Plasmon

იხილეთ აფთიაქების ჩამონათვალი

რეკლინი / Reklin

შემადგენლობა: 

ხსნარის ერთი მლ შეიცავს:

აქტიური ნივთიერება: მელოქსიკამი 10 მგ;

დამხმარე ნივთიერებები: მეგლუმინი, გლიკოფუროლი, პოლოქსამერი 188, გლიცინი, ნატრიუმის ქლორიდი, ნატრიუმის ჰიდროქსიდი, საინექციო წყალი.

 

ფარმაკოთერაპიული ჯგუფი: 

ანთების საწინააღმდეგო და ანტირევმატული პრეპარატები. არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო პრეპარატები. ოქსიკამები. მელოქსიკამი.

 

ათქ კოდი: M01AC06

 

ფარმაკოლოგიური თვისებები:

ფარმაკოდინამიკა:

რეკლინი – ოქსიკამების ჯგუფის არასტეროიდული ანთების საწინააღმდეგო საშუალება (აასს), ახდენს ანთების საწინააღმდეგო, ტკივილგამაყუჩებელ და სიცხის დამწევ მოქმედებას. ზემოთ ჩამოთვლილი ეფექტების მექანიზმი მდგომარეობს მელოქსიკამის უნარში მოახდინოს პროსტაგლანდინების სინთეზის ინჰიბირება, რომლებიც წარმოადგენენ ანთების მედიატორებს.

მოქმედების მექანიზმი დაკავშირებულია უპირატესად სპეციფიური ფერმენტის -  ციკლოოქსიგენაზა-2 (ცოგ-2), რომელიც მონაწილეობს ანთების განვითარებაში -  სელექციურ ინჰიბირებასთან. ითვლება, რომ ცოგ-2 ინჰიბირება უზრუნველყოფს აასს თერაპიულ ეფექტს, მაშინ, როდესაც მუდმივად არსებული იზოფერმენტის – ცოგ-1 – ინჰიბირება, შესაძლოა იყოს კუჭის და თირკმლების მხრივ გვერდითი მოვლენების მიზეზი.

ცოგ-2 მიმართ მელოქსიკამის სელექციურობა დადასტურებულია სხვადასხვა ტესტ-სისტემებში, როგორც ინ ვიტრო, ასევე ინ ვივო.

კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის (კნტ) ზედა ნაწილში პერფორაციის, წყლულების და სისხლდენების განვითარების სიხშირე, რომლებიც დაკავშირებულია მელოქსიკამის მიღებასთან, იყო დაბალი და დამოკიდებული იყო პრეპარატის დოზაზე. 

ფარმაკოკინეტიკა:

შეფარდებითი ბიოშეღწევადობა შეადგენს თითქმის 100%. 5 მგ დოზით პრეპარატის ინტრამუსკულარულად შეყვანის შემდეგ, მაქსიმალური კონცენტრაცია (Сmax) შეადგენს 1,62 მკგ/მლ და მიიღწევა დაახლოებით 60 წუთში. მელოქსიკამი კარგად უკავშირდება პლაზმის ცილებს, განსაკუთრებით ალბუმინს (99%). აღწევს სინოვიურ სითხეში, კონცენტრაცია სინოვიურ სითხეში შეადგენს პლაზმის კონცენტრაციის დაახლოებით 50%. განაწილების მოცულობა (Vd) დაბალია, საშუალოდ შეადგენს 11 ლ. ინდივიდთაშორისი განსხვავება შეადგენს 30-40%.

მელოქსიკამი თითქმის მთლიანად მეტაბოლიზდება ღვიძლში ფარმაკოლოგიურად არააქტიური 4 წარმოებულის წარმოქმნით. ძირითადი მეტაბოლიტი, 5'-კარბოქსიმელოქსიკამი (დოზის 60%), წარმოიქმნება შუალედური მეტაბოლიტის, 5'-ჰიდროქსი-მეთილმელოქსიკამის, დაჟანგვით, რომელიც ასევე ესკრეტირდება, მაგრამ ნაკლები ხარისხით (დოზის 9%). ინ ვიტრო კვლევებმა აჩვენა, რომ მოცემულ მეტაბოლურ გარდაქმნაში მნიშვნელოვან როლს თამაშობს იზოფერმენტი СYР2С9, დამატებითი მნიშვნელობა აქვს იზოფერმენტ СYР3А4. ორი სხვა მეტაბოლიტის (რომლებიც შესაბამისად შეადგენენ პრეპარატის დოზის 16% და 4%) წარმოქმნაში მონაწილეობას იღებს პეროქსიდაზა, რომლის აქტივობაც სავარაუდოდ, ინდივიდუალურად მერყეობს. 

თანაბარი რაოდენობით გამოიყოფა განავლით და შარდით, უპირატესად მეტაბოლიტების სახით. განავლით შეუცვლელი სახით გამოიყოფა სადღეღამისო დოზის 5% ნაკლები, შარდში შეუცვლელი სახით პრეპარატი ვლინდება მხოლოდ კვალის სახით .ნახევარგამოყოფის საშუალო პერიოდი (Т½) შეადგენს 20 სთ. პლაზმური კლირენსი შეადგენს საშუალოდ 8 მლ/წთ.

ინტრამუსკულარულად შეყვანისას დოზით 7,5-15 მგ მელოქსიკამი ავლენს ხაზოვან ფარმაკოკინეტიკას.

ღვიძლის ან თირკმლის საშუალო სიმძიმის უკმარისობა მელოქსიკამის ფარმაკოკინეტიკაზე მნიშვნელოვან გავლენას არ ახდენს.  

 

გამოყენების ჩვენებები:

ტკივილის სინდრომის სიმპტომური მკურნალობა ოსტეოართრიტის (ართროზი, სახსრების დეგენერაციული დაავადებები), რევმატოიდული ართრიტის, მაანკილოზებელი სპონდილიტის დროს.

 

უკუჩვენებები:

• მომატებული მგრძნობელობა მელოქსიკამის, ან პრეპარატის სხვა კომპონენტების მიმართ;

• მომატებული მგრძნობელობა აცეტილსალიცილის მჟავას და სხვა არასტეროიდული ანთებისსაწინააღმდეგო პრეპარატების მიმართ (ანამნეზში ბრონქული ასთმის, ნაზალური პოლიპების, ანგიონევროზული შეშუპების, ჭინჭრის ციების არსებობა აცეტილსალიცილის მჟავას ან სხვა აასს შემდეგ);

• პაციენტები, რომლებიც იღებენ ანტიკოაგულანტებს (კუნთშიდა ჰემატომის განვითარების რისკი);

• კუჭის და თორმეტგოჯა ნაწლავის ლორწოვანის ეროზიულ-წყლულოვანი ცვლილებები/პერფორაცია (გამწვავების ფაზაში, ან ახლახან გადატანილი);

• არასპეციფიური წყლულოვანი კოლიტი გამწვავების ფაზაში, კრონის დაავადება;

• გამოხატული ღვიძლის უკმარისობა, ღვიძლის დაავადებები მწვავე სტადიაში;

• სისხლდენა კუჭ-ნაწლავიდან, ახლახან გადატანილი ცერებრო-ვასკულური სისხლდენა, ან სისხლის შედედების სისტემური დარღვევები;

• თირკმლების პროგრესირებადი დაავადებები, გამოხატული თირკმლის უკმარისობა (თუ არ ტარდება ჰემოდიალიზი), კრეატინინის კლირენსი ნაკლები 30 მლ/წთ;

• გულის დეკომპენსირებული უკმარისობა;

• ოპერაციის შემდგომი ტკივილის სინდრომი აორტო-კორონარული შუნტირების (შემოვლითი ანასტომოზების დადება) შემდეგ;

• ბავშვთა და 18 წლამდე მოზარდთა ასაკი;

• ორსულობა და ლაქტაციის პერიოდი.

 

გამოყენების წესი და დოზები:

რეკლინის საინექციო ხსნარი განკუთვნილია მხოლოდ კუნთში შესაყვანად. ხსნარის ინტრავენურად გამოყენება წინააღმდეგ ნაჩვენებია. ინტრამუსკულარულ შეყვანას იყენებენ თერაპიის პირველ დღეებში. შემდგომ გადადიან პრეპარატის შიგნით მიღებაზე ტაბლეტების ფორმით.

ართროზის გამწვავებისას ინიშნება7,5 მგ 1 ჯერ დღეში. თუ თერაპიული ეფექტი არასაკმარისია, დოზის გაზრდა შესაძლებელია 15 მგ-მდე. 

ბეხტერევის დაავადების და რევმატოიდული ართრიტისას – 15 მგ 1 ჯერ დღეში. თუ აღინიშნება საკმარისი თერაპიული ეფექტი, სადღეღამისო დოზირებას ამცირებენ 7,5 მგ-მდე ერთჯერადად დღეში. დღე-ღამეში პრეპარატ რეკლინის დოზის გადაჭარბება 15 მგ მეტად რეკომენდებული არ არის.

შესაძლო არათავსებადობის გათვალისწინებით, რეკლინის ამპულის შიგთავსი არ უნდა შეურიოთ ერთ შპრიცში სხვა სამკურნალო საშუალებებთან.

პაციენტებში გვერდითი რეაქციების მომატებული რისკით და თირკმლის გამოხატული უკმარისობით, რომლებიც იმყოფებიან ჰემოდიალიზზე, დოზა არ უნდა აღემატებოდეს 7,5 მგ დღეში. პრეპარატ რეკლინის დოზირების რეჟიმი ინტრავენური ინექციებისათვის ბავშვებსა და მოზარდებში ჯერ არ არის განსაზღვრული, მოცემული სამკურნალო ფორმა შეიძლება გამოყენებული იქნას მხოლოდ მოზრდილ პაციეტებში. მაქსიმალური რეკომენდებული სადღეღამისო დოზა  - 15 მგ.

 

გვერდითი მოვლენები 

საჭმლის მომნელებელი სისტემის მხრივ: გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, შეკრულობა, დიარეა, მეტეორიზმი, ღვიძლის ფუნქციის ბიოქიმიური მაჩვენებლების დროებითი დარღვევა (ტრანსამინაზების ან ბილირუბინის მომატება), ბოყინი, კნტ ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანებები, ფარული ან მანიფესტირებული სისხლდენა კნტ-დან, სტომატიტი;

სისხლმბადი სისტემის მხრივ:  სისხლის ფორმულის შეცვლა, ანემია, ლეიკოპენია და თრომბოციტოპენია;

ცნს-ის მხრივ: თავბრუსხვევა, თავის ტკივილი, ყურებში ხმაური, ძილიანობა;

გულ-სისხლძარღვთა სისტემის მხრივ: აწ მომატება, “წამოხურება”, გულის ფრიალი, შეშუპებები;

შარდის გამომყოფი სისტემის მხრივ: თირკმლის ფუნქციის მაჩვენებლების შეცვა (სისხლის შრტში კრეატინინის და/ან შარდოვანას მომატება);

ალერგიული რეაქციები: ბრონქოსპაზმი, ფოტოსენსიბილიზაცია, კანის ქავილი, გამონაყარი, ჭინჭრის ციება.

 

დოზის გადაჭარბება:

სიმპტომები: გულისრევა, ღებინება, მუცლის ტკივილი, პრეპარატის სხვა გვერდითი მოვლენების გაძლიერება.

მკურნალობა: ტარდება ინტოქსიკაციის სიმპტომების და დოზის გადაჭარბების გამოხატულების შესაბამისად. 4000 მგ ქოლესტირამინის შიგნით მიღება სამჯერ ზრდის მელოქსიკამის ელიმინაციის სიჩქარეს.

 

ურთიერთქმედება სხვა სამკურნალო საშუალებებთან:

სხვა აასს ერთად გამოყენებისას (ასევე აცეტილსალიცილის მჟავასთან), იზრდება კნტ ეროზიულ-წყლულოვანი დაზიანების და სისხლდენის განვითარების რისკი.

ჰიპოტენზიურ პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელის ეფექტურობის დაქვეითება.

ლითიუმის პრეპარატებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია ლითიუმის კუმულაციის განვითარება და მისი ტოქსიური მოქმედების გაზრდა (რეკომენდებულია სისხლში ლითიუმის კონცენტრაციის კონტროლი).

მეტოტრექსატთან ერთად გამოყენებისას, ძლიერდება სისხლმბად სისტემაზე უკანასკნელის გვერდითი მოქმედება (ანემიის და ლეიკოპენიის განვითარების საფრთხე, ნაჩვენებია სისხლის საერთო ანალიზის პერიოდული კონტროლი).

დიურეტიკებთან და ციკლოსპორინთან ერთად გამოყენებისას, იზრდება თირკმლის უკმარისობის განვითარების რისკი.

საშვილოსნოსშიდა კონტრაცეპტივებთან ერთად გამოყენებისას, შესაძლებელია უკანასკნელის ეფექტურობის დაქვეითება.

ანტიკოაგულანტებთან (ჰეპარინი, ტიკლოპიდი, ვარფარინი), ანტიაგრეგანტებთან (აცეტილსალიცილის მჟავა, კლოპიდოგრელი), ასევე ფიბრინოლიზურ პრეპარატებთან (სტრეპტოკინაზა, ფიბრინოლიზინი) ერთად გამოყენებისას, იზრდება სისხლდენის განვითარების რისკი (აუცილებელია სისხლის შედედების მაჩვენებლების პერიოდული კონტროლი).

სეროტონინის უკუშებოჭვის სელექტიურ ინჰიბიტორებთან ერთად გამოყენებისას, იზრდება კუ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების რისკი.

 

განსაკუთრებული მითითებები:

პრეპარატ რეკლინის დანიშვნამდე, საჭიროა დარწმუნდეთ ეზოფაგიტის, გასტრიტის და/ან პეპტიური წყლულის არარსებობაში. საჭიროა თვალ-ყური ადევნოთ, რომ პაციენტებში, რომლებიც იღებენ მელოქსიკამს, არ განვითარდეს მოცემული დაავადებების რეციდივები. როგორც სხვა აასს, ის სიფრთხილით უნდა გამოიყენოთ პაციენტებში, კნტ-ის ზედა ნაწილის დაავადებებით, ასევე პაციენტებში, რომლებსაც უტარდებათ ანტიკოაგულაციური თერაპია. წყლულის, კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის, ან პერფორაციის განვითარება, შეიძლება მიმდინარეობდეს მომასწავებელი სიმპტომებით, ან მათ გარეშე. პეპტიური წყლულის, ან კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენის განვითარების შემთხვევაში, პრეპარატი რელკინი უნდა მოიხსნას.

კუჭ-ნაწლავიდან სისხლდენამ, წყლულმა ან პერორაციამ პოტენციურად შესაძლოა გამოიწვიოს მძიმე და შემდგომ ლეტალური გამოსავალი, განსაკუთრებით ხანდაზმულ პირებში.

განსაკუთრებული ყურადღება უნდა მიექცეს პაციენტებს, რომლებსაც განუვითარდათ არასასურველი ეფექტები კანის და ლორწოვანის მხრივ, ასეთ შემთხვევებში საჭიროა განხილული იქნას პრეპარატ რეკლინის გამოყენების შეწყვეტის საკითხი.

აასს, მათ შორის რეკლინი, აინჰიბირებს თირკმლის პროსტაგლანდინების სინთეზს, რომლებიც მონაწილეობენ თირკმლის საკმარისი სისხლის ნაკადის შენარჩუნებაში. აასს დანიშვნამ პაციენტებში თირკმლის დაქვეითებული სისხლის ნაკადით და მოცირკულირე სისხლის მოცულობით, შესაძლოა დააჩქაროს თირკმლის ფუნქციის დეკომპენსაცია, თუმცა აასს თერაპიის მოხსნის შემდეგ, თირკმლის ფუნქცია აღდგება საწყის დონემდე.

მსგავსი რეაქციების განვითარების რისკი განსაკუთრებით დიდია პაციენტებში დეჰიდრატაციის მოვლენებით, გული შეგუბებითი უკმარისობით, ღვიძლის ციროზით, ნეფროტოქსიული სინდრომით და თირკმლის მძიმე დაავადებებით, პაციენტებში, რომლებიც იღებენ დიურეტიკებს, ასევე რომლებსაც ჩაუტარდათ დიდი ოპერაციული ჩარევა, რომელმაც გამოიწვია ჰიპოვოლემია. ასეთ პაციენტებში მკურნალობის დასაწყისში აუცილებელია დიურეზის და თირკმლის ფუნქციის გულმოდგინე მონიტორინგი. იშვიათ შემთხვევებში პრეპარატ რეკლინმა, როგორც სხვა აასს, შეიძლება გამოიწვიოს ინტერსტიციული ნეფრიტი, გლომერულონეფრიტი, თირკმლის ტვინოვანი ნივთიერების ნეკროზი ან ნეფროზული სინდრომი.

იშვიათ შემთხვევებში იყო ცნობები შრატის ტრანსამინაზების დონის მომატებაზე, ან ღვიძლის ფუნქციის დამახასიათებელი სხვა მაჩვენებლების ცვლილებებზე, ნორმიდან გაახრის უმრავლესობა იყო გარდამავალი და უმნიშვნელო. პრეპარატის დოზის შემცირება არ არის საჭირო პაციენტებში, კლინიკურად არაპროგრესირებადი ღვიძლის ციროზით. თუ ნორმიდან გადახრა გამოხატულია, ან აქვს მუდმივი ხასიათი, საჭიროა პრეპარატ რეკლინის შეყვანის შეწყვეტა და საკონტროლო ლაბორატორიული კვლევების ჩატარება.

დასუსტებული და გამოფიტული პაციენტები გვერდით ეფექტებს უფრო მძიმედ იტანენ, ასეთ პაციენტებზე აუცილებელია გულმოდგინე დაკვირვება. როგორც სხვა აასს, პრეპარატი რეკლინი უნდა გამოიყენოთ სიფრთხილით ხანდაზმულ პაციენტებში, რომლებსაც უფრო ხშირად დარღვეული აქვთ თირკმლის, ღვიძლის ან გულის ფუნქცია.

რეკლინმა შესაძლოა ხელი შეუწყოს ნატრიუმის, კალიუმის და წყლის შეკავებას და დაასუსტოს დიურეტიკების ნატრიურეზული მოქმედება. შედეგად, წინასწარგანმწყობი ფაქტორების არსებობისას, პრეპარატის დანიშვნამ შესაძლოა გამოიწვიოს გულის უკმარისობის და ჰიპერტენზიის პროგრესირება. ამიტომ რისკის ჯგუფის პაციენტებში, აუცილებელია კლინიკური დაკვირვება.

როგორც სხვა აასს, პრეპარატმა რეკლინმა შესაძლოა შენიღბოს ინფექციური დაავადებების სიმპტომები.

არასაკმარისი თერაპიული ეფექტის შემთხვევაში, რეკომენდებული სადღეღამისო დოზის გადაჭარბება და მოცემულ მკურნალობისათვის სხვა აასს დამატება არ შეიძლება, რადგან მათ შესაძლოა გაზარდონ ამ პრეპარატების ტოქსიურობა, მაშინ როდესაც მათი ერთდროული გამოყენებისას თერაპიული სარგებელი დადგენილი არ არის. რამოდენიმე დღის განმავლობაში გამოყენებისას, გაუმჯობესების არარსებობისას, აუცილებელია თერაპიის კორექცია.

როგორც სხვა აასს ინტრამუსკულარულად შეყვანისას, ინექციის ადგილას შეიძლება განვითარდეს აბსცესი, ან ნეკროზი.

პრეპარატ რეკლინის, როგორც სხვა აასს გამოყენებამ, რომლებიც აბლოკირებენ ციკლოოქსიგენაზას/პროსტაგლანდინების სინთეზს, შესაძლოა გავლენა მოახდინოს ფერტილობაზე, ამიტომ რეკომენდებული არ არის ქალებისთვის, რომლებსაც აქვთ დაორსულების სურვილი.

 

პრეპარატის გავლენა ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვაზე:

სპეციალური კვლევები პრეპარატის გავლენის შესახებ ავტოტრანსპორტის და მექანიზმების მართვის უნარზე, არ ჩატარებულა. ამ საქმიანობისაგან თავი უნდა შეიკავონ პაციენტებმა მხედველობის დარღვევით, პაციენტებმა, რომლებიც აღნიშნავენ ძილიანობას, ან სხვა დარღვევებს ცენტრალური ნერვული სისტემის მხრივ.

 

გამოშვების ფორმა:

საინექციო ხსნარის 1,5 მლ ამპულებში. 5 ამპულა გამოყენების ინსტრუქციასთან ერთად მოთავსებულია მუყაოს კოლოფში. 

 

შენახვის პირობები:

ინახება მშრალ, სინათლისგან დაცულ ადგილას, არაუმეტეს 25 С ტემპერატურაზე.

ინახება ბავშვებისთვის მიუწვდომელ ადგილას!

 

ვარგისიანობის ვადა

მითითებულია შეფუთვაზე. 

არ გამოიყენოთ ვარგისიანობის ვადის გასვლის შემდეგ.

 

აფთიაქიდან გაცემის პირობები

გაიცემა ექიმის რეცეპტით.

სად შევიძინოთ?