Nuk

იხილეთ აფთიაქების ჩამონათვალი

ტინგრექსი® / Tingreks®

 

საერთაშორისო არაპატენტებული დასახელება

მემანტინი (Memantine).

 

წამლის ფორმა და შემადგენლობა

აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები.

 

ერთი ტაბლეტი შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: 10 მგ მემანტინის ჰიდროქლორიდი;

დამხმარე ნივთიერებები: ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მიკროკრისტალური ცელულოზა, ტალკი, სილიციუმის კოლოიდური დიოქსიდი, უწყლო, მაგნიუმის სტეარატი;

გარსი: 33G28707 ოპადრაი II თეთრი (ჰიპრომელოზა (Е 464), ლაქტოზის მონოჰიდრატი, მაკროგოლი 3000, ტიტანის დიოქსიდი (Е 171), ტრიაცეტინი), კარნაუბის ცვილი.

 

აღწერა

თეთრი ან თითქმის თეთრი ფერის აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები, ორმაგ-ამობურცული, მოგრძო, მომრგვალებული ბოლოებით, შევიწროებული შუაში, ნაჭდევით ორივე მხარეს.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი

ფსიქოანალეპტიკები. სხვა პრეპარატები დემენციის სამკურნალოდ.

АТХ კოდი: N06DX01

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები

ფარმაკოდინამიკა

არსებობს სულ უფრო მეტი მტკიცებულება იმისა, რომ გლუტამატერგიული ნეიროტრანსმისიის გაუმართაობა, განსაკუთრებით NMDA რეცეპტორებთან, ხელს უწყობს როგორც სიმპტომების გამოხატვას, ასევე დაავადების განვითარებას ნეიროდეგენერაციული დემენციის დროს.

მემანტინი წარმოადგენს საშუალო აფინურობის NMDA-რეცეპტორების პოტენციალ-დამოკიდებულ, არაკონკურენტულ ანტაგონისტს. იგი ახდენს გლუტამატის პოტენციურად მომატებული დონის ეფექტების მოდულირებას, რომლებმაც შეიძლება გამოიწვიონ ნეირონების დისფუნქცია.

 

კლინიკური გამოკვლევები

ალცჰაიმერის საშუალო სიმძიმის ან მძიმე დაავადების მქონე პაციენტთა პოპულაციის მონოთერაპიის ძირითადი კვლევა (ფსიქიკური სტატუსის მოკლე სკრინინგში (MMSE) ქულათა საწყისი ჯამური რიცხვი 3-14) მოიცავდა 252 ამბულატორულ პაციენტს.  გამოკვლევამ აჩვენა მემანტინით თერაპიის კარგი ზემოქმედება პლაცებოსთან შედარებით, 6 თვის შემდეგ (დაკვირვების ქვეშ მყოფი შემთხვევების ანალიზები ჩატარებულია ცვლილებების შესახებ კლინიცისტის შთაბეჭდილებების საფუძველზე ინტერვიუს დროს (CIBIC-პლიუს): р=0,025; შეფასება, ალცჰაიმერის დაავადების კოოპერატიული კვლევების მეთოდების გამოყენებით - ყოველდღიური ცხოვრების აქტივობებში (ADCS-ADLsev): р=0,003; კვლევის ტესტების მაჩვენებელი მძიმე დარღვევების შემთხვევაში (SIB): p=0,002).

მემანტინით მონოთერაპიის ძირითადი კვლევა ალცჰაიმერის დაავადების მსუბუქი ან საშუალო ხარისხის დროს (ქულების საწყისი ჯამური რიცხვი MMSE 10-22) მოიცავდა 403 პაციენტს. პაციენტებს, რომლებსაც მკურნალობდნენ მემანტინით, სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი მოქმედება იყო უკეთესი, ვიდრე პაციენტებთან, რომლებსაც მკურნალობდნენ პლაცებოს მეთოდით, პირველადი საბოლოო წერტილების კრიტერიუმების მხრივ, როგორიცაა ალცჰაიმერის დაავადების შეფასების სკალა (ADAS-cog (p=0,003) და CIBIC-პლიუს (p=0,004) 24-ე კვირაზე, კვლევების ცვლადი მახასიათებლების ბოლო დაკვირვებისას მიღებული მახასიათებლებით შეცვლისას (LOCF). მონოთერაპიის სხვა კვლევაში პაციენტებთან, რომლებსაც ჰქონდათ მსუბუქი ან საშუალო ფორმის ალცჰაიმერის დაავადება, შემთხვევითი წესით ჩართული იყო სულ 470 პაციენტი (ქულების საწყისი ჯამური რიცხვი MMSE 11-23). პროსპექტიულად განსაზღვრული პირველადი ანალიზის დროს, პირველადი ეფექტურობის შედეგები 24-ე კვირას არ წარმოადგენდა სტატისტიკურ მნიშვნელობას.

ალცჰაიმერის დაავადების საშუალო სიმძიმის ან მძიმე ფორმის მქონე პაციენტების მონაცემთა მეტაანალიზი (ქულების საწყისი ჯამური რიცხვი MMSE < 20) ექვსი პლაცებო-კონტროლირებადი, III ფაზის 6-თვიანი კლინიკური კვლევების დროს (რაც მოიცავდა მონოთერაპიის კვლევებსა და იმ პაციენტების კვლევას, რომლებიც იღებდნენ აცეტილქოლინესთერაზის ინჰიბიტორების სტაბილურ დოზას) მოწმობდა, რომ არსებობს მემანტინით  პოზიტიური მკურნალობის   სტატისტიკურად მნიშვნელოვანი ეფექტი კოგნიტურ, საერთო და ფუნქციონალურ სფეროში. როდესაც იდენტიფიცირებულნი იყვნენ პაციენტები, რომელთა მდგომარეობა გაუარესდა სამივე სფეროში, მიღებული შედეგები მოწმობდნენ მემანტინის სტატისტიკურ მნიშვნელობაზე კლინიკური გაუარესების თავიდან აცილებაში, ვინაიდან გაუარესება სამივე სფეროში გამოვლენილი იქნა ორჯერ მეტ პაციენტთან, რომლებსაც მკურნალობდნენ პლაცებოს მეთოდით, ვიდრე პაციენტებთან, რომლებსაც მკურნალობდნენ მემანტინით (21 % 11%-თან შედარებით, р<0,0001).

 

ფარმაკოკინეტიკა

შეწოვა

მემანტინის აბსოლუტური ბიოშეღწევადობა შეადგენს დაახლოებით 100 %. Tmax – 3-დან 8 საათამდე. არ არსებობს მემანტინის შეწოვაზე საკვების გავლენის მტკიცებულებები.

 

განაწილება

20 მგ სადღეღამისო დოზის გამოყენების შემთხვევაში მემანტინის გაწონასწორებული კონცენტრაცია პლაზმაში არის 70-150 ნგ/მლ-მდე (0.5-1 მკმოლი) ფარგლებში მნიშვნელოვანი ინდივიდუალური ვარიაციებით. თუ სადღეღამისო დოზა იყო 5-30 მგ-მდე, ცერებროსპინალური სითხე (ცსს) / შრატი საშუალო გამოთვლილი შეფარდება შეადგენდა 0.52. განაწილების მოცულობა შეადგენს დაახლოებით 10 ლ/კგ-ზე. მემანტინის დაახლოებით 45% უკავშირდება პლაზმის ცილებს.

 

მეტაბოლიზმი

ადამიანის ორგანიზმში მემანტინის დაახლოებით 80% ცირკულირებს უცვლელ მდგომარეობაში. ძირითადი მეტაბოლიტები ადამიანებთან – N-3,5-დიმეთილ-გლუდანტან –4- და 6-ჰიდროქსიმემანტინის და 1-ნიტრო-3.5-დიმეთილ-ადამანტანის იზომერების ნარევი. ამ მეტაბოლიტებიდან არც ერთს არ გააჩნია NMDA ანტაგონისტის აქტიურობა. მეტაბოლიზმში ციტოქრომ Р450-ის მონაწილეობა in vitro გამოვლენილი არ იქნა.

პერორალურად შეყვანილი 14С-მემანტინის კვლევისას, საშუალოდ დოზის 84% გამოიდევნება 20 დღის განმავლობაში, 99%-ზე მეტი-თირკმელების საშუალებით.

 

გამოყოფა

მემანტინი გამოიყოფა მონოექსპონენციალურად ელიმინაციის ნახევარპერიოდით t1/2  60 -100 საათამდე. თირკმლის ნორმალური ფუნქციის მქონე მოხალისეებთან საერთო კლირენსი (Cltot) შეადგენდა 170 მლ/წთ/1,73 მ2, და  თირკმლის საერთო კლირენსის ნაწილი მიიღწევა მილაკოვანი სეკრეციის ხარჯზე.

თირკმლის საშუალებით გამოყოფა ასევე მოიცავს მილაკოვან რეაბსორბციას, რომელშიც შუამავალი შესაძლოა იყოს კათიონების ტრანსპორტის პროტეინი. მემანტინის თირკმლის საშუალებით ელიმინაციის სიჩქარე შეგიძლიათ შეამციროთ შარდის  pH-ის ცვლილებით 7-დან 9-მდე. შარდის გატუტიანება შეიძლება მოხდეს დიეტის მკვეთრი ცვლილების შედეგად, მაგალითად, ხორცის შემცველი დიეტიდან ვეგეტარიანულ დიეტაზე გადასვლისას, ან დიდი ოდენობით ტუტე სასმელების მიღებისას.

 

ხაზოვანი/არახაზოვანი

გამოკვლევებმა მოხალისეებში აჩვენეს ხაზოვანი ფარმაკოკინეტიკა 10-40 მგ-მდე დოზის  დიაპაზონში.

 

ფარმაკოკინეტიკური/ფარმაკოდინამიური შეფარდება

მემანტინის დღეში 20 მგ დოზით მიღებისას, მემანტინის დონე ცსს-ში ემთხვევა Ki სიდიდეს (ki = ინჰიბირების კონსტანტას), რომელიც შეადგენს 0.5 მკმოლს ადამიანის თავის ტვინის ქერქის ფრონტალურ არეში.

 

ჩვენებები გამოყენებისთვის

საშუალო სიმძიმის და მძიმე  ალცჰაიმერის დაავადების მქონე პაციენტების მკურნალობა.

 

გამოყენების მეთოდი და დოზები

შიგნით მისაღებად. მიიღეთ დღეში ერთხელ, ერთი და იმავე დროს, საკვების მიღების მიუხედავად.

მკურნალობა უნდა დაიწყოს და ჩატარდეს   ექიმის მეთვალყურეობის ქვეშ, რომელსაც აქვს ალცჰაიმერის დაავადების დიაგნოსტიკის და მკურნალობის გამოცდილება.

მკურნალობა უნდა დაიწყოს მხოლოდ მეურვის არსებობის პირობით, რომელიც რეგულარულად გააკონტროლებს პაციენტის მიერ პრეპარატის მიღებას. დიაგნოზი უნდა დაისვას   მოქმედი წესების შესაბამისად.

მემანტინის გადატანა და დოზა რეგულარულად უნდა იყოს გადახედილი, სასურველია მკურნალობის დაწყებიდან სამი თვის განმავლობაში. ამის შემდეგ მემანტინის კლინიკური ეფექტურობა და პაციენტის მიერ მკურნალობის ამტანობა რეგულარულად უნდა იყოს გადახედილი მოქმედი კლინიკური რეკომენდაციების შესაბამისად. შემანარჩუნებელი მკურნალობის გაგრძელება შეგიძლიათ, სანამ შეიმჩნევა თერაპიული ეფექტი და პაციენტი იტანს მემანტინით მკურნალობას. მემანტინის გამოყენების შეწყვეტა უნდა შეაფასოთ თერაპიული ეფექტის არარსებობისას ან მემანტინით მკურნალობის ცუდად გადატანისას.

მოზრდილები

მაქსიმალური სადღეღამისო დოზა შეადგენს 20 მგ დღეში. არასასურველი გვერდითი მოქმედებების რისკის შესამცირებლად, შემანარჩუნებელი დოზა მიიღწევა დოზის კვირაში 5 მგ-ით გაზრდისას პირველი 3 კვირის განმავლობაში, შემდეგნაირად:

 

ცხრილი 1.      დოზის შერჩევა

კვირეები (დღეები)

დოზა

1-ლი კვირა (1-7 დღე)

10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტის ნახევარი (5 მგ) დღეში, 7 დღის განმავლობაში.

მე-2 კვირა (8-14 დღე)

ერთი 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი (10 მგ) დღეში, 7 დღის განმავლობაში.

მე-3 კვირა (15-21 დღე)

ერთნახევარი 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი  (15 მგ) დღეში, 7 დღის განმავლობაში.

დაწყებული მე-4 კვირიდან

ორი 10 მგ აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტი (20 მგ) დღეში.

 

 

შემანარჩუნებელი დოზა

რეკომენდირებული შემანარჩუნებელი დოზა შეადგენს 20 მგ დღეში.

 

ხანდაზმული პაციენტები

კლინიკური კვლევების მონაცემების გათვალისწინებით, 65 წელზე მეტი ასაკის პაციენტებისთვის რეკომენდირებული დოზა შეადგენს 20 მგ დღეში (ორი 10 მგ ტაბლეტი, დაფარული აპკიანი გარსით, დღეში ერთხელ), როგორც აღწერილია აქამდე.

 

თირკმლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები  

თირკმლის ფუნქციის მსუბუქი დარღვევის მქონე პაციენტებისთვის (კრეატინინის კლირენსი 50-80 მლ/წთ) დოზის შერჩევა საჭირო არ არის. თირკმლის ფუნქციის საშუალო  სიმძიმის დარღვევისას (კრეატინინის კლირენსი 30-49 მლ/წთ) სადღეღამისო დოზა უნდა იყოს 10 მგ. შეგიძლიათ დოზის მომატება დღეღამეში 20 მგ-მდე ტიტრაციის სტანდარტული სქემის მიხედვით, თუ, როგორც მინიმუმ, მკურნალობის 7 დღის შემდეგ ამტანობის უნარი კარგია. თირკმლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებთან (კრეატინინის კლირენსი 5-29 მლ/წთ) სადღეღამისო დოზა უნდა იყოს 10 მგ.

 

ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის მქონე პაციენტები

ღვიძლის მსუბუქი ან ზომიერი დარღვევების მქონე პაციენტებთან (ჩაილდ-პიუ A და ჩაილდ-პიუ B) დოზის კორექცია საჭირო არ არის. არ არსებობს მონაცემები მემანტინის გამოყენების შესახებ ღვიძლის ფუნქციის მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტებში. პრეპარატ მემანტინის  გამოყენება ღვიძლის მოქმედების მძიმე დარღვევების მქონე პაციენტების მიერ რეკომენდირებული არ არის.

 

ბავშვები

მემანტინის გამოყენება 18 წლამდე ასაკის ბავშვებში რეკომენდირებული არ არის, ვინაიდან არ არსებობს მონაცემები მისი გამოყენების უსაფრთხოებისა და ეფექტურობის შესახებ.

 

თუ თქვენ გამოტოვეთ პრეპარატის მორიგი მიღება, დაუყოვნებლივ მიიღეთ იგი.

არ გამოიყენოთ ორმაგი დოზა გამოტოვებული დოზის სანაცვლოდ. განაგრძეთ მიღება ექიმის რეკომენდაციების შესაბამისად.

 

უკუჩვენებები

მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან ნებისმიერი დამხმარე ნივთიერების მიმართ.

 

გვერდითი მოქმედება

მსუბუქი-მძიმე დემენციის კლინიკური კვლევების დროს, რომელშიც ჩართული იყო მემანტინით ნამკურნალები 1784 პაციენტი და პლაცებოთი ნამკურნალები 1595 პაციენტი, მემანტინის გამოყენების დროს არასასურველი მოქმედებების საერთო სიხშირე არ განსხვავდებოდა იმ სიხშირისგან, რომელიც გამოვლენილი იყო პლაცებოს მიღებისას; არასასურველი გვერდითი მოვლენები ჩვეულებრივ იყო მსუბუქი ან საშუალო სიმძიმის. ყველაზე ხშირად გამოვლენილი გვერდითი მოვლენები დიდი გავრცელებით მემანტინის ჯგუფში, ვიდრე პლაცებოს ჯგუფში, იყო თავბრუსხვევა (შესაბამისად 6,3% 5.6%-თან შედარებით), თავის ტკივილი (5,2%  3,9%-თან შედარებით), კუჭის შეკრულობა (4,6 %  2,6 %-თან შედარებით), ძილიანობა (3,4 %  2,2 %-თან შედარებით) და ჰიპერტენზია (4,1 % 2,8 %-თან შედარებით).

ქვემოთ მოყვანილია გვერდითი მოქმედებები, კლასიფიცირებული სისტემების, ორგანოებისა და სიხშირის გამოვლენის მიხედვით: ძალიან ხშირად (≥1/10), ხშირად (≥1/100 -დან <1/10-მდე), უფრო იშვიათად (≥1/1000 -დან ≤1/100-მდე), იშვიათად (≥1/10 000 -დან ≤1/1000-მდე), ძალიან იშვიათად (<1/10 000), უცნობია (არ შეიძლება დადგენა არსებული მონაცემებით).

 

ცხრილი2. გვერდითი მოქმედებები კლინიკური კვლევებიდან და პოსტრეგისტრაციული დაკვირვებიდან

 

 

 

სისტემები და ორგანოები

სიხშირე

გვერდითი მოქმედებები

ინფექციური და პარაზიტული დაავადებები

უფრო იშვიათად

სოკოვანი ინფექციები

დარღვევები იმუნური სისტემის მხრიდან

ხშირად

ჰიპერმგძნობელობა წამლის მიმართ

დარღვევები ფსიქიკის მხრიდან

ხშირად

უფრო იშვიათად

 

უცნობია

ძილიანობა

არეული ცნობიერება,

ჰალუცინაციები1                            

ფსიქოტური რეაქციები2

დარღვევები ნერვული სისტემის მხრიდან  

ხშირად

 

უფრო იშვიათად

ძალიან იშვიათად

თავბრუსხვევა, წონონასწორობის დარღვევა,

სიარულის დარღვევა

კრუნჩხვები

დარღვევები გულის მხრიდან

უფრო იშვიათად

გულის უკმარისობა

დარღვევები სისხლძარღვების მხრიდან

ხშირად

უფრო იშვიათად

ჰიპერტენზია

ვენური თრომბოზი/ თრომბოემბოლია

დარღვევები სასუნთქი სისტემის, გულმკერდის ორგანოების და შუასაყრის მხრიდან

ხშირად

ქოშინი

დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრიდან

ხშირად

უფრო იშვიათად

უცნობია

კუჭის შეკრულობა

ღებინება

პანკრეატიტი2

დარღვევები ღვიძლის და/ან სანაღვლე გზების მხრიდან

ხშირად

 

 

უცნობია

ღვიძლის ფუნქციური ტესტების მომატებული მაჩვენებლები

ჰეპატიტი

ზოგადი დარღვევები

ხშირად

უფრო იშვიათად

თავის ტკივილი

დაღლილობა

 

1 ჰალუცინაციები ძირითადად შეიმჩნეოდა ალცჰაიმერის დაავადების მქონე პაციენტებში დემენციის მძიმე სტადიაზე.

2 ცალკეული შემთხვევები, რეგისტრირებული პოსტ-მარკეტინგული გამოყენების დროს.

 

ალცჰაიმერის დაავადება დაკავშირებულია დეპრესიასთან, თვითმკვლელობისადმი მიდრეკილებასთან და თვითმკვლელობის მცდელობებთან. პოსტრეგისტრაციის პერიოდში მოხსენებული იყო ასეთი შემთხვევების შესახებ იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებდნენ მემანტინს.

 

ჩამოთვლილი გვერდითი რეაქციების გამოვლენისას, ასევე ისეთი გვერდითი რეაქციების გამოვლენისას, რომლებიც არ არის აღნიშნული ამ ინსტრუქციაში აუცილებელია მიმართოთ ექიმს.

 

განსაკუთრებული მითითებები

სიფრთხილე მართებთ ეპილეფსიის მქონე პაციენტებს, ანამნეზში კრუნჩხვების მქონე პაციენტებს ან ეპილეფსიისადმი მიდრეკილების მქონე მქონე პაციენტებს.

უნდა მოერიდოთ ერთდროულ გამოყენებას N-მეთილ-D-ასპარტატის (NMDA) ანტაგონისტებთან, მაგალითად, ამანტადინთან, კეტამინთან ან დექსტრომეტორფანთან. ეს ნივთიერებები მოქმედებენ რეცეპტორთა იმავე სისტემაზე, რაზეც მემანტინი, ამიტომ შესაძლებელია უფრო ხშირი და უფრო გამოხატული გვერდითი მოქმედებები (ძირითადად დაკავშირებული ცენტრალურ ნერვულ სისტემასთან (ცნს)).

ზოგიერთმა ფაქტორმა, რომელსაც შეუძლია შარდის рН-ის მომატება, შეიძლება გამოიწვიონ პაციენტის ზედმიწევნითი დაკვირვების საჭიროება. ეს ფაქტორები მოიცავენ დიეტის რადიკალურ ცვლილებებს, მაგალითად ხორცის შემცველი დიეტიდან ვეგეტარიანულ დიეტაზე გადასვლა, ან ასევე ტუტე სასმელების ინტენსიურად მიღება. შარდის рН -ის მომატება, ასევე შეუძლია თირკმლის მილაკოვან აციდოზს (თმა) ან საშარდე გზების მძიმე ინფექციას, გამოწვეულს ბაქტერიებით  Proteus.

უმეტესობა კლინიკური კვლევიდან გამოირიცხნენ პაციენტები, რომლებმაც ცოტა ხნის წინ გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი, დეკომპენსირებული შეგუბებითი გულის უკმარისობით (III-IV კლასი NYHA) ან არაკონტროლირებადი ჰიპერტენზიით. ამგვარად ცოტა მონაცემია ხელმისაწვდომი, და ასეთი პაციენტები საჭიროებენ ზედმიწევნით დაკვირვებას.

 

ტაბლეტები შეიცავენ ლაქტოზის მონოჰიდრატს. ეს წამალი არ უნდა გამოიყენონ  პაციენტებმა, რომლებსაც გააჩნიათ გალაქტოზის იშვიათი თანდაყოლილი აუტანლობა, ლაპის ლაქტაზას დეფიციტი ან გლუკოზა-გალაქტოზის მალაბსორბცია.

 

ორსულობა და ძუძუთი კვება

ორსულობა

ორსულობის პერიოდში მემანტინის გამოყენების კლინიკური მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი. ცხოველებში ჩატარებული კვლევები მიუთითებენ საშვილოსნოში ზრდის პროცესის შენელების შესაძლებლობაზე იმ კონცენტრაციების ზემოქმედებისას, რომლებიც არის იდენტური ან რამდენადმე მეტი ადამიანისთვის გამოყენებული კონცენტრაციებისა. პოტენციური რისკი ადამიანისთვის უცნობია. მემანტინი არ უნდა გამოვიყენოთ ორსულობის დროს, თუ ეს არ არის აბსოლუტურად აუცილებელი.

 

ძუძუთი კვება

უცნობია, გამოიყოფა თუ არა მემანტინი დედის რძეში. თუმცა ეს შესაძლებელია, თუ გავითვალისწინებთ ნივთიერების ლიპოფილობას. ქალებს, რომლებიც ღებულობენ მემანტინს არ უნდა კვებონ ბავშვი ძუძუთი.

 

ზემოქმედება სატრანსპორტო საშუალებების მართვისა და მოძრავი მექანიზმების მომსახურეობაზე

საშუალო სიმძიმის ან მძიმე ფორმების ალცჰაიმერის დაავადება ჩვეულებრივ იწვევს ავტომობილის მართვის უნარის გაუარესებას და არღვევს მექანიზმებთან მუშაობის შესაძლებლობას. ამის გარდა, მემანტინს გააჩნია უმნიშვნელო ან ზომიერი ზემოქმედება ადამიანის უნარზე მართოს სატრანსპორტო საშუალებები და ემსახუროს მექანიზმებს. ამიტომ, ამბულატორიული პაციენტები უნდა გააფრთხილოთ განსაკუთრებული სიფრთხილის დაცვის აუცილებლობის შესახებ.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან

აუცილებლად უნდა შეატყობინოთ მკურნალ ექიმს ყველა, მათ შორის ურეცეპტო სამკურნალო საშუალებების შესახებ, რომელსაც იღებდა პაციენტი.

მემანტინის მოქმედების მექანიზმის და ფარმაკოლოგიურ მოქმედებასთან დაკავშირებით შესაძლებელია შემდეგი ურთიერთქმედება:

მოქმედების მექანიზმი მიუთითებს, რომ L-დოპის, დოფამინერგული აგონისტების და
ანტიქოლინერგული საშუალებების მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს

ანტიქოლინერგული საშუალებების მოქმედება შეიძლება გაძლიერდეს NMDA-ს ერთდროულად მიღებისას, მაგალითად, მემანტინის. ბარბიტურატების და ნეიროლეპტიკური საშუალებების მოქმედება შეიძლება შესუსტდეს. მემანტინისა და სპაზმოლიტიკური საშუალებების, დანტროლენის ან ბაკლოფენის ერთდროულად გამოყენებამ შეიძლება შეცვალოს მათი მოქმედება, და შეიძლება საჭირო გახდეს დოზის კორექტირება.

ფარმაკოტოქსიკური ფსიქოზის რისკის გამო უნდა მოერიდოთ მემანტინის ამანტადინთან ერთდროულად მიღებას. ორივე ნაერთი წარმოადგენს  NMDA-ს ქიმიურად მონათესავე ანტაგონისტებს. იგივე ეხება კეტამინს და დექსტრომეტორფანს. გამოქვეყნებულია ერთი შეტყობინება შესაძლებელი რისკის შესახებ მემანტინის და ფენიტოინის კომბინირების დროს.

სხვა აქტიურ ნივთიერებებს, მაგალითად, ციმეტიდინს, რანიტიდინს, პროკაინამიდს, ქინიდინს, ქინინს და ნიკოტინს, რომლებიც იყენებენ კათიონების ტრანსპორტირების  იგივე თირკმლის სისტემას, როგორიცაა ამანტადინი, ასევე შეუძლიათ ურთიერთქმედება მემანტინთან და გამოიწვიონ პლაზმაში მომატებული დონის რისკი.

მემანტინის ჰიდროქლორთიაზიდთან (ჰქთ) ერთად ან ჰქთ-სთან ნებისმიერი კომბინაციით გამოყენების დროს არსებობს შრატში ჰქთ-ს დონის შემცირების ალბათობა.

ბაზარზე გამოტანის შემდეგ მოსხენებული იყო მომატებული საერთაშორისო ნორმალიზებული შეფარდების (სნშ) ცალკეული შემთხვევების შესახებ იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად იღებდნენ ვარფარინს. მიუხედავად იმისა, რომ მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი გამოვლენილი არ იყო, პერორალური კოაგულანტების ერთდროულად მიმღები პაციენტებისთვის რეკომენდირებულია მკაცრად აკონტროლონ პროთრომბინის დრო ან სნშ.

ახალგაზრდა, ჯანსაღ ვოლონტიორებთან ერთჯერადი დოზის ფარმაკოკინეტიკური კვლევებისას არ იქნა გამოვლენილი არსებითი ურთიერთქმედება მემანტინის აქტიური ნივთიერების და გლიბურიდის/ მეტფორმინის ან დონეპეზილის აქტიურ ნივთიერებებს შორის.

ახალგაზრდა, ჯანსაღ ვოლონტიორებთან ჩატარებულ კლინიკურ კვლევაში არ არის გამოვლენილი მემანტინის არსებითი ზემოქმედება გალანტამინის ფარმაკოკინეტიკაზე.

In vitro მემანტინმა არ მოახდინა CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, მონოოქსიგენაზის, რომელიც შეიცავს ფლავინს, ეპოქსიდჰიდროლაზის ან სულფატირების ინჰიბირება.

 

დოზის გადაჭარბება

მემანტინის დოზის გადაჭარბების გამოცდილება შეზღუდულია.

სიმპტომები

დოზის შედარებით დიდი გადაჭარბება (200 მგ და 105 მგ 3 დღის განმავლობაში) დაკავშირებული იყო ან მომატებული დაღლილობის, სისუსტის და/ან დიარეის სიმპტომებთან, ან ჰქონდა უსიმპტომო მიმდინარეობა. 140 მგ-ზე ნაკლები დოზით ან დაუდგენელი დოზით გადაჭარბებისას პაციენტს შეემჩნეოდა სიმპტომები ცნს-ს მხრიდან (არეული ცნობიერება, სისუსტე, ძილიანობა, თავბრუსხვევა, აგზნება, აგრესიულობა, ჰალუცინაციები, სიარულის დარღვევა) და/ან კუჭნაწლავის მხრივ სიმპტომები (ღებინება და დიარეა).

დოზის ყველაზე სერიოზული გადაჭარბების შემთხვევაში პაციენტი გადარჩა 2000 მგ მემანტინის შიგნით მიღების შემდეგ, მაგრამ გამოვლინდა დარღვევები ცნს-ს მხრიდან (კომა 10 დღის განმავლობაში, მოგვიანებით - დიპლოპია და აგზნება). სიმპტომატური მკურნალობის და პლაზმაფერეზის შემდეგ პაციენტი გამოჯანმრთელდა შედეგების გარეშე.

ასევე დოზის გადაჭარბების სხვა შემთხვევაშიც პაციენტი გადარჩა და გამოჯანსაღდა 400 მგ მემანტინის შიგნით მიღების შემდეგ. პაციენტს ასევე შეემჩნეოდა ცნს-ს ისეთი სიმპტომები, როგორიცაა შფოთვა, ფსიქოზი, მხედველობითი ჰალუცინაციები, მიდრეკილება კრუნჩხვებისადმი, ძილიანობა, სტუპორი და უგონო მდგომარეობა.

 

მკურნალობა

მკურნალობა უნდა იყოს სიმპტომური. არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი. აუცილებლობის მიხედვით უნდა განახორციელოთ სტანდარტული კლინიკური პროცედურები აქტიური ნივთიერების გამოსადევნად, მაგალითად, კუჭის ამორეცხვა, აქტივირებული ნახშირის მიღება (შესაძლებელი ენტეროჰეპატური რეცირკულაციის შეწყვეტა), შარდის მჟავიანობისკენ გადახრა, ფორსირებული დიურეზი.

ცნს-ს ზედმეტი ზოგადი სტიმულაციის შემთხვევაში უნდა განიხილოთ კლინიკური სიმპტომების ზედმიწევნითი მკურნალობის საკითხი.

 

შენახვის პირობები

არ საჭიროებს სპეციალურ შენახვის პირობებს.

შეინახეთ ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას.

 

 

 

სად შევიძინოთ?