რილეის-სანოველ პლუსი / Rilace-Sanovel Plus
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): lisinopril
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: გულ-სისხლძარღვთა სისტემა → ანგიოტენზინ-გარდაქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორები
- მწარმოებელი კომპანია: SANOVEL ILAC SAN. ve TIC. AS
- მწარმოებელი ქვეყანა: თურქეთი
- გამოშვების ფორმა: 20მგ/12.5მგ ტაბლეტი #28
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
შემადგენლობა
აქტიური ნივთიერებები:
ლიზინოპრილი --------------- 20 მგ
ჰიდროქლორთიაზიდი ------- 12,5 მგ
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა:
რილეის – სანოველი პლუსის შემადგენლობაში შედის ორი კომპონენტი: ლიზინოპრილი – გახანგრძლივებული მოქმედების აგფ (ანგიოტენზინის გარდამქმნელი ფერმენტი) ინჰიბიტორი და დიურეზული საშუალება – ჰიდროქლორთიაზიდი.
როგორც დიურეზული საშუალება ჰიდროქლორთიაზიდი აძლიერებს სისხლის პლაზმაში რენინის აქტივობას და ალდოსტერონის სეკრეციას. იგი აგრეთვე აქვეითებს კალიუმის დონეს სისხლის პლაზმაში. ლიზინოპრილი რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ბლოკირების საშუალებით აღადგენს კალიუმის დანაკარგს. კლინიკურმა კვლევებმა აჩვენა, რომ ლიზინოპრილისა და ჰიდროქლორთიაზიდის ერთდროული მიღება უზრუნველყოფს არტერიული წნევის დაქვეითებას 24 საათზე მეტი ხნის განმავლობაში.
ლიზინოპრილი – გახანგრძლივებული მოქმედების სპეციფიკური აგფ ინჰიბიტორია. იგი თრგუნავს ანგიოტენზინ – I-დან ანგიოტენზინ – II-ის წარმოქმნას, რომელიც წარმოადგენს ეფექტურ ვაზოკონსტრიქტორსა და ალდოსტერონის სეკრეციის სტიმულატორს, შედეგად, მცირდება სიმპათიკური სტიმულაცია, ვაზოპრესინისა და ალდოსტერონის სეკრეცია. ,,უარყოფითი უკუკავშირის” ეფექტის არარსებობის გამო იზრდება რენინის აქტივობა პლაზმაში, რის შედეგადაც მცირდება ვაზოკონსტრიქცია. ლიზინოპრილი ეფექტურია აგრეთვე სისხლის პლაზმაში რენინის დაბალი კონცენტრაციის მქონე ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში.
ჰიპერტენზიის დროს ლიზინოპრილი ამცირებს სისხლძარღვთა საერთო პერიფერიულ წინააღმდეგობას. კორონარული უკმარისობის შემთხვევაში ჰემოდინამიკური ცვლილებების შედეგად ამცირებს პოსტდატვირთვას და ზრდის ტოლერანტობას ფიზიკური დატვირთვის მიმართ.
ლიზინოპრილი ვერტიკალურ და ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში არტერიულ წნევას აქვეითებს დაახლოებით ერთი და იმავე სიდიდით ტაქიკარდიის განვითარების გარეშე.
პერორალურად ერთჯერადი მიღებისას ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი ვლინდება 1 სთ-ში და მაქსიმუმს აღწევს 6 სთ-ში. რეკომენდებული ერთჯერადი დოზის მიღება უზრუნველყოფს ხანგრძლივი ანტიჰიპერტენზიული ეფექტის შენარჩუნებას 24 სთ-ის განმავლობაში. ზოგიერთ შემთხვევაში მაქსიმალური ეფექტის მისაღწევად საჭიროა ლიზინოპრილის მიღება 2-4 კვირის მანძილზე. ლიზინოპრილის მიღების უეცარმა შეწყვეტამ შეიძლება გამოიწვიოს არტერიული წნევის მკვეთრი მომატება.
თირკმლისმიერი (რენო-ვასკულური) ჰიპერტენზიით დაავადებულ პაციენტებში ლიზინოპრილი უზრუნველყოფს არტერიული წნევის კონტროლს და ხასიათდება კარგი ამტანობით. ავადმყოფებში, რომლებიც მკურნალობენ სათითურას პრეპარატებით ან დიურეზული საშუალებებით ლიზინოპრილის მიღება განაპირობებს არტერიული და პნევმო-კაპილარული ,,სოლისებრი” წნევის დაქვეითებას.
ფარმაკოკინეტიკა
შეწოვა: Cmax მიიღწევა ლიზინოპრილის პერორალური მიღებიდან 7 სთ-ის შემდეგ.
განაწილება: პლაზმის ცილებს არ უკავშირდება.
მეტაბოლიზმი და გამოყოფა: ლიზინოპრილი არ მეტაბოლიზდება და გამოიყოფა შარდთან ერთად უცვლელი სახით. შარდთან ერთად გამოყოფილი ლიზინოპრილის მოცულობისა და იმ მონაცემების შედარების თანახმად, რომლებიც მიღებულია ლიზინოპრილის ყველა მისაღები დოზის გამოყენებისას, ბიოშეღწევადობა აღწევს 25%-ს. მისი აბსორბცია კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში არ არის დამოკიდებული საკვების ხასიათზე. მრავალჯერადი მიღებისას ნახევარგამოყოფის პერიოდი აღწევს 12 საათს.
ჰიდროქლორთიაზიდი
ჰიდროქლორთიაზიდი მოქმედებს ნეფრონის დისტალურ მილაკებში ელექტროლიტების რეაბსორბციის მექანიზმზე; ზრდის ნატრიუმისა და ქლორის იონების გამოდევნას (დაახლოებით თანაბარი რაოდენობით). ანტიჰიპერტენზიული მოქმედების მექანიზმი ბოლომდე შესწავლილი არ არის.
დიურეზული ეფექტი ვლინდება პრეპარატის პერორალური მიღებიდან 2 საათის შემდეგ, მაქსიმუმს აღწევს 4 სთ-ში და გრძელდება 6-12 სთ-ს.
ჰიდროქლორთიაზიდი არ მეტაბოლიზდება. გამოიყოფა თირკმელებით. 24 საათის განმავლობაში პლაზმაზე დაკვირვებით აღმოჩნდა, რომ ნახევარგამოყოფის პერიოდი მერყეობს 5,6 - 14,8 სთ-ის ინტერვალში.
ერთჯერადი პერორალური დოზის 61% გამოიყოფა ორგანიზმიდან უცვლელი სახით 24 საათის განმავლობაში. ჰიდროქლორთიაზიდი გადის პლაცენტურ ბარიერს, მაგრამ არ გადის ჰემატოენცეფალურ ბარიერს.
ჩვენებები
რილეის – სანოველი პლუსი ნაჩვენებია არტერიული ჰიპერტენზიით დაავადებული ავადმყოფებისათვის, რომლებიც საჭიროებენ კომპლექსურ მკურნალობას.
მიღების წესები და დოზები
ხანგრძლივი მკურნალობისას რილეის-სანოველი პლუსი ინიშნება დღეში 1-2 ტაბლეტი. აღნიშნული დოზა რეკომენდებულია ავადმყოფებში კრეატინინის კლირენსით 30 მლ/წთ. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევისას ლიზინოპრილ-ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციის მიღება არ არის რეკომენდებული.
გვერდითი მოვლენები
ლიზინოპრილი ხასიათდება კარგი ამტანობით არტერიული ჰიპერტენზიის და გულის უკმარისობის მქონე პაციენტებში. გვერდითი მოვლენები ატარებენ მსუბუქ და გარდამავალ ხასიათს.
კლინიკური კვლევების შედეგად ლიზინოპრილით მკურნალობისას გამოვლენილია შემდეგი გვერდითი მოვლენები: ორთოსტატიკური დარღვევები, ტაქიკარდია, პერიფერიული შეშუპება, ცხელება, ტკივილი სახსრებში, ტკივილი მკერდის არეში, დეპრესია, დაღლილობა, უძილობა, თირკმლის მწვავე უკმარისობა, ქავილი, გამონაყარი კანზე, გულისრევა, ღებინება. გარდა ამისა იშვიათად აღინიშნება: ტკივილი მუცელის არეში, ყაბზობა, პირის სიმშრალე, ანგიონევროზული შეშუპების გამოვლენა სახეზე, თვალებზე, ტუჩებზე, ენაზე, ხორხზე. (იხ. განსაკუთრებული მითითებები).
ძალიან იშვიათად ადგილი აქვს სისხლში შარდოვანას, კრეატინინის, ღვიძლის ფერმენტების, პლაზმის ბილირუბინის დონის ცვლილებებს. მკურნალობის შეწყვეტის შემდეგ აღნიშნული ცვლილებები ნორმალიზდება. ჰიდროქლორთიაზიდი იწვევს ანორექსიას, გულისრევას, პირღებინებას, ყაბზობას, კუნთოვან სპაზმს.
კლინიკური კვლევებით დადასტურებულია ლიზინოპრილ-ჰიდროქლორთიაზიდის კომბინაციისას დამატებითი გვერდითი ეფექტების არარსებობა.
გაუთვალისწინებელი ეფექტების განვითარებისას უნდა ეცნობოს ექიმს.
უკუჩვენება
რილეის-სანოველი პლუსი უკუნაჩვენებია ლიზინოპრილისა და ჰიდროქლორთიაზიდის მიმართ მომატებული მგრძნობელობისას.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობის კატეგორიები C/D
ორსულობის დროს ლიზინოპრილის გამოყენების შესახებ მონაცემები არასაკმარისია. შესაბამისად აგფ ინჰიბიტორების გამოყენებისას ინტოქსიკაციის რისკი ბოლომდე განსაზღვრული არ არის. აგფ ინჰიბიტორები გადიან პლაცენტურ ბარიერს, ამიტომ შესაძლებელია იმ სტრუქტურების დაზიანება, რომლებიც არეგულირებენ ნაყოფის არტერიულ წნევას. ლიზინოპრილის გამოყენება ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში იწვევს ოლიგოჰიდრამნიოზის, არტერიული ჰიპოტონიის, ოლიგურიის, ანურიის განვითარებას და ნაყოფის თავის ქალის ძვლების ფორმირების პროცესის დარღვევას.
ცხოველებზე ჩატარებულმა ცდებმა (ჰიდროქლორთიაზიდის 50-ჯერადი დოზით) გამოავლინა ტერატოგენული ეფექტების არარსებობა. რილეის-სანოველი პლუსის, ისევე როგორც სხვა დანარჩენი აგფ ინჰიბიტორების, გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ნაადრევი მშობიარობა და ახალშობილის წონის შემცირება. ამ მიზეზით რილეის-სანოველი პლუსის მიღება ორსულობის მეორე და მესამე ტრიმესტრში არ არის რეკომენდებული. ბოლომდე არ არის დადგენილი აღწევს თუ არა ლიზინოპრილი დედის რძეში. ცნობილია თიაზიდური დიურეზული საშუალებების დედის რძეში შეღწევადობის უნარი. ახალშობილებში შესაძლო სერიოზული გართულებების განვითარებისა და დედისათვის პოტენციური სარგებლის გათვალისწინებით, აუცილებელია შესაბამისად ლაქტაციის ან რილეის-სანოველი პლუსის მიღების შეწყვეტა.
განსაკუთრებული მითითებები
ლიზინოპრილი:
ანგიონევროზული შეშუპება: პაციენტებს, რომლებიც მკურნალობენ აგფ ინჰიბიტორებით, ძალიან იშვიათად აღენიშნებათ ანგიონევროზული შეშუპება სახეზე, კიდურებზე, თვალებზე, ენაზე, ხორხზე. ასეთ შემთხვევებში საჭიროა პრეპარატის მიღების დაუყოვნებლივ შეწყვეტა და შეშუპების მოხსნამდე პაციენტზე დაკვირვება. სახის, ტუჩებისა და პირის ღრუს შეშუპების არსებობისას (ანტიჰისტამინური პრეპარატების გამოყენების მიუხედავად) რაიმე მედიკამენტის მიღების საჭიროება არ არსებობს. ენის ან ხორხის შეშუპების შემთხვევაში აუცილებელია პაციენტს დაუყოვნებლივ გაუკეთდეს ეპინეფრინის 1:1000 (0,3-0,5 მლ) ხსნარი კანქვეშ.
არტერიული ჰიპოტონია: ძალიან იშვიათად ზოგიერთ პაციენტს აღენიშნება არტერიული ჰიპოტონია. ეს მდგომარეობა განსაკუთრებით დამახასიათებელია დიურეზული საშუალებების გამოყენებისას და დიალიზით მკურნალობისას. ავადმყოფებში მძიმე კორონარული უკმარისობით (თანმხლები თირკმლის უკმარისობით ან მის გარეშე) შესაძლებელია არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითება. გარდა ამისა, შესაძლებელია ოლიგურიის, პროგრესირებადი აზოტემიის, იშვიათ შემთხვევაში - თირკმლის მწვავე უკმარისობის განვითარება. არტერიული წნევის შესაძლო დაქვეითების გათვალისწინებით, მკურნალობა უნდა წარიმართოს ექიმის მუდმივი მეთვალყურეობის ქვეშ.
აუცილებელია პაციენტზე დაკვირვება მკურნალობის პირველ კვირას და პრეპარატის დოზის გაზრდის შემთხვევაში. უსაფრთხოების მსგავსი ზომების მიღება საჭიროა აგრეთვე პაციენტებისთვის გამოხატული არტერიული ჰიპოტონიით, რომელთაც აღენიშნებათ ცერებრო-ვასკულური გართულებები (იშემია, ცერებრო-ვასკულური უკმარისობა), გადატანილი აქვთ მიოკარდის ინფარქტი.
არტერიული წნევის მკვეთრი დაქვეითებისას აუცილებელია პაციენტის ჰორიზონტალურ მდგომარეობაში გადაყვანა. საჭიროების შემთხვევაში აუცილებელია ინტრავენურად ნატრიუმის ქლორიდის 0,09%-იანი ხსნარის შეყვანა.
გრანულოპენია, აგრანულოციტოზი:
პაციენტებში, რომელთაც არ ჰქონიათ რაიმე გართულება, აგფ-ის ზოგიერთმა ინჰიბიტორმა იშვიათ შემთხვევაში შეიძლება გამოიწვიოს აგრანულოციტოზი და ძვლის ტვინის ფუნქციის დეპრესია. აღნიშნული ცვლილებები უფრო ხშირად გვხვდება თირკმლის უკმარისობის მქონე პაციენტებში (კოლაგენ-ვასკულური გართულებებისას). კლინიკური მაჩვენებლების მიხედვით, ლიზინოპრილი არ იწვევს აგრანულოციტოზს. მიუხედავად ამისა, კოლაგენ-ვასკულური დაავადებებისა და თირკმლის უკმარისობის დროს პერიოდულად წარმოებს ლეიკოციტების რაოდენობის კონტროლი.
თირკმლის დისფუნქცია:
რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ინჰიბირების შედეგად შესაძლებელია თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. რენინ-ანგიოტენზინ-ალდოსტერონის სისტემის ცვლილებებით გამოწვეული კორონარული უკმარისობით დაავადებულ პაციენტებში, რომლებიც მკურნალობენ აგფ ინჰიბიტორებით, ასევე ოლიგურიის, პროგრესირებადი აზოტემიის და მწვავე თირკმლისმიერი ჰიპერტენზიის მქონე ავადმყოფებში აღინიშნება სისხლის პლაზმაში შარდოვანას და კრეატინინის დონის მომატება. ლიზინოპრილის ან დიურეზული საშუალების მიღების შეწყვეტისას აღნიშნული ცვლილებები უკუგანვითარებას განიცდის.
აღნიშნული პაციენტები მკურნალობის პირველ კვირას საჭიროებენ დაკვირვებას. ზოგიერთ პაციენტში, რომელსაც ანამნეზში არ აღენიშნება ნეფრო-ვასკულური დაავადებები, ლიზინოპრილის დიურეზულ საშუალებებთან ერთად მიღება იწვევს სისხლის პლაზმაში კრეატინინისა და შარდოვანას დონის უმნიშვნელო და გარდამავალ მომატებას. მიღებული დოზის შემცირება ან დიურეტიკით მკურნალობის შეწყვეტა ახდენს აღნიშნული ცვლილებების ნორმალიზებას.
ჰიპერკალიემია:
ჩატარებული კლინიკური კვლევების მიხედვით, ჰიპერტენზიით დაავადებულთა 2,2%-სა და კორონალური უკმარისობის მქონე პაციენტთა 4%-ში ვითარდება ჰიპერკალიემია (კალიუმი პლაზმაში 5,7 მექვ/ლ).
ჰიპერკალიემიის განვითარება ხდება ლიზინოპრილის მიღების შეწყვეტის მიზეზი პაციენტების 0,1%-ში. ჰიპერკალიემიის რისკ ფაქტორად გვევლინება თირკმლის უკმარისობა, შაქრიანი დიაბეტი, ლიზინოპრილის მიღება კალიუმშემნახველ დიურეზულ საშუალებებთან ერთად, კალიუმის პრეპარატების დამატებითი მიღება. ქირურგიული ჩარევა/ანესთეზია:
პოსტოპერაციულ პაციენტებში, ანესთეზიის დროს არტერიული ჰიპოტონიის გამომწვევი პრეპარატების გამოყენების შემთხვევაში ითრგუნება ანგიოტენზინ II – რენინის სეკრეციის სტიმულატორი. ასეთ შემთხვევებში, არტერიული ჰიპოტონიის პროფილაქტიკის მიზნით, აუცილებელია სისხლის მოცულობის გაზრდა.
ჰიდროქლორთიაზიდი:
მძიმე თირკმლისმიერი გართულებების დროს თიაზიდური დიურეზული საშუალებების გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს აზოტემიის განვითარება. ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის ან პროგრესირებადი დაავადებების მქონე პაციენტებში ელექტროლიტური ან სითხის ბალანსის უმნიშვნელო ცვლილებებმა დიურეზული საშუალებების მიღების დროს შეიძლება გამოიწვიოს ღვიძლისმიერი კომის განვითარება. მსგავს შემთხვევებში შეზღუდულია დიურეზული საშუალებების მიღება. ანამნეზში ალერგიის ან ბრონქული ასთმის არსებობის შემთხვევაში აღინიშნება მომატებული მგრძნობელობა მოცემული პრეპარატის მიმართ.
შესაძლო ელექტროლიტური დისბალანსის პროფილაქტიკის მიზნით აუცილებელია სისხლის პლაზმაში ელექტროლიტების დონის პერიოდული კონტროლი. პაციენტები, რომლებიც მკურნალობენ თიაზიდური დიურეზული საშუალებებით, იმყოფებიან დაკვირვების ქვეშ სითხისა და ელექტროლიტების დისბალანსის კლინიკური მაჩვენებლების გამოვლენის მიზნით (ჰიპონატრიემია, ჰიპოქლორული ალკალოზი და ჰიპოკალიემია).
შაქრიანი დიაბეტით დაავადებულ პაციენტებში აუცილებელია ინსულინისა და პერორალური ჰიპოტენზიური საშუალებების დოზის კორექცია. თიაზიდური დიურეზული საშუალებების გამოყენებამ შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპერგლიკემია. აღინიშნება მაგნიუმის პროდუქტების გამოდევნის მომატება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს ჰიპომაგნიემია. თიაზიდებს აქვთ თვისება, შეამცირონ კალციუმის პროდუქტების გამოდევნა და გაზარდონ პლაზმაში კალციუმის დონე. გამოხატული ჰიპერკალციემია ფარული ჰიპერპარათირეოიდოზის ნიშანია. შესაბამისი პარათიროიდული ფუნქციის ტესტირების დაწყებამდე აუცილებელია თიაზიდური დიურეზული საშუალებების მიღების შეწყვეტა.
ჭარბი დოზირება
მონაცემები რილეის-სანოველი პლუსის ჭარბი დოზირების შესახებ არ არსებობს. ჭარბი დოზირების შემთხვევაში უნდა შეწყდეს პრეპარატის მიღება. აუცილებლობის შემთხვევაში ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.
ელექტროლიტური დისბალანსისა და არტერიული ჰიპოტონიის თავიდან აცილების მიზნით გამოიყენება კუჭის ზონდირება, ღებინების გამოწვევა, დეჰიდრატაცია.
სხვა წამლებთან ურთიერთქმედება
ლიზინოპრილი:
ლიზინოპრილის მიღება ბეტა-ბლოკერებთან და დიურეზულ საშუალებებთან ერთად აძლიერებს ლიზინოპრილის ანტიჰიპერტენზიულ მოქმედებას.
ლიზინოპრილი აქვეითებს თიაზიდური ჰიპოკალიემიის და ჰიპერურიკემიის განვითარების შესაძლებლობას. ინდომეტაცინი ამცირებს ლიზინოპრილის ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს.
ჰიდროქლორთიაზიდი:
ერთდროული მიღება ალკოჰოლთან, ბარბიტურატებთან, ნარკოტიკულ საშუალებებთან, იწვევს ორთოსტატიკურ არტერიულ ჰიპოტონიას;
ანტიდიაბეტურ საშუალებებთან გამოყენებისას აუცილებელია ამ უკანასკნელთა დოზის კორექცია;
სხვა ანტიჰიპერტენზიულ პრეპარატებთან ერთდროული გამოყენება აძლიერებს ანტიჰიპერტენზიულ ეფექტს. კორტიკოსტეროიდებთან ერთად მიღება ზრდის ელექტროლიტებზე მოთხოვნილებას;
ლითიუმის ტოქსიკურობის გამო მისი დიურეზულ საშუალებებთან ერთად მიღება არ არის რეკომენდებული.
შენახვის პირობები და ვადები
პრეპარატი ინახება ოთახის ტემპერატურაზე არა უმეტეს 25 °C.
შენახვის ვადა: 5 წელი. კოლოფზე აღნიშნული ვადის ამოწურვის შემდეგ პრეპარატის გამოყენება არ არის მიზანშეწონილი.
აფთიაქში გაცემის წესი
გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
_ არ გამოიყენოთ ექიმთან შეუთანხმებლად,
_ პრეპარატის მიღებამდე ყურადღებით გაეცანით ინსტრუქციას,
_ შეინახეთ ბავშვებისაგან დაცულ ადგილას.
სად შევიძინოთ?