Plasmon

იხილეთ აფთიაქების ჩამონათვალი

ლაციპილი / LACIPIL

ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა 
• ლაციდიპინი, 2 მგ – მრგვალი ფორმის თეთრი ტაბლეტი ერთ მხარეს გრავირებით. 
• ლაციდიპინი, 4 მგ - ოვალური ფორმის თეთრი ტაბლეტი ორივე ზედაპირზე ნაზოლით. 
• ლაციდიპინი, 6 მგ - ოვალური ფორმის თეთრი ორმხრივამოზნექილი ტაბლეტი. 

ფარმცევტული ფორმა 
აპკიანი გარსით დაფარული ტაბლეტები 

კლინიკური მახასიათებლები 
ჩვენებები 
ჰიპერტენზიის მკურნალობა დამოუკიდებლად ან სხვა ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან ერთად, მაგალითად: ბეტა-მაბლოკირებლები, შარდმდენები და ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორები. 

დოზირება და მიღების წესები 
საწყისი დოზა არის 2 მგ დღეში ერთხელ. მისი მიღება უნდა მოხდეს დღის ერთი და იგივე დროს, უპირატესად დილით, საკვებთან ერთად ან მის გარეშე. 
ჰიპერტენზიის მკურნალობა უნდა დარეგულირდეს მდგომარეობის სიმწვავის და ინდივიდუალური პასუხის მიხედვით. 
დოზის გაზრდა შესაძლებელია 4 მგ-მდე, და საჭიროების შემთხვევაში 6 მგ-მდე, ადექვატური დროის გასვლის შემდეგ ვლინდება სრული ფარმაკოლოგიური ეფექტი. პრაქტიკაში ეს არ უნდა იყოს 3-4 კვირაზე ნაკლები, თუ კლინიკური მდგომარეობა არ საჭიროებს უფრო სწრაფ აღმავალ ტიტრაციას. 
მკურნალობის გაგრძელება შესაძლებელია განუსაზღვრელად. 
• ღვიძლის უკმარისობა 
ღვიძლის სუსტი ან ზომიერი უკმარისობის მქონე პაციენტებში დოზის რაიმე სახის რეგულირება საჭირო არ არის. ღვიძლის მწვავე უკმარისობის მქონე პაციენტებში საკმარისი რაოდენობის მონაცემები ხელმისაწვდომი არ არის (იხილეთ სიფრთხილის ზომები) 
• თირკმლის უკმარისობა 
იმის გამო, რომ ლაციდიპინი არ გამოიყოფა თირკმელებით, თირკმლის უკმარისობის დროს დოზირების მოდიფიცირება საჭირო არ არის. 
• ბავშვები 
ბავშვებში ლაციდიპინის გამოყენებასთან დაკავშირებით რაიმე სახის მონაცემები არ არსებობს. 
• ხანდაზმულები 
დოზის რეგულირება საჭირო არ არის. 

უკუჩვენებები 
- მომატებული მგრძნობელობა პრეპარატის შემადგენელი რომელიმე კომპონენტის მიმართ. 
- ისევე როგორც სხვა დიჰიდროპირიდინების შემთხვევაში, ლაციპილი უკუნაჩვენებია პაციენტებში, რომლებსაც გამოხატული აქვთ აორტის მწვავე სტენოზი. 

სიფრთხილის ზომები 
სპეციალიზირებულ კვლევებში ლაციდიპინმა არ გამოავლინა რაიმე სახის უარყოფითი ზეგავლენა სინოატრილური კვანძის სპონტანურ ფუნქციაზე და არ გამოიწვია გახანგრძლივებული გამტარებლობა ატრიოვენტრიკულურ კვანძებს შორის. თუმცა თეორიულად შესაძლებელია, რომ კალციუმის ანტაგონისტებმა მოახდინონ არასასურველი ზეგავლენა სინოატრიალური და ატრიოვენტრიკულური კვანძების აქტივობაზე და აქედან გამომდინარე ლაციპილის გამოყენება სიფრთხილით უნდა მოხდეს იმ პაციენტებში, რომლებსაც აღენიშნებათ სინოატრიალური და ატრიოვენტრიკულური კვანძების აქტივობის მანამდე არსებული გადახრები. 
ისევე როგორც სხვა დიჰიდროპირიდინის ჯგუფის კალციუმის არხების ანტაგონისტების, ლაციპილის გამოყენებაც სიფრთხილით უნდა მოხდეს პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თანდაყოლილი ან დადასტურებული შეძენილი Qთ ინტერვალის გახანგრძლივება. ლაციპილი სიფრთხილით გამოიყენება ასევე იმ პაციენტებში, რომლებიც ერთდროულად მკურნალობენ იმ მედიკამენტებით, რომლებიც, როგორც ცნობილია ახანგრძლივებენ Qთ ინტერვალს, როგორიც არის, მაგალითად I და III კლასის ანტიარითმიული საშუალებები, ტრიციკლური ანტიდეპრესანტები, ზოგიერთი ანტიფსიქოზური საშუალება, ანტიბიოტიკები (მაგალითად ერითრომიცინი), და ზოგიერთი ანტიჰისტამინური საშუალება (მაგალითად ტერფენადინი). 
სხვა კალციუმის ანტაგონისტების მსგავსად ლაციპილი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ მწირი კარდიალური რეზერვი. 
ისევე როგორც სხვა დიჰიდროპირიდინის კალციუმის ანტაგონისტები, ლაციპილიც სიფრთხილით გამოიყენება არასტაბილური სტენოკარდიის დროს. 
ლაციპილი სიფრთხილით გამოიყენება პაციენტებში, რომლებმაც ბოლო დროს გადაიტანეს მიოკარდიუმის ინფარქტი. 
ლაციპილი სიფრთხილით გამოყენება ღვიძლის ფუნქციის დარღვევის დროს, იმის გამო, რომ შესაძლებელია გაიზარდოს ანტიჰიპერტენზიული ეფექტი. 
არ არსებობს მონაცემები იმის შესახებ არღვევს თუ არა ლაციპილი გლუკოზის ტოლერანტობას ან იწვევს თუ არა დიაბეტური კონტროლის ცვლილებას. 

ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან 
ლაციპილის გამოყენებას სხვა ნივთიერებებთან, რომლებსაც აქვთ ჰიპოტენზიური ეფექტი, მათ შორის ანტიჰიპერტენზიული საშუალებები, (მაგალითად შარდმდენები, ბეტა-მაბლოკირებელი საშუალებები, ან ანგიოტენზინ-გარდამქმნელი ფერმენტების ინჰიბიტორები) შეიძლება ჰქონდეს დამატებითი ჰიპოტენზიური ეფექტი. თუმცა, კვლევებში არ გამოვლინდა რაიმე სპეციფიკური ურთიერთქმედების პრობლემები, მედიკამენტის გამოყენებისას ზოგადად მიღებულ ანტიჰიპერტენზიულ საშუალებებთან, (მაგალითად ბეტა-მაბლოკირებლები და შარდმდენები) დიგოქსინთან, ტოლბუტამიდთან ან ვარფარინთან ერთად. 
ლაციპილის პლაზმური დონე შეიძლება გაიზარდოს ციმეტიდინთან ერთროული მიღებისას. 
ლაციპილი დიდი რაოდენობით უკავშირდება ალბუმინს და ალფა-1-გლიკოპროტეინს. (95%-ზე მეტი). 
ისევე როგორც სხვა დიჰიდროპირიდინების შემთხვევაში, ლაციპილის მიღება არ შეიძლება გრეიპფრუტის წვენთან ერთად იმის გამო, რომ მისი ბიოშეღწევადობა შეიძლება შეიცვალოს. 
კლინიკური კვლევების მიხედვით, პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ თირკმლის ტრანსპლანტაცია და მკურნალობენ ციკლოსპორინით, ლაციპილი ახდენს ციკლოსპორინით გამოწვეული თირკმლის პლაზმის დინებისა და გლომერულური ფილტრაციის დაქვეითების შექცევას. 
ლაციპიდინი როგორც ცნობილია მეტაბოლიზდება ციტოქრომ CYP3A4 და შესაბამისად CYP3A4–ს მნიშვნელოვანი ინჰიბიტორები და მასტიმულირებლები შეიძლება ურთიერთქმედებდნენ ლაციდიპინის მეტაბოლიზმთან და ელიმინაციასთან. 

ორსულობა და ლაქტაცია 
ორსულებში ლაციპილის უსაფრთხოების შესახებ მონაცემები არ არსებობს. 
ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა არ გამოავლინა ტერატოგენული ეფექტები ან ზრდის დარღვევა (იხილეთ პრე-კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები). 
ლაციპილის გამოყენება ორსულებში შეიძლება მხოლოდ მაშინ, როდესაც დედისთვის მიყენებული სარგებელი აჭარბებს ნაყოფისთვის მიყენებულ პოტენციურ ზიანს. 
გათვალისწინებული უნდა იყოს იმის შესაძლებლობა, რომ ლაციპილი შეიძლება იწვევდეს საშვილოსნოს კუნთების რელაქსაციას ორსულობის ბოლოს. (იხილე პრე-კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები). 
რძის გამოყოფასთან დაკავშირებით, ცხოველებში ჩატარებულმა კვლევებმა გამოავლინა, რომ შესაძლოა, ლაციდიპინი (ან მისი მეტაბოლიტები) გამოიყონ დედის რძეში. ლაციპილის გამოყენება ლაქტაციის პერიოდში შესაძლებელია მხოლოდ მაშინ როდესაც დიდი პოტენციური სარგებელი აჭარბებს ნაყოფზე ან ახალშობილზე მიყენებულ პოტენციურ ზიანს. 

პრეპარატის ზეგავლენა ავტომანქანის და სხვა მექანიზმების მართვაზე 
არ არის აღწერილი 

გვერდითი რეაქციები 
ძალიან ხშირი და იშვიათი გვერდითი რეაქციების სიხშირის განსაზღვრისთვის, გამოიყენეს ფართო კლინიკური კვლევებიდან მიღებული მონაცემები (შიდა და გამოქვეყნებული). 
სიხშირის განსაზღვრისთვის გამოიყენება შემდეგი კლასიფიკაცია: 
• ძალიან ხშირი ≥1/10, ხშირი≥1/100 და <1/10, ნაკლებად ხშირი ≥1/1000 და <1/100, იშვიათი ≥1/10000 და <1/1000, ძალიან იშვიათი <1/10000 ლაციპილი, როგორც წესი კარგად გადაიტანება. ზოგიერთ პაციენტში შეიძლება აღინიშნოს უმნიშვნელო გვერდითი ეფექტები, რომელიც დაკავშირებულია მის პერიფერიული ვაზოდილატაციის გამომწვევ ფარმაკოლოგიურ აქტივობასთან. ისეთი ეფექტები, როგორიც არის გამონაყარი, ჩვეულებრივ არის გარდამავალი და ქრება ლაციპილის იგივე დოზით გაგრძელების შემდეგ. 
ფსიქიატრიული დარღვევები 
ძალიან იშვიათი: დეპრესია 
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ: 
ხშირი: თავის ტკივილი, თავბრუსხვევა 
ძალიან იშვიათი: ტრემორი 
კარდიალური დარღვევები 
ხშირი: გულის ფრიალი, ტაქიკარდია 
ნაკლებად გავრცელებული: არსებული სტენოკარდიის გამწვავება, სინკოპე, ჰიპოტენზია. 
ისევე როგორც სხვა დიჰიდროპირიდების შემთხევაში არსებული სტენოკარდიის გამწვავება აღინიშნა მცირე რაოდენობის პაციენტებში, განსაკუთრებით მკურნალობის დასაწყისში. ეს სავარაუდოდ უფრო გვხვდება პაციენტებში, რომლებსაც აქვთ სიმპტომატური გულის იშემიური დაავადება. 
სისხლძარღვოვანი დარღვევები 
ხშირი: სისხლის მოწოლა 
გასტროინტესტინური დარღვევები 
ხშირი: დისკომფორტი მუცლის არეში, გულისრევა 
ნაკლებად ხშირი: ღრძილების ჰიპერპლაზია 
კანის და კანქვეშა ქსოვილის დარღვევები 
ხშირი: გამონაყარი კანზე (მათ შორის ერითემა და ქავილი) 
იშვიათი: ანგიოედემა, ურტიკარია 
რენული და ურინული დარღვევები 
ხშირი: პოლიურია 
ზოგადი ხასიათის დარღვევები და შეყვანის ადგილის მდგომარეობა 
ხშირი: ასთენია, შეშუპება 
გამოკველვები 
ხშირი: ტუტე-ფოსფატაზას შექცევადი ზრდა (კლინიკურად მნიშვნელოვანი ზრდა არის ნაკლებად ხშირი). 

ჭარბი დოზირება 
არ არსებობს მონაცემები ლაციპილს დოზის გადაჭარბების შესახებ. ყველაზე მეტად გამოვლენილი პრობლემა შეიძლება იყოს ჰიპოტენზიასთან და ტაქიკარდიასთან დაკავშირებული გახანგრძლივებული პერიფერიული ვაზოდილატაცია. 
თეორიულად შეიძლება გამოვლინდეს ბრადიკარდია ან გახანგრძლივებული ატრიოვენტრიკულური გამტარებლობა. 
არ არსებობს სპეციფიური ანტიდოტი. გამოყენებული უნდა იქნას სტანდარტული ზოგადი ღონისძიებები, კარდიალური ფუნქციის მონიტორინგი და შესაბამისი შემანარჩუნებელი და თერაპიული ღონისძიებები. 

ფარმაკოლოგიური თვისებები 
ფარმაკოდინამიკა 
ლაციდიპინი არის სპეციფიკური და კალციუმის მძლავრი ანტაგონისტი, სისხლძარღვების გლუვ კუნთებში კალციუმის არხების ბლოკირების პრედომინანტური შერჩევითობით. 
მისი ძირითადი მექანიზმი არის პერიფერიული არტერიოლების დილატაცია, პერიფერიული სისხლძარღვების რეზისტენტობის შემცირება და სისხლის წნევის დაქვეითება. 4 მგ ლაციპილის ორალური დანიშნვისას მოხალისეებში, გამოვლინდა QT ინტერვალის მინიმალური გახანგრძლივება. 
ოთხწლიან რანდომიზებულ ორმაგ-ბრმა ELSA (ევროპული კვლევა ლაციდიპინზე ათეროსკლეროზთან დაკავშირებით) კვლევაში, ათეროსკლეროზის პირველადი უსაფრთხოების პარამეტრი იყო კაროტიდული ინტიმა-მედიას (IMT) გასქელების გაზომვა ულტრასონოგრაფიით. 
ლაციპილით ნამკურნალებ პაციენტებში შედეგებმა აჩვენა IMთ ვარიაბელობაზე მნიშვნელოვანი ეფექტები, რომელიც ეთავსება ანტი-ათეროგენულ ეფექტს. 

ფარმაკოკინეტიკა 
აბსორბცია 
ლაციდიპილი სწრაფად მაგრამ მცირე რაოდენობით აბსორბირდება გასტროინტესტინალური ტრაქტიდან ორალური მიღების შემდეგ და ექვემდებარება ღვიძლში ექსტენსიურ პირველადი გავლის მეტაბოლიზმს. 
აბსოლუტურ ბიოშეღწევადობას აღწევს საშუალოდ 10%. პიკურ პლაზმა კონცენტრაციას აღწევს 30-150 წუთის ფარგლებში. 
მეტაბოლიზმი 
არსებობს ოთხი მთავარი მეტაბოლიტი, რომელთაც გააჩნიათ მცირე, მაგრამ მაინც ფარმაკოდინამიკური აქტივობა. პრეპარატი გამოიყოფა უპირატესად ღვიძლის მეტაბოლიზმით (რომელშიც ჩართულია P450 CYP3A4). არ არსებობს მონაცემები იმის შესახებ, რომ ლაციდპინი იწვევდეს ღვიძლის ფერმენტების სტიმულირებას ან ინჰიბირებას. 
ელიმინაცია 
შეყვანილი დოზის დაახლოებით 70% გამოიყოფა მეტაბოლიტების სახით ფეკალური მასებით და დანარჩენი ნაწილი შარდით. 
ლაციდიპინის საშუალო ნახევარგამოყოფის პერიოდი სტაბილურ მდგომარეობაში შეადგენს 13-19 საათს. 
პრე-კლინიკური უსაფრთხოების მონაცემები 
ლაციდიპინის ერთადერთი მნიშვნელოვანი ტოქსიკოლოგიური მონაცემი იყო შექცევადი და ეთავსებოდა ცნობილ კალციუმის არხების ანტაგონისტების ფარმაკოლოგიურ ეფექტებს მაღალი დოზებით – შემცირებული მიოკარდიალური კუმშვადობა და ღრძილების ჰიპერპლაზია ვირთაგვებში, ასევე ძაღლებში და კონსტიპაცია ვირთაგვებში. 
მაკე ვირთაგვებში ან ბოცვრებში ლაციდიპინის შეყვანის შემდეგ არ გამოვლინდა ტოქსიკურობის განვითარება. ვირთაგვებში ჩატარებულ ფერტილობის და რეპროდუქციულ კვლევებში გამოვლინდა ემბრიოტოქსიურობა დედისთვის ტოქსიური დოზების შეყვანისას, რომელიც შეესაბამებოდა მიომეტრიუმზე კალციუმის არხების ანტაგონისტების მოსალოდნელ ფარმაკოლოგიურ აქტივობას, გესტაციის გაზრდილ ხანგრძლივობას და გართულებებს მშობიარობის დროს. კალციუმის არხების ანტაგონისტები როგორც ცნობილია ფარმაკოლოგიურად ხელს უშლიან მიომეტრიუმის ნორმალურ ფუნქციონირებას მშობიარობის დროს, რაც იწვევს კუმშვადობის შემცირებას. 
ლაციდიპინმა არ გამოავლინა გენოტოქსიკურობა ინ ვიტრო და ინ ვივო კვლევებში. არ არსებობს მონაცემები თაგვებში მისი კანცეროგენული პოტენციალის შესახებ. კალციუმის არხების ანტაგონისტების შესაბამისად, ვირთაგვებში ჩატარებულ კანცეროგენობის კვლევებში არ გამოვლინდა სათესლეების ინტერსტიციალური უჯერდების კეთილთვისებიანი სიმსივნის ზრდა. თუმცა ენდოკრინული მექანიზმი 
სავარაუდოდ ჩართულია ინტესტიციალური უჯრედების ჰიპერპლაზიის წარმოქმნაში და ვირთაგვების ადენომა არ ვლინდება ადამიანებში. 

ფარმაცევტული თვისებები 
ექსციპიენტების ჩამონათავლი 
ტაბლეტის ბირთვი 
ლაქტოზა 
პოვიდონი K30 
მაგნიუმის სტეარატი 
აპკიანი გარსი 
როგორც რეგისტრირებულია ადგილობრივად. 
შეუთავსებლობა 
არ არის აღწერილი 

შენახვის ვადა 
შენახვის ვადა მითითებულია შეფუთვაზე 
შენახვის სპეციალური პირობები 
ლაციპილის ტაბლეტები ინახება არაუმეტეს 30°C ტემპერატურაზე. 
ლაციპილი დაცული უნდა იყოს სინათლისგან და ამიტომ არ შეიძლება გამოყენებამდე მისი ამოღება ფოლგის შეფუთვიდან. 
თუ დოზირების გრაფიკი გულისხმობს, რომ დანიშნული უნდა იყოს 4 მგ ტაბლეტის ნახევარი, გამოუყენებლი ნახევარი ინახება საწყის ფოლგის შეფუთვაში და გამოიყენება 48 საათის განამვლობაში. ინახება ბავშვებისგან მიუწვდომელ ადგილას. 
სათავსის ხასიათი და შემცველობა 
როგორც რეგისტრირებულია ადგილობრივად 

გამოყენების ინსტრუქცია 
არ შეიძლება გამოყენებამდე ფოლგის შეფუთვიდან ამოღება. 
ყველა შეფუთვა არ არის ხელმისაწვდომი ყველა ქვეყანაში.

სად შევიძინოთ?