ლინდინეტი / LYNDINETTE
- საერთაშორისო დასახელება (აქტიური ნივთიერება): gestodene, ethinylestradiol
- კლინიკურ-ფარმაკოლოგიური ჯგუფი: მეანობა, გინეკოლოგია → საშუალებები კონტრაცეპციისათვის → ჰორმონალური კონტრაცეპტივები → მუდმივი პერორალური გამოყენებისათვის
- მწარმოებელი კომპანია: GEDEON RICHTER Plc
- მწარმოებელი ქვეყანა: უნგრეთი
- გამოშვების ფორმა: 0.02მგ/0,075მგ გარსით დაფარული ტაბლეტი №21
- გაცემის რეჟიმი: II ჯგუფი (გაიცემა ფორმა N3 რეცეპტით)
ხარისხობრივი და რაოდენობრივი შემადგენლობა
0,075მგ გესტოდენი და 0,02მგ ეთინილესტრადიოლი ყოველ გარსით დაფარულ ტაბლეტში.
დამხმარე ნივთიერებები: პრეპარატი აგრეთვე შეიცავს 37,17მგ ლაქტოზის მონოჰიდრატს და 19,66მგ საქაროზას.
სამკურნალწამლო ფორმა და აღწერა
გარსით დაფარული ტაბლეტები.
გარსით დაფარული, ყვითელი, მრგვალი, ორმხრივამობურცული ტაბლეტები; ორივე მხარე წარწერის გარეშე.
კლინიკური მახასიათებლები
მიღების ჩვენება
პერორალური კონტრაცეფციისთვის.
გამოყენების მეთოდი და დოზები
საჭიროა დღეში ერთი ტაბლეტის მიღება (უმჯობესია დღის ერთი და იგივე დროს) 21 დღის განმავლობაში. შემდეგი შეფუთვიდან ტაბლეტების მიღება უნდა დაიწყოს 7 დღიანი შესვენების შემდეგ, რომლის დროსაც უნდა განვითარდეს მოხსნის სისხლდენა. ჩვეულებრივ სისხლდენა იწყება ბოლო ტაბლეტის მიღებიდან 2-3 დღის შემდეგ და შეიძლება არ შეწყდეს შემდეგი შეფუთვის ტაბლეტების მიღების დაწყებამდე.
ლინდინეტი 20-ის მიღება პირველად
ლინდინეტი 20-ის პირველი გარსით დაფარული ტაბლეტის მიღება უნდა მოხდეს მენსტრუალური ციკლის პირველ დღეს.
ტაბლეტების მიღება აგრეთვე შეიძლება დაიწყოს მენსტრუაციის 2-5 დღეს, თუმცა ამ შემთხვევაში აუცილებელია კონტრაცეფციის დამატებითი არაჰორმონული მეთოდის გამოყენება, ტაბლეტების მიღების პირველი 7 დღის განმავლობაში, პირველი ციკლის დროს.
სხვა კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივიდან გადასვლა:
ლინდინეტი 20, გარსით დაფარული პირველი ტაბლეტი უნდა მიიღონ უკანასკნელი აქტიური (ჰორმონშემცველი) ტაბლეტის მიღების შემდეგ დღეს წინა პერორალური კონტრაცეპტივების შეფუთვიდან, მაგრამ არაუგვიანეს ერთი დღისა ტაბლეტების მიღებას შორის შესვენების შემდეგ (ან პლაცებოს ტაბლეტების მიღების შემდეგ) პერორალური კონტრაცეპტივების წინა შეფუთვიდან.
პროგესტაგენის შემცველი პრეპარატებიდან გადასვლა (“მინი-პილი”, ინექცია, იმპლანტანტი, საშვილოსნოსშიდა სპირალი)
“მინი-პილის” მიღებიდან ლინდინეტი 20-ის მიღებაზე გადასვლა შეიძლება მენსტრუალური ციკლის ნებისმიერ დღეს (იმპლანტანტიდან და საშვილოსნოსშიდა სპირალიდან - მათი მოშორების დღეს, ინექციიდან - იმ დღეს, როცა აუცილებელია შემდეგი ინექცია). ამ შემთხვევებში ტაბლეტების მიღების პირველი 7 დღის განმავლობაში აუცილებელია კონტრაცეფციის დამატებითი მეთოდების გამოყენება.
1 ტრიმესტრში აბორტის შემდეგ:
პერორალიური კონტრაცეპტივების მიღება შეიძლება დაიწყოს აბორტის შემდეგ მაშინვე, პირველ ტრიმესტრში. კონტრაცეფციის დამატებითი ზომები საჭირო არ არის.
მშობიარობის ან 2 ტრიმესტრში აბორტის შემდეგ:
ინფორმაცია პრეპარატის ლაქტაციის პერიოდში გამოყენების შესახებ მოცემულია 4.6 პარაგრაფში.
ქალებმა, რომლებიც ბავშვს ძუძუთი არ კვებავენ 21-28 დღეს ბუნებრივი მშობიარობის შემდეგ ან 2 ტრიმესტრში აბორტის შემდეგ. პერორალური კონტრაცეპტივების მიღების უფრო გვიან დაწყებისას პირველი 7 დღის განმავლობაში აუცილებელია კონტრაცეფციის დამატებითი ბარიერული მეთოდების გამოყენება.
თუ სქესობრივი კონტაქტი უკვე მოხდა, ტაბლეტების მიღების დაწყებამდე უნდა გამოირიცხოს ორსულობა ან პრეპარატის მიღების დაწყება უნდა გადაიდოს მენსტრუაციის დაწყებამდე.
გამოტოვებული ტაბლეტები
თუ ტაბლეტი მიღებული არ იქნა დროზე, ის უნდა მიიღონ რაც შეიძლება მალე. თუ გამოტოვებული ტაბლეტი მიღებული იყო ჩვეული დროიდან 12 საათის განმავლობაში, პრეპარატის კონტრაცეფციული ეფექტი არ ქვეითდება და კონტრაცეფციის დამატებითი ზომები საჭირო არ არის. შემდეგი ტაბლეტების მიღება საჭიროა ჩვეულ დროს. თუ ტაბლეტების მიღებას შორის შუალედი აჭარბებს 12 საათს, კონტრაცეფციული ეფექტი შეიძლება დაქვეითდეს. ქალმა გამოტოვებული ტაბლეტი უნდა მიიღოს როგორც კი გაახსენდება იმ შემთხვევაშიც, თუ საჭირო იქნება 2 ტაბლეტის ერთად მიღება. ამ მომენტიდან ქალმა ტაბლეტები უნდა მიიღოს ჩვეულ დროს. კონტრაცეფციის დამატებითი მეთოდები საჭიროა შემდეგი 7 დღის განმავლობაში. თუ მიმდინარე შეფუთვაში დარჩენილია 7 ტაბლეტზე ნაკლები, ქალმა შემდეგი შეფუთვის ტაბლეტების მიღება უნდა დაიწყოს მიმდინარე შეფუთვის დასრულებისთანავე: ეს ნიშნავს, რომ ორი შეფუთვის ტაბლეტების მიღებას შორის შესვენება არ იქნება. ამ შემთხვევაში მოხსნის სისხლდენა მოსალოდნელი არ არის სანამ არ დასრულდება მეორე შეფუთვის ტაბლეტები. თუმცა შეიძლება განვითარდეს მწირი ან შუალედური სისხლდენა.
თუ მეორე შეფუთვის ტაბლეტების დასრულების შემდეგ მოხსნის სისხლდენა არ ვითარდება, შემდეგი შეფუთვის ტაბლეტების მიღების დაწყებამდე უნდა გამოირიცხოს ორსულობა.
ღებინების დროს მისაღები ზომები
თუ ღებინება ვითარდება ტაბლეტის მიღებიდან 3-4 საათის განმავლობაში, ტაბლეტის შეწოვა შეიძლება იყოს არასრული. ამ შემთხვევაში აუცილებელია უსაფრთხოების ზომების მიღება, რომლებიც აღწერილია ზემოთ ტაბლეტების გამოტოვებასთან დაკავშირებით. თუ ქალს არ სურს ტაბლეტების მიღების ჩვეული რეჟიმის შეცვლა, მან უნდა მიიღოს აუცილებელი დამატებითი ტაბლეტები შემდეგი შეფუთვიდან.
მენსტრუაციის დადგომის დროის დაჩქარება ან მენსტრუაციის გამოტოვება:
იმისთვის რომ მენსტრუალური სისხლდენა დაიწყოს უფრო ადრე ვიდრე ეს ხდება ტაბლეტების მიღებისას, რეკომენდებულია ტაბლეტების მიღებებს შორის დროის შემცირება სასურველი დროით. რაც უფრო მოკლეა შესვენება, მით უფრო დიდია შუალედური ან მწირი სისხლდენის რისკი მეორე შეფუთვის ტაბლეტების მიღებისას (ისევე როგორც მენსტრუალური სისხლდენის შეკავების შემთხვევაში).
მენსტრუალური სისხლდენის გადავადებისთვის ახალი შეფუთვის ტაბლეტების მიღება უნდა დაიწყოს მაშინვე მას შემდეგ, რაც დამთავრდება ტაბლეტები მიმდინარე შეფუთვიდან, მათ შორის შესვენების გარეშე. მენსტრუაციის შეკავება შეიძლება იმდენი ხნით, რამდენიც საჭიროა, სანამ არ დამთავრდება მეორე შეფუთვის ყველა ტაბლეტი. მეორე შეფუთვიდან ტაბლეტების მიღებისას შეიძლება განვითარდეს შუალედური სისხლდენები ან მწირი გამონანი. ლინდინეტი 30-ის მიღება შეიძლება განახლდეს ჩვეულებრივი 7 დღიანი შესვენების შემდეგ.
უკუჩვენება
კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივები (კოკ) არ უნდა გამოიყენონ შემდეგი მდგომარეობიდან ერთ-ერთის შემთხვევაში:
-ორსულობა ან მასზე ეჭვი.
-უცნობი ეტიოლოგიის ვაგინალური სისხლდენა.
-არტერიული ან ვენური თრომბოზი ამჟამად ან ანამნეზში.
-თრომბოზის ან ემბოლიის განვითარების სერიოზული რისკ-ფაქტორის არსებობა (სისხლის შედედების დარღვევა, გულის სარქვლის მანკი ან წინაგულების ფიბრილაცია); იხ. პარაგრაფი 4.4
-ანამნეზში თრომბოზის პროდრომული სიმპტომების არსებობა (მაგ. ტრანზიტორული ცერებრალური იშემიური შეტევა, სტენოკარდია).
-გულ-სისხლძარღვთა დარღვევები (გულის სარქველის (სარქველების) პათოლოგია, არითმია).
-მძიმე არტერიული ჰიპერტენზია
-ანამნეზში ღვიძლის სიმსივნეები (კეთილთვისებიანი ან ავთვისებიანი)
-ღვიძლის სერიოზული დაავადებები ღვიძლის ფუნქციური სინჯების პარამეტრების ნორმალიზებამდე.
-სარძევე ჯირკვლის დიაგნოსტირებული ან საეჭვო სიმსივნეები.
-ენდომეტრიუმის დიაგნოსტირებული ან სავარაუდო სიმსივნეები ან სხვა ესტროგენდამოკიდებული ახალწარმონაქმნები.
-სისხლძარღვოვანი ოფთალმოპთია.
-ანამნეზში ორსულების ჰერპესი.
-ნამგლისებრუჯრედოვანი ანემია.
-ჰიპერლიპიდემია
-ანგიოპათიით გართულებული დიაბეტი
-შაკიკი კეროვანი ნევროლოგიური სიმპტომატიკით.
-მომატებული მგრძნობელობა აქტიური ნივთიერების ან რომელიმე დამხმარე ნივთიერების მიმართ.
განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები
განსაკუთრებული მითითებები
აღნიშნულ განყოფილებაში მოცემული ინფორმაცია დიდ წილად დაფუძნებულია კვლევებზე, რომლებიც ცატარდა ქალებში, რომლებიც იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს ჰორმონების უფრო მაღალი შემცველობით, ვიდრე ამჟამად გამოყენებული დაბალდოზიანი პრეპარატები.
სისხლის მიმოქცევის დარღვევა
კონტრაცეპტივების გამოყენება დაკავშირებულია მიოაკრდიუმის ინფარქტის განვითარების უფრო მაღალ რისკთან. რისკი უფრო მაღალია მწეველ ქალებში, რომლებსაც აქვთ სისხძარღვთა დაავადებების განვითარების დამატებითი რისკ-ფაქტორები, როგორიცაა არტერიული ჰიპერტენზია, ქოლესტერინის დონის მომატება, პათოლოგიური სიმსუქნე და შაქრიანი დიაბეტი.
მოწევა ზრდის სერიოზული გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების განვითარების რისკს, რომელიც დაკავშირებულია პერორალური კონტრაცეპტივების მიღებასთან. რისკი იზრდება ასაკთან ერთად, აგრეთვე დიდი რაოდენობით სიგარეტის მოწევისას, ეს რისკი მნიშვნელოვანია 35 წელზე უფროსი ასაკის ქალებში. ქალებს, რომელბიც იღებენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს უნდა ურჩიონ მოწევის შეწყვეტა.
ქალებში, რომლებსაც აღენიშნებათ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების განვითარების რისკი, აუცილებელია პერორალური კონტრაცეპტივების სიფრთხილით მიღება.
დამტკიცებული იქნა, რომ პერორალური კონტრაცეპტივების მიღება ზრდის ცერებროვასკულური დაავადებების განვითარების რისკს (იშემიური და ჰემორაგიული ინსულტი). აგრეთვე აღწერილია არტერიული წნევის (აწ) მომატების შემთხვევები ქალებში, რომლებიც იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს. აწ მომატება ჩვეულებრივ აღინიშნება უფროსი ასაკის ქალებში და იმ პირებში, რომლებიც პერორალურ კონტრაცეპტივებს იღებენ ხანგრძლივი დროის განმავლობაში. მიღებული მონაცემები აჩვენებს, რომ არტერიული ჰიპერტენზიის სიხშირე იზრდება ესტროგენების რაოდნობის ზრდასთან ერთად. ქალებს, რომლებსაც ადრე აღენიშნებოდათ არტერიული ჰიპერტენზია ან მასთან და თირკმლის ფუნქციის დარღვევასთან დაკავშირებული დაავადებები, უნდა ურჩიონ კონტრაცეფციის სხვა მეთოდების გამოყენება. საჭიროა ამ ქალების მდგომარეობაზე ინტენსიურ დაკვირვება Uთუ მათ გადაწყვიტეს პერორალური კონტრაცეპტივების მიღება. არტერიული წნევის მნიშვნელოვანი მომატების შემთხვევაში პერორალური კონტრაცეპტივების მიღება უნდა შეწყდეს. ქალების უმრავლესობაში მომატებული აწ ნორმალიზდება პერორალური კოტნრაცეპტივების მიღების შეწყვეტის შემდეგ. არტერიული ჰიპერტენზიის განვითარების სიხშირეს შორის განსხვავება ქალებში, რომლებიც ადრე იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს და რომლებიც მათ არ იყენებდნენ არ არსებობს.
ვენური და არტერიული თრომბოზი და თრომბოემბოლია
კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენება დაკავშირებულია ვენური და არტერიული თრომბოზის და თრომბოემბოლიის განვითარების რისკთან. ესტროგენ/პროგესტაგენის ყოველი კომბინაციისთვის საჭიროა დოზირების იმ რეჟიმის შერჩევა, რომელიც შეიცავს მინიმალური რაოდენობით ესტროგენს და პროგესტაგენს, ამავე დროს უზრუნველყოფს წარუმატებლობის დაბალ პროცენტს და შეესაბამება პაციენტის მოთხოვნილებებს.
ვენური თრომბოზი და თრომბოემბოლია
ნებისმიერი კომბინირებული პერორალური კონტრცეპტივის მიღება დაკავშირებულია ვენური თრომბოემბოლიის (ვთე) მომატებულ რისკთან, კოკ-ის არ მიღებასთან შედარებით. ვენური თრომბოემბოლიის დამატებითი რისკი განსაკუთრებით მაღალია კომბინირებული პერორალური კონტრცეპტივის მიღების პირველი წლის განმავლობაში. ეს რისკი უფრო მცირეა ორსულობასთან დაკავშირებულ ვთე-სთან შედარებით, რაც შეადგენს 100 000 ორსულობიდან 60 შემთხვევას; ვთე-ს ლეტალური გამოსავალი აქვს 1-2%-ში. ვთე-ს განვითარების სიხშირე კომბინირებული პერორალური კონტრცეპტივისთვის, რომელიც შეიცავს ლევონორგესტრელს და 50მკგ-ზე ნაკლებ ეთინილესტრადიოლს შეადგენს დაახლოებით 20 შემთხვევას 100 000 ქალზე 1 წლის განმავლობაში. ვთე-ს განვითარების სიხშირე კომბინირებული პერორალური კონტრცეპტივისთვის, რომელიც შეიცავს გესტოდენს, შეადგენს დაახლოებით 30-40 შემთხვევას 100 000 ქალზე 1 წლის განმავლობაში. შეფარდებითი რისკის გავლენა დამატებითი შემთხვევების რაოდენობაზე უფრო მაღალია ქალებში პერორალური კონბინირებული კონტრაცეპტივების მიღების პირველი წლის განმავლობაში.
ლინდინეტ 30-ის დანიშვნისას უნდა გაითვალისწინონ ზემოთ მოცემული სრული ინფორმაცია. კონტრაცეფციის რომელიმე მეთოდის გამოყენების რჩევისას აგრეთვე უნდა გაითვალისწინონ ზემოთ მოცემული ინფორმაცია.
თრომბოემბოლიის განვითარების რისკი (არტერიული და/ან ვენური) იზრდება შემდეგ შემთხვევებში:
-ასაკი
-მოწევა (მოზრდილ მწეველებში რისკი იზრდება უფრო მეტად, განსაკუთრებით 35 წელზე უფროსი ასაკის ქალებში);
-მემკვიდრული წინასწარგანწყობა (მაგ. არტერიული ან ვენური თრომბოემბოლია ძმებში ან დებში ან მშობლებში შედარებით ახალგაზრდა ასაკში). მემკვიდრული წინასწარგანწყობის არსებობისას პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენების გადაწყვეტამდე ქალი უნდა გააგზავნონ შესაბამის სპეციალისტთან.
-სიმსუქნე (სხეულის მასის ინდექსი 30კგ/მ2-ზე მეტი).
-დისლიპოპროტეინემია
-არტერიული ჰიპერტენზია
-გულის სარქველის მანკი
-წინაგულების ფიბრილაცია
-ხანგრძლივი იმობილიზაცია (რადგან თრომბოემბოლიის განვითარების რისკი მომატებულია ოპერაციის შემდგომ პერიოდში, რეკომენდებულია პერორალური კონტრაცეპტივების მიღების შეწყვეტა, მინიმუმ 4 კვირით ადრე გეგმიურ ოპერაციამდე და მათი მიღების განახლება არაუადრეს 2 კვირისა ჩვეულ აქტიური რეჟიმში დაბრუნების შემდეგ).
შესაძლებლობის შემთხვევაში ლინდინეტი 30-ის მიღება უნდა შეწყდეს მინიმუმ 4 კვირით ადრე გეგმიურ ოპერაციამდე და მისი მიღების განახლება უნდა მოხდეს არაუადრეს 2 კვირისა ღრუზე ოპერაციის ან ჩვეულ აქტიური რეჟიმში დაბრუნების შემდეგ).
რადგან უშუალოდ მშობიარობისშემდგომი პერიოდი ასოცირდება თრომბოემბოლიის მომატებულ რისკთან, ლინდინეტი 30-ის მიღება უნდა დაიწყოს არაუადრეს 28 დღისა მშობიარობის ან აბორტის შემდეგ ორსულობის მეორე ტრიმესტრში.
არტერიული თრომბოზი და თრომბოემბოლია
ლინდინეტი 30 ზრდის არტერიული თრომბოზული და თრომბოემბოლიური გართულებების განვითარების რისკს. აღწერილი გართულებები მოიცავს მიოკარდიუმის ინფარქტს და ცერებროვასკულურ დარღვევებს (იშემიური და ჰემორაგიული ინსულტი, ტრანზიტორული იშემიური შეტევა). არტერიული თრომბოზული და თრომბოემბოლიური გართულებების რისკი უფრო მაღალია დამატებითი რისკ ფაქტორების მქონე ქალებში. ლინდინეტი 30 სიფრთხილით უნდა დაინიშნოს ქალებში, რომლებსაც აღენიშნებათ თრომბოზული და თრომბოემბოლიური გართულებების რისკი.
რისკ ფაქტორების მაგალითები, რომლებიც ხელს უწყობს თრომბოზული და თრომბოემბოლიური გართულებების განვითარებას:
-მოწევა
-განსაზღვრული მემკვიდრული და შეძენილი თრომბოფილიები
-არტერიული ჰიპერტენზია
-ჰიპერლიპიდემია
-სიმსუქნე
-ასაკი
ქალებში, რომლებსაც აღენიშნებათ შაკიკი და იღებენ კოკ-ს (განსაკუთრებით შაკიკი აურით), მომატებულია ინსულტის განვითარების რისკი (იხ. აგრეთვე “შაკიკი/თავის ტკივილი”).
პრეპარატის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს თრომბოზის განვითარებაზე მიმანიშნებელი სიმპტომების შემთხვევაში: ძლიერი ტკივილი მკერდში, რომელიც შეიძლება გადაეცეს მარცხენა ხელში, უჩვეულო ტკივილი ფეხში, ფეხის შეშუპება, მწვავე ტკივილი სუნთქვის ან ხველის დროს, სისხლიანი სისველის გაჩენა. ბიოქიმიური პარამეტრები, რომლებიც მიუთითებს მემკვიდრულ ან შეძენილ წინასწარგანწყობაზე ვენური ან არტერიული თრომბოზის მიმართ მოიცავს შემდეგს: რეზისტენტობა აქტივირებული ცილა C-ს მიმართ, ჰიპერჰომოცისტეინემია, ანტითრომბინ III დეფიციტი, ცილა C-ს დეფიციტი, ცილა შ-ს დეფიციტი, ანტიფოსფოლიპიდური ანტისხეულები (ანტიკარდიოლიპინიური ანტისხეულები, მგლურასებრი ანტიკოაგულანტი).
სიმსივნეები
ზოგიერთ კვლევაში აღწერილია საშვილოსნოს ყელის კიბოს გაზრდილი რისკი ქალებში, რომლებიც იღებდნენ კომბინირებულ პერორალურ კონტრაცეპტივებს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში, თუმცა ეს ინფორმაცია საკამათოა. სექსუალური ქცევა და რისკის სხვა ფაქტორები როგორიცაა ადამიანის პაპილომა ვირუსი, შეიძლება აგრეთვე მოქმედებდეს საშვილოსნოს ყელის კიბოს განვითარებაზე.
54 ეპიდემიოლოგიური კვლევის მეტაანალიზმა აჩვენა, რომ ძუძუს კიბოს განვიათარების შეფარდებითი რისკი რამდენადმე მაღალია ქალებში, რომლებიც იღებენ კომბინირებულ პერორალურ კონტრაცეპტივებს (OP=1.24). ეს მომატებული რისკი თანდათან ქვეითდება 10 წლის განმავლობაში კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივების მიღების შეწყვეტის შემდეგ. თუმცა მოცემულმა კვლევებმა არ დაამტკიცა მიზეზ-შედეგობრივი კავშირი დაავადებას და პრეპარატის მიღებას შორის. ქალებში, რომლებიც იღებენ კომბინირებულ პერორალურ კონტრაცეპტივებს სარძევე ჯირკვლის კიბო დიაგნოსტირდება უფრო ადრეულ სტადიაზე, ვიდრე იმ პირებში, რომლებიც მათ არ იღებენ.
დადგენილია კავშირი ღვიძლის კეთილთვისებიანი სიმსივნის განვითარებას და კომბინირებული პრორალური კონტრაცეპტივების მიღებას შორის, თუმცა ამგვარი კეთილთვისებიანი სიმსივნეები იშვიათია. ამ სიმსივნეების განვითარების შემთხვევაში ვითარდება მუცელშიდა სისხლდენა, რასაც შეიძლება ქონდეს ლეტალური გამოსავალი.
იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა ღვიძლის ავთივსებიანი სიმსივნებეის განვითარება ქალებში, რომლებიც ხანგრძლივად იღებდნენ კომბინირებულ პერორალურ კონტრაცეპტივებს.
პაცეინტებში, რომლებსაც ანამნეზში აღენიშნებათ ორსულობის დროს ქოლესტაზური სიყვითლე ან ქავილი, აგრეთვე პაციენტებში, რომლებიც ადრე იღებდნენ კომბინირებულ პერორალურ კონტრაცეპტივებს, ზემოაღწერილი დაავადებების რისკი უფრო მაღალია. იმ შემთხვევაში, თუ ამგვარი პაციენტები იღებენ ლინდინეტ 20-ს, აუცილებელია მატი მდგომარეობის ინტენსიური მონიტორინგი, პათოლოგიური მდგომარეობის დაბრუნების შემთხვევაში პრეპარატის მიღება უნდა შეწყდეს.
სხვა მდგომარეობები
იშვიათ შემთხვევებში აღინიშნა ბადურას თრომბოზის შემთხვევები პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენებისას. მხედველობის აუხსნელი ანწილობრივი ან სრული დაკარგვის, ეკზოფტალმის ან დიპლოპიის, მხედველობის ნერვის დისკის შეშუპების ან ბადურას სისხლძარღვების დაზიანებისას აუცილებელია პერორალური კონტრაცეპტივების შეწყვეტა და დამატებითი სამედიცინო გამოკვლევები.
წინა გამოკვლევები მიუთითებდა ნაღვლის ბუშტის დაზიანების მზრდად რისკზე ქალებში, რომლებიც იღებდნენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს და ესტროგენების შემცველ საშუალებებს. თუმცა ბოლო გამოკვლევებმა აჩვენა, რომ ნაღვლის ბუშტის დაავადების განვითარების შედარებითი რისკი შეიძლება მინიმალური იყოს ქალებში, რომლებიც იღენებ დაბალდოზიან პერორალურ კონტრაცეპტივებს.
შაკიკის ან შაკიკის სიმპტომების გაძლიერების, აგრეთვე ახალი ტიპის თავის ტკივილის განმეორებითი, მუდმივი ან ძალიან ძლიერი ხასიათის შემთხვევაში საჭიროა პერორალური კონტრაცეპტივების მიღების შეწყვეტა.
ლინდინეტ 20-ის მიღება დაუყოვნებლივ უნდა შეწყდეს მთელი სხეულის ქავილის ან ეპილეფსიური გულყრების შემთხვევაში.
გავლენა ნახშირწყლების და ლიპიდების მეტაბოლიზმზე
აღინიშნება შეტყობინებები გლუკოზის ატანის დარღვევის შესახებ ქალებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს. ამიტომ საჭიროა იმ ქალებსი მდგომარეობაზე ინტენსიური დაკვირვება, რომლებსაც აღენიშნებათ დიაბეტი და იყენებენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს.
ქალების მცირე რაოდენობას კომბინირეუბლი კონტარაცეპტივების მიღებისას აღენიშნება მყარი ჰიპერტრიგლიცერიდემია. ზოგიერთი პროგესტაგენისშემცველი პრეპარატის მიღებისას აღინიშნა მაღალი სიმკვრივის ლიპოპროტეინების (მსლპ) კონცენტრაციის დაქვეითება. რადგან ესტროგენი ზრდის დსლპ ქოლესტერინის დონეს, პერორალური კონტრაცეპტივების მოქმედება ლიპიდების მეტაბოლიზმზე დამოკიდებულია ესტროგენის და პროგესტაგენის დოზების თანაფარდობაზე, პროგესტაგენის ტიპზე, აგრეთვე პროგესტაგენის აბსოლუტურ რაოდენობაზე, რომელიც გამოიყენება პერორალურ კონტრაცეპტივში.
საჭიროა იმ ქალების მდგომარეობაზე ინტენსიური დაკვირვება, რომლებსაც აღენიშნებათ ჰიპერლიპიდემია, თუ მათ გადაწყვიტეს პერორალური კოტნრაცეპტივების გამოყენება.
აღინიშნება შეტყობინებები იმის შესახებ, რომ ქალებში, რომლებსაც აღენიშნებათ მემკვიდრული ჰიპერლიპიდემია და იღებენ კომბინირებულ კონტრაცეპტივებს, რომლებიც შეიცავს ესტროგენს აღინიშნება პლაზმაში ტრიგლიცერიდების კონცენტრაციის მნიშვნელოვანი მომატება, რამაც შეიძლება გამოიწვიოს პანკრეატიტი.
მენსტრუალური ციკლის დარღვევები
ტაბლეტების მიღებისას განსაკუთრებით პირველი სამი თვის განმავლობაში შეიძლება აღინიშნოს არარეგულარული მენსტრუაციები (წვეთოვანი ან შეტევითი სისხლდენა). თუ არარეგულარული მენსტურაცია გრძლედება ხანგრძლივად, ან აღინიშნება რეგულარული ციკლის დადგომის შემდეგ უნდა გაითვალისწონონ, რომ ამ მოვლენას შეიძლება ქონდეს არაჰორმონალური ხასიათი. ამ შემთხვევაში ავთვისებიანი ახალწარმონაქმნის ან ორსულობის გამოსარიცხად აუცილებელია გინეკოლოგიური გამოკვლევა. თუ პათოლოგიური მდგომარეობა გამორიცხულია, შეიძლება რეკომენდბეული იყოს სხვა ტიპის პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენება. იშვიათად ტაბეტების მიღებას შორის შესვენების დროს მოხსნის სისხლდენა არ ვითარდება. თუ პირველი სისხლდენის არ არსებობამდე პრორალური კონტრაცეპტივების გამოყენება ხდებოდა ინსტურქციის დარღვევით ან თუ მოხსნის სისხლდენა არ განვითარდა მეორე ციკლის დასრულებამდე, უნდა გამოირიცხოს ორსულობა და შემდეგ გაგრძელდეს პერორალური კონტრაცეპტივების მიღება.
უსაფრთხოების ზომები
სამედიცინო გამოკვლევა და შემდგომი დაკვირვება
პერორალური კონტრაცეპტივების მიღების დაწყებამდე საჭიროა პაციენტის ოჯახური და პირადი ანამნეზის შეგროვება, ზოგადი სამედიცინო და გინეკოლოგიური გამოკვლევა, არტერიული წნევის გაზომვის, ლაბორატორიული ანალიზების, სარძევე ჯირკვლის და მცირე მენჯის ორგანოების გამოკვლევით, აგრეთვე საშოს ნაცხის ციტოლოგიური გამოკვლევა, შემდგომში ეს პროცედურები პერიოდულად უნდა გაიმეორონ.
პაციენტებს უნდა შეატყობინონ, რომ ეს პრეარატი არ იცავს აივ ინფექსიისგან (შიდსი) და სქესობრივი გზით გადამდები სხვა დაავადებებისგან.
ღვიძლის ფუნქცია
ღვიძლის ფუნქციის მწვავე ან ქრონიკული დარღვევის შემთხვევაში აუცილებელია პრეპარატის მიღების შეწყვეტა სანამ ღვიძლის ფუნქციური სინჯები ნორმაში ჩადგება. პაციენტებში ღვიძლის ფუნქციის დარღვევით სტეროიდული ჰორმონების მეტაბოლიზმი შეიძლება რასაკამრისიიყოს.
აფექტური დარღვევები
ქალებმა, რომლებსაც პერორალური კონტრაცეპტივების მიღბის პერიოდში უვითარდებათ მძიმე დეპრესია, ტაბლეტების მიღება უნდა შეწყვიტონ. ამ ქალებს უნდა ურჩიონ კონტრაცეფციის ალტერნატიული მეთოდების გამოყენება, აგრეთვე უნდა განისაზღვროს ვითარდება თუ არა ეს სიმპტომები პერორალური კონტრაცეფციული საშუალებების გამოყენების შედეგად. საჭიროა იმ ქალების მდგომარებაზე ინტენსიური დაკვირვება, რომლებსაც ადრე აღენიშნებოდათ დეპრესია. დეპრესიის სიმპტომების განახლების შემთხვევაში პერორალური კონტრაცეპტივის მიღება უნდა შეწყდეს.
ფოლატების დონე
ფოლატების დონე სისხლის შრატში შეიძლება დაქვეითდეს პერორალური კონტრაცეპტივების მიღების შედეგად. ამას შეიძლება ქონდეს კლინიკური მნიშვნელობა თუ პერორალური კონტრაცეპტივების შეწყვეტიდან მოკლე დროში ქალი დაორსულდება.
ქლოაზმა
ქლოაზმა უფრო ხშირად ვითარდება ქალებში, რომლებსაც ანამნეზში აქვთ ორსულთა ქლოაზმა. ქლოაზმიასდმი წინასწარგანწყობილი ქალები უნდა მოერიდონ მზეზე ყოფნას, აგრეთვე ულტრაიისფერ გამოსხივებას კოკ მიღების დროს.
სხვა
ზემოაღნიშნული მდგომარეობების გარდა უნდა მიიღონ მომატებული უსაფრთხოების ზომები ოტოსკლეროზის, გაფანტული სკლეროზის, ეპილეფსიის, ქორეის, პორფირიის, კრუნჩხვების, თირკმლის ფუნქციის დარღვევის, სიმსუქნის, სისტემური წითელი მგლურის და საშვილოსნოს მიომის დროს.
უნდა მოერიდონ კრაზანას (Hypericum Perforatum) შემცველი მცენარეული საშუალებების და ლინდინეტ 20 გარსიანი ტაბლეტების ერთად გამოყენებას რადგან ეს პრეპარატები შეიძლება აქვეითებდეს შრატში ლინდინეტ 30-ის დონეს, აგრეთვე მის კონტარეფციულ ეფექტს (იხ.პარაგრაფი 4.5).
პაციენტებმა ისეთი იშვიათი მემკვიდრული დაავადებებით, როგორიცაა გალაქტოზას აუტანლობა, ლაპ ლაქტაზას უკმარისობა ან გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია მოცემული პრეპარატი არ უნდა გამოიყენონ.
პაციენტებმა ისეთი იშვიათი მემკვიდრული დაავადებებით, როგორიცაა ფრუქტოზი აუტანლობა, გლუკოზა-გალაქტოზას მალაბსორბცია ან საქაროზა-იზომალტაზას უკმარისობა, მოცემული პრეპარატი არ უნდა გამოიყენონ.
ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან და ურთირთქმედების სხვა ფორმები
ურთიერთქმედება სხვა პრეპარატებთან
ეთინილესტრადიოლის და სხვა პრეპარატების ურთიერთქმედებამ შეიძლება გამოიწვიოს პლაზმაში მისი კონცნტრაციის მომატება ან შემცირება. პლაზმაში ეთინილესტრადიოლის კონცენტრაციის დაქვეითებამ შეიძლება გამოიწვიოს შეტევითი სისხლდენების რაოდენობის ზრდა და მენსტრუალური ციკლის დარღვევა. ზოგჯერ აგრეთვე აღინიშნება ლინდინეტი 30-ის კონტრაცეფციული ეფექტის დაქვეითება. ამიტომ ეთინილესტრადიოლის და ისეთი პრეპარატების ერთად მიღებისას, რომელბიც აქვეითებენ მის კონცენტრაციას პლაზმაში, ლინდინეტი 20-ის მიღებასთან ერთად რეკომენდებულია კონტრაცეფციის არაჰორმონალური მეთოდების გამოყენება (მაგ. პრეზერვატივი, სპერმიციდები). ამგვარი აქტიური ნივთიერებების კონცენტრაციის დამაქვეითებელი პრეპარატების ხანგრძლივი მიღების აუცილებლობის შემთხვევაში უნდა განიხილონ ჰორმონალურ კონტრაცეპტივებზე უარის შესაძლებლობა კონტრაცეფციის ძირითადი მეთოდის სახით.
სამკურნალო პრეპარატების მიღების შეწყვეტის შემდეგ, რომლებიც აქვეითებენ შრატში ეთინილესტრადიოლის დონეს, რეკომენდებულია კონტრაცეფციის დამატებითი არაჰორმონალური მეთოდების გამოყენება მინიმუმ 7 დღის განმავლობაში. სამკურნალო პრეპარატების მიღების შეწყვეტის შემდეგ, რომლებსაც შეუძლიათ ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუქცია და შრატში ეთინილესტრადიოლის კონცენტრაციის შემცირება რეკომენდებულია კონტრაცეფციის დამატებითი არაჰორმონალური მეთოდების გამოყენება უფრო ხანგრძლივი დროის განმავლობაში. ზოგჯერ ფერმენტების ინდუქციის გამომწვევი პრეპარატის დოზის, მკურნალობის ხანგრძლივობის და პრეპარატის გამოყოფის სიჩქარის მიხედვით შეიძლება კვირები გავიდეს სანამ ღვიძლის ფერმენტების ინდუქცია საბოლოოდ შეწყდება.
აქტიური ნივთიერებები, რომლებიც აქვეითებენ შრატში ეთინილესტრადიოლის კონცენტრაციას:
-ნებისმიერი აქტიური ნივთიერება, რომელიც ამცირებს კუჭ-ნაწლავის ტრაქტში ტრანზიტის დროს და შესაბამისად, ამცირებს შეწოვას.
-ნივთიერებები, რომლებიც აინდუცირებს ღვიძლის მიკროსომალურ ფერმენტებს, მაგ. რიფამპიცინი, რიფაბუტინი, ბარბიტურატები, პრიმიდონი, ფენილბუტაზონი, ეფნიტოინი, დექსამეტაზონი, გრიზეოფულვინი, ტოპირამატი, პროტეაზას ზოგიერთი ინჰიბიტორი და მოდაფინილი.
-Hypericum Perforatum (კრაზანა) და რიტონავირი (ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინდუცირების შესაძლებლობის გამო)
-ზოგიერთი ანტიბიოტიკი (მაგ. ამპიცილინი და სხვა პენიცილინები, ტეტრაციკლინები), რადგან ისინი აქვეითებენ ესტროგენების ღვიძლ-ნაწლავის რეცირკულაციას.
აქტიური ნივთიერებები, რომლებიც ზრდიან სისხლის შრატში ეთინილესტრადიოლის კონცენტრაციას:
-ატორვასტატინი
-პრეპარატები, რომლებიც ექვემდებარება სულფატირებას კუჭ-ნაწლავის კედელში, მაგ. ასკორბინის მჟავა (ვიტამინი C) და პარაცეტამოლი.
-ნივთიერებები, რომლებიც აინჰიბირებენ ციტოქრომ P450 3A4 იზოფერმენტებს, მაგ. ინდინავირი, ფლუკონაზოლი, ტროლეანდომიცინი.
ტროლეანდომიცინმა პერორალური კონტრაცეპტივებთან ერთად მიღებისას შეიძლება გაზარდოს ღვიძლშიდა ქოლესტაზის რისკი.
ეთინილესტრადიოლმა შეიძლება გავლენა მოახდინოს სხვა პრეპარატების მეტაბოლიზმზე, ღვიძლის მიკროსომალური ფერმენტების ინჰიბირებით ან ღვიძლში პრეპარატების კონიუგაციის გამოწვევით, კერძოდ გლუკურონიზაციით. ამგვარად სხვა პრეპარატების კონცენტრაცია პლაზმაში და ქსოვილებში შეიძლება გაიზარდოს (მაგ. ციკლოსპორინის, თეოფილინების, კორტიკოსტეროიდების კონცენტრაცია) ან დაქვეითდეს. რაიმე პრეპარატის დანიშვნისას უნდა გაითვალისწინონ ინფორმაცია მათი ერთად გამოყენების შესახებ, ურთიერთქმედების შესაძლო დადგენის მიზნით.
ლაბორატორიული მაჩვენებლების შედეგების ცვლილება
პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენებამ შეიძლება გავლენა მოახდინოს ზოგიერთი ლაბოტარიული კვლევის შედეგზე, რომელთა შორისაც არის ღვიძლის ფუნქციის ტესტები, ფარისებრი ჯირკვლის, თირკმელზედა ჯირკვლების, თირკმელების, ლიპოპროტეინების დონის და გადამტანი ცილების, ნახშირწყლების ცვლის პარამეტრების, კოაგულაციის და ფიბრინოლიზის ჩათვლით.
ჩვეულებრივ ცვლილებები არ გამოდიან რეფერენსული მნიშვნელობებიდან და რჩება ნორმის ფარგლებში.
ორსულობა და ლაქტაცია
ორსულობა: ლინდინეტ 20-ის მიღების დაწყებამდე უნდა გამოირიცხოს ორსულობა. თუ ორსულობა დადგა პრეპარატის გამოყენების პერიოდში, აუცილებელია პერორალური კონტრაცეპტივების მიღების შეწყვეტა.
ფართო ეპიდემიოლოგიურმა კვლევებმა არ გამოავლინა არც განვითარების თანდაყოლილი მანკების რისკის ზრდა ქალებში, რომლებიც იღებდნენ პერორალურ კოტნრაცეპტივებს ორსულობამდე, არც ტერატოგენური მოქმედება (ძირითადად გულის მაკნები და კიდურების განვითარების ანომალიები) შემთხვევებში, როცა პერორალური კონტრაცეპტივები გამოიყენებოდა ორსულობის ადრეულ ვადებზე (იხ. პარაგრაფი 4.3).
ლაქტაცია: აქტიური ნივთიერების მცირე რაოდენობა გამოიყოფა რძეში; ახალშობილებში აღინიშნებოდა ისეთი გვერდითი ეფექტები, როგორიცაა სიყვითლე და სარძევე ჯირკვლების გადიდება. ძუძუთი კვების პერიოდში რეკომენდებული არ არის პერორალური კონტრაცეპტივების მიღება, რადგან ამან შეიძლება გამოიწვიოს რძის რაოდენობის შემცირება და მისი შემადგენლობის ცვლილება.
პრეპარატის გავლენა ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე
კვლევები პრეპარატის გავლენის შესაფასებლად ავტომობილის მართვის და მექანიზმებთან მუშაობის უნარზე არ ჩატარებულა.
არასასურველი ეფექტები
ვარაუდობენ, რომ პრეპარატის მიღების პირველი ციკლის დროს ქალების 10-30%-ში შესაძლებელია ისეთი გვერდითი რეაქციების გამოვლენა როგორიცაა სარძევე ჯირკვლების გამკვრივება, დისკომფორტის შეგრძნება და ხაჭოსებრი გამონადენი. ეს გვერდითი ეფექტები ჩვეულებრივ მსუბუქი ხასიათისაა 2-4 ციკლის განმავლობაში.
ხშირად ქალებში, რომლებიც იღებენ პერორალურ კონტრაცეპტივებს, აღინიშნება შემდეგი გვერდითი ეფექტები: ვაგინიტი, სითხის შეკავება, ხასიათის ცვლილება, თავის ტკივილი, გულსირევა, ღებინება, აკნე, მენსტრუალური ციკლის ცვლილება, სარძევე ჯირკვლების გამკვრივება და სხეულის წონის ცვლილება.
პერორალური კონტრაცეპტივების გამოყენება დაკავშირებულია შემდეგი მდგომარეობების განვითარების მომატებულ რისკთან:
-არტერიული და ვენური თრომბოზული და თრომბოემბოლიური გართულებები, მიოკარდიუმის ინფარქტის, ინსულტის, ვენების და ფილტვის არტერიის თრომბოზის ჩათვლით.
-საშვილოსნოს ყელის ინტრაეპითელიარული ნეოპლაზია და საშვილოსნოს ყელის კიბო.
-სარძევე ჯირკვლის კიბო.
სერიოზული და სხვა არასასურველი მოვლენები
იხ.პარაგრაფი 4.4განსაკუთრებული მითითებები და უსაფრთხოების ზომები
ორგანოთა სისტემის კლასი | ძალიან ხშირი
| ხშირი
| არახშირი ≥1/1000-<1/100 | იშვიათი ≥1/10000 და <1/1000 | ძალიან იშვიათი <1/10000 |
ინფექციები და ინვაზიები |
| ვულვოვაგინალური კანდიდოზი |
|
|
|
კეთილთვისებიანი, ავთვისებიანი და დაუზუსტებელი ახალწარმონაქმნები (კისტების და პოლიპების ჩათვლით) |
|
| ძუძუს კიბო |
| ჰეპატოცელულარული კარცინომა, ღვიძლის ადენომა |
დარღვევები სისხლის და ლიმფური სისტემის მხრივ |
|
|
|
| ჰემოლიზურ-ურემიული სინდრომი |
დარღვევები იმუნური სისტემის მხრივ |
|
|
| ანაფილაქსიური რეაქციები | სისტემური წითელი მგლურას გამწვავება |
კვების და ნივთიერებათა ცვლის დარღვევები |
| სითხის შეკავება | მადის დაქვეითება მადის მომატება | გლუკოზისადმი ტოლერანტობის დარღვევა LLT (ქვედა დონის ტერმინი) ჰიპერლიპიდემია ჰიპერტრიგლიცერიდემია |
|
ფსიქიური დარღვევები |
| ხასიათის ცვლილება ნევროზულობა |
|
|
|
დარღვევები ნერვული სისტემის მხრივ |
| შაკიკი |
|
| ქორეის გამწვავება მხედველობის ნერვის ნევრიტი* ინსულტი:LLT |
დარღვევები მხედველობის როგანოს მხრივ |
|
|
| კონტაქტური ლინზების აუტანლობა | თვალის ბადურას არტერიის თრომბოზი |
დარღვევები სმენის და წონასწორობის ორგანოების მხრივ |
|
|
| ოტოსკლეროზი |
|
დარღვევები გულის მხრივ |
|
|
|
| მიოკარდიუმის ინფარქტი |
დარღვევები სისხძლარღვთა სისტემის მხრივ |
|
| არტერიული ჰიპერტენზია | თრომბოზი |
|
დარღვევები კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის მხრივ |
| გულისრევა |
|
| პანკრეატიტი |
დარღვევები ღვიძლის და ნაღვლის გამომყოფი გზების მხრივ |
|
|
|
| ნაღვლის ბუშტის დაავადება ნაღვლკენჭოვანი დაავადება* |
დარღვევები კანის და კანქვეშა უჯრედისის მხრივ |
| აკნე | ქლოაზმა (მელაზმა LLT) |
|
|
დარღვევები რეპროდუქციული სისტემის და სარძევე ჯირკვლის მხრივ | შეტევითი სისხლდენაLLT ხაჭოსებრი გამონადენი მენსტრუაციებს შორისLLT | ტკივილი სარძევე ჯირკვალში სარძევე ჯირკვლების გამკვრივება |
|
|
|
ლაბორატორიული მაჩვენებლები |
| წონის შემცირება წონის მატება |
|
|
|
*მხედველობის ნერვის ნევრიტმა შეიძლება გამოიწვიოს მხედველობის ნაწილობრივი ან სრული დაკარგვა
**კოკ გამოყენებამ შეიძლება გააღრმაოს ნაღვლის ბუშტის არსებული დაავადების მიმდინარეობა და დააჩქაროს დაავადების განვითარება ქალებში, რომლებსაც ადრე არ აღენიშნებოდათ სიმპტომები.
ჭარბი დოზირება
აღწერილი არ არის რაიმე სერიოზული გვერდითი ეფექტი პერორალური კონტრაცეპტივების მნიშვნელოვანი დოზის მიღების შემდეგ. შეიძლება აღინიშნოს ისეთი სიმპტომები როგორიცაა გულისრევა, ღებინება და ახალგაზრდა გოგონებში მცირე ვაგინალური სისხლდენა.
ანტიდოტი არ არსებობს, ტარდება სიმპტომური მკურნალობა.
ფარმაკოლოგიური თვისებები
ფარმაკოდინამიური თვისებები
ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: პროგესტაგენები და ესტროგენები (ფიქსირებული კომბინაცია) ათქ კოდი: G03A A10
კომბინირებული პერორალური კონტრაცეპტივების მოქმედება განპირობებულია გონადოტროპული ჰორმონების გამომუშავების დათრგუნვით. თუმცა მოქმედების ძირითად მექანიზმს წარმოადგენს ოვულაციის დათრგუნვა, სხვა მექანიზმები ცერვიკალური ლორწოვანის მდგომარეობის შეცვლის (რაც აფერხებს საშვილოსნოში სპერმატოზოიდების შეღწევას) და ენდომეტრიუმის შეცვლის (რაც ამცირებს იმპლანტაციის შესაძლებლობას) ჩათვლით აგრეთვე ახდენს კონტრაცეფციულ მოქმედებას.
გარდა იმისა, რომ წარმოადგენენ არასასურველი ორსულობისგან თავდაცვის საშუალებას, პერორალურ კონტრაცეპტივებს ახასიათებს დამატებითი დადებითი მოქმედება.
მოქმედება მენსტრუაციაზე:
-მენსტრუალური ციკლი უფრო რეგულარული ხდება
-ქვეითდება სისხლის დანაკარგის მოცულობა, რაც იწვევს ანემიის შემთხვევების შემცირებას რკინის დეფიციტის გამო.
-ქვეითდება დისმენორეის შემთხვევების რიცხვი.
მოქმედება ოვულაციის დათრგუნვაზე:
-ქვეითდება საკვერცხის ფუნქციური კისტების რაოდენობა.
-ქვეითდება საშვილოსნოსგარე ორსულობის შემთხვევების რიცხვი.
სხვა მოქმედებები:
-ქვეითდება ფიბროადენომის და ფიბროზურ-კისტოზური მასთოპათიის რიცხვი.
-ქვეითდება მენჯის ორგანოების ანთებითი დაავადებების რიცხვი
-ქვეითდება ენდომეტრიუმის კიბოს შემთხვევები
-მცირდება აკნეს წარმოქმნა
ფარმაკოკინეტიკური თვისებები
გესტოდენი
შეწოვა
პერორალური მიღების შემდეგ ხდება გესტოდენის სრული და სწრაფი შეწოვა. ერთჯერადი მიღების შემდეგ პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 1 საათის შემდეგ და შეადგენს დაახლოებით 2-4ნგ/მლ-ს. ბიომისაწვდომლობა შეადგენს დაახლოებით 99%-ს.
განაწილება
გესტოდენი უკავშირდება შრატის ალბუმინს და გლობულინს, რომელიც იკავშირებს სასქესო ჰორმონებს (სსდგ). სისხლის შრატში მხოლოდ ნივთიერების 1-2% იმყოფება თავისუფალი სტეროიდის სახით, 50-75% სპეციფიურად დაკავშირებულია სსდგ-სთან. ეთინილესტრადიოლით გამოწვეული სსდგ მომატება გავლენას ახდენს გესტოდენის რაოდენობაზე, რომელის დაკავშირებულია შრატის ცილასთან, რაც იწვევს გესტოდენის ფრაქციის ზრდას, რომელიც დაკავშირებულია სსდგ-სთან და ალბუმინთან დაკავშირებული ფრაქციის შემცირებას. გესტოდენის განაწილების მერყევი მოცულობა შეადგენს 0,7-1,4ლ/კგ-ზე.
მეტაბოლიზმი
გესტოდენი სრულად მეტაბოლიზდება სტეროიდული ჰორმონების მეტაბოლიზმის ცნობილ გზით.
პლაზმიდან მეტაბოლური კლირენსის საშუალო სისწრაფე შეადგენს 0,8-1,0მლ/წთ/კგ-ს.
გამოყოფა
შრატში გესტოდენი დონე ექვემდებარება ორფაზიან დაქვეითებას. ნახევარგამოყოფის პერიოდი ტერმინალურ ფაზაში შეადგენს 12-20 საათს. გესტოდენი გამოიყოფა შარდით და ნაღვლით მხოლოდ მეტაბოლიტების ფორმით შეფარდებით 6:4. მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 დღე-ღამეს.
წონასწორული კონცენტრაცია
გესტოდენის ფარმაკოკინეტიკაზე მოქმედებს სსდგ დონე, რომელიც იზრდება დაახლოებით სამჯერ ეთინილესტრადიოლის ერთდროული გამოყენებისას. ყოველდღიური მიღების შემდეგ შრატში გესტოდენის დონე იმატებს დაახლოებით 3-4X, წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა პრეპარატის გამოყენბის მეორე კურსის დროს.
ეთინილესტრადიოლი
შეწოვა
პერორალური მიღების შემდეგ ხდება ეთინილესტრადიოლის სრული და სწრაფი შეწოვა. პლაზმაში პიკური კონცენტრაცია მიიღწევა დაახლოებით 1-2 საათის შემდეგ და შეადგენს დაახლოებით 30-80პგ/მლ-ს. აბსოლუტური ბიოშეღწევადობაა პრესისტემური კონიუგაციის და ღვიძლში “პირველადი გავლის” ეფექტის გამო შეადგენს დაახლოებით 60%-ს.
განაწილება
ეთინილესტრადიოლი ძლიერად, მაგრამ არასპეციფიკურად უკავშირდება შრატის ალბუმინს (დაახლოებით 98,5%) რაც იწვევს შრადში სსდგ კონცენტრაციის მომატებას. გესტოდენის განაწილების მერყევი მოცულობა შეადგენს 5-18ლ/კგ-ს.
მეტაბოლიზმი
ეთინილესტრადიოლი ძირითადად მეტაბოლიზდება არომატული ჰიდროქსილირების გზით, თუმცა ამ დროს წარმოიქმნება ჰიდროქსილირებული და მეთილირებული მეტაბოლიტების დიდი რაოდენობა, რომელთა შორის არის როგორც თავისუფალი მეტაბოლიტები, აგრეთვე გლუკურონიდებთან და სულფატებთან კონიუგატები. მეტაბოლური კლირენსის სისწრაფე შეადგენს დაახლოებით 5-13მლ/წთ/კგ-ს.
გამოყოფა
შრატში ეთინილესტრადიოლის დონე ექვემდებარება ორფაზიან დაქვეითებას. ნახევარგამოყოფის პერიოდი ტერმინალურ ფაზაში შეადგენს დაახლოებით 16-24 საათს. გამოიყოფა მხოლოდ მეტაბოლიტების ფორმით, შეფარდება შარდსა და ნაღველს შორის შეადგენს 2:3. მეტაბოლიტების ნახევარგამოყოფის პერიოდი შეადგენს დაახლოებით 1 დღე-ღამეს.
წონასწორული კონცენტრაცია
წონასწორული კონცენტრაცია მიიღწევა 3-4 დღის შემდეგ, ამ დროის განმავლობაში ეთინილესტრადიოლის დონე შრატში იმატებს 20%-ით ერთჯერადი დოზის მიღების შემდეგ აღნიშნულ დონესთან შედარებით.
პრეკლინიკური უსაფრთხოების კვლევის მონაცემები
პრეპარატის საერთო ატანის კვლევის დროს ხანგრძლივი დროის განმავლობაში არ აღინიშნება რაიმე მოვლენა, რომელიც მიუთითებდა ადამიანისთვსი გაუთვალისწინებელ რისკებზე.
პრეპარატის ტოქსიურობის კვლევაში ხანგრძლივი დროის განმავლობაში მიღებისას აღმოჩენილი არ იქნა მისი ონკოგენური პოტენციალი ადამიანში თერაპიული გამოყენებისას. თუმცა უნდა გაითვალისწინონ, რომ სასქესო სტეროიდებმა შეიძლება მოახდინოს ზოგიერთი ჰორმონდამოკიდბეული ქსოვილის და სიმსივნის ზრდის პროვოცირება.
ეთინილესტრადიოლის ემბრიოტოქსიურობის და ტერატოგენობის კვლევებმა აგრეთვე აქტიური ნივთირებების ფიქსირებული კონცენტრაციის გავლენის შეფასებამ ცხოველ-მწარმოებლებზე, ფერტილობაზე, ნაყოფის განვითარებაზე, ლაქტაციასა და შთამომავლების რეპროდუქციული სისტემის განვითარებაზე არ გამოავლინა რაიმე მონაცემი, რომელიც მიუთითებდა არასასურველი მოვლენების განვითარებაზე ადამიანში რეკომენდებული დოზების გამოყენებისას. პრეპარატის არაგანზრახ გამოყენებისას ჩასახვის შემდეგ აუცილებელია კონტრაცეპტივების მიღების შეწყვეტა.
ინ ვიტრო და ინ ვივო გამოკვლევებმა არ გამოავლნა მონაცემები, რომლებიც მიუთითებს ეთინილესტრადიოლის და გესტოდენის მუტაგენურ პოტენციალზე.
ფარმაცევტული მახასიათებლები
დამხმარე ნივთიერებები
ტაბლეტის ბირთვი: ნატრიუმის კალციუმის ედეტატი, მაგნიუმის სტეარატი, სილიციუმის კოლოიდური უწყლო დიოქსიდი, პოვიდონი, სიმინდის სახამებელი, ლაქტოზის მონოჰიდრატი.
გარსი: д+С ყვითელი #10 (E104), პოვიდონი, ტიტანის დიოქსიდი (E171), მაკროგოლი 6000, ტალკი, კალციუმის კარბონატი, საქაროზა.
შეუთავსებლობა
მონაცემები არ არის.
ვარგისობის ვადა
3 წელი
შენახვა
ინახება ორიგინალურ შეფუთვაში 15-25°C ტემპერატურაზე, სინათლისგან და სინესტისგან დაცულ ადგილას.
შეფუთვა
21 გარსით დაფარული ტაბლეტი ბლისტერში. 1 ან 3 ბლისტერი მუყაოს კოლოფში გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად.
გაცემის პირობები
გაიცემა ექიმის რეცეპტით.
სად შევიძინოთ?