქოშინი.
ნერვული სისტემის მხრივ: ჰიპერესთეზია, თავბრუსხვევა, თავის ტკივლი, უძილობა, გემოვნების დარღვევები, ყნოსვის დარღვეევბი, უნებლიე მოძრაობები. ცალკეულ შემთხვევებში აღინიშნა ძილის დარღვევები, დეპრესია, პერიფერიული თავბრუსხვევა, ამნეზია, მხედველობის დარღვევა და კანის მომატებული მგრძნობელობა.
საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა/ღებინება, დიარეა, დისპეფსია, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, ბოყინი, მეტეორიზმი.
სასუნთქი სისტემის მხრივ: რინორეა, სუნთქვის გაძნელება.
შარდ-სასქესო სისტემის მხრივ: დიზურია, ნიქტურია, ოლიგურია, საშარდე გზების ინფექციები, შარდის გამოყოფის გაძნელება, შარდის ბუშტის სპაზმი, ჰემატურია, შარდის მწვავე შეკავება, სათესლე ჯირკვლების ატროფია, სათესლე ჯირკვლების ტკივილი, უნაყოფობა, იმპოტენცია, ლიბიდოს დაქვეითება.
ენდოკრინული სისტემის მხრივ: ტკივილი სარძევე ჯირკვლებში, გინეკომასტია.
ძვალ-კუნთოვანი სისტემის მხრივ: ართრალგია, ზურგის ტკივილი, კიდურების ტკივილი, მიალგია, კრუნჩხვები, კუნთების სისუსტე.
ქირურგიული ან მედიკამენტოზური კასტრაციის პაციენტებში აღინიშნება ძვლოვანი ქსოვილის სიმკვრივის დაქვეითება. მხედველობაში უნდა მიიღონ, რომ ელიგარდის ხანგრძლივმა მიღებამ აგრეთვე შეიძლება გამოიწვიოს ძვლოვანი ქსოვილის სიმკვრივის დაქვეითება და ოსტეოპოროზის პროგრესირება.
დარღვევები ლაბორატორიული მაჩვენებლების მხრივ: აქვეითებს ერითროციტების რაოდენობას, ჰემოგლობინისა და ჰემატოკრიტის დონეს, კრეატინფოსფოკინაზას ზრდა სისხლში, სისხლის შედედების დროის გაზრდა, ალანინამინოტრანსფერაზას აქტივობის მომატება, სისხლში ტრიგლიცერიდების რაოდენობის მომატება, პროთრომბინის დროის მომატება, აგრეთვე აღინიშნა თრომბოციტოპენიის და ლეიკოპენიის იშვიათი შემთხვევები.
ადგილობრივი რეაქციები: წვა/ჩხვლეტა, ტკივილი, სიწითლე, სისხლჩაქცევები და ქავილი ინექციის ადგილზე; იშვიათად - პრეპარატის შეყვანის ადგილზე გამკვრივება და დაწყლულება.
სხვა: შეუძლოდ ყოფნა, სწრაფი დაღლა, სისუსტე, კანის გამონაყარი, ალოპეცია, მომატებული ოფლიანობა, შემცივნება, გლუკოზისადმი ტოლერანტობის ცვლილება, სხეულის მასის მომატება. ელიგარდით თერაპიის დაწყების პირველ კვირებში შეიძლება აღინიშნოს დაავადების სიმპტომების გაუარესება
უკუჩვენება
ჰიპერმგრძნობელობა ლეიპრორელინის, გრჰ-ს სხვა აგონისტების ან სამკურნალწამლო ფორმაში შემავალი ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
ქირურგიული კასტრაცია.
უკუნაჩვენებია ქალებისა და ბავშვებისთვის.
განსაკუთრებული მითითებები
ელიგარდის გამოყენება უნდა მოხდეს ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, რომელსაც აქვს სიმსივნის საწინააღმდეგო თერაპიის გამოყენების გამოცდილება.
ელიგარდი, ისევე როგორც გრჰ-ს სხვა აგონისტები, მკურნალობის პირველი კვირის განმავლობაში იწვევს სისხლის შრატში ტესტოსტერონის, დიჰიდროტესტოსტერონის და მჟავა ფოსფატაზის აქტივობის ხანმოკლე მომატებას, ამასთან დაკავშირებით, პაციენტებს შეიძლება გაუძლიერდეთ ან გაუჩნდეთ ახალი სიმპტომები, როგორიცაა ტკივილი ძვლებში, ნევროლოგიური დარღვევები, ჰემატურია, შარდსადენის ობსტრუქცია ან ინტრავეზიკულური* ობსტრუქცია. ეს სიმპტომები ჩვეულებრივ ქრება თერაპიის გაგრძელებისას. გრჰ-ს აგონისტების მიღებისას აგრეთვე აღინიშნა ზურგის ტვინის კომპრესიის შემთხვევები. აუცილებლობის შემთხვევაში საჭიროა ამ გართულებების საწინააღმდეგო სტანდარტული მკურნალობის ჩატარება.
ხერხემალში ან თავის ტვინში მეტასტაზების მქონე პაციენტებისთვის, ასევე საშარდე გზების ობსტრუქციის მქონე პაცეინტებში უნდა წარიმართოს დაკვირვება მკურნალობის პირევლი რამდენიმე კვირის განმავლობაში.
შესაბამისი ანტიანდროგენის დამატებითი დანიშვნა ელიგარდით თერაპიის დაწყებამდე 3 დღით ადრე და მისი მიღების გაგრძელება მკურნალობის პირველი 2 ან 3 კვირის განმავლობაში ხელს უშლის ტესტოსტერონის დონის პირველად მატებას.
ანტიანდროგენური თერაპია ზრდის ოსტეოპოროზის შედეგად განვითარებული ძვლების მოტეხილობის რისკს. ტესტოსტერონის ხანგრძლივი დეფიციტის გარდა ოსტეოპოროზის განვითარებაზე შეიძლება იმოქმედოს ხანდაზმულმა ასაკმა, მოწევამ, ალკოჰოლის მოხმარებამ, ჭარბმა წონამ და არასაკმარისმა ფიზიკურმა დატვირთვამ.
გლუკოზისადმი ტოლერანტობის შესაძლო დაქვეითების გამო, ელიგარდით მკურნალობისას, შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებს ესაჭიროებათ უფრო ინტენსიური დაკვირვება.
ქირურგიული გზით კასტრაციის შემდეგ, ელიგარდის მიღება არ იწვევს სისხლის შრატში ტესტოსტერონის დონის შემდგომ დაქვეითებას
გავლენა ავტომობილისა და სხვა მექანიზმების მართვაზე პრეპარატის ზოგიერთი გვერდითი მოქმედება, როგორიცაა სწრაფი დაღლა, თავბრუსხვევა, მხედველობის დარღვევები, შეიძლება უარყოფითად მოქმედებდეს ავტომობილის მართვისა და პოტენციურად საშიში ქმედებების შესრულების შესაძლებლობაზე, რომლებიც მოითხოვენ ყურადღების კონცენტრაციას და ფსიქომოტორული რეაქციების სისწრაფეს.
ჭარბი დოზირება
ადამიანებში ჭარბი დოზირების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში ავადმყოფს უნდა დაენიშნოს სიმპტომური თერაპია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
პრეპარატ ელიგარდის ფარმაკოლოგიური ურთიერთქმედების შესწავლა სხვა პრეპარატებთან არ მომხდარა. ელიგარდის სხვა პრეპარატებთან ურთიერთქმედების შესახებ მონაცემები არ არის.
შენახვის პირობები და ვადები
სია ბ.
ინახება 2-8oC ტემპერატურაზე ორიგინალურ შეფუთვაში.
ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.
ვარგისობის ვადა 2 წელი.
პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება შეფუთვაზე მითითებული ვადის გასვლის შემდეგ. მზა ხსნარი სტაბილურია ქიმიურად და ფიზიკურად 30 წუთის განმავლობაში 25oC ტემპერატურაზე.
აფთიაქში გაცემის წესი
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი II (გაიცემა ექიმის რეცეპტით).
სად შევიძინოთ?