ზინატი / ZINNAT
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): cefuroxime
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტიბაქტერიული საშუალებები → ბეტა ლაქტამური ანტიბიოტიკები (პენიცილინები და ცეფალოსპორინები) → ცეფალოსპორინები → მეორე თაობის ცეფალოსპორინები
- მწარმოებელი კომპანია: SmithKline group of companies
- მწარმოებელი ქვეყანა: რუმინეთი
- გამოშვების ფორმა: 125მგ ტაბლეტი #10
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
ზინატი TM
ცეფუროქსიმი
ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა:
ზინატის ტაბლეტები შეიცავს 125, 250 ან 500 მგ ცეფუროქსიმს (ცეფუროქსიმ აქსეტილის სახით)
ფარმაცევტული ფორმა
შემოგარსული ტაბლეტები
კლინიკური მახასიათებლები
ჩვენებები
ცეფუროქსიმ აქსეტილი არის ბაქტერიოციდული ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკის ცეფუროქსიმის პერორალური პრომედიკამენტი, რომელიც რეზისტენტულია ბეტა-ლაქტამაზებისადმი და აქვს ფართო სპექტრის გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი აქტივობა.
ის ნაჩვენებია საეჭვო ბაქტერიით გამოწვეული ინფექციის სამკურნალოდ.
ჩვენებები მოიცავს:
• ზედა სასუნთქი გზების ინფექციებს (მაგ. ყური, ცხვირის და ყელის ინფექციები, როგორიცაა შუა ოტიტი, სინუსიტი, ტონზილიტი და ფარინგიტი.).
• ქვედა სასუნთქი გზების ინფექციები. (მაგ. პნევმონია, მწვავე ბრონქიტი და ქრონიკული ბრონქიტის გამწვავებები).
• შარდ-სასქესო ტრაქტის ინფექციები (მაგ. პიელონეფრიტი, ცისტიტი და ურეთრიტი), გონორეა, მწვავე გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტი და ცერვიციტი.
• კანის და რბილი ქსოვილების ინფექციები, მაგ: ფურუნკულოზი, პიოდერმია და იმპეტიგო).
• გონორეა, მწვავე გაურთულებელი გონოკოკური ურეთრიტები, და ცერვიციტები.
• ადრეული ლაიმის დაავადების მკურნალობა და მოგვიანებითი ლაიმის დაავადების პრევენცია მოზრდილებში და 12 წელზე უფროსი ასაკის ბავშვებში.
ცეფუროქსიმი ხელმისაწვდომია აგრეთვე ნატრიუმის მარილის სახით (ზინაცეფი) პარნტერალური გამოყენებისთვის. ეს საშულებას იძლევა განხორციელდეს შემდგომი მკურნალობა იგივე პრეპარტით როდესაც კლინიკურად ნაჩვენებია პარენტერალური თერაპიის შეცვლა ორალურით.
როცა ეს საჭიროა, ეფექტურია ზინატის გამოყენება საწყისი პარენტერალური ზინაცეფის შემდეგ (ცეფუროქსიმ ნატრიუმი) პნევმონიის და ქრონიკული ბრონქიტების გამწვავების მკურნალობის დროს.
დოზირება და მიღების წესები
მკურნალობის ჩვეულებრივი კურსი გრძელდება 7 დღე (5-10 დღის ფარგლებში). ცეფუროქსიმ აქსტილის მიღება უნდა მოხდეს ჭამის შემდეგ მისი ოპტიმალური შეწოვისთვის.
დოზირება მოზრდილებში
|
250 მგ დღეში ორჯერ | ||
საშარდე ტრაქტის ინფექციენ\ბი | 125 მგ დღეში ორჯერ | ||
| 250 მგ დღეში ორჯერ | ||
რესპირატორული ტრაქტის უფრო მწვავე ინფექციები, ან პნევმონიაზე ეჭვის შემთხვევაში | 500 მგ დღეში ორჯერ
| ||
პიელონეფრიტები |
250 მგ დღეში ორჯერ
| ||
გაურთულებელი გონორეა |
| ||
|
|
შემდგომი თერაპია;
პნევმონია:
1.5 გ ზინაცეფი (ი/ვ ან ი/მ) 48-72 საათის განმავლობაში, შემდეგ 500 მგ ორჯერ დღეში ზინატის (ცეფუროქსიმ აქსეტილი) ორალური თერაპია 7-10 დღის განმავლობაში.
ქრონიკული ბრონქიტის მწვავე გართულება:
750 მგ ზინაცეფი (ივ ან იმ) 48-72 საათის განმავლობაში, შემდეგ 500 მგ ორჯერ დღეში ზინატის (ცეფუროქსიმ აქსეტილი) ორალური თერაპია 5-10 დღის განმავლობაში.
ორივე – პარენტერალური და ენეტერალური თერაპიის ხანგრძლივობა დგინდება ინფექციის სიმწვავის მიხედვით და პაციენტის კლინიკური სტატუსით.
დოზირება ბავშვებში:
ინფექციების უმრავლესობა |
| ||
|
|
ზინატის ტაბლეტის გაყოფა არ შეიძლება, ამიტომ მიუღებელია იმ პაციენტების სამკურნალოდ. რომლებსაც არ შეუძლიათ მისი გადაყლაპვა, მაგალითად პატარა ბავშვებისთვის. ბავშვებში შეიძლება გამოყენებული იქნას ზინატის ორალური სუსპენზია.
არ არსებობს მონაცემები ზინატის გამოყენების შესახებ 3 თვემდე ასაკის ბავშვებში.
უკუჩვენებები
პრეპარატის გამოყენება არ შეიძლება იმ პაციენტებში, რომელბსაც აქვთ უკვე ნაცნობი მომატებული მგრძნობელობა ცეფალოსპორინული ანტიბიოტიკების მიმართ
სპეციალური სიფრთხილის ზომები
განსაკუთრებული სიფრთხილე ნაჩვენებია პაციენტებში, რომელთაც აღენიშნებოდათ ალერგიული რეაქცია პენიცილინზე ან ბეტა-ლაქტამებზე.
როგორც ყველა ანტიბიოტიკის, ცეფუროქსიმ აქსეტილის გახანგრძლივებულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს კანდიდას ზრდა. გახანგრძლივებულმა გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს არამგრძნობიარე ორგანიზმების ჭარბი ზრდა (მაგ. ენტეროკოკი და ცლოსტრიდიუმ დიფფიცილე), რის გამოც შეიძლება საჭირო გახდეს მკურნალობის შეწყვეტა.
ფართო სპექტრის ანტიბიოტიკების გამოყენებამ შესაძლოა გამოიწვიოს ფსევდომემბრანოზული კოლიტი, ამიტომ ამ ფაქტის გათვალისწინება აუცილებელია პაციენტებში, რომლებთაც უვითარდებათ სერიოზული დიარეა ანტიბიოტიკების გამოყენების დროს ან მის შემდეგ.
გამოვლინდა იარიშ-ჰერკსჰეიმერის ტიპის რეაქცია ლაიმის დაავადების ზინატით მკურნალობის შემდეგ. ის ვლინდება ზინატის ბაქტერიოციდული აქტივობით ლაიმას დაავადების გამომწვევ ორგანიზმზე – სპოროცჰაეტე Bორრელია ბურგდორფერი. პაციენტები უნდა დაარწმუნონ, რომ ეს არის ჩვეული და ლაიმას დაავადების ანტიბიოტიკური მკურნალობის თვითშემომსაზღვრელი თვისება.
მკურნალობის შემდგომი რეჟიმის დროს ორალური თერაპიის ცვლილების დრო ისაზღვრება ინფექციის სიმწვავის, პაციენტის კლინიკური სტატუსის და ჩართული პათოგენების მგრძნობელობის მიხედვით. თუ არ შეიმჩნევა რაიმე სახის კლინიკური გამოჯანსაღება 72 სათის განმავლობაში, უნდა გაგრძელდეს მკურნალობის პარენტერალური კურსი. ამიტომ, შემდგომი თერაპიის დაწყებამდე პაციენტი უნდა გაეცნოს შესაბამის ინფორმაციას ცეფუროქსიმ ნატრიუმის შესახებ.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან
პრეპარატებმა, რომლებიც ამცირებენ კუჭის მჟავიანობას, შეიძლება გამოიწვონ ზინატის შედარებით დაბალი ბიოშეღწევადობა უზმოზე მიღებასთან შედარებით და ახდენენ გაძლიერებული ჭამის შემდგომი ეფექტის შეწყვეტას.
ისევე როგორც სხვა ანტიბიოტიკები ზინატიც ახდენს ზეგავლენას ნაწლავის ფლორაზე. ღაც იწვევს შემცირებულ ესტროგენულ რეაბსორბციას და კომბინირებული ორალუირ კონტრაცეპტივების ეფექტურობის შემცირებას.
იმდენად, რამდენადაც შეიძლება გამოვლინდეს ცრუ ნეგატიური შედეგი ფერიციანიდის ტესტში, რეკომენდირებულია გამოყენებული იქნას ან გლუკოზის ოქსიდაზის ან ჰექსოკინაზის მეთოდები სისხლის/პლაზმა გლუკოზის დონეების განსაზღვრისთვის იმ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ ცეფუროქსიმ აქსეტილს. ეს ანტიბიოტიკი არ მოქმედებს კრეტინინზე ტუტე პიკრატის ანალიზში.
ორსულობა და ლაქტაცია
მიუხედავად იმისა, რომ არ არსებობს ცეფუროქსიმ აქსეტილთან დაკავშირებული რაიმე სახის ემბრიოპათიული და ტერატოგენული ეფექტების ექსპერიმენტული დადასტურება, სხვა პრეპარატების მსგავსად, მისი დანიშვნა შეიძლება განსაკუთრებული აუცილებლობის შემთხვევაში და დიდი სიფრთხილით ორსულობის პირველ თვეებში.
ცეფუროქსიმი გამოიყოფა რძეში ლატაციისას მისი დანიშვნა უნდა მოხდეს დიდი სიფრთხილით.
მანქანისა და სხვა მექანიზმების მართვის უნარზე ზემოქმედება
რადგან ამ მედიკამენტმა შეიძლება გამოიწვიოს თავბრუსხვევა, პაციენტები უნდა გააფრთხილონ რომ დაიცვან სიფრთხილე ავტომობილის მართვის და მექანიზმების გამოყენებისას.
უარყოფითი რეაქციები
ცეფუროქსიმ აქსეტილით გამოწვეული არასაურველი ეეფქტები როგორც წესი, თავისი ხასითით არის სუსტი და გარდამავლი.
ხშირად გამოვლენილი ეფექტები, რომლებიც ქვემოთ არის ჩამოთვლილი, ისევე როგორც რეაქციების უმრავლესობისთვის, (მაგალითად პლაცებო-კონტროლის კვლევებისთვის) გამოსათვლელი დონებისთვის არ არის ხელმისაწვდომი. გარდა ამისა, ცეფუროქსიმ აქსეტილთან დაკავშირებული უარყოფითი რეაქციების რაოდენობა შეიძლება მერყეობდეს ჩვენებების შესაბამისად.
მრავალრიცხოვანი კლინიკური კვლევების შედეგად მიღებული მონაცემები გამოყენებული იქნა ძალიან ხშირი და იშვიათი უარყოფითი ეფექტების განსაზღვრის მიზნით. ეს ეფექტები უმთავრესად განისაზღვრა პოსტ-მარკეტინგული კვლევების შედეგად. პლაცებო-კონტროლის კვლევების მონაცემები არ არის ხელმისაწვდომი. გვერდითი მოვლენები, რომლებიც გვხვდება უფრო ხშირად, ვიდრე ერთეული შემთხვევები, ჩამოთვლილია შემდეგი გრადაციით:
ძალიან ხშირად ≥1/10;
ხშირად ≥1/100, <1/10;
ხანდახან ≥1/1000, <1/100);
იშვიათად ≥1/10,000, <1/1000;
ძალიან იშვიათად <1/10,000;
ინფექციები და ინვაზიები
ხშირი: კანდიდას გადაჭარბებული ზრდა
სისხლის და ლიმფური სისტემის დარღვევები
ხშირი: ეოზინოფილია
ხანდახან: კუმბსის პოზიტიური ტესტი, თრომბოციტოპენია, ლეიკოპენია (ხანდახან აბსოლუტური)
ძალაინ იშვიათი: ჰემოლიზური ანემია
ცეფალოსპორინების ჯგუფს გააჩნია თვისება აბსორბირდეს წითელი უჯრედების მემბრანების ზედაპირზე და რეაქციაში შევიდეს ანტისხეულებთან, რომლებიც ორიენტირებული არიან პრეპარტის წინააღმდეგ, რათა წარმოქმნან კუმბსის დადებითი ტესტი (რომელმაც შეიძლება ზეგავლენა მოახდინოს სისხლის ჯვარედინ შეთავსებადობაზე) და ძალიან იშვიათად ჰემოლიზური ანემია.
იმუნური სისტემის დარღვევები:
ჰიპერმგრძნობელობის რექციები მათ შორის
ხანდახან: კანის გამონაყარი
იშვიათად: ურტიკარია, ქავილი
ძალიან იშვიათად; წამლის ცხელება, შრატისმიერი დაავადება, ანაფილაქსიური რეაქციები ნერვული სისტემის დარღვევები
ხშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა
გასტროინტესტინალური დარღვევები
ხშირი: გასტროინტესტინალური დარღვევები, მათ შორის დიარეა, გულისრევა, აბდომინალური ტკივილი
ხანდახან: ღებინება
იშვიათად: ფსევდომემბრანოზული კოლიტები
ჰეპატობილიარული დარღვევები
ხშირად: ღვიძლის ფერმენტების დონეების გარდამავალი ზრდა, (ALT(SGPT), AST (SGOT) LDH)
ძალიან იშვიათად: სიყვითლე (უპირატესად ქოლესტატიკური), ჰეპატიტები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების დარღვევები
ძალიან იშვიათად:
მულტიფორმული ერითემა, სტივენს-ჯონსონის სინდრომი, ტოქსიური ეპიდერმალური ნეკროლიზი (ეგზანთემური ნეკროლიზი)
იხილე აგრეთვე იმუნური სისტემის დარღვევები.
ჭარბი დოზირება
ცეფალოსპორინების დოზის გადაჭარბებამ შეიძლება გამოიწვიოს ცერებრული ირიტაცია კონვულსიების თანხლებით.
ცეფუროქსიმის გარკვეული დონე შეიძლება შეიძლება შემცირდეს ჰემოდიალიზის და პერიტონეალური დიალიზის საშუალებით.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
ბაქტერიოლოგია:
ცეფუროქსიმ აქსეტილის ინ ვიტრო ბაქტერიოციდული აქტივობა განპირობებულია მისი საწყისი ცეფუროქსიმის შენაერთით.
ცეფუროქსიმი წარმოადგენს კარგად აღწერილ და ეფექტურ ანტიბაქტერიული ნივთიერებას, რომელსაც გააჩნია ბაქტერიოციდული აქტივობა ფართოდ გავრცელებული ბაქტერიების ფართო დიაპაზონის მიმართ, მათ შორის ბეტა-ლაქტამაზას მაპროდუცირებელი შტამების მიმართ.
ცეფუროქსიმს გაჩნია მაღალი მდგრადაობა ბეტა-ლაქტამაზის მიმართ, და შესაბამისად აქტიურია ბევრი ამპიცილინ-რეზისტენტული ან ამოქსიცილინ-რეზისტენტული შტამების მიმართ. ჩეფუროქსიმის ბაქტერიოციდული აქტივობა მომდინარეობს უჯრედის კედლის სინთეზის ინჰიბირებიდან ძირითად სამიზნე პროტეინებთან დაკავშირებით. ცეფუროქსიმი ჩვეულებრივ აქტიურია ქვემოთჩამოთვლილი ორგანიზმების მიმართ ინ ვიტრო:
აერობული გრამ-უარყოფითი:
Haemophilus influenzae (მათ შორის ამპიცილინ-რეზისტენტული შტამები)
Haemophilus parainfluenzae
Moraxella (Branhamella) catarrhalis
Neisseria gonorrhoeae (მათ შორის პენიცინილაზას და არაპენიცილინაზას წარმომქნელი შტამები)
Escherichia coli
Klebsiela spp.
Proteus mirabilis
Providencia spp.
proteus rettgeri
აერობული გრამ-დადებითი:
Staphylococcus aureus and Staphylococcus epidermidis (მათ შორის პენიცილინაზას წარმომქნელი შტამები, მაგრამ არა მეტიცილინრეზისტენტული შტამები)
Streptococcus pyogenes (და სხვა ბეტა-ჰემოლიზური სტრეპტოკოკი)
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus Group B (Streptococcus agalactiae)
ანაერობები:
გრამ-დადებითი და გრამ-უარყოფითი კოკები (მათ შორის პეპტოკოკუს და პეპტოსტრეპტოკოკუს სახეობები)
გრამ-დადებითი ბაცილები (მათ შორის კლოსტრიდიუმის სახეობები) და გრამ-უარყოფითი ბაცილები (ბაქტეროიდები და ფუზობაქტერიული სახეობები)
Propionbacterium spp.
სხვა ორგანიზმები:
Borrelia burgdorferi
შემდეგი ორგანიზმები არ არიან მგრძნობიარენი ცეფუროქსიმის მიმართ
Clostridium difficile
Pseudomonas spp.
Campylobacter spp.
Acinetobacter calcoaceticus
listeris monocytogenes
Staphylococcus aureus da Staphylococcus epidermidis მეტიცილინ რეზისტენტული შტამები
Legionella spp.
Enterococcus (Streptococcus) faecalis
Morganella morganii
Proteus vulgaris
Enterobacter spp.
Citrobacter spp.
Serratia spp.
Bacteroides fragilis
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
ორალური მიღებისას ცეფუროქსიმ აქსეტილი ნელა შეიწოვება გასტროინტესტინალური ტრაქტიდან და სწრაფად ჰიდროლიზდება ინტესტინალურ ლორწოვან გარსებში და სისხლში რათა გადააგზავნოს ცეფუროქსიმი ცირკულაციაში.
ოპტიმალური აბსორბცია მიიღწევა მისი მიღებისას ჭამიდან რაც შეიძლება სწრაფად.
შრატში პიკური დონე (2-3 მგ/ლ 125 მგ-ზე, 4-6 მგ 250 მგ-ზე, 5-8 მგ/ლ 500 მგ დოზაზე და 9-14 მგ/ლ 1 გ დოზაზე) ვლინდება ჭამის შემდეგ მიღებიდან დაახლეობით 2-3 საათში, განსხავვებით ინტრავენური დოზირებისას, რომელიც პიკურ კონცენტრაციას აღწევს მაშინვე.
სუსპენზიიდან ცეფუროქსიმის აბსორბცია გაცილებით ხანგრძლივია, ვიდრე ტაბლეტიდან, რაც იწვევს მოგვიანებით უფრო დაბალ შრატის დონეებს და სუსტად ამცირებს სისტემურ ბიოშეღწევადობას (4-17% ნაკლები) პიკური დონეების მიღწევის შემდეგ შრატის ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს 1-1.5 საათს. პროტეინის კავშირი სხვადასხვაგვარად მერყეობს 33-50%-ის ფარგლებში გამოყენებულ მეთოდოლოგიაზე დამოკიდებულების მიხედვით. ცეფუროქსიმი არ მეტაბოლიზდება და გამოიყოფა გლომერულარული ფილტრაციით ან არხოვანი სეკრეციით. პრობენეციდის იმავდროლი მიღება ზრდის შრატის საშუალო კონცენტრაციის დროის მრუდის ფართს* 50%-ით.
ცეფუროქსიმის შრატის დონეები მცირდება დიალიზით.
პრე-კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები
არ არსებობს რაიმე მნიშვნელოვანი მონაცემები
ფარმაცევტული თვისებები
ექსციპიენტების ჩამონათვალი:
მიკროკრისტალური ცელულოზა
ნატრიუმის კროკსარმელოზა
ჰიპრომელოზა
ნატრიუმის ლაურილსულფატი
ჰიდროგენიზებული მცენარეული ზეთი
სილიციუმის დიოქსიდი
პროპილენგლიკოლი
მეთილჰიდროქსიბენზოატი (E 218)
პროპილენჰიდროქსიბენზაოატი (E 216)
ტიტანის დიოქსიდი (E 171)
ნატრიუმის ბენზიოატი (E 211)
შეუთავსებლობა
არ არის აღნიშნული
შენახვის ვადა
შენახვის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე
შენახვის სპეციალუირ პირობები
ზინატის ტაბლეტების შენახვა არ შეიძლება 30°C-ზე მაღალ ტემპერატურაზე. სათავსის ხასიათი და შემადგენლობა ადგილობრივი რეგისტრაციის შესაბამისად გამოყენების/მართვის ინსტრუქცია არ არის მოწოდებული
ყველა აღწერილობა არ არის ხელმისაწვდომი ყველა ქვეყანაში.
სად შევიძინოთ?