გროპრინოსინი® / GROPRINOSIN®
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): Inosine pranobex
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: ანტივირუსული საშუალებები
- მწარმოებელი კომპანია: GEDEON RICHTER Plc
- მწარმოებელი ქვეყანა: უნგრეთი
- გამოშვების ფორმა: 500მგ ტაბლეტი №50
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
1 ტაბლეტის შემცველობა:
აქტიური ინგრედიენტი: მეთისოპრინოლი (ინოზინის პრანობექსი) – 500 მგ.
დამხმარე საშუალებები: კარტოფილის სახამებელი, პოვიდონი, მაგნიუმის სტეარატი.
აღწერა:
ოვალური, ორმხრივ ამოზნექილი ტაბლეტები; ფერი - თეთრი-მოკრემისფრო, ერთ მხარეს გასატეხი ხაზით. სიგრძე 17 მმ, სიგანე 7 მმ.
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი
ანტივირუსული საშუალებები სისტემური გამოყენებისათვის, პირდაპირ მოქმედი ანტივირუსული საშუალებები. ათქ კოდი: J05AX05.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიკა
აქტიურ ინგრედიენტს - ინოზინის პრანობექსს (ინოზინის და 4-აცეტამიდის ბენზოის მჟავას მოლეკულური კომპლექსი N,N-დიმეთილამინი-2 პროპანოლი, მოლარული შეფარდება 1:3) გააჩნია პირდაპირი ანტივირუსული და იმუნური მასტიმულირებელი ეფექტები. არის სინთეზური პურინის წარმოებული.
პირდაპირი ანტივირუსული ეფექტი განპირობებულია ვირუსით დაზიანებული უჯრედების რიბოსომებთან შეკავშირებით, რაც იწვევს უფრო ნელ ვირუსულ i-RNA სინთეზს (ტრანსკრიპციის და ტრანსლაციის დარღვევას) და რნმ- და დნმ გენომის ვირუსების დათრგუნვას. პრეპარატის არაპირდაპირი ეფექტი ემყარება ინტერფერონის წარმოების ძლიერ ინდუქციას. იმუნური მოდულაციის ეფექტი ემყარება T-ლიმფოციტებს (ციტოკინების სინთეზის აქტივაცა) და ფაგოციტოზის სტიმულაციას მაკროფაგებში. პრეპარატი ზრდის პრე-T ლიმფოციტების დიფერენციაციას და ასტიმულირებს T- და B ლიმფოციტების მიტოგენ-ინდუცირებულ პროლიფერაციას, რაც აუმჯობესებს T-უჯრედების ფუნქციებს, მათ შორის, მათ მიერ ლიმფოკინების წარმოების უნარს და T-ჰელპერების და T-სუპრესორების შეფარდების ნორმალიზებას (CD4/CD8 იმუნური რეგულაციის ინდექსის აღდგენა). ინოზინის პრანობექსი აუმჯობესებს ინტერლეიკინი-2-ის წარმოებას ლიმფოციტებში და ხელს უწყობს რეცეპტორების ექსპრესიას ამ ინტერლეიკინის მიმართ ლიმფოიდურ უჯრედებში; ასტიმულირებს ბუნებრივი კილერების (NK-უჯრედების) აქტივობას ჯანმრთელ ადამიანებშიც კი; ასტიმულირებს ფაგოციტოზისთვის მაკროფაგების უნარებს და ანტიგენის დამუშავებას და პრეზენტაციას, რის შედეგადაც იზრდება ანტისხეულების მწარმოებელი უჯრედების რაოდენობა მკურნალობის კურსის პირველი დღეებიდან. პრეპარატი ასტიმულირებს 1-ინტერლეიკინის სინთეზს, ბაქტერიციდულ აქტივობას, მემბრანის რეცეპტორების ექსპრესიას და ლიმფოკინებზე პასუხის უნარს და ქემოტაქსის ფაქტორებს. ჰერპესული ინფექციის დროს აღინიშნება სპეციფიკური ანტი-ჰერპესის ანტისხეულების წარმოების მნიშვნელოვანი ზრდა, აგრეთვე კლინიკური გამოვლინებების დათრგუნვა და მორეციდივე ეპიზოდების სიხშირის შემცირება.
ფარმაკოკინეტიკა
პრეპარატის ყოველ ნახევარს გააჩნია ცალკე ფარმაკოკინეტიკური თვისებები.
შეწოვა
მამაკაცებში პერორალურად მიღებისას ინოზინის პრანობექსი სწრაფად და სრულად შეიწოვება (>90%) კუჭ-ნაწლავის ტრაქტიდან და გადადის სისხლში. ანალოგიურად, ვენებში შეყვანილი DIP [N,N-დიმეთილამინო-2-პროპანოლი] PacBA [p-აცეტამიდობენზოის მჟავა] კომპონენტების მნიშვნელობების 94-100% აღდგება შარდში რეზუს მქონე მაიმუნებში პერორალური მიღების შემდეგ.
განაწილება
რადიომონიშული მასალა აღმოჩნდა შემდეგ ორგანოებში და კლებადი სპეციფიკური აქტივობით, როდესაც პრეპარატი გამოიყენებოდა მაიმუნებში: თირკმელები, ფილტვები, ღვიძლი, გული, ელენთა, სათესლე ჯირკვლები, პანკრეასი, ტვინი და ჩონჩხის კუნთები.
ბიოტრანსფორმაცია
ადამიანებში ინოზინის პრანობექსის 1 გ პერორალური დოზის მიღების შემდეგ, პლაზმაში DIP და PacBA-ს დონეები იყო 3,7 უგ/მლ (2 საათში) და 9.4 უგ/მლ (1 საათში). ადამიანებში დოზის ამტანობის კვლევებში შარდმჟავას დონის უმაღლესი მატება, როგორც პრეპარატისგან წარმოებული ინოზინის გაზომვა, დოზის მიღების შემდეგ არ იყო ლინეარული და შეიძლება ვარირებდეს +10 1-3 საათს შორის.
ელიმინაცია
24 საათში შარდში გამოყოფილი PAcBA და მისი ძირითადი მეტაბოლიტები მყარ პირობებში დღეში 4 გ დოზის მიღებისას შეადგენდა მიღებული დოზის დაახლოებით 85%-ს. DIP-წარმოებული რადიოაქტიურობის 95% შარდში აღდგებოდა უცვლელი DIP და DIP N-ოქსიდის სახით. DIP-ის ნახევარგამოყოფის პერიოდი არის 3.5 საათი, ხოლო PAcBA-ს - 50 წუთი. ადამიანებში ძირითადი მეტაბოლიტებია DIP-ის - N-ოქსიდი და PAcBA-ს - აცილგლუკორონიდი. რადგან ინოზინი იშლება პურინის დაშლის გზით შარდმჟავად, რადიომონიშნული ექსპერიმენტები ადამიანებში შეუსაბამოა. ცხოველებში მიღებული ინოზინის დაახლოებით 70% შეიძლება აღდგეს შარდში შარდმჟავას სახით პერორალური ტაბლეტის მიღების შემდეგ და დარჩენილი ნაწილი ჩვეულებრივი მეტაბოლიტების, ქსანტინის და ჰიპოქანტინის სახით.
ბიოშეღწევადობა (AUC)
PAcBA-ს ნაწილის და მისი მეტაბოლიტის აღდგენა შარდში მყარ პირობებში შეადგენდა მოსალოდნელი მნიშვნელობის >90%-ს. DIP ნაწილის და მისი მეტაბოლიტის აღდგენა იყო >76%. DIP-ის პლაზმური AUC იყო >88 % და PAcBA-ს - >77%.
ჩვენებები
ადიუვანტური მკურნალობის სახით იმ პირებში, რომლებსაც დაქვეითებული აქვთ იმუნიტეტი ზემო რესპირატორული ტრაქტის მორეციდივე ინფექციების გამო
მარტივი ჰერპეს ვირუსით (herpes simplex) გამოწვეული ტუჩისა და სახის ჰერპესის სამკურნალოდ
დოზირება და მიღების წესი
პრეპარატი მიიღება პერორალურად, უმჯობესია - ჭამის შემდეგ, თანაბარი ინტერვალებით, დღეში 3-4-ჯერ. შეიძლება ტაბლეტების დაღეჭვა, გატეხვა და/ან გახსნა მცირე რაოდენობის წყალში უშუალოდ მიღების წინ, რაც აადვილებს მიღებას (მაგალითად 6 წლამდე ასაკის ბავშვებში ასპირაციის თავიდან ასაცილებლად). მკურნალობის ხანგრძლივობა უნდა განისაზღვროს ინდივიდუალურად, დაავადების სახეობის, სიმძიმის და რეციდივის სიხშირის მიხედვით, როგორც წესი, მკურნალობის ხანგრძლივობა არის 5-14 დღე. პრეპარატის მიღება უნდა გაგრძლდეს სიმპტომების რეგრესის შემდეგ 1-2 დღე. მაქსიმალური დოზა მოზრდილებისთვის არის 3-4 გ/დღეში, ბავშვებისთვის 1 წლის ასაკის ზემოთ - 50 მგ/კგ სხეულის წონაზე დღეში.
რეკომენდებული დოზები და მკურნალობის რეჟიმები:
ტუჩისა და სახის ჰერპესი გამოწვეული მარტივი ჰერპესის ვირუსით (herpes simplex): მოზრდილები - 2 ტაბლეტი დღეში 3-4-ჯერ (6-8 ტაბლეტი დღეში), ბავშვები - სადღეღამისო დოზა არის 50 მგ/ჯგ სხეულის წონაზე 3-4 მიღებაზე 10-14 დღის განმავლობაში;
კომპრომისული იმუნიტეტის მქონე პაციენტები (კომპლექსური თერაპიის სემადგენლობაში): მოზრდილები - 2 ტაბლეტი დღეში 3-4-ჯერ (დღეში 6-8 ტაბლეტი), მკურნალობის კურსის ხანგრძლივობა 2 კვირა - 3 თვე; ბავშვები - სადღეღამისო დოზა არის 50 მგ/კგ დღეში 3- მიღებაზე 21 დღის განმავლობაში (ან 3 მკურნალობის კურსი 7-10 დღე იგივე ინტერვალებით).
უარყოფითი რეაქციები
მოზრდილებში, აგრეთვე პედიატრიულ პოპულაციაში განვითარებული ერთადერთი გვერდითი ეფექტი არის შრატში და შარდში შარდმჟავას დონეების მომატება (როგორც წესი, რჩება ნორმის ფარგლებში). შარდმჟავას დონეები, როგორც წესი უბრუნდება საწყის მნიშვნელობებს პრეპარატის მოხსნიდან რამდენიმე დღეში.
ძალიან ხშირი (>1/10-დან)
კვლევები: სისხლში შარდმჟავას მომატება, შარდში შარდმჟავას მომატება.
ხშირი ((>1/100-დან <1/10-მდე)
სამკურნალო საშუალების 3 ან მეტი თვის განმავლობაში მიღებისას კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი ეფექტების >1%
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა
კუჭ-ნაწლავური დარღვევები: გულისრევა ღებინებით ან მის გარეშე, ეპიგასტრიუმში დისკომფორტი.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ქავილი, გამონაყარი.
დარღვევები ჩონჩხ-კუნთოვანი და შემაერთებელი ქსოვილების მხრივ: ართრალგია
ზოგადი დარღვევები და მდგომარეობები შეყვანის ადგილას: დაღლილობა, სისუსტე.
კვლევები: სისხლში შარდოვანას მომატება, სისხლში ტრანსამინაზების და ტუტე ფოსფატაზას მომატება.
არახშირი (>1/1,000-დან <1/100-მდე)
სამკურნალო საშუალების 3 ან მეტი თვის განმავლობაში მიღებისას კლინიკური კვლევების დროს გამოვლენილი გვერდითი ეფექტების <1%
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: ძილიანობა ან უძილობა.
კუჭ-ნაწლავური დარღვევები: დიარეა, ყაბზობა.
დარღვევები თირკმლისა და საშარდე სისტემის მხრივ: პოლიურია
ფსიქიკური დარღვევები: ნერვოზულობა.
პოსტმარკეტინგულ პერიოდში გამოვლინდა შემდეგი გვერდითი ეფექტები. მათი სიხშირე უცნობია (დადგენა შეუძლებელია არსებული მონაცემებით):
კუჭ-ნაწლავური დარღვევები: ეპიგასტრიუმის ტკივილი.
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ: ანგიოშეშუპება, ჰიპერმგრძნობელობა, ჭინჭრის ციება, ანაფილაქსური რეაქცია, ანაფილაქტოიდური შოკი.
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: თავბრუსხვევა.
დარღვევები კანისა და კანქვეშა ქსოვილების მხრივ: ერითემა.
საეჭვო უარყოფითი რეაქციების ინფორირება
საეჭვო უარყოფითი რეაქციების ინფორირება სამკურნალო საშუალების ბაზარზე დაშვების შემდეგ მნიშვნელოვანია. ეს სამკურნალო საშუალების სარგებლის/რისკის ბალანსის უწყვეტი მონიტორინგის საშუალებას იძლება. ჯანდაცვის პროფესიონალებს ვთხოვთ, რომ ნებისმიერი საეჭვო უარყოფითი რეაქციის შესახებ ინფორმაცია მიაწოდონ ეროვნული ინფორმირების სისტემით.
უკუჩვენებები
მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ინგრედიენტის და პრეპარატის სხვა ინგრედიენტების მიმართ.
უროლითიაზი,
თირკმლის მწვავე უკმარისობა სტადია III;
1 წლამდე ასაკის ბავშვები;
ორსულობა და ლაქტაცია.
ინოზინის პრანობექსი არ გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც ამჟამად აქვთ პოდაგრის შეტევა ან სისხლში შარდმჟავას დონეების მომატება.
ჭარბი დოზა
გროპრინოსინის ჭარბი დოზის შემთხვევების შესახებ ცნობილი არ არის.
ცხოველებში ტოქსიკურობის კვლევების საფუძველზე მოსალოდნელი არ არის სერიოზული უარყოფითი ეფექტეი გარდა შრატში შარდმჟავას დონეების მნიშვნელოვანი მომატებისა.
ჭარბი დოზის მიღებისას უნდა ჩატარდეს სიმპტომატური და დამხმარე მკურნალობა.
ფერტილურობა, ორსულობა და ლაქტაცია
ინოზინის მოქმედება ნაყოფის განვითარებაზე შეფასებული არ არის ადამიანებში. ცნობილი არ არის გადადის თუ არა ინოზინი ადამიანის დედის რძეში. შესაბამისად, გროპრინოზინი არ გამოიყენება ორსულ ან მეძუძურ ქალებში, თუ ექიმი არ გადაწყვეტს, რომ სარგებელი აღემატება პოტენციურ რისკს.
ბავშვები
პრეპარატი გამოიყენება 1 წლამდე ასაკის ბავშვებში.
ხანდაზმული პაციენტები
დოზის კორექცია საჭირო არ არის ხანდაზმულ პაციენტებში; რეკომენდებულია იგივე დოზები, რაც მოზრდილ პაციენტებში.
შრატსა და შარდში შარდმჟავას დონის მომატება უფრო ხშირად ვლინდება ხანდაზმულებში, ვიდრე საშუალო ასაკის პაციენტებში.
სპეციალური გაფრთხილებები და სიფრთხილის ზომები
გროპრინოსინმა შეიძლება გამოიწვიოს შრატსა და შარდში შარდმჟავას ტრანზიტორული მომატება, რაც როგორც წესი, რჩება ნორმის ფარგლებში (0.18-0.42 მმოლ/ლ), განსაკუთრებით მამაკაცებსა და ორივე სქესის ხანდაზულებში. შარდმჟავას დონეების მომატება ასევე გამოწვეულია ინოზინის ნახევრის კატაბოლური მეტაბოლიზმით შარდმჟავად. მიუხედავად ამისა, ეს განპირობებული არ არის ფერმენტის ან თირკმლის კლირენსის ფუნქციის პრეპარატით ინდუცირებული ფუნდამენტური ცვლილებებით. ამიტომ, გროპრინოსინი სიფრთხილით გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ პოდაგრა, ჰიპერურიკემია, უროლითიაზი და თირკმლის ფუნქციის დარღვევა. მკურნალობის დროს აუცილებელია ამ პაციენტებში შარდმჟავას დონეების მკაცრი მონიტორინგი. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება განვითარდეს მძიმე ჰიპერმგრძნობელობის რეაქციები (ჭინჭრის ციება, ანგიოშეშუპება, ანაფილაქსია). ასეთ შემთხვევებში გროპრინოსინით მკურნალობა უნდა მოიხსნას. არსებობს შესაძლებლობა, რომ გრძელვადიანი მკურნალობისას პაციენტებში შეიძლება განვითარდეს ureteric calculi.
გრძელვადიანი მკურნალობის კურსების დროს (3 თვე და მეტი) აუცილებელია შრატსა და შარდში შარდმჟავას დონეების, ღვიძლის და თირკმლის ფუნქციების (ტრანსამინაზების დონეები, კრეატინინის დონე) რეგულარული კონტროლი და სისხლის უჯრედების რიცხვის კონტროლი. შარდმჟავას დონეების მნიშვნელოვანი მომატების მქონე პაციენტებში შეიძლება მისი დონეების დამწევი პრეპარატების გამოყენება.
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან, ურთიერთქმედების სხვა ფორმები
გროპრინოსინი სიფრთხილით გამოიყენება იმ პაციენტებში, რომლებიც იმავდროულად იღებენ შემდეგ პრეპარატებს:
ქსანტინის ოქსიდაზას ინჰიბიტორები (მაგ. ალოპურინოლი),
პრეპარატები, რომლებიც ზრდიან შარდში შარდმჟავას ელიმინაციას, მათ შორის დიურეტიკები და თიაზიდები (მაგ. ჰიდროქლოროთიაზიდი, ქლორთალიდონი, ინდაპამიდი) და მარყუჟოვანი დიურეტიკები (ფუროსემიდი, ტორასემიდი, ეთაკრინის მჟავა).
გროპრინოსინის გამოყენება არ შეიძლება იმუნოსუპრესანტებით თერაპიის დროს (მხოლოდ შეწყვეტის შემდეგ), რადგან იმუნოსუპრესანტების იმავდროულმა მიღებამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს გროპრინოსინის თერაპიულ ეფექტზე ფარმაკოკინეტიკური მექანიზმით.
გროპრინოსინის იმავდროული გამოყენება აზიდოთიმიდინთან აძლიერებს ნუკლეოტიდების წარმოებას აზიდოთიმიდინის მიერ (აზიდოთიმიდინის მომატებული ეფექტი) კომპლექსური მექანიზმებით, მაგ. აზიდოთიმიდინის მომატებული პლაზმური ბიოშეღწევადობა და შიდაუჯრედოვანი ფოსფორილირების მომატება მონოციტებში. შედეგად გროპრინოსინი ზრდის აზიდოთიმიდინის ეფექტს.
ზემოქმედება ავტომობილების და მექანიზმების მართვის უნარზე
ინოზინის პრანობექსის ფარმაკოდინამიკური პროფილის გამო, მოსალოდნელი არ არის, რომ გროპრინოსინმა ზეგავლენა მოახდინოს ავტომობილების და მექანიზმების მართვის უნარზე.
შეუთავსებლობები
არ შეესაბამება.
შენახვის ვადა
3 წელი.
არ გამოიყენება მარკირებული ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.
შენახვის პირობები
შეინახეთ არა უმეტეს 250C-ზე.
შეინახეთ ბავშვებისაგან მიუწვდომელ ადგილას.
შეფუთვა
ყოველი ალუმინის ფოლგიანი და პვქ/პე/პვდქ ბლისტერში მოცემულია 10 ტაბლეტი. ყოველი მუყაოს კოლოფი შეიცავს 5 ბლისტერს და ინსტრუქციის ფურცელს.
გაცემის პირობები:
ფარმაცევტული პროდუქტის ჯგუფი: II, გაიცემა ფორმა №3 რეცეპტით
სად შევიძინოთ?